Sitagliptin: mga analogue, panudlo alang sa paggamit ug mga pagsusi

Sa artikulo, gihunahuna namon ang mga panudlo alang sa paggamit, presyo ug mga analogue sa Sitagliptin.

Gihimo kini ingon phosphate monohidrat. Ang porma sa pagpagawas niini mao ang mga tablet nga adunay sapaw sa pelikula.

Ang tambal adunay mahinungdanon nga mga kalainan sa aksyon sa parmasyutiko ug istruktura sa kemikal gikan sa mga analogue, ingon man mga derivatives sa mga alpha-glycosidase inhibitors, biguanides ug sulfonylureas.

Ang pagsayaw sa DPP 4 pinaagi sa "Sitagliptin" hinungdan sa pagdugang sa konsentrasyon sa mga hormone HIP ug GLP-1. Kini nga mga hormone naa sa mga incretins. Gihimo ang ilang pagtago sa mga tinai.

Ingon usa ka resulta sa pagkaon, ang konsentrasyon sa ingon nga mga hormone nagdugang. Ang mga incretins bahin sa sistema sa pisyolohikal nga nag-regulate sa asukal sa homeostasis sa lawas sa tawo. Ang mga kasayuran sa Sitagliptin kinahanglan pilion sa usa ka doktor.

Mga bahin sa mga pharmacokinetics

Ang tambal masuhop sa taas nga rate human sa paggamit niini sa pasyente. Kini nga himan adunay usa ka hingpit nga bioavailability sa 87%. Ang pag-inom sa mga tambok nga pagkaon dili kaayo makaapekto sa mga pharmacological kinetics sa tambal.

Ang tambal gipagawas ingon nga bahin sa ihi wala nagbag-o. Human mahunong ang pagdawat, kini gipagawas sa ihi (87%) ug mga feces (13%) sulod sa usa ka semana.

Gikumpirma kini sa mga panudlo alang sa paggamit uban sa Sitagliptin. Ang mga kasayuran sa tambal nga interes sa kadaghanan.

Indikasyon alang sa paggamit sa drug

Ang tambal gigamit sa pagpatuman sa monotherapy, kung ang pasyente gisakit sa type 2 diabetes mellitus. Kini nga tambal gi-aprubahan alang sa paggamit bisan pa sa pag-inom sa pagkaon. Ang kombinasyon sa Sitagliptin ug Metformin mahimong gamiton ingon usa ka komplikado nga pagtambal sa presensya sa tipo II diabetes mellitus.

Sa panagsama sa Metformin, ang girekomenda nga dosis sa tambal 100 mg kausa sa usa ka adlaw.

Kung nakalimtan nimo ang oras sa pagdumala niini, kinahanglan nimo nga inum ang Sitagliptin sa labing madali. Kini tungod sa kamatuoran nga ang paggamit sa usa ka doble nga dosis sa drug dili gitugotan.

Kanunay ang pag-inom sa tambal kaysa girekomenda sa mga panudlo.

Ang tambal nagpaposible sa pagpugong sa lebel sa mga asukal sa lawas, bisan pa, kini nga tambal wala magtagad sa diabetes.

Ang paggamit sa tambal kinahanglan nga himuon kung ang pasyente maayo, ihunong ang pagtambal pagkahuman sa rekomendasyon ug konsultasyon sa nagtambong nga doktor.

Aduna bay mga analogues ang Citagliptin? Mahitungod kini sa ubos.

Panudlo alang sa paggamit sa drug

Ang "Sitagliptin" usa ka tambal nga gitugot sa maayohon kung gikuha sa usa ka pasyente, dili lamang ingon monotherapy, apan ingon bahin sa usa ka komprehensibo nga pagtambal sa uban nga mga ahente nga adunay mga kabtangan sa hypoglycemic.

Ang nag-unang dosis sa tambal gipagawas pinaagi sa mga kidney. Kini nga pamaagi sa pagtangtang sa aktibo nga sangkap gikan sa lawas sa tawo nanginahanglan usa ka espesyalista sa pag-monitor sa kahimsog sa kini nga lawas kung ang pasyente adunay kapakyasan sa kidney sa wala pa gigamit ang tambal. Kung gikinahanglan, ang dosis nga gikuha gi-adjust. Kung adunay usa ka malumo nga porma sa pagkapakyas sa kidney, ang pag-adjust sa dosis sa tambal wala gibuhat.

Kung ang usa ka pasyente adunay katamtaman nga kapakyasan sa pantog, ang dosis sa tambal kinahanglan dili labaw sa 50 miligrams kada adlaw.Ang tambal mahimong magamit bisan unsang oras, bisan unsa pa ang pamaagi, sama sa dialysis.

Kung ang kini nga tambal gigamit ingon bahin sa usa ka komplikado nga pagtambal, aron mapugngan ang pagkahitabo sa sulfon nga hinungdan sa hypoglycemia sa lawas sa pasyente, ang gidaghanon sa mga derivatives nga makuha sa sulfonylurea nga kinahanglan makuha.

Ang dosis sa mga tambal nga gigamit gitino sa tigtambal nga doktor ingon ka usa ka kompleto nga pagsusi sa lawas sa pasyente nga nag-antos gikan sa ikaduha nga tipo sa diabetes nga gihimo.

Kung adunay pagduha-duha sa pagpauswag sa pancreatitis sa lawas sa pasyente, kinahanglan nga hunongon ang paggamit sa Sitagliptin ug uban pang mga droga nga mahimo’g hinungdan sa pagpalala sa patolohiya.

Sa wala pa gamiton ang tambal, kinahanglan ipahibalo sa usa ka espesyalista ang pasyente bahin sa una nga piho nga mga timailhan sa pancreatitis.

Mao nga giingon sa mga panudlo alang sa paggamit sa "Sitagliptin." Ang presyo, mga pagsusi ug mga analogue igapakita sa ubos.

Contraindications

Ang paggamit sa kini nga tambal mahimong hinungdan sa usa ka makalagot sa kinabuhi, grabe nga panghubag sa pancreas sa lawas sa tawo.

Kung ang tambal wala gigamit nga husto, mahimo kini hinungdan sa daghang mga epekto sa lawas. Kung ang una nga mga sintomas sa paglapas nahitabo, kinahanglan nimo dayon konsulta sa usa ka espesyalista.

Gamita ang tambal nga higpit nga nahisubay sa mga panudlo ug sa husto nga kantidad nga gilatid sa nagtambong nga doktor.

Kung ang usa ka tambal nga gigamit, kinahanglan nga hinumdoman nga adunay usa ka tibuuk nga lainlaing mga contraindications:

ang presensya sa una nga tipo sa diabetes,
sobrang pagkasensitibo
oras sa pagpanganak sa bata,
ketoacidosis sa diabetes,
pagpapasuso
ang edad sa pasyente labing menos walo ka tuig.

Ang presyo ug mga analogue wala gipakita sa mga panudlo nga gamiton uban sa Sitagliptin.

Posible nga mga epekto

Atol sa paggamit sa tambal sa mga tawo, pipila ra ang mga epekto nga mahimong mahitabo. Lakip sa mga nahisgutan:

angioedema,
itching
anaphylaxis,
kasakit sa limb
pantal
sakit sa bukobuko
panit vasculitis
arthralgia
urticaria
myalgia
exfoliative mga sakit sa panit, syndrome sa Stevens-Johnson,
sakit sa ulo
mahait pancreatitis,
ningdaot nga kalihokan sa pantog, kakulang sa kini nga organ sa mahait nga porma, nga nanginahanglan dialysis,
constipation
nasopharyngitis,
nagsuka-suka
impeksyon sa sistema sa respiratoryo.

Kung gigamit ang tambal, kinahanglan nga higpit nga sundon ang mga rekomendasyon sa mga panudlo, dili nimo makuha kini kung adunay usa ka kontra sa mga contraindications. Kung ang pagkahilo o usa ka overdose nahitabo ingon nga sangputanan sa paggamit sa tambal, kinahanglan nga tawagan dayon nimo ang usa ka ambulansya, tungod kay kini nga mga negatibo nga mga hinungdan mahimo’g makahatag hinungdanon nga mga problema sa kahimsog nga mahimo’g modala sa kamatayon.

Mga baruganan ug pamaagi sa pag-ila sa diabetes

Alang sa pagtambal sa mga hiniusa, malampuson nga gigamit sa among mga magbabasa ang DiabeNot. Pagkakita sa pagkapopular sa kini nga produkto, nakahukom kami nga ihatag kini sa imong pagtagad.

Ang diagnosis sa diabetes mellitus naglangkob sa pagpahigayon sa usa ka komprehensibo nga pagsusi, gipasa ang mga gikinahanglan nga mga pagsulay ug pagsusi sa usa ka doktor sa usa ka endocrinologist. Kasagaran dili lisud ang paghimo sa ingon nga pagdayagnos, tungod kay daghang mga pasyente ang nangadto sa klinika nga adunay sakit nga nagdagan.

Apan ang mga pamaagi sa panukiduki karon makaila dili lamang sa pasiuna, nakatago nga mga yugto sa diabetes, apan usab ang kahimtang nga nag-una niini nga sakit, nga gitawag nga prediabetes o usa ka paglapas sa pagtugot sa mga carbohydrates.

Mga pamaagi sa klinika

Ang doktor nagkolekta usa ka anamnesis, nagpaila sa mga hinungdan nga peligro, pagkalalaki, namati sa mga reklamo, nagsusi sa pasyente, nagtino sa iyang gibug-aton.

Mga simtomas nga gihunahuna kung gi-diagnose ang diabetes:

kusog nga kauhaw - polydipsia,
sobra nga pagporma sa ihi - polyuria,
gibug-aton sa pagkawala sa gibug-aton nga gana sa pagkaon - tipikal alang sa type 1 diabetes,
paspas, mahinungdanon nga pagtaas sa timbang - tipikal alang sa type 2 diabetes,
nagpalabi, labi na pagkahuman mokaon.
kinatibuk-ang kahuyang, kakapoy,
grabe nga galisud sa panit nga dili matagbaw sa bisan unsa,
kasukaon, nagsuka-suka,
makatakod nga mga patolohiya, sama sa mga sakit sa panit sa pustular, kanunay nga pagduso sa baba o vagina, ug uban pa.

Dili kinahanglan nga ang usa ka tawo adunay tanan nga mga gipalihok nga mga sintomas, apan kung labing menos ang 2-3 nga naobserbahan sa parehas nga oras, nan kini angay nga ipadayon ang pagsusi.

Kinahanglan nga hinumdoman nga sa type 1 diabetes, ang tanan nga mga sintomas dali nga nag-uswag ug ang pasyente makahinumdom sa eksakto nga petsa sa pagsugod sa mga sintomas, ug ang pipila nga mga pasyente wala damha nga kini matapos sa intensive nga pag-atiman sa usa ka kahimtang sa diabetes sa coma. Ang mga pasyente nga adunay kini nga matang sa diabetes kasagaran mga tawo nga wala pay 40-45 anyos o bata pa.

Ang latent nga kurso labi ka kinaadman sa type 2 nga diabetes mellitus, busa atong hisgutan pa usab ang pagdayagnos sa kini nga piho nga sakit sa metabolismo sa karbohidrat.

Labing hinungdanon alang sa pagdayagnos sa type 2 diabetes ang mga risgo nga hinungdan, nga naglakip sa:

edad kapin sa 40-45 ka tuig,
prediabetes o ningdaot nga pagtugot sa glucose,
sobra sa timbang, sobra nga katambok (BMI sobra 25),
nagdugang profile sa lipid sa dugo,
taas nga presyon sa dugo, presyon sa dugo nga labaw sa 140/90 mm RT. Art.
ubos nga pisikal nga kalihokan
Ang mga babaye nga kaniadto adunay usa ka karbohidrat metabolismo disorder sa panahon sa pagmabdos o nanganak sa usa ka bata nga adunay gibug-aton nga labaw pa sa 4.5 kg
polycystic ovary.

Ang tanan nga mga tawo nga kapin sa 40-45 anyos ang kinahanglan nga susihon alang sa taas nga asukal sa dugo kausa matag 3 ka tuig, ug ang mga tawo nga adunay katambok ug adunay presensya sa usa ka hinungdan nga risgo - kausa sa usa ka tuig.

Sa pagtunga sa type 2 diabetes, ang heredity adunay hinungdanon nga papel. Ang paglungtad sa kini nga sakit sa mga paryente nagdugang kahigayunan sa pagpalambo sa type 2 diabetes. Giingon sa mga estadistika nga ang usa ka tawo nga adunay ginikanan nga adunay diabetes mahimo’g sakit sa 40% sa mga kaso.

Pormula sa dosis

Mga papan nga adunay sapaw sa pelikula 25 mg, 50 mg o 100 mg

Usa ka sulud nga sulud

aktibo nga sangkap - sitagliptin phosphate monohidrat 32.13 mg, 64.25 mg o 128.5 mg (katumbas sa 25 mg, 50 mg o 100 mg sa sitagliptin),

mga excipients: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate (anhydrous), dili mapuno, croscarmellose sodium, magnesium stearate, sodium stearyl fumarate,

komposisyon sa panapton sa sine Opadray® II Pink 85F97191 (alang sa usa ka dosis nga 25 mg), Opadray® II Light beige 85F17498 (alang sa usa ka dosis nga 50 mg), Opadray® II Beige 85F17438 (alang sa usa ka dosis nga 100 mg): polyvinyl alkohol, titanium dioxide E171, macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, iron (III) oxide yellow E172, iron (III) nga pula nga oxide E172.

25 mg papan - Ang mga papan adunay lingin, biconvex, gitabonan sa usa ka pink nga film sheath, nakulit sa "221" sa usa ka bahin ug hapsay sa pikas.

50 mg papan - Ang mga papan adunay lingin, biconvex, pinahiran sa usa ka film lamad sa light beige color, nga adunay pagkulit sa "112" sa usa ka bahin ug hapsay sa pikas.

100 mg papan - Ang mga papan adunay lingin, biconvex, gitabunan sa shell sa pelikula nga beige, kinulit gamit ang "277" sa usa ka bahin ug hapsay sa pikas.

Mga paagi sa panukiduki sa laboratoryo

Alang sa pagdayagnos sa type 2 diabetes, daghang mga pagsulay ang gigamit. Ang pipila ka mga pamaagi gigamit ingon screenings. Ang screening usa ka pagtuon nga gitumong sa pag-ila sa sakit sa una nga mga yugto, nga gipahigayon sa usa ka daghang mga tawo nga kanunay wala’y klaro nga mga simtomas sa sakit. Ang labing kasaligan nga pamaagi alang sa pagdayagnos sa diabetes mao ang determinasyon sa glycosylated hemoglobin.

Ang glycosylated hemoglobin mao ang erythrocyte hemoglobin nga gilakip nga molekula sa glucose.Ang lebel sa glycosylation nagdepende sa konsentrasyon sa glucose sa dugo, nga sa mga erythrocytes nagpabilin nga wala nagbag-o sa ilang tulo ka bulan nga kinabuhi. Ang lagda sa glycosylated hemoglobin mao ang 4.5-6.5% sa kinatibuk-ang kantidad sa hemoglobin.

Bahin niini, bisan unsang oras, ang porsyento sa ingon nga hemoglobin nagpakita sa average nga lebel sa asukal sa dugo sa pasyente sulod sa 120 ka adlaw sa wala pa ang pagtuon. Nakatabang kini dili lamang sa pagpadayag sa lingaw nga type 2 diabetes mellitus, apan usab aron mahibal-an ang lebel sa pagpugong sa sakit ug pagtimbang-timbang sa katukma sa pagtambal.

Ang mga pamaagi sa pag-ila sa diabetes gibahin sa sukaranan ug dugang.

Ang nag-unang mga pamaagi naglakip sa mga musunud:

pagtino sa lebel sa asukal sa dugo, nga gihimo: sa usa ka walay sulod nga tiyan, 2 oras human makakaon, sa wala pa matulog
usa ka pagtuon sa kantidad sa glycosylated hemoglobin,
Pagsulay sa tolerance sa glucose - sa panahon sa pagtuon, ang pasyente nag-inom sa usa ka piho nga kantidad sa glucose ug nagdonar sa dugo gikan sa tudlo sa wala pa ug 2 nga oras human sa pagkuha sa diagnostic nga cocktail. Kini nga pagsulay makatabang sa pagpatin-aw sa matang sa karbohidrat metabolismo disorder, nagtugot sa kalainan sa mga prediabetes gikan sa tinuod nga diabetes,
determinasyon sa presensya sa asukal sa ihi - ang glucose mosulod sa ihi kung ang konsentrasyon niini molapas sa 8-9 nga determinasyon,
pagtuki sa lebel sa fructosamine - nagtugot kanimo nga mahibal-an ang lebel sa asukal sa katapusan nga 3 nga semana,
pagtuon sa konsentrasyon sa mga keton sa ihi o dugo - nagtino sa mahait nga pagsugod sa diabetes o ang mga komplikasyon niini.

Ang dugang nga mga pamaagi gitawag nga magtino sa mga musunud nga indikasyon:

dugo sa dugo - aron mahibal-an ang pagkasensitibo sa mga tisyu sa lawas sa insulin,
autoantibodies sa mga selula sa pancreatic ug insulin - nagpadayag usa ka autoimmune hinungdan sa diabetes,
proinsulin - gipakita ang pagpaandar sa pancreas,
ghrelin, adiponectin, leptin, resistin - mga timailhan sa background sa hormonal sa adipose tissue, pagtimbang-timbang sa mga hinungdan sa hilabihang katambok,
C-peptide - nagtugot kanimo nga mahibal-an ang rate sa pag-konsumo sa insulin pinaagi sa mga selyula,
Pag-type sa HLA - gigamit aron mahibal-an ang mga pathologies sa genetic.

Kini nga mga pamaagi gigamit sa kaso sa kalisud sa panahon sa pagdayagnos sa sakit sa pipila nga mga pasyente, ingon man usab alang sa pagpili sa pagtambal. Ang pagtudlo sa dugang nga mga pamaagi mao lamang ang gipili sa doktor.

Mga kabtangan sa Pharmacological

Ang mga Pharmacokinetics

Pagkahuman sa oral administration nga 100 mg sa sitagliptin, ang maximum nga konsentrasyon (Cmax) nakab-ot sa range gikan sa 1 ngadto sa 4 nga oras gikan sa oras sa pagdumala. Ang lugar sa ilawom sa kurba sa konsentrasyon (AUC) nagdugang nga katimbang sa dosis ug kantidad nga 8.52 μmol · oras kung gikuha kini 100 mg pasultion, ang Cmax 950 nmol, ang katunga sa kinabuhi (T1 / 2) mao ang 12.4 ka oras. Ang plasma AUC sa sitagliptin nagdugang mga 14% pagkahuman sa sunod nga dosis sa 100 mg sa tambal sa pagkab-ot sa kahimtang sa balanse pagkahuman sa una nga dosis. Ang intra- ug inter-indibidwal nga AUC variability coefficients sa sitagliptin dili hinungdan (5.8% ug 15.1%). Ang mga pharmacokinetics sa sitagliptin sa kinatibuk-an sa himsog nga mga indibidwal ug mga pasyente nga adunay type 2 diabetes parehas. Pagsuyup Ang hingpit nga bioavailability sa sitagliptin gibana-bana nga 87%. Tungod kay ang hiniusa nga pag-inom sa sitagliptin ug mga tambok nga pagkaon wala’y epekto sa mga pharmacokinetics, ang tambal mahimo nga gireseta bisan unsa pa ang pagkaon.

Pagpanagtag. Ang sagad nga gidaghanon sa pag-apod-apod sa balanse human sa pagkuha sa usa ka dosis nga 100 mg sa sitagliptin gibana-bana nga 198 L. Ang bahin sa sitagliptin nga nagbugkos sa mga protina sa plasma medyo ubos, sa 38%.

Ang metabolismo. Usa ra ka gamay nga tipik sa tambal nga nadawat sa lawas ang gisunog. Gibana-bana nga 79% sa sitagliptin gipagawas nga wala nagbag-o sa ihi. Mga 16% sa tambal gipagawas sa porma sa mga metabolite niini.Ang mga lakang sa unom nga mga metabolite nakit-an nga tingali wala makaapekto sa kalihokan sa makapugong nga epekto sa sitagliptin DPP-4 sa plasma. Ang panguna nga enzyme nga nahilambigit sa limitado nga metabolismo sa sitagliptin nakit-an nga CYP3A4 nga naglambigit sa CYP2C8.

Pagpanganak. Pagkahuman sa oral administration sa 14C-label nga sitagliptin sa mga himsog nga boluntaryo, mga 100% sa tambal ang gipagawas sa 1 ka semana nga adunay feces ug ihi nga 13% ug 87%, sa tinuud. Ang sagad nga pagwagtang katunga sa kinabuhi alang sa oral nga administrasyon sa usa ka dosis nga 100 mg sa sitagliptin gibana-bana nga mga 12.4 ka oras; ang pantog sa clearance hapit 350 ml / min.

Ang pagpagawas sa sitagliptin gidala sa panguna pinaagi sa pagpagawas sa mga amimislon pinaagi sa mekanismo sa aktibo nga pagkubkob sa tubular. Ang Sitagliptin usa ka substrate alang sa transporter sa type III nga organikong mga anion sa tawo (hOAT-3), nga mahimo’g maapil sa pagpagawas sa sitagliptin sa mga kidney. Ang pag-apil sa hOAT-3 sa pagdala sa sitagliptin wala pa gitun-an sa klinika. Ang Sitagliptin usa usab nga substrate sa p-glycoprotein, nga mahimo usab nga mag-apil sa pagbulag sa pantog sa sitagliptin. Bisan pa, ang cyclosporin, usa ka inhibitor sa p-glycoprotein, dili makapakunhod sa renal clearance sa sitagliptin. Ang Sitagliptin dili usa ka substrate alang sa usa ka organikong cationic transporter (OCT2), usa ka organikong anionic transporter (OAT1), o mga transportasyon nga protina (PEPT1 / 2).

Sa mga pagtuon savitro, ang sitagliptin wala makabalda sa OAT3 (IC50 = 160 μM) o p-glycoprotein (hangtod sa 250 μM) nga pagbalhin nga pagbalhin sa mga therapeutically important nga mga konsentrasyon sa plasma. Sa mga pagtuon sa klinika, ang sitagliptin adunay gamay nga epekto sa konsentrasyon sa plasma sa digoxin, bisan pa, ang sitagliptin mahimo’g usa ka malumo nga pagdili sa p-glycoprotein.

Mga pasyente nga napakyas sa pantog. Sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa bato nga kapakyasan sa pantog (cleince clearance KK 50-80 ml / min) wala’y mahinungdanong klinika nga pagtaas sa konsentrasyon sa sitagliptin sa plasma sa dugo kumpara sa control group sa mga himsog nga boluntaryo. Usa ka gibanabana nga 2-pilo nga pagtaas sa AUC alang sa sitagliptin naobserbahan sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga kapakyasan sa bato (CC 30-50 ml / min), usa ka 4 nga pilo nga pagtaas sa AUC ang naobserbahan sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkapakyas sa bato (CC mas gamay sa 30 ml / min) ug ang mga pasyente nga adunay kapakyasan sa pantog nga kapakyasan sa hemodialysis, itandi sa control group. Busa, aron makab-ot ang usa ka terapyutik nga konsentrasyon sa tambal sa plasma sa dugo sa mga pasyente nga adunay kasarangan hangtod sa grabe nga kakulang sa pantog, gikinahanglan ang pag-adjust sa dosis. Ang Sitagliptin sa gamay nga gidak-on gipagawas sa hemodialysis (13.5% sa dosis alang sa usa ka 3-4 nga oras nga sesyon sa dialysis, nga nagsugod 4 ka oras human sa pagkuha sa tambal).

Mga pasyente nga napakyas sa atay. Sa mga pasyente nga adunay kasarang nga hepatic kakulangan (7-9 puntos sa sukod sa Bata-Pugh), dili kinahanglan ang pag-adjust sa dosis. Wala data nga klinikal sa paggamit sa sitagliptin sa mga pasyente nga adunay grabe nga kakulang sa hepatic (labaw sa 9 nga puntos sa scale sa Child-Pugh). Bisan pa, tungod sa kamatuoran nga ang sitagliptin sa panguna gipagawas sa mga amimislon, ang usa dili kinahanglan magdahum usa ka mahinungdanon nga pagbag-o sa mga pharmacokinetics sa sitagliptin sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkalibang sa hepatic.

Pagkatigulang. Dili kinahanglan ang pagpaayo sa dosis depende sa edad. Sa mga tigulang nga pasyente (65-80 ka tuig), ang konsentrasyon sa plasma sa sitagliptin mas taas nga 19% kaysa sa mas batan-on nga mga pasyente.

Mga Bata. Ang mga pagtuon sa paggamit sa sitagliptin sa mga bata wala pa gihimo.

Gender, lahi, indeks sa mass sa lawas. Dili kinahanglan nga usbon ang dosis sa tambal depende sa gender, lahi o BMI. Kini nga mga kinaiya wala adunay epekto sa klinika nga hinungdan sa mga pharmacokinetics sa sitagliptin.

Type 2 nga diabetes. Ang mga pharmacokinetics sa sitagliptin sa kasagaran parehas sa himsog nga mga indibidwal ug mga pasyente nga adunay type 2 diabetes. Nahibal-an sa mga klinikal nga pagtuon nga ang gender, lahi ug gibug-aton sa lawas wala’y hinungdan nga klinikal nga epekto sa mga pharmacokinetics sa sitagliptin.

