Ang drug Xelevia: panudlo alang sa paggamit

Anaa sa mga tablet nga adunay sapaw sa pelikula. Ang mga papan nga adunay kolor nga cream, sa ibabaw sa lamad sa pelikula sa usa ka bahin gilitok sa "277", sa pikas bahin sila hingpit nga hapsay.

Ang nag-unang aktibo nga sangkap mao ang sitagliptin phosphate monohidrat sa usa ka dosis nga 128.5 mg. Dugang nga mga sangkap: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate, croscarmellose sodium, magnesium stearate, magnesium stearyl fumarate. Ang film coating naglangkob sa polyvinyl alkohol, titanium dioxide, polyethylene glycol, talc, dalag ug pula nga iron oxide.

Ang tambal magamit sa mga blisters alang sa 14 nga mga papan. Sa usa ka pakete sa karton adunay 2 ang ingon nga blisters ug panudlo alang magamit.

Asa ug kung giunsa pag-inject ang insulin sa diabetes mellitus - basaha kini nga artikulo.

Ang aksyon sa pharmacological

Gitinguha alang sa pagtambal sa diabetes sa ikaduha nga tipo. Ang mekanismo sa paglihok gipasukad sa pagdili sa enzyme DPP-4. Ang aktibo nga sangkap lahi sa aksyon gikan sa insulin ug uban pang mga antiglycemic ahente. Ang konsentrasyon sa glucose-based nga insulinotropic hormone nagdugang.

Adunay pagpugong sa pagtago sa glucagon sa mga selula sa pancreatic. Nakatabang kini sa pagpakunhod sa synthesis sa glucose sa atay, ingon usa ka sangputanan diin ang mga sintomas sa hypoglycemia gipaubos. Ang paglihok sa sitagliptin nagtumong sa pagpugong sa hydrolysis sa pancreatic enzymes. Ang pagkatago sa glucagon pagkunhod, sa ingon gipukaw ang pagpagawas sa insulin. Sa kini nga kaso, ang glycosylated nga indeks sa insulin ug ang konsentrasyon sa glucose sa dugo mikunhod.

Ang Xelevia gituyo aron sa pagtambal sa type 2 diabetes.

Ang mga Pharmacokinetics

Human makuha ang pildero sa sulod, ang aktibo nga sangkap dali nga makuha gikan sa digestive tract. Ang pagkaon makaapekto sa pagsuyup. Ang labing taas nga konsentrasyon sa dugo gitino pagkahuman sa usa ka magtiayon nga oras. Ang bioavailability taas, apan ang abilidad nga ihigot sa mga istruktura sa protina ubos. Ang metabolismo mahitabo sa atay. Ang tambal gipagawas gikan sa lawas kuyog sa ihi pinaagi sa renal filtration nga parehong wala mausab ug sa dagway sa mga nag-unang mga metabolite.

Mga timailhan alang sa paggamit

Adunay daghang mga direkta nga timailhan alang sa paggamit sa kini nga tambal:

monotherapy aron mapaayo ang metabolismo sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes,
pagsugod sa komplikado nga therapy sa metformin type 2 patolohiya sa diabetes,
therapy sa type 2 diabetes, kung ang pagkaon ug ehersisyo wala molihok.
Suplemento sa insulin
aron mapauswag ang pagkontrol sa glycemic inubanan sa mga derivatives sa sulfonylurea,
kombinasyon kombinasyon sa diabetes sa ikaduha nga tipo sa thiazolidinediones.

Contraindications

Ang direktang mga contraindications sa paggamit sa tambal, nga gipakita sa mga panudlo nga gamiton, mao ang:

sobrang pagkasensitibo sa mga sangkap sa tambal,
pagmabdos ug lactation
edad hangtod 18 ka tuig
ketoacidosis sa diabetes,
type 1 diabetes
ningdaot sa kidney function.

Ang Xelevia gigamit sa pagtambal sa type 2 diabetes, kung dili molihok ang pagkaon ug pag-ehersisyo.

Uban sa dakong pag-amping, ang Xelevia gireseta sa mga tawo nga adunay grabe ug kasarangan nga kapakyasan sa bato, mga pasyente nga adunay kasaysayan sa pancreatitis.

Giunsa pagkuha ang Xelevia?

Ang dosis ug gidugayon sa pagtambal nga direkta nagdepende sa kagrabe sa kondisyon.

Kung nagpahigayon monotherapy, ang tambal gikuha sa inisyal nga adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg kada adlaw. Ang parehas nga dosis naobserbahan kung gigamit ang tambal kauban ang metformin, insulin ug sulfonylureas. Kung nagpahigayon komplikado nga terapiya, mas maayong ipaubos ang dosis nga gikuha sa insulin aron malikayan ang pag-uswag sa hypoglycemia.

Ayaw pagduha duha nga dosis sa tambal sa usa ka adlaw. Sa usa ka mahait nga pagbag-o sa kinatibuk-ang kahimsog, mahimong kinahanglanon ang usa ka pagbag-o sa dosis. Sa pipila ka mga kaso, ang katunga o quarter nga gilaraw nga gireseta, nga sa panguna adunay usa ka epekto sa pletebo. Ang adlaw-adlaw nga dosis mahimo’g lainlain ang paghunahuna sa mga pagpakita sa mga komplikasyon sa sakit ug ang pagka-epektibo sa paggamit sa kini nga tambal.

Mga epekto sa Xelevia

Kung gikuha ang Xelevia, ang mga mosunud nga epekto mahimong mahitabo:

alerdyik reaksyon
pagkawala sa gana
constipation
cramp
tachycardia
insomnia
paresthesia
emosyonal nga kawala.

Sa talagsa nga mga kaso, mahimo ang pagpadako sa hemorrhoids. Mahusay ang pagtambal. Sa grabe nga mga kondisyon, inubanan sa kombulsyon, gihimo ang hemodialysis.

Gamit sa pagkatigulang

Sa panguna, ang mga tigulang nga pasyente wala magkinahanglan og pag-adjust sa dosis. Apan kung ang kahimtang mograbe o ang pagtambal wala maghatag sa gipaabut nga mga sangputanan, nan mas maayo nga mohunong sa pagkuha sa mga pildoras o pag-ayo sa dosis nga pagkunhod.

Ang mga tigulang nga pasyente wala magkinahanglan og pag-adjust sa dosis sa Xelevia.

Paggamit sa panahon sa pagmabdos ug lactation

Wala’y ensakto nga datos sa epekto sa aktibo nga sangkap sa fetus. Busa, gidili ang paggamit sa kini nga tambal sa panahon sa gestation.

Tungod kay wala’y kasaligan nga datos kung ang tambal nagpasa sa gatas sa suso, mas maayo nga biyaan ang pagpasuso kung gikinahanglan ang ingon nga pagtambal.

Paggamit alang sa ningdaot nga pantog function

Ang reseta sa tambal magdepende sa clearance sa creatinine. Mas taas kini, ang gipaubos nga dosis nga gireseta. Sa kaso sa dili igo nga paglihok sa pantog, ang inisyal nga dosis mahimo’g mapaangay sa 50 mg kada adlaw. Kung ang pagtambal dili makahatag sa gitinguha nga terapyutik nga epekto, kinahanglan nimo kanselahon ang tambal.

Paggamit alang sa ningdaot nga atay function

Sa usa ka malumo nga lebel sa pantog nga kapakyasan, dili kinahanglan ang pag-adjust sa dosis. Ang adlaw-adlaw nga dosis sa kini nga kaso kinahanglan nga 100 mg. Uban lamang sa usa ka grabe nga lebel sa kapakyasan sa atay, ang pagtambal sa kini nga tambal wala gidala.

Sa usa ka grabe nga lebel sa pagkapakyas sa atay, wala gireseta si Xelevia.

Overdose sa Xelevia

Adunay halos wala’y mga kaso sa sobrang pag-undang. Ang usa ka kahimtang sa grabe nga pagkahilo sa droga mahimong mahitabo lamang kung nagakuha sa usa ka dosis nga sobra sa 800 mg. Sa kini nga kaso, ang mga simtomas sa mga epekto nga mas grabe.

Lakip sa pagtambal ang gastric lavage, dugang nga detoxification ug maintenance therapy. Posible nga makuha ang mga hilo sa lawas gamit ang dugay nga dialysis, tungod kay ang standard nga hemodialysis epektibo lamang sa malumo nga mga kaso sa sobra nga dosis.

Pakigsulti sa uban nga mga tambal

Ang tambal mahimo nga inubanan sa metformin, warfarin, pipila ka mga kontraseptibo sa oral. Ang mga pharmacokinetics sa aktibo nga substansiya wala mausab sa hiniusa nga therapy sa ACE inhibitors, antiplatelet agents, lipid-lowering drug, beta-blockers ug calcium channel blockers.

Naglakip usab kini mga dili tambal nga anti-makapahubag nga mga tambal, antidepressants, antihistamines, mga proton pump inhibitor ug pipila nga mga tambal aron mapapas ang erectile dysfunction.

Kung gihiusa sa Digoxin ug Cyclosporine, ang usa ka gamay nga pagtaas sa konsentrasyon sa aktibo nga sangkap sa plasma sa dugo nakita.

Pagkaangay sa alkohol

Dili nimo makuha ang kini nga tambal nga adunay alkohol. Ang epekto sa tambal pagkunhod, ug ang mga sintomas sa dyspeptic modaghan ra.

Ang kini nga tambal adunay daghang mga analogue nga parehas niini sa mga termino sa aktibo nga sangkap ug ang epekto niini. Ang labing kasagaran sa taliwala nila mao:

Sitagliptin,
Sitagliptin phosphate monohidrat,
Januvius
Yasitara.

Tagbuhat

Ang kompanya sa pabrika: Berlin-Chemie, Germany.

Ipahilayo ang Xelevia sa mga bata.

Si Mikhail, 42 anyos, si Bryansk

Gitambagan sa doktor nga ang pagkuha Xelevia ingon ang nag-unang therapy. Pagkahuman sa usa ka bulan nga paggamit, ang asukar sa pagpuasa gamay nga nadugangan, sa wala pa kini sulod sa 5, karon naabut kini 6-6.5. Ang reaksyon sa lawas sa pisikal nga kalihokan nausab usab. Sa sayo pa, pagkahuman sa paglakaw o pagdula sa sports, ang asukal nahulog sa kalit, ug sa mahait, ang timailhan sa mga 3. Sa pag-inom sa Xelevia, ang asukal pagkahuman ang pag-ehersisyo mahulog sa hinayhinay, hinay-hinay, ug unya mobalik kini sa normal. Nagsugod siya nga gibati og maayo. Mao nga girekomenda ko ang tambal.

Si Alina, 38 anyos, Smolensk

Gidawat ko si Xelevia ingon suplemento sa insulin. Naayo ako nga adunay diabetes sa daghang mga tuig ug gisulayan ang daghang mga tambal ug kombinasyon. Gusto nako kini nga labing. Ang tambal motubag lang sa taas nga asukar. Kung gipaubos kini karon, ang gamot dili "mohikap" niini ug mapaayo kini. Hinay-hinay nga molihok. Wala’y pagbuto sa asukal sa maadlaw. Adunay laing positibo nga punto, nga wala gihulagway sa mga panudlo nga magamit: pag-usab sa pagkaon. Ang pag-aghat mahimo nga pagkunhod sa hapit katunga. Maayo kini.

