Lopirel: mga analogue, komposisyon, dosis, panudlo alang sa paggamit, timailhan ug contraindications
Ang aktibo nga sangkap sa tambal pilion nagpugong sa paghigot sa molekula ADP sa mga receptor nga nahimutang sa sulud pag-ihap sa platelet. Busa, ang pagpaaktibo sa komplikado GPIIb / IIIa ug paghiusa sa platelet imposible. Mao usab clopidogrel nagpugong sa mga proseso sa pag-ipon nga naaghat sa uban antagonista. Nagpabilin nga nadaot ang mga platelet ug dili maproseso hangtod matapos ang ilang siklo sa kinabuhi. paghiusa.
Human madawat ang una nga hugpong sa tambal, usa ka proseso sa antithrombotic nagsugod nga mahitabo, ang lebel sa mga leukocytes gitukod sa 3-7 nga adlaw sa pagdumala. Sa kasagaran, 5 ka adlaw pagkahuman sa paghunong sa pagtambal, pagtapot sa platelet ug ang gidugayon sa pagdugo nga mibalik sa pasiuna nga lebel.
Ang tambal nga dali dali makuha sa Sakit nga gastrointestinal. Bisan pa, ang konsentrasyon clopidogrelsa plasma ubos kaayo, ang pagsipsip 50%. Ang tambal nagbugkos pag-ayo sa mga protina sa dugo.
Ang Clopidogrel gisunog sa atay, mga 80% sa mga metabolite nga nakit-an sa plasma dili aktibo. Aktibo nga metabolite, nga naghatag sa kinahanglan anti-aggregate aksyon, nga giumol sa usa ka reaksiyon sa oksihenasyon, nga may kalabutan isoenzyme sa cytochrome P450 - 2B6 ug 3A4. Ang metabolite mismo dali nga molihok mga platelet ug dili makita sa plasma sa dugo.
Ang katunga sa kinabuhi mao ang 6 ka oras alang sa aktibo nga sangkap ug 8 alang sa dili aktibo nga metabolite. Ang mga produkto labi nga gipagawas sa ihi ug mga feces.
Ang mga tawo nga nag-antos gikan sa grabe nga pagpalya sa pantog, pagkunhod sa pagka-epektibo sa tambal nga 25% kung itandi sa himsog nga mga tawo.
Indikasyon alang sa paggamit sa Lopirel
Ang tambal gigamit aron malikayan arterial thrombosis sa mga indibidwal nga nag-antos gikan sa acute coronary syndrome:
Gipakita usab alang sa paggamit mao ang atherothrombotic mga komplikasyon sa mga pasyente nga nag-antos myocardial infarction, usa ka strokeadunay peripheral arterial occlusion nga sakit. Sa kini nga kaso, ang tambal gigamit ingon nga usa ka prophylaxis.
Contraindications
Wala gireseta ang himan:
- sa grabe pagkapakyas sa atay,
- mabdos ug nagpasuso nga babaye,
- sa hemorrhagic syndrome,
- sa intracranial pagdugo, ulser sa tiyandili piho ulcerative colitis, mga hubag sa baga, tuberculosis ug hyperfibrinolysis,
- mga anak ubos sa 18 ka tuig ang panuigon
- sa alerdyi sa mga sangkap sa tambal,
- uban ang intolerance galactose.
Pag-amping kinahanglan gamiton sa diha nga naghiusa sa tambal acetylsalicylic acid, Mga NSAID, heparin, thrombolytics, uban ang kakulang sa pantog ug hepatic, sa wala pa ang operasyon.
Lopirel, mga panudlo alang sa paggamit (pamaagi ug dosis)
Ang mga tablet gikuha sa binaba, bisan unsa pa ang regimen sa pagpangaon.
Mga panudlo alang sa paggamit Lopirel (75 mg)
Ingon usa ka lagda, uban myocardial infarctionischemic stroke, ang mga pasyente nga adunay mga sakit nga arterial sa periphery gireseta sa 1 tablet 1 nga oras matag adlaw.
Ang gidugayon sa pag-angkon pagkahuman atake sa kasingkasing - gikan sa 1 hangtod sa 25 ka adlaw, pagkahuman baratohon - 7 adlaw o 6 ka bulan.
Kung ang pasyentecoronary syndrome nga wala magbayaw GIABOT sa ST o gipahigayon coronary stenting, unya ang pagtambal nagsugod sa usa ka dosis nga 300 mg, ug dayon 75 mg (usa ka papan) gireseta kausa sa usa ka adlaw sulod sa 3 ka bulan (ang kurso mahimong ipaabut sa usa ka tuig). Sa ingon nga mga sakit, ingon nga usa ka lagda, dugang nga gilatid apancetyl salicylic acidAng girekomenda nga dosis nga 100 mg.
Pagpagawas porma ug komposisyon
Ang Lopirel magamit sa porma sa mga tablet sa usa ka shell sa pelikula: bilog, biconvex, pink, nga adunay pagkulit sa "I" sa usa ka bahin (7 o 10 nga mga papan sa usa ka blister pack: sa usa ka hugpong sa karton nga 1, 2, 4 o 8 blisters, 7 papan o 1, 2, 3, 5, 6, 9 o 10 blisters alang sa 10 papan, sa usa ka pack nga karton alang sa usa ka ospital 10, 20, 30 o 40 blisters).
1 ka tablet sa Lopirel naglangkob:
- aktibo nga sangkap: clopidogrel - 75 mg,
- mga excipients: microcrystalline cellulose, lactose, talc, glyceryl dibehenate, crospovidone (type A),
- kabhang: Opadry II 85G34669 Pula nga talc, polyvinyl alkohol, macrogol 3350, titanium dioxide (E171), pula nga iron oxide pula (E172), lecithin (E322).
Mekanismo sa paglihok
Ang Clopidogrel sakop sa kategorya nga prodrugs. Ang usa sa mga metabolite niini usa ka aktibo nga inhibitor sa pagtapot sa platelet: gipugngan ang paggapos sa adenosine diphosphate (ADP) ug P2Y12ang platelet receptor nga gisundan sa ADP-mediated nga pag-aktibo sa komplikado sa glycoprotein IIb / IIIa, nga hinungdan sa pagsumpo sa pagsagol sa platelet. Ang dili mausab nga mekanismo sa pagbugkos nagtugot sa mga platelet nga mahimong immune sa stimulasyon sa ADP sa ilang kinabuhi (gibana-bana nga 7-10 ka adlaw). Ang naandan nga gimbuhaton sa mga platelet gipahiuli depende sa katulin sa ilang pag-update.
Giwagtang usab sa tambal ang pagkubkob sa platelet nga gipahinabo sa mga agonist gawas sa ADP. Ang pagporma sa usa ka aktibo nga metabolite hinungdan sa paglihok sa mga isoenzymes sa sistema P450, ug tungod kay ang pipila nga mga isoenzyma mahimong magkalainlain sa polymorphism o mapugngan sa uban nga mga tambal, dili matag pasyente adunay igo nga pagdumili sa pagsagol sa platelet.
Mga kabtangan sa Pharmacodynamic
Ang usa ka adlaw-adlaw nga pag-inom sa clopidogrel sa usa ka dosis nga 75 mg naghatag usa ka hinungdanon nga pagpugong sa pagsakup sa ADP nga gipasuko sa platelet gikan sa unang adlaw sa pagdumala. Sa hinay-hinay, sa dagan sa 3-7 ka adlaw, ang lebel sa pagsupil nagdugang, pagkab-ot sa usa ka kanunay nga lebel human maabut ang kahimtang sa balanse. Kung ang pagkuha usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 75 mg sa balanse, ang pagsagol sa platelet gipugngan sa 40-60%. Sulod sa 5 nga mga adlaw pagkahuman sa paghunong sa tambal, ang pagdugo nga panahon ug ang pagkalot sa platelet hinay-hinay nga mibalik sa pasiunang lebel.
Epektibo sa Kalusugan / Kaluwas
Gipugngan sa Clopidogrel ang pagpauswag sa atherothrombosis sa bisan unsang localization sa atherosclerotic vascular lesyon (pananglitan, adunay mga samad sa coronary, peripheral o cerebral artery).
Sa usa ka Aktibo nga pagsulay sa klinika, gipakita nga kung adunay atrial fibrillation sa mga pasyente nga adunay usa o daghan nga mga hinungdan nga peligro alang sa mga komplikasyon sa vascular apan mahimo’g makuha ang dili direkta nga anticoagulants, ang kombinasyon sa clopidogrel ug acetylsalicylic acid (itandi sa acetylsalicylic acid monotherapy) gipauswag ang kanunay nga pagkasama mikuha myocardial infarction, stroke, systemic thromboembolism sa gawas sa sentral nga gikulbaan nga sistema o vascular mortality, tungod sa pagkunhod sa peligro sa stroke. Ang pagka-epektibo sa co-administrasyon sa clopidogrel ug acetylsalicylic acid gipakita sa iyang kaugalingon sa sayo ug nagpadayon sa 5 ka tuig. Ang pagkunhod sa posibilidad sa pagpalambo sa mga dagkong mga komplikasyon sa vascular sa mga pasyente nga nagkuha acetylsalicylic acid ug clopidogrel sa panguna gihatag pinaagi sa usa ka mahinungdanong pagkunhod sa dalas nga mga pagbunal. Sa panahon sa pagtambal sa mga kini nga mga tambal, ang peligro sa usa ka stroke sa bisan unsang pagkubkob, nahinabo usab adunay usa ka kalagmitan sa pagkunhod sa pagsakit sa myocardial infarction, apan wala’y kalainan sa kadaghan sa thromboembolism gawas sa sentral nga sistema sa nerbiyos o pagkamatay sa vascular. Kauban niini, ang pagkuha sa clopidogrel ug acetylsalicylic acid nakamenus sa tibuuk nga oras sa pagpa-ospital alang sa mga pasyente nga adunay mga problema sa cardiovascular system.
Pagsuyop
Sama sa usa, ug sa usa ka kurso nga dosis sa clopidogrel sa usa ka dosis nga 75 mg kada adlaw, ang substansiya paspas nga nasuhop. Sa kasagaran, ang labing taas nga konsentrasyon sa wala nagbag-o nga clopidogrel sa plasma sa dugo nakaabot sa mga 45 minuto human sa oral administration ug gikan sa 2.2 hangtod 2.5 ng / ml. Ang pagsuyup sa clopidogrel sa mga kidney (sumala sa pagpagawas sa mga metabolite niini) labing menos 50%.
