Atorvastatin 40 mg - panudlo alang magamit

Atorvastatin 40 mg - usa ka tambal nga nagpaubos sa tambal gikan sa grupo sa mga statins. Ang mekanismo sa paglihok sa tambal gitumong sa pagpaubos sa kolesterol sa dugo

Ang usa ka tablet nga adunay tabon sa pelikula nga adunay

aktibo nga sangkap: atorvastatin calcium trihydrate (sa mga termino sa atorvastatin) - 40.0 mg,
mga excipients: microcrystalline cellulose - 103.72 mg, lactose monohidrat - 100.00 mg, calcium carbonate - 20.00 mg, crospovidone - 15.00 mg, sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate) - 9.00 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 6, .00 mg, magnesium stearate - 3.00 mg,
panapton sa pelikula: hypromellose - 4,500 mg, talc - 1,764 mg, hyprolysis (hydroxypropyl cellulose) - 1,746 mg, titanium dioxide - 0,990 mg o uga nga pagsagol alang sa panapton sa pelikula nga adunay sulud nga hypromellose (50.0%), talc (19.6%). hyprolose (hydroxypropyl cellulose) (19.4%), titanium dioxide (11.0%) - 9,000 mg.

Ang mga Round tablet nga biconvex, puti o hapit puti. Pa cross section sa kinauyokan puti o halos puti.

Mga Pharmacodynamics

Ang Atorvastatin usa ka pinili nga kompetisyon sa kompetisyon sa HMG-CoA reductase, usa ka hinungdan nga enzyme nga nakakabig sa 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA sa mevalonate, usa ka pasiuna sa mga steroid, lakip ang kolesterol. Synthetic lipid-lowering ahente.

Sa mga pasyente nga adunay homozygous ug heterozygous familial hypercholesterolemia, dili pamilyar nga mga porma sa hypercholesterolemia ug sinagol nga dyslipidemia, ang atorvastatin nagpakunhod sa konsentrasyon sa tibuuk nga kolesterol (Ch) sa plasma sa dugo. low-density lipoprotein kolesterol (Cs-LDL) ug apolipoprotein B (apo-B), ingon man ang konsentrasyon sa kaayo nga low-density lipoproteins (Cs-VLDL) ug triglycerides (TG), hinungdan sa pagdugang sa konsentrasyon sa mga high-density lipoproteins (Cs-HDL).

Gipaubos sa Atorvastatin ang konsentrasyon sa Chs ug Chs-LHNP sa plasma sa dugo, nga nagpugong sa HMG-CoA reductase ug synthesis sa kolesterol sa atay ug nagdugang ang gidaghanon sa mga "atay" nga mga receptor sa LDL sa sulud sa selyula, nga nagdala sa pagdugang ug catabolismo sa Chs-LDL.

Gipamubo sa Atorvastatin ang paghimo sa LDL-C ug ang gidaghanon sa mga partikulo sa LDL, hinungdan sa usa ka gipahayag ug padayon nga pagdugang sa kalihokan sa LDL-receptor nga inubanan sa maayo nga mga pagbag-o sa mga pagbag-o sa mga partikulo sa LDL, ug usab gipakunhod ang konsentrasyon sa LDL-C sa mga pasyente nga adunay homozygous nga panulundon nga famchial hypercholesterolemia nga adunay resistensyado sa pagtambal sa ubang gyn nagpasabut.

Ang Atorvastatin sa mga dosis gikan sa 10 hangtod 80 mg nagpamenus sa konsentrasyon sa Chs sa 30-46%, Chs-LDL - sa 41-61%, apo-B - sa 34-50% ug TG - sa 14-33%. Ang mga resulta sa pagtambal parehas sa mga pasyente nga adunay heterozygous familial hypercholesterolemia, dili pamilya nga porma sa hypercholesterolemia ug sinagol nga hyperlipidemia, lakip ang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Sa mga pasyente nga adunay hilit nga hypertriglyceridemia, ang atorvastatin nagpakunhod sa konsentrasyon sa kinatibuk-ang kolesterol, Chs-LDL, Chs-VLDL, apo-B ug TG ug gipataas ang konsentrasyon sa Chs-HDL. Sa mga pasyente nga dunay dysbetalipoproteinsemia, gipaubos sa atorvastatin ang konsentrasyon sa tunga-tunga nga density sa lipoprotein kolesterol (Chs-STD).

Sa mga pasyente nga adunay type IIa ug IIb hyperlipoproteinemia sumala sa pag-uyon sa Fredrickson, ang average nga kantidad sa pagdugang sa konsentrasyon sa HDL-C sa panahon sa pagtambal sa atorvastatin (10-80 mg) kumpara sa inisyal nga kantidad mao ang 5.1-8.7% ug wala magdepende sa dosis. Adunay usa ka hinungdanon nga pagkunhod sa dosis sa gidaghanon: ang kinatibuk-ang kolesterol / Chs-HDL ug Chs-LDL / Chs-HDL sa 29-44% ug 37-55%, sa tinuud.

Ang Atorvastatin sa usa ka dosis nga 80 mg sa kamahinungdanon nagpakunhod sa peligro sa pagpalambo sa mga komplikasyon sa ischemic ug pagka-mortal sa 16% pagkahuman sa usa ka kurso nga 16-semana, ug ang risgo sa re-hospitalization alang sa angina pectoris inubanan sa mga timailhan sa myocardial ischemia sa 26%. Sa mga pasyente nga adunay lainlaing inisyal nga konsentrasyon sa LDL-C (nga walay Q wave ug myocardial infarction sa mga lalaki, mga babaye, ug mga pasyente nga mas bata ug mas tigulang sa 65 tuig), ang atorvastatin hinungdan sa pagkunhod sa peligro sa mga komplikasyon sa ischemic ug pagka-mortal.

Ang pagkunhod sa konsentrasyon sa plasma nga LDL-C mas maayo nga i-correlate sa usa ka dosis sa atorvastatin kaysa sa konsentrasyon sa plasma. Gipili ang dosis nga gihunahuna ang terapyutik nga epekto (tan-awa ang seksyon nga "Dosis ug pagdumala").

