Antidiabetic Dapagliflozin

Ang diabetes mellitus usa ka halapad nga grupo sa mga sakit nga lainlain nga mga sinugdanan. Usa ka kasagaran nga bahin alang sa tanan nga mga porma sa diabetes mao ang hyperglycemia - taas nga asukal sa dugo. Ang Hygglycemia mahitabo pinasukad sa dili igo nga paghimo o paglihok sa insulin (ang insulin dili makahimo sa pagtagbaw sa tanan nga mga panginahanglanon sa lawas, o hingpit nga wala).
Ang insulin usa ka hormone, ang "yawi" nga makahimo sa pag-abli sa mga selula alang sa tukma nga pagproseso sa asukal. Kini, sa baylo, hinungdanon alang sa nutrisyon ug husto nga paglihok sa tanan nga mga proseso sa lawas. Ang insulasyon gihimo sa mga espesyal nga istruktura - mga selula sa pancreatic beta. Adunay duha ka mga matang sa produksiyon sa insulin: basal nga pagtipig (kinahanglan, sukaranan, paghatag og angay nga lebel sa asukal sa dugo nga wala pagkuha sa pagkaon sa pagkaon) ug postprandial (pancreatic insulin production nga gipukaw sa pagkaon, kung kini kalit nga kinahanglan aron maproseso ang daghang asukal).

Kung ang mga pasyente una nga nadayagnos nga adunay diabetes mellitus, gikinahanglan aron mahibal-an kung unsang mga matang sa sakit ang nahitabo alang sa sunud nga angay nga pagtambal. Ang labing kasagaran mao ang type 1 ug type 2 diabetes. Sa praktis, adunay uban, apan dili sila kaylap.

Giunsa ang pagtratar sa type 1 diabetes?

Ang type 1 nga diabetes gitawag og type nga wala’y pagsalig sa insulin. Tungod sa kadaut sa pancreatic beta cells, ang paghunong sa insulin mihunong. Sa mga pasyente nga nag-antos sa kini nga sakit, kinahanglan nga magdumala kanunay ang insulin. Ang mga tawo nga adunay type 1 diabetes kanunay nga nakaingon sa intensive care. Nagpasabut kini nga ang dugay na nga paglihok nga insulin, nga gisundog ang pagkatago sa basal insulin, gipahigayon sa gabii (o buntag ug gabii), ug sa panahon sa adlaw, ingon nga usa ka lagda, sa wala pa mokaon, ang wala’y paglihok nga insulin “gidugang” aron mabuhinan ang postprandial glycemia.

Ang ubang mga pasyente nga malampuson nga naggamit usa ka pump sa insulin. Kini usa ka aparato nga naghatud sa insulin sa kanunay nga agianan subay sa mga kinahanglanon sa pasyente nga diretso sa dermis, diin kini masuhop.

Giunsa ang pagtratar sa type 2 diabetes?

Ang type 2 nga diabetes, dili sama sa una, dili independente sa insulin. Kini nagpasabut nga ang pancreas naghimo og insulin, apan ang rate sa produksiyon dili igo nga nagtakup sa mga kinahanglanon sa lawas o ang mga tisyu dili kaayo dawaton sa paglihok niini (sa teknikal, kini nga kondisyon gitawag nga resistensya sa insulin).

Unsa ang mga tambal?

Ang sukaranan sa pagtambal sa type 2 diabetes mellitus mao ang pagdugang sa pagkasensitibo sa mga tisyu sa insulin (pananglitan, gamit ang usa ka tambal nga adunay Metformin, Pioglitazone, nga gihimo labi na sa porma sa mga tablet) o pagdugang sa produksiyon gikan sa mga selula sa pancreatic beta cells sa husto nga oras (mga sulud nga sulfonylurea) , Glinides, usab mga papan). Karon, ang mga tambal gigamit usab base sa epekto sa sistema sa incretin ug, sa katapusan, sa pagtangtang sa sobra nga kantidad sa asukal gikan sa lawas nga adunay ihi (Glyflosins). Kadaghanan sa mga aktibo nga ahente gikan sa kini nga mga grupo gigamit sa porma sa mga papan alang sa pagtambal. Sa ingon, kini nga mga tambal nga kolektibo nga gitawag og oral hypoglycemic drug.

Ang Metformin mao ang una nga tambal nga kapilian alang sa type 2 diabetes. Gipauswag niini ang pagproseso sa asukal sa kaunoran sa kalansay. Kung ang epekto sa tambal dili igo, nan ang ubang mga ahente nga antidiabetic mahimong idugang. Talagsa ang mga epekto sa niini nga tambal. Ang labi ka sensitibo nga mga pasyente mahimo nga makasinati og diarrhea, flatulence, kasukaon, usa ka metal nga lami sa baba. Ang dili maayo nga mga epekto sa gastrointestinal tract mahimong maminusan pinaagi sa pagkuha sa tambal nga human sa pagkaon, ingon nga usa ka lagda, pagkahuman sa 2-3 ka semana nga pagtambal, sila nangaluya. Ang metformin mahimong ipangalagad hangtod sa 3 nga mga beses sa usa ka adlaw. Ang alkohol kinahanglan nga iapil samtang gikuha kini nga tambal. Ang tambal magamit sa porma sa mga papan.

Ang grupo sa glitazone naglakip sa substansiya pioglitazone, usa ka tambal nga dili lamang nagdugang sa pagkasensitibo sa mga tisyu sa insulin, apan adunay usab positibo nga epekto sa spectrum sa mga tambok sa dugo, presyon sa dugo ug gipugngan ang sobra nga pagpagawas sa protina sa mga kidney. Panahon sa pagtambal, mahimo kini nga magamit nga nag-inusara (kung ang pasyente dili intolente sa Metformin), o mahimo nga inubanan sa uban pang mga ahente nga antidiabetic oral. Ang mga epekto sa tambal mahimo nga maglakip sa pagtigum sa likido sa lawas, pag-angkon sa gibug-aton, sa kombinasyon nga therapy - hypoglycemia. Ang mga pagpangandam sa kini nga grupo gihimo sa porma sa mga papan.

Sulfonylureas

Ang mga grupo nga derivatives sa Sulfonylurea medyo bag-o nga mga sangkap nga nagdugang sa produksiyon sa insulin pinaagi sa mga beta cells sa mga isla sa Langerhans. Kini nga mga tambal nga sagad gigamit sa kombinasyon nga therapy alang sa type 2 diabetes. Ang mga papan nga adunay sulud nga sulud sa sulfonylurea labing maayo nga gikuha sa tunga sa oras sa wala pa mokaon. Kung ang usa ka aktibo nga tambalan gikan sa kini nga grupo nalakip sa gipadayon nga pagpagawas sa mga papan, ang tambal mahimo nga makuha dayon sa wala pa o sa panahon sa pagkaon.

Ang mga salfonylurea derivatives mahimong makig-uban sa ubang mga tambal nga gidala sa pasyente, lakip na ang mga over-the-counter nga tambal. Busa, kinahanglan nga nahibal-an sa doktor ang tanan nga tambal nga gikuha. Ang mga nag-unang epekto nga hypoglycemia ug pagtaas sa timbang. Sa dugay nga pagtambal nga adunay taas nga dosis sa sulfonylureas, ang mga tindahan sa insulin sa pancreas mahimong maubos, ingon usa ka sangputanan diin ang insulin giindyeksyon ngadto sa subcutaneous tissue sa pasyente. Pagpangandam uban sa mga sulud nga sulud sa sulfonylurea - mga papan. Ang alkohol wala mahiuyon sa kini nga klase sa mga tambal!

Karon, adunay mga narehistro nga mga grupo sa tambal nga diabetes sa merkado nga adunay mga mosunud nga aktibo nga sangkap: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide ug Gliburide.

Ang mga grupo sa klima naglihok sa mga beta cells sa mga islete sa Langerhans nga parehas sa sulfonylureas. Kana mao, nakatampo sila sa usa ka pagtaas sa pagtago sa insulin. Ang mga glinids gikuha bisan unsa pa ang pag-inom sa pagkaon. Ang porma mao ang mga papan.

Mga butang nga makaapekto sa sistema sa incretin

Ang mga incretins mga bag-ong sangkap sa kinaiya sa mga protina o mga hormone ug gihimo sa mucous membrane sa gastrointestinal tract pagkahuman sa pagkaon. Gikan sa gastrointestinal tract, masuhop sila sa dugo. Ang nag-unang buluhaton sa mga incretins mao ang pagpadayon sa lebel sa glucose sa dugo.

Ang peptide nga sama sa Glucan (1 ang ngalan sa tambal nga nakit-an sa porma sa GLP-1) mao ang labing hinungdanon nga risetin, diin nakuha ang usa ka tibuuk nga klase nga mga tambal. Ang GLP-1 giumol sa mga selyula sa tinai human mokaon. Kung ang paggama ug paggawas sa niini sa husto nga paagi, nagpagawas kini 70% sa insulin nga gikinahanglan alang sa pagproseso sa asukal nga naa sa gikuha nga bahin sa pagkaon. Ang mabungahon nga porma mao ang mga papan.

Glyphlosins

Ang mga glyphlosins mao ang labing bag-o nga grupo sa mga tambal alang sa pagtambal sa type 2 nga diabetes. Kini gihigot sa piho nga mga istruktura sa mga amimislon, nga nagdala sa dugang nga pag-agas sa glucose sa ihi. Salamat sa kini nga proseso, posible nga malikayan ang sobra nga kantidad sa asukal sa ihi ug makunhuran ang lebel sa glucose sa dugo.

Karon, ang Dapagliflozin, Canagliflosin ug Empagliflosin narehistro sa merkado.

Ang Dapagliflozin ug Empagliflozin gikuha ingon usa ka adlaw-adlaw nga dosis, bisan unsa ang pag-inom sa pagkaon, ug mahimo usab nga ubanan sa uban pang mga tambal nga antidiabetic oral. Ang porma sa tambal pills.

Ang Canagliflozin ipangalagad ingon usa ka adlaw-adlaw nga dosis, labing maayo sa panahon sa una nga pagpangaon. Angayan alang sa kombinasyon sa uban pang mga oral hypoglycemic ahente. Gihimo kini sa porma sa mga papan.

Ang komposisyon sa tambal ug ang porma sa pagpagawas

Sa network sa parmasya, ang Dapagliflozin gibaligya ingon mga yellow tablet. Depende sa kadaghan, sila adunay porma nga adunay marka nga "5" sa unahan ug "1427" sa pikas bahin, o brilyante nga adunay marka nga "10" ug "1428".

