Ang drug Gabapentin: panudlo alang magamit

Paglaraw nga may kalabutan sa 04.02.2015

Latin nga ngalan: Gabapentin
ATX Code: N03AX12
Aktibo nga sangkap: Gabapentin
Taghimo: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Russia), Aurobindo Pharma (India), Erregierre S.p.A. (Italya)

Sa 1 kapsula gabapentin 300 mg

Kaltsyum hydrogen phosphate, patatas starch, macrogol, magnesium stearate - ingon mga excipients.

Mga timailhan alang sa paggamit

monotherapy patuk sa seizure sa epilepsy sa mga hamtong ug mga bata gikan sa 12 ka tuig ang panuigon,
dugang nga pagtambal patuk sa seizure adunay epilepsy sa mga hamtong,
dugang nga pagtambal resistensya nga epilepsy sa mga bata gikan sa 3 ka tuig ang panuigon,
migraine,
kasakit sa neuropathic (neuralgia postherpetic, diabetes, trigeminal, may kalabotan sa HIV, alkoholiko, uban sa spinal stenosis),
usa ka pagkunhod sa kusog sa tikod sa panahon menopos.

Contraindications

hait pancreatitis,
sobrang pagkasensitibo sa tambal,
intolerance sa galactose o malabsorption sa glucose ug galactose,
edad hangtod sa 3 ka tuig nga adunay focal epileptic seizure,
edad hangtod sa 12 ka tuig nga adunay postherpetic neuralgia,
pagmabdos.

Mga epekto

pagdaghan KASAKIT, tachycardia,
dyspepsia, pagduka, sakit sa tiyan, uga nga baba, anorexia, constipation o kalibanga, pancreatitis, pagkabuotan, gingivitis,
myalgiasakit sa bukobuko
duka, pagkahilo, nystagmusnagkadaghan kakapoyug pasalig, dysarthria, gsakit sa lata, pagkalibangkalibog hyperkinesia,kabalaka, insomnia,
rhinitis, pharyngitis, ubo,
pagkawalay hunong sa ihi, pagkadaotan,
biswal nga pagkadaotan, tinnitus,
panit usa ka pantalexudative erythema,
ang gibug-aton nga nakuha, pagbuak sa nawong, paghubag.

Pakigsulti

Ang dungan nga paggamit sa uban nga mga tambal nga antiepileptic gitugotan (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Valproic Acid) ug oral kontraseptibo. Sa kini nga kaso, ang mga pharmacokinetics sa gabapentin wala magbag-o.

Ang mga antacid nagpakunhod sa bioavailability sa tambal, busa ang pagkuha sa mga nag-unang tambal ug antacids mikaylap sa paglabay sa panahon.

Ang mga myelotoxic nga tambal nagdugang ang hematotoxicity sa gabapentin.

Kauban sa morpina Ang morphine pharmacokinetics wala mausab. Bisan pa, ang posible nga dili maayo nga mga reaksyon gikan sa sentral nga gikulbaan nga sistema kinahanglan nga bantayan.

Ang pag-inom sa alkohol mahimo’g mapataas ang dili maayo nga mga reaksyon gikan sa sentro nga sistema sa nerbiyos (ataxia, stupor).

Espesyal nga mga panudlo

Kung kinahanglan nga hunongon ang tambal, kinahanglan ang pagminus sa dosis sa hinay-hinay (sa 1-2 ka semana), tungod kay ang paghunong sa pagtambal mahimong makapukaw sa usa ka epistatus. Sa panahon sa pagmabdos, gitugutan nga magamit sumala sa higpit nga mga timailhan, kung ang kaayohan sa inahan mas labaw sa peligro sa fetus.

Kung ang ataxia, pagkalipong, ang gibug-aton sa timbang, ang pagkalubog makita sa mga hamtong, ug ang pagkahingatulog ug pagkasuko sa mga bata, ang pagtambal kinahanglan hunongon. Panahon sa pagtambal, kinahanglan nimo nga magdumili sa pagmaneho.

Pagpagawas porma ug komposisyon sa drug

Ang Gabapentin magamit sa porma sa kapsula alang sa pagdumala sa oral. Ang tambal nga nakabalot sa mga plastik nga lata sa 50 o 100 ka piraso o sa mga blisters nga 10 -15 nga mga piraso sa usa ka karton nga kahon.

