Ang drug Baeta: mga pagsusi sa mga espesyalista ug tiggama, presyo

Ang tambal nga gireseta alang sa type 2 diabetes mellitus alang sa dugang nga therapy sa:

• thiazolidinedione,
• metformin
• asoy nga sulfonylurea,
• mga kombinasyon sa sulfonylurea, metformin ug usa nga hinungdan,
• mga kombinasyon sa thiazolidinedione ug metformin,
• o kung wala ang igong pagkontrol sa glycemic.

Ang regimen sa dosis

Ang Bayeta usa ka subcutaneously nga gidumala sa hawak, bukton o tiyan. Ang unang dosis mao ang 5 mcg. Pagsulod 2 beses sa usa ka adlaw mga 1 ka oras sa wala pa pamahaw ug panihapon. Human makakaon, ang tambal dili kinahanglan nga ipangalagad.

Kung ang pasyente tungod sa pipila ka hinungdan kinahanglan nga laktawan ang pagdumala sa tambal, ang dugang nga mga pag-inject mahanabo. Human sa usa ka bulan nga pagtambal, ang inisyal nga dosis sa tambal kinahanglan nga madugangan sa 10 mcg.

Sa dungan nga pagdumala sa Bayet kauban ang thiazolidinedione, metformin, o sa usa ka kombinasyon sa kini nga mga tambal, ang pasiuna nga dosis sa thiazolidinedione o metformin dili mabag-o.

Kung mogamit ka usa ka kombinasyon sa Baeta nga adunay mga derivatives sa sulfonylurea (aron makunhuran ang peligro sa hypoglycemia), mahimo nimo kinahanglan nga makunhuran ang dosis sa derivative sa sulfonylurea.

Mga bahin sa aplikasyon

• ang tambal kinahanglan nga dili gidumala pagkahuman sa pagpangaon,
• ang pagpaila sa tambal IM o IV dili girekomenda,
• ang tambal dili kinahanglan gamiton kung ang solusyon adunay mantsa o madulom,
• Ang Bayetu kinahanglan dili ipangalagad kung ang mga partikulo makita sa solusyon,
• batok sa background sa therapy alang sa exenatide, mahimo ang paghimo sa antibody.

Hinungdanon! Sa daghang mga pasyente kansang lawas naghimo sa ingon nga mga antibodies, ang titer mikunhod ug ang therapy nagpabilin nga ubos sa 82 nga mga semana samtang nagpadayon ang therapy. Bisan pa, ang presensya sa mga antibodies dili makaapekto sa mga tipo ug kanunay nga gitaho nga mga epekto.

Ang nagatambong nga doktor kinahanglan pahibal-an sa iyang pasyente nga ang pagtambal sa Bayeta modala sa pagkawala sa gana, ug sumala sa gibug-aton sa lawas. Kini medyo barato nga presyo kon itandi sa epekto sa pagtambal.

Sa mga eksperimento sa preclinical nga gihimo sa mga ilaga ug mga ilaga nga adunay epekto sa carcinogenic kung gi-injected uban sa substansiya exenatide, wala kini nakita.

Kung ang usa ka dosis nga 128 nga mga beses ang dosis sa tawo gisulayan sa mga ilaga, ang mga rodents nagpakita sa usa ka kadaghan nga pagtaas (nga wala’y pagpakita nga pagkadaut) sa thyroid C-cell adenomas.

Gipasalig sa mga siyentista nga kini nga kamatuuran sa pagdugang sa tibuuk nga gitas-on sa eksperimento nga mga hayop nga nakadawat exenatide. Talagsa ra, apan bisan pa, adunay mga paglapas sa pantog nga paglihok. Naglakip sila

• ang pagpalambo sa pantog nga kapakyasan,
• nadugangan nga serum creatinine,
• pagkagrabe sa kurso sa mahait ug laygay nga pagkapakyas sa pantog, nga kanunay nga gikinahanglan hemodialysis.

Ang pipila sa mga kini nga mga pagpakita nakita sa mga pasyente nga nagkuha usa o daghan pang mga tambal sa parehas nga higayon nga nakaapekto sa metabolismo sa tubig, function sa pantog, o uban pang mga pagbag-o sa patolohiya nga nahitabo.

Ang mga kauban nga tambal naglakip sa mga NSAID, mga inhibitor sa ACE, ug diuretics. Kung ang pagpreseta sa simtomatiko nga pagtambal ug paghunong sa tambal, nga mao ang hinungdan sa mga proseso sa pathological, ang nabag-o nga function sa kidney gipahiuli.

Human sa pagpahigayon sa mga pagtuon sa klinika ug preclinical, ang exenatide wala magpakita og ebidensya sa direkta nga nephrotoxicity. Batok sa background sa paggamit sa Bayeta drug, ang mga talagsaong mga kaso sa mahait nga pancreatitis namatikdan.

Palihug hinumdomi: Ang mga pasyente kinahanglan nga nahibal-an sa mga sintomas sa mahait nga pancreatitis. Kung naghatag presensya sa sintomas nga pagtambal, nakita ang usa ka kapasayloan sa mahait nga panghubag sa pancreas.

Sa wala pa magpadayon sa indeyksiyon sa Bayeta, kinahanglan basahon sa pasyente ang gilakip nga panudlo alang sa paggamit sa syringe pen, ang presyo gipakita usab didto.

Contraindications

1. Ang presensya sa diabetes ketoacidosis.
2. Type 1 diabetes.
3. Pagmabdos
4. Ang presensya sa grabe nga gastrointestinal nga mga sakit.
5. Grabe nga kapakyasan sa pantog.
6. Pagpangasuso.
7. Edad sa 18 ka tuig.
8. Sobrang pagkasensitibo sa mga sangkap sa tambal.