Mga Pharmacodynamics

Anganuvia usa ka sakop sa klase sa mga tambal nga oral hypoglycemic nga gitawag nga dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) nga mga inhibitor, nga nagpauswag sa pagkontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes pinaagi sa pagdugang nga lebel sa aktibo nga mga hormone sa pamilya nga lumad. Ang mga Hormone sa pamilya sa risetin, lakip ang glukagon nga sama sa peptide-1 (GLP-1) ug insulinotropic peptide (HIP), gitago sa us aka adlaw, ang ilang lebel nagdugang isip tubag sa pagkaon sa pagkaon. Ang mga incretins bahin sa internal nga sistema sa physiological alang sa pag-regulate sa glucose homeostasis. Sa mga normal o taas nga lebel sa glucose sa dugo, ang mga hormone sa pamilya nga lumad nag-ambit sa pagdugang sa synthesis sa insulin, ingon man ang pagtago niini sa mga selula sa pancreatic tungod sa pagsenyas sa mga mekanismo sa intracellular nga may kalabutan sa siklo nga AMP (adenosine monophosphate).

Ang mga pagtuon sa mga GLP-1 o DPP-4 nga mga inhibitor sa mga modelo sa hayop nga adunay type 2 diabetes nagpakita nga gipauswag ang pagkasensitibo sa glucose sa β cells ug pagpukaw sa synthesis sa insulin. Adunay pagtaas sa pagsuyup sa glucose nga adunay pagtaas sa paghimo sa insulin. Nakatabang usab ang GLP-1 nga mapugngan ang pagdugang nga pagtago sa glucagon pinaagi sa pancreatic alpha cells. Ang pagkunhod sa konsentrasyon sa glucagon batok sa background sa pagdugang sa lebel sa insulin nakaamot sa pagkunhod sa produksiyon sa glucose sa atay, nga sa katapusan moresulta sa pagkunhod sa glycemia.

Sa usa ka ubos nga konsentrasyon sa glucose sa dugo, ang mga nakalista nga mga epekto sa mga incretins sa pagpagawas sa insulin ug ang usa ka pagkunhod sa pagkatago sa glandagon wala makita. Ang epekto sa pagpukaw sa GLP-1 ug GUI nagdepende sa lebel sa glucose sa dugo. Wala’y pagdasig sa paghimo sa insulin o pagsumpo sa paggama sa glucagon GLP-1 nga adunay ubos nga lebel sa glucose sa dugo. Ang GLP-1 ug GUI nakapadasig sa paghimo sa insulin lamang kung ang lebel sa glucose sa dugo nagsugod nga molabaw sa pamatasan. Ang GLP-1 ug HIP wala makaapekto sa pagpagawas sa glucagon agig tubag sa hypoglycemia. Ubos sa kahimtang sa physiological, ang kalihokan sa mga incretins gilimitahan sa enzyme DPP-4, nga paspas nga nag-hydrolyzes sa mga incretins sa pagporma sa mga dili aktibo nga mga produkto.

Gipugngan ni Januvia ang hydrolysis sa mga incretins pinaagi sa enzyme DPP-4, sa ingon nagdugang ang konsentrasyon sa plasma sa aktibo nga mga porma sa GLP-1 ug HIP. Pinaagi sa pagdugang sa lebel sa mga incretins, gipadako ni Januvia ang pagpagawas sa glucose nga gipagawas sa glucose ug makatabang sa pagpakunhod sa pagkatago sa glucagon. Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus nga adunay hyperglycemia, kini nga mga pagbag-o sa pagtago sa insulin ug glucagon mosangput sa pagkunhod sa lebel sa glycosylated hemoglobin НbА1А ug pagkunhod sa konsentrasyon sa plasma sa glucose, nga gitino sa usa ka walay sulod nga tiyan ug pagkahuman sa usa ka pagsulay sa tensiyon. Ang epekto sa glucose sa pagsalig sa sitagliptin lahi sa mga epekto sa sulfonylureas, nga nagdugang sa pagpagawas sa insulin bisan sa ubos nga lebel sa glucose ug mahimong mosangput sa hypoglycemia sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes ug himsog nga hilisgutan. Ang Sitagliptin usa ka labi ka selective inhibitor sa enzyme DPP-4, ug sa mga konsentrasyon sa therapeutic wala kini makabalda sa mga kalabutan nga mga enzyme nga DPP-8 o DPP-9.

Abstract sa usa ka siyentipikong artikulo bahin sa medisina ug pag-atiman sa panglawas, ang tagsulat sa usa ka buhat sa siyensya mao si Kim S.S., Kim Yin Zhuo, Lee K.D., Park C.H., Kim Y.I., Lee Y.S., Chung S.Ch. ., Lee S.Ch.

Alang sa pagtambal sa type 2 diabetes mellitus (T2DM), girekomenda ang sayo nga pagsugod sa kombinasyon nga kombinasyon uban ang mga tambal nga hypoglycemic. Sa usa ka multicenter, double-blind, randomized trial sa managsama nga mga grupo, ang pagkaayo ug pagkaluwas sa sitagliptin ug metformin nga gihatag ingon usa ka pirmi nga kombinasyon (Sit / Met) gitandi sa glimepiride ingon ang inisyal nga pagtambal alang sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes. Mga pamaagi Ang mga pasyente nga may T2DM (nagpangedaron> 18 ka tuig) na-random aron makadawat Sith / Met o glimepiride sulod sa 30 ka semana pagkahuman sa unang hugna sa paghugas.Ang panguna nga punto sa katapusan mao ang pagbag-o sa lebel sa HbA1 gikan sa baseline. Ang mga segundaryong pagtapos sa paglakip naglakip mga datos gikan sa mga pasyente nga nakab-ot ang katuyoan sa pagtambal sa glimepiride HbA1c (n = 145). Pagkahuman sa 30 ka semana nga pagtambal, ang kombinasyon sa Sit / Met milabaw sa glimepiride sa pagpaubos sa lebel sa HbA1c (1.49 ug 0.71%, sa tinuud, ang kalainan sa intergroup nga 0.78%, p sa glimepiride (40.1%, p sa glimepiride (kalainan sa gipasabut nga range nga 23.5 mg / dl, p sa hypoglycemia ug pagtaas sa gibug-aton sa tibuuk nga pagkunhod sa grupo nga Sit / Met kung itandi sa glimepiride (5.5% kung itandi sa 20.1%, 0.83 kg kung itandi sa +0.90 kg, sa tinuud, alang sa sa parehas nga pagtandi, ang kantidad sa p nga adunay glimepiride, ang pagtudlo sa Sit / Met ingon ang pasiuna nga therapy 30 nga mga semana human sa pagsugod sa pagtuon nga gihatag labaw pa nagtimaan nga pag-ayo sa pagkontrol sa glycemic ug gibug-aton sa lawas, samtang adunay pagkunhod sa insidente sa hypoglycemia.

Text sa usa ka papel nga siyentipiko sa hilisgutan nga "Ang pagkaayo ug pagkaluwas sa usa ka pirmi nga kombinasyon sa sitagliptin / metformin kung itandi sa glimepiride sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus: usa ka multicenter nga randomized double-blind nga pagtuon"

Ang kaepektibo ug pagkaluwas sa usa ka pirmi nga kombinasyon sa sitagliptin / metformin itandi sa glimepiride sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus: multicenter nga randomized double

Kim S. SL 2, Kim I. CHL 2, Lee C.D. 3, Park C.H. 4, Kim Y.I. 5, Lee Y.S. 7, Chung S.Ch. 6, Lee S. Bahin 8

1 Departamento sa Endocrinology ug Metabolism, Therapy Department, Busan State University Hospital, South Korea

2 Institute alang sa Biomedical Research, Busan State University Clinic, South Korea

3 Departamento sa Endocrinology ug Metabolism, Department of Therapy, Daedong Hospital, South Korea

4 Departamento sa Endocrinology ug Metabolism, Department of Therapy, Busan Peck Hospital, University of Inje, College of Medicine, University of Inje, Busan, South Korea

5 Departamento sa Endocrinology ug Metabolism, Department of Therapy, Ulsan University Hospital, South Korea

6 Departamento sa Endocrinology ug Metabolism, Department of Therapy, Dongkang Medical Center, South Korea

7 Departamento sa Endocrinology ug Metabolism, Department of Therapy, Dongguk University College of Medicine, Gyeongju, South Korea

8 MSD Korea Ltd, Seoul, South Korea

Mga pamaagi Ang mga pasyente nga may T2DM (nagpangedaron> 18 ka tuig) na-random aron makadawat Sith / Met o glimepiride sulod sa 30 ka semana pagkahuman sa unang hugna sa paghugas. Ang panguna nga punto sa katapusan mao ang pagbag-o sa lebel sa HbA1 gikan sa baseline. Ang mga segundaryong punto sa pagtambal naglakip sa data sa pasyente

* Ang kini nga artikulo magamit sa publiko nga nahiuyon sa mga termino sa lisensya nga dili pangkomersyo sa Creative Common Attribution, nga nagtugot kanimo sa paggamit, pag-apod-apod ug paghuwad sa mga datos sa bisan unsang paagi, kung gihatagan nga ang orihinal nga buhat tukma nga gipasabut.

Ang mga provider sa pagtambal sa HbA1c dili nako makita kung unsa ang kinahanglan nimo? Sulayi ang serbisyo sa pagpili sa literatura.

8 MSD Korea Ltd, Seoul, South Korea, South Korea

Ang sayo nga pagsugod sa kombinasyon sa kombinasyon gamit ang antihyperglycemic ahente girekomenda alang sa pagtambal sa type 2 diabetes (T2D). Ang karon nga multicenter nga double-blind randomized paralel-group nga pagtuon nagsusi sa kaepektibo ug pagkaluwas sa usa ka sitagliptin ug metformin nga naayos-dosis nga kombinasyon (Sita / Met) kung itandi sa glimepiride sa mga pasyente nga T2D ingon pasiuna nga pagtambal.

Mga pamaagi Ang mga pasyente nga tipo sa 2 nga diabetes (nagpangedaron> 18 ka tuig) na-random sa Sita / Met o glimepiride sulod sa 30 ka semana pagkahuman sa usa ka hugna. Ang panguna nga punto sa katapusan nga pagbag-o gikan sa baseline (CFB) sa HbA1c. Ang mga segundaryong pagtapos sa paglakip naglakip sa gidaghanon sa mga pasyente nga nakab-ot ang target nga HbA1c

Panapos. Ikumpara sa gLimepiride, Sita / Met ingon usa ka inisyal nga pagtambal Gipangunahan ang labi ka labi pa nga pagpaayo sa pagkontrol sa glycemic ug pagbag-o sa timbang sa lawas, nga adunay usa ka Ubos nga insidente sa hypoglycemia, kapin sa 30 ka semana.

glimepiride, hypoglycemia, metformin, sitagliptin phosphate

J Diabetes. 2017, 9: 412-422. doi: 10.1111 / 1753-0407.12432

Ang klinikal ug pang-ekonomiya nga kabug-at sa diabetes ug ang pagtambal niini nagpadayon nga usa ka hinungdanon nga problema alang sa medikal nga komunidad 1, 2. Ang kinatibuk-an nga pagkaylap sa diabetes sa 2014 taliwala sa mga hamtong nga 9%, 90% sa kini nga mga kaso ang type 2 diabetes (T2DM ) Sa South Korea, sumala sa National Health and Nutrisyon Verification Program, kaniadtong 2011.ang gibanabana nga pagkaylap sa diabetes mellitus sa mga pasyente nga nag-edad> 30 ka tuig 10,5% base sa datos sa pagpuasa sa glucose sa glucose (GF) lamang ug 12.4% base sa datos sa lebel sa GF ug HbA1c.

Alang sa diabetes mellitus, adunay usa ka lig-on nga paghugot sa presensya sa sakit nga adunay pag-uswag sa mga komplikasyon sa micro- ug macro-vascular nga hinungdan sa kadaot sa mga organo ug tisyu, kini nga mga komplikasyon naitala sa 30-50% sa mga pasyente, ug ang ilang risgo sa kadaghanan adunay kalabotan sa kaniadto nga nahibal-an nga hypoglycemia. Tungod kay ang glycemic therapy sa panguna gitumong sa paglikay sa mga komplikasyon sa microvascular, ang kalambigitan tali sa kontrol sa glycemic ug mga komplikasyon sa macrovascular medyo huyang 7-9. Bisan pa, ang bentaha sa pagkab-ot sa intensive control glycemic sa unang mga yugto sa pagtambal sa diabetes mao ang posibilidad nga magpadayon ang pagkontrol alang sa usa ka dekada o labaw pa bisan sa dili kaayo intensyon nga dugang nga pagtambal 10, 11. Ang kini nga bag-o nga mga nahibal-an nga pagsusi nagsuporta sa pagbag-o sa mga prinsipyo sa pagtambal ngadto sa sayo nga pagkab-ot sa mga glycemic nga mga katuyoan sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Ang algorithm sa pagtambal nga gihimo sa American Association of Clinical Endocrinologists (AACE) nagrekomenda sa sayo nga pagsugod sa kombinasyon sa metformin nga kombinasyon sa usa ka inisyal nga lebel sa HbA1c> 7.5% (58 mmol / mol), sukad nakamit ang lebel nga HbA1c nga 9.0% (75 mmol / mol). tungod kay ang kini nga mga pasyente dili tingali makab-ot ang target nga lebel sa HbA1c nga adunay metformin monotherapy. Ingon niana, ang sinugdanan sa pagsugod sa panagsama

therapy sa mga tambal nga hypoglycemic nga adunay lainlaing mga mekanismo sa paglihok mahimo nga labi ka epektibo nga kapilian alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Sa karon nga klinikal nga praktis, ang mga sulud sa sulfonyl-urea 17-19 kanunay nga gigamit ingon pasiuna nga terapiya aron mapukaw ang pagtago sa insulin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes. Tungod sa kaarang sa pagpaayo sa pagkatago sa insulin (nga usa ka bantog nga problema sa T2DM), ang glimepiride gigamit ingon nga una nga linya sa monotherapy sa daghang mga nasud, lakip ang Korea. Bisan pa, tungod sa mas taas nga kantidad sa kinatibuk-ang mortalidad kumpara sa metformin, nabalaka ang mga kabalaka bahin sa pagkaluwas sa sulud sa sulud nga sulud 20, 21. Dugang pa, ang pag-uswag sa hypoglycemia ug ang pagdugang sa gibug-aton sa lawas nakit-an uban ang paggamit sa glimepiride. Ang Sitagliptin, usa ka oral nga labi ka labi ka selective dipeptidyl peptidase (DPP) inhibitor, mao ang una nga narehistro nga tambal sa kini nga klase sa pagtratar sa mga pasyente sa hamtong nga adunay type 2 diabetes. Ang Sitagliptin nagpalambo sa pagkatago sa insulin ug nagpakunhod sa konsentrasyon sa glucagon pinaagi sa usa ka agianan nga bag-o nga signal nga signal, ang mekanismo sa paglihok sa kini nga tambal nagsalig sa lebel sa glucose sa 23, 24. Ang mga synergies, taas nga pagkaepektibo ug maayong pagtugot sa kombinasyon sa sitagliptin ug metformin (Sit / Met) sa mga pasyente gipakita. uban ang T2DM 25, 26. Bisan pa, kaniadto wala’y mga pagtuon sa naayos nga kombinasyon nga Sit / Met ang gihimo sa Korea.

Ang katuyoan sa gipresentar nga pagtuon sa Korea mao ang pagtuon sa kaepektibo ug luwas sa pasiuna nga pagtambal sa Sit / Met FDC kung itandi sa glimepiride sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Ang gipresentar nga multicenter nga randomized double-blind nga pagtuon sa managsama nga mga grupo gipahigayon gikan Mayo 6, 2010 hangtod Oktubre 29, 2013 sa 21 nga mga sentro sa klinika sa South Korea sulod sa 39 ka semana (numero sa pagpaila sa CLinicaLtriaLs.gov Ш: NCT00993187, protocol sa Merk company nga MK-0431A -202). Ang mga pasyente gipahiangay sa 1: 1 alang sa 30-semana nga terapiya pagkahuman sa usa ka opsyonal nga 6-semana nga induction period / panahon sa paghugas ug usa ka obligasyon nga 2-semana nga induction nga panahon alang sa simple nga blind placebo therapy (Fig. 1, A). Kini nga pagtuon gihimo subay sa

Mat. 1. Paglaraw sa Pagtuon ug Pagpanagtag sa Pasyente

Usa ka - detalyado nga kasayuran sa pag-apod-apod sa mga pasyente, B - Lingkod / Met EyO - sitagliptin ug metformin sa usa ka pirmi nga kombinasyon, AE - usa ka dili maayo nga panghinaot, SNA - usa ka grabe nga dili maayo nga panghunahuna.

* Ang sentro sa panukiduki sa klinikal gisirado tungod kay ang tigdukiduki gibiyaan sa iyang kaugalingon nga kagustuhan ug dili mahimo nga ibalhin ang pasyente sa lain nga sentro sa klinikal. Ang tigpasiugda nagdesisyon nga isira kini nga sentro sa klinika ug ibaliwala ang pasyente sa panahon sa pagpili alang sa pagtuon sa klinikal.

uban ang mga sumbanan sa mga Batas alang sa pagpahigayon sa kalidad nga mga pagsulay sa klinikal, ang mga probisyon sa Helsinki Deklarasyon ug magamit nga estado ug / o lokal nga mga balaod ug regulasyon. Sa wala pa ang pagtuon, ang pag-apruba nakuha sa usa ka independensya nga komite sa pamatasan sa matag sentro sa panukiduki, ingon man usab nakasulat nga pagtugot sa matag pasyente.

subay sa mga kinahanglanon sa panukiduki o ibunyag ang pasyente sa peligro sumala sa tigdukiduki o obserbasyon sa medikal. Ang mga pasyente wala nahibal-an gikan sa pagtuon sa panahon sa pasiuna nga panahon sa pletebo o sa panahon sa randomization kung ang lebel sa GPN o ang mga sangputanan sa usa ka pagtuki sa glucose sa capillary blood glucose sa usa ka sentro sa klinika dili mubu sa 110 mg / dl o mas taas kaysa 300 mg / dl, sa tinuud.

Ang pasiuna nga panahon sa pagpaila naglakip sa mga pasyente sa hamtong (> 18 anyos) nga adunay T2DM nga wala mabdos, wala nagpasuso, ug alang kang kinsa adunay gamay nga posibilidad nga masamdan ang pagpanamkon sa panahon sa pagtuon o panahon sa pag-obserba sa klinika. Ang mga pamantayan sa pagpili sa pagbisita sa screening naglakip sa lebel sa HbA1c gikan sa> 7.0 (53 mmol / mol) hangtod 6.5 (48 mmol / mol) hangtod 7.0 (53 mmol / mol) hangtod sa 14 ka adlaw, mga tambal nga immunomodulate, operasyon alang sa kinatibuk-anesthesia (sa sulod sa 30 ka adlaw sa wala pa ang pagsugod sa pagtuon o plano nga pagpangilabot), ingon usab ang bisan unsang mga kapilian alang sa therapy sa eksperimento (sulod sa 8 nga mga semana sa wala pa magsugod ang pagtuon).

Ang uban pang mga pamatasan sa pagbulag gilakip ang pagkasensitibo o contraindications sa paggamit sa bisan unsang derivatives sa sulfonylurea, mga DPP-4 nga mga inhibitor o biguanides, serum creatinine> 1.5 mg / dl sa mga lalaki ug> 1.4 mg / dl sa mga babaye, triglycerides labaw sa 500 mg / dl, imbalance sa thyroid-stimulating hormone, sakit sa atay sa aktibo nga yugto (gawas sa tambok nga hepatosis), mga sakit sa cardiovascular, usa ka positibo nga resulta sa usa ka pagtuki sa virus nga immunodeficiency sa tawo, mga sakit sa hematopoietic nga sistema, usa ka kasaysayan sa malignant nga neoplasms, usa ka positibo nga pagsulay sa pagmabdos sa ihi, body mass index (BMI)> 35 kg / m2, o mga kondisyon nga mahimong mosangput sa dili pagsunod

Sa tibuuk nga panahon sa pasiuna / paghugas, gitambagan ang mga pasyente bahin sa pagdiyeta ug pag-ehersisyo, ug gitudloan ang paggamit sa mga metro sa glucose sa dugo. Atol sa panahon sa pletebo, ang mga pasyente mikuha sa mga placebo tablet nga katumbas sa Sit / Met sa usa ka pirmi nga kombinasyon (FDC) 50/500 mg (1 tablet sa panahon sa pagkaon sa buntag ug gabii), inubanan sa usa ka papan nga pletebo nga katumbas sa 1 mg glimepiride (1 oras kada adlaw hangtod sa buntag nga kaonon).

Atol sa panahon sa pagtambal, ang grupo sa eksperimento mikuha sa Sit / Met sa usa ka pirmi nga kombinasyon (Yanumet, Merck & Co, Inc., West Point, PA, USA) 50/500 mg 2 beses sa usa ka adlaw nga binaba sa panahon sa pagpangaon nga adunay usa ka titration nga dosis hangtod sa 50 / 1000 mg 2 nga mga beses sa usa ka adlaw alang sa usa ka panahon nga 4-semana. Hangtud sa ika-8 nga semana pagkahuman sa unang 4-semana nga panahon, gitugotan ang titration nga adunay pagkunhod sa dosis sa Sit / Met FDC sa kaso sa dili pagsinabtanay, nan wala’y gitugotan nga mga pagbag-o sa dosis. Ang mga papan nga placebo nga katumbas sa glimepiride (Merck & Co, Inc., InvaGen Pharmaceutical, Happodge, New York, USA) kinahanglan nga kuhaon makausa sa usa ka adlaw. Ang mga pasyente gikan sa control group nakadawat glimepiride sa usa ka inisyal nga dosis sa 1 mg / adlaw nga adunay titration nga hangtod sa 6 mg / adlaw sa una nga 8 nga semana sa pagpauyon sa tigdukiduki, sumala sa mga rekomendasyon sa ADA (American Diabetes Association, American Association of Diabetologists). Ang mga papan nga placebo nga katumbas sa Sit / Met FDC kinahanglan nga kuhaon kaduha sa usa ka adlaw.Aron masiguro ang usa ka regimen sa bulag, usa ka pamaagi nga adunay duha nga mga klase nga plasebo ang gigamit: (1) mga pasyente gikan sa grupo sa Cit / Met FDC nga nakadawat Cit / Met FDC 50/500 mg papan ug / o Sit / Met FDC 50/1000 mg ug mga papan nga pletebo nga katumbas sa glimepiride, ( 2) Ang mga pasyente gikan sa grupo nga glimepiride nakadawat 2 papan nga pletebo nga katumbas sa Sit / Met FDC 50/500 mg ug / o Sit / Met FDC 50/1000 mg ug mga tablet nga glimepiride (ang dosis gitino pinasukad sa titration) 1 o 2 mg.

Pagsunod sa pagtambal

Aron matubag ang mga pamatasan sa pagpili sa panahon sa pagpaila, kinahanglan ang usa ka 85% nga lebel sa pagsunod sa pagtambal (gikalkula base sa pagkalkula sa mga papan nga pletebo nga nakuha sa usa ka yano nga regimen sa bulag). Sa tibuuk nga panahon sa pagtambal, gisunod ang pagtambal sa paggamit sa mosunud nga pormula: porsyento sa pagsunod = (aktuwal nga gidaghanon sa mga adlaw sa pagtambal / gikinahanglan nga gidaghanon sa mga adlaw sa pagtambal) x 100.

Randomization / Distribution / Blind Mode

Ang mga iskedyul nga randomization giandam sa usa ka istatistika nga walaapil sa pagtuon. Sa pagtapos sa panahon sa pagpaila sa placebo (pagbisita 5), ang tanan nga mga pasyente kansang datos nga nakamit ang mga pamantayan sa pagpili gipili usa ka silingang numero sa buluhaton gikan sa angay nga katalogo nga gihatag sa DreamCIS (Seoul, Korea). Ang mga pag-andam sa mode nga buta ug mga sobre nga adunay sobre nga adunay mga code gihatag sa Merck Sharp & Dohme (West Point, PA, USA). Kini nga pagtuon nga dobleng bulag, i.e. Ang mga tigdukiduki, nars, parmasyutista ug mga pasyente walay impormasyon bahin sa nadawat nga pagtambal.

Kritikal sa pagsusi ug pasundayag

Ang pagtuki sa pagpaayo sa hypoglycemic sa therapy gipasukad sa lebel sa HbA1c, GPN ug ang lebel sa pagtugot sa tambal sa pagtuon. Ang panguna nga punto sa pagpaayo sa pagkaepektibo mao ang pagbag-o sa lebel sa HbAlc gikan sa baseline sa semana 30 sa pagtambal. Ang mga segundaryong pagtapos sa paglakip naglakip sa mga pagbag-o sa lebel sa GPN gikan sa baseline hangtod sa lebel sa semana 30 ug ang proporsyon sa mga pasyente nga nakaabut sa usa ka target nga lebel sa HbA1c nga wala’y 7% (53 mmol / mol) sa semana 30.

Ang mga pagtapos sa kaluwasan gilakip ang insidente sa mga yugto sa hypoglycemia ug mga pagbag-o sa gibug-aton sa lawas gikan sa baseline. Ang tibuuk nga kahilwas ug katimbang gisusi base sa gidaghanon sa mga kadaot nga adunay kalabutan sa pagtambal (AE), mga resulta sa usa ka pagsulay sa dugo sa biochemical (lakip na ang lebel sa alanine aminotransferase, aspartate minotransferase, total bilirubin ug alkaline phosphatase), hematological test sa dugo (lakip ang kinatibuk-ang pag-ihap sa dugo, pormula sa leukocyte ug ang tibuuk nga gidaghanon sa mga neutrophil), ang nag-unang mga timailhan sa kahimtang sa lawas ug pagtuki sa kinatibuk-ang ihi.