Ang metabolismo
Ang aktibo nga sangkap labi nga gisunud sa atay. Sa vivo ug sa vitro, ang clopidogrel gi-metabolize sa duha ka mga paagi: pinaagi sa esterase nga gisundan sa hydrolysis, nga miresulta sa pagporma sa usa ka dili aktibo nga derivative sa carboxylic acid (85%) gikan sa mga metabolite nga naglibot sa sistemikong sirkulasyon pinaagi sa sistema nga cytochrome P450.
Sa sinugdanan nga yugto, ang clopidogrel gi-metabolize sa usa ka tigpataliwala nga metabolite - 2-oxoclopidogrel. Ang sunod nga metabolismo sa oxoclopidogrel hinungdan sa dagway sa usa ka aktibo nga metabolite, usa ka thiol derivative sa clopidogrel. Kini sa vitro metabolic nga agianan nahitabo uban ang pag-apil sa mga isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6, ug CYP1A2. Ang aktibo nga thiol metabolite nga nahabilin sa vitro nga dili mausab ug dali nga gapuson sa mga receptor sa platelet, nga nagpugong sa ilang paghiusa.
Sa kaso sa usa ka dosis sa clopidogrel sa usa ka dosis nga 300 mg, ang labing kadako nga konsentrasyon sa aktibo nga metabolite kaduha kadaghan sama sa kung pagkuha sa usa ka maintenance dosis nga clopidogrel 75 mg sa 4 ka adlaw. Ang labing taas nga konsentrasyon sa aktibo nga metabolite sa clopidogrel natala 0.5-1 ka oras pagkahuman gikuhaan ang tambal.
Sa mga tawo, pagkahuman sa oral administration nga 14 C-label nga clopidogrel sulod sa 120 ka oras, gibana-bana nga 46% sa radioactivity gipagawas sa mga tinai ug gibanabana nga 50% sa radioactivity ang gipagawas pinaagi sa mga kidney. Human sa usa ka dosis nga clopidogrel sa usa ka dosis nga 75 mg, ang katunga sa kinabuhi gibanabana nga 6 ka oras. Sa usa ka dosis ug balik-balik nga mga dosis, ang katunga sa kinabuhi sa nagpalihok nga dili aktibo nga metabolite sa dugo hapit mga 8 oras.
Ang mga Pharmacogenetics
Ang aktibo nga metabolite sa clopidogrel ug ang intermediate nga metabolite 2-oxoclopidogrel giumol gamit ang isoenzyme CYP2C19. Ang CYP2C19 isoenzyme genotype nakaapekto sa epekto nga antiplatelet ug mga pharmacokinetics sa aktibo nga metabolite sa panahon sa usa ka ex vivo platelet aggregation study.
Ang allele sa CYP2C19 * 1 gen katumbas sa usa ka bug-os nga pagpaandar sa metabolismo, ug ang mga aleluya sa CYP2C19 * 3 ug CYP2C19 * 2 nga mga genus dili epektibo ug hinungdan sa pagkunhod sa metabolismo sa kadaghanan nga mga representante sa Mongoloid (99%) ug Caucasoid (85%) mga karera. Ang ubang mga alerdyi nga hinungdan sa pagkunhod o kakulang sa metabolismo (lakip na apan dili limitado sa mga alerdyi sa CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8 gen) dili kasagaran. Ang mga pasyente nga huyang nga metabolista kinahanglan nga adunay duha nga gipaila nga mga alleles sa gene nga adunay pagkawala sa paglihok. Sumala sa gipatik nga datos, ang kadaghan sa mga phenotyp sa huyang nga mga metabolismo sa CYP2C19 sa mga indibidwal sa lahi nga Negroid mao ang 4%, ang lahi sa Caucasoid - 2%, ug ang Intsik - 14%.
Aron mahibal-an ang epekto sa pharmacokinetics ug antiplatelet kung pagkuha usa ka inisyal nga dosis sa clopidogrel 300 mg ug ang sunud-sunod nga pag-inom nga 75 mg kada adlaw, maingon man kung pagkuha usa ka inisyal nga dosis sa clopidogrel 600 mg ug ang kasunod nga pag-inom niini nga 150 mg kada adlaw sulod sa 5 ka adlaw (hangtod naabut ang balanse ) usa ka pagtuon sa cross-sectional nga gihimo nga naglambigit sa 40 nga mga boluntaryo sa 4 nga mga grupo sa 10 ka mga tawo nga adunay 4 nga mga subtypes sa CYP2C19 isoenzyme (ultrafast, grabe, huyang o tigpataliwas nga mga metabolador). Ingon usa ka sangputanan, sa mga metabolizer sa intensive, intermediate, ug ultrafast, wala’y mahinungdanong mga kalainan sa pagkaladlad sa aktibo nga metabolite, maingon man sa average nga mga kantidad sa pagpugong sa pagsagol sa platelet (sapilitang ADP). Ang pagkaladlad sa aktibo nga metabolite sa huyang nga mga metabolizer kung itandi sa intensive metabolizer nga mikunhod sa 63-71%. Sa kaso sa 300 mg / 75 mg regimen, ang epekto sa antiplatelet sa huyang nga mga metabolizer mikunhod uban ang mga average nga kantidad nga pagbabag sa platelet, nga 24% (pagkahuman sa 24 nga oras) ug 37% (sa adlaw nga 5) kung itandi sa gipasabut nga pagdako sa platelet nga pagsamut sa intensive (39% - pagkahuman sa 24 ka oras ug 58% - sa ika-5 nga adlaw) ug sa intermediate (37% - pagkahuman sa 24 nga oras ug 60% - sa ika-5 nga adlaw) mga metabolador. Sa kaso sa paggamit sa pamaagi nga 600, ang CYP2C19 * 1 nga gene allele naghatag usa ka hingpit nga pagpaandar sa mg / 150 mg metabolismo, ang pagkaladlad sa aktibo nga metabolite sa huyang nga mga metaboliser mas taas kaysa sa 300 mg / 75 mg nga pamaagi. Ang gipasabut nga platelet aggregation inhibition mao ang 32% (pagkahuman sa 24 nga oras) ug 61% (sa ika-5 nga adlaw), nga labaw pa sa parehas nga kantidad sa regimen sa 300 mg / 75 mg, apan susama sa mga grupo sa mga pasyente nga adunay pagtaas sa CYP2C 19- metabolismo, nga nakadawat pagtambal sumala sa pamaagi 300 mg / 75 mg. Kinahanglan nga hinumdoman nga sa pagtuon, nga gihunahuna ang klinikal nga sangputanan alang sa mga pasyente sa kini nga grupo, ang regimen sa dosis sa clopidogrel wala pa natukod.
Ang usa ka meta-analysis sa unom nga mga pagtuon, nga naglakip sa mga datos gikan sa 335 nga mga boluntaryo nga nakadawat clopidogrel ug nagpabilin sa usa ka kahimtang sa konsentrasyon sa balanse, nagpakita nga ang pagkaladlad sa aktibo nga metabolite sa huyang nga mga metabolilisador mikunhod sa 72%, ug sa mga intermediate nga metabolite - sa 28%, bisan kung ang average nga kantidad sa pagpugong sa pagtambal sa platelet pagkunhod sa pagtandi sa intensibo nga mga metaboliser sa 21.4 ug 5.9%, sa tinuud.
Ang relasyon tali sa genotype sa CYP2C19 ug mga sangputanan sa klinikal sa mga pasyente nga nakadawat clopidogrel wala pa nasuta sa mga pagsulay, kontrolado, randomized nga mga pagsulay, bisan pa, hangtod karon, adunay daghang mga pagsusi sa retrospective. Gipatik nga datos gikan sa daghang mga pagtuon sa cohort, ingon man ang mga resulta sa genotyping sa mga pagtuon sa klinika: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), AKTIBO A (n = 601).
Tulo ka mga pagtuon sa cohort (Giusti, Collet, Sibbing) ug ang klinikal nga pagtuon nga TRITON-TIMI 38 sa mga pasyente sa hiniusa nga grupo nga adunay usa ka mahuyang ug tigpataliwala nga metabolismo nga natala usa ka taas nga insidente sa mga komplikasyon sa cardiovascular (myocardial infarction, stroke, kamatayon) o stent thrombosis kumpara sa parehas nga mga data bahin sa grabe nga mga metabolizer.
Sa pagtuon sa cohort ni Simon ug sa pagtuon sa CHARISMA, usa ka dugang nga pagdaghan sa mga komplikasyon sa cardiovascular ang gitaho lamang sa huyang nga mga metabolizer (kung itandi sa grabe).
Sa pagtuon sa cohort sa Trenk ug ang CLARITY, CURE, ACTIVE-A nga mga pagtuon, wala’y asosasyon sa mga komplikasyon sa cardiovascular nga may kakusog sa metabolismo sa CYP2C19.
Ang mga pagtuon sa klinika nga hangtod karon adunay usa ka sample nga gidak-on nga dili igo aron makit-an ang mga kalainan sa klinikal nga sangputanan sa mga pasyente nga adunay gamay nga kalihokan sa isoenzyme nga CYP2C19.
Espesyal nga Mga Klinikal nga Mga Kasangkaran
Ang mga pharmacokinetics sa aktibo nga metabolite sa clopidogrel alang sa mga indibidwal nga grupo wala pa gitun-an.
Sa mga pagtuon nga naglambigit sa mga tigulang nga boluntaryo (sobra sa 75 ka tuig), kung itandi sa mga datos sa mga batan-ong boluntaryo, wala magkuha ang mga kalainan sa pagdugo sa panahon ug ang paggrabe sa platelet. Alang sa pagtambal sa mga tigulang nga pasyente, dili kinahanglan ang pag-adjust sa dosis sa Lopirel.
Ang mga pharmacokinetics sa clopidogrel sa mga pasyente nga wala’y 18 ka tuig wala pa gitun-an.
Sa grabe nga kadaot sa kidney (nga adunay clearance sa creatinine gikan 5 hangtod 15 ml / min) isip resulta sa balikbalik nga paggamit sa clopidogrel sa usa ka dosis nga 75 mg kada adlaw, ang lebel sa pagsugod sa pagpadako sa ADP-sapilitang platelet nga 25% mas ubos kaysa sa sa himsog nga mga boluntaryo, bisan pa, ang oras sa pagdugo nagpabilin. susama sa kini nga indikasyon alang sa himsog nga mga boluntaryo nga nakadawat adlaw-adlaw nga dosis sa clopidogrel 75 mg. Ang tambal maayo nga gitugot sa tanan nga mga pasyente.