Sa usa ka plato sa mga selyula nga gibutang 10 pcs. mga pildoras. Sa matag pakete sa karton mahimo nga 3 o 9 sa ingon nga mga plato. Adunay mga blisters ug 14 ka piraso sa matag usa. Sa usa ka kahon sa ingon nga mga palid makit-an nimo ang duha o upat.

Ang estante sa kinabuhi sa tambal tulo ka tuig. Alang sa dapagliflozin, ang presyo sa network sa parmasya gikan sa 2497 nga mga rubles.

Ang nag-unang aktibo nga sangkap sa tambal mao ang dapagliflozin. Gawas pa niini, gigamit usab ang mga tigpuno: cellulose, uga nga lactose, silicon dioxide, crospovidone, magnesium stearate.

Pharmacology

Ang aktibo nga sangkap, dapagliflozin, usa ka gamhanan nga tiglihok (SGLT2) sa sodium nga nagsalig sa type 2 glucose transporter. Gipahayag sa mga kidney, dili kini makita sa bisan unsang ubang mga organo ug tisyu (gisulayan ang 70 nga mga species). Ang SGLT2 mao ang nag-unang carrier nga nahilambigit sa glucose reabsorption.

Kini nga proseso dili mohunong uban sa type 2 diabetes, bisan unsa pa ang hyperglycemia. Pinaagi sa pagpugong sa transportasyon sa glucose, ang inhibitor mikunhod ang reabsorption sa mga kidney ug kini gipagawas. Ingon usa ka sangputanan sa kini nga pakigsulti, ang asukal mikunhod - pareho sa usa ka walay sulod nga tiyan ug pagkahuman sa pag-ehersisyo, ang mga kantidad sa glycosylated hemoglobin molambo.

Ang kantidad nga gikuha sa glucose nagdepende sa kantidad sa sobra nga mga asukal ug ang rate sa pagsala sa glomerular. Ang inhibitor dili makaapekto sa natural nga paghimo sa kaugalingon nga glucose. Ang kapabilidad niini independente sa produksiyon sa insulin ug ang lebel sa pagkasensitibo niini.

Ang mga eksperimento kauban ang tambal nakumpirma ang pagpaayo sa estado sa mga b-cells nga responsable alang sa synthesis sa endogenous insulin.

Ang tubo nga Glucose sa kini nga paagi nagpahinabog pagkonsumo sa kaloriya ug pagkawala sa sobra nga gibug-aton, adunay usa ka gamay nga diuretic nga epekto.

Ang tambal dili makaapekto sa ubang mga transportasyon nga glucose nga gipang-apod-apod kini sa tibuuk nga lawas. Ngadto sa SGLT2, ang dapagliflozin nagpakita sa usa ka kapilian nga 1,400 ka beses nga mas taas kaysa sa counterpart nga SGLT1, nga responsable sa pagsuyup sa glucose sa us aka us aka us aka.

Mga Pharmacodynamics

Sa paggamit sa Forsigi sa mga diabetes ug himsog nga mga partisipante sa eksperimento, usa ka pagtaas sa epekto sa glucosuric ang nakit-an. Sa mga piho nga numero, ingon niini: sa 12 ka semana, gikuha sa mga pasyente ang tambal sa 10 gm / adlaw. Sa panahon sa kini nga panahon, ang mga kidney gikuha hangtod sa 70 g sa glucose, nga igo sa 280 kcal / adlaw.

Ang pagtambal sa Dapagliflozin giubanan usab sa osmotic diuresis. Sa gihulagway nga regimen sa pagtambal, ang epekto sa diuric wala magbag-o sulod sa 12 nga semana ug kantidad nga 375 ml / adlaw. Ang proseso giubanan sa pag-leaching sa gamay nga sodium, apan kini nga hinungdan dili makaapekto sa sulud niini sa dugo.

Ang mga Pharmacokinetics

1. Pagsuyop. Kung kuhaon sa binaba, ang tambal masuhop sa digestive tract nga dali ug hapit 100%. Ang pagkaon nga pagkaon dili makaapekto sa mga sangputanan sa pagsuyup. Ang peak nga panagtigum sa tambal sa dugo naobserbahan pagkahuman sa 2 nga oras kung gigamit sa usa ka walay sulod nga tiyan. Ang labi ka taas sa dosis sa tambal, mas taas ang konsentrasyon sa plasma sa usa ka piho nga panahon. Sa rate nga 10 mg / adlaw. ang hingpit nga bioavailability adunay bahin sa 78%. Sa himsog nga mga partisipante sa eksperimento, ang pagkaon wala’y makahuluganon nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics sa tambal.
2. Pagpanagtag. Ang pagtambal nagbugkos sa mga protina sa dugo sa aberids nga 91%. Sa mga sakit nga panagsama, pananglitan, pagkapakyas sa bato, kini nga timailhan nagpabilin.
3. Ang metabolismo. Ang tЅ sa mga himsog nga mga tawo mga 12.0 ka oras pagkahuman sa usa ka dosis sa usa ka tablet nga adunay gibug-aton nga 10 mg. Ang Dapagliflozin nabag-o nga usa ka inert metabolite sa dapagliflozin-3-O-glucuronide, nga wala’y epekto nga parmasyutiko
4. Pagpanganak. Ang tambal nga adunay mga metabolite dahon uban ang tabang sa mga kidney sa iyang orihinal nga porma. Gibana-bana nga 75% gipagawas sa ihi, ang nahabilin pinaagi sa mga tinai. Mga 15% sa dapagliflozin migawas sa puro nga porma niini.Mga espesyal nga kaso

Ang kantidad sa glucose nga gipapas sa mga kidney sa mga sakit sa ilang pagpaandar nag-agad sa kagrabe sa patolohiya. Sa mga himsog nga organo, kini nga indikasyon mao ang 85 g, nga adunay usa ka light form - 52 g, nga adunay usa ka average - 18 g, sa grabe nga mga kaso - 11 g sa glucose. Ang tigpanghilot nagbugkos sa mga protina sa parehas nga paagi sa diabetes ug sa kontrol nga grupo. Ang mga epekto sa hemodialysis sa mga sangputanan sa pagtambal wala gitun-an.

Sa malumo ug kasarangan nga porma sa atay nga pagpalagsik sa atay, ang mga pharmacokinetics sa Cmax ug AUC magkalahi sa 12% ug 36%. Ang ingon nga usa ka sayup wala’y hinungdan sa papel nga klinikal, busa, dili kinahanglan nga maminusan ang dosis sa kini nga kategorya sa mga diabetes. Sa grabe nga porma, kini nga mga indikasyon managlahi sa 40% ug 67%.

Sa pagkahamtong, ang usa ka mahinungdanon nga pagbag-o sa pagkaladlad sa tambal nga wala maobserbahan (kung wala’y ubang mga hinungdan nga nagpalala sa klinikal nga hulagway). Ang mas huyang nga mga kidney, mas taas ang pagkaladlad sa dapagliflozin.

Sa usa ka malig-on nga kahimtang, sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, ang kasagaran nga Cmax ug AUC mas taas kaysa sa mga lalaki nga diabetes sa 22%.

Ang mga kalainan sa mga resulta depende sa sakop sa lahi sa Europa, Negroid o Mongoloid wala makit-i.

Uban sa sobra nga gibug-aton, ang medyo ubos nga mga timailhan sa epekto sa tambal nga natala, apan ang ingon nga mga sayup dili hinungdanon sa klinika, nga nanginahanglan pag-adjust sa dosis.

Contraindications

• Taas nga pagkasensitibo sa mga sangkap sa pormula,
• Type 1 diabetes
• Ketoacidosis
• Grabe nga sakit sa bato,
• Pagkalimbong sa genetic sa glucose ug lactase,
• Pregnancy ug lactation,
• Mga bata ug tin-edyer (walay kasaligan nga datos).
• Pagkahuman sa mahait nga sakit, inubanan sa pagkawala sa dugo,
• Edad sa edad (gikan sa 75 ka tuig) - ingon ang una nga tambal.

Mga sukaranan nga pamaagi sa aplikasyon

Ang algorithm alang sa pagtambal sa dapagliflozin usa ka doktor, apan ang sumbanan nga mga panudlo gitudlo sa mga panudlo nga gamiton.

1. Monotherapy. Ang pagdawat dili magdepende sa pagkaon, ang adlaw-adlaw nga pamatasan 10 mg sa usa ka higayon.
2. Kompleto nga pagtambal. Sa kombinasyon sa metformin - 10 mg / adlaw.
3. Ang orihinal nga pamaagi. Sa usa ka lagda sa Metformin 500 mg / adlaw. Kuha ang Forsigu og 1 ka tab. (10g) matag adlaw. Kung ang gitinguha nga resulta dili, dugangi ang rate sa Metformin.
4. Uban sa hepatic pathologies. Diabetics nga adunay malumo hangtod sa kasarangan nga mga dysfunction sa atay dili kinahanglan ang pag-adjust sa dosis. Sa grabe nga porma, nagsugod sila sa 5 g / adlaw.Uban sa usa ka normal nga reaksyon sa lawas, ang pamatasan mahimong madugangan sa 10 mg / adlaw.
5. Sa mga abnormalidad sa pantog. Sa kasarangan ug grabe nga porma, wala’y gireseta ang Forsig (kung ang clearance clearance (CC)) mga epekto

Sa mga pagtuon sa kaluwasan sa droga, 1,193 nga mga boluntaryo nga gihatagan sa Fortigu sa 10 mg / adlaw ug 1393 nga mga partisipante nga gikuha ang usa ka placebo. Ang kanunay nga dili maayo nga mga epekto managsama ra.

Lakip sa wala damhang mga epekto nga nanginahanglan sa paghunong sa pagtambal, ang mga masunud nakita:

• Pagtaas sa QC - 0.4%,
• Mga impeksyon sa genitourinary nga sistema - 0.3%,
• Balas sa panit - 0.2%
• Mga sakit sa dyspeptic, 0.2%
• Paglapas sa koordinasyon - 0.2%.

Ang mga detalye sa mga pagtuon gipresentar sa lamesa.