Ang matag kapsula adunay sulud nga aktibo nga sangkap - gabapentin 300 mg, ingon man usa ka gidaghanon sa mga sangkap sa pag-auxiliary: calcium stearate, gelatin, titanium dioxide, microcrystalline cellulose.

Gamit sa medikal nga praktis

Gimugna ang Gabapentin sa Parke-Davis ug una nga gihulagway kaniadtong 1975. Ubos sa Neurontin brand name, kini una nga gi-aprubahan kaniadtong Mayo 1993 alang sa pagtambal sa epilepsy sa UK ug gibaligya sa Estados Unidos kaniadtong 1994. Pagkahuman, ang gabapentin naaprubahan sa Estados Unidos alang sa pagtambal sa postherpetic neuralgia kaniadtong Mayo 2002. Niadtong Enero 2011, gi-aprubahan sa Estados Unidos ang usa ka gipadayon nga pagpagawas nga dosis nga porma sa gabapentin alang sa makausa ka adlaw-adlaw nga administrasyon ubos sa ngalan nga brand Gralise. Ang Gabantine anacarbil ubos sa ngalan nga brand Horizant, nga adunay taas nga bioavailability, gipaila sa Estados Unidos alang sa pagtambal sa restless legs syndrome kaniadtong Abril 2011 ug gi-aprubahan alang sa pagtambal sa postherpetic neuralgia kaniadtong Hunyo 2012.

Gamit sa medikal nga praktis

Ang Gabapentin gigamit sa pagtambal sa mga patulon ug kasakit sa neuropathic. Kini sa panguna gidumala sa baba, uban ang panukiduki nga nagpakita nga "dili maayo ang pagdumala sa rectal." Kasagaran kini gimando alang sa daghang mga wala gimarkahan nga mga aplikasyon, sama sa pagtambal sa mga sakit sa pagkabalaka, insomnia ug sakit sa bipolar. Bisan pa, adunay kabalaka bahin sa kalidad sa mga pagsulay nga gihimo ug ang ebidensya alang sa pipila niini nga mga aplikasyon, labi na kung gigamit ingon usa ka mood stabilizer sa bipolar disorder.

Pharmacological kabtangan sa drug

Ang Gabapentin usa ka tambal nga adunay usa ka gipahayag nga anticonvulsant nga epekto. Ubos sa impluwensya sa tambal sa mga pasyente nga adunay epilepsy, gipamub-an ang risgo sa pagpauswag sa mga pag-atake.

Kini nga tambal gigamit sa pagtratar sa mga hamtong ug bata alang sa pagtambal sa sakit sa epilepsy ug neuropathic batok sa background sa mga shingles.

Mga Pharmacodynamics

Sa istruktura, ang gabapentin parehas sa GABA neurotransmitter (gamma-aminobutyric acid), apan ang mekanismo sa aksyon niini lahi sa ubang mga tambal nga nakig-uban sa mga receptor sa GABA (valproic acid, barbiturates, benzodiazepines, GABA nga nag-inhibitor, GABA transaminase inhibitors, ug agonists sa GABA transaminase Mga porma sa GABA).

Ang Gabapentin wala’y mga kabtangan sa GABAergic ug dili makaapekto sa pagtaas ug metabolismo sa GABA. Sumala sa pasiuna nga mga pagtuon, ang substansiya nagbugkos sa α₂-δ-subunit sa mga channel sa calcium nga gisaligan sa boltahe ug gipamubu ang pag-agos sa mga ion nga calcium, nga adunay hinungdan nga papel sa pagpauswag sa sakit nga neuropathic.

Ang uban pang mga mekanismo sa paglihok alang sa sakit sa neuropathic:

dugang nga synthesis sa GABA,
pagminus sa pagkamatay sa pagsalig sa glutamate sa mga neuron,
pagsumpo sa pagpagawas sa mga neurotransmitters sa grupo nga monoamine.

Sa klinika mahinungdanon nga konsentrasyon sa gabapentin uban sa mga receptor alang sa uban pang mga sagad nga tambal o mga neurotransmitters, lakip ang mga receptor sa GABA_SaGABA_A, glycine, glutamate, N-methyl-D-aspartate, o benzodiazepine receptor, dili magbugkos.