Mga 139 nga mga pasyente sa matag grupo nga therapeutic (278 nga mga pasyente sa kinatibuk-an) ang gikinahanglan aron mahibal-an ang tinuud nga average nga pagbag-o nga kantidad nga 0.4% sa pagbag-o sa lebel sa HbA1c gikan sa baseline hangtod sa ika-30 nga semana sa pagtambal tali sa Sit / Met FDC ug mga grupo nga glimepiride nga adunay lebel nga hinungdan sa bilateral ug 0.05. Ang kini nga pagkalkula gipasukad sa usa ka banabana sa sukaranan nga paglihis (SD) sa 1% aron masukat ang pagbag-o sa lebel sa HbA1c gikan sa baseline hangtod sa ika-30 nga semana sa pagtambal, nga gikonsiderar ang hunahuna nga 90% nga gahum ug 5% sa mga pasyente kansang datos dili masusi.

Ang usa ka panguna nga pagtuki sa endpoint aron itandi ang mga grupo sa mga therapeutic aron makumpirma ang pagkalabaw sa usa ka pagtambal nga gihimo pinaagi sa pag-analisa sa covariance (ANCOVA) alang sa usa ka kompleto nga sampol sa mga pasyente alang sa pag-analisar (FAS) sa usa ka kantidad nga p i Dili mahibal-an kung unsa ang imong kinahanglan? Sulayi ang serbisyo sa pagpili sa literatura.

Sa 628 nga mga pasyente nga adunay type 2 diabetes nga gi-screen alang sa pag-apil sa kini nga panukiduki, ang mga datos wala iapil; ang nahabilin nga 292 ang gi-random (147 sa grupo sa Sit / Met FDC ug 145 sa grupo sa glimepiride). 229 nga mga pasyente ang nakatapos sa pagtuon (tan-awa ang Fig. 1, B). Ang dropout rate mao ang 17.7% sa grupo sa Sit / Met FDC ug 25.5% sa grupo nga glimepiride.

Ang mga kinaiya sa baseline sa kasagaran gitandi tali sa duha ka mga grupo (tan-awa ang Talaan 1), gawas sa usa ka gamay nga gidugayon nga T2DM sa grupo sa Sit / Met FDC (4.6 ug 3.9 ka tuig).Ang gipasabut nga edad sa mga pasyente mao ang 54.8 ug 53.1 tuig sa Sith / MetFDC ug mga grupo nga glimepiride, sa tinuud; ang average nga lebel sa HbA1c adunay 8.0% (64 mmol / mol) sa grupo nga Sith / Met FDC ug 8.1% (64 mmol / mol) sa grupo nga glimepiride. Sa sinugdan, 38.8 ug 43.3% sa mga pasyente wala pa nakadawat hypoglycemic therapy sa Sit / Met FDC ug mga grupo nga glimepiride, sa tinuud. Kasayuran bahin sa pagkuha sa tambal

Lamesa 1. Inisyal nga demographic ug klinikal nga mga kinaiya sa mga pasyente

I Indicator I Sit / Met FDC (n = 147) 1 Glimepiride (n = 145) 1 Total (n = 292) 1

Edad, tuig 54.8 ± 8.5 53.1 ± 9.2 53.9 ± 8.9

Ang Mga Babaye nga Lalaki sa Lalaki nga Lalaki 81 (55.1) 66 (44.9) 84 (57.9) 61 (42.1) 165 (56.5) 127 (43.5)

Ang gibug-aton sa lawas, kg 67.3 ± 8.8 67.7 ± 10.4 67.5 ± 9.6

BMI, kg / m2 25.2 ± 2.7 25.0 ± 2.8 25.1 ± 2.7

Ang gidugayon sa type 2 nga diabetes mellitus, mga tuig 4.6 ± 4.6 3.9 ± 3.7 4.2 ± 4.2

HbA1c% mmol / mol 8.0 ± 0.9 64.0 ± 9.8 8.1 ± 0.9 65.0 ± 9.8 8.0 ± 0.8 64.0 ± 8.7

GPN, mg / dl 171.5 ± 41.2 168.3 ± 39.4 169.9 ± 40.3

GFR 75.9 ± 11.7 76.7 ± 16.2 76.2 ± 13.3

Ang kinatibuk-ang kolesterol, mg / dl 176.1 ± 34.9 171.0 ± 32.4 173.5 ± 33.7

LDL kolesterol, mg / dl 97.3 ± 33.0 95.0 ± 28.1 96.2 ± 30.6

Ang kolesterol sa HDL, mg / dL 48.2 ± 11.0 48.8 ± 10.1 48.5 ± 10.5

Triglycerides, mg / dl 150.5 ± 88.2 134.1 ± 72.1 142.3 ± 80.8

GAHUM, mmHg 125.3 ± 11.2 126.3 ± 13.2 125.8 ± 12.2

DBP, mmHg 76.7 ± 8.1 77.7 ± 8.5 77.2 ± 8.3

Nakaraan nga therapy nga hypoglycemic Oo Dili 90 (61.2) 57 (38.8) 82 (56.6) 63 (43.4) 172 (58.9) 120 (41.1)

Nakaraan nga therapy 118 (80.3) 123 (84.8) 241 (82.5)

Ang mga tambal nga hypolipidemic 65 (44.2) 66 (45.5) 131 (44.9)

Ang mga inhibitor sa PAC 43 (29.3) 43 (29.7) 86 (29.5)

Ang mga tambal nga antiplatelet 57 (38.8) 53 (36.6) 110 (37.7)

Mubo nga sulat Gawas kung gipaila, ang datos gipresentar ingon gipasabut nga standard nga paglihis (Ni) o n (%). Lingkod / Met EyO - sitagliptin ug metformin sa usa ka pirmi nga kombinasyon, DBP - diastolic pressure sa dugo, GPN - glucose plasma glucose, RAS - sistema sa renin-angiotensin, CAD - systolic blood pressure, BMI - body mass index, GFR - glomerular filtration rate, kolesterol Ang LDL cholesterol mao ang low-density lipoprotein, ang HDL nga kolesterol mao ang high-density lipoprotein kolesterol.

Talaan 2. Sumaryo sa labing taas, katapusang ug average nga mga dosis sa glimepiride

Gidaghanon sa mga pasyente nga adunay 141

Kahulogan Dose ± RMS

paglihay (hey) 2.0 ± 1.3

Kadaghan sa mga pasyente (%) nga adunay labing kadaghan

Ang gidaghanon sa mga pasyente (%) nga adunay katapusan nga dosis

80.3% sa mga pasyente sa grupo sa Sit / Met FDC ug 84.8% sa mga pasyente sa grupo nga glimepiride nga gipresentar ang kasaysayan sa mga tambal, ang mga tambal nga hypolipidemic kanunay nga gihisgutan, gisundan sa kadaghan sa mga antithrombotic nga tambal ug mga droga nga nakaapekto sa sistema sa renin-angiotensin.

Sa parehas nga mga grupo, taliwala sa mga pasyente adunay taas nga lebel sa pagsunod sa pagtambal (> 90%). Kadaghanan sa mga pasyente nagdala sa tambal sa pagtuon sa sobra sa 24 ka semana. Ang sagad nga gidugayon sa tambal sa bisan unsang dosis managsama sa parehas nga mga terapyutik nga grupo (175.6 ka adlaw sa grupo sa Sit / Met FDC ug 166.6 ka adlaw sa grupo nga glimepiride).

Titration sa dosis sa grupo nga glimepiride

Ang sagad nga gireseta nga dosis sa glimepiride mao ang 2.0 mg (range: 1.0-6.0 mg). Ang labing kadaghan nga dosis nga 1 mg gihatagan sa 46.1% (65/141) sa mga pasyente, ug 17.7% lamang (25/141) sa mga pasyente ang nakadawat sa labing daghang dosis nga 6 mg (Table 2). Ang katapusang dosis sa glimepiride mao ang 1 mg sa 49.6% (70/141) ug 6 mg sa 17.0% (24/141) sa mga pasyente.

Performance Analysis (FAS)

Panguna nga punto sa panguna

Sa semana 30, ang average nga HbA1c nga kantidad mikunhod gikan sa pasiunang kantidad: 8% (64 mmol / mol) hangtod 6.5%

Sitagliptin / Metformin FDC A

90 80 70 60 50 40 30 20 10

p Dili ko mahibal-an kung unsa ang imong kinahanglan? Sulayi ang serbisyo sa pagpili sa literatura.

- Sitagliptin / Metformin FDC - Glimepiride

5 6 7 8 (0W) (2W) (4W) (8W)

- Sitagliptin / Metformin FDC - Glimepiride

Mat. 2. Mga timailhan sa kahusayan ug kaluwasan sa panahon sa pagtambal sa mga grupo sa sitagliptin ug metformin sa usa ka pirmi nga kombinasyon (FDC) o glimepiride (A, B, G)

Ang mga pagbag-o kung itandi sa pasiunang mga kantidad sa (A) HbA1c sa kompleto nga populasyon sa pag-analisar (FAS), (B) pagpuasa nga plasma glucose (GPN) sa FAS ug (D) gibug-aton sa lawas sa populasyon sa mga pasyente nga nakadawat bisan usa ka dosis sa gitun-an nga tambal (APaT). Ang gidaghanon sa mga pasyente nga nakaabut sa target nga HbA1c sa 7 ug 6.5% sa semana 30 (FAS) (B). Kadaghan sa mga pasyente nga adunay labing menos 1 nga yugto sa hypoglycemia (APaT populasyon) (D). Ang datos gipasabut ± standard nga sayup sa gipasabut (SEM) (B, D, D) o gipasabut nga ± SEM (A, C).

Kalainan = -14.7% p i Dili mahibal-an kung unsa ang imong kinahanglan? Sulayi ang serbisyo sa pagpili sa literatura.

Sa semana 30, ang target nga lebel sa HbA1 ^ nga dili moubos sa 7.0% (53 mmol / mol) nga nakab-ot sa usa ka istatistika nga labi ka dako nga bahin sa mga pasyente sa grupo sa Sit / Met FDC

itandi sa grupo nga glimepiride (81.2 ug 40.1%, p median (36.5 ka bulan)

Panahon nga gikuha aron masuta ang diyabetes: mga median (24.8 kg / m2) BMI: 65 anyos ang edad: mga median (56 ka tuig) edad: median (7.8%)

■ Piho nga kantidad HbA1c (%): dili nako mahibal-an kung unsa ang kinahanglan nimo? Sulayi ang serbisyo sa pagpili sa literatura.

■ Stratum: nga walay mga tambal nga hypoglycemic

■ Stratum: pagkuha sa mga tambal nga hypoglycemic

Mat. 3. Pag-analisar sa subgroup

Gipakita sa grapiko ang mga kalainan tali sa mga kapilian sa pagtambal (glimepiride minus sitagliptin nga adunay metagin sa usa ka pirmi nga kombinasyon) nga may kalabotan sa lebel sa HbA1c sa lainlaing mga subgroup, nga gipiho base sa pasiunang demograpiko ug anthropometric nga mga kinaiya. Ang usa ka mahinungdanon nga pagkunhod kon itandi sa pasiunang kantidad nga nakita sa tanan nga mga subgroup sa parehong mga grupo nga therapeutic. Sa parehas nga mga grupo sa therapeutic, nga adunay mas taas nga inisyal nga mga kantidad sa HbA1c, usa ka labi nga gipahayag nga pagkunhod sa kini nga indikasyon gikan sa pasiuna nga lebel. Ang mga kalainan sa intergroup kalabot sa mga pagbag-o sa kasagaran nga limitasyon gikan sa baseline hangtod sa ika-30 nga semana sa kadaghanan managsama sa tanan nga mga subgroup nga nahibal-an base sa edad, gender, body mass index (BMI) ug mas taas nga gidugayon sa type 2 diabetes mellitus.

Table 3. Katingbanan sa dili maayo nga mga panghitabo

Sulayi / Met Met FDC Glimepiride

(n = 146) (n = 144) glimepiride (95% CI +)

Sakit nga sangputanan 0 (0) 0 (0)

Ang grabe nga makadaot nga mga panghitabo 8 (5.5) 9 (6.3) -0.8 (-7.7, 5.0)

Ang mga daotang panghitabo nga adunay kalabotan sa pagkuha sa tambal * 37 (25.3) 39 (27.1) -1.7 (-11.9.8.4)

Malain nga mga hitabo (mga pasyente nga adunay> 1 nga pagkahitabo) 88 (60.3) 101 (70.1) -9.9 (-20.6, 1.1)

Ang mga daotang panghitabo nga nakita sa pagtambal (> 5% sa mga pasyente)

Mga sakit sa gastrointestinal 51 (34.9) 27 (18.8) 16.2 (6.0, 26.0)

Dyspepsia 19 (13.0) 9 (6.3)

Sakit nga 15 (10.3) 4 (2.8)

Suka nga 10 (6.8) 4 (2.8)

Sakit sa tiyan 4 (2.7) 0 (0.0)

Makatakud ug sakit sa parasitiko 31 (21.2) 32 (22.2) -1.0 (-9.0, 11.0)

Nasopharyngitis 13 (8.9) 17 (11.8)

Mga impeksyon sa taas nga respiratory tract 12 (8.2) 4 (2.8)

Mga sakit sa metaboliko ug pagkaon 14 (9.6) 33 (22.9) -13.3 (5.0, 22.0)

Hypoglycemia 8 (5.5) 29 (20.1)

Pagkagamay nga gana sa pagkaon 6 (4.1) 0 (0.0)

Ang mga sangputanan sa mga pagtuon sa laboratory ug instrumento 8 (5.5) 15 (10.4) -4.9 (-1.0, 12.0)

Nagkadaghan nga glucose sa dugo 0 (0,0) 6 (4,2)

Paglapas sa sistema sa nerbiyos 14 (9.6) 9 (6.3) 3.3 (-10.0, 3.0)

Pagkalipong 5 (3.4) 2 (1.4)

Mga sakit sa musculoskeletal ug konektibo nga tisyu 10 (6.8) 11 (7.6) 2.0 (-7.0, 2.0)

Ang mga paglapas sa panit ug subcutaneous tissue 4 (2.7) 10 (6.9) -4.2 (-1.0, 10.0)

Ang paghunong sa gireseta nga tambal tungod sa daotang mga panghitabo 8 (5.5) 8 (5.6) -0.1 (-5.8, 5.6)

Ang paghunong sa pagtambal tungod sa dili maayo nga mga panghitabo nga adunay kalabutan sa therapy. 7 (4.8) 3 (2.1) 2.7 (-1.8, 7.8)

Ang pag-undang sa therapy tungod sa grabe nga daotang mga panghitabo 1 (0.7) 1 (0.7) 0

Mubo nga sulat Gawas kung gipaila, ang gidaghanon sa mga partisipante sa matag grupo gipresentar, ang porsyento gihatag sa mga kurat. Bisan kung ang pasyente mahimo’g adunay 2 o labi pa ka daotang mga panghitabo, ang datos sa pasyente sa matag kategoriya natala ra sa 1 nga panahon. * Gipunting sa tigdukiduki kutob sa mahimo, lagmit o sigurado nga may kalabutan sa administrasyon sa droga Ang 95% nga mga agwat sa pagsalig (CI) gikalkulo sumala sa pamaagi sa M1eSpep ug IgtPep. Lingkod / Met EyO, sitagliptin ug metformin sa usa ka pirmi nga kombinasyon.

Alang sa uban pang mga timailhan (hinungdanon nga gimbuhaton, pag-analisar sa biochemical sa dugo, mga lipid sa plasma o uban pang mga hematological nga mga parameter), wala’y natala nga mga pagbag-o sa klinika gikan sa una nga lebel o mga kalainan tali sa mga grupo.

Ang pagtuon sa multicenter nga double-blind sa mga pasyente nga Koreano nga adunay type 2 diabetes nagpakita sa pagkalabaw sa Sith / Met FDC sa glimepiride sa mga termino sa pagpaubos sa lebel sa HbA1c ug GPN pagkahuman sa usa ka 30-ka semana nga pasiuna nga pagtambal. Ang usa ka target nga lebel sa HbA1c nga dili moubos sa 7.0% (53 mmol / mol) ang nakab-ot sa usa ka istatistika nga labi ka dako nga bahin sa mga pasyente sa grupo nga Sit / Met FDC. Bisan kung ang duha nga mga kapilian sa pagtambal nag-ayo sa pagkontrol sa glycemic, ang glimepiride therapy nagdala sa pagtaas sa gibug-aton sa lawas, samtang kauban ang Sit / Met, usa ka gamay nga pagkunhod nakita ang dili kaayo gipahayag nga hypoglycemia. Sa kinatibuk-an, ang parehong mga kapilian sa pagtambal gitugotan pag-ayo.

Alang sa kombinasyon nga therapy sa sitagliptin ug metformin, ang pagka-epektibo gipakita kaniadto sa mga termino sa pagkab-ot sa igo nga glycemic

pagpugong, maayong pagtugot, usa ka neyutral nga epekto sa gibug-aton sa lawas ug usa ka gamay nga peligro sa hypoglycemia 25, 26, 28. Sa karon nga pagtuon, dugang nga data ang nakuha sa paggamit sa Sit / Met sa usa ka pirmi nga kombinasyon sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes. Nahiuyon sa kasamtangan nga klinikal nga praktis sa Korea, ang glimepiride usa ka first-line nga tambal alang sa type 2 diabetes. Ang mga resulta sa karon nga pagtuon nagsugyot nga ang Sit / Met FDC adunay usa ka bentaha sa pagtudlo sa pasiuna nga pagtambal alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes alang sa monotherapy nga adunay glimepiride. Gihatag sa karon nga mga rekomendasyon sa paggamit sa kombinasyon nga therapy sa unang mga yugto sa pagtambal sa mga pasyente nga napakyas nga nakab-ot ang mga target nga lebel sa HbA1c, kini nga mga sangputanan hinungdanon nga hinungdanon sa klinika alang sa pagdumala sa mga pasyente sa diabetes sa Korea.

Sa miaging mga pagtuon nga nagtimbang-timbang sa pagkaepektibo ug pagkaluwas sa kombinasyon nga kombinasyon sa sitagliptin ug metformin sa populasyon sa Korea, ang pagkaepektibo ug maayong pagtugot sa kini nga kombinasyon nakumpirma. Ang usa ka bag-o nga pagtuon gitandi ang pagka-epektibo sa pagpugong sa glycemic sa kombinasyon nga nakabase sa metformin nga adunay sitagliptin, usa ka sulud nga sulfonylurea (glimepiride o

uban ang gibag-o nga pagpagawas sa gliclazide) o pioglitazone sa 116 nga kaniadto wala maatiman nga mga pasyente nga Koreano, ang usa ka susama nga pagkontrol sa glycemic sa tulo nga mga kombinasyon nga gipakita sa usa ka halapad nga lebel sa lebel sa HbA1c. Sa laing pagtuon, ang mga pasyente sa Korea nga kaniadto nakadawat kombinasyon therapy (doble o triple nga kombinasyon sa metformin) nakadawat usa ka hinungdanon nga pagpaayo sa istilo sa glycemic panahon sa pagtambal uban ang sitagliptin sa usa ka dosis nga 100 mg / adlaw. Sa grupo nga nagbalhin gikan sa glimepiride hangtod sa sitagliptin, ang kadaghan sa mga yugto sa hypoglycemia mikunhod, sa ingon, sa mga pasyente nga nagbalik-balik nga pagpuasa hypoglycemia, usa ka susama nga kapilian sa pagbag-o sa pagtambal mahimo nga ikonsiderar. Bisan pa sa gipakita nga pagkaepektibo sa therapy sa kombinasyon, wala’y bisan unsang mga pagtuon sa Sit / Met sa usa ka pirmi nga kombinasyon kaniadto sa Korea, ug ang gipresentar nga pagtuon mao ang una sa iyang klase.

Ang mga mapuslanon nga epekto sa paggamit sa mga kombinasyon nga naayo nga dosis kaniadto gipakita alang sa uban pang mga kombinasyon sa tambal nga duha nga sangkap alang sa pagtambal sa T2DM. Sa usa ka randomized, bukas, multicenter nga pagtuon sa managsama nga mga grupo, 209 nga mga pasyente sa Korea wala makab-ot ang igo nga pagpugong sa T2DM, bisan pa sa metformin monotherapy, glimepiride / metformin FDC gigamit sa mubu nga dosis o metformin dosis titration (sulod sa 24 nga semana), ang glimepiride / metformin FDC milapas sa titration dosis sa metformin nga may kalabutan sa kontrol sa glycemic. Usa ka repaso nga gibase sa empirikal nga nakahinapos nga ang metformin / pioglitazone FDC epektibo sa mga pasyente nga adunay diabetes nga adunay resistensya sa insulin, nga napakyas sa pagkab-ot sa mga katuyoan sa pagtambal nga nakab-ot ang girekomenda nga mga sukaranan sa pag-atiman sa panahon sa monotherapy. Sa usa ka halapad nga pagsusi sa retrospective sa usa ka database sa 16,928 nga mga pasyente, nahibal-an nga sa rosiglitazone / metformin FDC, adunay usa ka mahinungdanon nga pagpaayo sa istatistika sa pagsunod sa pagtambal kung itandi sa mga regimen sa pagtambal nga adunay 2 nga mga tambal. Sa kinatibuk-an, ang paggamit sa FDC dili lamang makapauswag sa pagsunod sa therapy, apan adunay usab usa ka labi ka paborableng profile sa pagtugot, labi ka labi ka dali alang sa mga pasyente, ug adunay usa ka kalagmitan nga labi ka taas nga gasto. Ang paggamit sa Sit / Met FDC sa gipresentar nga pagtuon mahimo nga usa sa mga hinungdan nga nakaimpluwensya sa hataas nga pagsunod sa pagtambal (

Hapit 40% sa mga pasyente nga gilakip sa pagtuon wala pa nakadawat sa hypoglycemic therapy. Ang pagka-epektibo sa pasiuna nga pagtambal kauban ang Sit / Met FDC sa wala pa gitambalan nga mga pasyente gisusi sa daghang mga nangagi nga pagtuon 35-37.Ang kaepektibo ug pagkaluwas sa Sit / Met FDC kung itandi sa pioglitazone bag-o lang gitun-an sa duha nga halapad nga pagtuon nga naglambigit sa mga 500 nga mga pasyente, matag usa nga nagpamatuod sa usa ka mahinungdanon nga istatistika nga pag-uswag sa pagkontrol sa glycemic sa Sit / Met 35, 37. Dugang pa,

Sa mga pasyente sa grupo nga Sit / Met, nakita ang pagkunhod sa gibug-aton sa lawas, samtang sa mga pasyente gikan sa grupo nga pioglitazone, ang gibug-aton sa lawas nagdugang. Sa usa pa nga dobleng bulag, randomized nga pagtuon sa 1250 kaniadto nga wala giayo nga mga pasyente, gikuha nila ang Sith / Met FDC o metformin, sumala sa mga sangputanan niini, ang inisyal nga Sith / Met FDC nga pagtambal kung ikumpara sa metformin monotherapy mas mapuslanon sa mga termino sa kontrol sa glycemic, ug ang susamang mga timailhan sa pagbug-os sa gibug-aton natala. ug dili kaayo kanunay nga sakit sa tiyan ug diarrhea. Duha ka sayo nga giplano nga maayo nga mga pagsulay sa klinikal sa kaniadto wala giayo nga mga pasyente nga dunay T2DM pagkahuman sa 18 o 24 nga semana nga Sit / Met nga therapy nagpakita og labi ka labi nga pagpaayo sa pagkontrol sa glycemic kaysa sa kaso sa monotherapy nga adunay usa ka tambal ug / o placebo. Ug kini nga positibo nga epekto nagpadayon sa tibuuk nga pagtambal, nga milungtad hangtod sa 2 ka tuig. Tungod sa pasiuna nga panahon sa paghugas nga gikinahanglan sa laraw sa pagtuon, ang superyor nga epekto sa Sieve / Met FDC nga natala sa kasamtangan nga pagtuon mahimong bahin sa kamatuoran nga daghang mga pasyente ang wala makadawat sa pagtambal.

Sa grupo nga glimepiride, ang usa ka mas taas nga insidente sa hypoglycemia naobserbahan kon itandi sa grupo nga Sit / Met FDC (20.1 ug 5.5%). Tungod kay sa labaw pa sa 46% sa mga pasyente ang maximum o katapusang dosis sa tambal nga 1 mg ug mga 17% lamang sa mga pasyente nga nakadawat 6 mg ingon ang labing kadaghan o total nga dosis, kini nga mga sangputanan ang gilauman. Bisan kung gitugotan sa karon nga pagtuon ang titration sa usa ka dosis nga glimepiride sa pagpauyon sa mga doktor, kinahanglan nga hinumdoman nga tungod sa doble nga bulag sa pagtuon, ang mga doktor wala’y kasayuran bahin sa piho nga pagtambal. Sa ingon, kini nga pagtuon nagpakita sa aktwal nga praktis sa pasibo nga pagdugang sa dosis sa glimepiride. Ang usa ka makapaikag nga kamatuoran mao nga sa grupo nga glimepiride, kung gipadapat ang medyo ubos nga dosis, nakita ang mas taas nga insidente sa hypoglycemia. Tungod sa mga kabalaka nga adunay kalabotan sa hypoglycemia, ang paggamit sa usa ka regimen sa derivative nga sulud sa sulfonylurea mahimong maglangay sa pagkab-ot sa target nga lebel sa glycemic. Dugang pa, alang sa hypoglycemia nga gipahinabo sa sulud sa sulfonyl-urea, gipakita ang usa ka pagsalig sa dosis, ingon usab usa ka dili mabalik nga korelasyon sa pagdugang sa BMI, nga mahimo’g usa ka hinungdan nga pagpasabut alang sa pagdugang sa gibug-aton sa lawas sa grupo nga glimepiride sa karon nga pagtuon.