Si Mark, 54 anyos ang edad, Irkutsk

Ang tambal dihadiha dayon. Antes sini, ginkuha niya si Januvia. Pagkahuman niya, dili kini maayo. Pagkahuman sa pila ka bulan sa pagkuha sa Xelevia, dili lamang ang lebel sa asukal ang mibalik sa normal, apan usab sa kinatibuk-ang kahimsog. Mas kusog akong gibati, dili na kinahanglan kanunay nga mag-snack. Hapit nako nakalimtan kung unsa ang hypoglycemia. Ang asukar dili molukso, kini malumos ug mobangon sa hinay ug hinayhinay, nga maayo ang pagtubag sa lawas.

Pagpagawas sa porma ug komposisyon

Ang pormula sa dosis sa Xelevia mao ang mga tablet nga adunay sapaw sa pelikula: beige, biconvex, bilog, hapsay sa usa ka bahin, pagkulit sa "277" (sa usa ka karton nga kahon 2 blisters nga adunay 14 nga tablet matag usa) ug mga panudlo alang sa paggamit sa Xelevia.

Komposisyon nga 1 tablet:

aktibo nga sangkap: sitagliptin phosphate monohidrat - 128.5 mg (katumbas sa sulud sa sitagliptin - 100 mg),
mga sangkap sa pag-auxiliary: sodium stearyl fumarate - 12 mg, magnesium stearate - 4 mg, croscarmellose sodium - 8 mg, dili masulud nga calcium hydrogen phosphate - 123.8 mg, microcrystalline cellulose - 123.8 mg,
patapik sa pelikula: Opadry II beige 85F17438 iron oxide pula (E 172) - 0.37%, iron oxide yellow (E 172) - 3.07%, talc - 14,8%, polyethylene glycol (macrogol 3350) - 20.2% titanium dioxide (E 171) - 21.56%, polyvinyl alkohol - 40% - 16 mg.

Mga Pharmacodynamics

Ang Xelevia usa ka labi ka selective inhibitor sa enzyme DPP-4, nga aktibo kung gikuha sa binaba ug gituyo alang sa pagtambal sa type 2 diabetes mellitus.

Ang aktibo nga sangkap sa Xelevia (sitagliptin) gikan sa mga analogue nga sama sa pakoide-1 (GLP-1) ug amylin, mga inhibitor sa α-glucosidase, mga agonistang γ-receptor nga gi-aktibo sa peroxisome proliferator (PPAR-γ), insulin, sulfonylurea derivatives ug biguanides lahi sama usa ka kemikal ug aksyon sa pharmacological. Pinaagi sa pagpugong sa DPP-4, ang sitagliptin nagdugang sa konsentrasyon sa duha nga mga hormone sa pamilya nga incretin - GLP-1 ug glucose-dependant nga insulinotropic polypeptide (HIP).

Ang mga hormone sa kini nga pamilya natago sa tinai sulod sa 24 oras, agig tubag sa pagkaon, pag-usbaw ang ilang konsentrasyon. Ang mga incretins bahin sa internal nga sistema sa physiological alang sa pag-regulate sa glucose homeostasis. Batok sa background sa normal o taas nga glucose sa dugo, ang mga hormone sa pamilya nga lumad nag-ambit sa nadugangan nga synt synthes ug ang pagtago niini pinaagi sa pancreatic β-cells pinaagi sa pagsenyas sa mga mekanismo sa intracellular nga may kalabutan sa cyclic adenosine monophosphate (AMP).

Ingon man, ang pagsumpo sa GLP-1 nagdugang nga pagtago sa glucagon pinaagi sa pancreatic α-cells. Ang pagkunhod sa konsentrasyon sa glucagon nga adunay pagtaas sa insulin nagdala sa pagkunhod sa paghimo og glucose sa atay, nga sa katapusan moresulta sa pagkunhod sa glycemia. Ang kini nga mekanismo sa aksyon lahi sa gikan nga naa sa sulud sa sulud sa sulfonylurea, nga, bisan sa usa ka ubos nga sulud sa glucose sa dugo, nakapadasig sa pagpagawas sa insulin. Naghatag kini sa pagpakita sa hypoglycemia nga gipasuko sa sulfone dili lamang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, apan usab sa himsog nga mga indibidwal.

Sa usa ka ubos nga konsentrasyon sa glucose sa dugo, ang mga nakalista nga mga epekto sa mga incretins sa usa ka pagkunhod sa pagkatago sa glucagon ug pagpagawas sa insulin wala makita. Ang HIP ug GLP-1 wala makaapekto sa pagpagawas sa glucagon agig tubag sa hypoglycemia. Ang kalihokan sa mga incretins sa ilawom sa kahimtang sa physiological gilimitahan sa enzyme DPP-4, nga dali nga gi-hydrolyze sa kanila gamit ang pagporma sa mga dili aktibo nga mga produkto. Gipugngan sa Sitagliptin kini nga proseso, tungod diin ang mga konsentrasyon sa plasma sa aktibo nga mga porma sa pagtaas sa HIP ug GLP-1.

Pinaagi sa pagdugang sa sulud sa incretin, gipataas ni Xelevia ang pagpagawas sa asukal sa glucose sa insulin ug makatabang sa pagkunhod sa pagkatago sa glucagon. Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes nga adunay hyperglycemia, ang ingon nga mga pagbag-o sa pagtago sa glucagon ug insulin nagsilbi aron makunhuran ang konsentrasyon sa glycated hemoglobin HbA _1C ug pagkunhod sa glucose sa plasma sa dugo, nga gitino sa usa ka walay sulod nga tiyan ug pagkahuman sa usa ka pagsulay sa tensiyon.

Ang pagkuha sa usa ka dosis sa Xelevia sa type 2 diabetes mellitus nagdala sa pagpugong sa kalihokan sa DPP-4 nga enzyme sulod sa 24 oras, nga nagsilbi nga makunhuran ang glucose sa pagpuasa, maingon man pagkahuman sa glucose o pag-load sa pagkaon, pagkunhod sa konsentrasyon sa glucagon sa plasma sa dugo, pagdugang sa konsentrasyon sa plasma sa insulin ug C- peptide, pagdugang sa konsentrasyon sa nagpalibot nga mga incretins GLP-1 ug ISU sa 2 o 3 nga beses.

Dili mapakyas nga kapakyasan

Usa ka bukas nga pagtuon sa sitagliptin sa adlaw-adlaw nga dosis sa 50 mg gipahigayon aron matun-an ang mga pharmacokinetics alang sa lainlain nga lebel sa kagrabe sa pagkapakyas sa pantog nga pagkapakyas. Ang mga boluntaryo nga gilakip sa pagtuon gibahin sa mga mosunud nga grupo:

Ang mga pasyente nga adunay mahinay nga kapakyasan sa pantog: clearance clearance (CC) 50-80 ml sa 1 min.
mga pasyente nga adunay kasarangan nga kapakyasan sa pantog: CC 30-50 ml matag 1 min,
mga pasyente nga adunay grabe nga pagpalya sa pantog: CC 9 puntos) wala. Bisan pa, gihatagan nga ang sangkap nga panguna nga gipagawas sa mga kidney, dili kinahanglan magdahum ang usa ka mahinungdanon nga pagbag-o sa mga pharmacokinetics sa ingon nga mga kaso.

Pagkatigulang

Ang edad sa mga pasyente wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetic nga mga parameter sa tambal. Kung itandi sa mas batan-on nga mga pasyente, ang konsentrasyon sa sitagliptin sa mga tigulang (nagpangedaron 65 hangtod 80 ka tuig) mas taas og hapit 19%. Depende sa edad, ang pag-adjust sa dosis sa Xelevia wala gidala.

Ang Xelevia, mga panudlo alang gamiton: pamaagi ug dosis

Ang mga tablet gikuha sa binaba, bisan unsa pa ang pagkaon. Ang girekomenda nga dosis sa tambal nga 1 tablet (100 mg) kausa sa usa ka adlaw. Ang Xelevia gigamit sa monotherapy, parehas nga adunay mga metformin / sulfonylurea derivatives / PPAR-agonists, o adunay metformin ug sulfonylurea derivatives / metformin ug PPAR-γ agonists / insulin (wala o uban sa metformin).

Ang regimen sa dosis sa mga tambal nga gigamit dungan nga Xelevia gipili base sa girekomenda nga mga dosis alang sa kini nga mga tambal.

Batok sa background sa hiniusa nga pagtambal sa Xelevia nga adunay insulin o sulfonylurea derivatives, gisugyot nga mapakunhod ang tradisyonal nga girekomenda nga mga dosis sa insulin ug sulfonylurea derivatives aron makunhuran ang posibilidad nga ipatungha ang insulin o gipaubos sa sulud nga hypoglycemia.

Kung ang paglaktaw sa mga pildoras, girekomenda nga kuhaon kini sa labing madali nga panahon human nahinumduman sa pasyente ang nawala nga dosis. Kinahanglan nga hinumdoman nga ang paggamit sa usa ka doble nga dosis sa tambal sa parehas nga adlaw dili madawat.

Ang pagtul-id sa regimen sa dosis alang sa malumo nga kapakyasan sa pantog (CC ≥ 50 ml matag 1 min, gibana-bana nga katumbas sa usa ka konsentrasyon sa serum nga creatinine nga ≤ 1.5 mg kada 1 dl sa mga babaye ug ≤ 1.7 mg matag 1 dl sa mga lalaki) dili kinahanglan.

Sa mga pasyente nga adunay kasarangan hangtod sa grabe nga pagkapakyas sa pantog, gikinahanglan ang pag-adjust sa dosis sa sitagliptin.Tungod kay wala’y peligro sa panagbulag sa mga papan sa Xelevia ug wala sila buhii sa usa ka dosis nga 25 o 50 mg (apan sa usa ka dosis nga 100 mg), dili mahimo aron masiguro ang gikinahanglan nga regimen sa dosis sa mga pasyente. Niini, ang tambal sa kini nga kategoriya sa mga pasyente wala gireseta.

Ang paggamit sa sitagliptin batok sa background sa pantog nga kabag-ohan nanginahanglan usa ka pagtuki sa function sa pantog sa wala pa magsugod therapy ug matag karon ug unya sa paggamit niini.

Sa malumo hangtod sa kasarangan nga lebel sa pagkapakyas sa atay, maingon man sa mga pasyente nga tigulang, ang dosis sa tambal wala giangay. Ang paggamit sa Xelevia batok sa usa ka background sa grabe nga pagkapakyas sa atay wala pa gisusi.

Inisyal nga kombinasyon nga kombinasyon sa metformin

Ang usa ka pagtuon sa panudlo nga kontrolado nga 24-semana nga placebo gipahigayon sa inisyal nga kombinasyon nga pagtambal sa sitagliptin sa adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg ug metformin sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 1000 o 2000 mg (50 mg sa sitagliptin + 500 o 1000 mg sa metformin 2 nga beses sa usa ka adlaw). Sumala sa datos nga nakuha, ang mga daotang panghitabo nga adunay kalabotan sa pagkuha sa tambal nga kanunay nga naobserbahan (nga adunay dalas nga ≥ 1%) sa grupo nga nakadawat sitagliptin + metformin kaysa sa metformin monotherapy. Ang insidente sa mga epekto sa mga grupo sa sitagliptin + metformin ug metformin sa monotherapy mao (sa tinuud):

kalibanga - 3,5 ug 3.3%,
nagsuka - 1.1 ug 0.3%,
sakit sa ulo - 1.3 ug 1.1%,
dyspepsia - 1.3 ug 1.1%,
hypoglycemia - 1.1 ug 0.5%,
flatulence - 1.3 ug 0.5%.