Ang epekto sa terapyutik nakab-ot sa 2 nga mga semana pagkahuman sa pagsugod sa therapy, nakaabut sa labing taas nga pagkahuman sa 4 nga mga semana ug nagpadayon sa tibuuk nga panahon sa pagtambal.

Pagsuyop

Ang Atorvastatin paspas nga masuhop human sa oral administration: ang oras aron maabut ang labing taas nga konsentrasyon niini (TCmax) sa plasma sa dugo mao ang 1-2 ka oras. Sa mga kababayen-an, ang labing taas nga konsentrasyon sa atorvastatin (Cmax) 20% nga labi ka taas, ug ang lugar nga ilawom sa curve sa oras sa konsentrasyon (AUC) 10% nga labing ubos sa mga lalaki. Ang lebel sa pagsuyup ug konsentrasyon sa plasma sa dugo nagdugang sa kadaghan sa dosis. Ang hingpit nga bioavailability mao ang bahin sa 14%, ug ang sistematikong bioavailability sa kalihokan sa pagdili kontra sa HMG-CoA reductase mga 30%. Ang low systemic bioavailability tungod sa presystemic metabolism sa mucous membrane sa gastrointestinal tract ug / o sa panahon sa "panguna nga agianan" pinaagi sa atay. Ang pagkaon gamay nga pagkunhod sa rate ug degree sa pagsuyup sa atorvastatin (sa 25% ug 9%, sa tinuud, ingon nga gipamatud-an sa mga sangputanan sa pagtino sa Cmax ug AUC), bisan pa, ang pagkunhod sa LDL-C susama sa kung pagkuha sa atorvastatin sa usa ka walay sulod nga tiyan. Bisan pa sa kamatuuran nga human sa pagkuha sa atorvastatin sa gabii, ang konsentrasyon sa plasma gamay (Cmax ug AUC sa mga 30%) kaysa pagkahuman niini sa buntag, ang pagkunhod sa konsentrasyon sa LDL-C wala magdepende sa oras sa adlaw diin gikuha ang tambal.

Ang metabolismo

Ang Atorvastatin hinungdanon nga masunud sa paghimo og ortho- ug para-hydroxylated derivatives ug lainlaing mga produkto nga beta-oxidation. Sa vitro, ortho- ug para-hydroxylated metabolite adunay epekto sa pagsanta sa redmase sa HMG-CoA, itandi sa atorvastatin. Ang kalihokan sa pagdili kontra HMG-CoA reductase gibana-bana nga 70% tungod sa kalihokan sa mga nagpalibot nga metabolite. Sa mga pagtuon sa vitro nagsugyot nga ang atay nga isoenzyme CYP3A4 adunay hinungdan nga papel sa metabolismo sa atorvastatin. Gipamatud-an kini pinaagi sa usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa atorvastatin sa plasma sa dugo sa tawo samtang nagkuha og erythromycin, nga usa ka tigpugong sa kini nga isoenzyme.

Ang mga pagtuon sa vitro nagpakita usab nga ang atorvastatin usa ka huyang nga tiglihok sa CYP3A4 isoenzyme. Ang Atorvastatin wala adunay hinungdanon nga epekto sa klinika sa konsentrasyon sa plasma nga terfenadine, nga na-metabolize sa kadaghanan pinaagi sa CYP3A4 isoenzyme, busa, ang makahuluganon nga epekto niini sa mga pharmacokinetics sa ubang mga substrate sa CYP3A4 isoenzyme dili malikayan (tan-awa ang seksyon nga "Pakigsulti sa ubang mga droga").

Ang Atorvastatin ug ang mga metabolite niini gigawas sa apdo pagkahuman sa hepatic ug / o extrahepatic metabolism (atorvastatin wala moagi sa grabe nga enterohepatic recirculation). Ang katunga sa kinabuhi (T1 / 2) mga 14 oras, samtang ang epekto sa pagdili sa atorvastatin nga adunay pagtahod sa HMG-CoA reductase gibana-bana nga 70% nga gipiho sa kalihokan sa nagpalibot nga mga metabolite ug molungtad mga 20-30 oras tungod sa ilang presensya. Human sa pagkuha sa tambal sa ihi, dili moubos sa 2% sa gidawat nga dosis sa tambok nakit-an.

Mga timailhan alang sa paggamit

ingon usa ka suplemento sa usa ka pagdiyeta aron makunhuran ang labi ka taas nga kolesterol, LDL-C, apo-B, ug triglycerides sa mga hamtong, mga tin-edyer, ug mga bata nga nag-edad 10 ka tuig pataas nga adunay panguna nga hypercholesterolemia, lakip na ang familial hypercholesterolemia (bersyon sa heterozygous) o gihiusa (sinagol) nga hyperlipidemia ( mga tipo IIa ug IIb sumala sa pagklasipikar sa Fredrickson), kung ang tubag sa pagkaon ug uban pang mga dili tambal nga tambal dili igo.
aron makunhuran ang labi ka taas nga kolesterol, ang LDL-C sa mga hamtong nga adunay homozygous familial hypercholesterolemia ingon usa ka sumpay sa ubang mga terapiya nga nagpaubos sa lipid (e.g. LDL-apheresis) o, kung wala magamit ang mga pagtambal.

Paglikay sa Sakit sa Cardiovascular:

paglikay sa mga panghitabo sa cardiovascular sa mga pasyente sa hamtong nga adunay taas nga peligro sa pagpalambo sa mga nag-unang mga panghitabo sa cardiovascular, dugang sa pagtul-id sa uban pang mga hinungdan nga peligro,
ikaduha nga paglikay sa mga komplikasyon sa cardiovascular sa mga pasyente nga adunay sakit sa coronary sa kasingkasing aron mapaubos ang tibuuk nga rate sa pagkamatay, myocardial infarction, stroke, re-hospitalization alang sa angina pectoris ug ang panginahanglan sa pag-usab sa pagpaayo.