• Kanunay - - 0.1,
• Kanunay -> 0.01, 0.001,

Tipo sa mga sistema ug mga organo

Mga impeksyon ug mga impestasyonVulvovaginitis, balanseGipasok sa Genital Mga sakit sa metaboliko ug nutrisyonHypoglycemia (uban ang hiniusa nga pagtambal)Uhaw Mga Karamdaman sa GastrointestinalLihok sa bowel Integument sa panitGipamugnaw Sistema sa musculoskeletalSakit sa dugokan Sistema sa GenitourinaryDysuriaNocturia Impormasyon sa LaboratoryDyslipidemia, taas nga hematocritAng pagtubo sa QC ug urea sa dugo

Mga Review sa Dapagliflozin

Sumala sa usa ka surbe sa mga bisita sa mga kapanguhaan nga tematik, kadaghanan sa mga diabetes wala’y mga epekto, sila matagbaw sa mga sangputanan sa pagtambal.Daghan ang nahunong sa gasto sa mga pildoras, apan ang mga personal nga pagbati nga may kalabutan sa edad, mga sakit nga nahiangay, sa kinatibuk-an nga kaayohan dili mahimo nga usa ka giya alang sa pagdesisyon sa pagtudlo sa Forsigi.

Ang usa ka personal nga kurso sa pagtambal mahimo ra nga himuon sa usa ka doktor; magpili usab siya mga analogue alang sa dapagliflozin (Jardins, Invokuan) kung ang komplikado dili pa epektibo.

Sa video - bahin sa Dapagliflozin ingon usa ka bag-ong klase sa tambal.

Paggamit sa sangkap nga Dapagliflozin

Type 2 diabetes mellitus dugang pa sa pagdiyeta ug ehersisyo aron mapauswag ang pagkontrol sa glycemic sa kalidad:

- mga pagdugang sa therapy nga adunay metformin, mga derivatives sa sulfonylurea (lakip na sa kombinasyon sa metformin), thiazolidinediones, mga DPP-4 inhibitor (lakip na ang kombinasyon sa metformin), pag-andam sa insulin (lakip ang panagsama sa usa o duha nga mga tambal nga hypoglycemic alang sa oral nga paggamit) kung wala’y igong pagpugong sa glycemic,

- pagsugod sa kombinasyon nga kombinasyon sa metformin, kung kini nga pagtambal masugyot.

Pregnancy ug lactation

Ang kategorya nga aksyon sa FDA alang sa fetus mao si C.

Ang Dapagliflozin kontra sa panahon sa pagmabdos (gigamit sa panahon sa pagmabdos wala gitun-an). Kung nadayagnos ang pagmabdos, ang therapy sa dapagliflozin kinahanglan hunongon.

Wala mahibal-an kung ang dapagliflozin ug / o ang dili aktibo nga mga metabolite gipasa sa gatas sa dughan. Ang risgo sa mga bag-ong natawo / mga masuso dili mahimong ipahamtang. Ang Dapagliflozin kontra sa panahon sa pagpasuso.

Mga epekto sa sangkap nga Dapagliflozin

Kasaysayan sa Profile sa Kasiguruhan

Ang una nga giplano nga pag-analisar sa mga nahibal-an nga datos naglakip sa mga sangputanan sa mga pagtuon nga kontrolado sa placebo diin ang 1193 nga mga pasyente nagdala sa dapagliflozin sa usa ka dosis nga 10 mg ug 1393 nga mga pasyente ang nakadawat sa placebo.

Ang kinatibuk-ang insidente sa dili maayo nga mga panghitabo (short-term therapy) sa mga pasyente nga nagdala sa 10 mg dapagliflozin parehas sa sa grupo nga placebo. Ang gidaghanon sa mga dili maayo nga mga panghitabo nga nagdala sa paghunong sa therapy gamay ug balanse tali sa mga grupo sa pagtambal. Ang labing sagad nga dili maayo nga mga panghitabo nga nagdala sa paghunong sa dapagliflozin therapy sa usa ka dosis nga 10 mg mao ang pagdugang sa konsentrasyon sa creatinine sa dugo (0.4%), impeksyon sa urinary tract (0.3%), pagduka (0.2%), pagkahilo (0. 2%) ug pantal (0.2%). Ang usa ka pasyente nga nagdala sa dapagliflozin nagpakita sa pagpauswag sa usa ka dili maayo nga panghitabo gikan sa atay nga adunay diagnosis sa hepatitis sa tambal ug / o autoimmune hepatitis.

Ang labing kasagaran nga dili maayo nga reaksyon mao ang hypoglycemia, ang pag-uswag nga nagdepende sa matang sa nahiilalum nga therapy nga gigamit sa matag pagtuon. Ang insidente sa malumo nga hypoglycemia parehas sa mga grupo sa pagtambal, lakip ang placebo.

Ang dili maayo nga mga reaksyon nga gitaho sa mga pagsulay sa klinikal nga kontrolado sa pletebo gipresentar sa ubos (short-term therapy hangtod sa 24 ka semana bisan unsa pa ang pagkuha usa ka dugang nga ahente sa hypoglycemic). Wala bisan usa sa kanila ang nagsalig sa dosis. Ang kadaghan sa dili maayo nga mga reaksyon gipresentar sa porma sa mosunud nga gradwasyon: kanunay kanunay (≥1 / 10), kanunay (≥1 / 100, 1,2, impeksyon sa ihi sa tract sa ihi, dili kanunay - pagkalisud sa gatolovaginal.

Gikan sa kilid sa metabolismo ug malnutrisyon: sa kanunay - hypoglycemia (kung gigamit sa kombinasyon sa usa ka sulud nga sulfonylurea o insulin) 1, kanunay - usa ka pagkunhod sa BCC 1.4, kauhaw.

Gikan sa gastrointestinal tract: kanunay - pagkatago.

Sa bahin sa panit ug sa subcutaneous tissue: Kanunay - dugang nga pagpamatuud.

Gikan sa musculoskeletal system ug nagkadugtong nga tisyu: kanunay sakit sa likod.

Gikan sa mga kidney ug urinary tract: kanunay - dysuria, polyuria 3, kanunay - nocturia.

Laboratory ug instrumento nga datos: dyslipidemia 5, usa ka pagdugang sa hematocrit 6, usa ka pagdugang sa konsentrasyon sa creatinine sa dugo, usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa urea sa dugo.

1 Tan-awa ang may kalabutan nga subksyon sa ubos alang sa dugang nga kasayuran.

2 Ang Vulvovaginitis, balanitis ug ang susamang mga impeksyon sa kinataliwad-an, pananglitan, ang mosunud nga nahibal-an nga gipili nga mga termino: vulvovaginal fungal infection, vaginal impeksyon, balanitis, fungal impeksyon sa genital organo, vulvovaginal candidiasis, vulvovaginitis, candida balanitis, genital candidiasis, genital impeksyon, genital impeksyon organo sa mga lalaki, impeksyon sa penile, vulvitis, bakterya nga vaginitis, pagkalagot sa labi.

3 Ang Polyuria naglakip sa gusto nga mga termino: pollakiuria, polyuria ug nagdugang nga output sa ihi.

4 Ang pagkunhod sa bcc naglakip, pananglitan, ang mosunud nga nahauna nga gipili nga mga termino: dehydration, hypovolemia, arterial hypotension.

5 Ang kasagaran nga pagbag-o sa mga mosunud nga indikasyon ingon usa ka porsyento sa unang mga kantidad sa 10 mg dapagliflozin nga grupo ug ang grupo nga pletebo, sa tinuud: total Chs - 1.4 kumpara sa -0.4%, Chs-HDL - 5.5 kumpara sa 3.8%. Ang Chs-LDL - 2.7 itandi sa -1.9%, triglycerides -5.4 kumpara sa -0.7%.

Ang aberids nga mga pagbag-o sa hematocrit gikan sa baseline mao ang 2.15% sa 10 mg dapagliflozin nga grupo kung itandi sa -0.4% sa grupo nga placebo.

Paglaraw sa napili nga dili maayong mga reaksyon

Hypoglycemia. Ang insidente sa hypoglycemia nagdepende sa klase sa nahiangay nga therapy nga gigamit sa matag pagtuon.

Sa mga pagtuon sa dapagliflozin ingon monotherapy, ang therapy sa kombinasyon uban ang metformin hangtod sa 102 nga mga semana, ang pagkasunud sa mga yugto sa kalumo nga hypoglycemia parehas (BCC. Ang mga daotang reaksyon nga may kalabutan sa pagkunhod sa bcc (lakip ang mga taho sa dehydration, hypovolemia, o arterial hypotension) nakit-an sa 0.8 ug 0.4% sa mga pasyente nga nagkuha sa dapagliflozin 10 mg ug placebo, sa tinuud; ang mga seryoso nga reaksyon nakita sa bcc, nga kanunay nga gitaho ingon arterial Ang hypotension nga naobserbahan sa 1.5 ug 0.4% sa mga pasyente nga nagkuha sa dapagliflozin ug placebo, sa tinuud (tan-awa ang "Pag-amping").

Pakigsulti

Diuretics. Ang Dapagliflozin mahimong mapalambo ang diuretic nga epekto sa thiazide ug loop diuretics ug madugangan ang peligro sa dehydration ug arterial hypotension (tan-awa ang "Pag-amping").

Ang insulin ug mga tambal nga makapadaghan sa pagtago sa insulin. Batok sa background sa paggamit sa insulin ug mga droga nga nagdugang ang pagtago sa insulin, ang hypoglycemia mahimong mahitabo. Busa, aron mapakunhod ang peligro sa hypoglycemia sa hiniusa nga paggamit sa dapagliflozin uban ang insulin o mga droga nga nagdugang nga pagtago sa insulin, mahimo nga kinahanglanon ang pagkunhod sa dosis sa insulin o mga tambal nga nagdugang sa pagtago sa insulin (tan-awa ang "Side effects").

Ang metabolismo sa dapagliflozin kasagaran nga gipatuman sa conjugation sa glucuronide ubos sa impluwensya sa UGT1A9.

Panahon sa panukiduki sa vitro Ang dapagliflozin wala makabalda sa mga isoenzyme sa sistema nga cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 ug dili mapauswag ang CYP2A6, CYP2A6, Bahin niini, ang epekto sa dapagliflozin sa metabolic clearance sa mga tambal nga kombinasyon nga gi-metabolize sa kini nga mga isoenzyme dili gilauman.

Ang epekto sa uban nga mga tambal sa dapagliflozin. Ang mga pagtuon sa mga interaksiyon nga naglambigit sa himsog nga mga boluntaryo, nga nag-una nga pagkuha sa usa ka dosis sa dapagliflozin, nagpakita nga ang metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, o simvastatin wala makaapekto sa dapaglapinagin pharmacokinetics.