Ang nahiangay nga paggamit sa mga derivatives sa sulfonylurea o sulfonylurea derivatives ug metformin

Sa usa ka 24-semana, ang pagtuon nga kontrolado sa placebo sa hiniusa nga paggamit sa 100 mg sa sitagliptin kada adlaw nga adunay glimepiride o glimepiride ug metformin, usa ka mas kanunay (nga adunay sagad nga ≥ 1%) nga pag-uswag sa hypoglycemia nakit-an kung itandi sa grupo nga nakadawat sa placebo nga adunay glimepiride o glimepiride ug metformin. Ang kadaghan sa pagpalambo niini 9.5 / 0.9%, sa tinuud.

Ang una nga kombinasyon nga kombinasyon sa mga agonistang PPAR-γ

Kung nagpahigayon sa usa ka 24 nga semana nga pagtuon sa pasiuna nga pagtambal nga kombinasyon uban ang sitagliptin sa adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg ug pioglitazone sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 30 mg sa grupo nga nakadawat sitagliptin sa kombinasyon, ang mga epekto nga mga kilid masunson nga naobserbahan (nga adunay sagad nga ≥ 1%) kaysa sa grupo nga nakadawat pioglitazone sa monotherapy . Ang insidente sa dili maayo nga mga panghitabo sa mga grupo sa sitagliptin + pioglitazone ug pioglitazone sa monotherapy mao (sa tinuud):

sintomas nga hypoglycemia: 0.4 ug 0.8%,
asymptomatic nga pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose sa dugo: 1.1 ug 0%.

Ang therapy sa kombinasyon uban ang metformin ug mga agonist nga PPAR-y

Usa ka pagtuon nga kontrolado sa pletebo ang gihimo gamit ang 100 mg sa sitagliptin kada adlaw nga dungan nga adunay rosiglitazone ug metformin sa pag-apil sa duha nga mga grupo - ang mga pasyente nga nakadawat usa ka kombinasyon sa tambal nga pagtuon, ug mga tawo nga nakadawat usa ka kombinasyon sa placebo. Sumala sa datos nga nakuha, ang mga dili maayong reaksiyon masunson nga naobserbahan (nga adunay kadaghan nga ≥ 1%) sa grupo nga nakadawat sitagliptin kaysa sa grupo nga nakadawat placebo.

Sa ika-18 nga semana sa pag-obserbar sa kini nga mga grupo, ang mga epekto nga nakit-an sa mga mosunod nga frequency:

nagsuka - 1.2 ug 0%,
sakit sa ulo - 2.4 ug 0%,
hypoglycemia - 1.2 ug 0%,
kasukaon - 1.2 ug 1.1%,
kalibanga - 1.8 ug 1.1%.

Sa ika-54 nga semana sa pag-obserbar sa kini nga mga grupo, usa ka labi ka daghan nga mga epekto nga na-obserbahan sa mosunod nga frequency:

peripheral edema - 1.2 ug 0%,
sakit sa ulo - 2.4 ug 0%,
kasukaon - 1.2 ug 1.1%,
fungal impeksyon sa panit - 1.2 ug 0%,
ubo - 1.2 ug 0%,
hypoglycemia - 2.4 ug 0%,
impeksyon sa respiratory tract - 1.8 ug 0%,
nagsuka - 1.2 ug 0%.

Ang therapy sa kombinasyon uban ang insulin

Sa usa ka 24-semana nga pagtuon nga kontrolado sa placebo sa hiniusa nga paggamit sa 100 mg sa sitagliptin kada adlaw ug usa ka kanunay nga dosis sa insulin (wala o adunay metformin), ang mga sangputanan sa sulud masunson nga maobserbahan (nga adunay sagad nga ≥ 1%) sa grupo nga nakadawat sitagliptin inubanan sa insulin (wala o adunay metformin) ) kaysa sa grupo nga plasebo nga adunay insulin (wala o adunay metformin). Ang insidente sa dili maayo nga mga panghitabo mao ang (matag usa):

sakit sa ulo - 1.2 / 0%,
trangkaso - 1.2 / 0.3%,
hypoglycemia - 9.6 / 5.3%.

Ang lain pa nga 24 nga semana nga pagtuon, diin gigamit ang sitagliptin ingon usa ka dugang nga himan alang sa therapy sa insulin (wala o adunay metformin), wala ibutyag ang bisan unsang dili maayo nga mga reaksyon nga may kalabutan sa pagkuha sa tambal.

Pancreatitis

Usa ka kinatibuk-an nga pag-analisar sa 19 nga double-blind, randomized klinikal nga mga pagsulay sa paggamit sa sitagliptin sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg o ang katugbang nga tambal nga kontrol (aktibo o plasebo) nagpakita nga ang mga insidente sa dili nakumpirma nga akit nga pancreatitis mao ang 0.1 nga kaso matag 100 nga mga tuig nga pasyente sa therapy sa matag grupo.

Ang makahuluganon nga mga paglihok sa klinika sa hinungdanon nga mga timailhan o electrocardiograms, lakip na ang gidugayon sa agwat sa QTc, wala maobserbahan sa sitagliptin.

Pagtuon sa Sitagliptin Cardiovascular Kalig-on nga Pagtuon (TECOS)

Gisakup sa TECOS ang 7332 nga mga pasyente nga nakadawat 100 mg sa sitagliptin kada adlaw (o 50 mg kada adlaw kung gibanabana nga ang baseline gibanabana nga glomerular filtration rate mao ang ≥ 30 ug 2), ug 7339 nga mga pasyente nga nakadawat sa placebo sa kinatibuk-ang populasyon sa mga pasyente nga gireseta. pagtambal

Ang tambal o placebo gidugang sa sumbanan nga pagtambal pinauyon sa naa sa nasyonal nga mga sumbanan alang sa pagpili sa target nga lebel sa HbA_1C ug pagpugong sa mga hinungdan sa risgo sa cardiovascular. Usa ka total nga 2004 nga mga pasyente gikan sa edad nga 75 ka tuig ang nalakip sa obserbasyon, diin 970 ang nakadawat sitagliptin, ug 1034 ang nakadawat sa placebo. Ang kinatibuk-ang insidente sa grabe nga mga epekto sa parehas nga grupo parehas. Ang usa ka pagtimbang-timbang sa mga komplikasyon nga may kalabutan sa diabetes mellitus, nga kaniadto gipakita alang sa pag-monitor, nagpadayag usa ka managsama nga insidente sa dili maayo nga mga epekto sa mga grupo sa diha nga nagkuha sitagliptin / placebo, lakip na ang ningdaot nga pantog function (1.4 / 1.5%) ug impeksyon (18. 4 / 17.7%). Ang profile sa epekto sa mga pasyente nga nagpangedaron og 75 ka tuig ug pataas sa kasagaran managsama sa sa kadaghanan sa populasyon.

Ang insidente sa mga yugto sa grabe nga hypoglycemia sa populasyon sa mga pasyente nga gireseta nga terapiya nga "intensyon-sa-pagtambal" ug nga sa sinugdan nakadawat mga pagpangandam nga sulfonylurea ug / o terapiya sa insulin sa diha nga ang pagkuha sitagliptin / plasebo mao ang 2.7 / 2.5%, sa tinuud. Dugang pa, sa mga pasyente nga sa sinugdanan wala magbaton sa mga sulud nga sulud sa sulud nga sulud nga sulud sa sulud nga sulud, adunay kini nga 1 / 0.7%. Panahon sa eksaminasyon, ang insidente nga nakumpirma nga mga kaso sa pancreatitis kung gikuha ang tambal / plasebo 0.3 / 0.2%, ug malignant neoplasms - 3.7 / 4%, sa tinuud.

Mga obserbasyon sa post-rehistro

Ang pag-monitor sa post-registration sa paggamit sa sitagliptin sa monotherapy ug / o inubanan sa uban pang mga tambal nga hypoglycemic gipadayag ang dugang nga mga epekto. Tungod kay kining mga datos nakuha nga boluntaryo gikan sa usa ka populasyon nga usa ka dili piho nga numero, ang kadugayon ug ang hinungdan sa relasyon sa pagtambal sa mga katingad-an dili matukod.

Naglangkob kini:

angioedema,
reaksyon sa sobrang pagkasensitibo, lakip ang anaphylaxis,
pruritus / pantal, urticaria, pemphigoid, vasculitis sa panit, mga patolohiya sa panit nga labi ka daghan, lakip na ang Stevens-Johnson syndrome,
mahait pancreatitis, lakip na ang porma sa hemorrhagic ug necrotic nga adunay / nga wala’y makamatay nga sangputanan,
ningdaot nga pantog function, lakip na ang mahait nga kapakyasan sa pantog (sa pipila ka mga kaso, gikinahanglan ang dialysis),
impeksyon sa respiratory tract
nasopharyngitis,
nagsuka-suka, pagkalibang,
sakit sa ulo
arthralgia, myalgia,
kasakit sa mga limb, sa likod.

Mga pagbag-o sa laboratoryo

Sa kadaghanan sa mga pagtuon sa klinika, adunay gamay nga pagtaas sa ihap sa leukocyte sa mga pasyente nga nakadawat sitagliptin (100 mg kada adlaw) kung itandi sa grupo nga placebo (200 μl sa aberids, ang indikasyon nga 6600 μl sa sinugdanan sa therapy), nga tungod sa pagdugang sa gidaghanon sa neutrophil.

Ang usa ka gamay nga pagtaas sa sulud sa uric acid (pinaagi sa 0.2 mg matag 1 dl) nakita nga adunay 100 ug 200 mg sa sitagliptin kada adlaw itandi sa placebo. Sa wala pa magsugod ang therapy, ang average nga kantidad 5-5.5 mg matag 1 dL. Wala’y nataho nga mga kaso sa gout.

Adunay usab gamay nga pagkunhod sa kinatibuk-ang alkalina nga phosphatase sa grupo nga nakadawat sa tambal, kung itandi sa grupo sa plasebo (hapit 5 IU matag 1 litro, sa aberids, sa wala pa magsugod ang therapy, ang konsentrasyon gikan sa 56 hangtod 62 IU matag 1 litro), nga may kalabutan sa usa ka gamay mikunhod nga function sa bukog sa enzyme.

Ang mga pagbag-o sa mga parameter sa laboratoryo dili giisip nga hinungdanon sa klinika.

Hypoglycemia

Sumala sa mga obserbasyon sa klinika, ang pagkasunud-sunod sa hypoglycemia sa panahon sa monotherapy nga adunay sitagliptin o ang dungan nga pagtambal niini nga mga tambal nga dili hinungdan sa kini nga pathological nga kondisyon (pioglitazone, metformin) parehas sa kana sa grupo nga placebo. Sama sa uban pang mga tambal nga hypoglycemic, ang hypoglycemia nahitabo sa pagdumala sa Xelevia inubanan sa sulud sa sulfonylurea o insulin. Aron maminusan ang posibilidad sa sulfon nga hinungdan sa sulud hypoglycemia, mikunhod ang dosis sa derivative sa sulfonylurea.