Pagbuntis ug pagpanganak

Sa niining duha ka mga panahon, ang tambal giasayn. Ang presyo sa usa ka malimbungon nga kinaiya sa kini nga rekomendasyon mahimong labi ka taas. Nahibal-an nga daghang mga tambal nga medisina nga nakaapekto sa pag-uswag sa fetus.

Ang usa ka gipasagdan o walay alamag nga inahan mahimo’g makaingon sa mga pagkadaut sa fetal. Hapit tanan nga mga tambal nakasulod sa lawas sa bata nga adunay gatas sa inahan, busa kini nga mga kategoriya sa mga pasyente kinahanglan nga mag-amping sa tanan nga mga tambal.

Monotherapy

Ang mga daotang reaksyon nga naobserbahan sa mga pasyente nga sobra sa usa ka beses gilista sama sa mga musunud:

Mga lokal nga reaksyon:

• Ang pangangati kanunay nga mahitabo sa mga site sa injection.
• Panagsa, ang kapula ug pantal.

Sa bahin sa sistema sa digestive, ang mosunod nga mga pagpakita kanunay nga nakit-an:

Ang sentral nga nerbiyos nga sistema kanunay nga molihok uban sa pagkahilo. Kung atong itandi ang drug Bayeta sa usa ka placebo, nan ang kadaghan sa natala nga mga kaso sa hypoglycemia sa gihubit nga tambal mas taas sa 4%. Ang kasaba sa mga yugto sa hypoglycemia gihulagway nga malumo o kasarangan.

Pagtambal sa kombinasyon

Ang mga daotang panghitabo nga na-obserbahan sa mga pasyente nga sobra sa usa ka beses nga adunay kombinasyon nga managsama managsama sa mga adunay monotherapy (tan-awa ang lamesa sa ibabaw).

Ang sistema sa digestive nagsabat:

1. Kasagaran: pagkawala sa gana sa pagkaon, pagduka, pagsuka, diarrhea, gastroesophageal reflux, dyspepsia.
2. Kasagaran: sakit sa dughan ug sakit sa tiyan, constipation, belching, flatulence, paglapas sa mga sensation sa lami.
3. Talagsa: mahait nga pancreatitis.

Kasagaran, ang kasukaon sa kasarangan o mahuyang nga kusog ang naobserbahan. Kini ang pagsalig sa dosis ug mikunhod sa daghang oras nga wala nakaapekto sa adlaw-adlaw nga kalihokan.

Ang sentral nga nerbiyos nga sistema kanunay nga molihok uban ang labad sa ulo ug pagkahilo, panagsa ra sa pagkahilo.

Sa bahin sa sistemang endocrine, ang hypoglycemia kanunay nga naobserbahan kung ang exenatide gihiusa sa mga derivatives nga sulfonylurea. Pinasukad sa kini, kinahanglan nga repasuhon ang mga dosis sa mga derivatives sa sulfonylurea ug makunhuran ang mga kini sa usa ka dugang nga peligro sa hypoglycemia.

Kadaghanan sa mga yugto sa hypoglycemic sa intensidad gihulagway nga malumo ug kasarangan. Mahimo nimong mapugngan ang kini nga mga pagpakita pinaagi lamang sa oral nga paggamit sa carbohydrates. Sa bahin sa metabolismo, kung ang pagkuha sa tambal sa Bayeta, ang hyperhidrosis kanunay nga maobserbahan, labi nga kanunay ang pagkalibang nga adunay kalabutan sa pagsuka o pagkalibang.

Ang sistema sa ihi sa talagsa nga mga kaso mosanay uban ang mahait nga kapakyasan sa pantog ug komplikado nga sakit.

Ang mga repaso nagpakita nga ang mga reaksiyon sa alerdyi talagsa ra. Mahimo kini nga edema o anaphylactic nga mga pagpakita.

Ang mga lokal nga reaksyon sa panahon sa pag-injection sa exenatide naglakip sa pagdali, pagkapula, ug galis sa lugar nga injection.

Adunay mga pagsusi sa mga kaso sa pagtaas sa erythrocyte sedimentation rate (ESR). Posible kini kung gigamit ang escinate dungan sa warfarin. Ang ingon nga mga pagpakita sa talagsa nga mga kaso mahimo nga inubanan sa pagdugo.

Kasagaran, ang mga epekto nga malumo o kasarangan, nga wala magkinahanglan paghunong sa pagtambal.

Pharmacology

Ang aksyon sa pharmacological - hypoglycemic, incretinomimetic.

Ang mga incretins, sama sa pakoid-like peptide-1 (GLP-1), nagpauswag sa gimbuhaton sa mga beta cells, nagpalambo sa pagpatago sa glucose nga adunay glucose, gipugngan nga wala’y daghang nadugangan nga pagkatago sa glucagon ug gipahinay ang pag-usik sa gastric pagkahuman sa pagsulod nila sa kinatibuk-ang pag-agos sa dugo gikan sa mga tinai. Ang Exenatide usa ka gamhanan nga pagsunud-sunod sa salbab nga nagpadako sa pagkatago sa glucose nga adunay pagsalig sa glucose ug adunay uban pang mga hypoglycemic nga epekto nga adunay mga incretins, nga nagpauswag sa pagkontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Ang pagkasunud sa amino acid sa exenatide nga bahin magkahiusa sa pagkasunud sa tawo nga GLP-1. Gipakita ang Exenatide nga magbugkos ug mag-aktibo sa mga receptor sa GLP-1 sa mga tawo sa vitro, nga nagdala sa pagdugang nga synthesis nga gipasukad sa glucose sa insulin ug, sa vivo, sa pagtago sa insulin gikan sa mga selula sa pancreatic beta nga adunay partisipasyon sa cyclic AMP ug / o uban pang mga intracellular signaling path.