Pagkahuman sa hiniusa nga paggamit sa dapagliflozin ug rifampicin, usa ka inducer sa lainlaing aktibo nga mga transporter ug mga enzyme nga nag-metabolize sa mga droga, usa ka pagkunhod sa 22% sa systemic exposure (AUC) sa dapagliflozin nakit-an sa wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa adlaw-adlaw nga pagpagawas sa glucose pinaagi sa mga kidney. Kini dili girekomenda aron ayohon ang dosis sa dapagliflozin.

Ang usa ka makahuluganon nga epekto sa klinika kung gigamit sa uban nga mga inducers (e.g. carbamazepine, phenytoin, fenobarbital) wala damha.

Pagkahuman sa hiniusa nga paggamit sa dapagliflozin ug mefenamic acid (UGT1A9 inhibitor), usa ka 55% nga pagdugang sa systemic nga pagkaladlad sa dapagliflozin nakit-an, apan kung wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa adlaw-adlaw nga pagpagawas sa glucose sa mga kidney. Kini dili girekomenda aron ayohon ang dosis sa dapagliflozin.

Ang epekto sa dapagliflozin sa uban nga mga tambal. Sa mga pagtuon sa mga interaksiyon nga naglambigit sa himsog nga mga boluntaryo, labi na ang mga nag-inom sa usa ka dosis, si dapagliflozin wala makaapekto sa pharmacokinetics of metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (substrate P-varnarfin, varfarb, Sarfarb, potassium ) o sa anticoagulant nga epekto, gisusi sa INR. Ang paggamit sa usa ka dosis sa dapagliflozin 20 mg ug simvastatin (usa ka substrate sa CodyP3A4 isoenzyme) miresulta sa 19% nga pagtaas sa simvastatin AUC ug usa ka 31% simvastatin acid AUC. Ang dugang nga pagkaladlad sa simvastatin ug simvastatin acid wala gikonsiderar nga hinungdanon sa klinika.

Ang mga epekto sa pagpanigarilyo, pag-diet, pag-inom og mga herbal nga tambal ug pag-inom sa alkohol sa mga pharmacokinetics sa dapagliflozin wala pa gitun-an.

Overdose

Ang Dapagliflozin luwas ug maayo ang pagtugot sa mga himsog nga mga boluntaryo nga adunay usa ka dosis nga hangtod sa 500 mg (50 ka beses nga girekomenda nga dosis). Gipunting ang glucose sa ihi pagkahuman sa administrasyon (labing menos 5 ka adlaw human sa pagkuha sa usa ka dosis nga 500 mg), samtang wala’y mga kaso sa pagkalibang, hypotension, dili timbang nga electrolyte, daghang hinungdan sa epekto sa agwat sa QTc. Ang insidente sa hypoglycemia parehas sa kaagi sa placebo. Sa mga pagtuon sa klinika sa himsog nga mga boluntaryo ug mga pasyente nga adunay type 2 diabetes nga gikuha ang dapagliflozin sa makausa sa mga dosis hangtod sa 100 mg (10 ka beses nga labing taas nga girekomenda nga dosis) sa 2 ka semana, ang insidente sa hypoglycemia gamay nga taas kaysa sa pletebo, ug dili nagsalig sa dosis. Ang insidente sa mga dili maayo nga mga panghitabo, lakip na ang dehydration o arterial hypotension, susama sa kaagi sa grupo nga pletebo, nga wala’y hinungdan nga mga pagbag-o nga adunay kalabutan sa dosis sa mga parameter sa laboratoryo, lakip ang serum nga konsentrasyon sa mga electrolyte ug mga biomarker sa function sa kidney.

Sa kaso sa usa ka sobra nga dosis, kinahanglan nga magpadayon sa pagpadayon sa pagtambal, nga gikonsiderar ang kahimtang sa pasyente. Ang pagpagawas sa dapagliflozin ni hemodialysis wala pa gitun-an.

Pag-amping Dapagliflozin

Ang mga pasyente nga adunay kapansanan sa pantog function

Ang pagka-epektibo sa dapagliflozin nagdepende sa function sa pantog, ug kini nga pagka-epektibo mikunhod sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga kakulangan sa pantog ug tingali wala sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkalibang sa pantog. Lakip sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga pagpalya sa pantog (Cl creatinine 2), usa ka labi ka daghan nga gidaghanon sa mga pasyente nga nakadawat dapagliflozin nagpakita sa usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa creatinine, posporus, PTH ug hypotension sa arterial kaysa sa mga pasyente nga nakadawat sa placebo. Ang Dapagliflozin kontra sa mga pasyente nga adunay kasarangan o grabe nga kakulang sa pantog (Cl creatinine 2). Si Dapagliflozin wala pa matun-an sa grabe nga kapakyasan sa bato (Cl creatinine 2) o pagkapakyas sa katapusan nga yugto sa pantog.

Gisugyot nga bantayan nimo ang function sa kidney sama sa mga musunud:

- sa wala pa magsugod ang therapy sa dapagliflozin ug labing menos 1 nga oras matag tuig pagkahuman (tan-awa ang "Side effects", "Pharmacodynamics" ug "Pharmacokinetics"),

- sa wala pa pagkuha mga tambal nga makaayo sa pagpaandar sa kidney, ug matag karon ug unya,

- sa kaso sa ningdaot nga pantog function hapit sa kasarangan, labing menos 2-4 beses sa usa ka tuig. Kung ang function sa kidney mikunhod ubos sa Cl creatinine 2, hunong ang pagkuha sa dapagliflozin.

Ang mga pasyente nga adunay kapansanan sa atay function

Sa mga pagtuon sa klinika, ang limitado nga datos nakuha sa paggamit sa dapagliflozin sa mga pasyente nga adunay ningdaot nga atay sa atay. Ang pagkayag sa dapagliflozin nadugangan sa mga pasyente nga adunay grabe nga disfunction sa atay (tan-awa ang "Mga Paglimite sa paggamit sa" ug "Pharmacokinetics").

Ang mga pasyente nga nameligro sa pagkunhod sa bcc, pag-uswag sa arterial hypotension ug / o imbalance sa electrolyte

Nahiuyon sa mekanismo sa paglihok, ang dapagliflozin nagdugang sa diuresis, inubanan sa usa ka gamay nga pagkunhod sa presyon sa dugo (tan-awa ang "Pharmacodynamics"). Ang diuretic nga epekto mahimo’g labi nga gipahayag sa mga pasyente nga adunay kataas nga konsentrasyon sa glucose sa dugo.

Ang Dapagliflozin gi-contraindicated sa mga pasyente nga nagkuha og diuretics (tan-awa ang "Interaksyon"), o uban ang pagkunhod sa BCC, pananglitan, tungod sa mga sakit nga mahait (sama sa mga sakit sa gastrointestinal).

Ang pag-amping kinahanglan nga gamiton sa mga pasyente nga alang sa usa ka pagkunhod sa presyon sa dugo nga gipahinabo sa dapagliflozin mahimong usa ka peligro, pananglitan, sa mga pasyente nga adunay usa ka kasaysayan sa sakit sa cardiovascular, kasaysayan sa hypotension, pagdawat antihypertensive therapy, o sa mga tigulang nga pasyente.

Kung gikuha ang dapagliflozin, ang maampingon nga pag-monitor sa estado sa BCC ug ang konsentrasyon sa mga electrolyte (e.g. pisikal nga pagsusi, pagsukod sa presyon sa dugo, mga pagsusi sa laboratoryo, lakip ang hematocrit) girekomenda batok sa usa ka background sa mga kondisyon nga nagkahiusa nga mahimong mosangput sa pagkunhod sa bcc. Sa pagkunhod sa BCC, ang usa ka temporaryo nga paghunong sa dapagliflozin girekomenda hangtud ang kini nga kondisyon gitul-id (tan-awa ang "Side effects").

Sa post-marketing nga paggamit sa dapagliflozin, ang ketoacidosis na-report, lakip na ang ketoacidosis sa diabetes, sa mga pasyente nga adunay type 1 ug 2 diabetes mellitus, pagkuha sa dapagliflozin ug uban pang mga inhibitor sa SGLT2, bisan kung ang usa ka hinungdan nga relasyon wala pa matukod. Ang Dapagliflozin wala gipakita alang sa pagtambal sa mga pasyente nga adunay type 1 diabetes.

Ang mga pasyente nga nagkuha sa dapagliflozin nga adunay mga timailhan ug mga sintomas nga nagpaila sa ketoacidosis, lakip ang pagduka, pagsuka, sakit sa tiyan, pagkamanhup, ug kakulang sa gininhawa, kinahanglan nga susihon alang sa ketoacidosis, bisan kung ang konsentrasyon sa glucose sa dugo ubos sa 14 mmol / L. Kung ang ketoacidosis gisuspetsahan, kinahanglan nga hatagan ang konsiderasyon sa paghunong o temporaryo nga paghunong sa paggamit sa dapagliflozin ug dayon susihon ang pasyente.

Ang mga hinungdan nga gipahinungod sa pag-uswag sa ketoacidosis naglakip sa ubos nga pagpaandar sa kalihokan sa mga beta cells tungod sa pagkadaut sa function sa pancreatic (e.g., type 1 diabetes mellitus, pancreatitis o usa ka kasaysayan sa operasyon sa pancreatic), usa ka pagkunhod sa dosis sa insulin, pagkunhod sa caloric intake sa pagkaon, o dugang nga panginahanglan sa pagkaon Ang insulin tungod sa impeksyon, mga sakit o operasyon, ingon man pag-abuso sa alkohol. Ang Dapagliflozin kinahanglan gamiton nga mag-amping sa kini nga mga pasyente.

Impeksyon sa ihi tract.

Kung gisusi ang hiniusa nga datos sa paggamit sa dapagliflozin, hangtod sa 24 ka semana nga impeksyon sa urinary tract mas kanunay nga nakit-an sa paggamit sa dapagliflozin sa usa ka dosis nga 10 mg kung itandi sa placebo (tan-awa ang "Side effects"). Ang pag-uswag sa pyelonephritis kanunay nga nakit-an nga adunay usa ka parehas nga frequency sa control group. Ang pagpagawas sa glucose sa kidney mahimo nga adunay kalabotan sa usa ka dugang nga risgo sa pag-uswag sa mga impeksyon sa ihi, busa, sa pagtambal sa pyelonephritis o urosepsis, ang posibilidad nga temporaryo nga paghunong sa dapagliflozin therapy kinahanglan nga ikonsiderar (tan-awa ang "Side effects").

