Sa pagkakaron oras alang sa diabetes gigamit ang kasarangan nga pagpaubos sa asukal nga sulfonamide ug biguanides. Kini labi ka epektibo sa mga tigulang nga pasyente nga mahimo’g mapuno. Posible nga mogamit ang mga tambal nga sulfonamide inubanan sa mga injections sa insulin sa grabe nga diabetes mellitus sa mga batan-on aron mahanaw ang gidaghanon sa mga injections sa insulin. Sa kaso sa mga pormula nga dili makapugong sa insulin, ang paggamit sa sulfanilamide nga pag-andam sa pipila ka mga kaso naghatag positibo nga epekto, pagkunhod sa paglihok sa insulin ug pagwagtang sa epekto sa mga kontra-factor ug mga inhibitor sa insulin. Sa pagkabata ug sa batan-on nga diabetes mellitus sa mga kaso sa hingpit nga kakulangan sa insulin, ang pagpaubos sa asukal nga sulfonamide dili epektibo.
Negatibo aksyon Ang gagmay nga mga tambal nga sulfanilamide sa asukal medyo gamay, apan sa pipila ka mga kaso, ang usa ka pagkunhod sa puti nga mga selyula sa dugo, mga platelet ug neutrophil mahimong makita sa dugo.

Pipila sakit matikdi ang hitsura sa kasukaon. Posible ang mga pagpakita sa alerdyik. Ang paggamit sa mga tambal nga sulud sa sulfonamide nga nahugno sa kontra sa pagbuntis ug sa sayo nga pagkabata, adunay grabe nga kadaot sa kidney ug cirrhosis. Sa pagkabatan-on ug kabatan-onan, ang pagpadako sa epekto sa asukal sa STH. Niini nga mga kaso, ang mga pagpahugot sa asukal nga sulfonamide makatabang sa pagpakunhod sa hyperglycemia ug mahimo nga inubanan sa mga pagpangandam sa insulin.

Karon gi-isyu ang mosunud nga pag-andam sa sulfanilamide nga pag-andam sa asukal: BZ-55 (padisan, oranil, inepol, carbutamide, glucidoral, bukarban), D-860 (rastinone, tolbutamide, butamide, artosin, orinase, orabet, dolipol, ug uban pa).

Karon daghan panukiduki napamatud-an nga ang BZ-55 (nadizan ug ang mga analogues niini) adunay labi nga gipahayag nga epekto sa pagpaubos sa asukal kon itandi sa mga droga sa grupo nga D-860. Bisan pa, ang mga droga sa grupo nga D-860 (rastinone ug mga analogue niini) dili kaayo makahilo.

Ang asukal nga nagpakunhod sa mga tambal nga sulfa magtudlo 0,5 g 1-2-3 nga beses sa usa ka adlaw. Mahimo nimo nga madugangan ang dosis hangtod sa 3 g matag adlaw. Apan mas maayo nga sundon ang mga kasarangan nga dosis aron malikayan ang makahilo nga epekto sa tambal.
Ang drug r-607 (chlorpropamide, diabenesis, oradian) gigamit sa 250 mg papan. Ang kasagaran nga adlaw-adlaw nga dosis nga 250-500 mg. Ang drug r-607 mao ang labing aktibo kon itandi sa uban pang mga pagpaubos sa asukal ug sulfonamide nga mga tambal.

Cyclamide (K-386) sa pormula sa istruktura niini nga labi ka duol sa tolbutamide (D-860).
Alang sa oral administration pagtambal sa diabetes Gigamit ang mga biguanides, nga pinaagi sa istruktura sa kemikal mahimong gibahin sa tulo nga mga grupo: fenethylbiguanides (DWI, fenformin, dibotin), butylbiguanides (silubin, buformip, adebite) ug dimethylbiguanides glucofage, metformin). Magamit ang DVVI sa 25 mg papan, ang adlaw-adlaw nga dosis mao ang 125 mg, ang labing kataas nga adlaw-adlaw nga dosis mao ang 150 mg. Ang Glucophage gipunting sa mga papan nga 0.5 g 2-3 nga beses sa usa ka adlaw. Ang labing kataas nga adlaw-adlaw nga dosis sa 3 g.