Ang Gabapentin, dili sama sa carbamazepine ug phenytoin, wala makig-uban sa mga salida sa sodium sa vitro. Atol sa vitro therapy, ang pipila sa mga pagsusi sa vitro nagpakita sa usa ka bahin nga pagpadako sa mga epekto sa glutamate receptor agonist N-methyl-D-aspartate, apan sa usa ka konsentrasyon nga> 100 μmol, nga wala makab-ot sa vivo. Gabapentin gamay nga pagkunhod sa pagpagawas sa mga monoamine neurotransmitters.

Ang mga Pharmacokinetics

Ang bioavailability sa gabapentin dili magdepende sa dosis sa kinaiyahan ug mikunhod uban ang pagdugang nga dosis. C_max (maximum nga konsentrasyon sa sangkap) gabapentin sa plasma pagkahuman ang oral administration nakab-ot sa 2-3 ka oras. Ang hingpit nga bioavailability mao ang gibanabana nga 60%. Ang pagkaon, lakip ang naglangkob sa daghang mga tambok, dili makaapekto sa mga parmasyutiko nga parokyano.

Ang pagwagtang sa mga sangkap gikan sa plasma nga labing gihubit gamit ang usa ka linear nga modelo. T_1/2 (pagwagtang katunga sa kinabuhi) gikan sa plasma average 5-7 oras ug wala magdepende sa dosis. Sa gibalikbalik nga paggamit, ang mga parameter sa pharmacokinetic dili mausab. Ang kantidad sa konsentrasyon sa plasma nga balanse mahimong matagna base sa mga resulta sa usa ka dosis sa tambal.

Ang Gabapentin dili praktikal nga dili makagapos sa mga protina sa plasma (80 - 900-2400 mg kada adlaw,

KK 50-75 - 600-1200 mg kada adlaw,

KK 30-49 - 300-600 mg kada adlaw,

KK 15-29 - 300 mg matag adlaw o 300 mg matag adlaw matag adlaw,

Dosis ug administrasyon

Ang Gabapentin Vidal kinahanglan nga gamiton sa mabinantayon ug hugot nga pagsunod sa mga panudlo sa nagtambong nga doktor. Ang mga kapsula sa pag-inom nga wala una konsultaha ang usa ka espesyalista dili girekomenda, tungod kay ang tambal adunay daghang mga contraindications ug mga epekto nga mahimo’g makapalala sa kahimtang ug makapalala sa kahimtang sa pasyente. Ang mga panudlo alang sa paggamit Gabapentin sa wala pa pagkuha sa mga kapsula kinahanglan nga tun-an.

Ang tambal gikuha sa binaba. Ang adlaw-adlaw nga dosis nagsalig sa edad sa pasyente, ang patolohiya nga nagsamok kaniya, ang presensya sa mga sakit nga nagkatukma. Ang dosis ug pamaagi sa paggamit sa tambal mao ang mga musunud:

Sa epilepsy:

hamtong, mga bata gikan sa 12 ka tuig: 1 kapsula nga 300 mg 3 nga mga beses sa usa ka adlaw,
ang labing taas nga adlaw-adlaw nga dosis mao ang 3600 mg, epektibo - gikan sa 900 hangtod 3600 mg,
agwat tali sa matag pagdawat pondo - dili molabaw sa 12 ka oras,
Gitugotan ang pagpili sa indibidwal nga dosis (ang una nga adlaw sa pagtambal - 1 kapsula 300 mg, ikaduha - 2 mga kapsula nga 300 mg sa 2 nga gibahin nga dosis, ang ikatulo - 3 nga mga kapsula nga 300 mg sa 3 nga nabahin nga dosis).
mga bata gikan sa 3 hangtod 12 ka tuig: 25-35 mg / kg 3 nga beses sa usa ka adlaw.

Uban ang neuralgia:

hamtong, mga bata: 1 kapsula nga 300 mg 3 nga beses sa usa ka adlaw,
unya ang dosis nadugangan sa 3600 mg,
molabaw sa usa ka dosis sa 3600 mg gidili.

Pakigsulti sa droga

Gitugotan ang pagkuha sa oral contraceptives ug uban pang mga antiepileptic nga tambal nga adunay tambal sa parehas nga oras: carbamazepine, fenobarbital, phenytoin. Kini nga mga tambal wala nakaapekto sa mga pharmacokinetics sa mga papan. Ang pag-inom sa mga antacid ug sorbents labing labing minubo, tungod kay gipakubus nila ang bioavailability sa Gabapentin. Kung ang mga antacids ug sorbents hinungdanon sa pagtambal, nan kinahanglan nimo nga kuhaon kini ug ang nag-unang tambal nga adunay kalainan sa oras nga 2 hangtod 3 ka oras.