Sa grupo nga Sit / Met FDC, usa ka medyo ubos nga frequency sa paghunong sa therapy ang naobserbahan kon itandi sa grupo nga glimepiride (17.7 ug 25.5%). Bisan kung ang pag-usik sa rate sa duha nga mga grupo daw taas, tungod sa gidugayon sa pagtuon (39 ka semana), kini nga kantidad naa sa usa ka madawat nga sakup.

Ang gipresentar nga pagtuon gitandi ang pagkaepektibo ug pagkaluwas sa monotherapy (glimepiride) ug therapy sa two-component (Sit / Met FDC). Ang ubay-ubay nga mga miaging pagtuon gitandi usab ang monotherapy ug therapy sa kombinasyon 31, 36, 37

ang bisan unsang mga pagduha-duha bahin sa pagpili sa mga tambal sa kini nga pagtuon dili lig-on. Dugang pa, ang kamatuoran nga ang glimepiride karon usa ka first-line drug sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes sa Korea usa ka dugang nga hinungdan sa paggamit niini sa grupo sa pagtandi sa karon nga pagtuon.

Bisan kung 628 nga mga pasyente ang gi-screen alang sa kini nga pagtuon, 292 lamang ang mga tawo ang gipahimulag sa bisan unsang terapyutik nga grupo.Kadaghanan sa mga kaso diin ang mga pasyente wala giapil sa mga resulta sa screening tungod sa kaayo o taas nga mga kantidad sa HbA1c, ubos nga clearance sa creatinine, ug uban pang mga parameter nga wala makasugat sa mga pamantayan sa pagpili. Ang mga kinaiya sa daghang mga pasyente wala mahimutang ang gitakda nga mga pamatasan sa panahon sa pasiuna tungod sa mubu nga lebel sa HbA1c, nga tingali tungod sa mga pagbag-o sa estilo sa kinabuhi sa mga pasyente sa panahon sa 6-semana nga pagpaila. Gipamatud-an niini ang mga mapuslanon nga epekto sa usa ka himsog nga estilo sa kinabuhi sa diabetes. Dugang pa, ingon sa nahisgutan kaniadto, ang titration nga adunay pagtaas sa mga dosis sa glimepiride mahimong dili igo, nga mahimo usab makaapekto sa mga sangputanan sa pagtuon.

Sa konklusyon, kinahanglan nga hinumdoman nga ang paggamit sa kombinasyon nga therapy sa unang mga yugto sa pagtambal nahiuyon sa modernong mga sumbanan sa pag-atiman sa medisina alang sa diabetes. Ang karon nga pagtuon mao ang una nga mag-evaluate sa luwas ug kaepektibo sa Sit / Met sa usa ka pirmi nga kombinasyon kung itandi sa glimepiride sa mga pasyente sa Korea nga adunay T2DM ingon inisyal nga therapy. Ang mga resulta sa kini nga panukiduki nagsugyot nga ang Sit / Met FDC mahimong usa ka maayong pasiuna nga kapilian sa pagtambal alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes kumpara sa glimepiride monotherapy. Gikinahanglan ang dugang nga mga pagtuon aron mahibal-an ang mga dugay nga epekto sa Sit / Met FDC ug ang epekto sa kini nga kombinasyon sa mga pagtapos sa mga punto sa cardiovascular system, ingon man usab ang pagkamatay sa mga pasyente nga adunay T2DM.

■ Ang kombinasyon sa Sit / Met ingon ang pasiuna nga pagtambal naghatag sa labi ka labi nga pagpaayo sa pagpuasa sa pagpuasa sa plasma ug pagpuasa nga glucose (GPN) 30 nga mga semana human sa pagsugod kung itandi sa glimepiride. Dugang pa, sa paggamit sa Sit / Met, usa ka gamay nga pagkunhod sa gibug-aton sa lawas ug dili kaayo gipahayag nga hypoglycemia nakita kung itandi sa glimepiride therapy.

■ Ang kasamtangan nga pagtuon gitun-an sa una nga kahilwasan ug pagkaepektibo sa Sit / Met sa usa ka pirma

kombinasyon kung itandi sa glimepiride sa mga pasyente sa Korea nga adunay type 2 diabetes mellitus (T2DM) ingon pasiuna nga therapy.

■ Ang hinungdanon nga mga sangputanan sa pagtuon: ang kombinasyon sa Sit / Met ingon ang una nga therapy naghatag usa ka labi ka labi nga pagpaayo sa mga lebel sa HbA1c ug GPN 30 nga mga semana human sa pagsugod kung itandi sa glimepiride. Ang terapiya sa Glimepiride nagdala sa pagtaas sa gibug-aton sa lawas, samtang ang paggamit sa Sit / Met nagpakita og gamay nga pagkunhod ug dili kaayo gipahayag nga hypoglycemia.

■ Unsa ang gihatag sa kini nga pagtuon: Kini nga pagtuon una nga nagsusi sa pagkaluwas ug pagkaepektibo sa kombinasyon sa Sit / Met kung itandi sa glimepiride monotherapy ingon usa ka inisyal nga pagtambal sa mga pasyente nga Koreano nga adunay type 2 diabetes.

Ang kini nga pagtuon gipondohan sa MSD International GmbH, usa ka subsidiary sa Merck & Co, Inc. (Kenilworth, New Jersey, USA). Ang tigpasiugda miapil sa disenyo sa panukiduki, pagkolekta, pagribyu ug pag-analisar sa mga datos, ingon man sa pagsulat sa taho. Ang tabang sa pagsulat sa medikal nga teksto gihatag sa Tejas Tirodkar (Cactus Communications, Mumbai, India). Kini nga tabang gipondohan sa MSD Korea Ltd. Ang mga tagsulat nagpasalamat sa tanan nga mga tigdukiduki nga miapil sa pagtuon: Young Sik Choi (Evangelical Clinic sa Kosin University), Jong Ryeal Hahm (Klinik sa Gyeongsang State University), Mi Kyung Kim (Maryknoll Medical Center), Ja Young Park (Clinic sa St. Mary's Busan Clinic) ), Sung Rae

Cho (Fatima Clinic sa Changwon), Kyung Mook Choi (Guro Clinic sa Korea University), Dae Jung Kim (Aju University Clinic), Ki Young Lee (Gil Medical Center sa Gachon University), Chong Hwa Kim (Ilsan Clinic, State Health Insurance Service) ), Dong Jun Kim (Ilsan Peck Clinic, University of Inje), Choon Hee Chung (Separate Christian Clinic for Wongju), Ji Oh Mok (Phocong Hospital sa Sun-Chun-hyang University) ug Sung Hee Choi (Bundang Clinic, State University of Seoul).

Ang SJL usa ka empleyado sa MSD Korea Ltd, ang tanan nga uban nga mga tagsulat wala’y mga panagbangi sa interes nga ipadayag.

Kini nga pagtuon narehistro sa database sa Cli-nicalTrials.gov (ID: NCT00993187).

PAGPADALA SA AUTHOR INFORMATION

Kim In Joo, Department of Endocrinology and Metabolism, Therapy Department, Busan State University Hospital, South Korea E-mail: [email protected]

1. Asosasyon sa Diabetes sa Amerikano. Diagnosis ug klasipikasyon sa diabetes mellitus. Pag-atiman sa Diabetes. 2014, 37 (SuppL 1): S81-90.

2. Miller B.R., Nguyen H., Hu C.J., Lin C., Nguyen Q.T. Bag-o ug mitumaw nga mga droga ug mga target alang sa type 2 diabetes: Pag-repaso sa ebidensya. Mga Kaayohan sa Gamot sa Panglawas. 2014, 7: 452-63.

3. World Health Organization. Factsheet sa Diabetes. 2015. URL: http: // www.who.int/mediacentre/factsheets/fs312/en/ (petsa sa pag-access 1 Pebrero 2016).

4. Jeon J.Y., Ko S.H., Kwon H.S., et al. Pagkaylap sa diabetes ug prediabetes sumala sa pagpuasa plasma glucose ug HbA1c. Diabetes Metab J. 2013, 37: 349-57.

5. Cade W.T. Ang mga sakit nga may kalabutan sa diabetes nga microvascular ug macrovascular sa kahimtang sa pisikal nga pagtambal. Phys Ther. 2008, 88: 1322-35.

6. Stratton I.M. Adler A.I., Neil H.A.W., et al. Ang asosasyon sa glycaemia nga adunay mga komplikasyon sa macrovascular ug microvascular sa type 2 diabetes (UKPDS 35): prospektibo nga pagtuon sa pag-obserbar. BMJ. 2000, 321: 405-12.

7. Ang aksyon aron makontrol ang peligro sa Cardiovascular sa Grupo sa Pagtuon sa Diabetes, Gerstein H.C., Miller M.E., et al. Mga epekto sa kusog nga pagkunhod sa glucose sa type 2 diabetes. N Engl J Med. 2008, 358: 2545-59.

8. ADVANCE Collaborative Group, Patel A., MacMahon S. et al. Kusog nga pagkontrol sa glucose sa dugo ug mga resulta sa vascular sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes. N Engl J Med. 2008, 358: 2560-72.

9. Duckworth W., Abraira C., Moritz T., et al. Ang pagpugong sa glucose ug mga komplikasyon sa vascular sa mga beterano nga adunay type 2 diabetes. N Engl J Med. 2009, 360: 129-39.

10. Ang UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Grupo. Ang kusog nga pagpugong sa dugo-glucose nga adunay sulphonylureas o insulin kung itandi sa naandan nga pagtambal ug peligro sa mga komplikasyon sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes (UKPDS 33). Lancet. 1998, 352: 837-53.

11. Holman R.R., Paul S.K., Bethel M.A., Matthews D.R., et al. 10 ka tuig nga pagsunod-sunod sa intensive control sa glucose sa type 2 diabetes. N Engl J Med. 2008, 359: 1577-89.

12. Bugtong M.C., Yuen K.C. Pag-usab sa mga katuyoan sa insulintherapy: Mga panglantaw gikan sa dagkong mga pagsulay sa klinikal. Endocrinol Metab Clin North Am. 2012, 41: 41-56.

13. AACE Comprehensive Diabetes Management Algorithm. Task Force sa bag-ong komprehensibo nga algorithm sa diabetes. Pagpraktis sa Endocr. 2013, 19 (Suplemento 2): 1-48.

14. Derosa G., Maffioli P. Mga konsiderasyon sa pasyente ug klinikal nga gamit sa usa ka pirmi nga kombinasyon sa dosis saxagliptin / metformin sa pagtambal sa type 2 diabetes. Diabetes Metab Syndr Obes. 2011, 4: 263-71.

15. Asosasyon sa Diabetes sa Amerikano. Duol sa pagtambal sa glycemic. Pag-atiman sa Diabetes. 2015, 38 (Suplemento 1): S41-88.

16. Defronzo R.A. Panudlo sa Banting. Gikan sa triumvirateto ang dili makit-an nga octet: usa ka bag-ong paradigma alang sa pagtambal sa type 2 nga diabetes mellitus. Diabetes. 2009, 58: 773-95.

17. Suk J.H., Lee C.W., Anak S.P., et al. Ang karon nga kahimtang sa reseta sa mga pasyente nga tipo sa diabetes sa type 2 gikan sa mga kinatibuk-ang ospital sa Busan. Diyabetis nga Metab J. 2014, 38: 230-9.

18. Davis S.N. Ang tahas sa glimepiride sa epektibo nga pagdumala sa type 2 diabetes. J Komplikasyon sa Diabetes. 2004, 18: 367-76.

19. Korytkowski M.T. Ang pagtambal sa sulud nga sulud nga sulud sa sulud 2 nga diabetes mellitus: naka-focus sa glimepiride. Pharmacotherapy 2004, 24: 606-20.

20. Currie C. J., Poole C. D., Evans M., Peters J. R., et al. Ang pagka-mortal ug uban pang hinungdan nga mga sangputanan nga may kalabutan sa diabetes uban ang insulin batok sa uban pa

antihyperglycemic mga pagtambal sa type 2 diabetes. J Clin Endocrinol Metab. 2013, 98: 668-77.

21. Morgan C. L., Mukherjee J., Jenkins-Jones S., Holden S. E., et al. Ang asosasyon tali sa una nga linya sa monotherapy nga adunay sulphonylurea kontra sa metformin ug peligro sa pagkamatay sa allcause ug cardiovascular nga panghitabo: usa ka retrospective, pag-obserbar sa pagtuon. Diabetes Obes Metab. 2014, 16: 957-62.

22. Ang Genuth S. Ang mga sulud ba nga sulfonylureas nagpabilin nga usa ka madawat nga linya nga dugang nga pagpaayo sa therapy sa metformin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes? Dili, panahon na nga magpadayon! Pag-atiman sa Diabetes. 2015, 38: 170-5.

23. Plosker G.L. Sitagliptin: Usa ka pagrepaso sa paggamit niini sa mga pasyente nga tipo 2 diabetes mellitus. Mga droga 2014, 74: 223-42.

24. Herman G.A., Bergman A., Stevens C., et al. Epekto sa pag-undang sa oral dosis sa sitagliptin, usa ka dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, sa lebel sa pagsabwag sa plasma ug glucose pagkahuman sa usa ka pagsulay sa pagtugot sa oral glucose sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes. J Clin Endocrinol Metab. 2006, 91: 4612-9.

25. Goldstein B.J., Feinglos M.N., Lunceford J.K. Johnson J., et al., Sitagliptin 036 Grupo sa Pagtuon. Epekto sa pasiuna nga therapy sa kombinasyon uban ang sitagliptin, usa ka dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, ug metformin sa kontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes. Pag-atiman sa Diabetes. 2007, 30: 1979-87.

26. Charbonnel B., Karasik A., Liu J., Wu M., et al., Sitagliptin Study 020 Grupo. Ang kaepektibo ug pagkaluwas sa dipeptidyl peptidase-4 inhibitor sitagliptin gidugang sa padayon nga metformin therapy sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes nga dili kontrolado nga kontrolado nga metformin lamang. Pag-atiman sa Diabetes. 2006, 29: 2638-43.

27. Miettinen O., Nurminen M. Ang pagtandi sa pagtandi sa duha nga mga rate. Giingon ni Stat Med. 1985, 4: 213-26.

28. Chwieduk C.M. Ang Sitagliptin / metformin nga panagsama nga adunay sagol nga dosis: Sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus. Mga droga 2011, 71: 349-61.

29. Lee Y.K., Song S.O., Kim K.J., et al. Ang pagkaayo sa glycemic sa mga adunay duha ka kombinasyon nga adunay metformin nga adunay sulphonylurea, pioglitazone, o DPP4-inhibitor sa drug-naive nga mga Koreano nga tipo 2 nga mga pasyente nga diabetes. Diabetes Metab J. 2013, 37: 465-74.

30. Chung H.S., Lee M.K. Ang kaepektibo sa sitagliptin kung gidugang sa padayon nga therapy sa mga hilisgutan sa Korea nga adunay type 2 nga diabetes mellitus. Diabetes Metab J. 2011, 35: 411-7.

31. Kim H.S., Kim D.M., Cha B.S., et al. Ang kaepektibo sa glimepiride / metformin nga padayon nga dosis nga kombinasyon kumpara sa metformin uptitration sa tipo nga 2 nga mga pasyente sa diabetes nga wala’y mahimo nga pagkontrol sa mubu nga dosis nga metformin monotherapy: usa ka randomized, open label, paralel group, multicenter nga pagtuon sa Korea. J Pag-imbestiga sa Diabetes. 2014, 5: 701-8.

32. Derosa G., Salvadeo S.A. Ang Pioglitazone ug metformin nga gitakda nga dosis nga kombinasyon sa type 2 nga diabetes mellitus: usa ka ebidensya nga gibase sa ebidensya sa lugar niini sa therapy. Ang Daotan nga Sumpayan. 2008, 2: 189-98.

33. Vanderpoel D.R., Hussein M.A., Watson-Heidari T., Perry A. Pagsunod sa usa ka pirmi nga kombinasyon sa rosiglitazone maleate / metformin hydrochloride sa mga hilisgutan nga adunay type 2 nga diabetes mellitus: usa ka pagsusi sa retrospective database. Clin Ther. 2004, 26: 2066-75.

34. Bain S.C. Pagtambal sa type 2 nga diabetes mellitus sa mga ahente nga gidumala sa oral: nag-uswag sa kombinasyon nga kombinasyon. Pagpraktis sa Endocr. 2009, 15: 750-62.

35. Perez-Monteverde A., Seck T., Xu L., et al. Ang kaepektibo ug pagkaluwas sa sitagliptin ug ang giayo nga dosis nga kombinasyon sa sitagliptin ug metformin vs. pioglitazone sa mga pasyente nga drug drug nga adunay type 2 diabetes. Int J Clin Pract. 2011, 65: 930-8.

Maayong tipo nga tipo 2 nga pagtambal sa diabetes mellitus

| í Amaryl '1 * 1 Ako si Amaryl' j Amaryl ■ Amaryl '

II 1 tmr-lm ■ 'I Ts 1 IM HTM', p. "Mga tuig, n!

I 1 iHNOF '^ yifiÖ ^ O

Kapin sa 15 ka tuig nga paggamit sa Russia1

Dual nga mekanismo sa paglihok: pagdasig sa pagtago sa insulin ug pagkunhod sa resistensya sa insulin

Ang pagkunhod sa glycemia inubanan sa usa ka ubos nga peligro sa hypoglycemia nga adunay glimepiride sa tinuud nga klinikal nga praktis sa Russia 3-5

Ang kasayon sa pagdumala: 1 tablet 1 nga oras matag adlaw2

Nagkalainlain nga mga dosis alang sa sayon nga titration2

Ang porma sa pagpagawas sa ekonomiya - 90 nga papan sa usa ka pakete6 *

Mubo nga mga panudlo alang sa medikal nga praktis

D sa drug AMARIL®

Pagpangalan sa ngalan sa pagpangandam: Amaril®. Internasyonal nga dili pamansyal nga ngalan: glimepiride. Porma sa dosis ug komposisyon: mga papan. Amaryl® 1.2.3.4 mg: 1 nga tablet adunay sulud nga 1.2.3.4 mg sa glimepiride, sa tinuud. Grupo sa pharmacotherapeutic: ahente sa hypoglycemic alang sa oral administration sa III nga kaliwatan nga sulfonylurea nga grupo. Mga timailhan alang sa paggamit: type 2 diabetes mellitus (sa monotherapy o ingon bahin sa kombinasyon nga kombinasyon sa metformin o insulin). Dosis ug administrasyon: Ang mga papan nga Amaril® gikuhaan nga wala’y pag-chewing, pag-inom og daghang likido (mga 0.5 tasa). Ang pasiuna nga dosis mao ang 1 mg sa glimepiride 1 nga oras matag adlaw. Girekomenda nga madugangan ang dosis ubos sa kanunay nga pag-monitor sa konsentrasyon sa glucose sa dugo ug uyon sa sunod nga lakang sa pagdugang sa dosis: 1 mg-2 mg-Zmg-4 mg-6 mg-8 mg nga adunay mga agwat sa 1-2 nga semana. Gikuha kini sa wala pa usa ka hingpit nga pamahaw o panguna nga pagkaon. Contraindications: type 1 diabetes mellitus, diabetes ketoacidosis, diabetes precoma ug coma, sobrang pagkasensitibo sa glimepiride o sa bisan unsang mga sangkap sa tambal nga tambal, ngadto sa uban nga mga sulud nga sulud sa sulud o sulfonamides, pagmabdos ug pagpa-lactation, grabe nga pagpaubos sa hepatic, grabe nga pagkalibang sa pantog, mga anak edad (kakulang sa data sa klinikal nga gigamit), talagsaong mga sakit nga namamana (intacterable sa galactose, kakulangan sa lactase o glucose-galactose malabsor btsiya). Sa pag-amping: sa unang mga semana sa pagtambal, sa presensya sa mga hinungdan sa peligro alang sa pag-uswag sa hypoglycemia (tan-awa ang kompleto nga mga panudlo alang sa medikal nga paggamit sa tambal), alang sa mga sakit nga intercurrent, mga pagbag-o sa kinabuhi sa mga pasyente, kakulangan sa glucose-6-phosphate dehydrogenase, ug pagsuyup sa gastrointestinal (bituka pagbabag, paresis sa tinai.Mga espesyal nga panudlo: sa unang mga semana sa pagtambal, mahimo’g madugangan ang peligro sa hypoglycemia - gikinahanglan ang pag-amping sa pagbantay sa glycemia. Sa kaso sa mga espesyal nga kondisyon sa klinikal nga stress (trauma, interbensyon sa pag-opera, impeksyon nga adunay temperatura sa febrile), kinahanglan nga usa ka temporaryo nga pagbalhin sa therapy sa insulin. Pakigsulti sa uban nga mga tambal: ang glimepiride gi-metabolize sa cytochrome P4502C9 (CYP2C9), nga kinahanglan nga tagdon kung gamiton nga dungan nga gigamit sa mga inducer (e.g. rifampicin) o mga inhibitor (e.g. fluconazole) CYP2C9. Alang sa pakigsulti sa uban nga mga tambal, tan-awa ang kompleto nga mga panudlo alang sa paggamit sa medisina. Epekto: hypoglycemia. Sa talagsaong mga kaso: pagduka, pagsuka, kahasol sa epigastrium, diarrhea, usa ka kanunay nga pagdugang sa kalihokan sa mga enzim sa atay ug / o cholestasis, hepatitis, kanunay nga pagkapakyas sa biswal tungod sa pagbag-o sa konsentrasyon sa glucose sa dugo, thrombocytopenia, leukopenia, hemolytic anemia, erythrocytopenia, granulocytopenia , agranulocytosis, pancytopenia, pruritus, urticaria, pantal sa panit, alerdyi vasculitis, photosensitivity. Overdose: mahait nga overdose, ingon man usab ang dugay nga pagtambal nga adunay labi ka taas nga dosis sa glimepiride, mahimong hinungdan sa grabe, makahulga nga kinabuhi nga hypoglycemia. Sa diha nga nahibal-an ang usa ka overdose, kinahanglan nga ipahibalo dayon sa imong doktor. Ang hypoglycemia halos kanunay dali nga mapugngan sa diha-diha nga paggamit sa mga carbohydrates. ATX Code: A10BB12. Kinabuhi sa estante: 3 ka tuig. Sa wala pa ang appointment, kinahanglan nimo nga basahon ang mga panudlo alang sa paggamit sa medisina

1. Ang sertipiko sa pagparehistro sa gamot nga Amaril® alang sa medikal nga paggamit П П N015530 / 01. 2. Mga panudlo alang sa medikal nga paggamit sa Amaril®, matag, numero P N015530 / 01-131216.3. Ametov A.C. sa eoavt. Posible ang paggamit sa glimepiride aron masugdan ang terapiya nga nagpaubos sa asukal. Mga sangputanan sa usa ka pagtuon sa obserbasyon sa Amaril-MONO. Diabetes mellitus, 2013: Dili 3. 4. Glinkina I.V. et al., Kaayo ug luwas sa libre nga kombinasyon sa glimepiride ug metformin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus sa tinuod nga klinikal nga praktis: usa ka programa sa pag-obserbar // Epektibo nga Pharmacotherapy. Endocrinology 2/2012: 16-20.5. Zaitseva N.V. et al., <Ang kombinasyon nga terapiya nga adunay glimepiride ug metformin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes. Ang mga resulta sa panukiduki sa Rusya nga obserbasyon // Farmateka. - 2014. - Dili 16.6. www.apteka.ru, katapusang pag-access sa site - 07/06/2017. "Ang gasto sa usa ka tablet sa usa ka pakete No. 90 mao ang 25% nga mas ubos kaysa sa gasto sa usa ka tablet sa usa ka pakete No. 30 alang sa pagkumpara nga mga dosage. # Ang klasiko nga pamaagi sa pagtambal sa type 2 diabetes mellitus: pagpukaw sa pagkatago sa insulin ug> pagkunhod sa pagsukol sa insulin. Ang impormasyon gitumong alang sa mga propesyonal sa kahimsog.

Ang representasyon sa bangkay sa Sanofi-aventis JSC (Pransiya) 125009, Moscow, ul. Tverskaya, d. 22. Telepono: (495) 721-14-00, fax: (495) 721-14-11, www.sanofi.ru.SARU.GLI.17.06.0953

36. Reasner C., Olansky L., Seck T. L., et al. Ang epekto sa pasiuna nga pagtambal uban ang naandam-dosis nga kombinasyon sa sitagliptin ug metformin kung itandi sa metformin monotherapy sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus. Diabetes Obes Metab. 2011, 13: 644-52.

37. Wainstein J., Katz L., Engel S.S., et al. Ang pasiuna nga terapiya nga adunay kombinasyon nga adunay tul-id nga dosis sa sitagliptin ug metformin moresulta sa labi ka kauswagan sa kontrol sa glycemic kung itandi sa pioglitazone

monotherapy sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab. 2012, 14: 409-18.