Contraindications

Ang mga contraindications sa paggamit sa atorvastatin mao ang:

sobrang pagkasensitibo sa atorvastatin ug / o bisan unsang sangkap sa tambal,
aktibo nga sakit sa atay o pagdugang nga kalihokan sa mga "atay" nga mga transaminase sa plasma sa dugo nga wala mailhi nga gigikanan labaw pa sa tulo ka beses kung itandi sa taas nga limitasyon sa pamatasan,
cirrhosis sa atay sa bisan unsang etiology,
paggamit sa kababayen-an sa panahon sa pagsanay nga wala mogamit sa igo nga mga pamaagi sa kontraseptibo,
nahiangay nga paggamit sa fusidic acid,
edad hangtod sa 10 ka tuig - alang sa mga pasyente nga adunay heterozygous familial hypercholesterolemia,
edad hangtod 18 ka tuig kung gigamit sumala sa ubang mga timailhan (ang pagkaepektibo ug luwas sa paggamit wala pa matukod),
pagmabdos, pagpapasuso
pagkawalay pagpugong sa lactose, kakulangan sa lactase, malabsorption sa glucose-galactose.

Ang Atorvastatin mahimo nga gireseta sa usa ka babaye nga edad sa pagsanay lamang kung kini kasaligan nga dili siya mabdos ug gipahibalo ang potensyal nga peligro sa droga sa fetus.

Sa pag-amping: ang pag-abuso sa alkohol, usa ka kasaysayan sa sakit sa atay, sa mga pasyente nga adunay peligro nga mga hinungdan sa rhabdomyolysis (wala’y epekto sa bato nga pantal, hypothyroidism, mga namamana nga kaunuran sa kaunuran sa mga pasyente nga adunay kasaysayan o kasaysayan sa pamilya, ang makahilo nga mga epekto sa mga HMG reductase inhibitors o fibrates sa kalamnan nga na tisyu, edad nga kapin sa 70 ka tuig, dungan nga paggamit sa mga tambal nga nagdugang sa peligro sa myopathy ug rhabdomyolysis

Dosis ug administrasyon

Sa sulod. Pag-abut sa bisan unsang oras sa adlaw, bisan unsa pa ang pag-inom sa pagkaon.

Sa wala pa magsugod pagtambal sa Atorvastatin, kinahanglan nimo nga huptan ang pagkontrol sa hypercholesterolemia nga gigamit ang pagdiyeta, pag-ehersisyo ug pagbug-os sa timbang sa mga pasyente nga adunay hilabihang katambok, ingon man ang pagtambal sa mga sakit nga sakit.

Kung nagreseta sa tambal, ang pasyente kinahanglan magrekomenda sa usa ka sagad nga pagkaon nga hypocholesterolemic, nga kinahanglan niyang sundon sa tibuuk nga panahon sa pagtambal.

Ang dosis sa tambal managlahi gikan sa 10 mg hangtod 80 mg kausa sa usa ka adlaw ug titrated nga gikonsiderar ang pasiuna nga konsentrasyon sa LDL-Xc, ang katuyoan sa pagtambal ug ang indibidwal nga epekto sa therapy. Ang maximum nga adlaw-adlaw nga dosis sa tambal nga 80 mg.

Sa sinugdanan sa pagtambal ug / o sa panahon sa pagdugang sa dosis sa Atorvastatin, gikinahanglan nga bantayan ang konsentrasyon sa mga lipid sa plasma sa dugo matag 2-4 nga semana ug pag-ayad sa dosis nga naa.

Heterozygous familial hypercholesterolemia

Ang pasiuna nga dosis 10 mg kada adlaw. Ang dosis kinahanglan nga pilion nga tagsa-tagsa ug susihon ang kalabutan niini matag 4 ka semana nga adunay posible nga pagtaas sa 40 mg kada adlaw. Pagkahuman ang dosis mahimo’g madugangan sa labing taas nga 80 mg matag adlaw, o usa ka kombinasyon sa mga sunud-sunod nga mga gigikanan sa mga bile acid uban ang paggamit sa atorvastatin sa usa ka dosis nga 40 mg matag adlaw mahimo.

Paggamit sa mga bata ug mga tin-edyer gikan sa 10 ngadto sa 18 ka tuig nga adunay heterozygous familial hypercholesterolemia

Ang girekomenda nga pagsugod nga dosis mao ang 10 mg kausa sa usa ka adlaw. Ang dosis mahimo nga madugangan sa 20 mg kada adlaw, depende sa klinikal nga epekto. Ang kasinatian nga adunay usa ka dosis nga labaw pa sa 20 mg (katumbas sa usa ka dosis nga 0.5 mg / kg) limitado. Kini mao ang gikinahanglan aron sa titrate dosis sa tambal depende sa katuyoan sa lipid-pagpaubos therapy. Ang pag-adjust sa dosis kinahanglan nga himuon sa mga agwat sa 1 nga oras sa 4 nga mga semana o kapin pa.

Paggamit sa kombinasyon sa uban pang mga tambal

Kung kinahanglan, dungan nga paggamit sa cyclosporine, telaprevir o usa ka kombinasyon sa tipranavir / ritonavir, ang dosis sa tambal nga Atorvastatin kinahanglan dili molapas sa 10 mg kada adlaw.

Ang pag-amping kinahanglan gamiton ug ang labing ubos nga epektibo nga dosis sa atorvastatin kinahanglan gamiton samtang gigamit kini uban ang mga inhibitor sa protease sa HIV, hepatitis C virus protease inhibitor (boceprevir), clarithromycin ug itraconazole.