Ang Exenatide nagpalambo sa kontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes pinaagi sa daghang mga mekanismo.

Sa mga kahimtang nga hyperglycemic, ang exenatide nagdugang nga pagtago sa glucose nga adunay glucose sa insulin gikan sa pancreatic beta cells. Kini nga pagkatago sa insulin mihunong samtang ang konsentrasyon sa glucose sa dugo mikunhod ug nagkaduol kini sa normal, sa ingon naminusan ang potensyal nga peligro sa hypoglycemia.

Ang pagkatago sa insulin sa unang 10 minuto, nga nailhan nga "una nga hugna sa pagtubag sa insulin", wala sa mga pasyente nga adunay type nga diabetes 2. Dugang pa, ang pagkawala sa unang hugna sa pagtubag sa insulin usa ka sayo nga pagkawalay epekto sa beta cell function sa type 2. diabetes. o labi nga gipauswag ang una ug ikaduha nga hugna sa pagtubag sa insulin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus batok sa background sa hyperglycemia, ang administrasyon sa exenatide nagpugong sa sobrang pagkatago sa glucagon. Bisan pa, ang exenatide dili makabalda sa normal nga pagtubag sa glucagon sa hypoglycemia.

Gipakita nga ang pagdumala sa exenatide nagdala sa pagkunhod sa gana sa pagkaon ug pagminus sa pagkaon sa pagkaon (sa mga hayop ug sa mga tawo).

Sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus, ang therapy sa exenatide inubanan sa metformin ug / o mga pagpangandam sa sulud sa sulud nga hinungdan sa pagkunhod sa pagpuasa sa glucose sa dugo, glucose sa postprandial nga dugo, ug index sa glycosylated hemoglobin (HbA1c), sa ingon nagpauswag sa pagkontrol sa glycemic sa mga pasyente.

Carcinogenicity, mutagenicity, mga epekto sa pagkamabungahon

Sa usa ka pagtuon bahin sa carcinogenicity sa exenatide sa mga ilaga ug ilaga, nga adunay administrasyon sa sc nga mga dosis nga 18, 70 ug 250 /g / kg / adlaw, usa ka pagtaas sa numero sa mga adenomas C-cell nga wala ang mga timailhan sa pagkadaut sa mga daga sa babaye nga nakit-an sa tanan nga mga dosis nga gitun-an (5 , 22 ug 130 ka beses nga mas taas kaysa sa MPD sa mga tawo). Sa mga ilaga, ang pagdumala sa parehas nga mga dosis wala magpadayag usa ka epekto sa carcinogenic.

Ang mga epekto sa mutagenic ug clastogenic sa exenatide sa panahon sa usa ka serye sa mga pagsulay.

Sa mga pagtuon sa pagkamabungahon sa mga ilaga, sa mga babaye nga nakadawat mga dosis nga 6, 68 o 760 mcg / kg / adlaw, nga nagsugod gikan sa usa ka panahon nga 2 nga semana sa wala pa matulog ug sa sulod sa 7 ka adlaw nga pagmabdos, wala’y daotang epekto sa fetus sa mga dosis hangtod sa 760 mcg / kg / adlaw (systemic exposure hangtod sa 390 ka beses nga mas taas kaysa sa MPRD - 20 mcg / adlaw, gikuwenta sa AUC).

Pagsuyop. Pagkahuman sa sc administration sa exenatide sa usa ka dosis nga 10 μg sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ang exenatide paspas nga nasuhop, ang Cmax (211 pg / ml) nakab-ot pagkahuman sa oras nga 2.1. Ang AUCo-inf 1010 pg · h / ml. Ang expenatide nga pagkaladlad (AUC) nagdugang nga katimbang sa dosis sa dosis gikan sa 5 hangtod 10 μg, samtang wala’y proporsyon nga pagtaas sa Cmax. Ang sama nga epekto nakita sa pagdumala sa subcutaneous sa exenatide sa tiyan, hita o bukton.

Pagpanghatag. Vd sa exenatide pagkahuman sa usa ka administrasyon sa sc mao ang 28.3 L.

Ang metabolismo ug pagpaila. Gipunting kini sa kadaghanan pinaagi sa glomerular filtration nga gisundan sa proteolytic degradation. Ang eksenatide clearance mao ang 9.1 l / h. Ang katapusang T1 / 2 nga mga oras nga 2.4 Ang kini nga mga kinaiya sa pharmacokinetic sa exenatide mga independente nga dosis. Ang gisusi nga konsentrasyon sa exenatide gipunting mga gibana-bana nga 10 nga oras pagkahuman sa dosis.

Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal nga kaso sa klinikal

Impluwensya sa pantog function. Sa mga pasyente nga adunay kalumo o kasarangan nga pagbabag sa pantog (Cl creatinine 30-80 ml / min), ang pagkayag sa exenatide wala magkalahi nga lahi sa kana sa mga pasyente nga adunay normal nga pantal sa paglihok. Bisan pa, sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa pantog nga wala matapos sa dialysis, ang pagkaladlad 3.37 ka beses nga mas taas kaysa sa himsog nga mga hilisgutan.

Gipaayo nga function sa atay. Ang mga pagtuon sa Pharmacokinetics sa mga pasyente nga adunay mahait o laygay nga pagkapakyas sa atay wala gipahigayon.

Lahi. Ang mga pharmacokinetics sa exenatide sa mga representante sa lainlaing mga lahi sa praktikal nga wala nagbag-o.

