Repaglinide: drug konsentrasyon sa diabetes

Usahay ang espesyal nga nutrisyon ug pisikal nga kalihokan dili makahatag usa ka normal nga lebel sa glucose sa usa ka pasyente nga adunay 2 nga porma sa sakit.

Ang usa ka butang nga adunay INN Repaglinide, ang panudlo nga gilakip sa matag pakete sa tambal nga adunay sulod niini, adunay epekto nga hypoglycemic kung imposible nga makontrol ang konsentrasyon sa asukal sa dugo. Gihisgotan sa kini nga artikulo ang pangutana kung giunsa paggamit ang tambal nga adunay repaglinide sa husto ug kung diin imposible ang paggamit niini.

Pharmacological kabtangan sa drug

Ang aktibo nga sangkap, ang Repaglinide, magamit sa porma nga puti nga powder alang sa internal nga paggamit. Ang mekanismo sa paglihok sa sangkap mao ang pagpagawas sa insulin (usa ka hormone nga nagpaubos sa asukal) gikan sa mga selula sa beta nga nahimutang sa pancreas.

Ang paggamit sa repaglinide sa mga espesyal nga receptor, ang mga kanal nga nagsalig sa ATP nga nahimutang sa mga lamad sa mga beta cells gibabagan. Kini nga proseso nagpukaw sa pagkunhod sa mga selyula ug pag-abli sa mga channel sa calcium. Ingon usa ka sangputanan, ang produksiyon sa insulin nadugangan pinaagi sa pagdugang sa pagdagsang sa calcium.

Human ang pasyente magkuha usa ka dosis sa Repaglinide, ang sangkap makuha sa digestive tract. Sa parehas nga oras, pagkahuman sa 1 ka oras pagkahuman mokaon, kini labing nasentro sa plasma sa dugo, unya pagkahuman sa 4 nga oras ang kantidad niini paspas nga mikunhod ug nahimong medyo ubos. Ang mga pagtuon sa tambal nagpakita nga wala’y mahinungdanon nga kalainan sa mga kantidad sa pharmacokinetic kung gigamit ang Repaglinide sa wala pa o sa panahon sa pagpangaon nakit-an.

Ang substansiya nagbugkos sa mga protina sa plasma nga labaw pa sa 90%. Dugang pa, ang hingpit nga bioavailability mokabat sa 63%, ug ang gidaghanon sa pag-apod-apod niini 30 ka litro. Diha sa atay nga ang biotransformation sa Repaglinide nahitabo, ingon usa ka sangputanan diin ang dili aktibo nga mga metabolite giporma. Kasagaran, sila gipagawas sa apdo, ingon man sa ihi (8%) ug mga feces (1%).

30 minuto human sa pag-ut-ot sa Repaglinide, nagsugod ang pagkatago sa hormone. Ingon usa ka sangputanan, ang konsentrasyon sa glucose sa dugo paspas nga mikunhod. Taliwala sa mga pagkaon, wala’y pagtaas sa lebel sa insulin.

Sa mga pasyente nga adunay diabetes nga wala magsalig sa insulin nga gikuha gikan sa 0.5 ngadto sa 4 g sa Repaglinide, nakita ang usa ka pagkunhod sa dosis sa glucose.

Panudlo alang sa paggamit sa drug

Ang Repaglinide mao ang panguna nga sangkap sa NovoNorm, nga gigama sa Denmark. Ang kompanya nga pharmacological nga Novo Nordisk A / C naghimo og tambal sa porma sa mga tablet nga adunay lainlaing mga dosis - 0.5, 1 ug 2 mg. Ang usa ka paltos naglangkob sa 15 nga mga papan, sa usa ka pakete nga daghang mga paltos mahimong magamit.

Sa matag pakete sa tambal nga adunay sangkap nga repaglinide, ang mga panudlo alang sa paggamit kinahanglanon. Ang mga dosis gipili sa usa nga tinuud nga nagtambal sa espesyalista nga adunay katuyoan nga gisusi ang lebel sa asukal ug ang mga may kalabutan nga mga pathologies sa pasyente. Sa wala pa gamiton ang tambal, kinahanglan nga basahon sa pasyente ang gilakip nga panudlo.