Sa grabe nga kadaot sa atay ingon usa ka sangputanan sa pagkuha clopidogrel sa usa ka dosis nga 75 mg kada adlaw sa 10 ka adlaw, ang lebel sa pagdili sa pagpadako sa ADP nga gipasuko sa platelet sama sa alang sa himsog nga mga boluntaryo.Ang parehas nga grupo gitandi usab sa oras nga nagdugo.
Ang pagkaylap sa mga aleluya sa mga gene nga CYP2C9, nga adunay tulubagon sa pagkunhod ug tigpataliwala nga metabolismo, magkalainlain taliwala sa mga representante sa lainlaing lahi sa rasa. Alang sa mga representante sa lahi nga Mongoloid, adunay usa ka gamay nga kantidad sa mga datos sa literatura nga dili motugot sa usa ka pagtuki sa genotyping nga kahulugan sa isoenzyme sa CYP2C19 bahin sa pag-uswag sa mga komplikasyon sa ischemic.
Ang aksyon sa pharmacological
Ang aktibo nga sangkap sa tambal nga Lopirel selectively nga likayan ang paggapos sa molekula sa ADP sa mga receptor nga nahimutang sa nawong sa mga platelet. Sa ingon, ang pagpaaktibo sa GPIIb / IIIa complex ug platelet aggregation mahimo’g imposible. Gipugngan usab sa Clopidogrel ang mga proseso sa pag-iipon nga gihimo sa ubang mga antagonist. Hangtud sa katapusan sa siklo sa kinabuhi, ang mga platelet magpabilin nga nadaot ug dili makahimo sa pag-iipon.
Human madawat ang una nga hugpong sa tambal, usa ka proseso sa antithrombotic nagsugod nga mahitabo, ang lebel sa mga leukocytes gitukod sa 3-7 nga adlaw sa pagdumala. Sa kasagaran, 5 ka adlaw pagkahuman sa paghunong sa pagtambal, pagtapot sa platelet ug ang gidugayon sa pagdugo nga mibalik sa pasiuna nga lebel.
Ang tambal nga dali dali makuha sa digestive tract. Bisan pa, ang konsentrasyon sa clopidogrel sa plasma ubos kaayo, ang pagsipsip 50%. Ang tambal nagbugkos pag-ayo sa mga protina sa dugo.
Ang Clopidogrel gisunog sa atay, mga 80% sa mga metabolite nga nakit-an sa plasma dili aktibo. Ang aktibo nga metabolite, nga adunay kinahanglan nga antiggregatory nga epekto, giumol sa reaksyon sa oksihenasyon, nga adunay partisipasyon sa cytochrome P450 isoenzyme 2B6 ug 3A4. Ang metabolite mismo dali nga molihok uban sa mga platelet ug wala makita sa plasma sa dugo.
Ang katunga sa kinabuhi mao ang 6 ka oras alang sa aktibo nga sangkap ug 8 alang sa dili aktibo nga metabolite. Ang mga produkto labi nga gipagawas sa ihi ug mga feces.
Ang mga tawo nga nag-antos gikan sa grabe nga pagpalya sa pantog, pagkunhod sa pagka-epektibo sa tambal nga 25% kung itandi sa himsog nga mga tawo.
Mga panudlo nga gamiton
Ang mga tablet sa lopirel kinahanglan nga kuhaon sa binaba, bisan unsa pa ang pagkaon sa pagkaon.
Ang mga pasyente nga nag-antus sa usa ka stroke ischemic / myocardial infarction o adunay peripheral artery disease kinahanglan moinom og 75 mg kausa sa usa ka adlaw. Pagkahuman sa atake sa kasingkasing, ang therapy nagsugod gikan sa mga unang adlaw ug molungtad hangtod sa 35 nga adlaw, ug pagkahuman sa usa ka stroke - gikan sa 1 nga semana hangtod 6 nga bulan.
Sa presensya sa mahait nga coronary syndrome nga wala ang pagkataas sa bahin sa ST (lakip na ang mga pasyente nga adunay stent panahon sa interbal sa coronary nga pagsunud-sunod), ang therapy gisugdan sa usa ka dosis nga adunay pagkarga nga 300 mg (usa ka paggamit), ug unya magbalhin sila sa 75 mg sa 24 ka oras sa 1 nga dosis (kombinasyon sa acetylsalicylic acid sa usa ka dosis nga dili labaw sa 100 mg). Ang kurso hangtod sa 1 ka tuig.
Sa mahait nga coronary syndrome nga adunay taas nga bahin sa ST (inubanan sa aspirin ug mga thrombolytic nga mga butang), ang mga papan gireseta sa makausa sa usa ka dosis nga 75 mg kada 24 nga oras alang sa 1 nga aplikasyon nga adunay inisyal nga paggamit sa usa ka dosage nga nag-load (kausa, adunay thrombolytics ug aspirin). Ang pagtambal nagsugod sa sayo kutob sa mahimo ug nagpadayon alang sa usa pa ka bulan nga labing menos. Ang dosis sa pagkarga sa edad nga 75 ka tuig wala gigamit.
Mga epekto
- mga sistema sa lymphatic ug sirkulasyon: kanunay - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia, talagsa nga neutropenia (lakip ang grabe nga neutropenia), talagsa ra kaayo aplastic anemia, thrombotic thrombocytopenic purpura, agranulocytosis, pancytopenia, grabe nga trombocytopenia, granulocy
- immune system: panagsa ra - mga reaksyon nga anaphylactoid, sakit sa serum, dili kanunay mailhan - ang pagpalambo sa cross-reaksyon sa hypersensitivity sa thienopyridines (pananglitan, ticlopidine ug prasugrel).
- musculoskeletal ug nagkadugtong nga tisyu: talagsa ra - arthritis, hemarthrosis (hemorrhage sa musculoskeletal system), myalgia, arthralgia,
- sistema sa nerbiyos: kanunay - sakit sa ulo, pagdugo sa intrasranial (pipila ka mga kaso nga adunay makamatay nga sangputanan), pagkalipong, paresthesia, talagsa ra - makatilaw og mga kasamok,
- panit ug subkutaneus nga tisyu: kanunay - pagbuak, kanunay - galis, pantal, katuyoan, kaayo panagsa - angioedema, bullous dermatitis (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis), drug hypersensitivity syndrome, erythematic o exfoliative rash pagdali sa mga sistematikong sintomas ug eosinophilia, urticaria, lichen planus, eczema,
- panan-awon: kanunay - mga hemorrhage sa mata (sa tisyu sa mata, conjunctiva, retina),
- atay ug urinary tract: panagsa ra - hepatitis, mahait nga kapakyas sa atay, mga abnormalidad sa mga pagtuon sa laboratoryo sa kahimtang sa atay,
- instrumento ug mga pagtuon sa laboratoryo: kanunay - usa ka pagkunhod sa gidaghanon sa neutrophils, pagdugang sa panahon sa pagdugo, pagkunhod sa gidaghanon sa mga platelet,
- mga sakit sa dapit sa indeyksiyon ug sa kinatibuk-ang sakit: kanunay - nagdugo gikan sa puncture site, talagsa ra - sakit nga hilanat,
- pagdungog: panagsa ra - vertigo,
- psyche: panagsa ra - pagkalibug, mga panghunahuna,
- gastrointestinal tract: kanunay nga pagkalibang, pagdugo sa tiyan, pagkalaglag, sakit sa tiyan, kanunay gastritis, tiyan ug duodenal ulser, kasukaon, pagsuka, pagkabuak, pagkalipong, panagsa nga pagbuut sa retroperitoneal, panagsa ra nga mag-retroperitoneal ug gastrointestinal makamatay nga pagdugo sa tinai, colitis (lakip ang lymphocytic o ulcerative), pancreatitis, stomatitis,
- sistema sa respiratory: sa kasagaran - nosebleeds, talagsa ra - bronchospasm, pagdugo gikan sa respiratory system (pulmonary hemorrhage, hemoptysis), eosinophilic pneumonia, intestinal pneumonitis,
- kidney ug urinary tract: kanunay - hematuria, talagsa ra - usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa creatinine sa dugo, glomerulonephritis,
- mga ugat sa dugo: kanunay - hematomas, talagsa ra - nagdugo gikan sa usa ka samad sa operasyon, bug-at nga pagdugo, pagkunhod sa presyon sa dugo, vasculitis.
Espesyal nga mga panudlo
Kapakyasan sa atay: sa usa ka kasarangan nga degree - nga adunay pag-amping, sa grabe nga - kini contraindicated.
Ang usa ka overdose gihulagway sa pagdugang sa panahon sa pagdugo. Sa kini nga kondisyon, ang pagtambal gilangkuban sa usa ka pagbalhin sa masa nga platelet, tungod kay wala’y antidote.
- Ang mga kaso sa grabe nga pagdugo sa panahon nga managsama nga paggamit sa Lopirel acetylsalicylic acid, ingon man heparin, natala.
- Kapakyas sa mga bato: ang therapy gihimo uban ang pag-amping sa usa ka kasarangan nga ang-ang sa sakit.
- Mahinungdanon ang pag-amping sa mga pasyente nga nameligro nga magdugo alang sa lainlaing hinungdan o kinsa mogamit pipila nga tambal.
- Sa mga pamaagi sa pag-opera, kung ang pagkaayo sa antiplatelet dili maayo, ang kurso gihunong 1 ka semana sa wala pa ang petsa sa operasyon.
- Ang mga pasyente gipailalom sa kanunay nga pag-monitor alang sa natago nga pagdugo.
- Ang mga nagmaneho sa transportasyon ug komplikado nga mga aparato: wala apektado.
- Ang Clopidogrel adunay kaarang nga makapugong sa kalihokan sa isoenzyme sa CYP2C9, mao nga adunay usa ka higayon nga usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa dugo sa tolbutamide ug phenytoin. Ang dungan nga pagdumala sa kini nga mga ahente kauban si Lopirel luwas.
- Ang pasyente kinahanglan mahibal-an nga ang oras sa proseso sa pagdugo hinungdanon nga nadugangan, mao nga bisan kinsa nga doktor kinahanglan makahibalo sa pagtambal.
- Sa mahait nga ischemic stroke, ang tambal dili girekomenda nga gamiton (dili moubos sa 1 ka semana).
- Ubos sa edad nga 18, gidili ang usa ka tambal.
- Sa pagtambal sa mga pasyente nga adunay acute myocardial infarction (nga adunay pagtaas sa bahin sa ST), ang pagtambal wala magsugod sa una nga pila ka adlaw pagkahuman sa naugmad nga myocardial infarction.
Sa mga kaso sa pagdugo, ang function sa dugo ug atay mabantayan.
Pakigsulti sa droga
Ang tambal mahimo nga inubanan sa atenolol, phenobarbital, estrogens, cimetidine o nifedipine.