Ang Body Mass Index (BMI). Ang pag-analisar sa pharmacokinetic sa populasyon sa mga pasyente nga adunay BMI nga ≥30 kg / m2 ug Exenatide

Ang Type 2 nga diabetes mellitus ingon usa ka suplemento sa pagtambal sa metformin, usa ka sulud nga sulud nga sulfonylurea, thiazolidinedione, usa ka kombinasyon sa metformin ug usa ka sulud nga sulfonylurea, o usa ka kombinasyon sa metformin ug thiazolidinedione sa kaso sa dili igo nga kontrol sa glycemic.

Mga epekto sa sangkap nga Exenatide

Paggamit uban sa metformin ug / o sulud nga sulfonylurea

Gipakita sa lamesa ang daotang mga reaksyon (gawas sa hypoglycemia) nga nahitabo sa usa ka dalas nga ≥5% ug milapas sa pletebo nga nakit-an sa tulo nga 30-ka semana nga pagpugong nga mga pagsulay sa exenatide dugang sa metformin ug / o usa ka sulud nga sulfonylurea.

Ang mga sangputanan sa kilid naobserbahan sa usa ka frequency sa> 1%, apan ang Pakigsulti

Ang Exenatide kinahanglan nga gamiton nga mag-amping sa mga pasyente nga nagdala sa binaba nga mga tambal nga nagkinahanglan og paspas nga pagsuyup gikan sa gastrointestinal tract, mahimo’g hinungdan kini nga usa ka paglangan sa pagpabaya sa gastric. Ang mga pasyente kinahanglan nga gitambagan nga mag-inom sa oral nga tambal, ang epekto diin nag-agad sa ilang konsentrasyon sa threshold (e.g. antibiotics), labing menos 1 ka oras sa wala pa ang pagdumala sa exenatide. Kung ang ingon nga mga tambal kinahanglan nga makuha uban sa pagkaon, kinahanglan nga gikuha kini sa panahon sa mga pagkaon nga kung ang exenatide dili ipangalagad.

Digoxin. Sa dungan nga pagdumala sa digoxin (sa usa ka dosis nga 0.25 mg 1 oras / adlaw) nga adunay exenatide (10 μg 2 nga beses sa usa ka adlaw), ang Cmax sa digoxin mikunhod sa 17%, ug ang Tmax nagdugang sa mga oras nga 2.5. Bisan pa, ang tibuuk nga pharmacokinetic nga epekto (AUC) sa ang kahimtang sa balanse dili mausab.

Lovastatin. Sa usa ka dosis sa lovastatin (40 mg) samtang nagkuha sa exenatide (10 μg 2 nga beses sa usa ka adlaw), ang AUC ug Cmax sa lovastatin mikunhod sa gibana-bana nga 40 ug 28%, sa tinuud, ug ang Tmax nadugangan sa 4 nga mga oras. Sa usa ka 30-semana nga kontrolado nga klinikal nga pagtuon, ang exenatide gipahamtang sa mga pasyente nakadawat na sa HMG-CoA reductase inhibitors wala giubanan sa mga pagbag-o sa komposisyon sa lipid sa dugo.

Lisinopril. Sa mga pasyente nga adunay malumo o kasarangan nga arterial hypertension nga na-stabilize sa lisinopril (5-20 mg / adlaw), ang exenatide wala magbag-o sa AUC ug Cmax sa lisinopril sa balanse. Ang Tmax sa lisinopril sa balanse nga pagtaas sa mga oras nga 2. Wala’y mga pagbag-o sa mga timailhan sa kasagaran nga adlaw-adlaw nga SBP ug DBP.

Warfarin. Sa mga kontrolado nga klinikal nga mga pagsulay sa himsog nga mga boluntaryo, nahibal-an nga sa pagpaila sa warfarin 30 minuto human ang exenatide, ang Tmax sa warfarin nadugangan mga 2 ka oras.Wala’y hinungdan nga pagbag-o sa klinika sa Cmax ug AUC. Sa panahon sa mga obserbasyon sa post-marketing, daghang mga kaso sa pagdugang sa INR ang gitaho, usahay giubanan sa pagdugo uban ang dungan nga paggamit sa exenatide uban ang warfarin (ang pag-monitor sa PV gikinahanglan, labi na sa pagsugod sa pagtambal ug kung giusab ang dosis).

Ang paggamit sa exenatide inubanan sa insulin, D-phenylalanine derivatives, meglitinides o mga alpha-glucosidase inhibitors wala pa gitun-an.

Pag-andam sa Exenatide

Tungod sa kamatuoran nga ang kanunay nga pagdugang sa hypoglycemia nagdugang sa managsama nga pagdumala sa exenatide nga adunay derivatives nga sulfonylurea, gikinahanglan nga maghatag alang sa usa ka pagkunhod sa dosis sa mga derivatives sa sulfonylurea nga adunay dugang nga risgo sa hypoglycemia. Kadaghanan sa mga yugto sa hypoglycemia sa kabug-osan hinay o kasarangan ug gipahunong sa oral nga paggamit sa carbohydrate.

Kini dili girekomenda sa / sa o sa / m administrasyon sa tambal.

Sa panahon sa pag-obserbar sa post-marketing, ang mga talagsaong mga kaso sa pagpauswag sa mahait nga pancreatitis sa mga pasyente nga nagdala sa exenatide. Ang mga pasyente kinahanglan pahibal-an nga ang dugay nga sakit sa tiyan, nga mahimo nga inubanan sa pagsuka, usa ka timaan sa pancreatitis. Kung adunay pagduha-duha sa pagpauswag sa pancreatitis, exenatide o uban pang adunay gilauman nga mga droga kinahanglan hunongon, ang mga pagsulay sa kumpirmasyon kinahanglan nga himuon, ug ang angay nga pagtambal kinahanglan himuon. Kung ang diagnosis sa pancreatitis gipamatud-an, ang pagpadayon sa pagtambal nga adunay exenatide dili girekomenda sa umaabot.