Ang una nga dosis 0.5 mg, mahimo kini madugangan pagkahuman sa usa o duha ka semana, nga nagpasa sa mga pagsulay sa laboratoryo alang sa lebel sa asukal. Ang labing kadaghan nga usa ka dosis mao ang 4 mg, ug ang adlaw-adlaw nga dosis 16 mg. Atol sa pagbalhin gikan sa laing tambal nga nagpaubos sa asukal nga Repaglinide mokuha og 1 mg. Gisugyot nga gamiton ang tambal 15-30 minuto sa wala pa ang mga nag-una nga pagkaon.

Ang tambal nga NovoNorm kinahanglan nga itago gikan sa gagmay nga mga bata sa temperatura sa hangin nga 15-25C sa usa ka lugar nga napanalipdan gikan sa kaumog.

Ang kinabuhi sa estante sa droga hangtod sa 5 ka tuig, pagkahuman sa kini nga panahon imposible nga magamit kini sa bisan unsang kaso.

Contraindications ug potensyal nga makadaot

Ikasubo, dili tanan ang makadawat sa NovoNorm. Sama sa uban nga mga droga, siya adunay mga contraindications.

Ang substansiya nga repaglinide dili makuha uban:

  1. Ang diyabetes nga gisaligan sa insulin
  2. ketoacidosis sa diabetes, lakip ang coma,
  3. grabe nga atay ug / o kidney dysfunction,
  4. dugang nga paggamit sa mga tambal nga makapahulag o makapugong sa CYP3A4,
  5. pagkawalay pagpugong sa lactose, kakulangan sa lactase ug malabsorption sa glucose-galactose,
  6. nadugangan nga kadali sa sangkap,
  7. ubos sa edad nga 18
  8. giplano o padayon nga pagmabdos,
  9. pagpapasuso.

Ang mga pagsusi nga gihimo sa mga ilaga nagpamatuod nga ang paggamit sa repaglinide sa panahon sa pagdala sa bata usa ka negatibo nga makaapekto sa fetus. Ingon usa ka sangputanan sa pagkahubog, ang pagpauswag sa mga pang-itaas ug sa ubos nga mga bahin sa fetus wala’y kapuslanan. Ingon man, ang paggamit sa sangkap gidili sa panahon sa lactation, ingon nga gipasa sa gatas sa inahan sa bata.

Usahay sa dili husto nga paggamit sa droga o sobra nga dosis, ang dagway sa dili maayo nga mga reaksyon sama sa:

  • hypoglycemia (nagkadaghan ang singot, pagkusog, dili maayo nga pagkatulog, tachycardia, kabalaka),
  • pagkasamad sa visual apparatus (sa una, pagkuha sa tambal, dayon gipasa),
  • ang pagkasuko sa digestive (sakit sa tiyan, kasukaon ug pagsuka, constipation o diarrhea, dugang nga kalihokan sa mga enzyme sa atay),
  • alerdyi (kapula sa panit - erythema, pantal, galis.

Ang paggamit sa usa ka mas dako nga gidaghanon sa tambal kaysa sa gipakita sa doktor nga hapit kanunay hinungdan sa hypoglycemia. Kung ang usa ka diabetes adunay gibati nga malumo nga sobra sa mga sintomas ug nahunahuna, kinahanglan siya mokaon sa usa ka produkto nga adunay karbohidrat, ug mokonsulta sa usa ka doktor bahin sa mga pagbag-o sa dosis.

Sa grabe nga hypoglycemia, kung ang usa ka pasyente naa sa usa ka koma o wala’y panimuot, giindyeksyon siya nga adunay 50% nga solusyon sa glucose sa ilawom sa panit nga adunay dugang nga pagpuga sa usa ka 10% nga solusyon aron mahuptan ang lebel sa asukal nga labing menos 5.5 mmol / L.

Mga Pakigpulong sa Repaglinide sa Uban nga mga tambal

Ang paggamit sa mga tambal nga concomitant kanunay nakaapekto sa kaepektibo sa repaglinide sa konsentrasyon sa glucose.

Ang epekto sa hypoglycemic kini kung ang pasyente mokuha og MAO ug ACE inhibitors, dili piniling beta-blockers, non-steroidal anti-inflammatory drug, salicylates, anabolic steroid, okreotide, mga tambal nga adunay etanol.

Ang mga mosunud nga tambal negatibo makaapekto sa katakus sa usa ka sangkap aron makunhoran ang glucose:

  • diuretics sa thiazide,
  • kontraseptibo alang sa oral nga paggamit,
  • danazol
  • glucocorticoids,
  • mga hormone sa thyroid
  • sympathomimetics.