Gamot butylbiguanide (silubin) dosed sa mga papan nga 50 mg. Adlaw-adlaw nga dosis nga 150 mg. Ang labing kataas nga adlaw-adlaw nga dosis nga 300 mg. Ang pagtambal sa silubin mao ang tambal sa Hungaria. Karon, sa England, nakuha ang usa ka dugay nga pagpangandam nga silubin - alang sa 24 nga oras (Silubin retard).

Biguanides hinungdan hypoglycemia, potentiating ang aksyon sa insulin. Dugangi ang pag-alsa sa glucose pinaagi sa mga tisyu. Dugangi ang sulud sa lactic ug pyruvic acid sa dugo nga adunay pasiuna nga glucose ug makunhuran ang gluconeogenesis. Dugang pa, gipadako sa mga biguanides ang oxidative phosphorylation sa cell mitochondria. Adunay mga obserbasyon nga ang mga biguanide sa mga pasyente nga adunay diabetes, dali nga matambok, makunhuran ang sobra nga pagpagawas sa insulin, pagkunhod ang gana sa pagkaon, ug gipauswag ang pagkawala sa timbang. Sukwahi sa pag-andam sa asukal nga sulfanilamide, ang mga biguanide epektibo sa pagtubo sa diabetes sa mga tin-edyer ug pagkabatan-on kung ang paghimo sa endogenous nga insulin grabe nga pagkunhod.

Toxic nga epekto mga biguanides hinay, bisan pa, kasukaon, pagsuka, kasakit sa epigastric nga rehiyon ang naobserbahan. Ang pila ka mga pasyente nga adunay dugay nga paggamit sa bnguanides nakamatikod sa kahuyang, pagkulang sa timbang. Ang therapy sa kombinasyon sa insulin makatabang sa normal nga mga proseso sa metaboliko. Ang mga pagpangandam sa Bnguanide inubanan sa mga tambal nga sulfanilamide nga nagpaubos sa asukal naghatag usa ka maayong epekto sa mga porma sa diabetes nga dili makontrol

Pagtagad sa terapiya ang retinopathy kinahanglan nga gipunting sa pag-compensate sa diabetes. Girekomenda ang mga pagpangandam sa anaboliko nga steroid, ang therapy sa bitamina, ang lidase nagpauswag sa katalagman sa mga ugat sa dugo, apan dili girekomenda sa presensya sa mga hemorrhages. Niini nga mga kaso, gipakita ang calcium chloride, naandan, ug vicalin. Sa presensya sa diabetes retinopathy ug hypertension, gipakita ang usa ka pagkunhod sa presyon sa dugo nga adunay mga antihypertensive nga tambal.

Sa diabetes nephropathy Lisud ang pag-compensate alang sa diabetes, nga gihatagan ang posibilidad sa mga kondisyon sa hypoglycemic. Ang pagdumala sa gagmay nga dosis sa insulin, nga gipamalit sa bahin, gibase sa lebel sa asukal sa dugo, tungod kay wala’y asukal sa mga pagsulay sa ihi. Sa nutrisyon, gikinahanglan nga limitahan ang asin, tambok, karne kinahanglan nga linuto. Aron mapauswag ang synthesis sa protina, gireseta ang mga anabolic steroid (nerabol, retabolil, ug uban pa). Sa mga kaso sa uremia, gastric lavage, oxygen, pagbalhin sa dugo, ug mga gamot sa kasingkasing nga gigamit.

Sa pagtambal sa polyneuritis Girekomenda ang Photherapyotherapy, pagmasahe, ehersisyo sa physiotherapy. Ang tama nga therapy sa insulin, bitamina therapy (komplikadong B1, B6, B12, ug C) nagpalambo sa kahimtang sa mga pasyente.

Adunay ba antibiotic ang sulfonamides o dili?

Oo, ang sulfonamides usa ka lahi nga grupo sa mga antibiotics, bisan kung una, pagkahuman sa pag-imbento sa penicillin, wala sila giapil sa pag-uuri. Sulod sa dugay nga panahon, ang mga natural o semi-synthetic compound ang giisip nga "tinuod", ug ang una nga sulfonamide ug ang mga derivatives nga gihimo gikan sa karbon tar dili sama. Apan sa ulahi nausab ang kahimtang.