Sa panahon sa mga obserbasyon sa post-marketing, ang mga talagsaong mga kaso sa ningdaot nga pantog function, nakit-an, lakip na ang dugang nga serum creatinine, nagkagrabe sa pagkapakyas sa pantog nga kapakyasan sa bato, wala’y pagkapakyas sa pantog nga kabag-ohan, usahay nga nanginahanglan hemodialysis. Pipila sa kini nga mga kaso nakit-an sa mga pasyente nga nagkuha usa o daghan pang mga tambal nga adunay usa ka nailhan nga epekto sa function sa pantog ug / o sa mga pasyente nga adunay kasukaon, pagsuka ug / o pagkalibang nga adunay / nga wala’y hydration, samtang naggamit mga droga, lakip na . Ang mga inhibitor sa ACE, mga NSAID, diuretics. Ang nabag-o nga pantog nga pag-usab sa gibag-o gibalik sa maintenance therapy ug pag-atras sa droga, nga mahimo’g makaapekto sa pantog nga function, lakip na ang exenatide. Sa preclinical ug clinical studies, ang exenatide wala magpakita direkta nga nephrotoxicity.

Ang mga antibiotics sa exenatide mahimong motungha sa panahon sa therapy nga adunay exenatide.

Ang mga pasyente kinahanglan pahibal-an nga ang pagtambal nga adunay exenatide mahimong mosangpot sa pagkunhod sa gana sa pagkaon ug / o gibug-aton sa lawas ug tungod sa mga epekto niini dili kinahanglan nga usbon ang regimen sa dosis.

May Kalabutan nga Balita

• Exenatide (exenat> Mga Features sa Application

Ang drug ipangalagad subcutaneously sa taas o tunga nga ikatulo sa abaga, hita, ug usab sa tiyan. Ingon nga usa ka lagda, girekomenda nga pag-ilis niini nga mga site aron malikayan ang pagporma sa mga subcutaneous conglomerates.

Ang injection kinahanglan ipahiuyon uyon sa tanan nga mga lagda alang sa paggamit sa usa ka syringe pen. Ang drug kinahanglan nga ipangalagad usa ka oras sa wala pa ang mga nag-una nga pagkaon sa agwat sa labing menos 6 ka oras.

Ang Exenatide dili mahimo nga isagol sa uban pang mga porma sa dosis, nga makalikay sa pagpauswag sa dili gusto nga mga reaksyon.

Komposisyon sa BAETA

Ang solusyon alang sa administrasyon sa sc dili kolor, transparent.

Mga kalahian: sodium acetate trihydrate, glacial acetic acid, mannitol, metacresol, tubig alang sa ug.

1.2 ml - syringe pen (1) - mga pakete sa karton (1).
2.4 ml - syringe pen (1) - mga pakete sa karton (1).

Ang tambal nga hypoglycemic. Ang Glucagon sama sa Peptide Receptor Agonist

Ang tambal nga hypoglycemic. Ang Exenatide (Exendin-4) usa ka incretin mimetic ug usa ka 39-amino acid amidopeptide. Ang mga incretins, sama sa glucagon nga sama sa peptide-1 (GLP-1), nagpalambo sa pagkatago nga adunay pagsalig sa glucose sa glucose, pagpaayo sa function sa cell-cell, pagpugong sa dili hingpit nga pagdugang sa pagtago sa glagonon ug pagpahinay sa pag-usik sa gastric pagkahuman sa pagsulod nila sa kinatibuk-ang pag-agos sa dugo gikan sa mga tinai. Ang Exenatide usa ka gamhanan nga pagsunud-sunod sa salbab nga nagpadako sa pagkatago sa glucose nga adunay pagsalig sa glucose ug adunay uban pang mga hypoglycemic nga epekto nga adunay mga incretins, nga nagpauswag sa pagkontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Ang pagkasunud sa amino acid sa exenatide nga bahin katumbas sa pagkasunud-sunod sa tawo nga GLP-1, ingon usa ka sangputanan diin nagbugkos kini ug nagpalihok sa mga receptor sa GLP-1 sa mga tawo, nga nagdala sa pagdugang nga pagkasensitibo sa glucose ug pag-inagos sa insulin gikan sa pancreatic β-cells sa pag-apil sa cyclic AMP ug / o uban pang intracellular signaling mga paagi. Gipukaw sa Exenatide ang pagpagawas sa insulin gikan sa mga β-cells sa presensya sa taas nga konsentrasyon sa glucose.

Ang Exenatide lahi sa istruktura sa kemikal ug aksyon sa pharmacological gikan sa mga derivatives sa insulin, sulfonylurea, D-phenylalanine derivatives ug meglitinides, biguanides, thiazolidinediones ug alpha-glucosidase inhibitors.

Ang Exenatide nagpalambo sa kontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes tungod sa mga mosunud nga mga mekanismo.

Sa mga kahimtang nga hyperglycemic, ang exenatide nagdugang nga pagtago sa glucose nga adunay glucose gikan sa pancreatic β-cells. Kini nga pagkatago sa insulin mihunong samtang ang konsentrasyon sa glucose sa dugo mikunhod ug nagkaduol kini sa normal, sa ingon naminusan ang potensyal nga peligro sa hypoglycemia.

Ang pagtago sa insulin sa una nga 10 minuto (agig tubag sa pagdugang sa glycemia), nga gitawag nga "una nga hugna sa pagtubag sa insulin", piho nga wala sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes. Dugang pa, ang pagkawala sa unang hugna sa pagtubag sa insulin usa ka sayo nga pagkadaot sa function sa β-cell sa type 2 diabetes. Ang administrasyon sa exenatide nagpahiuli o labi nga nagdugang sa una ug ikaduha nga hugna sa pagtubag sa insulin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus batok sa background sa hyperglycemia, ang administrasyon sa exenatide nagpugong sa sobrang pagkatago sa glucagon. Bisan pa, ang exenatide dili makabalda sa normal nga pagtubag sa glucagon sa hypoglycemia.