Gipamatud-an nga ang adlaw-adlaw nga pag-inom sa acetylsalicylic acid (hangtod sa 1000 mg kada adlaw) ug ang clopidogrel dili makaapekto sa nagkadako nga mga kabtangan sa tambal. Bisan pa, ang gidugayon sa co-administrasyon sa kini nga mga droga kinahanglan dili labaw pa sa 1 nga tuig (kinahanglan pag-amping ang pag-atiman).
- Kung gihiusa sa oral anticoagulants, sa partikular nga warfarin, ang posibilidad nga kini mahitabo ug ang gidugayon sa pagdugo mahimong mouswag.
- Ang kombinasyon sa tambal nga adunay thrombolytics wala usab girekomenda, tungod kay ang luwas sa ingon nga kombinasyon dili tukma nga gitukod.
- Bisan pa sa maayo nga mga sangputanan sa mga pagtuon sa klinikal nga pakig-uban sa tambal nga adunay heparin, kinahanglan nga mag-amping kung gamiton kini nga dungan.
- Sa mga indibidwal nga adunay dugang nga risgo sa pagdugo ug pagkuha Lopirel, dili girekomenda nga dugang nga pagkuha sa glycoprotein IIb / IIaa inhibitor.
- Tingali ang usa ka kombinasyon sa tambal nga adunay digoxin, theophylline, antacids.
Gipugngan sa tambal ang metabolismo sa mga tambal nga ang mga parameter sa pharmacokinetic nagdepende sa isoenzyme CYP2C9. Sa partikular, ang usa ka tambal mahimo nga madugangan ang konsentrasyon sa plasma sa phenytoin ug tolbutamide. Kinahanglan atimanon.
Gipamatud-an nga ang kombinasyon sa clopidogrel - naproxen nagdugang sa risgo sa pagpalambo sa latent gastrointestinal pagdugo. Bisan pa, sa kaso sa uban nga mga NSAID, ang ingon nga usa ka sumbanan wala napamatud-an. Niini, ang usa ka kombinasyon sa kini nga mga tambal kinahanglan nga mag-amping.
Mga kasayuran sa drug Lopirel
Ang istruktura nagtino sa mga analogues:
- Plavix,
- Aggregal
- Sylt,
- Labi,
- Fagot,
- Natakboyan
- 75
- Thromborel,
- Detrombe
- Naglagot ako
- Cardutol
- Targetek
- Klopilet,
- Clapitax
- Clopidogrel,
- Lirta
- Listab 75,
- Egithromb,
- Cardogrel
- Lopirel,
- Plogrel,
- Klopirel.
Ang grupo sa mga ahente nga antiplatelet naglakip sa mga analogues:
- Kahusay
- Aggregal
- Pentilin
- Agrenox
- Ayferol
- Thromborel,
- Clopidogrel,
- Clapitax
- Cardutol,
- Parsedil
- Integrilin
- Lirta
- Agrilin,
- Lopirel
- Tiklo
- Aklotin,
- Curantyl
- Natakboyan
- Pentomere
- Persantine
- Methylethylpyridinol,
- Klopilet,
- TRENTPENTAL
- Radomin
- Brilinta
- Labi,
- Targetek
- Cardiomagnyl
- Dugangan
- Cardioxypine
- Eifitol
- Acetylsalicylic acid
- Trental
- Coplavix,
- Vixipin
- Agapurin
- Doksilek,
- Akonol,
- Makugihon
- Emoxibel
- Klopirel,
- Alprostan,
- Pagsulay
- Ginkio
- Aspinat
- Colpharite
- Mga Hinungdan
- Emoxipin
- Ibustrin
- Tiklid,
- Mikristin
- Fagot,
- Pentoxifylline
- Tagren
- Plavix,
- Cilostazol
- Listab 75,
- Monafram
- Godasal
- Muse
- Laspal
- Ticagrelor,
- Xanthinol Nicotinate,
- Pentamon
- Ralofect,
- Cardogrel
- Kaniadto
- Ventavis.
Overdose
Uban sa sobra nga dosis sa mga droga, ang pagdugang sa gidugayon nga pagdugo ug usa ka dugang nga pagkadaot sa kondisyon posible.
Pagtambal - sumala sa mga sintomas.
Piho nga antidote wala’y tambal. Sa grabe nga mga kaso, ang pagtapos sa tambal pinaagi sa pagbalhin sa biktima mahimo. misa sa platelet.
Pakigsulti
Kung giubanan oral anticoagulantssa partikular warfarin, ang kalagmitan sa panghitabo ug ang gidugayon sa pagdugo mahimong modaghan.
Sa mga tawo nga adunay usa ka dugang nga risgo sa pagdugo ug pagkuha Lopirel, dili girekomenda nga dugang sa pagkuha glycoprotein IIb / IIІa inhibitor.
Napamatud-an nga kombinasyon clopidogrel – naproxen nagdugang sa risgo sa latent gastrointestinal pagdugo. Hinuon, sa kaso sa uban Mga NSAID ang ingon nga sumbanan wala napamatud-an. Niini, ang usa ka kombinasyon sa kini nga mga tambal kinahanglan nga mag-amping.
Bisan pa sa maayo nga mga sangputanan sa mga pagtuon sa klinika sa mga pakig-uban sa droga heparin, sa dungan nga pagdawat niini gikinahanglan nga mag-amping.
Ang kombinasyon sa tambal nga adunay thrombolytics, tungod kay ang pagkaluwas sa ingon nga kombinasyon dili eksakto nga natukod.
Napamatud-an matag adlaw nga paggamit acetylsalicylic acid(hangtod sa 1000 mg matag adlaw) ug clopidogrel dili makaapekto managsama kabtangan sa tambal. Bisan pa, ang gidugayon sa co-administrasyon sa kini nga mga droga kinahanglan dili labaw pa sa 1 nga tuig (kinahanglan pag-amping ang pag-atiman).
Ang tambal nagpugong sa metabolismo sa mga tambal, pharmacokinetic mga timailhan nga nagsalig sa isoenzyme CYP2C9. Sa partikular, ang usa ka tambal mahimo nga madugangan ang konsentrasyon sa plasma phenytoin ug tolbutamide. Kinahanglan atimanon.
Tingali usa ka kombinasyon sa mga gamit sa digoxin, theophylline, antacids.
Mga Analog Lopirela
Mga kasayuran sa tambal: Clopidogrel, Avix, Atrogrel, Deplat, Zilt, Karum Sanovel, Clopidale, Klopikor, Lopigrol, Orogrel, Plavigrel, Plagril, Reodar, Tessiron, Trombone, Flamogrel 75, Aterocardium, Gridoklein, Deplatt, Cardogrel, Medrelel, Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.
Dosis ug administrasyon
Alang sa paglikay sa mga sakit nga ischemic sa mga pasyente pagkahuman sa myocardial infarction, ischemic stroke ug bag-ohay nga nadayagnos nga peripheral artery disease, ang mga hamtong (lakip na ang mga tigulang nga pasyente) gireseta sa 75 mg 1 nga oras / adlaw, bisan unsa pa ang pagkaon sa pagkaon. Ang pagtambal kinahanglan magsugod sa panahon gikan sa daghang mga adlaw hangtod sa 35 ka adlaw pagkahuman sa myocardial infarction nga adunay pagporma sa usa ka pathological Q wave ug gikan sa 7 nga adlaw ngadto sa 6 nga bulan pagkahuman sa usa ka ischemic stroke.
Paggamit sa mga hamtong ug tigulang nga mga pasyente nga adunay normal nga kalihokan sa CYP2C19 isoenzyme
Sa myocardial infarction, ischemic stroke ug na-diagnose nga sakit sa peripheral arterial occlusion disease, 75 mg sa Lopirel ang gireseta kausa sa usa ka adlaw.
Sa acute coronary syndrome nga wala ang ST segment elevation (myocardial infarction nga walay Q wave, dili lig-on nga angina), ang pagtambal kinahanglan magsugod sa usa ka dosis sa pagkarga (300 mg), pagkahuman 75 mg gireseta kausa sa usa ka adlaw (kuyog sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 75-325 mg acetylsalicylic acid ) Tungod kay ang paggamit sa mas taas nga kantidad sa acetylsalicylic acid nagdugang nga risgo sa pagdugo, ang dosis sa acetylsalicylic acid nga girekomenda alang sa kini nga timailhan dili molapas sa 100 mg. Ang kamalaumon nga gidugayon sa therapy wala pormal nga gitino. Sumala sa mga pagtuon sa klinika, ang tambal kinahanglan nga gikuha hangtod sa 1 ka tuig. Ang labing kaayo nga mapuslanon nga epekto nakita sa 3 nga bulan sa pagtambal.
Sa acute coronary syndrome nga adunay gitas-on sa ST-segment (acute myocardial infarction nga gihulagway sa pagkataas sa ST-segment), ang usa ka dosis nga gibug-aton nga 300 mg gireseta kausa, gisundan sa 75 mg kausa sa usa ka adlaw nga kombinasyon sa acetylsalicylic acid (inubanan sa o wala ang thrombolytics). Sa pagtambal sa mga pasyente nga nagpanuigon og 75 ka tuig ug pataas, ang Lopirel therapy kinahanglan nga himuon nga wala pagkuha dosis sa pagkarga. Ang therapy sa kombinasyon nagsugod dayon pagkahuman sa pagsugod sa mga sintomas ug molungtad sa 4 nga mga semana. Ang pagka-epektibo sa kombinasyon sa acetylsalicylic acid ug clopidogrel sa kini nga mga timailhan sa 4 nga mga semana wala pa gitun-an.
Sa atrial fibrillation (atrial fibrillation), 75 mg sa Lopirel gireseta kausa sa usa ka adlaw. Kauban sa clopidogrel, ang paggamit sa acetylsalicylic acid kinahanglan magsugod ug magpadayon (adlaw-adlaw nga dosis nga 75-100 mg).
Kung dili nimo masinati ang sunod nga dosis sa Lopirel, kinahanglan nga sundon nimo ang mosunod nga mga rekomendasyon:
- kung dili moubos sa 12 ka oras ang milabay human sa paglaktaw sa dosis, kinahanglan nimo nga kuhaon dayon ang dosis sa Lopirel, ug kuhaon ang sunod nga dosis sa tambal sama sa naandan.
- kung kapin sa 12 ka oras ang milabay human sa paglaktaw sa dosis, ang sunod nga dosis sa Lopirel kinahanglan nga gikuha sama sa naandan (gidili ang doble nga dosis).