Karon ang sulfonamides usa ka dako nga grupo sa mga antibiotics nga aksyon sa bacteriostatic, nga aktibo batok sa usa ka halapad nga lahi sa mga pathogen nga makatakod ug mga proseso sa panghubag. Kaniadto, ang mga antibiotiko nga sulfonamide kanunay nga gigamit sa lainlaing mga natad sa medisina. Apan sa paglabay sa panahon, kadaghanan sa mga nawad-an sa ilang kaimportante tungod sa mutasyon ug pagsukol sa mga bakterya, ug karon, ang mga hiniusa nga ahente mas kanunay nga gigamit alang sa mga therapeutic nga katuyoan.

Klasipikasyon sa sulfonamides

Mamatikdan nga ang mga tambal nga sulfonamide nadiskobrehan ug nagsugod nga gigamit alang sa mga katuyoan sa tambal labi na sa sayo pa kaysa penicillin. Ang therapeutic nga epekto sa pipila nga mga industriyal nga tina (sa partikular, pronosyl o "pula nga streptocide") gipadayag sa Aleman nga bakterya nga si Gerhard Domagk kaniadtong 1934. Salamat sa kini nga tambalan, nga aktibo batok sa streptococci, giayo niya ang iyang kaugalingon nga anak nga babaye, ug kaniadtong 1939 nahimo siyang usa ka pahalipay nga Nobel Prize.

Ang kamatuoran nga ang epekto sa bacteriostatic dili gihimo pinaagi sa baho nga bahin sa pronosyl molekula, apan pinaagi sa aminobenzenesulfamide (aka "puti nga streptocide" ug ang labing yano nga sangkap sa grupo nga sulfonamides) nadiskobrehan sa 1935. Pinaagi sa pag-usab niini nga ang tanan nga uban pang mga pagpangandam sa klase gi-synthesize sa umaabot, daghang nga kaylap nga gigamit sa medisina ug medisina sa beterinaryo. Ang adunay usa ka susama nga kolor sa aksyon nga antimicrobial, magkalainlain sila sa mga parameter sa pharmacokinetic.

Ang pila ka mga droga paspas nga nasuhop ug giapod-apod, samtang ang uban mas dugay nga masuhop. Adunay usa ka kalainan sa gidugayon sa pagpuo gikan sa lawas, nga tungod niini ang mga mosunud nga mga matang sa sulfonamide gipalahi:

• Mubo nga paglihok, katunga nga kinabuhi nga wala’y 10 ka oras (streptocid, sulfadimidine).
• Dugay nga gidugayon, kansang T 1 /₂10-24 oras - sulfadiazine, sulfamethoxazole.
• Long-term nga aksyon (T tunga sa kinabuhi gikan sa 1 hangtod sa 2 ka adlaw) - sulfadimethoxin, sulfonomethoxin.
• Superlong - sulfadoxine, sulfamethoxypyridazine, sulfalene - nga gipagawas labi pa sa 48 ka oras.

Ang kini nga klasipikasyon gigamit alang sa oral nga mga tambal, bisan pa, adunay sulfanilamides nga wala gi-adorno gikan sa gastrointestinal tract (phthalyl sulfathiazole, sulfaguanidine), ug usab ang pilak nga sulfadiazine nga gilaraw nga eksklusibo alang sa topical nga paggamit.

Usa ka kompleto nga lista sa pagpangandam sa sulfanilamide

Ang listahan sa mga antibiotiko nga sulfanilamide nga gigamit sa modernong tambal nga adunay mga ngalan sa pamaligya ug usa ka timailhan sa porma sa pagpagawas gipresentar sa lamesa:

Ang tanan nga mga antibiotiko nga sulfonamide gikan sa lista sa mga tambal magamit karon. Ang pipila ka mga gigikanan naghisgot sa ubang mga droga sa kini nga grupo (pananglitan, Urosulfan), nga dugay nang gihunong. Gawas pa, adunay mga antibiotiko nga sulfanilamide nga gigamit nga eksklusibo sa medisina sa beterinaryo.

Ang mekanismo sa paglihok sa sulfonamides

Ang paghunong sa pagtubo sa mga pathogens (gramo-negatibo ug mga positibo nga gramo nga microorganism, ang pipila protozoa) tungod sa pagkapareho sa kemikal nga istruktura sa para-aminobenzoic acid ug sulfonamide. Ang PABA kinahanglanon alang sa selula nga ipahiuyon ang labing hinungdanon nga mga hinungdan sa pagpauswag - folate ug dihydrofolate. Bisan pa, kung ang molekula niini gipulihan sa usa ka sulfanilamide nga istruktura, kini nga proseso guba ug ang pagtubo sa pathogen mohunong.