Gipakita nga ang pagdumala sa exenatide nagdala sa pagkunhod sa gana sa pagkaon ug pagminus sa pagkaon sa pagkaon, gipugngan ang paglihok sa tiyan, nga nagdala ngadto sa usa ka hinay nga pagbu-bu sa pagkahubas niini.

Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ang therapy sa exenatide inubanan sa metformin, thiazolidinedione ug / o mga pagpangandam nga sulud sa sulud ang hinungdan sa pagkunhod sa pagpuasa sa glucose sa dugo, glucose sa postprandial nga dugo, ingon man HbA 1c, sa ingon nagpauswag sa pagkontrol sa glycemic sa mga pasyente.

Pagkahuman sa pagdumala sa s / c sa exenatide sa usa ka dosis nga 10 μg sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ang exenatide paspas nga nasuhop ug nakaabut sa average C max pagkahuman sa 2.1 nga oras, nga 211 pg / ml, ang AUC o-inf 1010 pg × h / ml. Kung nahayag sa exenatide, ang AUC nagdugang nga katimbang sa pagtaas sa dosis gikan sa 5 μg hangtod 10 g, samtang wala’y proporsyon nga pagtaas sa C max. Ang sama nga epekto nakita sa pagdumala sa subcutaneous sa exenatide sa tiyan, hita o bukton.

V d sa exenatide pagkahuman sa administrasyon sa sc mao ang 28.3 L.

Ang metabolismo ug pagpaila

Ang Exenatide panguna nga gipagawas sa glomerular filtration nga gisundan sa proteolytic nga pagkadaot. Ang eksenatide clearance mao ang 9.1 l / h. Ang katapusang T 1/2 nga mga oras nga 2.4 Ang kini nga mga kinaiya sa pharmacokinetic sa exenatide mga independente nga dosis. Ang gisusi nga konsentrasyon sa exenatide gipunting mga gibana-bana nga 10 nga oras pagkahuman sa dosis.

Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal nga kaso sa klinikal

Sa mga pasyente nga adunay malumo o kasarangan nga pagbag-o sa pantog (CC 30-80 ml / min), ang exenatide clearance dili magkalainlain gikan sa clearance sa mga pasyente nga adunay normal nga pantal nga pag-function, busa, ang pag-adjust sa dosis sa tambal dili kinahanglan. Bisan pa, sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa pantog sa katapusan nga yugto nga gipailalom sa dialysis, ang kasagaran nga clearance pagkunhod sa 0.9 l / h (kung itandi sa 9.1 l / h sa himsog nga mga hilisgutan).

Tungod kay ang exenatide sa panguna gipagawas sa mga kidney, gituohan nga ang ningdaot nga atay sa atay wala magbag-o sa konsentrasyon sa exenatide sa dugo.

Ang edad wala nakaapekto sa mga kinaiya sa pharmacokinetic sa exenatide. Busa, ang mga tigulang nga pasyente dili kinahanglan aron ipatuman ang pag-adjust sa dosis.

Ang mga pharmacokinetics sa exenatide sa mga bata nga wala’y 12 anyos ang wala pa gitun-an.

Sa usa ka pagtuon sa pharmacokinetic sa mga tin-edyer nga nagpangedaron og 12 hangtod 16 ka tuig nga adunay type 2 nga diabetes mellitus, kung ang presenatide gireseta sa usa ka dosis nga 5 μg, ang mga parameter sa pharmacokinetic parehas sa mga hamtong.

Wala'y daghang mga kalainan sa klinika tali sa mga lalaki ug babaye sa mga pharmacokinetics sa exenatide.

Ang mga pharmacokinetics sa exenatide sa mga representante sa lainlaing mga lahi sa praktikal nga wala nagbag-o. Ang pag-adjust sa dosis nga gibase sa etnikong gigikanan dili kinahanglan.

Wala’y nakit-an nga ugnayan tali sa body mass index (BMI) ug exenatide pharmacokinetics. Ang pag-adjust sa dosis nga gibase sa BMI dili kinahanglan.

BAETA timailhan

Ang kasayuran gikan diin ang BAETA makatabang:

- Type 2 diabetes mellitus ingon monotherapy dugang sa pagkaon ug ehersisyo aron makab-ot ang igo nga pagpugong sa glycemic.

- type 2 nga diabetes mellitus ingon usa ka dugang nga therapy alang sa metformin, usa ka sulud nga sulud nga sulfonylurea, thiazolidinedione, usa ka kombinasyon sa metformin ug usa ka sulud nga sulfonylurea, o metformin ug thiazoldinedione kung ang igo nga kontrol sa glycemic wala maabut.

Side epekto sa BAETA

Ang mga daotang reaksyon nga nahitabo kanunay kaysa sa mga hilit nga mga kaso gilista pinauyon sa mosunud nga gradwado: kanunay kanunay (≥10%), kanunay (≥1%, apan Lokal nga mga reaksyon: kanunay kanunay - pagsakit sa lugar sa indeyksiyon, panagsa ra - pagdali, pagkapula sa site sa indeyksiyon.

Gikan sa digestive system: kanunay - kasukaon, nagsuka-suka, kalibanga, dyspepsia, pagkawala sa gana.

Gikan sa kilid sa sentral nga gikulbaan nga sistema: kanunay - pagkahilo.