Pharmacology

Ang Metformin + sitagliptin usa ka kombinasyon sa duha ka aktibo nga sangkap (DV) nga adunay komplemento (komplemento) nga mekanismo sa paglihok - sitagliptin, usa ka inhibitor sa DPP-4, ug metformin, usa ka representante sa klase sa biguanide. Kini gigamit aron mapaayo ang kontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Kung ipangalagad sa binaba, ang sitagliptin usa ka aktibo kaayo nga selektibo nga DPP-4 inhibitor, nga gituyo alang sa pagtambal sa type 2 diabetes mellitus.Ang mga epekto sa pharmacological sa klase sa mga tambal - Ang mga DPP-4 nga mga inhibitor mao ang gipataliwala sa pagpaaktibo sa mga incretins. Pinaagi sa pagpugong sa DPP-4, ang sitagliptin nagdugang sa konsentrasyon sa duha nga nahibal-an nga aktibo nga mga hormone sa pamilya nga lumad nga lalaki: GLP-1 ug HIP.Ang mga incretins bahin sa internal nga sistema sa physiological alang sa pag-regulate sa glucose homeostasis. Sa normal o nakataas nga konsentrasyon sa glucose sa dugo, ang GLP-1 ug mga GUI nagdugang sa synthesis ug pagtago sa insulin pinaagi sa pancreatic beta cells. Gipugngan usab sa GLP-1 ang pagtago sa glucagon sa mga selula sa pancreatic alpha, sa ingon pagkunhod, busa, ang synthesis sa glucose sa atay. Ang kini nga mekanismo sa paglihok lahi gikan sa mekanismo sa paglihok sa mga derivatives sa sulfonylurea, nga nagpukaw sa pagpagawas sa insulin bisan sa ubos nga konsentrasyon sa glucose sa dugo, nga napuno sa pag-uswag sa sulfonylinduced hypoglycemia dili lamang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, apan usab sa himsog nga mga tawo. Ang pagkahimong usa ka labi ka mapili ug epektibo nga pagpugong sa DPP-4 nga enzyme, ang sitagliptin sa mga konsentrasyon sa therapeutic dili makapugong sa kalihokan sa mga may kalabutan nga mga enzymes DPP-8 o DPP-9. Ang Sitagliptin magkalainlain sa kemikal nga istruktura ug aksyon sa pharmacological gikan sa mga analogue sa GLP-1, insulin, sulfonylurea derivatives o meglitinides, biguanides, gamma receptor agonists nga gi-aktibo sa peroxis proliferator (PPARγ), alpha-glucosidase inhibitors ug amylin analogues.

Ang Metformin usa ka tambal nga hypoglycemic nga nagdugang sa pagtugot sa glucose sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, nagpaubos sa basal ug postprandial nga glucose sa glucose sa dugo. Ang mga mekanismo sa pagpaayo sa pharmacological lahi sa mga mekanismo sa paglihok sa oral hypoglycemic ahente sa ubang mga klase.

Gikunhoran sa Metformin ang synthesis sa glucose sa atay, ang pagsuyup sa glucose sa mga tinai ug gipataas ang pagkasensitibo sa insulin pinaagi sa pagdugang sa peripheral uptake ug paggamit sa glucose. Dili sama sa mga derivatives sa sulfonylurea, ang metformin dili hinungdan sa hypoglycemia sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus o sa mga himsog nga mga tawo (gawas sa pipila nga mga kahimtang, tan-awa ang "Mga Pagdili sa paggamit". Metformin) ug dili hinungdan sa hyperinsulinemia. Panahon sa pagtambal sa metformin, ang pagkatago sa insulin wala mabag-o, samtang ang konsentrasyon sa insulin sa usa ka walay sulod nga tiyan ug ang adlaw-adlaw nga kantidad sa konsentrasyon sa plasma sa insulin mahimo nga mubu.

Ang pagdumala sa oral sa usa ka dosis nga sitagliptin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus nagdala sa pagpugong sa kalihokan sa DPP-4 nga enzyme sa 24 oras, nga giubanan sa usa hangtod sa tulo ka pilo nga pagdugang sa konsentrasyon sa nagpalihok nga aktibo nga GLP-1 ug HIP, usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa plasma sa insulin ug C-peptide, usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa glucagon ug Ang pagpuasa sa glucose sa glucose sa plasma, ingon man pagkunhod sa kadako sa pagbag-o sa glycemic pagkahuman sa glucose o pagkaon sa pagkaon.

Ang pagdumala sa sitagliptin sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis sa 100 mg alang sa 4-6 nga bulan sa kamahinungdanon nakapauswag ang paglihok sa mga selula sa pancreatic beta sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ingon gipamatud-an sa mga katugbang nga pagbag-o sa mga marker sama sa HOMA-β (pagtimbang-timbang sa homeostasis sa modelo-β), ang ratio proinsulin / insulin, pagsusi sa reaksyon sa mga cells sa pancreatic beta sumala sa panel nga nagbalik-balik nga mga pagsulay alang sa pagtugot sa pagkaon. Sumala sa mga pagtuon sa klinika sa mga hugna sa II ug III, ang pagka-epektibo sa pagkontrol sa glycemic sa sitagliptin sa regimen nga 50 mg 2 nga mga beses sa usa ka adlaw ikatandi sa pagka-epektibo sa regimen nga 100 mg kausa sa usa ka adlaw.

Sa usa ka randomized, kontrolado nga placebo, dobleng bulag, doble nga simulate 4 nga yugto nga cross-sectional nga pagtuon sa mga himsog nga boluntaryo, ang mga epekto sa sitagliptin inubanan sa metformin, o sitagliptin, o metformin, o placebo sa mga pagbag-o sa konsentrasyon sa plasma nga aktibo ug total nga GLP-1 ug glucose pagkahuman gitun-an sa administrasyon pagkaon. Ang gibug-aton nga average nga konsentrasyon sa aktibo nga GLP-1 sa 4 nga oras human sa usa ka pagkaon nga nadugangan mga 2 nga mga beses pagkahuman sa pagkuha sa sitagliptin o metformin lamang itandi sa placebo. Ang hiniusa nga administrasyon sa sitagliptin ug metformin nagsiguro sa usa ka pag-uswag sa epekto nga adunay 4 nga pilo nga pagtaas sa konsentrasyon sa aktibo nga GLP-1 kung itandi sa dinamika sa grupo sa plasebo.

Ang pagdawat sa sitagliptin nga nag-uban kauban sa pagdugang sa konsentrasyon sa aktibo lamang nga GLP-1 tungod sa pagdili sa DPP-4 nga enzyme, samtang ang pagdumala sa metformin nga nag-uban kauban sa usa ka simetriko nga pagtaas sa konsentrasyon sa kinatibuk-an ug aktibo nga GLP-1. Ang mga datos nga nakuha nakuha nagpakita nga lainlain nga mga mekanismo nga gipailalom sa pagdugang sa konsentrasyon sa aktibo nga GLP-1 pagkahuman nakuha kini nga duha nga mga tambal. Ang mga resulta sa pagtuon nagpakita usab nga kini sitagliptin, ug dili metformin, nga naghatag usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa aktibo nga GLP-1.

Sa mga pagtuon sa himsog nga mga boluntaryo, ang pagkuha sa sitagliptin wala giubanan sa usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose ug wala hinungdan sa hypoglycemia, nga nagpamatuod sa kalainan sa glucose nga kinaiya sa insulinotropic nga epekto ug pagsugpo sa synthule nga glucagon.

Sa usa ka randomized, pagtuon nga kontrolado sa placebo nga naglambigit sa mga pasyente nga adunay arterial hypertension, ang hiniusa nga paggamit sa mga tambal nga antihypertensive (usa o daghan pa sa lista: mga inhibitor sa ACE, ARA II, BKK, mga beta-blockers, diuretics) nga adunay sitagliptin nga sagad nga gitugot sa mga pasyente. Sa kini nga kategorya sa mga pasyente, ang sitagliptin nagpakita usa ka gamay nga hypotensive nga epekto: sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg, ang sitagliptin nakunhoran ang average nga adlaw-adlaw nga kantidad sa outpatient sa SBP pinaagi sa 2 mm Hg. itandi sa grupo sa plasebo. Sa mga pasyente nga adunay normal nga presyon sa dugo, wala’y nakita nga hypotensive effects.

Epekto sa cardiac electrophysiology

Sa usa ka randomized, pagtuon nga kontrolado sa placebo nga crossover sa himsog nga mga boluntaryo, ang sitagliptin gigamit kausa sa usa ka dosis nga 100 o 800 mg (8-pilo nga sobra sa girekomenda nga dosis) o placebo. Human sa pagkuha sa girekomenda nga terapyutik nga dosis sa bisan unsang epekto sa tambal sa gidugayon nga agwat sa QT, sama sa oras sa plasma C niini_max , ug sa uban pang mga punto sa pag-verify sa tibuok pagtuon, wala maobserbahan. Pagkahuman sa pag-ingat sa 800 mg, ang labing taas nga pagtaas sa gipasabut nga pagbutang sa placebo nga pagbag-o sa gidugayon nga agwat sa QT kung itandi sa pasiunang kantidad nga 3 ka oras human sa pagkuha sa tambal nga 8 ms. Usa ka susama nga pagtaas nga gimarkahan nga wala’y hinungdan sa klinika Human sa pagkuha 800 mg, ang bili sa plasma C_max Ang Sitagliptin gibana-bana nga 11 ka pilo nga labaw sa katumbas nga kantidad pagkahuman sa pagkuha sa usa ka terapyutik nga dosis nga 100 mg.

Ang mga sangputanan sa pagtuon sa bioequivalence sa himsog nga mga boluntaryo nagpakita nga ang mga papan nga kombinasyon (metformin + sitagliptin) 500/50 mg ug 1000/50 mg mga bioequivalent sa lahi nga administrasyon sa angay nga mga dosis sa sitagliptin ug metformin.

Gihatag sa napamatud-an nga bioequivalence sa mga papan nga adunay labing ubos ug labing taas nga dosis sa metformin, ang mga papan nga adunay usa ka tigpataliwala nga dosis sa metformin (metformin + sitagliptin) 850/50 mg gihatagan usab sa bioequivalence, gihatagan nga ang pirmi nga kombinasyon sa dosis giusa sa tablet.

Sitagliptin. Ang hingpit nga bioavailability sa sitagliptin gibana-bana nga 87%. Ang pagkuha sa sitagliptin sa samang oras ingon nga usa ka tambok nga pagkaon dili makaapekto sa mga pharmacokinetics sa kombinasyon.

Metformin. Ang hingpit nga bioavailability sa metformin kung gikuhaan sa usa ka walay sulod nga tiyan sa usa ka dosis nga 500 mg 50-60%. Ang mga resulta sa mga pagtuon sa usa ka dosis nga metformin sa mga dosis gikan sa 500 hangtod sa 1500 mg ug gikan sa 850 hangtod 2550 mg nagpaila sa usa ka paglapas sa proportionalidad sa dosis sa pagtaas sa dosis, nga labi ka posibilidad tungod sa pagkunhod sa pagsuyup kay sa gipadali nga pagpuo. Ang nagkauyon nga paggamit sa pagkaon nagpakunhod sa rate ug kantidad sa nasuhop nga metformin, ingon napamatud-an sa usa ka pagkunhod sa plasma C_max sa dul-an sa 40%, usa ka pagkunhod sa AUC nga mga 25%, ug usa ka 35-minuto nga paglangan sa pag-abot sa C_max pagkahuman sa usa ka dosis sa metformin sa usa ka dosis nga 850 mg dungan nga pagkaon sa kon itandi sa mga kantidad sa katugbang nga mga parameter human sa pagkuha sa susamang dosis sa tambal sa usa ka walay sulod nga tiyan. Ang klinikal nga kahulogan sa pagpaubos sa mga parameter nga pharmacokinetic wala pa matukod.

Sitagliptin. Medium V_ss pagkahuman sa usa ka injection sa iv, ang 100 mg sa sitagliptin sa himsog nga mga boluntaryo mga 198 l. Ang tipik sa sitagliptin pabalikon nga nagbugkos sa mga protina sa plasma medyo gamay (38%).

Metformin. V_d metformin pagkahuman sa usa ka oral dosis nga 850 mg nag-average (654 ± 358) l. Ang Metformin lamang sa gamay nga gidak-on nagbugkos sa mga protina sa plasma. Ang Metformin sa bahin ug temporaryong giapod-apod sa mga pulang selula sa dugo. Kung gigamit ang metformin sa girekomenda nga mga dosis ug mga pamaagi, plasma C_ss (kasagaran C_max wala molapas sa 5 μg / ml bisan human sa pagkuha sa labing kadaghan nga dosis.

Sitagliptin. Gibana-bana nga 79% sa sitagliptin gipagawas nga wala gibag-o sa mga kidney, gamay nga pagbag-o sa metaboliko.

Pagkahuman sa 14 nga C-may label nga sitagliptin gipahayag sa binaba, gibana-bana nga 16% sa gidumala nga radioactivity gipagawas ingon mga metaboliko nga sitagliptin. Ang pagsubay sa pagsubay sa 6 nga mga metabolite sa sitagliptin giila nga wala mag-ambag sa kalihokan sa pagbabag sa DPP-4 sa sitagliptin. Sa mga pagtuon sa vitro Ang mga isoenzyme sa sistema sa cytochrome nga CYP3A4 ug CYP2C8 giila ingon nga mga nag-una nga nahilambigit sa limitado nga metabolismo sa sitagliptin.

Metformin. Pagkahuman sa usa ka administrasyon sa iv sa metformin nga himsog nga mga boluntaryo, hapit ang tibuuk nga dosis nga gipamaligya gipagawas nga wala mabalhin sa mga kidney. Ang mga pagbag-o sa metaboliko sa atay ug pagpagawas sa apdo dili mahitabo.

Sitagliptin. Pagkahuman sa 14 nga C-may label nga sitagliptin nga gisusi sa himsog nga mga boluntaryo, hapit tanan nga gipaila nga radioactivity giwagtang gikan sa lawas sa sulod sa usa ka semana, lakip ang 13% pinaagi sa mga tinai ug 87% pinaagi sa mga kidney. Average T_1/2 ang sitagliptin nga adunay oral administrasyon nga 100 mg gibana-bana nga mga 12.4 ka oras, ang clearance sa renal gibana-bana nga 350 ml / min.

Ang pagkutkot sa sitagliptin nga gihimo sa kadaghanan pinaagi sa renal excretion pinaagi sa mekanismo sa aktibo nga tubular secretion. Ang Sitagliptin usa ka substrate sa transporter sa mga organikong anion sa ikatulo nga klase sa tawo (hОAT-3), nga nalakip sa paglikay sa sitagliptin sa mga kidney. Ang klinikal nga kahulogan sa pag-apil sa hOAT-3 sa pagdala sa sitagliptin wala pa matukod. Ang P-gp mahimo nga adunay kalabotan sa pagwagtang sa pantog sa sitagliptin (ingon usa ka substrate), bisan pa, ang P-gp inhibitor cyclosporin dili makunhuran ang renal clearance sa sitagliptin.

Metformin. Ang renal clearance sa metformin milapas sa clearance sa creatinine sa 3.5 nga mga beses, nga nagpaila sa aktibo nga pagtago sa pantog ingon nga panguna nga ruta sa pagpagawas. Human sa pagkuha sa metformin, mga 90% sa nahilom nga tambal nga gipagawas sa mga kidney sa una nga 24 oras sa usa ka plasma T_1/2 gibana-bana nga 6.2 ka oras, sa dugo nga kini nga kantidad gipalapdan sa 17.6 nga oras, nga nagpaila sa posibilidad nga pag-apil sa mga pulang selula sa dugo ingon usa ka potensyal nga panagtag nga tipan.

Ang mga pharmacokinetics sa mga indibidwal nga mga grupo sa pasyente

Type 2 Mga Pasyente sa Diabetes

Sitagliptin. Ang mga pharmacokinetics sa sitagliptin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes parehas sa mga pharmacokinetics sa mga himsog nga indibidwal.

Metformin. Sa gipreserbar nga pantog sa pantog, ang mga parameter sa pharmacokinetic human sa usa ug balik-balik nga pagdumala sa metformin sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus ug mga himsog nga mga tawo parehas, ang tambal dili maipon sa pagkuha sa mga terapyutik nga dosis.

Ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin kinahanglan nga dili gireseta sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa bato (tan-awa ang "Contraindications").

Sitagliptin. Sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga pagpalya sa pantog, gibana-bana nga 2-pilo nga pagtaas sa plasma AUC sa sitagliptin nakit-an, ug sa mga pasyente nga adunay grabe ug mga yugto sa terminal (sa hemodialysis), ang pagdugang sa AUC 4-pilo kung itandi sa mga kantidad sa control sa himsog nga mga tawo.

Metformin. Sa mga pasyente nga adunay pagminus sa function sa pantog (clearance sa creatinine) T_1/2 nagkalawom, ug ang clearance sa renal mikunhod sa gidaghanon sa usa ka pagkunhod sa clearance sa creatinine.

Sitagliptin. Sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga kakulangan sa hepatic (7-9 puntos sa sukdanan sa Bata-Pugh), ang average nga mga kantidad sa AUC ug C_max sitagliptin human sa usa ka dosis nga 100 mg pagtaas sa mga 21 ug 13%, matag usa, itandi sa mga himsog nga mga indibidwal. Kini nga kalainan dili hinungdanon sa klinika. Wala data nga klinikal sa paggamit sa sitagliptin sa mga pasyente nga adunay grabe nga kakulang sa hepatic (labaw sa 9 nga puntos sa scale sa Child-Pugh). Bisan pa, pinasukad sa labi nga ruta sa paggawas sa pantog, ang mahinungdanong mga pagbag-o sa mga pharmacokinetics sa sitagliptin sa mga pasyente nga adunay grabe nga kakulang sa hepatic wala gitagna.

Metformin. Ang mga pagtuon sa mga parameter sa pharmacokinetic sa metformin sa mga pasyente nga napakyas sa atay wala gipahigayon.

Sitagliptin. Sumala sa pag-analisar sa datos sa pharmacokinetic sa mga klinikal nga pagsulay sa phase I ug II, ang gender dili adunay hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetic nga mga parameter sa sitagliptin.

Metformin. Ang mga pharmacokinetic nga mga parameter sa metformin wala magkalainlain sa himsog nga mga indibidwal ug mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus nga gibase sa gender. Sumala sa mga kontrolado nga klinikal nga mga pagsulay, ang mga hypoglycemic nga epekto sa metformin sa mga lalaki ug babaye managsama.

Sitagliptin. Sumala sa pag-analisar sa populasyon nga pharmacokinetic gikan sa mga klinikal nga mga pagsulay sa hugna I ug II, ang edad sa mga pasyente wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetic nga mga parameter sa sitagliptin. Ang konsentrasyon sa sitagliptin sa mga tigulang nga pasyente (65-80 ka tuig) gibana-bana nga 19% mas taas kaysa sa mga batan-on nga pasyente.

Metformin. Limitado nga datos gikan sa kontrolado nga mga pagtuon sa pharmacokinetic sa metformin sa himsog nga mga tigulang nga mga indibidwal nagsugyot nga ang ilang tibuuk nga clearance sa plasma gipaubos_1/2 nagkalawom, ug ang kantidad sa C_max pagdugang itandi sa mga batan-on nga himsog nga mga indibidwal. Kini nga mga datos nagpasabut nga ang mga pagbag-o nga may kalabutan sa edad sa mga pharmacokinetics sa metformin tungod sa pagkunhod sa function sa pantog nga excretory.

Ang pagtambal sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin wala gipakita alang sa mga tigulang sa edad nga ≥80 ka tuig, gawas sa mga tawo nga ang clearance sa creatinine nagpaila nga ang function sa pantog wala pagkunhod (tan-awa ang "Pag-amping". Metformin).

Ang mga pagtuon sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin sa mga bata wala pa gihimo.

Sitagliptin. Sumala sa pag-analisar sa datos sa pharmacokinetic gikan sa mga klinikal nga mga pagsulay sa hugna I ug II, ang lumba wala adunay hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetic nga mga parameter sa sitagliptin, lakip ang mga representante sa mga Caucasian ug Mongoloid karera, mga representante sa mga nasod sa Latin America ug uban pang mga etniko ug rasa.

Metformin. Ang mga pagtuon bahin sa potensyal nga epekto sa lumba sa mga pharmacokinetic nga mga parameter sa metformin wala pa gihimo. Sumala sa kontrolado nga pagtuon sa metformin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ang epekto sa hypoglycemic gitandi sa mga representante sa Caucasian, mga lahi sa Negroid ug mga nasod sa Latin Amerika.

Sitagliptin. Sumala sa komplikado ug pag-usisa sa populasyon sa mga parametriko nga pharmacokinetic gikan sa mga pagsulay sa klinika sa yugto I ug II, ang BMI wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetic nga mga parameter sa sitagliptin.

Ang paggamit sa mga sangkap nga Metformin + Sitagliptin

Ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin gipakita ingon usa ka pagsugod sa therapy alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus aron mapauswag ang pagkontrol sa glycemic, kung ang regimen sa pagdiyeta ug ehersisyo dili motugot sa igong pagkontrol.

Ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin gipakita ingon usa ka suplemento sa regimen sa pagdiyeta ug ehersisyo aron mapauswag ang pagkontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes nga wala nakamit ang igo nga pagkontrol sa background sa monotherapy nga adunay metformin o sitagliptin, o pagkahuman sa usa ka dili molampos nga kombinasyon nga pagtambal sa duha nga DV.

Ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin gipakita alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus aron mapauswag ang pagkontrol sa glycemic inubanan sa mga derivatives sa sulfonylurea (triple kombinasyon: metformin + sitagliptin + sulfonylurea derivative) kung ang regimen sa pagkaon ug pag-ehersisyo gihiusa sa duha sa tulo nga mga kini nga tambal: metformin, sitagliptin o sulfonylurea derivatives wala mosangput sa igo nga pagpugong sa glycemic.

Ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin gipakita alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus aron mapauswag ang pagkontrol sa glycemic inubanan sa thiazolidinediones (PPARγ receptor agonists nga gi-aktibo sa peroxisome proliferator), kung ang regimen sa pagdiyeta ug ehersisyo gihiusa sa duha niining tulo nga mga tambal: metformin, sitagliptin o thiazolidine dili mosangput sa igo nga pagpugong sa glycemic.

Ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin gipakita alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus aron mapauswag ang pagkontrol sa glycemic inubanan sa insulin, kung ang regimen sa pagkaon ug ehersisyo sa kombinasyon sa insulin dili mosangput sa igo nga pagkontrol sa glycemic.

Ang mga pagdili sa aplikasyon

Paggamit sa tigulang

Ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin. Tungod kay ang panguna nga ruta sa pagwagtang sa sitagliptin ug metformin mao ang mga kidney ug ang excretory function sa mga kidney mikunhod uban ang edad, ang mga pag-iingat nga lakang sa pagpreseta sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin nga pagtaas sa proporsyon sa edad. Ang mga tigulang nga mga pasyente nakaagi sa maampingon nga pagpili sa dosis ug regular nga pag-monitor sa function sa pantog (tan-awa ang "Pag-amping", Pag-monitor sa function sa kidney).

Sitagliptin. Sumala sa mga pagtuon sa klinika, ang pagkaepektibo ug pagkaluwas sa sitagliptin sa mga tigulang (> 65 ka tuig) nga mga pasyente gitandi sa pagkaepektibo ug kaluwasan sa mga batan-ong pasyente (PM, dili girekomenda alang magamit sa panahon sa pagmabdos.

Wala’y eksperimento nga pagtuon sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin aron mahibal-an ang epekto sa function sa reproduktibo.

Sitagliptin. Ang Sitagliptin wala magpakita teratogenicity sa panahon sa organogenesis kung ipangalagad sa binaba nga mga ilaga sa mga adlaw-adlaw nga dosis hangtod sa 250 mg / kg o sa mga rabbits sa mga dosis hangtod sa 125 mg / kg (nga milapas sa pagkaladlad sa plasma sa mga tawo sa 32 ug 22 ka beses, sa tinuud, pagkahuman gikuhaan ang girekomenda nga adlaw-adlaw nga dosis nga terapyutik nga 100 mg) . Ang usa ka gamay nga pagdugang sa kadaghan sa pagkadaut sa mga buto-buto sa mga anak nahibal-an (wala, hypoplasia, kurbada) kung ipangalagad sa oral sa adlaw-adlaw nga dosis nga 1000 mg / kg (nga milapas sa pagkaladlad sa mga tawo mga 100 ka beses human makuha ang girekomenda nga adlaw-adlaw nga dosis sa 100 mg). Adunay usa ka gamay nga pagkunhod sa gibug-aton sa lawas sa mga anak sa mga ilaga nga parehas nga mga sex sa panahon sa pagpanganak ug pagkunhod sa rate sa pagtaas sa timbang sa katapusan sa pagpanganak sa mga lalaki nga adunay oral administration nga 1000 mg / kg matag adlaw nga dosis sa sitagliptin sa mga mabdos nga babaye. Bisan pa, ang mga eksperimento nga mga pagtuon sa pag-usab dili kanunay nga kadugtong nga direkta sa mga epekto sa sitagliptin sa paglihok sa tawhanon nga paglihok.

Metformin. Ang Metformin wala magpakita sa teratogenicity sa diha nga ipangalagad sa oral nga mga ilaga sa adlaw-adlaw nga dosis hangtod sa 600 mg / kg. Kini milabaw sa pagkaladlad sa plasma sa mga tawo pinaagi sa 2 ug 6 nga mga beses (sa mga ilaga ug mga rabbits, sa tinuud) pagkahuman gikuhaan ang labing taas nga girekomenda nga adlaw-adlaw nga dosis sa terapyutik nga 2000 mg. Ang mga kantidad sa konsentrasyon sa plasma sa fetus nagpaila sa partial transferental transfer.