Therapy sa mga tigulang nga pasyente

Ang luwas ug kaepektibo sa Xelevia sa mga klinikal nga pagsulay sa mga tigulang nga pasyente (409 nga mga pasyente) nga kapin sa 65 ka tuig ang edad gitandi sa usa ka grupo sa mga boluntaryo sa edad nga 65 ka tuig. Niini, ang pag-adjust sa regimen sa dosis depende sa edad sa pasyente dili kinahanglan. Kini kinahanglan nga hinumdoman nga ang mga tigulang nga mga pasyente labi ka dali nga mahitabo sa pagkalaglag sa pantog. Busa, sa presensya sa grabe nga pagkapakyas sa pantog sa kini nga grupo sa edad, sama sa bisan unsang lain, ang dosis sa sitagliptin gitun-an.

Sa pagtuon sa TECOS, ang mga boluntaryo nakadawat sitagliptin sa adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg (o 50 mg kada adlaw nga adunay inisyal nga kantidad sa gibanabana nga glomerular filtration rate ≥ 30 ug 2) o plasebo. Gidugang sila sa standard nga pagtambal pinauyon sa naa sa nasyonal nga mga sumbanan alang sa pagtino sa mga lebel sa target nga HbA._1C ug pagpugong sa mga hinungdan sa risgo sa cardiovascular. Sa katapusan sa panahon sa average nga panahon sa pagtuon (3 ka tuig), sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ang pagkuha sa tambal nga dugang pa sa standard nga therapy wala makapataas sa posibilidad sa pagpa-ospital tungod sa pagkapakyas sa kasingkasing (risgo nga peligro - 1, 95% salabutan sa pagsalig - gikan sa 0.83 hangtod 1.2, p = 0.98 alang sa mga kalainan sa kadaghan sa mga peligro) o ang peligro sa seryoso nga mga epekto gikan sa cardiovascular system (risgo nga peligro - 0.98, 95% salin sa pagsalig - gikan sa 0.89 hangtod 1.08, p CYP 2C8, CYP 2C9 ug CYP 3 A 4. Sumala sa datos sa vitro , dili usab kini makapugong sa CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 ug CYP 2 D 6 isoenzyme ug dili mag-aghat sa CYP 3 A 4 isoenzyme.

Sa daghang hiniusa nga paggamit sa metformin nga adunay sitagliptin, ang mga mahinungdanong mga pagbag-o sa mga parameter sa pharmacokinetic sa ikaduha wala maobserbahan sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus.

Ang datos nga nakuha gikan sa usa ka populasyon nga pag-analisar sa pharmacokinetic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes nagpakita nga ang pagtambal nga wala’y epekto sa klinikal nga epekto sa mga pharmacokinetics sa tambal. Gibanabana sa kini nga pagtuon ang mga tambal nga sagad nga gireseta alang sa type 2 nga diabetes, lakip ang mga mosunod:

.-blockers
mga tambal nga nagpaubos sa lipid (sama sa ezetimibe, fibrates, statins),
antidepressants (sama sa sertraline, fluoxetine, bupropion),
antiplatelet agents (e.g. clopidogrel),
antihistamines (e.g. cetirizine),
tambal alang sa pagtambal sa erectile dysfunction (e.g. sildenafil),
dili tambal nga anti-makapahubag nga mga tambal (sama sa celecoxib, diclofenac, naproxen),
ang mga inhibitor sa proton pump (sama sa lansoprazole, omeprazole),
antihypertensive drugas (sama sa hydrochlorothiazide, hinay nga calcium blockers channel, angiotensin II receptor antagonist, angiotensin nga nagpabalhin sa mga enzyme inhibitor).

Usa ka gamay nga pagtaas sa AUC ug C _m_ah ang digoxin (sa 11 ug 18%, sa tinuud) nahibal-an uban sa hiniusa nga paggamit niini sa sitagliptin. Kini nga pagtaas dili giisip nga hinungdanon sa klinika. Sa managsama nga therapy, ang mga pagbag-o sa dosis dili girekomenda.

Nagpadako sa AUC ug C _m_ah Ang Sitagliptin (29 ug 68%, sa tinuud) naobserbahan kung gigamit kini sa usa ka dosis nga 100 mg inubanan sa usa ka dosis sa cyclosporine (usa ka kusog nga pagdili sa P-glycoprotein) alang sa oral administration sa usa ka dosis nga 600 mg. Ang nakita nga mga pagbag-o sa mga kinaiya sa pharmacokinetic sa tambal wala gikonsiderar nga hinungdanon sa klinika. Kung gigamit ang usa ka kombinasyon sa cyclosporine o uban pang P-glycoprotein inhibitor (pananglitan, ketoconazole), dili girekomenda nga bag-ohon ang dosis sa Xelevia.

Sumala sa pagsusi sa populasyon sa pharmacokinetic sa mga pasyente ug mga himsog nga boluntaryo (N = 858) alang sa usa ka halapad nga mga tambo nga kombinasyon (N = 83, hapit katunga niini gipagawas pinaagi sa mga kidney), kini nga mga sangkap wala’y klinika nga mahinungdanon nga epekto sa mga pharmacokinetics sa sitagliptin.

Ang mga analog sa Xelevia mao ang Yasitara, Sitagliptin phosphate monohidrat, Januvia.

Mga timailhan ug contraindications

Ang mga timailhan alang sa paggamit sa "Xelevia" mao ang:

pagkunhod sa pagkasensitibo sa usa ka diabetes sa hypoglycemia sa ilawom sa impluwensya sa neuropathy o uban pang mga problema sa kahimsog,
predisposition sa mga away sa hypoglycemia sa gabii,
tigulang nga edad
ang panginahanglan alang sa dugang nga konsentrasyon sa atensyon kung nagmaneho o nagtrabaho uban ang mga komplikado nga mekanismo,
kanunay nga mga pag-atake sa hypoglycemia samtang nagkuha sa sulfonylurea.

Sa wala pa pagkuha kini, hinungdanon kaayo nga mapamilyar ang imong kaugalingon sa mga contraindications. Naglangkob kini:

pagpanganak sa usa ka bata, lactation,
type 1 diabetes
ketoacidosis sa diabetes, ubos sa 18 ka tuig ang panuigon,
pantog nga kapakyasan sa kasarangan o grabe nga porma.

Tungod sa kakulang sa kontrolado nga pagtuon bahin sa kaepektibo ug pagkaluwas sa tambal alang sa mga mabdos nga babaye, dili girekomenda ni Xelevia nga gamiton sa panahon sa pagmabdos. Ingon man usab, ang mga posibilidad sa pagpagawas niini uban sa dughan nga gatas wala pa matun-an, busa, kini kontorno sa panahon sa lactation.

Dosis ug sobra nga dosis

Ang girekomenda nga dosis sa tambal nga 100 mg 1 nga oras matag adlaw. Gikuha kini sa binaba nga panguna nga tambal o adunay usa ka suplemento nga adunay metformin o mga droga nga adunay uban pang mga aktibo nga sangkap. Ang pagkuha sa tambal wala’y kalabutan sa pagkaon. Ang dosis sa "Xelevia" ug dugang nga mga tambal, ang ilang ratio gitukod sa nagatambong doktor nga nagkuha sa mga rekomendasyon sa panudlo

Kung mingawon ka usa ka tableta, girekomenda nga kuhaon mo kini sa labing madali nga panahon pagkahuman nga hinumdoman kini sa tawo. Sa usa ka adlaw gidili ang pag-inom og doble nga dosis sa tambal.

Sa mga klinikal nga pagsulay sa himsog nga mga boluntaryo, ang tambal sa labing taas nga dosis nga 800 mg alang sa mga diabetes adunay gitugot. Minimum nga mga pagbag-o sa mga indikasyon dili hinungdanon. Ang mga dosis nga labaw sa 800 mg wala pa gitun-an. Ang mga daotang reaksyon kung gikuha ang 400 mg sa "Xelevia" sa 4 nga mga semana wala namatikdan.

Apan, kung ang usa ka sobra nga dosis sa bisan unsang hinungdan nahitabo, ang pasyente gibati nga dili maayo, nan gikinahanglan ang organisasyon sa ingon nga mga panghitabo:

gikuha ang wala’y problema nga tambal gikan sa gastrointestinal tract,
pag-monitor sa mga timailhan, lakip ang pag-monitor sa buhat sa kasingkasing pinaagi sa usa ka ECG,
pagpatambal maintenance.

Ang aktibo nga substansiya sitagliptin dili maayo nga dialyado. 13.5% ra ang gipagawas sa panahon sa 4 ka oras nga sesyon sa pamaagi. Siya gitudlo lamang ingon usa ka katapusang pamaagi.

Ang panguna nga paagi sa pagpalayo sa usa ka sangkap sa tambal gikan sa lawas mao ang pinaagi sa pagpagawas sa kidney. Alang sa mga pasyente nga adunay ingon nga mga pathologies sa mga kidney, ang dosis gitakda nga average, apan sa kaso sa mga timailhan sa mga problema sa mga kidney, mikunhod kini:

kasarangan o grabeng kapakyasan
terminal yugto sa kapakyasan sa pantog nga kapakyasan.

Panapos

Nahiuyon sa paghulagway sa tambal ug mga review bahin niini, makahinapos kita nga kini epektibo ug adunay positibo nga epekto sa kaayohan sa mga pasyente. Ang dili mapugngan nga bentaha mao ang hapit bug-os nga pagkawala sa mga epekto sa lawas. Natural, ang usa ka tawo dili makapili sa dosis, ug labi pa nga husto nga kombinasyon sa lain nga tambal, nga wala’y kadaut sa iyang kahimsog. Aron mahimo kini, kinahanglan nimong kontakon ang usa ka endocrinologist, ug dili magdumala sa tambal sa kaugalingon.

Komposisyon ug porma sa pagpagawas

Tablet - 1 papan:

Aktibo nga sangkap: sitagliptin phosphate monohidrat - 128.5 mg, nga katumbas sa sulud sa sitagliptin - 100 mg,
Ang mga taghimatuud: microcrystalline cellulose - 123.8 mg, wala masulud nga calcium hydrogen phosphate - 123.8 mg, sodium croscarmellose - 8 mg, magnesium stearate - 4 mg, sodium stearyl fumarate - 12 mg,
komposisyon sa kaluban: opadry II beige, 85F17438 - 16 mg (polyvinyl alkohol - 40%, titanium dioxide (E171) - 21.56%, macrogol 3350 (polyethylene glycol) - 20.2%, talc - 14.8%, yellow iron oxide (E172) - 3.07% , pula nga iron oxide (E172) - 0.37%).

14 ka mga PC. - blisters (2) - mga pakete sa karton.

Ang mga papan, nga adunay sapaw sa usa ka shell sa pelikula nga beige, lingin, biconvex, nga adunay pagkulit sa "277" sa usa ka bahin ug hapsay sa pikas.