Ang tanan nga mga tambal masuhop sa digestive tract nga adunay lainlaing katulin ug pagsuyup sa pagsuyup. Kadtong wala ma-adsorbed sa digestive tract gipakita alang sa pagtambal sa mga impeksyon sa tinai. Ang pag-apod-apod sa tisyu parehas nga managsama, ang metabolismo gidala sa atay, paggawas - labi na pinaagi sa mga kidney. Sa parehas nga oras, ang depot sulfonamides (paglihok sa taas ug ultra-taas) gisuhid balik sa mga tubule sa bato, nga nagpatin-aw sa taas nga katunga sa kinabuhi.

Mga timailhan alang sa paggamit sa sulfonamides

Ang paghunong sa pagtubo sa mga pathogens (gramo-negatibo ug mga positibo nga gramo nga microorganism, ang pipila protozoa) tungod sa pagkapareho sa kemikal nga istruktura sa para-aminobenzoic acid ug sulfonamide. Ang PABA kinahanglanon alang sa selula nga ipahiuyon ang labing hinungdanon nga mga hinungdan sa pagpauswag - folate ug dihydrofolate. Bisan pa, kung ang molekula niini gipulihan sa usa ka sulfanilamide nga istruktura, kini nga proseso guba ug ang pagtubo sa pathogen mohunong.

Ang tanan nga mga tambal masuhop sa digestive tract nga adunay lainlaing katulin ug pagsuyup sa pagsuyup. Kadtong wala ma-adsorbed sa digestive tract gipakita alang sa pagtambal sa mga impeksyon sa tinai. Ang pag-apod-apod sa tisyu parehas nga managsama, ang metabolismo gidala sa atay, paggawas - labi na pinaagi sa mga kidney. Sa parehas nga oras, ang depot sulfonamides (paglihok sa taas ug ultra-taas) gisuhid balik sa mga tubule sa bato, nga nagpatin-aw sa taas nga katunga sa kinabuhi.

Alerdyi sa sulfonamides

Ang taas nga lebel sa alerdyi sa hiniusa nga pagpangandam nga sulfanilamide mao ang nag-unang problema sa ilang paggamit. Sa partikular nga kalisud sa kini nga bahin mao ang pagtambal sa pneumocystis pneumonia sa mga tawo nga nataptan sa HIV, tungod kay ang Biseptol mao ang tambal nga kapilian alang kanila. Bisan pa, kini sa kini nga kategorya sa mga pasyente nga ang kalagmitan sa pagpalambo sa mga reaksiyon sa alerdyi sa co-trimoxazole nagdugang napulo ka pilo.

Busa, sa usa ka alerdyi sa sulfanilamides, ang Biseptol ug uban pang hiniusa nga mga pagpangandam base sa co-trimoxazole gi-contraindicated sa pasyente. Ang pagkamalahutayon kanunay nga gipakita sa usa ka gamay nga dinaghan nga hinanali, ang hilanat mahimo usab nga mahitabo, ug ang komposisyon sa dugo (neutro- ug thrombocytopenia) mahimong mausab. Sa labi ka grabe nga mga kaso - Mga sindrom nga Lyell ug Stevens-Johnson, erythema multiforme, anaphylactic shock, edema ni Quincke.

Ang usa ka alerdyi sa sulfonamides nanginahanglan sa pagwagtang sa tambal nga hinungdan niini, ingon man ang paggamit sa mga tambal nga anti-alerdyi.

Ang ubang mga epekto sa sulfonamides

Daghang mga tambal sa kini nga grupo ang makahilo ug dili maayo nga gitugot, nga mao ang hinungdan sa pagkunhod sa ilang paggamit pagkahuman sa pagkadiskobre sa penicillin. Dugang sa mga alerdyi, mahimo silang hinungdan sa dyspeptic disorder, labad sa ulo ug sakit sa tiyan, apathy, peripheral neuritis, hematopoiesis, bronchospasm, polyuria, pagbag-o sa pantog, abnormal nga nephropathy, myalgia ug arthralgia. Dugang pa, ang risgo sa pagpalambo sa crystalluria nagdugang, mao nga kinahanglan nimo nga pag-inom daghang tambal ug pag-inum sa daghang tubig nga alkalina.