Ang mga eksperimento nga pagtuon aron mahibal-an ang pagtago sa mga sangkap sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin sa dughan nga gatas wala pa gihimo. Sumala sa mga pagtuon sa mga indibidwal nga sangkap, ang parehong sitagliptin ug metformin gitago sa dughan nga gatas sa mga ilaga. Wala'y datos sa pagtago sa sitagliptin sa gatas sa tawo. Busa, ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin kinahanglan nga dili gilatid sa panahon sa lactation.

Mga epekto sa Metformin + Sitagliptin

Sa mga pagtuon nga kontrolado sa placebo, ang pagtambal sa kombinasyon sa sitagliptin ug metformin sa kinatibuk-an gitugotan sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus.Ang kadaghan sa mga epekto sa kilid sa hiniusa nga pagtambal sa sitagliptin ug metformin ikatandi sa dalas sa dihang pagkuha metformin sa kombinasyon sa placebo.

Ang managsama nga pagtambal sa sitagliptin ug metformin

Sa usa ka 24-semana nga panukiduki nga kontrolado nga placebo nga kontrolado nga pasiuna nga therapy sa sitagliptin ug metformin (sitagliptin 50 mg + metformin 500 o 1000 mg 2 beses sa usa ka adlaw) sa grupo sa kombinasyon nga kombinasyon kumpara sa mga grupo nga monograpiya nga metformin (500 o 1000 mg 2 beses sa usa ka adlaw) , sitagliptin (100 mg kausa ka adlaw-adlaw) o plasebo, ang mga sunod nga dili maayo nga reaksyon nga may kalabutan sa tambal nga naobserbahan, naobserbahan nga adunay sagad nga ≥1% sa grupo sa pagtambal nga kombinasyon ug mas kanunay kaysa sa grupo nga placebo: diarrhea (sitagliptin + metformin - 3.5%. metformin - 3.3%, sitagliptin - 0%, plasebo - 1.1%), pagduka (1.6, 2.5, 0 ug 0.6%), dyspepsia (1.3, 1.1, 0 ug 0%), flatulence (1.3, 0.5, 0 ug 0%), pagsuka (1.1, 0.3, 0 ug 0%), sakit sa ulo (1.3, 1.1, 0.6 ug 0%) ug hypoglycemia (1.1, 0.5, 0.6 ug 0%).

Pagdugang sitagliptin sa kasamtangan nga metformin therapy

Sa usa ka 24-semana nga pagtuon nga kontrolado sa placebo, uban ang pagdugang sa sitagliptin sa usa ka dosis nga 100 mg / adlaw sa kasamtangan nga pagtambal sa metformin, ang usa nga dili maayo nga reaksyon nga may kalabutan sa co-administrasyon nga naobserbahan nga adunay sagad nga ≥1% sa grupo sa pagtambal nga adunay sitagliptin ug labi ka daghan kaysa sa grupo nga placebo. adunay kasukaon (sitagliptin + metformin - 1.1%, placebo + metformin - 0.4%).

Hypoglycemia ug sa daotang reaksyon gikan sa gastrointestinal tract

Sa mga pagtuon nga kontrolado sa pletebo sa hiniusa nga pagtambal sa sitagliptin ug metformin, ang insidente sa hypoglycemia (bisan unsa man ang kalabutan sa kaugmaon nga relasyon) sa mga grupo sa mga kombinasyon sa kombinasyon nga katumbas sa kadaghan sa mga grupo sa pagtambal sa metformin nga gihiusa sa placebo (1.3-1.6 ug 2.1% sa tinuud). Ang dalas sa mga nabantayan nga dili maayo nga mga reaksyon gikan sa gastrointestinal tract (bisan unsa pa ang hinungdan nga epekto nga relasyon) sa hiniusa nga mga grupo sa pagtambal sa sitagliptin ug metformin gitandi sa kadaghan sa mga grupo nga metformin monotherapy: diarrhea (sitagliptin + metformin - 7.5%, metformin - 7.7%). kasukaon (4.8, 5.5%), pagsuka (2.1, 0.5%), sakit sa tiyan (3, 3.8%). Sa tanan nga mga pagtuon, ang dili maayo nga mga reaksyon sa porma sa hypoglycemia natala sa basehan sa tanan nga mga taho sa mga gipahayag nga mga klinikal nga sintomas sa hypoglycemia, dili kinahanglan ang dugang nga pagsukod sa konsentrasyon sa glucose sa dugo.

Ang managsama nga pagtambal sa sitagliptin, metformin ug usa ka sulud nga sulfonylurea

Sa usa ka 24-semana nga pagtuon nga kontrolado sa placebo gamit ang sitagliptin sa usa ka dosis nga 100 mg / adlaw batok sa background sa karon nga managsama nga pagtambal sa glimepiride sa usa ka dosis nga ≥4 mg / adlaw ug metformin sa usa ka dosis nga ≥1500 mg / adlaw, ang mga masunud nga mga reaksyon nakita sa usa ka sagad nga Ang ≥1% sa grupo sa pagtambal nga adunay sitagliptin ug mas kanunay kaysa sa grupo nga placebo: hypoglycemia (sitagliptin - 13,8%, pleteboo - 0.9%), constipation (1.7 ug 0%).

Ang managsama nga pagtambal sa sitagliptin, metformin ug PPARγ agonist

Sumala sa usa ka pagtuon nga kontrolado sa pletebo gamit ang sitagliptin sa usa ka dosis nga 100 mg / adlaw batok sa background sa karon nga hiniusa nga pagtambal sa rosiglitazone ug metformin, sa ika-18 nga semana sa pagtambal, ang mga mosunod nga dili maayong mga reaksyon nakita nga may kalabotan sa pagkuha, naobserbahan sa usa ka sagad nga ≥1% sa grupo sa pagtambal nga adunay sitagliptin ug mas kanunay kaysa sa grupo nga plasebo: sakit sa ulo (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0%), diarrhea (1.8, 1.1%), kasukaon (1.2, 1.1%), hypoglycemia (1 , 2, 0%), nagsuka-suka (1,2, 0%). Sa ika-54 nga semana sa hiniusa nga pagtambal, ang mga mosunod nga dili maayo nga reaksyon nakita nga adunay kalabotan sa administrasyon, naobserbahan nga adunay kadaghan nga ≥1% sa grupo sa pagtambal nga adunay sitagliptin ug mas kanunay kaysa sa grupo nga plasebo: sakit sa ulo (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0%) , hypoglycemia (2.4, 0%), impeksyon sa taas nga respiratory tract (1.8, 0%), pagduka (1.2, 1.1%), ubo (1.2, 0%), impeksyon sa fungal sa panit ( 1,2, 0%), peripheral edema (1,2, 0%), nagsuka-suka (1,2, 0%).

Ang managsama nga pagtambal sa sitagliptin, metformin ug insulin

Sa usa ka 24-semana, ang pagtuon nga kontrolado sa placebo gamit ang sitagliptin sa usa ka dosis nga 100 mg / adlaw batok sa background sa kasamtangan nga hiniusa nga pagtambal sa metformin sa usa ka dosis sa ≥1500 mg / adlaw ug kanunay nga dosis sa insulin, ang bugtong daot nga reaksyon nga may kalabutan sa pagkuha sa tambal ug naobserbahan sa usa ka frequency sa ≥1% ang grupo sa pagtambal nga adunay sitagliptin ug mas kanunay kaysa sa grupo nga adunay placebo adunay hypoglycemia (sitagliptin - 10,9%, plasebo - 5.2%). Sa laing 24 nga semana nga pagtuon diin ang mga pasyente nakadawat sitagliptin ingon nga tambo nga terapiya nga adunay therapy sa insulin (adunay o wala metformin), ang bugtong daotang reaksyon nga naobserbahan sa usa ka dalas nga ≥1% sa grupo sa pagtambal nga adunay sitagliptin ug metformin, ug mas kanunay kaysa sa grupo nga placebo ug ang metformin nagsuka-suka (sitagliptin ug metformin - 1.1%, placebo ug metformin - 0.4%).

Sa usa ka kinatibuk-an nga pag-analisa sa 19 nga double-blind, randomized klinikal nga mga pagsulay sa paggamit sa sitagliptin (sa usa ka dosis nga 100 mg / adlaw) o usa ka kontrol nga droga (aktibo o placebo), ang insidente sa mahait nga pancreatitis mao ang 0.1 nga mga kaso matag 100 nga mga pasyente sa matag tuig sa pagtambal sa matag grupo (tan-awa ang "Mga Panukma pagbantay ").

Wala’y mahinungdanong mga pagbulag sa klinika sa hinungdanon nga mga timailhan o ECG (lakip na ang gidugayon sa agwat sa QTc) nga naobserbahan sa hiniusa nga therapy sa sitagliptin ug metformin.

Malain nga mga reaksyon tungod sa paggamit sa sitagliptin

Ang mga pasyente wala makasinati sa mga daotang reaksyon tungod sa sitagliptin, ang kanunay nga ≥1%.

Malain nga mga reaksyon tungod sa paggamit sa metformin

Ang mga daotang reaksyon nga nakita sa grupo nga metformin sa> 5% sa mga pasyente ug mas kanunay kaysa sa grupo nga placebo mao ang diarrhea, pagduka / pagsuka, pagkalibang, asthenia, dyspepsia, pagkalibang sa tiyan, ug sakit sa ulo.

Atol sa pag-monitor sa post-registration sa paggamit sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin o sitagliptin, nga bahin niini, sa monotherapy ug / o sa kombinasyon nga kombinasyon sa uban pang mga tambal nga hypoglycemic, gipadayag ang dugang nga mga dili maayong mga panghitabo. Sanglit kining mga datos nakuha nga boluntaryo gikan sa usa ka populasyon nga dili sigurado nga gidak-on, ang kadaghan ug ang hinungdan sa relasyon sa mga dili maayong mga panghitabo nga adunay therapy dili matino. Ang mga dili maayo nga mga epekto naglakip sa mga reaksiyon sa hypersensitivity, lakip anaphylaxis, angioedema, pantal sa panit, urticaria, vasculitis sa panit, sakit sa panit nga labi sa exfoliative, lakip ang Stevens-Johnson syndrome, acute pancreatitis, lakip ang mga hemorrhagic ug necrotic nga mga porma nga adunay usa ka makamatay ug dili makamatay nga sangputanan, dili maayo nga paglihok sa pantog, lakip ang mahait nga kapakyasan sa pantog (dialysis usahay gikinahanglan) ), impeksyon sa itaas nga respiratory tract, nasopharyngitis, constipation, pagsuka, sakit sa ulo, arthralgia, myalgia, sakit sa tiil, sakit sa bukobuko, nangangati.

Mga pagbag-o sa laboratoryo

Sitagliptin. Ang kanunay nga paglihis sa mga parameter sa laboratoryo sa mga grupo sa pagtambal nga adunay sitagliptin ug metformin ikatandi sa kadaghan sa mga grupo sa pagtambal nga adunay placebo ug metformin. Kadaghanan, apan dili tanan nga mga pagsulay sa klinika nakit-an ang usa ka gamay nga pagtaas sa ihap sa dugo nga puti (gibana-bana nga 200 / μl kung itandi sa placebo, ang kasagaran nga sulud sa sinugdanan sa pagtambal 6600 / μl), tungod sa pagdugang sa gidaghanon sa neutrophil. Kini nga pagbag-o wala giisip nga hinungdanon sa klinika.

Metformin. Sa kontrolado nga klinikal nga pagtuon sa metformin nga molungtad sa 29 nga mga semana, usa ka pagkunhod sa normal nga konsentrasyon sa cyanocobalamin (bitamina B₁₂) sa mga dili normal nga mga kantidad sa serum sa dugo sa gibana-bana nga 7% sa mga pasyente, nga wala’y mga pagpakita sa klinikal. Ang susamang pagkunhod tungod sa selective malabsorption sa bitamina B₁₂ (nga mao, usa ka paglapas sa pagporma sa usa ka komplikado nga adunay sulod nga hinungdan sa Castle nga gikinahanglan alang sa pagsuyup sa bitamina B₁₂), nga panagsa ra nagdala sa pag-uswag sa anemia ug dali nga gitul-id sa pagwagtang sa metformin o dugang nga paggamit sa bitamina B₁₂ (tan-awa ang "Mga Pag-amping").

Pakigsulti

Sitagliptin ug metformin

Ang dungan nga pagdumala sa daghang mga dosis sa sitagliptin (50 mg 2 nga beses sa usa ka adlaw) ug metformin (1000 mg 2 nga beses sa usa ka adlaw) wala giubanan sa mahinungdanong mga pagbag-o sa mga parameter sa pharmacokinetic sa sitagliptin o metformin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus.

Ang mga pagtuon sa epekto sa interdrug sa mga parameter sa pharmacokinetic sa kombinasyon sa metformin + saxagliptin wala pa gihimo, bisan pa, ang usa ka igo nga gidaghanon sa parehas nga mga pagtuon nga gihimo alang sa matag usa sa mga sangkap sa kombinasyon - sitagliptin ug metformin.

Sa mga pagtuon bahin sa mga interaksiyon sa uban nga mga tambal, ang sitagliptin wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics sa metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, o oral contraceptives. Pinasukad sa mga datos, ang sitagliptin dili makapugong sa mga isoenzyme sa CYP3A4, CYP2C 8 o CYP2C 9. Data sa vitro nagpaila nga ang sitagliptin wala usab makapugong sa CYP2D6, CYP1A 2, CYP2C 19 ug CYP2B 6 nga mga isoenzyma ug wala mapilit ang CYP3A4.

Sumala sa usa ka pag-analisar sa pharmacokinetic sa populasyon sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, ang therapy sa pagtipon wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics sa sitagliptin. Gibanabana sa pagtuon ang ubay-ubay nga mga tambal nga labing gigamit sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, lakip Ang mga tambal nga hypocholesterolemic (statins, fibrates, ezetimibe), antiplatelet agents (clopidogrel), antihypertensive drug (ACE inhibitors, ARA II, beta-blockers, BKK, hydrochlorothiazide, analgesics ug NSAIDs (naproxen, diclofenac, anticropressin, celec), celec ), antihistamines (cetirizine), mga inhibitor sa proton pump (omeprazole, lansoprazole) ug alang sa pagtambal sa erectile dysfunction (sildenafil).

Ang pagtaas sa AUC (11%) ingon usab average C ang nakit-an_max (18%) digoxin kung giubanan sa sitagliptin. Ang kini nga pagdako wala gikonsiderar nga hinungdanon sa klinika, bisan pa, girekomenda ang pag-monitor sa pasyente samtang nagkuha og digoxin.

Ang pagtaas sa AUC ug C nakit-an_max ang sitagliptin sa 29 ug 68%, sa tinuud, uban ang managsama nga pagdumala sa oral saxagliptin sa usa ka dosis nga 100 mg ug cyclosporine (usa ka kusug nga P-gp inhibitor) sa usa ka dosis nga 600 mg. Kini nga mga pagbag-o sa mga parameter sa pharmacokinetic sa sitagliptin dili hinungdanon sa klinika.

Glibenclamide: sa usa ka pagtuon sa pakigsulti sa drug-drug sa mga doses nga dosis sa metformin ug glibenclamide sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, wala’y mga pagbag-o sa mga parameter sa pharmacokinetic ug pharmacodynamic nga metformin ang naobserbahan. Ang mga pagbag-o sa AUC ug C_max Ang glibenclamide daghan kaayo. Dili igo nga kasayuran (usa ka dosis) ug pagkakasupak sa konsentrasyon sa plasma sa glibenclamide sa naobserbahan nga mga epekto sa pharmacodynamic nga nagpangutana sa klinikal nga kahulogan sa kini nga pakigsulti.

Furosemide: sa usa ka pagtuon sa inter-drug nga interaksyon sa mga dosis sa metformin ug furosemide sa himsog nga mga boluntaryo, usa ka pagbag-o sa mga parameter sa pharmacokinetic sa pareho nga mga droga ang naobserbahan. Ang Furosemide nagdugang sa kantidad sa C_max metformin sa plasma ug tibuuk nga dugo nga 22%, ang kantidad nga AUC sa metformin sa tibuuk nga dugo pinaagi sa 15%, nga wala gibag-o ang pagbuut sa pantog sa drug. Mga bili sa C_max ug AUC sa furosemide, sa baylo, mikunhod sa 31 ug 12%, sa tinuud, ug T_1/2 mikunhod sa 32% nga wala’y mahinungdanong mga pagbag-o sa clearance sa pantog sa furosemide. Wala’y kasayuran sa inter-drug interaction sa duha nga mga tambal nga adunay dugay nga hiniusa nga paggamit.

Nifedipine: sa diha nga ang pagtuon sa drug-drug interaction sa nifedipine ug metformin pagkahuman sa usa ka dosis sa mga tambal sa mga himsog nga boluntaryo, usa ka pagtaas sa plasma C_max ug AUC sa metformin sa 20 ug 9%, sa tinuud, ingon usab usa ka pagdugang sa kantidad sa metformin nga gipagawas sa mga kidney. T_max ug T_1/2 wala magbag-o ang metformin. Kini gibase sa pagdugang sa pagsuyup sa metformin sa presensya sa nifedipine. Gamay kaayo ang epekto sa metformin sa mga pharmacokinetics sa nifedipine.

Cationic pagpangandam: mga tambal sa cationic (i.e., amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim o vancomycin) nga gitago sa tubular secretion nga mahimong teoretikal nga makig-uban sa metformin, nakigkompetensya alang sa usa ka gipaambit nga sistema sa transportal nga tubal. Ang usa ka susama nga kompetisyon nakita sa dungan nga pagdumala sa metformin ug cimetidine sa mga himsog nga boluntaryo sa mga pagtuon sa pag-usa ug daghang dosis, nga adunay 60% nga pagtaas sa konsentrasyon C_max metformin sa plasma ug tibuuk nga dugo; ug 40% nga pagtaas sa AUC sa metformin sa plasma ug tibuuk nga dugo. Sa pagtuon sa us aka dosis sa T_1/2 wala magbag-o ang metformin. Ang Metformin wala nakaapekto sa mga pharmacokinetics sa cimetidine. Ug bisan kung kini nga mga inter-drug drug labi ka hinungdan sa teoretikal nga importansya (gawas sa cimetidine), ang pag-amping sa pag-monitor sa pasyente ug pag-adjust sa dosis sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin ug / o ang labaw sa mga tambal nga cationic nga gipagawas sa proximal renal tubules sa mga kaso nga dungan nga pagdumala girekomenda.

Uban pa: ang pipila ka mga tambal adunay hyperglycemic potensyal ug mahimong makababag sa malig-on nga pagkontrol sa glycemia. Lakip niini ang thiazide ug uban pang mga diuretics, corticosteroids, phenothiazines, thyroid hormone, estrogens, oral contraceptives, phenytoin, nicotinic acid, sympathomimetics, BKK ug isoniazid. Kung nagreseta sa gilista nga mga tambal sa usa ka pasyente nga nakadawat sa usa ka kombinasyon sa metformin + sitagliptin, girekomenda ang maampingon nga pagsusi sa mga parameter sa pagkontrol sa glycemic.

Samtang ang mga himsog nga boluntaryo ang nagkuha sa metformin ug propranolol o metformin ug ibuprofen, wala’y mga sundanan nga pharmacokinetic sa kini nga mga tambal.

Usa lamang ka dili hinungdanon nga bahin sa metformin ang nagbugkos sa mga protina sa plasma, busa, ang mga inter-drug interaksyon sa metformin sa mga droga nga aktibo nga nagbugkos sa mga protina sa plasma (salicylates, sulfonamides, chloramphenicol ug probenecid) dili mahimo, dili sama sa sulfonylureas, nga gihigot usab sa mga protina sa plasma.

Dosis ug administrasyon

Anganuvia mahimong gikuha nga wala’y pagtagad sa mga kan-anan.

Ang inisyal nga girekomenda nga dosis mao ang 100 mg kausa kada adlaw.

Dili kinahanglan nga pagbag-o sa dosis kung gamiton ang Januvia sa kombinasyon sa metformin ug / o usa ka agresista nga PPARγ (thiazolidinediones). Ang mga tambal kinahanglan nga kuhaon sa parehas nga oras.

Kung gigamit ang Januvia sa kombinasyon sa sulfonylurea o insulin, ang mas mubu nga dosis sa sulfonylurea o insulin mahimong mahunahuna nga makunhuran ang risgo sa hypoglycemia.

Kung naglaktaw sa usa ka dosis sa Januvia, kinahanglan nga kuhaon kini sa pasyente sa diha nga mahinumduman niya kini. Ayaw pagduha usa ka doble nga dosis sa tambal sa adlaw nga admission.

Mga pasyente nga napakyas sa pantog. Ang mga pasyente nga adunay kapakyasan sa pantog nga kapakyasan sa bato (CC ≥50 ml / min, gibana-bana nga katumbas sa lebel sa creatinine nga plasma nga ≤1.7 mg / dL sa mga lalaki, ≤1.5 mg / dL sa mga kababayen-an) wala magkinahanglan og pag-adjust sa dosis sa Januvia.

Alang sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga kapakyasan sa pantog (CC ≥30 ml / min, apan 1.7 mg / dl, apan ≤3 mg / dl sa mga lalaki,> 1.5 mg / dl, apan ≤2.5 mg / dl sa mga babaye), ang dosis savia nga 50 mg usa kausa sa usa ka adlaw.

Alang sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagpalya sa pantog (CC 3 mg / dl sa mga lalaki,> 2.5 mg / dl sa mga babaye), ingon usab sa usa ka terminal nga yugto sa pantog sa pantog, nga nanginahanglan hemodialysis o peritoneal dialysis, ang dosis sa Januvia nga 25 mg kausa sa usa ka adlaw. Mahimo gamiton ang Januvia bisan kung unsang oras sa dialysis.

Mga pasyente nga napakyas sa atay. Dili kinahanglan nga pag-adjust sa dosis alang sa Januvia sa mga pasyente nga adunay malumo o kasarangan nga pagkapakyas sa atay. Ang tambal wala gitun-an sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkapakyas sa atay.

Mga pasyente sa tigulang. Dili kinahanglan nga pag-adjust sa dosis alang sa mga tigulang nga pasyente. Ang paggamit sa Januvia sa mga pasyente nga mas tigulang sa 75 ka tuig wala pa gitun-an.

Mga edad sa mga bata. Dili girekomenda nga gamiton ang Januvia alang sa mga bata ug mga tin-edyer sa edad nga 18 tungod sa kakulang sa mga pagtuon sa klinika bahin sa kahilwas ug pagkaepektibo sa kini nga grupo sa edad.

Posible ang komplikado nga aplikasyon

Ang Sitagliptin dili makapugong sa kalihokan sa Rosiglitazone, Simvastatin, Metformin, ug Warfarin. Mahimo kini magamit sa mga kababayen-an nga kanunay nga mogamit sa oral contraceptives. Kung kini gireseta nga kaamgid sa Dioxin, nan ang mga posibilidad sa ulahi hinay nga gipauswag, bisan pa, ang ingon nga mga pagbag-o wala magkinahanglan og pag-adjust sa dosis.

Ang "Sitagliptin" gitugutan nga magamit nga dungan nga adunay mga inhibitor (pananglitan, nga adunay "Ketoconazole") ug adunay cyclosporine. Ang epekto sa tambal sa ingon nga mga kahimtang dili kritikal ug wala mabag-o ang mga kondisyon sa ilang gigamit.

Tungod kay sa pagtambal sa type 2 nga diabetes, usa ka doble nga pagkarga ang gihimo sa mga kidney, nga nagpili usa ka komplikado nga mga tambal, kinahanglan nga tagdon ang ilang mga kapabilidad ug kondisyon.

Ang "Sitagliptin" mao ang internasyonal nga ngalan sa tambal, ang panagsama sa patigayon niini mao ang "Januvia."

Atol sa mga pagsulay sa klinika, ang mga tambal nga gibase sa sitagliptin wala adunay mahinungdanon ug mahinungdanon nga epekto sa mga pharmacological kinetics sa Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, oral contraceptives, Warfarin ug Glibenclamide.

Kung gigamit ang mga pagpangandam base sa sitagliptin, pagdili sa CYP2C9, CYP3A4 ug CYP2C8 isoenzymes dili mahitabo. Dugang pa, kini nga mga tambal dili makapugong sa mga mosunud nga mga enzyme: CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6 ug CYP2D6. ”

Ang dungan nga paggamit sa "Metformin" ug "Sitagliptin" wala magdala hinungdanon nga mga pagbag-o sa mga pharmacokinetics sa aktibo nga sangkap sa naulahi sa diabetes mellitus.

Ang hiniusa nga Yanumet mahimong ikonsiderar nga usa ka analog sa Sitagliptinum Sitagliptin, kini naglakip sa metformin ug sitagliptin.

Adunay usa ka tambal nga adunay parehas nga aktibo nga sangkap - metformin ug sitagliptin - kini "Velmetia." Ang ubang mga analogue sa "Yanumet" adunay susama nga aksyon ug code sa ATC:

Avandamet
Glibomet,
Douglimax
Pagbiyahe.

Nahiuyon sa mga pagribyu sa mga pasyente nga gigamit kini nga mga tambal alang sa pagtambal, labi nila nga nakaapekto sa lebel sa asukal sa lawas sa tawo, bisan pa, nanginahanglan sila nga higpit nga pagpugong sa kahimtang tungod sa posible nga pagpakita sa daghang mga epekto.

Ang gasto sa tambal nag-agad sa packaging ug sa rehiyon sa nasud. Mga panudlo taliwala sa 1596-1724 rubles. Ang presyo sa analogue sa Sitagliptin Yanumet gikan sa 1,680 nga mga rubles.