Ang tambal nga Xelevia (sitagliptin) usa ka aktibo nga aktibo, labi ka selektibo nga tigpugong sa enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), gituyo alang sa pagtambal sa type 2 nga diabetes mellitus. Ang Sitagliptin magkalainlain sa kemikal nga istruktura ug aksyon sa parmasyutiko gikan sa mga analogue nga sama sa pakoide-1 (GLP-1), insulin, sulud sa sulfonylurea, biguanides, agonist nga receptor sa gamma nga gi-aktibo sa peroxisome proliferator (PPAR-γ), mga alpha-glucosidase inhibitors, mga analogue nga amylin. Pinaagi sa pagpugong sa DPP-4, ang sitagliptin nagdugang sa konsentrasyon sa duha nga mga hormone sa pamilya nga incretin: ang GLP-1 ug ang glucose-based nga insulinotropic polypeptide (HIP). Ang mgaormula sa pamilya sa risetin gitago sa us aka adlaw, ang ilang konsentrasyon nagdugang isip tubag sa pagkaon sa pagkaon. Ang mga incretins bahin sa internal nga sistema sa physiological alang sa pag-regulate sa glucose homeostasis. Sa normal o nakataas nga konsentrasyon sa glucose sa dugo, ang mga hormone sa pamilya nga lumad nag-ambit sa pagdugang sa synthesis sa insulin, ingon man ang pagtago niini sa mga selula sa pancreatic tungod sa pagsenyas sa mga mekanismo sa intracellular nga may kalabotan sa cyclic adenosine monophosphate (AMP).

Nakatabang usab ang GLP-1 nga mapugngan ang pagdugang nga pagtago sa glucagon pinaagi sa pancreatic alpha cells. Ang pagkunhod sa konsentrasyon sa glucagon batok sa background sa us aka pagtaas sa konsentrasyon sa insulin makatabang sa pagpakunhod sa paghimo og glucose sa atay, nga sa katapusan moresulta sa pagkunhod sa glycemia. Ang kini nga mekanismo sa paglihok lahi gikan sa mekanismo sa paglihok sa mga derivatives sa sulfonylurea, nga nagdasig sa pagpagawas sa insulin bisan sa usa ka gamay nga konsentrasyon sa glucose sa dugo, nga puno sa pag-uswag sa hypoglycemia nga gipahinabo sa sulfone dili lamang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, apan usab sa himsog nga mga tawo.

Sa usa ka ubos nga konsentrasyon sa glucose sa dugo, ang mga nakalista nga mga epekto sa mga incretins sa pagpagawas sa insulin ug ang pagkunhod sa pagtago sa glandagon wala makita. Ang GLP-1 ug HIP wala makaapekto sa pagpagawas sa glucagon agig tubag sa hypoglycemia. Ubos sa kahimtang sa physiological, ang kalihokan sa mga incretins gilimitahan sa enzyme DPP-4, nga paspas nga nag-hydrolyzes sa mga incretins sa pagporma sa mga dili aktibo nga mga produkto.

Gipugngan sa Sitagliptin ang hydrolysis sa mga incretins pinaagi sa enzyme DPP-4, sa ingon nagdugang ang konsentrasyon sa plasma sa aktibo nga porma sa GLP-1 ug HIP. Pinaagi sa pagdugang sa konsentrasyon sa mga incretins, ang sitagliptin nagdugang sa pagpagawas sa glucose nga pagpagawas sa glucose sa insulin ug makatabang sa pagpakunhod sa pagkatago sa glucagon. Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus nga adunay hyperglycemia, kini nga mga pagbag-o sa pagtago sa insulin ug glucagon nagdala sa pagkunhod sa konsentrasyon sa glycosylated hemoglobin HbA1C ug pagkunhod sa konsentrasyon sa plasma sa glucose, nga gitino sa usa ka walay sulod nga tiyan ug pagkahuman sa usa ka pagsulay sa tensiyon.

Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ang pagkuha sa usa ka dosis sa Xelevia nagdala sa pagdili sa kalihokan sa enzyme DPP-4 sulod sa 24 nga oras, nga nagdala sa pagdugang sa konsentrasyon sa nagpalibut nga mga incretins GLP-1 ug HIP sa usa ka hinungdan nga 2-3, usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa plasma sa insulin ug C peptide, usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa glucagon sa plasma sa dugo, usa ka pagkunhod sa glucose sa pagpuasa, ingon man usa ka pagkunhod sa glycemia pagkahuman sa pag-load sa glucose o pag-load sa pagkaon.

Ang mga pharmacokinetics sa sitagliptin kompleto nga gihulagway sa himsog nga mga indibidwal ug mga pasyente nga adunay type 2 diabetes. Sa mga himsog nga mga indibidwal, pagkahuman sa oral administration nga 100 mg sa sitagliptin, ang paspas nga pagsuyup sa tambal nga naobserbahan nga adunay usa ka maximum nga konsentrasyon (Cmax) sa sakup gikan sa 1 hangtod 4 ka oras gikan sa oras sa pagdumala. Ang lugar sa ilawom sa kurba sa konsentrasyon (AUC) nagdugang nga katimbang sa dosis ug sa himsog nga mga hilisgutan mao ang 8.52 μmol / L * oras kung kuhaon ang 100 mg sa binaba, ang Cmax 950 nmol / L. Ang plasma AUC sa sitagliptin nagdugang mga 14% pagkahuman sa sunod nga dosis sa 100 mg sa tambal aron makab-ot ang kahimtang sa balanse pagkahuman sa una nga dosis. Ang mga coefficient sa variation sa intra- ug intersubject sa sitagliptin AUC dili mapasagdan.

Ang hingpit nga bioavailability sa sitagliptin gibana-bana nga 87%. Tungod kay ang managsama nga pag-inom sa sitagliptin ug mga pagkaon nga tambok wala’y epekto sa mga pharmacokinetics, ang tambal nga Xelevia mahimong gireseta bisan unsa pa ang pagkaon.

Ang sagad nga gidaghanon sa pag-apod-apod sa balanse human sa usa ka dosis nga 100 mg sa sitagliptin sa himsog nga mga boluntaryo mga 198 l. Ang bahin sa sitagliptin nga nagbugkos sa mga protina sa plasma medyo ubos sa 38%.

Gibana-bana nga 79% sa sitagliptin gipagawas nga wala mausab sa mga kidney. Usa ra ka gamay nga tipik sa tambal nga nadawat sa lawas ang gisunog.

Pagkahuman sa pagdumala sa sitagliptin nga may label nga 14C sa sulod, gibana-bana nga 16% sa radioaktibo sitagliptin gipagawas ingon nga mga metabolite. Ang mga pagsubay sa 6 nga mga metabolite sa sitagliptin nakit-an, tingali wala magbaton nga kalihokan sa pagbalhin sa DPP-4. Sa mga pagtuon sa vitro nagpadayag nga ang mga nag-unang isoenzyma nga nahilambigit sa limitado nga metabolismo sa sitagliptin mao ang CYP3A4 ug CYP2C8.

Pagkahuman sa pagdumala sa sitagliptin nga may label nga 14C ngadto sa himsog nga mga boluntaryo, gibana-bana nga 100% sa gipahimutang nga sitagliptin gipagawas: 13% pinaagi sa mga tinai, 87% sa mga kidney sulod sa usa ka semana pagkahuman nakuha ang tambal. Ang gipasabut nga pagwagtang katunga sa kinabuhi sa sitagliptin pinaagi sa oral administration nga 100 mg gibana-bana nga mga 12.4 ka oras; ang pantog sa clearance gibanabanang 330 ml / min.

Ang pagpagawas sa sitagliptin gidala sa panguna pinaagi sa pagpagawas sa mga amimislon pinaagi sa mekanismo sa aktibo nga pagkubkob sa tubular. Ang Sitagliptin usa ka substrate alang sa transporter sa organikong tawhanong mga anion sa ikatulo nga tipo (hOAT-3), nga mahimo’g maapil sa pagpagawas sa sitagliptin sa mga kidney. Sa klinika, ang pag-apil sa hOAT-3 sa pagdala sa sitagliptin wala pa gitun-an. Ang Sitagliptin usa usab ka substrate sa p-glycoprotein, nga mahimo usab nga maapil sa pagpagawas sa sitagliptin sa mga amimislon. Bisan pa, ang cyclosporin, usa ka inhibitor sa p-glycoprotein, wala makunhoran ang renal clearance sa sitagliptin.

Ang mga pharmacokinetics sa mga indibidwal nga grupo sa mga pasyente:

Mga pasyente nga napakyas sa pantog:

Usa ka bukas nga pagtuon sa sitagliptin sa usa ka dosis nga 50 mg kada adlaw ang gihimo aron tun-an ang mga pharmacokinetics sa mga pasyente nga adunay lainlain nga lebel sa kagrabe sa pagkapakyas sa pantog nga pagkapakyas. Ang mga pasyente nga nalakip sa pagtuon gitun-an sa mga grupo sa mga pasyente nga adunay kabag-o nga kapakyasan sa pantog (clearance sa creatinine gikan sa 50 ngadto sa 80 ml / min), kasarangan (clearance sa creatinine gikan sa 30 ngadto sa 50 ml / min) ug ang grabe nga pagkapakyas sa pantog (clearance sa creatinine dili moubos sa 30 ml / min) , ingon man usab sa yugto sa yugto sa laygay nga pagkapakyas sa pantog nga nanginahanglan dialysis.

Sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa pantog nga kapakyasan sa bato, wala’y daghang hinungdan nga pagbag-o sa klinika sa konsentrasyon sa plasma sa sitagliptin kung itandi sa grupo sa kontrol sa himsog nga mga boluntaryo.

Usa ka doble nga pagtaas sa sitagliptin AUC kung itandi sa control group naobserbahan sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga kapakyasan sa bato, usa ka gibana-bana nga upat nga pagtaas sa AUC ang naobserbahan sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkapakyas sa pantog, maingon man sa mga pasyente nga adunay end-yugto nga pagkalisud sa pantog nga pagkapakyas sa tibuuk kumpara sa control group. Ang Sitagliptin gamay nga gitangtang sa hemodialysis: 13.5% lamang sa dosis nga gikuha gikan sa lawas sa panahon sa sesyon sa 3-4 nga dialysis.

Busa, aron makab-ot ang usa ka terapyutik nga konsentrasyon sa sitagliptin sa plasma sa dugo (susama sa mga pasyente nga adunay normal nga function sa pantog) sa mga pasyente nga adunay kasarangan hangtod sa grabe nga pagkapakyas sa pantog, gikinahanglan ang pag-adjust sa dosis.

Mga pasyente nga napakyas sa atay:

Sa mga pasyente nga adunay kasarang nga hepatic kakulang (7-9 puntos sa sukod sa Bata-Pugh), ang average AUC ug Cmax sa sitagliptin nga adunay usa ka dosis nga 100 mg pagtaas sa gibana-bana nga 21% ug 13%, sa tinuud. Busa, ang pag-adjust sa dosis alang sa malumo hangtod sa kasarangan nga pagkapakyas sa atay dili kinahanglan.

Wala data nga klinikal sa paggamit sa sitagliptin sa mga pasyente nga adunay grabe nga kakulang sa hepatic (labaw sa 9 nga puntos sa scale sa Child-Pugh). Bisan pa, tungod sa kamatuoran nga ang sitagliptin sa panguna gipagawas sa mga amimislon, ang usa dili kinahanglan magdahum usa ka mahinungdanon nga pagbag-o sa mga pharmacokinetics sa sitagliptin sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkalibang sa hepatic.