Mga epekto

Kung gikuha ang Atorvastatin, ang mga mosunud nga epekto mahimong mahitabo:

Gikan sa sistema sa nerbiyos: insomnia, sakit sa ulo, asthenic syndrome, sakit, pagkalipong, peripheral neuropathy, amnesia, paresthesia, hypesthesia, depression.
Gikan sa digestive system: kasukaon, diarrhea, sakit sa tiyan, dyspepsia, flatulence, constipation, pagsuka, anorexia, hepatitis, pancreatitis, cholestatic jaundice.
Gikan sa musculoskeletal system: myalgia, sakit sa likod, arthralgia, kalamnan cramp, myositis, myopathy, rhabdomyolysis.
Mga reaksiyon sa alerdyi: urticaria, pruritus, pantal sa panit, bullous rash, anaphylaxis, polymorphic exudative erythema (lakip ang Stevens-Johnson syndrome), Laille syndrome.
Gikan sa hemopoietic nga organo: thrombocytopenia.
Gikan sa kilid sa metabolismo: hyp- o hyperglycemia, dugang nga kalihokan sa serum CPK.
Gikan sa endocrine system: diabetes mellitus - ang kadaghan sa pag-uswag magsalig sa presensya o pagkawala sa mga hinungdan nga peligro (glucose glucose sa glucose 5.6, indeks sa masa sa lawas> 30 kg / m2, pagdugang sa triglycerides, usa ka kasaysayan sa hypertension).
Uban pa: tinnitus, kakapoy, sekswal nga pagkasunud, peripheral edema, pagtaas sa timbang, kasakit sa dughan, alopecia, mga kaso sa pag-uswag sa mga sakit sa interstitial, labi na sa dugay nga paggamit, hemorrhagic stroke (kung gikuha sa taas nga dosis ug uban ang CYP3A4 inhibitor), ikaduha nga renal pagkapakyas.

Mga simtomas nga sobra

Ang piho nga mga timailhan sa usa ka overdose wala pa matukod. Ang mga simtomas mahimong maglakip sa kasakit sa atay, mahait nga kapakyasan sa pantog, dugay nga paggamit sa myopathy ug rhabdomyolysis.

Sa kaso sa usa ka overdose, ang mosunod nga kinatibuk-ang mga lakang kinahanglanon: pag-monitor ug pagpadayon sa hinungdanon nga mga gimbuhaton sa lawas, ingon usab malikayan ang dugang nga pagsuyup sa tambal (gastric lavage, pagkuha nga pagpa-aktibo nga uling o laxatives).

Sa pag-uswag sa myopathy, nga gisundan sa rhabdomyolysis ug mahait nga pagkapakyas sa pantog, ang tambal kinahanglan nga dayon kanselahon ug ang pagsabwag sa diuretic ug sodium bikarbonate. Ang Rhabdomyolysis mahimong mosangput sa hyperkalemia, nga nagkinahanglag intravenous nga administrasyon sa usa ka solusyon sa calcium chloride o usa ka solusyon sa calcium gluconate, pagpuga sa usa ka 5% nga solusyon sa thunderstorm (glucose) uban ang insulin, ug ang paggamit sa resins sa potassium-exchange.

Tungod kay ang tambal aktibo nga nagbugkos sa mga protina sa plasma, ang hemodialysis dili epektibo.

Pormula sa dosis

Ang mga adunay sapaw nga papan 10 mg, 20 mg ug 40 mg

Ang usa ka papan naglangkob:

aktibo nga sangkap - atorvastatin (ingon calcium asin sa trihydrate) 10 mg, 20 mg ug 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg ug 43.40 mg),

mga excipients: calcium carbonate, crospovidone, sodium lauryl sulfate, silicon dioxide, colloidal anhydrous, talc, microcrystalline cellulose,

komposisyon sa kabhang: Opadry II nga pink (talc, polyethylene glycol, titanium dioxide (E171), polyvinyl alkohol, iron (III) oxide yellow (E172), iron (III) oxide pula (E172), iron (III) oxide black (E172).

Ang mga pink nga adunay tabon nga papan nga adunay sulud nga biconvex

Mga kabtangan sa Pharmacological

Ang mga Pharmacokinetics

Ang Atorvastatin paspas nga nasuhop pagkahuman sa oral administration, ang konsentrasyon sa plasma nakaabot sa labing taas nga lebel alang sa 1 - 2 nga oras. Ang paryente nga bioavailability sa atorvastatin 95-99%, hingpit - 12-14%, sistematiko (naghatag paghatag pagdili sa HMG-CoA reductase) - mga 30 % Ang mubu nga sistematiko nga bioavailability gipasabut pinaagi sa presystemic clearance sa mucous membrane sa gastrointestinal tract ug / o metabolismo sa panahon sa una nga agianan pinaagi sa atay. Ang pagsuyup ug konsentrasyon sa plasma nagdugang sa gidaghanon sa dosis sa tambal. Bisan pa sa kung ang pagkuha sa pagkaon, ang pagsuyup sa tambal mikunhod (ang labing taas nga konsentrasyon ug AUC gibana-bana nga 25 ug 9%, matag usa), ang pagkunhod sa lebel sa kolesterol LDL wala magdepende sa atorvastatin nga gikuha sa pagkaon o wala. Kung nag-aga sa atorvastatin sa gabii, ang konsentrasyon sa plasma gamay (gibana-bana nga 30% alang sa maximum nga konsentrasyon ug AUC) kaysa sa pagkuha niini sa buntag. Bisan pa, ang pagminus sa lebel sa LDL nga kolesterol wala magdepende sa oras sa pagkuha sa tambal.

Labaw sa 98% sa tambal nagbugkos sa protina sa plasma. Ang erythrocyte / plasma ratio gibana-bana nga 0.25, nga nagpaila sa usa ka mahuyang nga pagtusok sa tambal ngadto sa mga pulang selyula sa dugo.

Ang Atorvastatin gisunud ngadto sa mga derivatives sa ortho- ug para-hydroxylated ug lainlaing mga produkto nga beta-oxidized. Ang pagdili nga epekto sa tambal nga kalabotan sa HMG-CoA reductase gibana-bana nga 70% naamgohan tungod sa kalihokan sa mga nagpalibot nga metabolite. Ang Atorvastatin nakit-an nga usa ka mahuyang nga tigpugong sa cytochrome P450 ZA4.