Kung gigamit ang Bayeta ® ingon usa ka monotherapy, ang pagkahuman sa hypoglycemia 5% kumpara sa 1% nga placebo.

Kadaghanan sa mga yugto sa hypoglycemia sa kusog gamay ra o kasarangan.

Ang mga daotang reaksyon nga nahitabo kanunay kaysa sa mga hilit nga mga kaso gilista pinauyon sa mosunud nga gradwasyon: kanunay kanunay (≥10%), kanunay (≥1%, apan gikan sa sistema sa pagtunaw: kanunay kanunay - pagduka, pagsuka, pagtatae, kanunay - pagkunhod gana sa pagkaon, dyspepsia, gastroesophageal reflux, kanunay - sakit sa tiyan, pagdugo, pagbuak, pagkalibang, pagkagubot sa lami, pagkalipong, panagsa nga sakit sa pancreatitis. Kasagaran kanunay, ang narehistro nga pagduka sa malumo o kasarangan nga kasaba sa pagsalig sa dosis ug pagkunhod sa paglabay sa panahon nga wala dili aktibo nga kalihokan.

Gikan sa kilid sa sentral nga gikulbaan nga sistema: kanunay - pagkahilo, sakit sa ulo, panagsa ra - pagkahubog.

Gikan sa endocrine system: sa kanunay - hypoglycemia (inubanan sa usa ka sulud nga sulfonylurea). Tungod ang kadaghan sa pagdugang sa hypoglycemia uban ang managsama nga paggamit sa Bayeta ® nga adunay derivatives sa sulfonylurea, kinahanglan nga maghatag alang sa usa ka pagkunhod sa dosis sa mga derivatives sa sulfonylurea nga adunay dugang nga risgo sa hypoglycemia. Kadaghanan sa mga yugto sa hypoglycemia sa kabug-osan hinay o kasarangan, ug gipahunong pinaagi sa oral nga paggamit sa carbohydrates.

Gikan sa kilid sa metabolismo: kanunay - hyperhidrosis, panagsa ra - ang dehydration (nga may kalabutan sa pagduka, pagsuka ug / o pagkalibang).

Gikan sa sistema sa ihi: panalagsa - adunay kapakyasan sa pantog function, lakip na mahait nga kapakyasan sa pantog, pagkagrabe sa dagan sa laygay nga pagkapakyas sa pantog, dugang nga serum creatinine.

Mga reaksiyon sa alerdyi: panagsa ra - angioedema, talagsa ra - reaksiyon nga anaphylactic.

Lokal nga mga reaksyon: kanunay - gipuno sa site sa indeyksiyon, panagsa ra - pagdali, pula sa dapit sa indeyksiyon.

Uban pa: kanunay - pagkurog, kahuyang.

Daghang mga kaso sa dugang nga oras sa coagulation ang gitaho uban ang dungan nga paggamit sa warfarin ug exenatide, nga panagsa ra nga giubanan sa pagdugo.

Sa kinatibuk-an, ang mga epekto nga malumo o kasarangan sa kusog ug wala mosangpot sa pag-atras sa pagtambal.

Spontan (post-marketing) nga mga mensahe

Mga reaksiyon sa alerdyik: talagsa ra kaayo - reaksyon nga anaphylactic.

Mga sakit sa nutrisyon ug metabolismo: panalagsa ra - pagkahilo, sagad nga nalangkit sa kasukaon, pagsuka ug / o pagkalibang, pagkawala sa timbang.

Gikan sa sistema sa nerbiyos: dysgeusia, pagduka.

Gikan sa sistema sa pagtunaw: belching, constipation, flatulence, panagsa ra - mahait nga pancreatitis.

Gikan sa sistema sa ihi: usa ka pagbag-o sa function sa kidney, incl mahait nga kapakyasan sa pantog, pagkagrabe sa pagkapakyas sa pantog nga kapakyasan sa pantog, pagkadaot sa function sa pantog, dugang nga serum nga nakamugna og konsentrasyon.

Mga reaksyon sa dermatological: maculopapular pantal, panit sa panit, urticaria, angioedema, alopecia.

Mga pagtuon sa Laboratory: usa ka pagtaas sa INR (kung giubanan sa warfarin), sa pipila ka mga kaso nga may kalabutan sa pag-uswag sa pagdugo.

Sa kaso sa usa ka overdose (dosis 10 nga beses sa labing taas nga girekomenda nga dosis), ang mga mosunud nga mga simtomas naobserbahan: grabe nga pagduka ug pagsuka, ingon usab ang paspas nga pag-uswag sa hypoglycemia.

Pagtambal: gipataliwala nga therapy ang gidala, lakip na ang pagdumala sa parenteral sa glucose sa kaso sa grabe nga hypoglycemia.

Ang Bayeta ® kinahanglan gamiton nga mag-amping sa mga pasyente nga nag-andam sa oral nga pagpanginahanglan nga dali nga pagsuyup gikan sa gastrointestinal tract, ingon Ang Baeta ® mahimong maglangaylangay sa pagpabaya sa gastric. Ang mga pasyente kinahanglan nga gitambagan nga magkuha sa oral nga tambal, ang epekto diin nag-agad sa ilang konsentrasyon sa threshold (pananglitan, antibiotics), labing menos 1 ka oras sa wala pa ang pagdumala sa exenatide. Kung ang ingon nga mga tambal kinahanglan nga makuha uban sa pagkaon, kinahanglan nga gikuha kini sa panahon sa mga pagkaon nga kung ang exenatide dili ipangalagad.

Sa dungan nga pagdumala sa digoxin (0.25 mg 1 nga oras / adlaw) uban ang pag-andam sa Baeta ®, ang C max sa digoxin mikunhod sa 17%, ug ang T max nagdugang sa 2.5 nga oras.Apan, ang AUC sa estado sa balanse nga kahimtang wala magbag-o.