Mga bahin sa aplikasyon
Ang usa ka pagsulay sa dugo kinahanglan himuon sa unang semana sa pagtambal sa kaso sa usa ka kombinasyon sa clopidogrel nga adunay acetylsalicylic acid, NSAIDs, heparin, IIb / IIIa glycoprotein inhibitors o fibrinolytics, ingon man usab sa mga pasyente nga adunay dugang nga risgo sa pagdugo (mga samad, interbensyon sa operasyon o uban pang mga pathological nga kondisyon).
Tungod sa peligro sa pagdugo ug mga epekto sa hematological, kung ang mga sintomas sa klinikal nga nagsugyot nga kini makita sa panahon sa pagtambal, usa ka pagsulay sa dugo (APTT, ihap sa platelet, mga pagsulay sa kalihokan sa platelet) ug kalihokan sa atay nga kinahanglan nga buhaton dayon.
Sa kaso sa mga interbensyon sa operasyon, kung ang epekto nga anti-aggregation dili gusto, ang clopidogrel kinahanglan nga hunongon 7 ka adlaw sa wala pa ang operasyon.
Ang Clopidogrel kinahanglan gamiton nga mag-amping sa mga pasyente nga adunay peligro nga pagdugo (labi na ang gastrointestinal ug intraocular).
Ang mga pasyente kinahanglan mapasidan-an nga kinahanglan nila ipahibalo sa doktor bahin sa matag kaso sa pagdugo.
Tungod sa dili igo nga datos, ang clopidogrel dili kinahanglan nga gireseta sa mahait nga yugto sa ischemic stroke (sa una nga 7 nga adlaw).
Pag-amping sa kaluwasan
Gireseta kini uban ang pag-amping sa mga pasyente nga adunay dugang nga risgo sa pagdugo (mga samad, mga interbensyon sa operasyon, ug uban pa) ug uban ang grabe nga pagkadaot sa pantog ug hepatic function (hemorrhagic diathesis mahimong molambo).
Ang kaluwasan ug pagkaepektibo sa mga pasyente nga wala pay 18 anyos wala pa ma-establisar.
Ang tambal naglangkob sa lactose, mao nga dili kini dapat kuhaon sa mga tawo nga adunay intoleransya sa genetic.
Ang Clopidogrel usa ka prodrug nga nakaagi sa pagkakabig nga metaboliko nga naglambigit sa daghang mga atay nga enzyme. Ang dungan nga pagdumala sa mga tambal nga nagpugong sa kalihokan sa enzyme sa atay CYP2C19 mahimong modala sa usa ka pagbag-o sa pagporma sa aktibo nga metabolite ug, busa, usa ka pagkunhod sa terapyutik nga epekto. Ang pagdawat sa mga clopidogrel ug proton pump blockers sa lainlaing mga panahon sa adlaw dili makaapekto sa pag-uswag sa reaksyon sa interaksyon.
Ang dungan nga pagdumala sa clopidogrel nga adunay mga proton pump blockers kinahanglan nga ipahamtang, tungod kay adunay ebidensya sa ilang kaarang sa pagpahuyang sa therapeutic efficacy sa clopidogrel, pananglitan, omeprazole.
Kung ang pasyente kinahanglan nga mokuha mga proton pump blockers samtang nagkuha clopidogrel, kadtong mga droga sa kini nga grupo nga adunay labing gamay nga gipahayag nga abilidad sa pakigsulti kinahanglan nga itakda. Ang usa sa kini nga mga tambal mao ang pantoprazole.
Pagpagawas mga porma ug komposisyon
Ang tambal magamit sa mga papan nga adunay sulud nga 1 nga aktibo nga sangkap (clopidogrel hydrosulfate) ug mga excipients nga wala’y epekto nga antiplatelet. Ang konsentrasyon sa batakang tambalan mao ang 97.87 mg. Ang kini nga kantidad katumbas sa 75 mg sa clopidogrel. Ang mga papan adunay usa ka espesyal nga kabhang, tungod diin ang epekto sa tambok nalumos. Sa kini nga kaso, ang aktibo nga sangkap gipagawas nga hinay-hinay, ang pagsuyup nahitabo sa tinai. Mga menor de edad nga sangkap:
- crospovidone
- lactose
- microcrystalline cellulose,
- glyceryl dibehenate
- Opadry II 85 G34669 nga rosas,
- talcum nga powder.
Ang pakete adunay sulod nga 14, 28 o 100 nga mga papan.
Ang tambal magamit sa mga papan nga adunay sulud nga 1 aktibo nga sangkap.
Ang mga Pharmacokinetics
Ang tambal nagsugod sa paglihok dayon diha sa natad sa administrasyon - pagkahuman sa 2 nga oras adunay pagkunhod sa kusog sa pagdugtong sa platelet. Mas dako ang dosis, mas paspas ang pagpaayo. Kung ang mga mahait nga simtomas sa sakit nga nawala, ang gidaghanon sa tambal mikunhod. Ingon usa ka sangputanan, pagkahuman gikuhaan ang mga dosis sa maintenance sa Lopirel sulod sa 4-7 ka adlaw, naabut ang usa ka peak konsentrasyon sa sangkap sa tambal. Ang epekto nga nakuha gipadayon sa panahon sa kinabuhi sa mga selyula sa dugo (5-7 ka adlaw).
Ang pagsuyup sa clopidogrel paspas, samtang ang pagbugkos sa mga protina sa plasma taas kaayo (98%). Ang pagkakabig sa kini nga sangkap nahitabo sa atay. Nahibal-an kini sa 2 nga mga paagi: pinaagi sa mga esterases nga adunay dugang nga pagpagawas sa carboxylic acid (dili magpakita nga kalihokan), uban ang pag-apil sa cytochrome P450. Ang proseso sa pagbugkos sa mga receptor sa platelet mahitabo ubos sa impluwensya sa mga metabolite.
Kinahanglan nga hinumdoman nga ang pagkuha sa tambal sa usa ka dako nga dosis (300 mg kausa) nagdala sa usa ka mahinungdanon nga pagtaas sa konsentrasyon sa peak. Ang kantidad sa kini nga indikasyon 2 ka beses nga mas taas kaysa sa labing taas nga lebel sa konsentrasyon sa mga kaso kung ang mga dosis sa pagpadayon (75 mg) gikuha sulod sa 4 ka adlaw.
Ang pagpagawas sa mga sangkap nga anaa sa komposisyon sa tambal nga nag-agi pinaagi sa mga kidney.
Ang pagpagawas sa mga substansiya nga naa sa komposisyon sa tambal nga nahitabo pinaagi sa mga kidney ug mga tinai (sa parehas nga katimbang). Hinay kini nga proseso. Ang hingpit nga pagtangtang sa mga aktibo nga sangkap sagad nga mahitabo sa ika-5 nga adlaw human sa pagkuha sa katapusan nga dosis sa Lopirel.
Uban sa pag-amping
Kung giplano ang operasyon, ang tambal wala gireseta tungod sa risgo sa pagdugo. Ang uban nga mga kondisyon sa pathological nga nalakip sa grupo sa mga paryente nga contraindications:
- mga sakit diin ang posibilidad sa pagdugo labi ka taas, pananglitan, nga adunay kadaot sa mga organo sa panan-awon o gastrointestinal tract,
- usa ka kasaysayan sa allergy sa thienopyridines.
Alang sa pagdugo sa cerebral, ang pagkuha sa Lopirel kontra.
Ang Lopirel gidili sa pagpadako sa peptic ulcer.
Sa kadaot sa digestive tract, ang Lopirel kinahanglan nga ampingan.
Unsaon pagkuha si Lopirel
Sa kadaghanan nga mga kaso, ang 0,075 g gireseta kausa sa usa ka adlaw. Panudlo alang sa paggamit sa tambal sa ubang mga kaso:
- coronary syndrome inubanan sa pagsaka sa ST: sa 0,075 g kada adlaw gikan sa ikaduha nga adlaw, ang una nga dosis 0.3 g kausa, ang gidugayon sa pagtambal dili labi pa sa 4 ka semana, ang pagkaayo sa klinikal nga pagkaayo sa usa ka taas nga pagtambal wala pa matukod.
- coronary syndrome nga walay mga timailhan sa gitas-on sa ST: parehas ang sumbanan, apan ang gidugayon sa kurso mahimong labi ka taas (hangtod sa 12 ka bulan),
- Ang fibrillation sa atrium: 0.075 g matag adlaw.
Sa matag kaso, girekomenda ang paggamit sa ASA. Bisan pa, adunay mga limitasyon: dili molabaw sa 0.1 mg kada adlaw.
Ang pagkuha sa tambal alang sa diabetes
Gidawat nga gamiton ang tambal alang sa ingon nga sakit, apan kinahanglan nga ampingan ang pag-amping tungod sa lactose nga bahin niini. Dugang pa, batok sa background sa diabetes, ang risgo sa pagpalambo sa usa ka stroke, ang myocardial infarction nagdugang. Ang terapiya sa antiplatelet usa ka hinungdanon nga lakang sa pagtambal sa kini nga sakit, ang dosis lamang ang gitino nga tagsa-tagsa, nga gikonsiderar ang kahimtang sa lawas.
Gitugutan nga gamiton ang tambal alang sa diabetes, apan ang pag-amping kinahanglan gamiton sa diha nga pagkuha kini.
Sakit nga gastrointestinal
Pagkalot, sakit sa tiyan, mga pagbag-o sa istruktura sa ulohan nga labi ka kanunay nga gipakita, pagduka mahimong mahitabo. Dili kaayo kanunay, ang pag-uswag sa pagguba sa tiyan sa tiyan nakit-an, lisud ang pagbuut sa bangko, gipatubo ang gas. Usahay ang usa ka ulser nahibal-an, nagsuka-suka. Ang colitis ug pancreatitis labi ka dili kasagaran.
Sentral nga gikulbaan nga sistema
Pagkalipong, sakit sa ulo, pagkagubot sa lami, hingpit nga pagkawala. Mahimong mahitabo ang mga halandungan. Ang kalibog nakit-an.
Panahon sa pagtambal sa Lopirel, kasukaon ug pagsuka mahimong mahitabo.
Ang pagkahilo usa ka epekto sa tambal nga Lopirel.
Ang Lopirel mahimong hinungdan sa usa ka sakit sa ulo.
Samtang nagkuha sa Lopirel, ang kasakit sa tiyan mahimong magpakita.
Ang usa ka epekto nga tambal Lopirel mao ang dagway sa hepatitis.
Itchy panit mao ang usa ka epekto sa tambal Lopirel.
Ang mga hallucinations mahimong mahitabo sa panahon sa pagtambal uban sa Lopirel.