Ang Atorvastatin ug ang mga metabolite niini gipagawas sa labi sa apdo pagkahuman sa hepatic ug / o extrahepatic metabolism. Bisan pa, ang tambal dili dali makuha sa makahuluganon nga paglihok sa enterohepatic. Ang sagad nga tunga sa kinabuhi sa atorvastatin hapit 14 oras, apan ang panahon sa kalihokan sa pagdili kontra sa HMG-CoA reductase tungod sa paglibot sa aktibo nga metabolite mga oras nga 20-30. Kulang sa 2% sa usa ka oral dosis sa atorvastatin nga gipagawas sa ihi.

Ang konsentrasyon sa plasma sa atorvastatin sa himsog nga tigulang nga mga tawo (labaw sa 65) mas taas (gibana-bana nga 40% alang sa maximum nga konsentrasyon ug 30% alang sa AUC) kaysa sa mga batan-on. Adunay mga kalainan sa pagkaepektibo sa pagtambal sa atorvastatin sa mga tigulang nga pasyente ug mga pasyente sa ubang mga edad nga edad.

Ang konsentrasyon sa atorvastatin sa plasma sa dugo sa kababayen-an lahi sa konsentrasyon sa plasma sa dugo sa mga lalaki (sa mga babaye, ang labing taas nga konsentrasyon duolan sa 20% nga mas taas, ug AUC - 10% nga ubos). Bisan pa, wala’y daghang mga kalainan sa klinika nga nakit-an sa epekto sa lebel sa lipid sa mga lalaki ug babaye.

Ang sakit sa kidney dili makaapekto sa konsentrasyon sa tambal sa plasma o ang epekto sa atorvastatin sa lebel sa lipid, mao nga dili kinahanglan ang pagbag-o sa dosis sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa bato. Ang mga panukiduki wala magtago sa mga pasyente nga wala’y katapusan nga yugto sa pantog nga pagkapakyas; tingali, ang hemodialysis dili mabag-o nga gibag-o ang clearance sa atorvastatin, tungod kay ang tambal hapit hingpit nga nagbugkos sa mga protina sa dugo sa dugo.

Ang konsentrasyon sa atorvastatin sa plasma sa dugo nagdako nga labi (maximum nga konsentrasyon - gibana-bana nga 16 nga mga panahon, AUC - 11 nga mga panahon) sa mga pasyente nga adunay cirrhosis sa atay sa alkoholikong etiology.

Mga Pharmacodynamics

Ang Atorvastatin usa ka pinili nga kompetisyon sa kompetisyon sa HMG-CoA reductase-enzyme, nga nag-regulate sa rate sa pagkakabig sa HMG-CoA ngadto sa mevalonate - usa ka pasiuna nga sterol (lakip ang kolesterol (kolesterol)). Sa mga pasyente nga adunay homozygous ug heterozygous familial hypercholesterolemia, usa ka napanunod nga porma sa hypercholesterolemia ug nagkasagol nga dyslipidemia, ang atorvastatin nagpakunhod sa konsentrasyon sa tibuuk nga kolesterol, low density lipoproteins (LDL) ug apolipoprotein B (Apo B). Ang Atorvastatin usab nagpakunhod sa konsentrasyon sa kaayo ubos nga density sa lipoproteins (VLDL) ug triglycerides (TG), ug usab gamay nga pagtaas sa sulud sa kolesterol nga taas nga density sa lipoproteins (HDL).

Ang Atorvastatin nagpakunhod sa lebel sa kolesterol ug lipoproteins sa plasma sa dugo pinaagi sa pagpugong sa HMG-CoA reductase, synthesis sa kolesterol sa atay ug pagdugang sa ihap sa mga LDL nga nakadawat sa mga hepatocytes, nga giubanan sa pagtaas sa pag-alsa ug catabolismo sa LDL. Ang Atorvastatin nagpakunhod sa paghimo sa LDL, hinungdan sa usa ka gilitok ug malungtaron nga pagdugang sa kalihokan sa receptor sa LDL. Ang Atorvastatin epektibo nga nagpaubos sa lebel sa LDL sa mga pasyente nga adunay homozygous hypercholesterolemia sa homozygous, nga dili masaligan sa standard therapy nga adunay mga tambal nga nagpaubos sa lipid.

Ang nag-unang lugar sa paglihok sa atorvastatin mao ang atay, nga adunay hinungdan nga papel sa synthesis sa kolesterol ug clearance sa LDL. Ang usa ka pagkunhod sa lebel sa kolesterol sa LDL nag-correlate sa dosis sa tambal ug konsentrasyon sa lawas.

Ang Atorvastatin sa usa ka dosis nga 1080 mg mikunhod ang lebel sa kinatibuk-ang kolesterol (sa 30-46%), LDL kolesterol (sa 41-61%), Apo B (sa 34-50%) ug TG (hangtod sa 14-33%). Kini nga sangputanan malig-on sa mga pasyente nga adunay heterozygous hypercholesterolemia sa pamilya, usa ka nakuha nga porma sa hypercholesterolemia ug usa ka sinagol nga porma sa hyperlipidemia, lakip na ang mga pasyente nga adunay diabetes nga mellitus nga dili-insulin.

Sa mga pasyente nga adunay hilit nga hypertriglyceridemia, ang atorvastatin mikunhod ang lebel sa kinatibuk-ang kolesterol, LDL kolesterol, VLDL kolesterol, Apo B, TG ug gamay nga pagtaas sa lebel sa HDL kolesterol. Sa mga pasyente nga adunay dysbetalipoproteinemia, ang atorvastatin nagpakunhod sa lebel sa pagpaayo sa kolesterol.

Sa mga pasyente nga adunay type IIa ug IIb hyperlipoproteinemia (sumala sa pag-uyon sa Fredrickson), ang average nga lebel sa pagdugang sa kolesterol sa HDL kung gigamit ang atorvastatin sa dosis nga 10-80 mg nga 5.1-8.7%, bisan unsa pa ang dosis. Gawas pa, adunay usa ka mahinungdanong pagkunhod sa pagsalig sa dosis sa mga ratios sa kinatibuk-ang kolesterol / HDL nga kolesterol ug HDL nga kolesterol. Ang paggamit sa atorvastatin nakunhuran ang peligro sa ischemia ug pagkamatay sa mga pasyente nga adunay myocardial infarction nga walay Q wave ug dili lig-on nga angina (bisan unsa pa ang gender ug edad) direkta nga katimbang sa lebel sa LDL kolesterol.