Ang edad sa mga pasyente wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa pharmacokinetic nga mga parameter sa sitagliptin. Kung itandi sa mas batan-on nga mga pasyente, ang mga tigulang nga pasyente (65-80 anyos) adunay usa ka konsentrasyon sa sitagliptin nga hapit 19% nga mas taas. Dili kinahanglan nga pagbag-o sa dosis depende sa edad.

Oral drug hypoglycemic.

Mga Epekto sa Tanan nga Xelevia

Ang Sitagliptin sa kadaghanan gitugutan sa maayo sa monotherapy ug inubanan sa uban pang mga tambal nga hypoglycemic. Sa mga klinikal nga pagsulay, ang kinatibuk-ang insidente sa dili maayo nga mga panghitabo, ingon man ang kanunay nga pagdumili sa tambal tungod sa dili maayo nga mga panghitabo, susama sa mga adunay placebo.

Sumala sa 4 nga mga pagtuon nga kontrolado sa pleteboya (milungtad 18-24 ka semana) sa sitagliptin sa adlaw-adlaw nga dosis nga 100-200 mg ingon usa ka mono- o kombinasyon nga kombinasyon sa metformin o pioglitazone, wala’y daotang mga reaksyon nga may kalabotan sa tambal sa pagtuon nga naobserbahan, ang kadugayon nga kapin sa 1% sa grupo sa pasyente pagkuha sitagliptin. Ang profile sa kaluwasan sa adlaw-adlaw nga dosis nga 200 mg ikatandi sa profile sa kaluwasan sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg.

Ang pag-analisar sa mga datos nga nakuha sa mga pagsulay sa klinika sa itaas nagpakita nga ang kinatibuk-ang insidente sa hypoglycemia sa mga pasyente nga nagkuha sa sitagliptin parehas nga adunay sa placebo (sitagliptin 100 mg-1.2%, sitagliptin 200 mg-0.9%, placebo - 0,9%). Ang kanunay nga pag-monitor sa mga sakit nga gastrointestinal sa pagkuha sa sitagliptin sa pareho nga mga dosis parehas sa nga sa pagkuha sa placebo (gawas sa labi ka kanunay nga pagduka sa pagduka sa diha nga pagkuha sitagliptin sa usa ka dosis nga 200 mg kada adlaw): kasakit sa tiyan (sitagliptin 100 mg - 2 , 3%, sitagliptin 200 mg - 1.3%, placebo - 2.1%), pagduka (1.4%, 2.9%, 0.6%), pagsuka (0.8%, 0.7% , 0.9%), kalibanga (3.0%, 2.6%, 2.3%).

Sa tanan nga mga pagtuon, ang dili maayo nga mga reaksyon sa porma sa hypoglycemia natala sa basehan sa tanan nga mga taho sa mga gipahayag nga klinikal nga mga sintomas sa hypoglycemia, dili kinahanglan nga parehas nga pagsukod sa konsentrasyon sa glucose sa dugo.

Pagsugod sa kombinasyon nga kombinasyon sa metformin:

Sa usa ka 24 nga semana, ang pagtuon nga kontrolado sa pleteboya nga pagsugod sa kombinasyon sa kombinasyon uban ang sitagliptin sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg ug metformin sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 1000 mg o 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg o 1000 mg x 2 nga beses sa usa ka adlaw) sa kombinasyon sa pagtambal nga kombinasyon Kung itandi sa metformin monotherapy group, ang mga masunud nga mga panghitabo nakita:

Ang mga daotang reaksyon nga may kalabutan sa pagkuha sa tambal nakita sa usa ka sagad nga & gt1% sa grupo sa pagtambal sa sitagliptin ug mas kanunay kaysa sa grupo nga pagtambal sa metformin sa monotherapy: diarrhea (sitagliptin + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dyspepsia (1. 3%, 1.1%), sakit sa ulo (1.3%, 1.1%), flatulence (1.3%, 0.5%), hypoglycemia (1.1%, 0.5%), pagsuka (1.1%, 0.3%).

Kombinasyon sa sulud sa sulfonylurea o sulud nga sulud nga sulfonylurea ug metformin:

Sa usa ka 24-semana nga pagtuon nga kontrolado sa placebo sa kombinasyon sa kombinasyon uban ang sitagliptin (adlaw-adlaw nga dosis sa 100 mg) ug glimepiride o glimepiride ug metformin, ang mga masunud nga mga panghitabo nakita sa grupo sa tambal nga pagtuon kumpara sa grupo sa mga pasyente nga nagkuha sa placebo ug glimepiride o glimepiride ug metformin:

Ang mga daotang reaksyon nga may kalabutan sa pagkuha sa tambal naobserbahan nga adunay sagad nga & gt1% sa grupo sa pagtambal nga adunay sitagliptin ug mas kanunay kaysa sa kombinasyon sa kombinasyon nga adunay placebo: hypoglycemia (sitagliptin - 9.5%, plasebo - 0.9%).

Inisyal nga kombinasyon nga kombinasyon sa mga agonistang PPAR-γ:

Sa usa ka 24 nga semana nga pagtuon sa pagsugod sa kombinasyon nga therapy sa sitagliptin sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg ug pioglitazone sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 30 mg, ang mosunod nga mga daotang panghitabo nakita sa grupo sa pagtambal nga kombinasyon kumpara sa pioglitazone monotherapy:

Ang mga daotang reaksyon nga adunay kalabotan sa pagkuha sa tambal nga naobserbahan nga adunay sagad nga & gt1% sa grupo sa pagtambal sa sitagliptin ug mas kanunay kaysa sa grupo sa pagtambal sa pioglitazone sa monotherapy: pagkabulag sa pagkunhod sa glucose sa glucose sa dugo (sitagliptin + pioglitazone - 1.1%, pioglitazone - 0.0%) sintomas sa hypoglycemia (0.4%, 0.8%).

Kombinasyon sa mga PPAR-y agonist ug metformin:

Sumala sa usa ka pagtuon nga kontrolado sa placebo sa pagtambal sa sitagliptin (adlaw-adlaw nga dosis sa 100 mg) inubanan sa rosiglitazone ug metformin sa grupo sa tambal nga pagtuon, ang mga masunud nga mga panghitabo nakita sa pagtandi sa grupo sa mga pasyente nga nagkuha sa placebo srosiglitazone ug metformin:

Sa ika-18 nga semana sa pag-obserba:

Ang mga dili maayo nga reaksyon nga may kalabutan sa pagkuha sa tambal naobserbahan nga adunay sagad nga & gt1% sa grupo sa pagtambal nga adunay sitagliptin ug mas kanunay kaysa sa kombinasyon sa therapy nga adunay placebo: sakit sa ulo (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), kalibanga (1.8) %, 1.1%), pagduka (1.2%, 1.1%), hypoglycemia (1.2%, 0.0%), nagsuka-suka (1.2%, 0.0%).

Sa 54 ka semana nga pag-obserbar:

Ang mga dili maayo nga reaksyon nga may kalabutan sa pagkuha sa tambal naobserbahan nga adunay sagad nga & gt1% sa grupo sa pagtambal nga adunay sitagliptin ug mas kanunay kaysa sa kombinasyon nga kombinasyon sa plasebo: sakit sa ulo (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), hypoglycemia (2.4 %, 0.0%), impeksyon sa itaas nga respiratory tract (1.8%, 0.0%), kasukaon (1.2%, 1.1%), ubo (1.2%, 0.0%), impeksyon sa fungal sa panit (1.2%, 0.0%), peripheral edema (1.2%, 0.0%), nagsuka-suka (1.2%, 0.0%).

Kombinasyon sa insulin:

Sa usa ka 24-semana nga pagtuon nga kontrolado sa placebo sa kombinasyon sa kombinasyon sa sitagliptin (sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg) ug usa ka kanunay nga dosis sa insulin (adunay o wala metformin) sa grupo sa tambal nga pagtuon kung itandi sa grupo sa mga pasyente nga nagkuha sa placebo ug insulin (adunay o wala metformin). pagsunod sa mga daotang mga panghitabo:

Ang mga dili maayo nga reaksyon nga may kalabutan sa pagkuha sa tambal nga naobserbahan nga adunay sagad nga & gt1% sa grupo sa pagtambal sa sitagliptin ug mas kanunay kaysa sa grupo sa pagtambal sa insulin (adunay o wala metformin): hypoglycemia (sitagliptin + insulin (adunay o wala metformin) - 9,6%, placebo + Ang insulin (adunay o wala’y metformin) - 5.3%), trangkaso (1.2%, 0.3%), sakit sa ulo (1.2%, 0.0%).

Sa laing 24 nga semana nga pagtuon, diin ang mga pasyente nakadawat sitagliptin ingon usa ka dugang nga tambal alang sa therapy sa insulin (adunay o wala metformin), wala’y daotang mga reaksyon nga may kalabutan sa pagkuha sa tambal nga adunay sagad nga & gt1% sa grupo sa pagtambal sa sitagliptin (sa usa ka dosis nga 100 mg ), ug labi ka daghan kaysa sa grupo nga placebo.

Sa usa ka kinatibuk-an nga pag-analisar sa 19 nga double-blind nga randomized klinikal nga mga pagsulay sa paggamit sa sitagliptin sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis sa 100 mg o ang katugbang nga drugas nga kontrol (aktibo o plasebo), ang insidente sa dili nakumpirma nga akit nga pancreatitis mao ang 0.1 kaso matag 100 nga mga tuig nga pasyente sa pagtambal sa matag grupo.

Wala’y mahinungdanong mga pagbulag sa klinika sa hinungdanon nga mga timailhan o ECG (lakip na ang gidugayon sa agwat sa QTc) nga naobserbahan sa panahon sa pagtambal sa sitagliptin.

Pagtuon sa Sitagliptin Cardiovascular Kalig-on nga Pagtuon (TECOS):

Ang pagtuon sa kaluwasan sa cardiovascular sa sitagliptin (TECOS) naglakip sa 7332 nga mga pasyente nga nagkuha sa sitagliptin 100 mg kada adlaw (o 50 mg matag adlaw kung ang baseline gibanabana nga glomerular filtration rate (eGFR) mao ang & gt30 ug & lt50 ml / min / 1. 73 m), ug 7339 nga mga pasyente nga nagdala sa placebo sa kinatibuk-ang populasyon sa mga pasyente nga gireseta sa pagtambal. Ang tambal nga pagtuon (sitagliptin o plasebo) gidugang sa standard therapy sumala sa naa sa nasyonal nga mga sumbanan alang sa pagpili sa target nga lebel sa HbA1C ug ang pagpugong sa mga hinungdan sa risgo sa cardiovascular. Lakip sa pagtuon ang us aka total nga 2004 nga mga pasyente nga nagpangedaron 75 ka tuig ug pataas (970 ang nagdala sa sitagliptin ug 1034 gikuha ang usa ka placebo). Ang kinatibuk-ang insidente sa grabe nga daotang mga panghitabo sa mga pasyente nga nagkuha sitagliptin parehas sa mga pasyente nga nagkuha og placebo. Ang pagtimbang-timbang sa kaniadto nga giila nga mga komplikasyon nga may kalabutan sa diabetes gipadayag ang usa ka managsama nga insidente sa dili maayo nga mga panghitabo sa taliwala sa mga grupo, lakip ang mga impeksyon (18.4% sa mga pasyente nga nagkuha sitagliptin ug 17.7% sa mga pasyente nga nagkuha og placebo) ug ningdaot nga pantog function ( 1.4% sa mga pasyente nga nagkuha sa sitagliptin ug 1.5% sa mga pasyente nga nagkuha og placebo). Ang profile sa dili maayo nga mga panghitabo sa mga pasyente nga nagpangedaron og 75 ka tuig ug pataas kasagaran nga susama sa alang sa kinatibuk-ang populasyon.