Ang mga tambal nga myelotoxic, sama sa antacids, gigamit nga mag-amping tungod kay sila nakatampo sa pagdugang sa iyang hematotoxicity. Kung gikuha nimo ang tambal kauban ang morpina, nan ang mga pharmacokinetics sa morphine wala magbag-o, apan kinahanglan nimo nga higpit nga kontrolon ang dili maayo nga mga reaksyon nga mahimong mahitabo sa bahin sa sistema sa nerbiyos. Ang alkohol samtang ang pagkuha sa Gabapentin nagdugang mga dili maayo nga mga reaksyon, busa ang pag-inom sa alkohol sa panahon sa pagtambal wala girekomenda.

Overdose

Ang mosunud nga mga sintomas nagpakita sa sobra sa adlaw-adlaw nga dosis sa tambal:

pagsaway sa sinultihan
duka
pagkahilo
dobleng panan-awon
makuyaw,
nakasuko nga bangkito.

Ang therapy sa kaso sa usa ka overdose adunay simtomatiko. Sa ato pa, ang mga doktor naghatag tabang, nga nagpunting sa mga sintomas nga nagpakita. Ang mosunod nga mga kalihokan gilaraw:

gastric lavage,
hemodialysis
pagdawat sa mga sorbente.

Ang paggamit sa tambal sa panahon sa pagmabdos ug pagpapasuso

Ang kini nga tambal wala gireseta alang sa pagtambal sa mga babaye sa panahon sa pagpaabut sa usa ka bata tungod sa kakulang sa igong data sa kaluwasan sa aktibo nga sangkap sa kapsula sa fetus ug ang pagpalambo sa pagmabdos. Gipakita sa mga pagtuon sa mga hayop nga uban ang dugay nga paggamit sa Gabapentin sa panahon sa pagmabdos, nakita ang usa ka pagkahinay sa pagtubo ug paglambo sa fetus sa tagoangkan.

Ang tambal dali nga masulud sa gatas sa dughan, mao nga ang paggamit niini sa panahon sa lactation dili girekomenda tungod sa kakulang sa kasaligan nga kasayuran bahin sa epekto sa mga kapsula sa lawas sa bata.

Kung ang therapy sa anticonvulsant kinahanglanon, ang mga babaye nga mabdos ug nagpasuso kinahanglan magpakonsulta sa usa ka doktor aron makapili usa ka kapilian nga pagtambal.

Mga epekto

Batok sa background sa paggamit sa drug Gabapentin, ang pag-uswag sa mosunod nga mga epekto nga kanunay nga naobserbahan sa mga pasyente:

Gikan sa kilid sa sistema sa nerbiyos - pagkalasing, pagkamadukaon, pagkahilo, pagkalibang sa koordinasyon sa mga lihok, pagkurog sa mga kinatumyan, walay hunong nga pagbati sa kahadlok, pagkamahadlokon sa kung unsay nagakahitabo, paresthesia, pagkulang sa reflexes,
Gikan sa sistema sa digestive - kasukaon, pagsuka, sobra nga salivation, constipation o diarrhea, sakit sa tama nga hypochondrium, pagpalambo sa pancreatitis, pagtaas sa mga transaminases sa atay, pagdugang gas pagporma, stomatitis, sakit sa gilagid,
Gikan sa kilid sa mga sudlanan sa kasingkasing ug dugo - usa ka pagbag-o sa presyon sa dugo (pagkunhod o pagdugang), mga arrhythmias sa kasingkasing, usa ka sensation nga "tide" sa nawong ug mga tiil,
Sa bahin sa sistema sa respiratory - panghubag sa maugut nga lamad sa nasopharynx, kasubo sa gininhawa, ubo,
Gikan sa mga organo sa sistema sa ihi ug pagsanay - mikunhod nga sekswal nga gitinguha, pagkadaut sa pag-ihi, pagkadaot sa pantog,
Usa ka pagbag-o sa klinikal nga hulagway sa dugo - usa ka pagkunhod sa gidaghanon sa mga leukocytes, anemia.

Sa talagsa nga mga kaso, sa panahon sa therapy, ang mga pasyente nakasinati usa ka pagdali sa panit, urticaria, ug angioedema.