Ang Heterozygous nga may kalabutan sa hypercholesterolemia sa mga bata. Sa mga batang lalaki ug babaye nga nag-edad og 10-17 ka tuig nga adunay heterozygous familial hypercholesterolemia o grabe nga hypercholesterolemia, atorvastatin sa usa ka dosis nga 10-20 mg kausa sa usa ka adlaw nga pagkunhod sa lebel sa kinatibuk-ang kolesterol, LDL kolesterol, TG ug Apo B sa plasma sa dugo. Bisan pa, wala’y mahinungdanong epekto sa pagtubo ug pagkabata sa mga batang lalaki o sa gidugayon nga siklo sa pagregla sa mga batang babaye. Ang luwas ug kaepektibo sa mga dosis nga labaw sa 20 mg alang sa pagtambal sa mga bata wala pa gitun-an. Ang impluwensya sa gidugayon nga terapiya sa atorvastatin sa pagkabata sa pagkunhod sa morbidity ug pagka-mortal sa pagkahamtong wala gitukod.

Dosis ug administrasyon

Sa wala pa magsugod ang Atorvastatin therapy, gikinahanglan aron mahibal-an ang lebel sa kolesterol sa dugo batok sa background sa usa ka angay nga pagkaon, magreseta sa mga pisikal nga ehersisyo ug paghimo mga lakang nga gitumong sa pagkunhod sa gibug-aton sa lawas sa mga pasyente nga adunay sobra nga katambok, ingon man pagpahigayon pagtambal alang sa nagpailalom nga sakit. Atol sa pagtambal sa atorvastatin, ang mga pasyente kinahanglan nga motuman sa usa ka sagad nga pagkaon nga hypocholesterolemic. Ang tambal nga gireseta sa usa ka dosis nga 1080 mg kausa sa usa ka adlaw matag adlaw, bisan unsang, apan sa parehas nga oras sa adlaw, bisan unsa pa ang pagkaon sa pagkaon. Ang pasiuna ug mga dosis sa pagpadayon sa mahimo nga indibidwal sumala sa una nga lebel sa LDL kolesterol, mga katuyoan ug pagkaepektibo sa therapy. Pagkahuman sa 2-4 ka semana gikan sa pagsugod sa pagtambal ug / o pag-adjust sa dosis uban sa Atorvastatin, kinahanglan nga kuhaon ang usa ka profile sa lipid ug ang pag-adjust sa dosis sumala niana.

Panguna nga hypercholesterolemia ug gihiusa (sinagol) nga hyperlipidemia. Sa kadaghanan nga mga kaso, kini igo nga magreseta sa usa ka tambal sa usa ka dosis nga 10 mg kausa sa usa ka adlaw matag adlaw. Ang epekto sa pagtambal molambo human sa 2 nga semana, ang labing kadako nga epekto - pagkahuman sa 4 nga mga semana. Ang mga positibo nga pagbag-o gisuportahan sa dugay nga paggamit sa tambal.

Homozygous familial hypercholesterolemia. Ang tambal nga gireseta sa usa ka dosis nga 10 hangtod 80 mg kausa sa usa ka adlaw matag adlaw, bisan kanus-a, bisan unsa ang pagkaon sa pagkaon. Ang mga inisyal ug mga dosis sa pagpadayon gitakda sa tinagsa. Sa kadaghanan nga mga kaso, sa mga pasyente nga adunay homozygous familial hypercholesterolemia, ang resulta nakab-ot sa paggamit sa Atorvastatin sa usa ka dosis nga 80 mg kausa sa usa ka adlaw.

Heterozygous familial hypercholesterolemia sa pediatrics (mga pasyente nga nag-edad 10-17 ka tuig). Girekomenda ang Atorvastatin sa inisyal nga dosis.

10 mg kausa sa usa ka adlaw matag adlaw. Ang labing taas nga girekomenda nga dosis mao ang 20 mg kausa sa usa ka adlaw matag adlaw (ang mga dosis nga sobra sa 20 mg wala pa gitun-an sa mga pasyente sa kini nga grupo sa edad). Ang dosis gilain sa matag usa, nga gikonsiderar ang katuyoan sa pagtambal, ang dosis mahimo’g mapaayo sa usa ka agwat sa 4 nga mga semana o kapin pa.

Paggamit sa mga pasyente nga adunay sakit sa kidney ug pagpalya sa pantog. Ang sakit sa kidney dili makaapekto sa konsentrasyon sa atorvastatin o pagkunhod sa kolesterol LDL nga kolesterol, busa dili kinahanglan ang pagpaayo sa dosis.

Paggamit sa tigulang nga mga pasyente. Wala’y mga kalainan sa kaluwasan ug kaepektibo sa tambal sa pagtambal sa hypercholesterolemia sa mga pasyente nga tigulang ug mga pasyente nga may edad human sa edad nga 60 ka tuig.

Ang mga pasyente nga adunay kapansanan sa atay function ang tambal nga gimando uban ang pag-amping nga may kalabotan sa usa ka paghinay sa pagwagtang sa tambal gikan sa lawas. Gipakita ang kontrol sa mga parameter sa klinika ug laboratoryo, ug kung nakita ang hinungdanon nga mga pagbag-o sa pathological, ang dosis kinahanglan nga pagkunhod o pagtambal kinahanglan hunongon.

Kung ang usa ka desisyon gihimo sa managsama nga pagdumala sa Atorvastatin ug CYP3A4 inhibitors, nan:

Kanunay pagsugod pagtambal sa usa ka minimum nga dosis (10 mg), siguruha nga monitor ang serum lipids sa dili pa mag-titrate sa dosis.