Ingon usab, ang pasyente kinahanglan nga maghunahuna nga ang repaglinide makig-ugnay sa mga tambal nga gipagawas sa panguna. Ang mga inhibitor sa CYP3A4 sama sa intraconazole, ketoconazole, fluconazole ug uban pa makapataas sa lebel sa dugo niini. Ang paggamit sa mga inducer sa CYP3A4, sa partikular nga rifampicin ug phenytoin, nagpaubos sa lebel sa usa ka sangkap sa plasma. Gihatag sa kamatuoran nga ang lebel sa induction dili matino, ang paggamit sa Repaglinide sa ingon nga mga droga gidili.

Repaglinide

Repaglinide
Chemical nga compound
IUPAC(S) - (+) - 2-ethoxy-4-2- (3-methyl-1-2- (piperidin-1-yl) phenylbutylamino) -2-oxoethylbenzoic acid
Pormula sa grossC27H36N2O4
Misa nga molar452.586 g / mol
Cas135062-02-1
PubChem65981
DrugbankDB00912
Klasipikasyon
ATXA10BX02
Ang mga Pharmacokinetics
Bioavailable56% (oral)
Plasma sa Protina sa Plasma>98%
Ang metabolismoHepatic oxidation ug glucuronidation (CYP3A4-mediated)
Ang katunga sa kinabuhi.1 ka oras
EksklusiboFecal (90%) ug renal (8%)
Ruta sa pagdumala
Oral
Mga File sa Media sa Wikimedia Commons

Repaglinide - tambal nga antidiabetic, giimbento kaniadtong 1983. Ang Repaglinide usa ka oral nga tambal nga gigamit dugang pa sa pagdiyeta ug ehersisyo aron makontrol ang asukal sa dugo sa type 2 diabetes. Ang mekanismo sa paglihok sa Repaglinide nagsugyot nga madugangan ang pagpagawas sa insulin gikan sa mga selula sa β-islet sa pancreas, sama sa uban pang mga tambal nga antidiabetic, ang panguna nga epekto mao ang hypoglycemia. Ang drug gibaligya ni Novo Nordisk ubos sa ngalan Prandin sa USA Glucoorm sa Canada Surbost sa Japan Repaglinide sa Egypt ni Ifi, ug NovoNorm sa laing lugar. Sa Japan, gihimo kini ni Dainippon Sumitomo Pharma.

Pagpanag-iya sa Intsik

Ang Repaglinide usa ka oral nga tambal nga gigamit dugang pa sa pagdiyeta ug ehersisyo aron makontrol ang asukal sa dugo sa type 2 diabetes.

Contraindications

Ang Repaglinide kontra sa mga tawo nga adunay:

  1. Diabetic ketoacidosis
  2. Type 1 diabetes
  3. Mga nahiangay nga paggamit sa gemfibrozil
  4. Sobrang pagkasensitibo sa tambal o dili aktibo nga sangkap

Mga epekto

Kasagaran nga mga epekto nga bahin naglakip sa:

  • Impeksyon sa taas nga respiratory tract (16%)
  • Sinusitis (6%)
  • Rhinitis (3%)

Ang grabe nga mga epekto nga kauban:

  • Iskemia sa myocardial (2%)
  • Angina pectoris (1.8%)
  • Kamatayon tungod sa mga panghitabo sa cardiovascular (0.5%)

Alang sa mga espesyal nga populasyon

Kategoriya sa Pagbuntis C: Kaluwas alang sa mga mabdos nga babaye wala pa matukod. Limitado ang mga datos, ug adunay usa ra ka kaso, ang report nag-ingon nga wala’y komplikasyon sa paggamit sa repaglinide sa panahon sa pagmabdos ang naobserbahan.

Pag-amping kinahanglan gamiton sa mga tawo nga adunay sakit sa atay ug pagkunhod sa function sa kidney sa diha nga gigamit kini nga tambal.