Pakigsulti sa uban nga mga tambal

Ang pagsukol sa cross uban ang uban pang mga antibiotics sa sulfonamides dili maobserbahan. Kung gihiusa sa mga oral hypoglycemic ahente ug dili direkta nga mga coagulants, ang ilang epekto gipalambo. Dili girekomenda ang paghiusa sa mga antibiotics-sulfonamides usab sa thiazide diuretics, rifampicin ug cyclosporine.

Unsa ang kalainan tali sa sulfonamides ug sulfonamides

Bisan pa sa mga ngalan nga konsonante, ang mga kemikal nga mga compound lainlain. Ang Sulfonamides (code alang sa ATX C03BA) mga diuretics - diuretics. Gireseta ang mga tambal sa grupo alang sa hypertension, puffiness, gestosis, diabetes insipidus, labis nga katambok ug uban pa nga mga pathology inubanan sa pagtipon sa likido sa lawas.

Sulfonamides

Sulfonamides - antimicrobial derivatives pares (π)-aminobenzenesulfamide - usa ka amide sa sulfanilic acid (para-aminobenzene sulfonic acid). Daghan sa kini nga mga sangkap gigamit ingon nga mga ahente nga antibacterial sukad sa tungatunga sa ika-20 nga siglo. usa ka magtiayon-Aminobenzenesulfamide - ang labing yano nga compound sa klase - gitawag usab nga puti nga streptocide ug gigamit gihapon sa medisina. Ang labi ka labi ka komplikado sa istruktura, ang sulfonamide pronosil (pula nga streptocide) mao ang una nga tambal sa kini nga grupo ug sa kasagaran ang una nga sintetikong tambal nga antibacterial sa kalibutan.

Niadtong 1934, nakit-an ni G. ang mga antibacterial nga kabtangan.Domagk. Niadtong 1935, nahibal-an sa mga siyentipiko sa Pasteur Institute (France) nga kini ang sulfanilamide nga bahin sa molekula nga adunay epekto nga antibacterial, ug dili ang istruktura nga naghatag niini nga kolor. Namatikdan nga ang "aktibo nga prinsipyo" sa pula nga streptocide mao ang sulfanilamide, nga naporma sa panahon sa metabolismo (streptocide, puti nga streptocide). Ang pula nga streptocide wala na magamit, ug sa basehan sa molfanilamide molekula, usa ka daghang gidaghanon sa mga derivatives nga gipintalan, nga diin ang uban kaylap nga gigamit sa medisina.

Mga parameter sa pharmacological

Ang Sulfanilamides naglihok nga bacteriostatically, nga mao, sila adunay kalihokan nga chemotherapeutic sa mga impeksyon nga gipahinabo sa mga bakterya nga positibo ug gram-negatibo, ang pipila protozoa (mga pathogens sa malaria, toxoplasmosis), chlamydia (adunay trachoma, paratrachoma).

Ang ilang aksyon nga labi nag-uban sa usa ka paglapas sa pagporma pinaagi sa mga microorganism sa mga hinungdan sa pagtubo nga kinahanglan alang sa ilang kalamboan - folic ug dihydrofolic acid ug uban pang mga sangkap, ang molekula nga naglakip sa para-aminobenzoic acid. Ang mekanismo sa paglihok adunay kalabutan sa istruktura nga pagkapareho sa sulfanilamide fragment sa usa ka magtiayon-aminobenzoic acid (PABA) - usa ka substrate sa enzyme nga dihydropteroate synthetase, nga nag-synthesize sa dihydropteroic acid, nga modala ngadto sa kompetisyon nga pagpugong sa dihydropteroate synthetase. Kini, sa baylo, modala sa usa ka pagkaguba sa synthesis sa dihydropteroic dihydrofolate, ug pagkahuman tetrahydrofolate, ug ingon usa ka resulta, sa usa ka paglapas sa synthesis sa mga nucleic acid sa bakterya.