Mahimo nimong mapugngan ang temporaryong pagkuha sa Atorvastatin kung ang mga inhibitor sa CYP3A4 gireseta sa usa ka mubo nga kurso (pananglitan, usa ka mubo nga kurso sa usa ka antibiotiko sama sa clarithromycin).

Mga rekomendasyon bahin sa labing kadaghan nga dosis sa Atorvastatin kung gigamit:

nga adunay cyclosporine - ang dosis kinahanglan dili molapas sa 10 mg,

nga adunay clarithromycin - ang dosis kinahanglan dili molabaw sa 20 mg,

nga adunay itraconazole - ang dosis kinahanglan dili molapas sa 40 mg.

Pakigsulti sa droga

Ang risgo sa myopathy nadugangan sa pagtambal uban sa uban nga mga tambal sa kini nga klase samtang ang paggamit sa cyclosporine, derivatives sa fibric acid, erythromycin, antifungals nga may kalabutan sa azoles, ug nikotinic acid.

Mga antacid: ang dungan nga pagduaw sa usa ka suspensyon nga adunay sulud nga magnesium ug aluminyo hydroxide nagpakunhod sa konsentrasyon sa atorvastatin sa plasma sa dugo nga hapit 35%, bisan pa, ang lebel sa pagkunhod sa LDL kolesterol wala mausab.

Antipyrine: Ang Atorvastatin wala makaapekto sa mga pharmacokinetics sa antipyrine, busa, ang pakigsulti sa uban nga mga tambal nga gi-metabolize sa parehas nga mga cystchromeenenen ay dili gipaabut.

Amlodipine: sa usa ka pagtuon sa mga interaksyon sa droga sa mga himsog nga mga indibidwal, ang dungan nga pagdumala sa atorvastatin sa usa ka dosis nga 80 mg ug amlodipine sa usa ka dosis nga 10 mg hinungdan sa pagdugang sa epekto sa atorvastatin sa 18%, nga dili hinungdanon sa klinika.

Gemfibrozil: tungod sa dugang nga peligro sa pagpalambo sa myopathy / rhabdomyolysis sa dungan nga paggamit sa mga inhibitor sa HMG-CoA nga adunay redfasease nga gemfibrozil, ang dungan nga pagdumala sa kini nga mga droga kinahanglan likayan.

Uban pang mga fibrates: tungod sa dugang nga peligro sa myopathy / rhabdomyolysis sa dungan nga paggamit sa mga inhibitor sa HMG-CoA nga adunay mga fibrates, ang atorvastatin kinahanglan nga gilarawan nga mag-amping sa diha nga mag-fibrates.

Nicotinic acid (niacin): ang peligro sa pagpauswag sa myopathy / rhabdomyolysis mahimong madugangan kung mogamit sa atorvastatin inubanan sa nicotinic acid, busa, sa kini nga kahimtang, kinahanglan nga hunahunaon ang pagkonsiderar aron mapaubos ang dosis sa atorvastatin.

Colestipol: sa dungan nga paggamit sa colestipol, ang konsentrasyon sa atorvastatin sa plasma sa dugo mikunhod sa mga 25%. Bisan pa, ang pagpa-ubos sa lipid nga epekto sa kombinasyon sa atorvastatin ug colestipol milabaw sa matag usa sa matag tambal.

Colchicine: sa dungan nga paggamit sa atorvastatin nga adunay colchicine, ang mga kaso sa myopathy ang gitaho, lakip na ang rhabdomyolysis, busa pag-amping kinahanglan nga gamiton sa pagpreseta sa atorvastatin sa colchicine.

Digoxin: sa gibalik-balik nga pagdumala sa digoxin ug atorvastatin sa usa ka dosis nga 10 mg, ang konsentrasyon sa balanse nga digoxin sa plasma sa dugo wala mausab. Bisan pa, kung ang digoxin gigamit sa kombinasyon sa atorvastatin sa usa ka dosis nga 80 mg / adlaw, ang konsentrasyon sa digoxin nagdugang mga 20%. Ang mga pasyente nga nakadawat digoxin inubanan sa atorvastatin nanginahanglan angay nga pag-monitor.

Erythromycin / clarithromycin: sa dungan nga paggamit sa atorvastatin ug erythromycin (500 mg upat ka beses sa usa ka adlaw) o clarithromycin (500 mg kaduha sa usa ka adlaw), nga nagpugong sa cytochrome P450 ZA4, usa ka pagdugang sa konsentrasyon sa atorvastatin sa dugo plasma nakita.

Azithromycin: sa dungan nga paggamit sa atorvastatin (10 mg kausa sa usa ka adlaw) ug azithromycin (500 mg / kausa sa usa ka adlaw), ang konsentrasyon sa atorvastatin sa plasma wala mausab.

Terfenadine: sa dungan nga paggamit sa atorvastatin ug terfenadine, wala mahibal-an ang hinungdanon nga mga pagbag-o sa mga pharmacokinetics sa terfenadine.

Oral nga kontraseptibo: samtang gigamit ang atorvastatin ug oral contraceptive nga adunay norethindrone ug ethinyl estradiol, adunay usa ka hinungdanon nga pagtaas sa AUC sa norethindrone ug ethinyl estradiol sa gibana-bana nga 30% ug 20%, sa tinuud. Kini nga epekto kinahanglan ikonsiderar kung nagpili usa ka oral nga kontraseptibo alang sa usa ka babaye nga nag-atorvastatin.

Warfarin: kung gitun-an ang interaksiyon sa atorvastatin sa warfarin, wala’y mga timailhan sa klinika nga hinungdanon nga interaksyon.

Cimetidine: kung gitun-an ang interaksiyon sa atorvastatin sa cimetidine, wala makit-an ang mga timailhan sa hinungdanon nga interaksyon sa klinika.

Mga Inhibitor sa Protina: ang dungan nga paggamit sa atorvastatin uban ang mga inhibitor sa protease nga nailhan nga cytochrome P450 ZA4 inhibitors giubanan sa pagdugang sa konsentrasyon sa plasma nga atorvastatin.