Malain nga reaksyon
Sumala sa mga panudlo, ang Lopirel 75 mg adunay pipila nga mga pagdili sa pagkuha:
- Eosinophilia (usa ka sakit diin adunay pagtaas sa gidaghanon sa mga eosinophil).
- Leukopenia (usa ka pagminus sa gidaghanon sa puti nga mga selyula sa dugo).
- Ang Thrombocytopenia (usa ka kahimtang nga gihulagway sa usa ka pagkunhod sa ihap sa platelet sa ubos sa normal, nga giubanan sa pagdugo ug mga problema sa paghunong sa pagdugo).
- Neutropenia (pagkunhod sa lebel sa neutrophilic granulocytes sa dugo).
- Ang heneralidad o nakuha nga patolohiya sa dugo tungod sa kadaot sa mga selyula sa utok sa bukog.
- Ang thrombotic thrombocytopenic purpura (usa ka grabe nga sakit nga gihulagway sa microangiopathic hemolytic anemia).
- Pagkalipong
- Granulocytopenia (ubos nga puti nga cell sa dugo).
- Anemia
- Intracranial pagdugo.
- Nakuha hemophilia (usa ka talagsaon nga panulundon nga sakit nga may kalabutan sa ningdaot nga koagulasyon).
- Mga reaksiyon sa anaphylactoid.
- Pagkalibog.
- Mga Halalan.
- Migraine
- Paresthesia (usa ka sakit sa pagkasensitibo, nga gihulagway pinaagi sa diha-diha nagpakita nga mga sensasyon sa pagsunog ug nagakamang nga mga goosebump).
- Paglapas sa lami.
- Pagdugo sa mata.
- Hematomas.
- Grabe nga pagdugo.
- Ang pagpaubos sa presyon sa dugo.
- Vasculitis (usa ka grupo sa mga sakit nga gibase sa immunopathological vascular inflammation).
- Epistaxis.
- Ang Bronchospasm (usa ka patolohiya nga mahitabo kung ang hapsay nga kaunuran sa bronchi gikontrata ug ang ilang lumen mikunhod).
- Pulmonary pagdugo.
Sumala sa mga panudlo ngadto sa Lopirel, nahibal-an nga, dugang sa mga epekto nga gihulagway sa ibabaw, ang tambal mahimong makapukaw sa mga mosunud nga negatibo nga mga reaksyon:
- Eosinophilic pneumonia (usa ka sakit diin ang mga eosinophil natipon sa pulmonary alveoli).
- Di diarrhea (usa ka pathological nga kondisyon diin ang usa ka tawo dali nga nahuboan, samtang ang ulohan mahimong tubigon).
- Interstitial pneumonitis (nadaot sa baga, diin ang proseso sa panghubag nakaapekto sa interstitium).
- Duodenal ulser (usa ka ulser nga naggikan sa aksyon sa acid ug pepsin sa mucous membrane sa duodenum sa mga tawo nga adunay taas nga kaasiman).
- Naghimaya.
- Gastritis (usa ka dugay nga sakit nga gihulagway sa dystrophic ug makapahubag nga mga pagbag-o sa gastric mucosa, nagpadayon uban ang usa ka paglapas sa pagbag-o).
- Pag-agay sa sulud.
- Retroperitoneal pagdugo.
- Makatakud nga sakit sa colon mucosa.
- Pancreatitis (usa ka sakit diin ang panghubag sa pancreas naobserbahan).
- Angioedema (usa ka mahait nga kahimtang nga gihulagway sa paspas nga pag-uswag sa lokal nga edema sa mucous lungag, ingon man usab sa subcutaneous tissue ug ang panit mismo).
- Nettle nga pantal.
- Artraytis (usa ka sakit sa mga lutahan, giubanan sa panghubag).
- Hemarthrosis (pagdugo sa managsama nga lungag).
- Arthralgia (sakit sa kaugatan).
- Hematuria (ang presensya sa dugo sa ihi).
- Glomerulonephritis (usa ka sakit sa kidney gihulagway sa usa ka samad sa glomeruli).
Mahimo ba nako gamiton ang tambal sa panahon sa pagmabdos?
Sumala sa mga pagsusi sa Lopirel, nahibal-an nga ang clopidogrel wala gipakita nga adunay negatibo nga epekto sa pagmabdos ug pagpanganak, apan tungod sa kakulang sa kasayuran sa klinikal, ang pagpreseta sa tambal nga kontra sa mga mabdos nga babaye.
Sa dagan sa mga pagtuon, nahibal-an nga ang aktibo nga sangkap ug ang mga metabolite niini ipasa sa gatas sa dughan, busa ang lactation kinahanglan ihunong sa panahon sa pagtambal sa tambal. Walay kasayuran sa pagkalain sa clopidogrel nga adunay gatas sa inahan. Ang "Lopirel" gi-contraindicated alang sa mga bata nga wala’y napulo ug walo ka tuig ang edad.
Lopirel adunay puli nga mga tambal:
- "Plagril."
- Egithromb.
- Plavix.
- "Deplatt 75".
- Detrombe.
- Clapitax.
- "Listab 75".
- Zilt.
- Avix.
- "Orogrel".
- Brilinta.
- "Platogril."
- Reomax.
- "Medogrel".
- Cardogrel.
- Tessiron.
- "Clorelo."
- Klopikor.
- Claridol
- Gridoklein.
Sa wala pa ilisan ang orihinal sa usa ka analogue, pagkonsulta sa usa ka medikal nga propesyonal.
Ang tambal magamit sa porma sa mga papan, nga adunay sapaw sa usa ka salida sa pelikula. Adunay sila usa ka lingin, kolor nga biconvex, rosas ang kolor. Ang mga tablet giputos sa mga paltos nga napulo ka piraso. "Plagril" ang kaagi sa "Lopirel".
Duha ka oras human sa pagkuha sa pasiuna nga dosis - upat ka gatus nga milligrams - ang pagpugong sa pagsagol sa platelet nakita. Ang labing taas nga epekto nakab-ot pagkahuman sa pito ka adlaw, nga adunay kanunay nga paggamit sa tambal sa usa ka dosis nga gikan sa kalim-an hangtod sa usa ka gatus nga milligrams kada adlaw.
Pinauyon sa mga panudlo alang magamit sa Lopirel analogue 75 mg, nahibal-an nga ang epekto sa tambal molungtad sa napulo ka adlaw. Pagkahuman sa pagtapos sa therapy sa "Plagril" sulod sa 5 nga adlaw, ang oras sa pagdugo ug ang kombinasyon sa mga platelet mobalik sa ilang orihinal nga lebel. Gipugngan sa tambal ang pagpakita sa atherothrombosis sa mga tawo nga adunay sakit nga atherosclerotic vascular.
Ang therapy sa tambal kinahanglan nga hunongon pito ka adlaw sa wala pa ang operasyon, diin ang epekto nga antiplatelet dili maayo. Sa kini nga kaso, kinahanglan ipahibalo sa tawo ang medikal nga espesyalista bahin sa bisan unsang kaso sa pagdugo sa panahon sa paggamit sa Plagril. Gawas pa, kung ang usa ka tawo kinahanglan nga moagi sa operasyon o ang lain nga tambal nga gireseta, ang pasyente kinahanglan usab mosulti sa doktor bahin sa paggamit sa Plagril. Sa panahon sa pagtambal, kinahanglan nga bantayan ang paglihok sa atay.
Ang tambal makatabang sa pagpakunhod sa platelet pool, nga gipukaw sa ubang mga agonist, nga nagpugong sa ilang pagpaaktibo sa gipagawas nga adenosine diphosphate.
Sumala sa mga panudlo, ang Lopirel analogue gigamit alang sa mga katuyoan sa prophylactic aron mapugngan ang pagkahitabo sa atherothrombosis:
- Sa mga tawo nga nag-antus sa myocardial infarction, ingon usab ischemic stroke nga adunay usa ka nadayagnos nga samad sa mga peripheral artery.
- Sa mga indibidwal nga adunay acute coronary syndrome.
- Sa mga pasyente nga nakaagi sa shunting sa panahon sa coronary angioplasty.
Dugang pa, girekomenda ang Klopikor alang sa prophylactic nga katuyoan sa thromboembolic, atherothrombotic nga panghitabo nga adunay atrial fibrillation.
Kung ang pagkuha usa ka tambal sa usa ka dosis nga kapitoan ug lima nga mga milligrams matag adlaw, hinungdanon nga pagdumili nga pagsagol sa platelet nga gihimo gikan sa unang adlaw sa pagtambal. Sa misunod nga pito ka adlaw, ang kini nga aksyon nagdugang.
Ang pagsugyot sa pagporma sa platelet sa balanse sa kasagaran gikan sa kwarenta hangtod sa kan-uman ka porsyento (kung nagakuha sa tambal sa konsentrasyon nga kapitoan ug lima nga milligrams matag adlaw). Human sa paghunong sa pagdugo, ang degree sa panag-uban sa mga platelet nakabalik sa mga lebel sa baseline sulod sa lima ka adlaw.
Sumala sa mga pagsusi, ang analogue sa Lopirel 75 mg - Ang Zilt nakatabang sa paglikay sa paglihok sa atake sa kasingkasing o stroke sa mga pasyente nga adunay vascular atherosclerosis.
Ang aktibo nga sangkap dali nga nasuhop pagkahuman sa oral administration. Ang labing kataas nga sulud sa clopidogrel average nga 2.2-2.5 nanograms matag milliliter (pagkahuman sa pagsusi sa kapitoan ug lima nga miligramo nga tambal). Ang oras sa pagkab-ot sa maximum nga konsentrasyon mga kapin sa kwarenta ug lima ka minuto. Ang ang-ang sa pagsuyup sa aktibo nga sangkap, sumala sa kasayuran sa pagpagawas sa mga produktong metaboliko sa tambal, kalim-an ka porsyento.
Dili girekomenda nga magreseta sa tambal sa mga tawo nga adunay grabe nga ischemic stroke nga adunay reseta nga wala’y usa ka semana. Ang "Zilt" nagpalugway sa oras sa pagdugo, kini kinahanglan isipon kung gamiton nga dungan nga gigamit sa "Aspirin", mga dili anti-makapahubag nga mga tambal, "Heparin" ug "Warfarin". Ang maong mga pasyente kinahanglan nga susihon alang sa dugang nga pagkasensitibo sa ticlopidine, prazogrel ug uban pang mga thienopyridines, tungod kay ang cross-reactive nadugangan nga pagkasensitibo tali sa mga tambal sa kini nga grupo posible.