Urosepsis ug pyelonephritis. Sa paggamit sa post-marketing sa dapagliflozin, ang mga grabe nga impeksyon sa urinary tract, lakip na ang urosepsis ug pyelonephritis, nga nanginahanglan sa pagpa-hospital sa mga pasyente nga nagkuha sa dapagliflozin ug uban pang mga inhibitor sa SGLT2, gi-report. Ang Therapy nga adunay SGLT2 inhibitor nagdugang nga risgo sa pagpalambo sa mga impeksyon sa ihi. Ang mga pasyente kinahanglan nga bantayan alang sa mga timailhan ug sintomas sa mga impeksyon sa ihi ug kung, gipakita, kinahanglan nga pagtratar dayon (tan-awa ang "Side effects").

Ang mga tigulang nga pasyente labi nga adunay kapansanan sa pantog nga pag-andar ug / o ang paggamit sa mga antihypertensive nga tambal nga makaapekto sa pantog nga function, sama sa ACE inhibitors ug type II ARA 1. Alang sa mga tigulang nga pasyente, ang parehas nga mga rekomendasyon alang sa ningdaot nga pantog function na magamit alang sa tanan nga mga pasyente nga pasyente (tan-awa"Mga epekto sa kilid" ug "Pharmacodynamics").

Sa usa ka grupo sa mga pasyente nga nagpangedaron og ≥65 ka tuig, ang usa ka labi ka daghan nga mga pasyente nga nakadawat dapagliflozin nagpalambo og dili maayong mga reaksyon nga may kalabotan sa kapakyasan sa pantog o pagpalya sa pantog kung itandi sa placebo. Ang labing kasagaran nga dili maayo nga reaksyon nga may kalabutan sa ningdaot nga pantog function mao ang usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa serum creatinine, kadaghanan sa mga kaso dali ug mabalik (tan-awa ang "Side effects").

Sa mga tigulang nga pasyente, ang risgo sa usa ka pagkunhod sa BCC mahimong mas taas, ug ang diuretics lagmit nga makuha. Ang usa ka labi ka daghan nga mga pasyente nga ≥65 ka tuig ang edad nga nakadawat dapagliflozin adunay dili maayo nga mga reaksyon nga may kalabutan sa pagkunhod sa BCC (tan-awa ang "Side effects")

Ang kasinatian sa dapagliflozin sa mga pasyente 75 ka tuig ang edad ug mas tigulang limitado. Kini kontraticated aron magsugod sa dapagliflozin therapy sa kini nga populasyon (tan-awa ang "Pharmacokinetics").

Sakit nga kapakyasan sa kasingkasing

Kasinatian sa paggamit sa dapagliflozin sa mga pasyente nga adunay CHF I - II nga hut-ong sa klase sumala sa klasipikasyon NYHA limitado, ug sa dagan sa mga pagsulay sa klinika, ang dapagliflozin wala magamit sa mga pasyente nga adunay functional nga klase III - IV CHF NYHA.

Nagkadaghan nga hematocrit

Kung gigamit ang dapagliflozin, ang pagtaas sa hematocrit naobserbahan (tan-awa ang "Side effects"), ug busa pag-amping kinahanglan gamiton sa mga pasyente nga adunay dugang nga bili sa hematocrit.

Pagtuki sa mga resulta sa pagsulay sa ihi

Tungod sa mekanismo sa paglihok sa dapagliflozin, ang mga sangputanan sa pagtuki sa ihi alang sa glucose sa mga pasyente nga nagdala dapagliflozin mahimong positibo.

Epekto sa determinasyon sa 1,5-anhydroglucitol

Ang pagtimbang-timbang sa kontrol sa glycemic nga gigamit ang determinasyon sa 1,5-anhydroglucitol dili girekomenda, tungod kay ang pagsukod sa 1,5-anhydroglucitol usa ka dili kasaligan nga pamaagi alang sa mga pasyente nga nagkuha sa SGLT2 inhibitor. Ang mga alternatibong pamaagi kinahanglan gamiton aron maatiman ang pagpugong sa glycemic.

Ang impluwensya sa abilidad sa pagmaneho sa mga salakyanan ug pagtrabaho sa mga mekanismo. Ang mga pagtuon aron matun-an ang epekto sa dapagliflozin sa abilidad sa pagmaneho sa mga salakyanan ug pagtrabaho sa mga mekanismo wala pa gihimo.

Ang paghulagway sa drug

Ang Dapagliflozin usa ka gamhanan (kanunay nga pagbalhin (Ki) nga 0.55 nM), usa ka mapili nga mausab nga tipo nga 2 sodium glucose cotransporter inhibitor (SGLT2). Ang SGLT2 us aka gipili sa kidney ug wala makaplagi sa labi pa nga 70 nga ubang mga tisyu sa lawas (lakip na ang atay, kaunuran sa kaunuran, tisyu sa adipose, mga glamula sa mammary, pantog ug utok).

Ang SGLT2 mao ang nag-unang carrier nga nahilambigit sa glucose reabsorption sa renal tubules. Ang pagpabalik sa glucose sa mga tubule sa pantog sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus (T2DM) nagpadayon bisan pa sa hyperglycemia. Pinaagi sa pagpugong sa pagbalhin sa pantog sa pagbalhin sa glucose, ang dapagliflozin mikunhod sa reabsorption sa mga tubule sa bato, nga nagdala sa pagpagawas sa glucose sa mga kidney.

Ang pag-undang sa glucose (glucosuric effect) naobserbahan pagkahuman sa pagkuha sa una nga dosis sa tambal, magpadayon sa sunod nga 24 ka oras ug magpadayon sa tibuuk nga terapiya. Ang kantidad sa glucose nga gipagawas sa mga kidney tungod sa kini nga mekanismo nagdepende sa konsentrasyon sa glucose sa dugo ug sa glomerular filtration rate (GFR).

Ang Dapagliflozin dili makabalda sa normal nga paggama sa endogenous glucose agig tubag sa hypoglycemia. Ang epekto sa dapagliflozin independente sa pagkatago sa insulin ug pagkasensitibo sa insulin. Sa mga klinikal nga pagtuon sa tambal nga Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™, nakit-an ang usa ka pag-uswag sa function sa β-cell (HOMA test, pagsusi sa modelo sa homeostasis).

Ang pagwagtang sa glucose sa mga kidney tungod sa dapagliflozin giubanan sa pagkawala sa mga kaloriya ug pagkunhod sa gibug-aton sa lawas. Ang pagdumili sa Dapagliflozin sa sodium glucose cotransport giubanan sa huyang nga diuretic ug mga lumalabay nga epekto sa natriuretic.

Ang Dapagliflozin wala’y epekto sa ubang mga transporter sa glucose nga nagdala sa glucose sa mga tisyu sa peripheral ug nagpakita sa kapin sa 1,400 ka beses nga labi ka daghan nga kapilian alang sa SGLT2 kaysa sa SGLT1, ang panguna nga transporter sa bituka nga responsable sa pagsuyup sa glucose.

Human makuha ang dapagliflozin sa mga himsog nga boluntaryo ug mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, ang pagtaas sa gidaghanon sa glucose nga gipagawas sa mga kidney nakita. Kung ang dapagliflozin gikuha sa usa ka dosis nga 10 mg / adlaw sa 12 nga mga semana, sa mga pasyente nga adunay T2DM, gibana-bana nga 70 g nga glucose nga gipagawas sa mga kidney matag adlaw (nga katumbas sa 280 kcal / adlaw). Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes nga gikuha ang dapagliflozin sa usa ka dosis nga 10 mg / adlaw sa taas nga panahon (hangtod sa 2 ka tuig), ang pagpagawas sa glucose napadayon sa dagan sa therapy.

Ang pagpagawas sa glucose pinaagi sa mga kidney nga adunay dapagliflozin nagdala usab sa osmotic diuresis ug pagdugang sa gidaghanon sa ihi. Ang pagdugang sa gidaghanon sa ihi sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes nga nagdala sa dapagliflozin sa usa ka dosis nga 10 mg / adlaw nagpabilin sa 12 nga semana ug nagkantidad sa gibana-bana nga 375 ml / adlaw. Ang pagdugang sa gidaghanon sa ihi giubanan sa usa ka gamay ug kanunay nga pagtaas sa sodium excretion sa mga kidney, nga wala mosangpot sa pagbag-o sa konsentrasyon sa sodium sa serum sa dugo.

Ang giplano nga pag-analisar sa mga sangputanan sa 13 nga mga pagtuon nga kontrolado sa placebo nagpakita sa usa ka pagkunhod sa systolic pressure pressure (SBP) nga 3.7 mm Hg. ug diastolic pressure sa dugo (DBP) sa 1.8 mm Hg sa ika-24 nga semana sa dapagliflozin therapy sa usa ka dosis nga 10 mg / adlaw kung itandi sa usa ka pagkunhod sa SBP ug DBP pinaagi sa 0.5 mm Hg. sa grupo nga placebo. Ang usa ka susama nga pagkunhod sa presyon sa dugo nakita sa 104 nga mga semana sa pagtambal.

Kung gigamit ang dapagliflozin sa usa ka dosis nga 10 mg / adlaw sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes nga adunay dili igo nga pagkontrol sa glycemic ug hypertension sa arterial, nakadawat angiotiotin II receptor blockers, ACE inhibitor, lakip na sa kombinasyon sa uban pang tambal nga antihypertensive, usa ka pagkunhod sa glycosylated hemoglobin sa 3.1% ug pagkunhod sa SBP sa 4.3 mm Hg nakit-an. pagkahuman sa 12 nga semana sa pagtambal gitandi sa placebo.

Ang nag-unang regimen sa pagtambal alang sa diabetes

Kauban sa mga pamaagi sa pagtambal, ang mga dili tambal nga terapiya sa sakit hinungdanon. Girekomenda sa mga doktor ang usa ka espesyal nga pagkaon, pisikal nga kalihokan, ug uban pang mga kalihokan nga nagtumong sa pag-normalize sa gibug-aton sa lawas. Nakatabang kini nga mapaubos ang lebel sa pagsukol sa insulin, aron makunhuran ang makahilo nga epekto sa hinungdanon nga mga produkto sa lawas sa mga β-cells. Apan ang ingon nga mga pamaagi naghatag maayo nga epekto lamang sa una nga mga yugto sa sakit. Kadaghanan sa mga pasyente nanginahanglan og therapy sa droga.