Aron makakuha usa ka terapyutik nga epekto, kinahanglan nga gireseta sa mga dosis nga igo aron mapugngan ang posibilidad sa mga microorganism nga gigamit ang para-aminobenzoic acid nga anaa sa mga tisyu. Ang dili igo nga dosis sa mga tambal nga sulfonamide o paghunong sa pagtambal sa sayo nga sayo mahimo nga mosangpot sa pagsulud sa mga resistensyado nga resistensyado nga mga pathogen nga dili mapuslan sa dugang nga paglihok sa sulfonamides. Kadaghanan sa mga hinungdanon nga mga bakterya sa klinika karon nga resistensya sa sulfonamides. Kinahanglan nga hinumdoman nga ang pipila ka mga tambal, ang molekula nga naglakip sa nahabilin nga para-aminobenzoic acid (pananglitan, novocaine), mahimong adunay gipahayag nga antisulfanilamide nga epekto.

Gi-edit sa mga parameter sa pharmacological |

2.5.2.2. Mga drugas nga Sulfa

Sulfanilamides - antimicrobial ahente, gigikanan sa sulfanilic acid amide (puti nga streptocide). Ang ilang nadiskobrehan nakumpirma ang prediksyon ni P. Ehrlich bahin sa posibilidad nga mapili nga kadaot sa mga microorganism pinaagi sa mga cytotoxic nga sangkap sa usa ka resorptive nga epekto. Una nga tambal sa kini nga grupo gipatusok (pula nga streptocide) napugngan ang pagkamatay sa mga ilaga. natakdan sa napulo ka pilo nga makamatay nga dosis sa hemolytic streptococcus.

Pinasukad sa molekula nga sulfanilamide sa ikaduha nga katunga sa 30s, daghang ubang mga compound ang gipintalan (norsulfazole, ethazole, sulfazine, sulfacyl, ug uban pa). Ang pagtumaw sa mga antibiotics nakamenus sa interes sa sulfonamides, apan wala nila mawala ang ilang kahulugan sa klinika, karon kini kaylap nga gigamit nga "dugay nga paglihok" (sulfapyridazine, sulfalene, ug uban pa) ug labi na mga kombinasyon nga mga tambal (co-trimoxazole ug mga analogue, nga naglakip sa trimethoprim dugang sa sulfonamide) . Ang mga tambal adunay daghang lapad nga paglihok sa antimicrobial nga aksyon (positibo sa gramo ug bakterya nga negatibo, chlamydia, pipila nga protozoa - mga pathogen sa malaria ug toxoplasmosis, mga pathogen fungi - actinomycetes, ug uban pa).

Ang Sulfanilamides gibahin sa mga mosunod nga mga grupo:

2. Ang mga tambal nga hingpit nga masuhop sa gastrointestinal tract, apan hinayhinay nga gipagawas sa mga kidney (dugay nang naglihok): sulfamethoxypyridazine (sulfapyridazine), sulfonomethoxin, sulfadimethoxin, sulfalene.

Ang una ug ikaduha nga mga grupo, nga maayo nga nasuhop sa gastrointestinal tract, gigamit sa pagtratar sa mga sakit nga systemic, ang ikatulo - alang sa pagtambal sa mga sakit sa tinai (ang mga tambal dili masuhop ug molihok sa lumen sa digestive tract), ang ika-upat - topically, ug ikalima (hiniusa nga mga tambal nga adunay trimethoprim) epektibo molihok uban ang impeksyon sa respiratory ug ihi tract, gastrointestinal mga sakit.

Mekanismo sa paglihok. Ang Sulfanilamides hinungdan sa bacteriostasis. Sila mga kompetitibo nga mga antagonist sa para-aminobenzoic acid (PABA), nga kinahanglanon alang sa mga microorganism aron ipahiuyon ang folic acid: ang ulahi sa porma sa coenzyme (dihydrofolate, tetrahydrofolate) nahilambigit sa pagporma sa purine ug pyrimidine nga mga sukaranan, nga siguruha ang pagtubo ug pag-uswag sa mga microorganism. Ang Sulfanilamides suod sa istruktura sa kemikal sa PABA ug busa nakuha pinaagi sa usa ka microbial cell imbis PABA. Ingon usa ka resulta, nahunong ang synthesis sa folic acid. Ang mga selyula sa tawo dili makahimo sa pag-synthesize sa folic acid (nag-uban kini sa pagkaon), nga nagpatin-aw sa pagpili sa antimicrobial nga aksyon sa kini nga mga tambal. Ang Sulfanilamides dili makaapekto sa mga bakterya nga ilang kaugalingon nga nagporma PABA. Sa presensya sa pus, dugo, mga produkto sa paglaglag sa tisyu nga adunay daghang PABA, ang mga tambal dili epektibo. Ang mga tambal nga nagporma PABA ingon usa ka sangputanan sa biotransformation (novocaine, dicaine) mao ang mga antagonist nga sulfonamide.