Kung nagpaila sa kasaysayan sa medikal sa pasyente bahin sa dugang nga pagkasensitibo sa ubang mga thienopyridines, kinahanglan nga siya mabinantayon nga maobserbahan sa panahon sa pagtambal aron mahibal-an ang mga timailhan sa pagkasensitibo sa aktibo nga sangkap. Kung nag-andam sa usa ka pasyente alang sa giplano nga operasyon, ang paggamit sa tambal kinahanglan ihunong sa lima ngadto sa pito ka adlaw.
Ang usa ka tawo kinahanglan mapasidan-an bahin sa posibilidad sa mas dugay nga pagdugo sa panahon sa therapy ug ang panginahanglan nga ipahibalo sa usa ka espesyalista sa medikal bahin sa matag kaso sa pagdugo. Kung nakigkonsulta sa ubang mga doktor, kinahanglan nimo nga ireport kanunay ang paggamit sa "Zilt", hinungdanon kini nga kasayuran pareho sa pag-preseta sa mga bag-ong droga, ug kung nagbisita sa usa ka dentista.
Kini usa ka antithrombotic nga tambal nga nakabalda sa asosasyon sa platelet, gibabagan ang proseso sa pagkonekta sa adenosine diphosphate sa mga receptor nga naa sa platelet membrane, ug usab pagpa-aktibo sa mga glycoprotein receptor. Ang "Reomax" makatabang sa pagpakunhod sa pagsagol sa platelet, nga gipukaw sa uban nga mga agonist, nga nagpugong sa ilang pagpaaktibo pinaagi sa gipagawas nga adenosine diphosphate.
Ang aktibo nga substansiya (clopidogrel) nga pilion nga nagbugkos sa adenosine diphosphate sa mga receptor sa platelet, nga nagpugong sa ilang panag-uban. Ang dili mabag-o nga pagkonektar sa kini nga mga tumoy sa nerbiyos, naghimo sa mga selula sa dugo nga nagtrabaho sa tibuuk nilang tibuuk nga "kinabuhi" nga siklo. Ang Egithromb usa ka analogue sa Lopirel tablet.
Ang pagpugong sa asosasyon nakit-an pagkahuman sa duha ka oras, ug ang maximum nga epekto naobserbahan pagkahuman sa lima hangtod pito ka adlaw. Dili makaapekto sa kalihokan sa grupo sa mga enzyme nga nag-hydrolyze sa bugkos sa phosphodiester.
Sa presensya sa laygay nga mga sakit sa utok, diin ang kolesterol ug uban pang mga tambok gibutang sa sulud sa dingding sa mga arterya sa porma sa mga plato ug mga plake, ug ang mga dingding sa ilang kaugalingon nahimo nga labi ka maubos ug mawala ang ilang pagka-elamiko, ang tambal makatabang sa pagpugong sa trombosis.
Ang tambal nagrepresentar sa usa ka grupo sa mga botika nga tambal - mga ahente nga antiplatelet. Kini gigamit aron mapugngan ang mga komplikasyon sa atherothrombotic sa lainlaing mga proseso sa pathological sa sakit sa kasingkasing.
Ang aktibo nga sangkap sa mga papan nga Plavix mao ang clopidogrel. Gipugngan niini ang proseso sa gluing platelet. Kini nga biological nga epekto nahitabo tungod sa selective suppression sa proseso sa pagdugtong sa adenosine diphosphoric acid sa piho nga pagtapos sa nerbiyos sa mga platelet ug ang sunud nga pagpa-aktibo sa proseso sa ilang kalabutan. Kini nga epekto nahitabo sa tibuuk nga kinabuhi sa platelet (pito hangtod napulo ka adlaw), mao nga ang posibilidad nga ipadayon ang pagdaghan makita lamang pagkahuman sa pagbag-o sa cell.
Ang epekto sa parmasyutiko sa Plavix pagkahuman sa pagbinayloay sa clopidogrel sa atay, ug ang usa ka aktibo nga metaboliko nga produkto naporma, nga nagpugong sa proseso sa pagdugtong sa platelet. Human magsugod sa paggamit sa Plavix, ang pagpatuman sa kalihokan nga anti-aggregation gidala sulod sa duha hangtod tulo ka adlaw ug pagkahuman nakaabut sa usa ka makanunayon nga lebel.
Pagkahuman sa paghunong sa Plavix therapy, ang kalihokan sa platelet nagpadayon sa lima hangtod pito ka adlaw. Ang paggamit sa tambal nga makunhuran ang kalagmitan sa pagpalambo sa ischemia sa cerebral, ingon man ang myocardial infarction sa lainlaing mga pathologies sa mga kasingkasing ug dugo vessel, lakip ang pagdugang sa mga kontraksyon sa atrial, nga nagdugang nga posibilidad nga ang mga clots sa dugo sa ilang mga lungag.
Ang drug gipanag-iya sa terapyutik nga grupo sa mga tambal - antiplatelet agents ug anticoagulants. Ang Brilinta gigamit sa komplikado nga pagtambal sa mga sakit sa cardiovascular, diin adunay dugang nga peligro sa mga clots sa dugo sa sulod sa mga kapiler, nga mahimong mosangput sa cerebral stroke o myocardial infarction.
Human sa paggamit sa tambal, ang aktibo nga sangkap sa tambal nga masuhop sa dugo gikan sa gamay nga tinai. Ang sulud sa pharmacological sa dugo nakab-ot kaluhaan hangtod katloan ka minuto human sa paggamit sa tambal, ang labing taas nga konsentrasyon nakab-ot pagkahuman sa usa ug tunga nga oras.
Ang aktibo nga sangkap parehas nga mikaylap sa mga tisyu sa tibuuk nga lawas, nga moagi sa babag sa tisyu sa utok ug pinaagi sa pagbutang sa placental sa fetus ug gatas sa panahon sa lactation. Ang aktibo nga sangkap (ticagrelor) ibalhin sa mga selyula sa atay, ang mga produkto sa pagkadunot niini gipagawas sa apdo. Ang katunga sa kinabuhi mga pito ka oras.
Paggamit sa mga pasyente nga adunay usa ka genetically determinado nga pagkunhod nga kalihokan sa CYP2C19 isoenzyme
Uban sa ubos nga kalihokan sa isoenzyme sa CYP2C19, ang epekto sa antiplatelet sa clopidogrel. Kung mogamit mga taas nga dosis (usa ka dosis nga loading nga 600 mg, ug dayon 150 mg matag adlaw adlaw-adlaw), ang antiplatelet nga epekto sa clopidogrel nagdugang. Giisip ang mga klinikal nga sangputanan sa pagtuon, dili mahimo ang pag-establisar sa labing kamalaumon nga regimen sa dosis alang sa mga pasyente nga adunay pagkunhod sa metabolismo tungod sa mubu nga kalihokan sa isoenzyme sa CYP2C19.
Paggamit sa mga pasyente nga lainlaing lahi
Alang sa mga representante sa lainlaing mga grupo sa etniko, ang pagkaylap sa mga alerdyi sa mga gene nga CYP2C19 isoenzyme gen, nga adunay tulubagon sa pagkunhod ug intermediate nga metabolismo sa clopidogrel sa aktibo nga metabolite, magkalainlain. Adunay limitado lamang nga kasayuran sa mga representante sa lahi nga Mongoloid bahin sa pagsuta sa relasyon tali sa CYP2C19 isoenzyme genotype ug mga resulta sa klinikal.
Paggamit sa kalalakin-an ug kababayen-an
Ang usa ka gamay nga pagtuon nga pagtandi sa mga kabtangan sa pharmacodynamic sa Lopirel sa parehas nga sekso nagpakita nga usa ka labing ubos nga lebel sa pagdili sa pagpadako sa platelet nga ADP-sapilitan sa mga babaye, apan wala’y kalainan sa panahon sa pagdugo. Sa usa ka dako nga kontrolado nga pagtuon sa CAPRIE (usa ka kombinasyon sa clopidogrel ug acetylsalicylic acid sa mga pasyente nga adunay dugang nga posibilidad sa pagpalambo sa mga komplikasyon sa ischemic) sa mga kababayen-an ug kalalakin-an, ang kadaghan sa mga sangputanan sa klinikal, mga pagbulag sa klinika ug laboratoryo gikan sa pamatasan, ug uban pang mga epekto nga parehas.
Mga epekto
Gihimo ang usa ka pagtuon sa kaluwasan nga naglambigit sa kapin sa 44,000 nga mga pasyente, lakip ang sobra sa 12,000 nga mga pasyente nga gitambalan sa labing menos 1 ka tuig. Ang kinatibuk-ang pagtugot sa clopidogrel parehas sa pagtugot sa acetylsalicylic acid, bisan unsa pa ang rasa, gender ug edad sa mga pasyente. Daghang mga pagtuon sa klinika (CURE, CAPRIE, COMMIT, CLARITY, ACTIVE A) nagpadayag sa mga hinungdan nga epekto sa klinika nga gilista sa ubos.
Sa pagsulay sa CAPRIE, ang pagtugot sa clopidogrel (adlaw-adlaw nga dosis nga 75 mg) katumbas sa alang sa acetylsalicylic acid (adlaw-adlaw nga dosis sa 325 mg). Ang mga sagad nga mensahe adunay kasayuran bahin sa dili maayong mga reaksyon
Sa mga pagsulay sa klinikal ug paggamit sa clopidogrel sa post-marketing, ang kanunay nga mga kaso sa pagdugo (labi na sa unang bulan sa pagtambal) ang narekord.
Sa usa ka pagsulay sa klinikal nga CAPRIE, ang tibuuk nga pagdugo sa tibuuk nga paggamit sa clopidogrel o acetylsalicylic acid 9.3%. Ang grabe nga pagdugo nga adunay clopidogrel natala nga adunay parehas nga frequency sama sa acetylsalicylic acid.
Sa usa ka CURE nga klinikal nga pagsulay nga gigamit ang acetylsalicylic acid ug clopidogrel sulod sa 7 ka adlaw pagkahuman sa coronary artery bypass grafting sa mga pasyente nga nahunong sa pagtambal labaw pa sa 5 ka adlaw sa wala pa ang operasyon, ang pagdugang sa kadaghan sa grabe nga pagdugo wala maobserbahan. Sa mga pasyente nga nagpadayon sa pagkuha sa komplikado sa kini nga mga droga sulod sa 5 ka adlaw sa wala pa magsugod ang coronary artery bypass grafting, grabe nga pagdugo ang naobserbahan nga adunay sagad nga 9.6% (alang sa kombinasyon sa acetylsalicylic acid + clopidogrel) ug 6.3% (alang sa kombinasyon sa acetylsalicylic acid + placebo).