Ang mga taktika sa pagtambal sa hypoglycemic nagdepende sa mga sintomas sa patolohiya ug kahimtang sa pasyente. Kung ang lebel sa glycated hemoglobin anaa sa sakup nga 6.5 - 7.0%, gitugutan ang monotherapy, ug ang mga pondo gipili nga adunay usa ka gamay nga peligro sa mga dili maayong mga reaksyon.

Sa wala pa ang pagpakita sa klinikal nga praktis sa tambal, gireseta ang Forksig:

• biguanides (metformin),
• Ang mga inhibitor sa DPP-4 (depeptidide peptidase-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinids (Repaglinide, Nateglinide),
• Ang mga analogue nga peptide nga sama sa glucagon (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• insulin

Kung adunay mga contraindications sa pagkuha niini nga mga tambal, gigamit ang mga alternatibong regimen sa pagtambal gamit ang sulfonylureas, clayides, ug uban pa.

Sa pasiuna nga lebel sa glycated hemoglobin nga 7.5 - 9.0%, ang therapy sa kombinasyon uban ang ubay-ubay nga mga tambal nga hypoglycemic, nga nakaapekto sa lainlaing mga bahin sa pathogenesis sa type 2 nga diabetes mellitus, kinahanglan. Bisan pa, ang kaniadto nga gigamit nga kombinasyon sa metformin sa mga ahente nga hypoglycemic kanunay nga nagdugang sa pagtaas sa gibug-aton sa lawas sa pasyente ug uban pang mga dili maayo nga reaksyon. Apan ang kombinasyon sa Metformin Forksig, sa sukwahi, hinungdan sa pagkahugno sa subcutaneous ug visceral adipose tissue.

Kung ang glycated hemoglobin mas taas kaysa 9.0%, ang pasyente nanginahanglan lamang og therapy sa insulin, usahay inubanan sa uban pang mga ahente sa hypoglycemic.

Apan giangkon sa mga eksperto nga ang kaniadto gigamit nga mga tambal dili angay alang sa dugay na nga monotherapy. Mao nga, human sa tulo ka tuig, katunga lang sa mga pasyente ang nagreport sa usa ka positibo nga resulta sa pagtambal, ug pagkahuman sa 9 nga mga tuig - sa usa ka quarter.

Ang paggamit sa Forxiga sa pagtambal sa diabetes

Usa sa mga nag-unang tambal nga gigamit gihapon sa pagtambal sa type II diabetes mao ang Metformin. Ang himan nakaapekto:

• Ang resistensya sa insulin cell sa atay,
• Mga proseso sa gluconeogenesis,
• pagkasensitibo sa tisyu sa insulin.

Ang Metformin nga praktikal dili mosangput sa pagtaas sa gibug-aton sa lawas, dili hinungdan sa hypoglycemia. Apan usa ka ikatulo sa mga pasyente ang nagreport sa dili maayo nga mga reaksyon gikan sa digestive tract. Ug sa pipila ka mga kaso, ang mga komplikasyon nagdala sa pag-undang sa droga. Dugang pa, ang Metformin halos kanunay nga gigamit sa kombinasyon sa uban pang mga tambal.

Sa kini nga kaso, ang epekto sa Forxiga nagsalig sa glucose. Ang epekto sa reabsorption pagkunhod ug mahimong gamay kung ang konsentrasyon sa glucose sa plasma ubos sa 5 mmol / L. Sa parehas nga oras, kung ang lebel sa glycemia 13.9 mmol / L, ang pagtaas sa reabsorption sa 70%, ug sa 16.7 mmol / L - hangtod sa 80%. Sa ingon, kung itandi sa uban nga mga tambal nga nagpaubos sa asukal, ang risgo sa hypoglycemia halos wala na.

Sa wala pa gamiton ang tambal, kinahanglan nga kanunay kang mokonsulta sa doktor. Ang eksakto nga regimen sa pagtambal mahimo ra himuon pagkahuman sa usa ka kompleto nga pagsusi sa pasyente.

Mga pagpangandam sa grupo nga Glyphlosin

Ang mga inhibitor gi-aktibo sa mga kidney ug hinungdan sa pagdugang nga pagtago sa glucose sa ihi. Tungod niini, adunay pagkunhod sa glucose sa dugo, ang sobra nga mga kaloriya gisunog, nga hinungdan sa pagkawala sa timbang.

Ang mga tambal sa SGLT-2, sama sa Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet medyo bag-o ug, busa, dili tanan nga mga epekto nga hingpit nga masabtan.

Kini nga mga tambal nahisakop sa klase sa SGLT2 inhibitor (ang una nga ngalan, pananglitan, ang Forsig komersyal, ang ikaduha katumbas sa ngalan sa aktibong sangkap nga Dapagliflosin).

Girekomenda namon nga basahon nimo: kung giunsa pagkuha ang metformin

Ang inhibitor SGLT-2 naglihok sa pagpanalipod sa mga kidney sa wala pa reabsorbing glucose sa dugo. Sa ingon, ang mga kidney mahimong magpaubos sa lebel sa glucose sa dugo ug makatabang sa pagtangtang sa sobra gikan sa lawas ug ihi.

Magbasa pa: Jardiance - pagpanalipod sa kasingkasing

Ang tawhanong mga bato sa proseso sa pagsala una nga tangtangon ang glucose sa dugo ug tugutan ang dugo nga mosuhop usab pag-usab, pagpadayon sa normal nga paglihok. Ubos sa normal nga kahimtang, kini nga mekanismo nagpugos sa lawas nga gamiton ang tanan nga mga sustansya.

Sa mga tawo nga adunay sobra nga daghang asukal sa dugo, usa ka gamay nga bahin sa glucose mahimo’g dili ma-reabsorbed, apan gipagawas sa ihi, gamay nga pagpanalipod batok sa hyperglycemia. Bisan pa, ang mga transporter sa glucose - mga protina sa sodium nga grupo - naghimo mga 90% sa nasala nga glucose pagbalik sa agianan sa dugo.

Ang pagka-epektibo sa kini nga mga tambal sa pagpaubos sa asukal sa bag-ong henerasyon gipresentar sa usa ka komperensya sa Association of Nephrologists sa World Kidney Day kaniadtong Marso 13, 2017. Bisan pa, sa grabe nga sakit sa kidney, gireseta sila nga adunay dakong pag-atiman.

Kinahanglan ka usab mahibal-an: bahin sa mga droga nga nagpaubos sa asukal sa bag-ong henerasyon sa mga incretins - GLP-1

Mga bahin sa aplikasyon

Manwal sa panudlo

sa paggamit sa droga

alang sa medikal nga paggamit

tablet nga adunay sapaw nga salida

dapagliflozin propanediol monohidrat 6.150 mg, kalkulado ingon Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 mg

microcrystalline cellulose 85.725 mg, anhydrous lactose 25,000 mg, crospovidone 5,000 mg, silicon dioxide 1,875 mg, magnesium stearate 1,250 mg,

II dilaw nga 5,000 mg (polyvinyl alkohol nga bahin nga nag-hydrolyzed sa 2,000 mg, titanium dioxide 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, dye iron oxide yellow 0,073 mg).

dapagliflozin propanediol monohidrat nga 12.30 mg, kalkulado ingon Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 mg

microcrystalline cellulose 171.45 mg, anhydrous lactose 50.00 mg, crospovidone 10.00 mg, silicon dioxide 3.75 mg, magnesium stearate 2.50 mg,

Dilaw nga dilaw nga 10.00 mg (polyvinyl alkohol nga partido nga hydrolyzed 4.00 mg, titanium dioxide 2.35 mg, macrogol 3350 2.02 mg, talc 1.48 mg, dye iron oxide yellow 0.15 mg).

Ang mga sulud sa Round biconvex nga adunay sapaw nga adunay usa ka dilaw nga film lamad, kinulit gamit ang "5" sa usa ka bahin ug "1427" sa pikas bahin.

Ang mga tablet nga Rhomboid biconvex adunay sapaw nga adunay usa ka dilaw nga pelikula nga lamad, kinulit nga adunay "10" sa usa ka kilid ug "1428" sa pikas bahin.

Hypoglycemic ahente alang sa oral nga paggamit - type 2 glucose transporter inhibitor

Ang Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) usa ka gamhanan (kanunay nga pagbalhin (Ki) nga 0.55 nM), usa ka mapili nga mausab nga tipo nga 2 sodium glucose cotransporter inhibitor (SGLT2). Ang SGLT2 us aka gipili sa kidney ug wala makaplagi sa labi pa nga 70 nga ubang mga tisyu sa lawas (lakip ang atay, kaunuran nga kaunuran, kaunuran sa adipose, mga glandula sa mammary, pantog, ug utok).

Ang SGLT2 mao ang nag-unang carrier nga nahilambigit sa glucose reabsorption sa renal tubules. Ang pagpabalik sa glucose sa mga tubule sa pantog sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus (T2DM) nagpadayon bisan pa sa hyperglycemia. Pinaagi sa pagpugong sa pagbalhin sa pantog sa glucose, ang Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) nagpaubos sa reabsorption sa renal tubules, nga mosangput sa pagpagawas sa glucose sa mga kidney.

Ang pag-undang sa glucose (glucosuric effect) naobserbahan pagkahuman sa pagkuha sa una nga dosis sa tambal, magpadayon sa sunod nga 24 ka oras ug magpadayon sa tibuuk nga terapiya. Ang kantidad sa glucose nga gipagawas sa mga kidney tungod sa kini nga mekanismo nagdepende sa konsentrasyon sa glucose sa dugo ug sa glomerular filtration rate (GFR).

Ang pag-function sa cell sa beta napalambo (pagsulay sa NOMA, pagsusi sa modelo sa homeostasis).

Ang pagwagtang sa glucose sa mga kidney tungod sa dapagliflozin giubanan sa pagkawala sa mga kaloriya ug pagkunhod sa gibug-aton sa lawas. Ang pagdumili sa Dapagliflozin sa sodium glucose cotransport giubanan sa huyang nga diuretic ug mga lumalabay nga epekto sa natriuretic.

Ang Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) wala’y epekto sa ubang mga transporter nga glucose nga nagdala sa glucose sa mga tisyu sa peripheral ug labaw pa sa 1,400 ka beses nga labi nga gipili alang sa SGLT2 kaysa SGLT1, ang nag-unang transporter sa bituka nga responsable sa pagsuyup sa glucose.