Sa pagpaila sa Bayeta ®, AUC ug C max sa lovastatin nga mikunhod sa gibana-bana nga 40% ug 28%, sa tinuud, ug T max nga nadugangan sa mga 4 nga mga oras.Ang pagdumala sa Bayeta ® uban ang mga inhibitor sa HMG-CoA nga wala’y pagsamod wala kauban sa mga pagbag-o sa komposisyon sa lipid sa dugo (HDL) -kolesterol, LDL kolesterol, total nga kolesterol ug TG).

Sa mga pasyente nga adunay malumo o kasarangan nga arterial hypertension, nga nagpadayon samtang nagkuha lisinopril (5-20 mg / adlaw), ang Bayeta ® wala magbag-o sa AUC ug C max sa lisinopril sa balanse. Ang T max nga lisinopril sa balanse nga pagtaas sa mga oras nga 2. Wala’y mga pagbag-o sa kasagaran nga adlaw-adlaw nga systolic ug diastolic nga presyon sa dugo.

Nahibal-an nga sa pagpaila sa warfarin 30 minuto human sa pag-andam Baeta ® T max nadugangan sa mga 2 nga mga oras.Ang usa ka klinika nga pagbag-o sa C max ug AUC wala maobserbahan.

Ang paggamit sa Bayeta ® inubanan sa insulin, mga gigikanan sa D-phenylalanine, meglitinide o mga inhibitor nga alpha-glucosidase wala pa gitun-an.

Ayaw ipadumala ang tambal human sa pagpangaon. Kini dili girekomenda sa / sa o sa / m administrasyon sa tambal.

Dili kinahanglan gamiton ang Bayeta ® kung ang mga partikulo makita sa solusyon o kung adunay solusyon ang panganod o adunay kolor.

Tungod sa potensyal nga immunogenicity sa mga tambal nga naglangkob sa mga protina ug peptides, ang pag-uswag sa mga antibodies sa exenatide posible sa panahon sa therapy sa Bayeta ®. Sa kadaghanan sa mga pasyente nga nahibal-an ang paghimo sa ingon nga mga antibodies, ang ilang titer mikunhod samtang nagpadayon ang therapy ug nagpabilin nga ubos sa 82 nga mga semana. Ang presensya sa mga antibodies dili makaapekto sa kadaghan ug mga tipo nga gitaho nga mga epekto.

Ang mga pasyente kinahanglan pahibal-an nga ang pagtambal sa Bayeta ® mahimong mosangpot sa pagkunhod sa gana sa pagkaon ug / o gibug-aton sa lawas, ug kana tungod sa mga epekto niini dili kinahanglan nga usbon ang regimen sa dosis.

Sa mga preclinical nga pagtuon sa mga ilaga ug ilaga, wala makit-an ang carcinogenic nga epekto sa exenatide. Kung ang usa ka dosis gipadapat sa mga ilaga nga 128 ka beses nga dosis sa mga tawo, usa ka gidaghanon sa pagdugang sa C-cell thyroid adenomas ang nakit-an nga wala’y mga timailhan sa pagkadaut, nga nalangkit sa pagdugang sa paglaum sa kinabuhi sa mga eksperimento nga mga hayop nga nakadawat exenatide.

Gi-report ang mga grabe nga mga kaso sa kapakyasan sa pantog, lakip ang pagtaas sa serum creatinine, pag-uswag sa kapakyasan sa bato, gipalala ang kurso sa talamak ug mahait nga pagpalya sa pantog, ug usahay ang hemodialysis gikinahanglan. Ang pipila sa mga katingad-an niini nga mga hitabo naobserbahan sa mga pasyente nga nakadawat sa usa o daghan pang mga tambal nga pharmacological nga nakaapekto sa pantog nga pag-andar / metabolismo sa tubig ug / o batok sa uban pang mga dili maayo nga panghitabo nga nakaingon sa pagkabungkag sa hydration, sama sa kasukaon, pagsuka ug / o pagkalibang. Ang mga managsama nga tambal naglakip sa mga inhibitor sa ACE, NSAID, diuretics. Kung nagpreseta sa sintomas sa simtomatiko ug pagpahunong sa tambal, tingali ang hinungdan sa mga pagbag-o sa pathological, nabag-o nga pagkadaot sa pantog gipahiuli. Kung nagpahigayon mga preclinical ug clinical studies sa exenatide, wala’y nakit-an nga ebidensya ang direktang nephrotoxicity.

Ang mga bag-ong mga kaso sa acute pancreatitis gikataho samtang nagkuha sa Bayeta ®. Ang mga pasyente kinahanglan pahibal-an bahin sa mga sintomas nga kinaiya sa mahait nga pancreatitis: padayon nga grabe nga sakit sa tiyan. Kung nagsugo sa sintomas sa sintomas, nakita ang resolusyon sa mahait nga pancreatitis.

Ang mga pasyente sa wala pa magsugod pagtambal sa Bayeta ® kinahanglan nga pamilyar ang ilang kaugalingon sa "Giya alang sa paggamit sa usa ka syringe pen" nga gilakip sa tambal.

Ilista B. Ang tambal kinahanglan nga gitipig sa temperatura nga 2 ° hangtod 8 ° C. Ang kinabuhi sa estante 2 ka tuig.

Ang usa ka tambal nga gigamit sa usa ka syringe pen kinahanglan nga gitipigan sa temperatura nga dili molapas sa 25 ° C nga dili molapas sa 30 ka adlaw.

Ang tambal kinahanglan nga gitipigan nga dili maabut sa mga bata, giprotektahan gikan sa pagkaladlad sa kahayag, ayaw pag-freeze.