Ang pagsulay sa klinika sa CLARITY nagpakita sa usa ka kinatibuk-an nga pagtaas sa pagdugo sa acetylsalicylic acid + clopidogrel group kumpara sa acetylsalicylic acid + placebo group. Sa parehas nga mga grupo, ang kadaghan sa grabe nga pagdugo parehas ug hapit independente sa klase sa heparin o fibrinolytic therapy ug ang unang mga kinaiya sa mga pasyente.
Sa usa ka klinikal nga pagsulay sa klinikal, ang kinatibuk-ang pagkahugno sa cerebral hemorrhage o mga major non-cerebral hemorrhage ubos ug wala magkalain alang sa duha nga mga grupo.
Sa ACTIVE-Usa ka klinikal nga pagsulay, ang insidente sa dagkong pagdugo mas taas alang sa acetylsalicylic acid + clopidogrel group kaysa alang sa acetylsalicylic acid + placebo group (6.7% ug 4.3%, sa tinuud). Kasagaran, daghang pagdugo sa parehong mga grupo ang extracranial (5.3% ug 3.5%, sa tinuud), kasagaran kanunay nga pagdugo nga gastrointestinal (3.5% ug 1.8%, sa tinuud). Sa acetylsalicylic acid + clopidogrel group, ang intracranial hemorrhages labi ka sagad kon itandi sa acetylsalicylic acid + placebo group (1.4% ug 0.8%, sa tinuud). Wala usab makahuluganon nga mga kalainan sa istatistika alang sa kini nga mga grupo sa pagkahugpong sa hemorrhagic stroke (0.8% ug 0.6%, matag usa) ug makamatay nga pagdugo (1.1% ug 0.7%, sa tinuud).
Sa mga pagtuon sa klinika ug sa mga gilas nga mga taho, natala ang mga mosunod nga dili maayo nga reaksyon:
- mga sistema sa lymphatic ug sirkulasyon: kanunay - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia, talagsa nga neutropenia (lakip ang grabe nga neutropenia), talagsa ra kaayo aplastic anemia, thrombotic thrombocytopenic purpura, agranulocytosis, pancytopenia, grabe nga trombocytopenia, granulocy
- immune system: panagsa ra - mga reaksyon nga anaphylactoid, sakit sa serum, dili kanunay mailhan - ang pagpalambo sa cross-reaksyon sa hypersensitivity sa thienopyridines (pananglitan, ticlopidine ug prasugrel).
- psyche: panagsa ra - pagkalibug, mga panghunahuna,
- sistema sa nerbiyos: kanunay - sakit sa ulo, pagdugo sa intrasranial (pipila ka mga kaso nga adunay makamatay nga sangputanan), pagkalipong, paresthesia, talagsa ra - makatilaw og mga kasamok,
- panan-awon: kanunay - mga hemorrhage sa mata (sa tisyu sa mata, conjunctiva, retina),
- pagdungog: panagsa ra - vertigo,
- mga ugat sa dugo: kanunay - hematomas, talagsa ra - nagdugo gikan sa usa ka samad sa operasyon, bug-at nga pagdugo, mikunhod nga presyon sa dugo, vasculitis,
- sistema sa respiratory: sa kasagaran - nosebleeds, talagsa ra - bronchospasm, pagdugo gikan sa respiratory system (pulmonary hemorrhage, hemoptysis), eosinophilic pneumonia, intestinal pneumonitis,
- gastrointestinal tract: kanunay nga pagkalibang, pagdugo sa tiyan, pagkalaglag, sakit sa tiyan, kanunay gastritis, tiyan ug duodenal ulser, kasukaon, pagsuka, pagkabuak, pagkalipong, panagsa nga pagbuut sa retroperitoneal, panagsa ra nga mag-retroperitoneal ug gastrointestinal makamatay nga pagdugo sa tinai, colitis (lakip ang lymphocytic o ulcerative), pancreatitis, stomatitis,
- atay ug urinary tract: panagsa ra - hepatitis, mahait nga kapakyas sa atay, mga abnormalidad sa mga pagtuon sa laboratoryo sa kahimtang sa atay,
- panit ug subkutaneus nga tisyu: kanunay - pagbuak, kanunay - galis, pantal, katuyoan, kaayo panagsa - angioedema, bullous dermatitis (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis), drug hypersensitivity syndrome, erythematic o exfoliative rash pagdali sa mga sistematikong sintomas ug eosinophilia, urticaria, lichen planus, eczema,
- musculoskeletal ug nagkadugtong nga tisyu: talagsa ra - arthritis, hemarthrosis (hemorrhage sa musculoskeletal system), myalgia, arthralgia,
- kidney ug urinary tract: kanunay - hematuria, talagsa ra - usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa creatinine sa dugo, glomerulonephritis,
- instrumento ug mga pagtuon sa laboratoryo: kanunay - usa ka pagkunhod sa gidaghanon sa neutrophils, pagdugang sa panahon sa pagdugo, pagkunhod sa gidaghanon sa mga platelet,
- mga sakit sa injection site ug sa kinatibuk-ang sakit: kanunay - nagdugo gikan sa puncture site, talagsa ra - sakit nga hilanat.
Mga pagdugo, hematological disorder
Kung ang mga sintomas sa klinika nagpakita nga adunay hinungdan sa pagdugo ug ang risgo sa pagpalambo sa mga dili gusto nga mga epekto, kinahanglan nga mapadali nga magpahigayon usa ka klinikal nga pagsulay sa dugo, hibal-i ang gi-aktibo nga partial thromboplastin nga oras, ihap sa platelet, kalihokan sa platelet nga kalihokan, ug uban pang mga kinahanglanon nga pagtuon.
Ang Lopirel kinahanglan gamiton nga mag-amping sa mga pasyente nga adunay dugang nga peligro sa pagdugo nga adunay kalabotan sa mga interbensyon sa operasyon, pagkasamad, uban pang mga kondisyon sa patolohiya, ug sa mga pasyente nga nakadawat nga mga tambal nga dili-steroidal (sa partikular, acetylsalicylic acid, heparin, mga inhibitor sa COX-2, glycoprotein IIb / IIb / inhibitor IIIa o selective serotonin reuptake inhibitors).
Sa una nga mga semana sa Lopirel therapy ug / o pagkahuman sa usa ka invasive cardiological procedure o interbensyon sa pag-opera, pag-amping sa mga timailhan sa pagdugo, lakip na ang tago, kinahanglan himuon.
Tungod sa posible nga pagdugang sa kusog sa pagdugo, ang gihiusa nga paggamit sa Lopirel ug warfarin dili girekomenda. Ang gawas nga dili kasagaran nga mga kahimtang sa klinika: ang presensya sa wala nga ventricle sa usa ka naglutaw nga trombus, nga nagbutang sa mga pasyente nga dunay atrial fibrillation, ug uban pa.
Sa kaso sa umaabot nga giplano nga operasyon sa operasyon ug kung wala ang panginahanglan aron masiguro ang epekto nga antiplatelet, ang administrasyon Lopirel kinahanglan ihunong 7 adlaw sa wala pa ang interbensyon.
Sa wala pa magsugod bisan unsang bag-ong mga tambal ug sa wala pa ang umaabot nga operasyon, kinahanglan ipahibalo sa pasyente ang doktor (lakip ang dentista) bahin sa pagkuha Lopirel.
Ang tambal nagpahaba sa oras sa pagdugo, busa, kinahanglan kini gamiton nga mag-amping sa mga pasyente nga adunay mga sakit nga naghunahuna nga magdugo (labi na ang intraocular ug gastrointestinal).
Ang pasyente kinahanglan nga gipasidan-an nga sa kaso sa pagkuha Lopirel (sa monotherapy o sa kombinasyon sa acetylsalicylic acid), ang paghunong sa pagdugo nagkinahanglag daghang oras. Kung ang dili kasagaran nga pagdugo nahitabo (pinaagi sa gidugayon o localization), kinahanglan nga mokonsulta ka sa imong doktor.
Thrombotic Thrombocytopenic Purpura (TTP)
Bisan human sa usa ka mubo nga pag-inom sa clopidogrel, adunay mga talagsaong mga kaso sa thrombotic thrombocytopenic purpura, nga gihulagway sa thrombocytopenia, microangiopathic hemolytic anemia, inubanan sa ningdaot nga renal function, hilanat, sakit sa neurological. Ang TTP gikonsiderar nga usa ka kalagmitan nga nagpameligro sa kinabuhi nga kinahanglan sa diha-diha nga pagtambal, lakip na ang plasmapheresis.
Nakuha hemophilia
Atol sa pagtambal sa clopidogrel, natala ang mga kaso sa nakuha nga hemophilia. Kung gipamatud-an ang pagpahaba sa pagpaayo sa partial thromboplastin nga oras nga wala mag-uswag ang pagdugo, o uban niini, kinahanglan nimo nga hunahunaon ang posibilidad nga nakuha ang hemophilia, ug kung natukod ang usa ka angay nga diagnosis, hunong ang pagkuha sa Lopirel ug pagsugod sa igo nga pagtambal.
Bag-o nga ischemic stroke
Dili girekomenda ang Lopirel sa pag-prescribe sa mahait nga ischemic stroke hangtod sa 7 ka adlaw ang milabay tungod sa kakulang sa datos sa paggamit niini sa kini nga kondisyon.Ang therapy sa kombinasyon uban ang acetylsalicylic acid ug clopidogrel sa mga pasyente nga adunay usa ka bag-o nga kanunay nga pag-atake sa ischemic o ischemic stroke ug usa ka taas nga posibilidad sa pagbalik-balik sa mga panghinabo nga atherothrombotic dili labi ka epektibo kaysa monotherapy nga adunay clopidogrel, apan adunay mas daghang peligro sa daghang pagdugo.
Pregnancy ug lactation
Ang mga pagtuon sa hayop wala nagpadayag usa ka direkta ug dili direkta nga dili maayo nga epekto sa clopidogrel sa pagpauswag sa embryon, pagmabdos, pagpanganak, pagpauswag sa postnatal, apan tungod sa kakulang sa may kalabutan nga datos sa klinikal, ang paggamit sa Lopirel gi-contraindicated sa mga mabdos nga pasyente.
Sa dagan sa panukiduki bahin sa mga ilaga, nakita nga ang clopidogrel ug ang mga metabolite niini ipasa sa gatas sa dughan, busa, sa kaso sa pagtambal uban sa Lopirel, ang pagpapas sa dughan kinahanglan hunongon. Walay datos sa pagkalain sa clopidogrel nga adunay gatas sa tawo.