Pakigsulti sa droga

Ang Repaglinide mao ang panguna nga substrate sa SUR3A4 ug kinahanglan nga dili girekomenda nga dungan nga adunay gemfibrozil, clarithromycin, o azole antifungal nga mga tambal sama sa Itraconazole ug Ketoconazole. Ang pagdugang sa repaglinide duyog sa usa o daghan pa sa kini nga mga tambal nagdala ngadto sa pagdugang sa konsentrasyon sa repaglinide sa plasma ug mahimong mosangput sa hypoglycemia. Ang pagdumala sa clopidogrel ug repaglinide (ug usa ka cyp2c8 inhibitor) mahimong mosangpot sa usa ka mahinungdanong pagkunhod sa lebel sa glucose sa dugo tungod sa mga interaksyon sa droga. sa tinuud, ang paggamit niini nga mga tambal nga managsama bisan sa usa ka adlaw mahimong mosangput sa grabe nga hypoglycemia. Ang repaglinide kinahanglan dili makuha inubanan sa sulfonylurea, tungod kay sila adunay parehas nga mekanismo sa paglihok.

Mekanismo sa paglihok

Ang repaglinide nagpaubos sa glucose sa dugo pinaagi sa pagpukaw sa pagpagawas sa insulin gikan sa mga beta cells sa pancreatic islet. Kini makab-ot pinaagi sa pagsira sa mga kanal nga salida sa potassium sa ATP sa lamad sa mga beta cells. Gipaundang niini ang mga beta cells, gibuksan ang mga cellular calcium nga kanal, ug ingon nga sangputanan, ang pag-agos sa calcium nag-aghat sa pagkatago sa insulin.

Ang mga Pharmacokinetics

Ang pagsuyup: Ang Repaglinide adunay 56% nga bioavailability kon makuha gikan sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability nagkunhod kung gikuha uban ang pagkaon, ang labing taas nga konsentrasyon mikunhod sa 20%.

Ang pag-apod-apod: pagbugkos sa protina sa repalglinide sa albumin labaw pa sa 98%.

Ang metabolismo: Ang repaglinide masunson pag-ayo sa atay, ilabina ang CYP450 2C8 ug 3A4 ug mas gamay pinaagi sa glucuronidation. Ang mga metabolite sa repaglinide dili aktibo ug dili ipakita ang mga epekto sa pagpaubos sa asukal.

Pag-eksplikar: Ang Repaglinide 90% nga gipagawas sa mga feces ug 8% sa ihi. Ang 0.1% gikuha uban ang ihi dili mausab. Ubos sa 2% wala mausab sa mga feces.

Ang istorya

Ang mga nag-una sa repaglinide giimbento sa ulahing bahin sa 1983 sa Bieberrach on Rice sa habagatang Alemanya.

Pagpanag-iya sa Intsik

Sa Estados Unidos, nga gipanalipdan ni Patent, ang pagrehistro gihimo kaniadtong Marso 1990, nga sa katapusan nahimo nga usa ka patente sa US 5,216,167 (Hunyo 1993), 5,312,924 (Mayo 1994) ug 6,143,769 (Nobyembre 2000). Pagkahuman

Mga rekomendasyon nga gamiton

Sa pipila nga mga kahimtang, ang mga pasyente kinahanglan nga mogamit sa tambal nga adunay grabe nga pag-amping ubos sa pagdumala sa usa ka doktor nga nagreseta sa minimum nga dosis sa tambal. Ang mga pasyente nga sama niini ang mga pasyente nga nag-antos gikan sa mga pathologies sa atay ug / o mga kidney, nga nakaagi sa daghang mga interbensyon sa pag-opera, nga bag-o lang adunay sakit nga virus o makatakod nga mga sakit, mga tigulang nga tawo (gikan sa 60 anyos) nga nagsunod sa diyeta nga adunay gamay nga kaloriya.

Kung ang pasyente adunay usa ka kahimtang sa hypoglycemic sa malumo o kasarangan nga porma, mahimo kini nga mawala nga independente. Aron mahimo kini, kinahanglan ka mokaon sa mga pagkaon nga adunay dali nga natunaw nga karbohidrat - usa ka piraso nga asukal, kendi, matam-is nga duga o prutas. Sa grabe nga porma nga adunay pagkawala sa panimuot, ingon sa nahisgutan na, usa ka solusyon sa glucose nga gidumala sa intravenously.

Kinahanglan nga hinumdoman nga ang mga beta-blockers nakapa-maskara sa mga nag-uswag nga mga timailhan sa hypoglycemia. Gisugyot sa mga doktor ang paglikay sa pag-inom sa alkohol samtang ang ethanol nagdugang ug nagpadayon sa hypoglycemic nga epekto sa Repaglinide.