Mga rekomendasyon alang sa hiniusa nga paggamit sa atorvastatin ug mga inhibitor sa protease sa HIV:

Pagpagawas sa porma ug komposisyon

Ang parmasyutiko nga produkto gihatag sa porma sa mga tablet sa mga botika. Ang aktibo nga sangkap sa tambal mao ang atorvastatin calcium trihydrate (40 mg sa matag papan).

Dugang nga mga sangkap: microcrystalline cellulose, calcium carbonate, StarKap 1500 complex (pregelatinized starch ug mais starch), aerosil, magnesium stearate, titanium dioxide, talc, macrogol, red dye, iron oxide, yellow dye, iron oxide, polyvinyl alkohol).

Ang package adunay sulud nga 1.2 o 3 blisters nga 10.15 o 30 papan.

Pakigsulti sa droga

Ang dungan nga paggamit sa mga ahente nga antibacterial (erythromycin, clarithromycin), antifungal nga tambal (fluconazole, ketoconazole, itraconazole), cyclosporine, fibroic acid derivatives nagdugang sa konsentrasyon sa atorvastitis ug ang risgo sa pagpalambo sa myalgia.

Ang dungan nga paggamit sa mga suspensyon, nga naglakip sa magnesium ug aluminyo, nakahatag sa usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa atorvastatin. Wala kini nakaapekto sa lebel sa pagpaubos sa kolesterol ug ubos nga density sa lipoproteins.

Ang mga babaye nga nagkuha og oral nga kontraseptibo kinahanglan maghunahuna nga ang atorvastatin mahimo’g madugangan ang konsentrasyon sa ethinyl estradiol ug norethindrone.

Usa ka kombinasyon nga nagkinahanglag pasidaan: usa ka kombinasyon sa atorvastatin nga adunay mga tambal nga makatabang sa pagpakunhod sa konsentrasyon sa mga steroid hormone (spironolactone, ketoconazole).

Ang dili maayong mga interaksyon sa atorvastatin nga adunay antihypertensive nga mga tambal wala maobserbahan.

Ang aksyon sa pharmacological sa atorvastatin 40

Ang aktibo nga sangkap sa tambal nagpahayag nga kalihokan sa pagpaubos sa lipid ug nahisakop sa kategorya sa mga statins. Ang sangkap nagpugong sa HMG-CoA reductase, usa ka piho nga enzyme nga nakabig nga tipo nga usa ka hydroxymethylglutaryl coenzyme sa mevalonic acid.

Ang tambal nagpakunhod sa pagporma sa LDL (ubos nga density sa lipoproteins) ug nagdugang ang lebel sa kalihokan sa mga receptor sa LDL. Dugang pa, sa mga pasyente nga adunay hypercholesterolemia, ang tambal nagpamenos sa LDL.

Dugang pa, ang tambal nagpaubos sa lebel sa Ho (total nga kolesterol ug nagdugang ang kolesterol sa taas nga density nga lipoproteins (HDL).

Ang Atorvastatin adunay taas nga lebel sa pagsuyup. Ang Statin sa plasma nakakuha sa labing taas nga konsentrasyon sa 60-120 minuto. Ang pagkaon gamay nga pagkunhod sa gidugayon sa pagsuyup sa drug.

Ang substansiya adunay usa ka bioavailability sa 12%. Ang sangkap gibag-o sa mga tisyu sa atay. Ang drug gipagawas uban sa apdo Ang katunga sa kinabuhi sa atorvastatin 14 ka oras. Mga 2% sa tambal gipagawas sa mga kidney. Ang Hemodialysis wala makaapekto sa profile sa pharmacokinetic sa tambal.

Espesyal nga mga panudlo

Ang Atorvastatin mahimo’g hinungdan sa usa ka pagtaas sa serum CPK, nga kinahanglan tagdon sa lahi nga pagdayagnos sa sakit sa dughan. Kinahanglan nga hinumdoman nga ang usa ka pagtaas sa CPK sa 10 nga beses kon itandi sa pamatasan, inubanan sa myalgia ug pagkahuyang sa kaunuran mahimong adunay kalabutan sa myopathy, ang pagtambal kinahanglan hunongon.

Sa dungan nga paggamit sa atorvastatin nga adunay cytochrome CYP3A4 protease inhibitors (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), ang pasiuna nga dosis kinahanglan magsugod sa 10 mg, nga adunay usa ka mubo nga kurso sa pagtambal sa antibiotiko, ang atorvastatin kinahanglan nga hunongon.

Gikinahanglan nga kanunay nga monitor ang mga indikasyon sa function sa atay sa wala pa ang pagtambal, 6 ug 12 nga mga semana pagkahuman sa pagsugod sa tambal o pagkahuman sa pagdugang sa dosis, ug matag-usa (matag 6 nga bulan) sa tibuuk nga panahon sa paggamit (hangtod sa normal nga kahimtang sa mga pasyente nga ang lebel sa transaminase molabaw sa normal ) Ang pagdugang sa hepatic transaminases naobserbahan sa una sa 3 nga bulan sa administrasyon sa droga Girekomenda nga kanselahon ang tambal o makunhuran ang dosis nga adunay pagtaas sa AST ug ALT labaw pa sa 3 ka beses. Ang paggamit sa atorvastatin kinahanglan nga temporaryo nga hunongon sa kaso sa pag-uswag sa mga sintomas sa klinikal nga nagsugyot sa presensya sa talamati nga myopathy, o sa presensya sa mga hinungdan nga naghisgot sa pagpauswag sa talamnan nga pagpalya sa pantog tungod sa rhabdomyolysis (grabe nga impeksyon, pagkunhod sa presyon sa dugo, daghang operasyon, trauma, metaboliko, endocrine o grabe nga mga kagubot sa electrolyte) . Ang mga pasyente kinahanglan mapasidan-an nga sila kinahanglan nga mokonsulta dayon sa doktor kung ang wala mahayag nga kasakit o pagkahuyang sa kaunuran mahitabo, labi na kung sila giubanan sa malaise o hilanat.