Human makuha ang dapagliflozin sa mga himsog nga boluntaryo ug mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, ang pagtaas sa gidaghanon sa glucose nga gipagawas sa mga kidney nakita. Sa diha nga ang dapagliflozin gikuha sa usa ka dosis nga 10 mg / adlaw sa 12 nga mga semana, ang mga pasyente nga adunay tipo nga diabetes 2 nakadawat mga gibug-aton nga 70 g sa glucose matag adlaw pinaagi sa mga kidney (nga katumbas sa 280 kcal / adlaw). Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes nga gikuha si Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) sa usa ka dosis nga 10 mg / adlaw sa taas nga panahon (hangtod sa 2 ka tuig), ang pagpagawas sa glucose napadayon sa dagan sa therapy.

Ang pagpagawas sa glucose pinaagi sa mga kidney nga adunay dapagliflozin nagdala usab sa osmotic diuresis ug pagdugang sa gidaghanon sa ihi. Ang pagdugang sa gidaghanon sa ihi sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes nga gikuha ang Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) sa usa ka dosis nga 10 mg / adlaw, nagpadayon sa 12 nga semana ug gibanabana nga 375 ml / adlaw. Ang pagdugang sa gidaghanon sa ihi giubanan sa usa ka gamay ug kanunay nga pagtaas sa sodium excretion sa mga kidney, nga wala mosangput sa pagbag-o sa konsentrasyon sa sodium sa serum sa dugo.

Pagkahuman sa oral administration, ang Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) paspas ug hingpit nga masuhop sa gastrointestinal tract ug mahimo’g kuhaon sa panahon sa kan-anan ug sa gawas niini. Ang labing taas nga konsentrasyon sa dapagliflozin sa plasma sa dugo (Stax) sagad nga maabut sulod sa 2 oras human sa pagpuasa.Ang mga kantidad sa Cmax ug AUC (ang lugar sa ilawom sa kurba sa konsentrasyon) nagdugang nga katimbang sa dosis sa dapagliflozin.

Ang hingpit nga bioavailability sa dapagliflozin kung ipangalagad oral sa usa ka dosis nga 10 mg ang 78%. Ang pagkaon adunay kasarangan nga epekto sa mga pharmacokinetics sa dapagliflozin sa himsog nga mga boluntaryo. Ang mga pagkaon nga taas sa tambok nakunhuran ang Stax sa dapagliflozin sa 50%, gipalugway ang Ttah (oras aron maabot ang labing taas nga konsentrasyon sa plasma) mga 1 oras, apan wala maapektuhan ang AUC kumpara sa pagpuasa. Kini nga mga pagbag-o dili hinungdanon sa klinika.

Ang Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) gibana-bana nga 91% nga gigapos sa mga protina. Sa mga pasyente nga adunay lainlaing mga sakit, pananglitan, nga adunay ningdaot nga pantog o hepatic function, kini nga timailhan wala mausab.

Ang Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) usa ka C-link nga glucoside kansang aglycon nalambigit sa glucose pinaagi sa usa ka bugkos nga carbon-carbon, nga nagsiguro sa kalig-on niini batok sa mga glucosidases. Ang sagad nga plasma tunga nga kinabuhi (T½) sa himsog nga mga boluntaryo 12 oras sa pagkahuman sa usa ka dosis sa dapagliflozin sa binaba nga dosis sa 10 mg. Ang Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) gi-metabolize aron mahimo nga usa ka dili aktibo nga metabolite sa dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Pagkahuman sa administrasyon sa oral nga 50 mg sa 14C-dapagliflozin, ang 61% sa dosis nga gikuha gikuha sa metaboliko sa dapagliflozin-3-O-glucuronide, nga nagkantidad sa 42% sa tibuuk nga radioactivity sa plasma (AUC

) - Ang wala mausab nga mga account sa tambal alang sa 39% sa tibuuk nga radioactivity sa plasma. Ang mga fraction sa nahabilin nga mga metabolite nga indibidwal dili molapas sa 5% sa tibuuk nga radioactivity sa plasma. Ang Dapagliflozin-3-O-glucuronide ug uban pang mga metabolite wala’y epekto sa medisina. Ang Dapagliflozin-3-O-glucuronide giumol pinaagi sa enzyme uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), nga naa sa atay ug kidney, ug ang CYP cytochrome isoenzyme dili kaayo naapil sa metabolismo.

Ang Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ug ang mga metabolite niini gipagawas sa mga kidney, ug dili moubos sa 2% ang gipagawas nga wala mausab. Human sa pagkuha 50 mg

Ang C-dapagliflozin nakit-an nga 96% nga radioaktif - 75% sa ihi ug 21% sa mga feces. Gibana-bana nga 15% sa radioactivity nga nakit-an sa mga feces ang giisip sa wala magbag-o nga Dapagliflozin * (Dapagliflozin *).

Sa balanse (gipasabut nga AUC), ang sistematiko nga pagkaladlad sa dapagliflozin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes ug malumo, kasarangan o grabe nga pagkapakyas sa bato (ingon nga gipiho sa clehece sa iohexol) 32%, 60%, ug 87% nga mas taas kaysa sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes ug normal nga function kidney, matag usa. Ang kantidad sa glucose nga gipagawas sa mga kidney sa adlaw kung ang pagkuha sa dapagliflozin sa balanse nagdepende sa kahimtang sa pantog.

Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes ug normal nga pantal sa paglihok, ug uban ang malumo, kasarangan o grabe nga kapakyasan sa bato, 85, 52, 18 ug 11 g nga glucose nga gipagawas matag adlaw, sa tinuud. Wala’y mga pagkalainlain sa paggapos sa dapagliflozin sa mga protina sa himsog nga mga boluntaryo ug sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa pantog nga lainlain nga kagrabe. Wala mahibal-an kung ang hemodialysis nakaapekto sa pagkaladlad sa dapagliflozin.

Sa mga pasyente nga adunay mahinay o kasarangan nga kakulangan sa hepatic, ang kasagaran nga mga kantidad sa Cmax ug AUC sa dapagliflozin 12% ug 36% nga taas, matag usa, kung itandi sa himsog nga mga boluntaryo. Kini nga mga kalainan dili hinungdanon sa klinika; busa, ang pag-adjust sa dosis sa dapagliflozin alang sa malumo ug kasarangan nga kakulang sa hepatic dili kinahanglan (tan-awa

Wala’y mahinungdanong klinika nga pagdugang sa pagkaladlad sa mga pasyente nga wala’y edad nga 70 ka tuig (gawas kung ang mga hinungdan nga lahi sa edad wala hisguti) Bisan pa, ang usa ka pagtaas sa pagkaladlad mahimong mapaabut tungod sa usa ka pagminus sa function sa pantog nga may kalabutan sa edad. Ang datos sa pagkaladlad alang sa mga pasyente sa edad nga 70 dili igo.

Sa mga kababayen-an, ang kasagaran nga AUC sa balanse mao ang 22% nga labing taas kaysa sa mga lalaki.

Wala’y daghang mga kalainan sa klinika sa pagpaabut sa sistemiko nga nakita sa mga representante sa mga lahi sa Caucasian, Negroid ug Mongoloid.

Ang mas mubu nga mga kantidad sa pagkaladlad nga adunay daghang gibug-aton sa lawas nakita Busa, sa mga pasyente nga adunay gamay nga gibug-aton sa lawas, ang usa ka gamay nga pagtaas sa pagkaladlad mahimo nga namatikdan, ug sa mga pasyente nga adunay dugang nga gibug-aton sa lawas - usa ka pagkunhod sa pagkaladlad sa dapagliflozin. Bisan pa, kini nga mga kalainan dili hinungdanon sa klinika.

Ang gasto sa tambal ug unsaon kini pagpalit

Mahimo nimo mapalit ang Forksig sa mga parmasya sa Moscow, St. Petersburg ug uban pang mga lungsod sa Russia. Apan ang pagbaligya sa tambal mahimo ra pinaagi sa reseta. Dugang pa, ang presyo sa tambal gamay nga taas kaysa sa Europe. Mahimo nimo mapalit ang orihinal nga produkto nga Forxiga gikan sa usa ka reseller nga adunay pagdala sa gitun-an nga adres.

Kung ang gikinahanglan nga dosis dili magamit, ang tambal dad-on sa ilawom sa mando nga direkta gikan sa Alemanya. Ang presyo sa usa ka pakete nga adunay 28 ka tablet mao ang 90 euro. Mapuslanon ang pagpalit sa usa ka kahon nga 98 nga mga papan alang sa 160 nga euro.

Mga pagsusi sa mga bisita

Si Sergey Viktorovich Ozertsev, endocrinologist: "Kaniadto, ang mga pasyente nga adunay type 2 diabetes kinahanglan magpili sa tama nga regimen sa pagtambal sa dugay nga panahon. Sa parehas nga oras, kanunay nila nga nasinati ang hypoglycemia ug uban pang mga epekto. Ang dungan nga pagdumala sa daghang mga droga kanunay nga giubanan sa mga paglaktaw sa mga pildoras, paglapas sa dosis.

Olga, 42 anyos: “Nasakit ang Diabetes sa 35 anyos. Gitambagan sa doktor ang usa ka higpit nga pagkaon (ako adunay grabe nga mga problema sa gibug-aton). Nakahimo ako nga mawad-an sa gibug-aton, gibug-atan pag-ayo ang akong pagkaon, apan ang asukal nagpadayon pa. Sa sinugdanan, gisugyot sa doktor ang labi ka barato ug yano nga mga tambal, apan gibati niya ang makalilisang nga mga epekto. Busa, nakahukom ako nga mopalit sa Forksigu ug dili mawala. Gikuha nako kini kausa sa usa ka adlaw. Maayo ang iyang pamati, ang asukar normal. ”

Pagpangandam Dapagliflozin

Ang ngalan sa pamaligya alang sa Dapagliflozin mao Forsyga. Ang kompanyang British nga AstraZeneca naghimo og mga papan sa kolaborasyon sa American Bristol-Myers. Alang sa dali nga paggamit, ang tambal adunay 2 nga dosis - 5 ug 10 mg. Ang orihinal nga produkto dali nga mailhan gikan sa usa ka peke. Ang Forsig tablet 5 mg adunay usa ka lingin nga porma ug mga extruded nga mga inskripsyon nga "5" ug "1427", 10 mg ang diyamante nga diamante, may marka nga "10" ug "1428". Talagsa ang mga tablet sa parehas nga dosages.