Sa populasyon sa mga pasyente nga gireseta sa pagtambal ("intensyon-aron pagtratar"), taliwala sa mga una nga nakadawat sa therapy sa insulin ug / o sulfonylureas, ang insidente sa grabe nga hypoglycemia 2.7% sa mga pasyente nga nagkuha sa sitagliptin, ug 2. 5% sa mga pasyente nga nagkuha og placebo. Taliwala sa mga pasyente nga wala una makadawat mga insulin ug / o sulfonylurea, ang insidente sa grabe nga hypoglycemia mao ang 1.0% sa mga pasyente nga nagkuha sa sitagliptin ug 0.7% sa mga pasyente nga nagkuha og placebo. Ang insidente sa mga kaso nga nakumpirma sa pancreatitis mao ang 0.3% sa mga pasyente nga nagkuha sitagliptin ug 0.2% sa mga pasyente nga nagkuha og placebo. Ang insidente sa mga kaso nga napamatud-an sa kanser nga mga neoplasma malignant mao ang 3.7% sa mga pasyente nga nagkuha sitagliptin ug 4.0% sa mga pasyente nga nagkuha og placebo.

Atol sa pag-monitor sa post-registration sa paggamit sa sitagliptin sa monotherapy ug / o sa kombinasyon nga kombinasyon sa uban pang mga ahente sa hypoglycemic, nahibal-an ang dugang nga mga dili maayong mga hitabo. Tungod kay ang mga datos nga nakuha sa boluntaryo nga gikan sa usa ka populasyon nga dili matino nga gidak-on, ang kadugayon ug ang hinungdan nga relasyon uban ang pagtambal sa mga daotang mga panghitabo dili matino. Naglangkob kini:

Mga reaksyon sa hypersensitivity, lakip na ang anaphylaxis, angioedema, pantal, urticaria, vasculitis sa panit, sakit sa panit sa panit, lakip na ang Stevens-Johnson syndrome, acute pancreatitis, lakip na ang mga hemorrhagic ug necrotic nga porma nga adunay makamatay ug dili makamatay nga sangputanan, wala’y sakit nga bato, lakip na ang mahait nga pantog kakulang (dialysis usahay gikinahanglan), mga impeksyon sa taas nga respiratory tract, nasopharyngitis, constipation, pagsuka, sakit sa ulo, arthralgia, myalgia, sakit sa bukobuko, sakit sa likod, galis, pemphigoid.

Mga pagbag-o sa mga indikasyon sa laboratoryo:

Ang kanunay nga paglihis sa mga parameter sa laboratoryo sa mga grupo sa pagtambal sa sitagliptin (sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg) ikatandi sa mga sagad sa mga grupo nga pletebo. Sa kadaghanan, apan dili tanan nga mga pagsulay sa klinika, adunay gamay nga pagtaas sa ihap sa leukocyte (gibana-bana nga 200 / μl kung itandi sa placebo, ang sagad nga sulud sa sinugdanan sa pagtambal 6600 / ll), tungod sa pagdugang sa gidaghanon sa neutrophil.

Ang pag-analisar sa data sa klinikal nga pagsulay sa tambal nagpakita usa ka gamay nga pagtaas sa konsentrasyon sa uric acid (gibana-bana nga 0.2 mg / dl kung itandi sa placebo, ang average nga konsentrasyon sa wala pa ang pagtambal 5-5.5 mg / dl) sa mga pasyente nga nakadawat sitagliptin sa usa ka dosis nga 100 ug 200 mg adlaw. Wala’y mga kaso sa pagpauswag sa gout. Adunay usa ka gamay nga pagkunhod sa konsentrasyon sa kinatibuk-ang alkaline phosphatase (gibana-bana nga 5 IU / L kung itandi sa placebo, ang sagad nga konsentrasyon sa wala pa ang pagtambal 56-62 IU / L), bahin nga nalambigit sa usa ka gamay nga pagkunhod sa fraksiyon sa bukog sa alkaline phosphatase.

Ang nakalista nga mga pagbag-o sa mga parameter sa laboratoryo wala gikonsiderar nga hinungdanon sa klinika.

Sa mga pagtuon bahin sa pakigsulti sa uban nga mga tambal, ang sitagliptin wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics sa mga mosunod nga mga tambal: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, oral contraceptives. Pinasukad sa mga datos, ang sitagliptin dili makapugong sa CYP3A4, 2C8, o 2C9 isoenzymes. Pinasukad sa data sa vitro, ang sitagliptin usab dili makapugong sa CYP2D6, 1A2, 2C19 ug 2B6 isoenzyme ug wala maaghat ang CYP3A4 isoenzyme. Ang gibalikbalik nga pagdumala sa metformin inubanan sa sitagliptin wala kaayo nakaapekto sa mga parmasyutiko nga parameter sa sitagliptin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus.

Sumala sa pag-analisar sa pharmacokinetic sa populasyon sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ang therapy sa pagtipon wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa pharmacokinetics sa sitagliptin. Gisusi sa pagtuon ang ubay-ubay nga mga tambal nga sagad nga gigamit sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus, lakip ang: mga pagpa-ubos sa lipid (statins, fibrates, ezetimibe), mga ahente nga antiplatelet (clopidogrel), antihypertensive drugas (ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonist, beta-blockers, blockers, blockers "Hinay" nga mga channel sa calcium, hydrochlorothiazide), mga dili tambal nga anti-makapahubag nga tambal (naproxen, diclofenac, celecoxib), antidepressants (bupropion, fluoxetine, sertraline), antihistamines (cetiri zine), mga proton pump inhibitor (omeprazole, lansoprazole) ug mga tambal alang sa pagtambal sa erectile dysfunction (sildenafil).

Adunay gamay nga pagtaas sa AUC (11%), ingon man ang average nga Cmax (18%) sa digoxin kung giubanan sa sitagliptin. Kini nga pagtaas dili giisip nga hinungdanon sa klinika. Dili girekomenda nga usbon ang dosis sa bisan unsang digoxin o sitagliptin kung gamiton nga mag-uban.

Ang pagdugang sa AUC ug Cmax sa sitagliptin nakit-an sa 29% ug 68%, sa tinuud, sa mga pasyente nga adunay hiniusa nga paggamit sa usa ka dosis nga oral dosis nga 100 mg sa sitagliptin ug usa ka dosis sa oral nga adunay gibug-aton nga 600 mg sa cyclosporin, usa ka gamhanan nga tigpugong sa p-glycoprotein. Ang nakita nga mga pagbag-o sa mga kinaiya sa pharmacokinetic sa sitagliptin wala gikonsiderar nga hinungdanon sa klinika. Ang pagbag-o sa dosis sa Xelevia dili girekomenda kung giubanan sa cyclosporine ug uban pang mga p-glycoprotein inhibitor (e.g. ketoconazole).

Ang usa ka pag-analisar nga pharmacokinetic nga nakabase sa populasyon sa mga pasyente ug mga himsog nga boluntaryo (N = 858) alang sa usa ka halapad nga mga tambo nga kombiksyon (N = 83, gibana-bana nga katunga sa kini gipagawas sa mga kidney) wala magpadayag sa bisan unsang klinika nga makahuluganon nga mga epekto niini nga mga sangkap sa mga pharmacokinetics sa sitagliptin.

Dugo nga Xelevia

Ang girekomenda nga dosis sa Xelevia mao ang 100 mg kausa ka adlaw-adlaw nga oral isip monotherapy, o inubanan sa metformin, o sulfonylurea derivatives, o PPAR-γ agonists (thiazolidinediones), o insulin (adunay o wala metformin), o inubanan sa metformin ug usa ka sulud nga sulfonylurea, o metformin ug mga agonist nga PPAR-γ.

Ang Xelevia mahimo nga gikuha nga wala’y pagtagad sa pagkaon. Ang regimen sa dosis sa metformin, mga derivatives sa sulfonylurea ug mga PPAR-γ agonist kinahanglan nga mapili pinasukad sa girekomenda nga mga dosis alang sa kini nga mga tambal.

Sa paghiusa sa Xelevia nga adunay mga derivatives sa sulfonylurea o uban ang insulin, gisugyot nga mapakunhuran ang tradisyonal nga girekomenda nga dosis sa sulfonylurea o derivative sa insulin aron mabuhinan ang peligro sa pagpauswag sa sulud sa sulfone o pag-aghat sa insulin nga hypoglycemia.

Kung ang pasyente mingawon sa pagkuha sa tambal nga Xelevia, ang tambal kinahanglan nga gikuha dayon sa labing madali pagkahuman nahinumduman sa pasyente ang wala’y tambal.

Dili makadawat nga magduha duha ka dosis sa Xelevia sa parehas nga adlaw.

Mga pasyente nga napakyas sa pantog:

Ang mga pasyente nga adunay kakulangan sa pantog sa pantog (creatinine clearance (CC) & gt50 ml / min, gibana-bana nga katumbas sa usa ka serum nga naghimo sa konsentrasyon sa & lt1.7 mg / dl sa mga kalalakin-an ug & lt1.5 mg / dl sa mga babaye) wala magkinahanglan og pag-adjust sa dosis sa Xelevia.

Tungod sa panginahanglan nga ipahiangay ang dosis sa sitagliptin sa mga pasyente nga adunay kasarangan hangtod sa grabe nga kakulang sa pantog, ang paggamit sa Xelevia wala gipakita sa kini nga kategoriya sa mga pasyente (ang pagkawala sa mga peligro sa usa ka 100 mg tablet ug ang pagkawala sa 25 mg ug 50 mg nga mga dosis dili motugot sa mga regimen sa dosis sa mga pasyente nga adunay renal kakulang sa kasarangan ug grabe nga kagrabe).

Tungod sa panginahanglan alang sa pag-adjust sa dosis, girekomenda nga ang mga pasyente nga adunay kapakyasan sa pantal nag-assess sa function sa pantal sa wala pa magsugod pagtambal sa sitagliptin ug matag karon nga panahon sa pagtambal.

Mga pasyente nga napakyas sa atay:

Wala’y pag-adjust sa dosis sa Xelevia nga gikinahanglan sa mga pasyente nga adunay malumo hangtod sa kasarangan nga pag-antos sa hepatic. Ang tambal wala gitun-an sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkapakyas sa atay.

Dili kinahanglan ang pagbag-o sa dosis sa Xelevia sa mga tigulang nga pasyente.

Atol sa mga pagsulay sa klinika sa himsog nga mga boluntaryo, ang usa ka dosis nga 800 mg sa sitagliptin sa kadaghanan gitugotan. Minimum nga mga pagbag-o sa agianan sa QTc, wala gikonsiderar nga hinungdanon sa klinika, naobserbahan sa usa sa mga pagtuon sa sitagliptin sa usa ka dosis nga 800 mg kada adlaw. Ang usa ka dosis nga sobra sa 800 mg matag adlaw sa mga tawo wala pa gitun-an.