Ang mga hiniusa nga mga tambal: co-trimoxazole (bactrim, biseptol), sulfatone, nga, dugang pa sa sulfa nga droga (sulfamethoxazole, sulfamonomethoxine), lakip ang trimethoprim, nga labi ka aktibo nga mga ahente nga antibacterial. Trimethoprimnga makapugong sa dihydrofolic acid reductase, gibabagan niini ang pagbalhin sa aktibo nga tetrahydrofolic acid. Busa, sa pagpaila sa hiniusa nga sulatanan nga sulfanilamide, dili lamang ang synthesis sa folic acid ang gihuptan, apan usab ang pagkakabig niini sa aktibo nga coenzyme (tetrahydrofolate). Ang mga tambal adunay kalihokan sa bakterya batok sa positibo nga gramo ug gramo nga negatibo.

Ang nag-unang ruta sa pagdumala sa sulfonamides mao ang pinaagi sa baba. Sa gamay nga tinai, sila dali ug bug-os nga masuhop (gawas sa labi ka labi ka mabug-at nga mga droga - phthalazole, phthazine, salazosulfanilamides, nga gireseta alang sa mga impeksyon sa tinai), gapuson ang mga protina sa plasma sa dugo, ug dayon, hinay-hinay nga gibuhian gikan sa bugkos, magsugod sa pagpakita sa antimicrobial nga kalihokan, libre ra ang antimicrobial bahin. Hapit tanan nga sulfonamide moagi sa mga babag sa tisyu nga maayo, lakip na ang hepatoatic, dugo-utok, pletental. Sila mga biotransformed sa atay, ang pipila gitago sa apdo (labi na ang mga dugay nga molihok, nga sa ingon malampuson nga gigamit alang sa mga impeksyon sa biliary tract.

Ang nag-unang paagi sa biotransformation sa sulfonamides mao ang acetylation. Ang mga nakagamot nga metabolite nawala ang ilang kalihokan sa antibacterial, dili maayo nga matunaw, ug sa acidic nga palibot, ang ihi mahimong maporma ang mga kristal nga makadaot o makapahip sa mga channel sa bato. Sa kaso sa impeksyon sa ihi nga tract, ang sulfonamides gireseta, nga gamay nga acetylated ug gipagawas sa ihi sa libre nga porma (urosulfan, etazole).

Ang laing paagi sa biotransformation mao ang glucuronidation. Kadaghanan sa dugay nga paglihok nga mga tambal (sulfadimethoxine, sulfalene) mawad-an sa kalihokan pinaagi sa paggapos sa glucuronic acid. Ang sangputanan nga glucuronides dali nga matunaw (wala’y katalagman sa crystalluria).

Bisan pa, ang ilang pagtudlo sa usa ka sayo nga edad peligro kaayo, tungod kay ang pagpaayo sa wala’y hinungdan nga pagbalhin sa glucuronyl transferase (glucuronidation catalyst) modala sa pagtipon sa sulfonamide sa dugo ug pagkahubog. Ang Sulfonamides ug ang ilang mga produkto nga biotransformacin gipagawas sa panguna sa ihi. Sa sakit sa kidney, ang pag-agay sa hinayhinay - mahimong makahilo ang mga epekto.

Bisan pa sa gipahayag nga pagpili sa aksyon, ang mga tambal nga sulfonamide naghatag daghang mga komplikasyon: mga reaksiyon sa alerdyi, kadaot sa mga organo sa parenchymal (kidney, atay), sistema sa nerbiyos, dugo ug mga organo nga nagporma sa dugo. Ang usa ka kanunay nga komplikasyon mao ang crystalluria ingon sangputanan sa crystallization sa sulfonamides ug ang ilang acetylated metabolites sa mga kidney, ureter, ug pantog sa ihi. Kung naglawig, kini nahimo nga balas, mga bato, makapasuko sa tisyu sa kidney, nag-clogging sa urinary tract ug mosangpot sa renal colic. Alang sa paglikay, gireseta ang daghang inum, ang acididad sa ihi gipaubos (citrates o sodium bicarbonate gireseta sa alkalize nga ihi). Ang paggamit sa mga kombinasyon nga naglangkob sa 2-3 sulfonamides epektibo kaayo (ang kalagmitan sa crystalluria pagkunhod sa 2-3 nga mga panahon).