Sumala sa mga taho sa lainlaing mga forum, ang tambal nga sagad nga gireseta sa mga diabetes sa sayo nga yugto sa patolohiya. Ang mga repaso sa mga espesyalista ug mga pasyente nagpakita nga adunay daghang daghang mga subtleties sa paggamit og incretinomimetic.

Ang "Sitagliptin" usa ka bag-ong henerasyon nga tambal, dili tanan nga mga doktor adunay daghang kasinatian sa paggamit niini. Hangtud bag-o lang, ang Metformin kaylap nga gigamit, apan karon si Yovia gireseta ingon usa ka monotherapy. Uban sa usa ka igo nga gidaghanon sa mga posibilidad, dili angay nga madugangan kini sa mga ingon nga mga drugas sama sa Metformin.

Ang analogue sa "Sitagliptin" "Yanumet" gipakita ingon usa ka pagdugang sa rehimen sa pisikal nga kalihokan ug pagkaon, nga nakaamot sa labi nga pagkontrol sa glycemia sa type 2 diabetes. Ang mga review bahin kaniya labi ka positibo.Bisan pa, ang mga diabetic nag-ingon nga ang tambal ug mga analogue dili kanunay nagtuman sa tanan nga mga kinahanglanon, ang pagka-epektibo niini mikunhod sa paglabay sa panahon. Ang punto dinhi dili pagkaadik, apan ang mga kinaiya sa sakit: ang ikaduha nga tipo sa diabetes usa ka laygay nga patolohiya nga nag-uswag.

Gisusi namon ang presyo sa droga nga "Sitagliptin", mga pagsusi ug mga analogue.

Overdose

Atol sa mga pagsulay sa klinika, ang usa ka dosis sa sitagliptin sa usa ka dosis nga hangtod sa 800 mg sa kadaghanan gitugutan sa maayo sa mga himsog nga boluntaryo. Minimum nga mga pagbag-o sa agianan sa QT, wala gikonsiderar nga hinungdanon sa klinika, naobserbahan sa usa sa mga pagtuon sa sitagliptin sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 800 mg (tan-awa ang "Pharmacodynamics", Epekto sa cardiac electrophysiology) Ang dosis nga sobra sa 800 mg / adlaw sa mga tawo wala pa gitun-an.

Sa mga klinikal nga pagsulay sa sulud nga pagdumala sa sitagliptin (yugto I), wala’y daotang mga reaksyon nga adunay kalabotan sa pagtambal sa sitagliptin nga nakita sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga hangtod sa 400 mg sa 28 ka adlaw.

Sa kaso sa usa ka overdose, kinahanglan nga magsugod sa mga sumbanan nga pagsuporta sa mga lakang: ang pagtangtang sa wala pa masuhop nga sitagliptin gikan sa digestive tract, pag-monitor sa hinungdanon nga mga timailhan, lakip ang ECG, ingon man ang pagtudlo sa mga nagpatambal nga therapy kung kinahanglan.

Ang Sitagliptin dili maayo nga dialyado: sumala sa mga pagtuon sa klinika, 13.5% lamang sa dosis ang gipagawas sa us aka 3-4 ka oras nga sesyon sa dialysis. Sa kaso sa klinikal nga panginahanglan, gilaraw ang hemodialysis. Walay datos sa pagkaepektibo sa peritoneal dialysis.

Adunay mga kaso sa sobra nga dosis sa metformin, lakip ang administrasyon sa mga kantidad nga sobra sa 50 g (50,000 mg). Ang hypoglycemia naobserbahan sa gibana-bana nga 10% sa tanan nga mga kaso sa overdose, bisan pa, ang usa ka klaro nga sumpay nga adunay overdose nga metformin wala matukod. Ang pag-uswag sa lactic acidosis giubanan sa gibana-bana nga 32% sa tanan nga mga kaso sa overdose sa metformin (tan-awa ang "Pag-amping", Metformin) Posible ang usa ka emerhensiya nga hemodialysis (ang metformin gipahunong sa tulin nga hangtod sa 170 ml / min sa mga kondisyon sa maayo nga hemodynamics) aron mapadali ang pagwagtang sa sobra nga metformin sa mga kaso sa gidudahang overdose.

Pag-amping sa Metformin + Sitagliptin

Ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin

Sa panahon sa pag-rehistro pagkahuman sa pagrehistro, nadawat ang mga taho sa pagpauswag sa mahait nga pancreatitis, lakip ang hemorrhagic o necrotic nga makamatay ug dili makamatay nga sangputanan, sa mga pasyente nga nagkuha sitagliptin (tan-awa ang "Side effects". Mga obserbasyon sa post-rehistro).

Tungod kay kini nga mga mensahe madawat sa boluntaryo nga gikan sa usa ka populasyon nga dili sigurado nga gidak-on, imposible nga mabanabana nga mabanabana ang kadaghan sa kini nga mga mensahe o magtukod usa ka hinungdan nga relasyon sa gidugayon nga tambal. Ang mga pasyente kinahanglan pahibal-an bahin sa mga sintomas nga kinaiya sa mahait nga pancreatitis: padayon nga grabe nga sakit sa tiyan. Ang mga pagpakita sa mga klinika sa pancreatitis nawala human sa paghunong sa sitagliptin. Sa kaso sa gidudahang pancreatitis, kinahanglan nga hunongon ang pagkuha sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin ug uban pang mga peligro nga makuyaw.

Pag-monitor sa function sa kidney

Ang pinalabi nga ruta alang sa pagtangtang sa metformin ug sitagliptin mao ang pagpaayo sa bato. Ang risgo sa pagtipon sa metformin ug ang pagpalambo sa lactic acidosis nagdugang sa katimbang sa lebel sa kapakyasan sa pantog nga function, busa, ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin dili dapat ipreseta sa mga pasyente nga adunay konsentrasyon sa serum creatinine nga mas taas kaysa sa VGN nga may kalabutan sa edad. Sa mga tigulang nga pasyente, tungod sa pagkunhod sa edad nga pagkunhod sa pantog nga function, ang usa kinahanglan maningkamot nga makab-ot ang igo nga pagkontrol sa glycemic sa minimum nga dosis sa metformin + sitagliptin nga kombinasyon. Sa mga tigulang nga pasyente, labi na sa mga nag-edad nga 80, kanunay sila magbantay sa function sa pantog. Sa wala pa magsugod pagtambal sa usa ka kombinasyon sa metformin + sitagliptin, ug usab labing menos kausa sa usa ka tuig pagkahuman sa pagsugod sa pagtambal, sa tabang sa angay nga mga pagsulay, gikumpirma nila ang normal nga function sa renal.Sa usa ka dugang nga posibilidad sa pagpalambo sa pantog sa pantog, ang pag-monitor sa function sa kidney kanunay nga gihimo, ug kung kini nakit-an, ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin gikansela.

Ang pag-uswag sa hypoglycemia nga adunay dungan nga paggamit gamit ang sulfonylureas o insulin

Sama sa ubang mga ahente sa hypoglycemic, ang hypoglycemia naobserbahan sa dungan nga paggamit sa sitagliptin ug metformin inubanan sa mga derivatives sa insulin o sulfonylurea (tan-awa ang "Side effects"). Aron makunhuran ang peligro sa sulfonylinduced o gipasuko sa hypoglycemia, ang dosis sa sulfonylurea o derivative sa insulin kinahanglan maminusan.

Ang pag-uswag sa hypoglycemia nga adunay dungan nga paggamit gamit ang sulfonylureas o insulin

Sa mga klinikal nga pagtuon sa sitagliptin, pareho sa monotherapy ug sa kombinasyon sa mga tambal nga wala magdala sa pag-uswag sa hypoglycemia (i.e. metformin o PPARγ agonists - thiazolidinediones), ang pagkahugpong sa hypoglycemia sa grupo sa mga pasyente nga pagkuha sitagliptin hapit sa kadaghan sa grupo sa mga pasyente. pagkuha sa usa ka placebo. Sama sa uban pang mga ahente sa hypoglycemic, ang hypoglycemia naobserbahan sa dungan nga paggamit sa sitagliptin inubanan sa insulin o sulfonylurea derivatives (tan-awa ang "Side effects"). Aron makunhuran ang peligro sa sulfonylinduced o gipasuko sa hypoglycemia, ang dosis sa sulfonylurea o derivative sa insulin kinahanglan maminusan.

Atol sa pag-monitor sa post-registration sa paggamit sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin o sitagliptin, nga bahin niini, sa monotherapy ug / o sa kombinasyon nga kombinasyon sa uban pang mga ahente sa hypoglycemic, nakita ang mga reaksiyon sa hypersensitivity. Lakip sa kini nga mga reaksyon ang anaphylaxis, angioedema, exfoliative nga mga sakit sa panit, lakip ang Stevens-Johnson syndrome. Sanglit kining mga datos nakuha nga boluntaryo gikan sa usa ka populasyon nga dili sigurado nga gidak-on, ang kadaghan ug ang hinungdan sa relasyon uban ang therapy sa mga dili maayo nga mga reaksyon dili matino. Kini nga mga reaksyon nahitabo sa una nga 3 nga bulan pagkahuman sa pagsugod sa pagtambal sa sitagliptin, ang pipila naobserbahan human sa pagkuha sa una nga dosis. Kung ang pag-uswag sa reaksyon sa hypersensitivity, kinahanglan nga hunongon ang pagkuha sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin, pagtimbangtimbang sa ubang posible nga mga hinungdan sa pag-uswag sa dili maayo nga panghitabo ug pagreseta sa uban pang mga terapiya nga nagpaubos sa lipid (tan-awa ang "Contraindications" ug "Side Effect". Mga obserbasyon sa post-rehistro).

Ang lactic acidosis usa ka talagsaon apan seryoso nga komplikado nga metaboliko nga nag-uswag tungod sa pagtipon sa metformin sa panahon sa pagtambal kauban ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin. Ang pagka-mortal sa lactic acidosis moabot sa 50%. Ang pag-uswag sa lactic acidosis mahimo usab nga mahitabo batok sa background sa pipila ka mga sakit sa somatic, sa partikular nga diabetes mellitus o bisan unsang ubang kahimtang sa patolohiya, giubanan sa grabe nga hypoperfusion ug hypoxemia sa mga tisyu ug mga organo. Ang lactic acidosis gihulagway sa usa ka dugang nga konsentrasyon sa lactate sa plasma sa dugo (> 5 mmol / l), usa ka gipaubos nga pH nga dugo, mga kagubot sa electrolyte nga adunay pagtaas sa agwat sa anion, usa ka pagtaas sa ratio sa lactate / pyruvate. Kung ang metformin ang hinungdan sa acidosis, ang konsentrasyon sa plasma niini sagad> 5 μg / ml. Sumala sa mga taho, ang lactic acidosis sa pagtambal sa metformin napaayo kaayo (sa hapit 0,03 nga mga kaso matag 1000 nga mga pasyente sa tuig, nga adunay rate sa pagkamatay nga hapit 0,015 nga mga kaso matag 1000 nga mga pasyente matag tuig). Alang sa 20,000 nga mga pasyente sa tuig nga pagtambal sa metformin, wala’y mga kaso sa lactic acidosis ang na-report sa mga pagsulay sa klinikal.Ang mga nailhan nga mga kaso nahitabo sa kadaghanan sa mga pasyente nga adunay diabetes mellitus nga adunay grabe nga pagkapakyas sa pantog, lakip ang grabe nga patolohiya ug renoper hypusionfusion, kanunay nga kombinasyon sa ubay-ubay nga daghang sakit sa somatic / surgical ug polypharmacy. Ang risgo sa pagpalambo sa lactic acidosis sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa kasingkasing nga nanginahanglan hinungdanon nga pagtul-id sa droga, labi na sa dili lig-on nga angina pectoris / kapakyasan sa kasingkasing sa mahait nga yugto, inubanan sa grabe nga hypoperfusion ug hypoxemia, labi nga nadugangan. Ang risgo sa pagpalambo sa lactic acidosis nagdugang sa sukod sa lebel sa kapakyasan sa pantog nga pag-andar ug sa edad sa pasyente, busa, adunay igo nga pagsubay sa function sa pantog, maingon man ang paggamit sa minimum nga epektibo nga dosis sa metformin, mahimo nga makunhuran ang risgo sa lactic acidosis. Ang pag-amping sa pagbantay sa pantog function labi na nga kinahanglanon sa pagtambal sa mga tigulang nga mga pasyente, ug alang sa mga pasyente nga mas tigulang sa 80 ka tuig ang edad, ang pagtambal sa metformin magsugod lamang sa pagkumpirma sa igo nga function sa pantog sumala sa mga resulta sa pagtasal sa clearance sa creatinine, tungod kay kini nga mga pasyente labi ka peligro sa pagpalambo sa lactic acidosis. Dugang pa, sa bisan unsang kondisyon nga giubanan sa pagpalambo sa hypoxemia, dehydration o sepsis, ang metformin kinahanglan dayon kanselahon. Gihatag nga adunay kapansanan sa pag-andar sa atay, ang paggawas sa lactate mahinungdanon nga pagkunhod, ang metformin dili kinahanglan nga itudlo sa mga pasyente nga adunay mga senyales sa klinika o laboratoryo sa sakit sa atay. Panahon sa pagtambal sa metformin, ang pag-inom sa alkohol kinahanglan nga limitado, tungod kay ang potentiates sa alkohol epekto sa metformin sa metabolismo sa lactate. Dugang pa, ang pagtambal sa metformin temporaryo nga gihunong alang sa gidugayon nga mga pagtuon sa intravascular radiopaque ug mga interbensyon sa operasyon.

Ang pagsugod sa lactic acidosis kanunay lisud nga makita, ug giubanan lamang sa mga dili piho nga mga simtomas sama sa malaise, myalgia, syndrome sa paghinga sa respiratoryo, dugang nga pagduka, ug dili piho nga mga sintomas sa dyspeptic. Uban sa usa ka nagkagrabe nga kurso sa lactic acidosis, hypothermia, arterial hypotension, ug resistensyado nga bradyarrhythmia mahimong moapil sa nahisgutan nga mga simtomas. Kinahanglan mahibal-an sa doktor ug pasyente ang posible nga kahulogan sa mga sintomas, ug ang pasyente kinahanglan nga ipahibalo dayon sa doktor ang ilang panagway. Gikansela ang pagtambal sa metformin hangtod nga mawala ang kahimtang.

Ang mga konsentrasyon sa plasma sa electrolytes, ketones, glucose sa dugo gipunting, ingon usab (sumala sa mga timailhan) ang bili sa pH sa dugo, ang konsentrasyon sa lactate. Usahay ang kasayuran sa konsentrasyon sa plasma sa metformin mahimo usab nga magamit. Human masanay ang pasyente sa kamalaumon nga dosis sa metformin, mga sintomas sa gastrointestinal nga kinaiya sa unang yugto sa pagtambal kinahanglan mawala. Kung ang ingon nga mga simtomas nagpakita, nan kini sila lagmit usa ka senyales sa pagpalambo sa lactic acidosis o uban pang grabe nga sakit.

Kung, sa panahon sa pagtambal uban sa metformin, ang konsentrasyon sa lactate sa venous blood plasma molabaw sa VGN, wala’y labi pa nga taas sa 5 mmol / l, dili kini pathognomonic alang sa lactic acidosis ug mahimong tungod sa mga kondisyon sama sa dili maayong pagkontrol nga diabetes mellitus o sobra nga katambok, o sobra nga pisikal nga pagbansay, o usa ka sayup sa teknikal nga pagsukod. . Sa bisan unsang pasyente nga adunay diabetes ug metabolic acidosis sa pagkawala sa kumpirmasyon sa ketoacidosis (ketonuria ug ketonemia), adunay peligro sa lactic acidosis.

Ang lactic acidosis usa ka kondisyon nga nanginahanglan og pag-atiman sa emerhensya sa usa ka medikal nga pasilidad. Gikansela ang pagtambal sa Metformin ug ang kinahanglan nga mga lakang sa pagpadayon sa pagtambal gilayon nga gihimo. Tungod kay ang metformin gipalihok sa gikusgon nga hangtod sa 170 ml / min sa ilawom sa mga kondisyon nga maayo nga hemodynamics, girekomenda gilayon ang hemodialysis aron dali nga matul-id ang acidosis ug tangtangon ang natipon nga metformin.Kini nga mga lakang kanunay nga hinungdan sa dali nga pagkawagtang sa tanan nga mga sintomas sa lactic acidosis ug pagpahiuli sa kahimtang sa pasyente (tan-awa. "Contraindications").

Ubos sa mga normal nga kahimtang, uban ang metformin monotherapy, hypoglycemia wala mapalambo, apan ang pag-uswag posible batok sa kagutom sa kagutom, pagkahuman sa mahinungdanong pisikal nga pagpahamtang nga wala’y sunud-sunod nga bayad sa mga kaloriya, samtang ang paggamit sa uban pang mga ahente sa hypoglycemic (sulfonylurea derivatives ug insulin) o alkohol. Sa labi ka labi ka kauswagan, ang pag-uswag sa hypoglycemia makaapekto sa mga tigulang, naluya o nawad-an sa mga pasyente, mga pasyente nga nag-abuso sa alkohol, mga pasyente nga adunay kakulangan sa adrenal o pituitary. Lisud ang hypoglycemia sa pag-ila sa mga tigulang nga pasyente ug mga pasyente nga nagkuha og beta-blockers.

Ang nagkahiusa nga pharmacotherapy mahimong makaapekto sa epekto sa pantog o pag-apod-apod sa metformin. Ang dungan nga paggamit sa mga tambal nga dili makaapekto sa function sa pantog, hemodynamics o sa pag-apod-apod sa metformin (sama sa mga tambal nga cationic nga gipagawas gikan sa lawas pinaagi sa tubular secretion) kinahanglan nga gilaraw nga mag-amping (tan-awa ang "Interaksyon", Metformin).

Ang mga pagtuon sa roloholohikal nga pagdumala sa intravascular nga mga iodine nga adunay kontra nga mga ahente (e.g. iv urography, iv cholangiography, angiography, computed tomography nga adunay iv administrasyon sa mga kontra nga ahente)

Ang pagdumala sa intravascular sa mga adunay kalainan sa yodo adunay kalabotan sa pagpalambo sa lactic acidosis sa mga pasyente nga mikuha sa metformin, ug mahimong hinungdan sa pagkalibang sa pantog (makita ang "Contraindications"). Busa, ang mga pasyente nga gikatakda alang sa usa ka pagtuon kinahanglan nga temporaryo nga mohunong sa pagkuha sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin 48 oras sa wala pa ug sa sulod sa 48 ka oras pagkahuman sa pagtuon. Ang pagpadayon sa pagtambal gitugotan lamang human sa pagkumpirma sa laboratoryo sa normal nga function sa pantog.

Ang pagkahugno sa vascular (shock) sa bisan unsang etiology, acute heart failure, acute myocardial infarction ug uban pang mga kondisyon nga giubanan sa pag-uswag sa hypoxemia mahimo mag-aghat sa pag-uswag sa lactic acidosis ug renal azotemia. Kung ang mga nalista nga mga kahimtang nga naugmad sa pasyente sa panahon sa pagtambal uban ang kombinasyon sa metformin + sitagliptin, kinahanglan nga ihunong dayon ang kombinasyon.

Ang paggamit sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin kinahanglan hunongon alang sa gidugayon sa bisan unsang interbensyon sa operasyon (gawas sa gagmay nga mga manipulasyon nga wala magkinahanglan mga pagdili sa rehimen sa pag-inom ug kagutom) ug hangtod nga ang normal nga pagpangaon magpadayon, gihatagan ang pagkumpirma sa laboratoryo sa normal nga function sa pantog makuha.

Ang alkoholikong potensyal nga epekto sa metformin sa metabolismo sa lactic acid. Ang pasyente kinahanglan mapasidan-an bahin sa mga peligro sa pag-abuso sa alkohol (usa ka dosis nga daghang kadaghan o kanunay nga pag-inom sa gagmay nga mga dosis) alang sa panahon sa pagtambal nga adunay kombinasyon sa metformin + sitagliptin.

Gipaayo nga function sa atay

Tungod kay adunay mga nahibal-an nga mga kaso sa pag-uswag sa lactic acidosis sa mga pasyente nga adunay kapansanan sa atay nga function, dili girekomenda nga magreseta sa usa ka kombinasyon sa metformin + sitagliptin sa mga pasyente nga adunay mga klinikal o laboratoryo nga mga timailhan sa sakit sa atay.

Ang konsentrasyon sa cyanocobalamin (bitamina B₁₂) sa plasma sa dugo

Sa kontrolado nga mga pagtuon sa metformin nga molungtad sa 29 nga mga semana, ang 7% sa mga pasyente nagpakita sa usa ka pagkunhod sa inisyal nga normal nga konsentrasyon sa cyanocobalamin (bitamina B₁₂) sa plasma sa dugo nga wala’y pag-uswag sa mga klinikal nga sintomas sa kakulang. Ang susamang pagkunhod tingali tungod sa selective malabsorption sa bitamina B₁₂ (nga mao, usa ka paglapas sa pagporma sa komplikado sa internal nga hinungdan sa kastilyo nga gikinahanglan alang sa pagsuyup sa bitamina B₁₂), nga panagsa ra nagdala sa pag-uswag sa anemia ug dali nga gitul-id sa pagwagtang sa metformin o dugang nga paggamit sa bitamina B₁₂. Kung ang pagtambal sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin, girekomenda nga susihon ang mga hematological nga mga parameter sa dugo matag tuig, ug ang bisan unsang mga paglihol nga mitindog kinahanglan tun-an ug matul-id. Mga Pasyente sa Kakulangan sa Bitamina B₁₂ (tungod sa pagkunhod sa pag-inom o pagsuyup sa bitamina B₁₂ o calcium) girekomenda aron mahibal-an ang konsentrasyon sa plasma sa bitamina B₁₂ sa agwat sa 2-3 nga tuig.

Ang pagbag-o sa kahimtang sa klinika sa mga pasyente nga adunay igo nga pagpugong sa tipo nga 2 diabetes mellitus

Kung ang mga abnormalidad sa laboratoryo o klinikal nga mga sintomas sa sakit (sa partikular, bisan unsang kondisyon nga dili tin-aw nga giila) nagpakita sa usa ka pasyente nga kaniadto adunay igo nga kontrolado nga tipo nga 2 diabetes mellitus sa pagtambal sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin, ketoacidosis o lactic acidosis kinahanglan nga maibulag dayon. Ang pagsusi sa kahimtang sa pasyente kinahanglan nga maglakip sa mga pagsusi sa dugo alang sa mga electrolytes ug ketones, ang konsentrasyon sa glucose sa dugo, ingon man (kung gipakita) dugo pH, konsentrasyon sa plasma sa lactate, pyruvate ug metformin. Sa pagpauswag sa acidosis sa bisan unsang etiology, kinahanglan nimo nga ihunong dayon ang pagkuha sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin ug paghimog angay nga mga lakang aron matul-id ang acidosis.

Pagkawala sa glycemic control

Sa mga kahimtang sa stress sa physiological (hyperthermia, trauma, impeksyon o operasyon) sa usa ka pasyente nga kaniadto adunay lig-on nga pagkontrol sa glycemic, mahimo nga usa ka temporaryo nga pagkawala sa pagkontrol sa glycemic. Sa ingon nga mga panahon, ang usa ka temporaryo nga kapuli sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin nga adunay therapy sa insulin gidawat, ug human masulbad ang mahait nga kahimtang, ang pasyente mahimo nga makapadayon sa miaging pagtambal.

Ang impluwensya sa abilidad sa pagmaneho sa mga salakyanan ug pagtrabaho sa mga mekanismo. Wala’y gihimo ang mga pagtuon aron matun-an ang epekto sa kombinasyon sa metformin + sitagliptin sa abilidad sa pagmaneho sa mga salakyanan ug pagtrabaho sa mga mekanismo. Bisan pa, ang mga kaso sa pagkalipong ug pagkalipay nahibal-an sa pagkuha sa sitagliptin kinahanglan nga tagdon.

Gawas pa, ang mga pasyente kinahanglan nga mahibal-an sa peligro sa hypoglycemia samtang naggamit sa usa ka kombinasyon sa metformin + sitagliptin nga adunay mga sulud nga sulfonylurea o insulin.

Ang mga lagda sa sampling sa materyal ug normal nga pagbasa sa glucose

Ang normal nga mga kantidad sa pagpuasa alang sa tibuuk nga dugo - 3.3-5.5 mmol / L, alang sa plasma - 4.0-6.1 mmol / L.

Ang pag-sampling sa dugo alang sa kini yano nga pagsusi adunay kaugalingon nga mga subtleties. Ang dugo, bisan venous o capillary, kinahanglan nga gikuha alang sa pagsusi sa buntag sa usa ka walay sulod nga tiyan. Dili ka makakaon sulod sa 10 ka oras, mahimo ka makainom og limpyo nga tubig, apan sa wala pa, kinahanglan nga pamilyar ang pagkaon.

Diha-diha dayon sa wala pa pagmaniobra gikinahanglan aron malikayan ang stress, pagkagubot, pisikal nga kalihokan, dili ka makapanigarilyo. Ang resulta mahimong maapektuhan sa pipila ka mga grupo sa mga tambal (salicylates, mga indibidwal nga mga representante sa mga antibiotics), bitamina C, ingon man ang uban pang uban nga mga tambal, mga sakit ug mga kondisyon nga kinahanglan ireport sa nagpadapat nga doktor.