Ingon usab, ang sangkap makapakunhod sa konsentrasyon sa atensyon.

Busa, ang mga drayber batok sa background sa paggamit sa repaglinide, kinahanglan nga maglikay sa pagmaneho sa mga salakyanan o paghimo sa uban pang makuyaw nga buhat sa panahon sa pagtambal.

Gasto, pagsusi ug mga analogue

Ang repaglinide ingon panguna nga sangkap gigamit sa tambal nga NovoNorm.

Mahimo kini mapalit sa usa ka parmasya o pag-order online sa website sa nagbaligya. Bisan pa, ang pagpalit sa tambal posible lamang sa pagpresentar sa reseta sa doktor.

Ang gasto sa tambal managlahi:

  • 1 mg papan (30 ka piraso matag pack) - gikan sa 148 hangtod 167 nga Russian rubles,
  • 2 mg papan (30 ka piraso matag pack) - gikan sa 184 hangtod 254 nga Russian rubles.

Sama sa imong nakita, ang pagpabili maunongon sa mga tawo nga adunay gamay nga kinitaan. Ang pagbasa sa mga pagsusi sa daghang mga diabetes, nahibal-an nga ang gamay nga gasto sa tambal usa ka dako nga dugang, nga gihatag nga pagka-epektibo niini. Dugang pa, ang mga benepisyo sa NovoNorm mao ang:

  • kadali sa paggamit sa mga tablet kon itandi sa mga injections,
  • ang katulin sa tambal, sa 1 oras ra,
  • dugay nga panahon pagkuha sa tambal.

Ang katapusang punto nagpasabut nga kadaghanan sa mga pasyente nga nadayagnos nga wala’y pagsalig sa diyabetes nagsalig sa NovoNorm sulod sa 5 ka tuig o kapin pa. Namatikdan nila nga ang paglihok niini nagpabilin nga parehas ug dili mawala. Bisan pa, ang hypoglycemic nga epekto sa tambal nga pagkunhod sa zero kung WALA:

  1. pagsunod sa husto nga nutrisyon (paglakip sa dali nga natunaw nga mga carbohydrates ug tambok),
  2. pag-obserbar sa usa ka aktibo nga estilo sa kinabuhi (maglakaw sa labing menos 30 minuto, mga ehersisyo sa physiotherapy, ug uban pa).
  3. kanunay nga bantayan ang lebel sa glucose (labing menos tulo nga beses sa usa ka adlaw).

Sa kinatibuk-an, ang mga pasyente ug mga doktor giisip nga ang NovoNorm usa ka maayo kaayo nga antipyretic. Apan usahay ang paggamit sa mga papan gidili, tungod kay kini nagdala sa dili maayong mga epekto. Sa mga ingon nga kaso, ang doktor mihukom nga usbon ang dosis sa tambal o magreseta sa usa ka hingpit nga lainlaing tambal.

Ang mga sinonim adunay sulud nga aktibo nga sangkap ug lahi ra sa dugang nga mga sangkap. Ang mga tablet nga NovoNorm adunay usa ra ka sinonim - Diagniniside (usa ka average nga 278 rubles).

Ang susamang mga tambal nga NovoNorm, nga lahi sa ilang mga sangkap nga sangkap, apan adunay parehas nga epekto, mao ang:

  • Jardins (average nga presyo - 930 nga mga rubles),
  • Victoza (average nga presyo - 930 nga mga rubles),
  • Saksenda (average nga presyo - 930 nga mga rubles),
  • Forsyga (average nga presyo - 2600 nga mga rubles),
  • Invokana (average nga presyo - 1630 nga mga rubles).

Mahimo nga ihinapos nga ang tambal nga NovoNorm, nga naglangkob sa aktibo nga sangkap nga repaglinide, epektibo sa pagtambal sa type 2 nga diabetes. Kini dali nga pagkunhod sa lebel sa asukal sa normal nga lebel. Kung gisundan nimo ang usa ka pagdiyeta, pisikal nga kalihokan ug sa kanunay nga pag-monitor sa konsentrasyon sa glucose, mahimo ka makawala sa hypoglycemia ug grabe nga mga sintomas sa diabetes. Ang video sa kini nga artikulo magsulti kanimo kung giunsa ang pagtratar sa diabetes.

Biyai Ang Imong Comment