Sa una nga hugna sa mga pagsulay sa klinikal, ang balikbalik nga pagdumala sa bisan unsang dili maayo nga mga reaksyon nga may kalabutan sa pagtambal sa sitagliptin wala maobserbahan sa diha nga gikuha ang tambal sa adlaw-adlaw nga dosis nga hangtod sa 400 mg sa 28 ka adlaw.

Sa kaso sa usa ka overdose, kinahanglan magsugod sa standard nga pagsuporta sa mga lakang: ang pagtangtang sa wala madunot nga tambal gikan sa gastrointestinal tract, pag-monitor sa hinungdanon nga mga timailhan, lakip ang ECG, ingon man ang pagtudlo sa maintenance therapy, kung gikinahanglan.

Ang Sitagliptin dili maayo nga dialyado. Sa mga pagtuon sa klinika, 13.5% lamang sa dosis ang gikuha gikan sa lawas sa panahon sa sesyon sa 3-4 nga dialysis. Ang dugay nga dialysis mahimo nga gilatid kung kinahanglan. Walay ebidensya sa pagka-epektibo sa peritoneal dialysis alang sa sitagliptin.

Ang nag-unang ruta sa pagpagawas sa sitagliptin gikan sa lawas mao ang renal excretion. Aron makab-ot ang parehas nga konsentrasyon sa plasma sama sa mga pasyente nga adunay normal nga paglihok sa bato, ang mga pasyente nga adunay kasarangan hangtod sa grabe nga kakulang sa pantog, ingon man mga pasyente nga adunay katapusan nga yugto sa pagkapakyas sa pantog nga pagkapakyas nga nanginahanglan hemodialysis o peritoneal dialysis, gikinahanglan ang pagbag-o sa dosis sa Xelevia .

Adunay mga taho bahin sa pagpauswag sa mahait nga pancreatitis, lakip ang hemorrhagic o necrotic nga adunay makamatay ug dili makamatay nga sangputanan, sa mga pasyente nga nagkuha sa sitagliptin. Ang mga pasyente kinahanglan pahibal-an bahin sa mga sintomas nga kinaiya sa mahait nga pancreatitis: makanunayon, grabe nga sakit sa tiyan. Ang mga pagpakita sa mga klinika sa pancreatitis nawala human sa paghunong sa sitagliptin. Sa kaso sa gidudahang pancreatitis, kinahanglan nga hunongon ang pagkuha Xelevia ug uban pang mga peligro nga mga tambal.

Sumala sa mga klinikal nga mga pagsulay sa sitagliptin, ang pagkahugno sa hypoglycemia sa panahon sa monotherapy o kombinasyon nga kombinasyon sa mga tambal nga dili hinungdan sa hypoglycemia (metformin, pioglitazone) ikatandi sa insidente sa hypoglycemia sa grupo nga placebo. Sama sa uban pang mga tambal nga hypoglycemic, ang hypoglycemia naobserbahan sa sitagliptin inubanan sa insulin o sulfonylurea derivatives. Aron mahanaw ang risgo sa pagpalambo sa sulud nga hypoglycemia nga gipaubos sa sulfone, kinahanglan nga pagkunhod ang dosis sa sulfonylurea derivative.

Paggamit sa tigulang

Sa mga pagtuon sa klinika, ang pagkaepektibo ug pagkaluwas sa sitagliptin sa mga tigulang nga pasyente (? 65 anyos ang edad, 409 nga mga pasyente) ikatandi sa mga pasyente nga mas bata kaysa 65 anyos. Ang pag-adjust sa dosis base sa edad dili kinahanglan. Ang mga tigulang nga pasyente labi nga nakaugmad sa pantog nga kapakyasan. Subay niini, sama sa ubang mga grupo sa edad, kinahanglan ang pag-adjust sa dosis sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkapakyas sa pantog.

Pagtuon sa Sitagliptin Cardiovascular Kalig-on nga Pagtuon (TECOS):

Pagpagawas sa porma, komposisyon ug packaging

Gihimo kini sa porma sa beige, mga papan nga biconvex sa usa ka salida sa pelikula. Komposisyon:

sitagliptin phosphate monohidrat (100 mg sitagliptin),
ang calcium hydrogen phosphate dili mapuno,
microcrystalline cellulose,
sodium stearyl fumarate
sodium croscarmellose,
magnesium stearate.

14 ka papan ang giputos sa usa ka blister (2 sa usa ka karton).

Pakigsulti sa droga

Wala makit-an sa klinika nga hinungdan sa epekto sa uban nga mga ahente sa pagka-epektibo sa Xelevia. Busa, kini nga kahimtang wala magkinahanglan usa ka pagbag-o sa ilang dosis. Ang mga eksepsiyon mao ang sulfonylurea ug insulin.

Ang Sitagliptin dili makaapekto sa kaepektibo sa dugang nga mga tambal. Wala’y mahinungdanong mga interaksiyon sa proseso sa kombinasyon nga kombinasyon sa uban pang mga ahente.

Bisan pa, aron malikayan ang peligro sa kahimsog, kung nagsugo sa pagtambal, ang usa ka espesyalista kinahanglan ipahibalo bahin sa pagkuha sa uban nga mga tambal.

Espesyal nga mga panudlo

Aron malikayan ang hypoglycemia, girekomenda nga maminusan ang dosis sa usa pa nga tambal nga hypoglycemic sa managsama nga therapy.

Mahinungdanon kini alang sa mga tigulang sa edad nga 65 ang pag-monitor sa kahimtang sa mga kidney, tungod kay ang kini nga organ labi nga kadaghan sa mga komplikasyon. Ang ingon nga mga pasyente mao ang labi nga adunay hypoglycemia sa panahon sa managsama nga therapy sa uban pang susama nga mga tambal.

Walay epekto sa cardiovascular nga sistema.

Ang aktibo nga sangkap mismo dili makaapekto sa katakos sa pagmaneho sa usa ka makina o pagtrabaho kauban ang mga mekanismo. Bisan pa, sa kombinasyon nga kombinasyon, kini nga epekto epekto kaayo. Busa, sa kini nga kaso, mas maayo nga biyaan ang pagmaneho.

Gibuhian lamang kini sa reseta!

Pagtandi sa mga analogue

Januvius. Usa ka tambal nga gibase sa sitagliptin. Naghimo sa kompanya nga "Merck Sharp", Netherlands. Ang presyo alang sa pagputos mahimong 1600 nga mga rubles ug labi ka taas. Ang aksyon nga gihatag sa himan parehas sa Xelevia. Kini usa ka mubo nga mitubo, nga makaapekto sa asukal sa dugo ug dugang nga pagkunhod sa gana sa usa ka diabetes. Busa, kanunay nga gilatid sa mga tawo nga adunay hilabihang katambok ingon usa ka sakit nga kilid. Sa mga minus - ang gasto. Kini usa ka kompleto nga analogue.

Yasitara. Ang mga papan nga adunay sitagliptin sa komposisyon. Ang tiggama mao ang Pharmasintez, Russia. Domestic analogue sa tambal, nga adunay susama nga epekto ug usa ka hugpong sa mga contraindications.Standard nga kantidad alang sa kini nga kategoriya. Sayon kini alang sa pagpreserbar sa pagtambal, tungod kay kini adunay tulo nga mga dosis sa aktibo nga sangkap - 25, 50 ug 100 mg sa sitagliptin. Bisan pa, gidili alang sa mga mabdos nga babaye ug mga bata. Lakip sa mga minus - kini kanunay nga hinungdan sa hypoglycemia.

Vipidia. Kini usab usa ka miminus nga mimetin, apan adunay sulod nga apogliptin. Anaa sa porma sa mga papan nga 12.5 ug 25 mg. Presyo - gikan sa 800 hangtod 1150 nga mga rubles, depende sa dosis. Gibuhat ni Takeda GmbH, Japan. Ang lihok niini parehas, apan labi ka epektibo. Ayaw pagreseta sa mga bata ug mga mabdos tungod sa kakulang sa datos sa panukiduki. Standard contraindications ug usa ka lista sa mga epekto.

Invokana. Mga papan nga nakabase sa Canagliflozin. Naghimo sa kompanya nga Italyano nga Janssen-Silag. Ang gasto taas: gikan sa 2600 nga rubles matag 100 ka piraso. Gigamit kini sa pagtambal sa diabetes uban ang kakulang sa metformin ug diet. Bisan pa, ang pagtambal kinahanglan nga duyugan sa usa ka diyeta nga gipili sa doktor. Ang mga kontaminasyon mga sumbanan.

Galvus Met. Kini usa ka kombinasyon nga tambal alang sa diabetes, kung ang epekto sa usa ka sangkap dili na igo. Gilangkuban sa metformin ug vildagliptin. Ang mga tablet gihimo sa kompanya nga Swiss Novartis. Presyo - gikan sa 1500 nga mga rubles ug labaw pa. Ang epekto taas, mga 24 oras. Dili kini magamit sa pagtambal sa mga bata, nagmabdos ug nagpasuso nga mga babaye. Sa mga tigulang, gigamit kini nga may Pasidaan. Dili angay ingon usa ka puli alang sa insulin.

Trazenta. Kini nga tambal naglangkob sa linagliptin, nga mao usab ang usa ka inhibitor sa DPP-4. Busa, ang paglihok niini parehas sa Xelevia. Mas maayo nga kini gipagawas sa kadaghanan pinaagi sa mga tinai, nga mao, dili kaayo nga pagkagama ang gihimo sa mga kidney. Kini magamit sa kombinasyon sa uban pang mga droga. Ang mga pagdili sa pag-angkon parehas. Adunay usab daghang mga epekto. Gasto - gikan sa 1500 nga mga rubles. Naghimo ang kompanya nga "Beringer Ingelheim Pharma" sa Alemanya ug USA.

Ang pagbalhin sa lain nga tambal gihimo lamang sa usa ka doktor. Ang pag-tambal sa kaugalingon dili gidawat!

Sa kinatibuk-an, ang mga tawo nga adunay diabetes nagsulti positibo bahin sa kini nga tambal. Ang taas nga kaepektibo ug kadali sa pagdawat naila. Alang sa uban, kini nga tambal dili angay.

Valery: "Kaniadto gikuha nako si Galvus, ganahan kaayo ko. Apan pagkahuman mihunong sila sa paghatag kaniya og mga pribilehiyo sa akong ospital alang sa mga benepisyo, ug gitambagan ako sa doktor nga mobalhin sa Xelevia. Wala nako namatikdi ang kalainan. Nagtrabaho sila sa susama nga us aka paagi, ingon sa gipatin-aw sa doktor. Ang asukar normal, dili ko motan-aw sa mga paglukso. Sa panahon sa pagtambal, ang "mga epekto" wala mahitabo. Nalipay ako sa kini nga tambal. ”

Alla: “Gidugang usab sa doktor ang Xelevia sa insulin, tungod kay ang una dili kanunay nga gisagubang ang pagpadayon sa asukal sa normal nga mga termino. Pagkahuman sa usa ka quarter nga pagkunhod sa dosis niini, nagsugod nako nga mabati ang epekto sa labing ka bug-os. Ang mga timailhan dili paglukso, maayo ang mga pagsusi, ingon usab ang kinatibuk-ang kahimtang sa kahimsog. Namatikdan ko usab nga gusto nako mokaon nga dili kaayo. Gipatin-aw sa doktor nga ang tanan nga mga droga sa kini nga matang naglihok sa niini nga paagi. Aw, kana usa ka dugang nga dugang. ”