Ang usa ka pagtuon nga girekomenda alang sa screening mao ang asukal sa pagpuasa. Ang usa ka dali nga dali ug yano nga pamaagi nagtugot kanimo sa pagsusi sa daghang mga grupo sa populasyon alang sa mga sakit sa metaboliko. Kini nga pag-analisar nagtumong sa mga mahimo nga wala’y reseta sa doktor. Ilabi na nga hinungdanon ang pagdonar sa dugo gikan sa tudlo alang sa asukal sa mga tawo nga nameligro alang sa type 2 diabetes.

Ang Sitagliptin aron makontrol ang gana sa pagkaon ug diyeta nga timbang sa lawas

Sa pathogenesis sa type 2 diabetes, tulo ka mga nag-unang mga mekanismo ang nailhan:

Tissue pagsukol sa insulin,
Mga sakit sa paghimo og endogenous insulin,
Ang sobra nga synthesis sa glucose pinaagi sa atay.

Ang responsibilidad alang sa pagpalambo sa ingon usa ka makuyaw nga sakit nahimutang sa mga selula sa b ug c sa pancreas. Ang naulahi usab nagpatunghag usa ka hormone nga nagdasig sa pagkakabig sa glucose sa enerhiya alang sa mga kaunuran ug utok. Kung ang rate sa paggama niini hinayhinay, kini nagpahinabo sa hyperglycemia.

Ang mga B-cells adunay tulubagon sa paghimo sa glucagon, ang sobra niini nagmugna sa mga kinahanglanon alang sa sobra nga pagtago sa glucose pinaagi sa atay. Ang sobra nga glucagon ug kakulangan sa insulin naghatag sa mga kondisyon alang sa pagtigum sa wala pa nabati nga glucose sa dugo.

Ang epektibo nga pagdumala sa type 2 diabetes dili mahimo kung wala’y lig-on ug dugay (alang sa tibuuk nga panahon sa sakit) nga pagkontrol sa metabolismo sa karbohidrat. Daghang internasyonal nga mga pagsulay ang nagpamatuod nga ang pagbayad ra sa asukal naghatag sa mga kondisyon alang sa paglikay sa mga komplikasyon ug pagdugang sa paglaum sa kinabuhi sa usa ka diabetes.

Bisan pa sa tanan nga lainlain nga mga tambal nga antidiabetic, dili tanan nga mga pasyente nagdumala aron makab-ot ang lig-on nga bayad sa mga carbohydrates sa ilang tabang. Sumala sa usa ka may-akda nga pagtuon sa UKPDS, 45% sa mga pasyente ang nakadawat 100% nga bayad alang sa pagpugong sa microangiopathy pagkahuman sa 3 ka tuig, ug 30% lamang pagkahuman sa 6 ka tuig.

Kini nga mga kalisud nagdiktar sa panginahanglan sa paghimo sa us aka bag-ong klase sa mga tambal nga dili lamang makatabang sa pagwagtang sa mga problema sa metaboliko, apan usab mapadayon ang pancreas, nga mapukaw ang mekanismo sa pisyolohikal nga nagtugot sa pag-regulate sa paghimo sa insulin ug glycemia.

Ang mga tambal sa serye sa incretin, nga makapugong sa type 2 diabetes nga wala’y pagdasig sa pancreas, kalit nga mga pagbag-o sa glycemia, ang risgo sa hypoglycemia, mao ang labing bag-ong kalambuan sa mga parmasyutiko.

Ang inhibitor sa GLP-4 nga enzyme, ang Sitagliptin, gitabangan ang usa ka diabetes aron makontrol ang gana sa pagkaon ug gibug-aton sa lawas, nga gihatagan ang lawas nga adunay katakus nga independente nga mabuntog ang problema sa pagkasunud sa glucose.

Pagpagawas porma ug komposisyon

Ang tambal nga gipasukad sa sitagliptin uban ang ngalan sa pamaligya nga Januvia magamit sa porma sa mga round tablet nga adunay rosas o beige hue ug gimarkahan ang "227" alang sa 100 mg, "112" alang sa 50 mg, "221" alang sa 25 mg. Ang mga papan giputos sa mga plastik nga kahon o mga kaso sa lapis. Adunay mahimo nga daghang mga palid sa usa ka kahon.

Ang sukaranan nga aktibo nga sangkap sitagliptin phosphate hydrate gidugangan uban sa sodium croscarmellose, magnesium stearate, cellulose, sodium stearyl fumarate, dili tin-aw nga calcium hydrogen phosphate.

Alang sa sildagliptin, ang presyo nagdepende sa pakete, partikular sa 28 nga papan kinahanglan nimo nga magbayad 1,596-1724 rubles. Gihatag ang usa ka reseta nga reseta, ang kinabuhi sa estante 1 ka tuig. Ang tambal wala magkinahanglan espesyal nga mga kondisyon alang sa pagtipig. Ang bukas nga packaging gitipigan sa pultahan sa refrigerator sa usa ka bulan.

Ang mga Pharmacokinetics sa sitagliptin

Ang pagsuyup sa tambal nga nahitabo sa madali, nga adunay usa ka bioavailability sa 87%. Ang rate sa pagsuyup wala magdepende sa oras sa pag-inom ug komposisyon sa pagkaon, labi na, mga tambok nga pagkaon, ang mga parameter sa pharmacokinetic sa incretin mimetic dili mausab.

Sa balanse, ang dugang nga paggamit sa tablet nga 100 mg nagdugang sa lugar sa ilawom sa kurbada sa AUC, nga nagpaila sa pagsalig sa mga volume sa pag-apod-apod sa oras, nga 14%. Ang usa ka dosis nga 100 mg papan nga garantiya naggarantiya sa usa ka gidaghanon sa pag-apod-apod sa 198 l.

Usa ka gamay nga bahin sa incretin mimetic gisulud. Unom ka mga metabolite ang nahibal-an nga kulang sa abilidad nga makapugong sa DPP-4. Renal clearance (QC) - 350 ml / min. Ang nag-unang bahin sa tambal giwagtang sa mga kidney (79% sa wala nagbag-o nga porma ug 13% sa porma sa mga metabolite), ang nahabiling gipagawas sa mga tinai.

Sa pagtan-aw sa bug-at nga palas-anon sa mga kidney sa mga diabetes nga adunay usa ka laygay nga porma (CC - 50-80 ml / min.), Ang mga indikasyon managsama, nga adunay CC 30-50 ml / min. usa ka doble nga mga halaga sa AUC ang naobserbahan, nga adunay usa ka CC nga ubos sa 30 ml / min. - upat ka beses. Ang ingon nga mga kondisyon nagsugyot sa dosis sa titration.

Sa mga hepatiko nga mga patolohiya sa kasarangan nga kasubu, ang Cmax ug AUC nagdugang sa 13% ug 21%. Sa grabe nga mga porma, ang mga pharmacokinetics sa sitagliptin wala kaayo nagbag-o, tungod kay ang tambal una nga gipagawas sa mga kidney.

Kinsa ang gipakita incretinomimetic

Ang tambal nga gireseta alang sa type 2 diabetes dugang pa sa usa ka diyeta nga low-carb ug igo nga kalihokan sa kaunuran.

Gigamit kini ingon nga usa ka tambal ug hiniusa nga pagtambal nga adunay metformin, pagpangandam sa sulfonylurea o thiazolidinediones. Posible usab nga gamiton ang mga regimen sa injection sa insulin kung kini nga kapilian makatabang sa pagsulbad sa problema sa resistensya sa insulin.

Alang sa pagtambal sa mga hiniusa, malampuson nga gigamit sa among mga magbabasa ang DiabeNot. Pagkakita sa pagkapopular sa kini nga produkto, nakahukom kami nga ihatag kini sa imong pagtagad.

Malain nga mga Hitabo

Gihukman ang mga pagsusi, kadaghanan sa tanan nga mga diabetes nabalaka bahin sa dyspepsia, nakasuko nga bangkay. Sa mga pagsulay sa laboratoryo, ang hyperuricemia, usa ka pagkunhod sa kaepektibo sa thyroid gland, ug leukocytosis.

Lakip sa uban pang mga wala damhang mga epekto (ang usa ka koneksyon uban sa incretin mimetic wala napamatud-an) - impeksyon sa respiratory, arthralgia, migraine, nasopharyngitis). Ang insidente sa hypoglycemia parehas sa mga resulta sa control group nga nakadawat sa placebo.

Mga Resulta sa Pakigsulti sa Uban

Uban ang dungan nga paggamit sa sitagliptin nga adunay metformin, rosiglitazone, oral contraceptives, glibenclamide, warfarin, simvastatin, ang mga pharmacokinetics sa kini nga grupo sa mga tambal wala magbag-o.

Ang managsama nga pagdumala sa sitagliptin nga adunay digoxin wala magpasabut usa ka pagbag-o sa dosis sa mga tambal. Ang susamang mga rekomendasyon gitanyag sa panudlo ug sa pakigsulti sa sitagliptin ug cyclosporin, ketoconazole.

Sildagliptin - mga analogue

Ang Sitagliptin mao ang internasyonal nga ngalan alang sa tambal; ang ngalan sa pamaligya niini mao ang Januvius. Ang usa ka analogue mahimong ikonsiderar nga hiniusa nga tambal nga Yanumet, nga naglakip sa sitagliptin ug metformin. Ang Galvus sakop sa grupo sa mga DPP-4 inhibitor (Novartis Pharma AG, Switzerland) nga adunay aktibong sangkap nga vildagliptin, presyo nga 800 rubles.

Ang mga tambal nga hypoglycemic angay usab alang sa ATX code nga lebel 4:

Nesina (Takeda Pharmaceutical, USA, base sa alogliptin),
Onglisa (Bristol-Myers Squibb Company, base sa saxagliptin, presyo - 1800 rubles),
Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Company, Italy, Britain, nga adunay aktibo nga sangkap nga linagliptin), presyo - 1700 nga mga rubles.

Kini nga mga seryoso nga mga tambal wala gilakip sa lista sa mga pinalabi nga mga tambal, takus nga mag-eksperimento sa kaugalingon nimong peligro ug peligro sa imong badyet ug panglawas?

Mga Review sa Sitagliptin

Sa paghukom pinaagi sa mga taho sa mga temang forum, si Januvius kanunay nga gilaraw sa mga diabetes sa una nga hugna sa sakit. Mahitungod sa sitagliptin, ang mga pagsusi sa mga doktor ug mga pasyente nagpakita nga ang paggamit sa incretinomimetic adunay daghang mga nuances.

Anganuvia usa ka bag-ong henerasyon nga tambal ug dili tanan nga mga doktor nakakuha og igo nga kasinatian sa paggamit niini. Hangtud bag-ohay lang, ang metformin mao ang una nga linya nga tambal; karon, si Yovia usab gireseta ingon monotherapy. Kung ang mga kapabilidad niini igo, ang pagdugang niini sa metformin ug uban pang mga tambal dili girekomenda.

Nagreklamo ang diabetes nga ang tambal dili kanunay nagtuman sa gipahayag nga mga kinahanglanon, sa paglabay sa panahon ang pagka-epektibo niini mikunhod. Ang problema dinhi dili pamilyar sa mga pildoras, apan sa mga kinaiya sa sakit: type 2 diabetes - usa ka grabe, progresibo nga patolohiya.

Ang tanan nga mga komento nagdala sa konklusyon nga ang pagpaila sa sitagliptin ngadto sa klinikal nga pamatasan, nga nagrepresentar sa panukiduki nga bag-ong klase sa mga tambal, naghatag daghang higayon alang sa pagdumala sa type 2 nga diabetes sa bisan unsang yugto, gikan sa prediabetes hangtod sa dugang nga terapiya, nga adunay dili makatagbaw nga mga sangputanan gikan sa paggamit sa tradisyonal nga mga pamaagi sa pagbayad sa glycemic.

Pagreport ni Propesor A.S. Ametov, endocrinologist-diabetesologist bahin sa teorya ug pamatasan sa paggamit sa sitagliptin - sa video.

Mga tam-is alang sa diabetes

Ang pangutana bahin sa paggamit sa matam-is nga mga produkto sa confectionery sa mga pasyente nga adunay diabetes nagpabilin, kung dili sa kadaghanan, nan ang labi nga may kalabutan sa daghang mga dekada. Sa walay duhaduha, ang tanan nga wala pa nasakit sa kini nga endocrine nga sakit bisan usa ka beses sa ilang kinabuhi nakadungog nga ang mga tamis makadaot sa mga diabetes ug mahimong hinungdan sa dili masubli nga kadaot sa lawas.Bisan pa, ayaw kalimti nga kita nagpuyo sa usa ka moderno ug progresibo nga kalibutan diin daghang mga problema ang bug-os nga masulbad o labing menos mahimong matul-id. Ang diabetes mellitus dili usa ka tudling-pulong ug pagkaon sa mga tam-is alang sa usa ka pasyente nga diabetes dili gidili sa bisan unsa, apan una kinahanglan nimo nga tun-an ang pipila nga mga bahin ug mga nuances sa usa ka lamian nga pagkaon.

Oo Oo! Nakadungog ka nga husto, ang usa ka lamian nga pagkaon ug bisan ang usa ka matam-is nga pagkaon kung gisundan sa mga tip nga dili makadaot sa lawas sa bisan unsang paagi, apan, sa sukwahi, hatagan ka nga mas maayo nga mapahiangay ang mga proseso sa metaboliko nga nabalda ingon usa ka resulta sa diabetes.

Sweet nga pagkaon

Nakasinati kita pinaagi sa termino nga "pagkaon" ug "pagkaon sa pagkaon" - usa ka proseso nga giubanan sa tanan nga mga matang sa pagsulay gikan sa kabubut-on, konsensya ug mga pagdili nga nakasamok kanato, apan dili kini tinuod. Sa medikal nga komunidad, ang termino nga "pagkaon" nagtumong sa usa ka espesyalista nga komplikado sa nutrisyon, nga adunay usa ka lista sa dugang nga mga rekomendasyon ug mga produkto nga labing angay alang sa usa ka partikular nga sakit. Ang pagdiyeta wala ibaliwala sa mga tam-is ug pagdugang espesyal nga mga butang sa pagkaon - mga sweeteners ug sweeteners.

Mahimo ba nga ang usa ka pasyente nga adunay usa ka malig-on nga diagnosis sa diabetes mahimong mogamit bisan unsa? Siyempre mahimo kini, apan kung giunsa kini makaapekto sa iyang kahimtang usa ka hingpit nga isyu, ug lagmit, ang dili makontrol nga nutrisyon magdala ngadto sa pag-uswag sa sakit, labi na ang paghunahuna nga ang kadaghanan sa mga pasyente nga adunay diabetes adunay ikaduha nga matang sa sakit, nga naporma ingon usa ka sangputanan sa dili husto nga estilo sa kinabuhi. malnutrisyon, ug, siyempre, usa ka predisposisyon niini.

Ang Diyor No. 9 gamay-carb ug gipasukad sa mga nahimo sa doktor nga Amerikano nga si Richard Bernstein. Ang kini nga pagkaon naglakip sa tanan nga batakan nga mga pagkaon ug adunay taas nga kaloriya, ug alang sa katam-is, dili gilakip ang paggamit sa mga tam-is nga prutas ug utanon, nga adunay sulud nga sangkap sama glucose - sukrosa, apan dali nga natunaw nga mga karbohidrat (asukal, harina) gipulihan sa mga sweeteners wala gilakip sa metabolismo sa karbohidrat. Ang mga espesyal nga mga resipe gipalambo alang sa lainlaing mga lamian ug matam-is nga pinggan nga mahimo nga andam sa imong kaugalingon nga mga kamot, ug sa samang oras sila makakab-ot sa mga pamatasan alang sa pagkaon No. 9.

Yano nga carbohydrates - makadaot

Ang yano nga mga carbohydrates dali nga matunaw nga mga karbohidrat nga hapit dayon madugmok sa gastrointestinal tract ug masuhop sa sistema nga sirkulasyon. Gikan kini sa yano nga carbohydrates nga adunay usa ka pagdagsang sa pagkatago sa insulin mahitabo. Kung ang usa ka pasyente nga adunay sakit nga endocrine kini mokaon daghang mga simple nga karbohidrat sa usa ka higayon, kini ang hinungdan sa usa ka mahait nga pagtaas sa glucose sa dugo. Nga mahimong hinungdan sa pagkadaot sa kaayohan. Ang labing kasagaran nga yano nga carbohydrate mao ang asukal.

Ang yano nga carbohydrates naglakip usab:

Mga produktong panadero ug confectionery,
Mga tam-is, tsokolate, kakaw,
Ang uban nga mga prutas, sama sa saging, watermelon ug melon,
Mga hubag, jam, dugos.

Ang tanan nga kini nga mga produkto adunay usa ka taas nga glycemic index, tungod kay naghimo sila usa ka mahait nga pagtaas sa konsentrasyon sa glucose sa dugo, nga makadaot sa bisan kinsa nga tawo. Ilabi na alang sa usa ka diabetes. Mahimo ba nga adunay diabetes sa usa ka tawo nga kanunay nga mogamit mga yano nga carbohydrates? Posible kini, sanglit ang risgo sa pagpauswag niini nagkadako. Kini mao ang yano nga mga carbohydrates nga girekomenda nga pulihan sa mga diabetes sa mga sweeteners ug sweeteners. Mahinungdanon nga maghimo usa ka gamay nga mubo nga sulat, ang mga sweets alang sa mga type 1 nga mga diabetes kinahanglan kanunay nga anaa, tungod kay sa usa ka sobra nga dosis sa insulin makatabang sila nga mahilayo ang mga epekto sa hypoglycemia.

Komplikado nga carbohydrates - mga benepisyo

Ang komplikadong mga karbohidrat usa ka komplikado sa parehas nga yano nga mga carbohydrates, bisan pa, ang mga dagway sa istruktura wala magtugot sa ingon nga mga molekula nga dali nga madugmok ug masuhop sa dugo. Wala silay ingon ka matam-is nga lami, apan sila adunay usa ka gamay nga glycemic index ug labi ka maayo alang sa mga pasyente nga diabetes ingon ang panguna nga pagkaon.Ang lami sa komplikado nga carbohydrates dali nga masulbad pinaagi sa pagdugang sa mga sweeteners nga wala giapil sa metabolismo sa karbohidrat.

Unsa man ang mahal nga mga kapalit nga carbohydrate?

Mao gihapon, unsa man ang sweets nga mahimo sa mga tawo nga adunay diabetes? Ang moderno nga industriya sa parmasyutiko ug pagkaon wala magpadayon. Ang usa ka halapad nga lainlaing mga compound nga nagsundog sa mga tam-is nga lami sa mga putot sa lami, apan dili mga carbohydrates, naugmad. Adunay duha ka mga nag-unang grupo sa ingon nga mga compound sa kemikal:

Atong hisgutan ang labi ka detalyado bahin sa matag usa sa kanila, ug usab masabtan naton ang mapuslanon ug makadaot nga mga kabtangan sa kini nga mga compound.

Mga sweetener

Kini nga mga substansya naglangkob sa karbohidrat, apan adunay us aka ubos nga kaloriya nga sulud kay sa asukal. Ang mga sweeteners adunay usa ka labi ka grabe nga lami ug uban ang usa ka gamay nga gidaghanon mahimo makab-ot ang parehas nga mga kabtangan sa lami sa usa ka pinggan.

Lakip sa mga sangkap ang mga sangkap sama sa:

Ang Sorbitol usa ka sagad nga suplemento sa pagdiyeta sa pagkaon sa pagkaon nga E420.
Mannitol - nga makit-an sa mga tanum ug gigamit sa industriya sa pagkaon ingon nga additive nga E421.
Fructose - naa sa tanan nga mga matam-is nga prutas ug utanon. Naghimo kini hangtod sa 80% nga dugos.
Ang Aspartame 300 - 600 ka beses nga mas tam-is kaysa asukal, katumbas sa suplemento sa pagkaon E951.

Ang usa ka bililhon nga kabtangan sa mga sweeteners mao ang labi ka labi nga pagtandi kung itandi sa asukal, nga nagtugot kanila nga magamit sa labi ka ubos nga konsentrasyon, samtang ang produkto sa pagkaon dili mawala ang katam-is niini. Bisan pa, ang mga sweeteners kung masuhop kini mausab nga mahimong glucose ug madugangan ang lebel sa dugo, busa imposible nga magamit kini sa daghan nga kantidad - kinahanglan nga hatagan kini nga asoy sa diabetes.

Mga sweetener

Sama sa asukal ug sweeteners, ang mga sweeteners adunay tam-is nga lami, bisan pa, ang ilang istruktura sa kemikal dili tanan nga carbohydrate. Adunay mga natural ug artipisyal nga mga sweeteners. Ang mga kinaiyanhon naglakip sa: milagro, osladin, ernandulcin. Sa artipisyal nga: saccharin, cyclamate, neotam. Ang mga sweeteners adunay zero calorie content ug girekomenda nga gamiton ang duha alang sa type 2 nga mga diabetes ug type 1 nga mga diabetes.

Adunay labaw pa sa 30 nga mga matang sa mga sweeteners, kadaghanan sa kanila peptide o protina nga kinaiya. Ang mga kabtangan sa pagtilaw managlahi usab, gikan sa kompleto nga pagkilala sa asukal, hangtod sa napulo ug gatusan ka beses nga labi ka tam-is. Ang mga tam-is alang sa type 2 nga mga diabetes, nga gipasukad sa mga sweeteners, mahimong usa ka maayo kaayo nga kapuli alang sa naandan nga confectionery.

Makadaot gikan sa mga sweeteners ug sweeteners

Bisan pa sa tanan nga mga kaayohan sa paggamit sa mga sweeteners ug sweeteners, ang paggamit sa kini nga mga sangkap adunay negatibo nga bahin. Mao nga, napamatud-an sa mga siyentipiko nga sa kanunay ug sobra nga paggamit sa mga kapalit nga asukal, naugmad ang sikolohikal nga pagsalig. Kung adunay daghang mag-sweet. Pagkahuman diha sa mga neuron sa utok nga bag-ong mga agianan sa panag-uban nagpalambo nga nakahatag sa paglapas sa caloric nga kantidad sa pagkaon, labi na, gigikanan nga karbohidrat. Ingon usa ka sangputanan, ang dili igo nga pagsuta sa mga nutritional properties sa pagkaon nagdala sa pagporma sa sobrang pag-inom, nga negatibo nga nakaapekto sa mga proseso sa metaboliko.

Unsa ang sekreto sa pagkaon sa mga tam-is alang sa mga diabetes

Ang tanan nga kahangawa yano! Una, kinahanglan nimo nga klaro nga nahibal-an ang porma sa diabetes ug ang lebel sa bayad alang sa mga pagpakita niini. Alang niini, maayo ang determinasyon sa lebel sa glycated hemoglobin ug ang pagsuta sa mga komplikasyon sa microvascular nga diabetes (pagsusi sa pondo sa ophthalmologist) maayo kaayo.

Ikaduha, kung magdesisyon ka nga mokaon sa mga pinggan nga adunay taas nga indeks sa glycemic, kinahanglan nimo nga makalkula nga daan ang gidaghanon sa mga karbohidrat nga mosulod sa lawas ug ibalhin kini sa mga yunit sa tinapay (XE) aron mahibal-an nga makalkula ang makatarunganon nga dosis sa insulin.

Ikatulo, ang mga produkto nga adunay usa ka taas nga glycemic index kanunay nga mapulihan sa mga low-calorie nga adunay dugang nga usa ka sweetener, nga makaluwas kanimo gikan sa pagkalkula sa mga pagkaon nga karbohidrat ug dosis sa insulin.

Ang pag-uswag sa diabetes gikan sa mga tam-is

Mahimo ba nga mellitus ang diabetes mellitus gikan sa mga tam-is? Ang tubag niini nga pangutana makapasuko kanimo, apan tingali. Kung ang balanse tali sa pagkaon nga nahutdan ug, sumala niana, ang gihatagan sa enerhiya niini, ug ang pisikal nga kalihokan wala maobserbahan, nan ang posibilidad nga mouswag ang pagtaas sa diabetes. Kung gigamit ang harina, confectionery ug carbonated nga mga ilimnon sa daghang kantidad, gipadagan nimo ang peligro sa pagpauswag sa katambok, nga usahay madugangan ang risgo sa pagpalambo sa type 2 diabetes.

Unsa ang mahitabo kung ang usa ka tawo nga sobra sa timbang nagpadayon sa kini nga estilo sa kinabuhi? Sa lawas sa ingon nga tawo, ang mga sangkap nga makapamenus sa pagkasensitibo sa mga tisyu sa insulin magsugod nga himuon, ingon usa ka sangputanan niini, ang mga beta cells sa pancreas magsugod sa pagpatunghag daghang insulin ug ingon usa ka resulta, ang mga mekanismo sa pagprodyus sa reserba maubos ug ang tawo kinahanglan nga mogawas sa therapy sa insulin.

Pinasukad sa kasayuran nga nadawat, ang mga mosunod nga konklusyon mahimong makuha:

Ayaw kahadlok sa mga tam-is, kinahanglan nimo mahibal-an ang sukod.
Kung wala ka adunay diabetes, ayaw dad-a ang imong lawas nga grabe.
Alang sa mga diabetic, adunay daghang mga kapilian nga kapilian alang sa usa ka “matam-is” nga kinabuhi nga wala'y kinahanglan nga peligro, naghisgot kami bahin sa mga sweetener, sweetener ug usa ka makatarunganon nga pamaagi sa pagtambal sa diabetes.

Ayaw kahadlok sa sakit, apan pagkat-on sa pagpuyo uban niini ug dayon mahibal-an nimo nga ang tanan nga mga pagdili naa sa imong ulo!