Sumala sa mga panudlo, ang Forsigu mahimong gitipig sulod sa 3 ka tuig. Alang sa bulan nga pagtambal, gikinahanglan ang 1 nga pakete, ang presyo niini mga 2500 rubles. Sa teoriya, sa diabetes mellitus, ang Forsigu kinahanglan nga gimando nga wala’y bayad, sanglit ang Dapagliflozin gilakip sa lista sa hinungdanon nga mga tambal. Sumala sa mga pagsusi, talagsa ra nga makakuha og tambal. Ang Forsig gireseta kung adunay mga contraindications sa pagkuha metformin o sulfonylurea, ug sa uban pang mga paagi dili posible nga makab-ot ang normal nga asukal.

Ang Forsigi wala’y bug-os nga analogue, tungod kay ang pagpanalipud sa patente nagpadayon gihapon sa Dapagliflozin. Ang mga analogue sa grupo giisip nga Invocana (naglangkob sa canagliflozin SGLT2 inhibitor) ug Jardins (empagliflozin). Ang presyo sa pagtambal sa kini nga mga drugas gikan sa 2800 nga mga rubles. matag bulan.

Aksyon sa droga

Ang atong mga kidney aktibo nga nahilambigit sa pagpadayon sa lebel sa asukal sa dugo. Sa mga himsog nga mga tawo, hangtod sa 180 g nga glucose ang gisala adlaw-adlaw sa panguna nga ihi, hapit tanan kini gibalikbalik ug gibalik sa agos sa dugo. Kung ang konsentrasyon sa glucose sa mga sudlanan nagataas sa diabetes mellitus, ang pagsala niini sa renal glomeruli nagdugang usab. Sa pagkab-ot sa usa ka piho nga lebel (mga 10 mmol / l sa mga diabetes nga adunay himsog nga mga bato), ang mga kidney mihunong sa pagsubli sa tanan nga glucose ug nagsugod sa pagtangtang sa sobra sa ihi.

Ang Glucose lamang dili makasulod sa mga lamad sa selyula, busa, ang mga transporter nga sodium-glucose nag-apil sa mga proseso sa reabsorption. Ang usa ka espisye, ang SGLT2, nahimutang lamang sa kana nga bahin sa nephrons diin gisubli ang kadaghanan sa glucose. Sa ubang mga organo, wala makita ang SGLT2. Ang aksyon ni Dapagliflozin pinasukad sa pagdili (pagdili) sa kalihokan sa kini nga transporter. Naglihok lamang kini sa SGLT2, wala makaapekto sa mga analog transporter, ug busa dili makabalda sa normal nga metabolismo sa carbohydrate.

Gipunting sa Dapagliflozin ang eksklusibo sa buhat sa mga nephrons sa kidney. Pagkahuman sa pagkuha sa pildoras, nagkagrabe ang glucose reabsorption ug nagsugod kini nga gipagawas sa ihi sa mas dako nga gidaghanon kaysa kaniadto. Glycemia ang pagkunhod. Ang tambal dili makaapekto sa normal nga lebel sa asukal, busa ang pagkuha niini dili hinungdan sa hypoglycemia.

Gipakita sa mga panukiduki nga ang tambal dili lamang pagkunhod sa glucose, apan nakaapekto usab sa uban pang mga hinungdan sa pagpauswag sa mga komplikasyon sa diabetes:

1. Ang pag-normalize sa glycemia nagdala sa pagkunhod sa resistensya sa insulin, pagkahuman sa tunga sa bulan nga pagkuha sa indeks ang pagkunhod sa usa ka average nga 18%.
2. Pagkahuman sa pagkunhod sa makahilo nga mga epekto sa glucose sa mga selula sa beta, ang pagpahiuli sa ilang gimbuhaton nagsugod, ang synthesis sa insulin nagdugang gamay.
3. Ang pagpagawas sa glucose nagdala sa pagkawala sa kaloriya. Ang mga panudlo gipakita nga kung gigamit ang Forsigi 10 mg kada adlaw, mga 70 g nga glucose ang gipagawas, nga katumbas sa 280 kilocalories. Sulod sa 2 ka tuig nga pagdumala, ang gibug-aton sa pagkawala sa 4.5 kg mahimong mapaabut, diin ang 2.8 - tungod sa tambok.
4. Sa mga diabetes sa una nga taas nga presyon sa dugo, nakita ang usa ka pagkunhod (systolic nga pagkunhod sa mga 14 mmHg). Ang mga obserbasyon gihimo sulod sa 4 ka tuig, ang epekto nagpadayon sa tanan nga panahon. Kini nga epekto sa Dapagliflozin nalangkit sa dili hinungdan nga epekto nga diuretic (labi nga ihi nga gipagawas nga dungan sa asukal) ug adunay gibug-aton sa pagkawala kung gigamit ang tambal.

Indikasyon alang sa pagtudlo

Ang Dapagliflozin gituyo alang sa mga type 2 nga mga diabetes. Mga kinahanglanon sa mandatory - usa ka pagkunhod sa kantidad sa karbohidrat sa pagkaon, regular nga pisikal nga kalihokan sa medium nga kusog.

Sumala sa mga panudlo, ang tambal mahimong magamit:

1. Ingon monotherapy. Sumala sa mga doktor, ang pagtudlo sa Forsigi nga panamtang buhaton dili kaayo buhaton.
2. Gawas pa sa metformin, kung wala naghatag usa ka igo nga pagkunhod sa glucose, ug wala’y mga timailhan alang sa pagtudlo sa mga papan nga nagpalambo sa paghimo sa insulin.
3. Ingon bahin sa usa ka komprehensibo nga pagtambal aron mapaayo ang pagbayad sa diabetes.

Malain nga Epekto sa Dapagliflozin

Ang pagtambal sa Dapagliflozin, sama sa bisan unsang ubang tambal, adunay kalabutan sa usa ka piho nga peligro sa mga epekto. Sa kinatibuk-an, ang profile sa luwas nga tambal gi-rate ingon nga pabor. Gilista sa mga panudlo ang tanan nga posible nga mga sangputanan, ang ilang kadaghan gitino:

1. Ang impeksyon sa genitourinary usa ka piho nga epekto sa Dapagliflosin ug mga analogue niini. Kini direkta nga may kalabutan sa baruganan sa paglihok sa tambal - ang pagpagawas sa glucose sa ihi. Ang risgo sa impeksyon gibanabana nga sa 5.7%, sa control group - 3.7%. Kasagaran, ang mga problema nga nahitabo sa mga babaye sa sinugdanan sa pagtambal. Kadaghanan sa mga impeksyon dili kalma hangtod sa kasarangan nga kagrabe ug maayo nga giwagtang pinaagi sa sumbanan nga mga pamaagi. Ang posibilidad sa pyelonephritis wala makapadako sa tambal.
2. Ubos sa 10% sa mga pasyente, ang gidaghanon sa ihi nagdugang. Ang kasarangang pagtubo mao ang 375 ml. Talagsa ra nga pagpalagsik sa ihi.
3. Dili moubos sa 1% sa mga diabetes ang nakamatikod sa constipation, sakit sa bukobuko, singot. Ang parehas nga peligro sa pagdugang sa creatinine o urea sa dugo.

Mga Review bahin sa tambal

Ang mga endocrinologist sa mga posibilidad sa Dapagliflozin positibo nga misanong, daghan ang nag-ingon nga ang sumbanan nga dosis mahimo nga makunhuran ang glycated hemoglobin sa 1% o daghan pa. Ang kakulang sa tambal nga ilang gihunahuna usa ka mubo nga panahon sa paggamit niini, usa ka gamay nga gidaghanon sa mga pagtuon sa post-marketing. Ang Forsigu hapit dili gyud gireseta ingon usa ka tambal. Mas gusto sa mga doktor ang metformin, glimepiride ug gliclazide, tungod kay kini nga mga tambal dili mahal, maayo nga gitun-an ug giwagtang ang mga sakit sa physiological nga kinaiya sa diabetes, ug dili lamang makuha ang glucose, sama sa Forsyga.

Diabetics usab dili moinsistir sa pagkuha sa usa ka bag-ong tambal, tungod sa kahadlok sa impeksyon sa bakterya sa genitourinary tract. Mas taas ang risgo sa kini nga mga sakit sa diabetes. Ang mga babaye nakamatikod nga sa pagtaas sa diabetes, ang ihap sa vaginitis ug cystitis nagdugang, ug nahadlok sila sa dugang nga pagpukaw sa ilang panagway kauban ang Dapagliflozin. Ang hinungdanon nga kamahinungdanon sa mga pasyente mao ang taas nga presyo sa Forsigi ug ang kakulang sa mga barato nga analogue.

Siguruha nga mahibal-an! Sa imong hunahuna ang tibuok kinabuhi nga pagdumala sa mga pildoras ug insulin mao ra ang paagi aron mapadayon ang pagkontrol sa asukal? Dili tinuod! Mahimo nimong mapamatud-an kini sa imong kaugalingon pinaagi sa pagsugod sa paggamit niini. pagbasa pa >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Type 2 nga diabetes - usa ka sakit nga adunay kalabotan sa usa ka dugang nga peligro sa mga impeksyon sa ihi (UTI) ug impeksyon sa genital, sama sa vulvovaginitis ug balanitis sa mga babaye ug impeksyon sa fungal genital sa mga lalaki 33, 34. Ang peligro sa mga impeksyon adunay bahin lamang tungod sa glucosuria. Ang mga function sama sa immune system dysfunction, glycosylation sa uroepithelial cells hinungdanon usab.

Pinasukad sa mga datos, ang dapagliflozin giaprubahan sa FDA human kini gi-aprubahan sa European Medicines Agency (EMEA) 16, 39.

Panapos

Ang eksperimento ug klinikal nga mga pagtuon nagpaila sa usa ka maayo nga spectrum sa aksyon sa mga SGLT2 inhibitor. Kini nga klase sa mga tambal nagtanyag bag-ong mga mekanismo nga independente sa insulin alang sa pagtul-id sa glycemia sa type 2 diabetes nga adunay maayong pagtugot, ang pagkawala sa negatibo nga mga epekto sa gibug-aton sa lawas, ang risgo sa hypoglycemia ug uban pang mga seryoso nga epekto.

Ang tambal nga Forsig (dapagliflozin) sa mga pagtuon nga molungtad sa 104 nga mga semana nagpakita sa hataas nga termino nga pagka-epektibo sa glycemic, lig-on nga pagbug-aton sa gibug-aton tungod sa fat fat ug usa ka gamay nga peligro sa mga kondisyon sa hypoglycemic. Ang Forsiga usa ka potensyal nga kapilian sa sulfonylureas sa mga pasyente nga wala makab-ot ang ilang mga katuyoan uban ang metformin monotherapy.