Ang mga komplikasyon sa dugo gipakita sa cyanosis, methemoglobinemia, hemolytic anemia, leukopenia, agranulocytosis.

Ang cyanosis nag-uswag ingon usa ka sangputanan sa pagbabag sa erythrocyte carbonic anhydrase, nga komplikado nga pagbalik sa carbon dioxide ug ang oxygenation sa hemoglobin. Ang pag-dayag sa kalihokan sa peroxidases ug catalases nagpasiugda sa pagtipon sa peroxides sa pula nga mga selyula sa dugo ug ang sunud nga oksihenasyon sa hemoglobin iron (methemoglobin). Ang pula nga mga selyula sa dugo nga naglangkob sa sulfa hemoglobin nawad-an sa ilang pagsukol sa osmotic ug gipatong sa hemolytic anemia

Sa utok sa bukog, sa ilawom sa impluwensya sa sulfonamides, ang kadaot sa mga selyula nga adunay dugo mahimo nga maobserbahan, nga nagdala sa pag-uswag sa agranulocytosis, anplastic anemia.

Ang paghulma sa mga elemento sa selula sa dugo nahitabo uban ang kinahanglanon nga pag-apil sa folic acid, nga nadawat sa lawas nga dunay pagkaon, o ingon usa ka hinungdanon nga produkto sa saprophytic microbial flora sa tinai: sulfonamides likayan ang mga bitamina saprophytic microorganism nga adunay dugay nga paggamit, ug kung adunay dili igo nga pag-inom sa folic acid nga adunay pagkaon, nan ang aplastic anemia mahimong mahitabo.

Ang pagkahitabo sa leukopenia tungod sa blockade sa mga zinc nga adunay mga enzyme, nga nakit-an sa daghang kadaghan sa puti nga mga selyula sa dugo. Ang direkta nga makahilo nga sulud sa sulfonamides sa mga leukocytes ingon ang mga gigikanan sa aniline hinungdanon usab.

Ang paglihok sa sulfonamides sa sentral nga gikulbaan nga sistema nagpadayag sa iyang kaugalingon sa dagway sa pagkalipong, labad sa ulo, hinay nga reaksyon, depresyon. Ang kadaot sa sistema sa nerbiyos peripheral sa porma sa neuritis, polyneuritis (hypovitaminosis B 1, pagkadaut sa choline acetylation).

Ang Sulfanilamides, labi na ang bactrim, dili kinahanglan nga ipreseta sa mga mabdos nga babaye, tungod kay kini nga mga tambal adunay teratogenic nga epekto, nagpahamtang usa ka katalagman sa kauswagan sa pangsanggol. Ang mga babaye nga nagapasuso dili kinahanglan nga magdala sulfonamides, tungod kay kini gipagawas sa gatas.

Bisan kung ang kahinungdanon sa sulfonamides alang sa klinikal nga pamatasan dili pa dugay tungod sa kadaghan sa mga resistensyado nga linya, ang mga kombinasyon nga mga tambal gigamit gihapon sa kadaghanan: ang hataas nga kalihokan sa antibacterial, ang pagbatok hinay nga pag-uswag, ug usa ka gamay nga porsyento sa mga komplikasyon. Gigamit kini alang sa impeksyon sa ihi ug tinai, mga sakit sa respiratoryo (bronchitis, otitis media, sinusitis), ang co-trimoxazole gireseta alang sa mga pasyente sa AIDS nga adunay pneumocystis pneumonia, nga ang panguna nga hinungdan sa pagkamatay sa mga pasyente.

Kung gipadapat sa topically, kinahanglan hinumduman nga ang mga tambal naglihok lamang sa usa ka limpyo nga samad, tungod kay ang presensya sa pus, necrotic tissue, ug dugo adunay daghang PABA, nga nagpugong sa antibacterial nga kalihokan sa sulfonamides. Busa, kinahanglan nga mag-una sa pagtratar sa samad, hugasan sa hydrogen peroxide ug uban pang mga antiseptics, ug dayon i-apply ang tambal. Dugang pa, gidili sa sulfonamides ang pagporma sa mga butnga, busa, sa panahon sa pag-ayo sa samad, kinahanglan nga mapulihan sila sa ubang lokal nga pamaagi.