Gabapentin - mga panudlo alang sa paggamit ug mga review

Paglaraw nga may kalabutan sa 04.02.2015

• Latin nga ngalan: Gabapentin
• ATX Code: N03AX12
• Aktibo nga sangkap: Gabapentin
• Taghimo: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Russia), Aurobindo Pharma (India), Erregierre S.p.A. (Italya)

Sa 1 kapsula gabapentin 300 mg

Kaltsyum hydrogen phosphate, patatas starch, macrogol, magnesium stearate - ingon mga excipients.

Mga timailhan alang sa paggamit

• monotherapy patuk sa seizure sa epilepsy sa mga hamtong ug mga bata gikan sa 12 ka tuig ang panuigon,
• dugang nga pagtambal patuk sa seizure adunay epilepsy sa mga hamtong,
• dugang nga pagtambal resistensya nga epilepsy sa mga bata gikan sa 3 ka tuig ang panuigon,
• migraine,
• kasakit sa neuropathic (neuralgia postherpetic, diabetes, trigeminal, may kalabotan sa HIV, alkoholiko, uban sa spinal stenosis),
• usa ka pagkunhod sa kusog sa tikod sa panahon menopos.

Contraindications

• hait pancreatitis,
• sobrang pagkasensitibo sa tambal,
• intolerance sa galactose o malabsorption sa glucose ug galactose,
• edad hangtod sa 3 ka tuig nga adunay focal epileptic seizure,
• edad hangtod sa 12 ka tuig nga adunay postherpetic neuralgia,
• pagmabdos.

Mga epekto

• pagdaghan KASAKIT, tachycardia,
• dyspepsia, pagduka, sakit sa tiyan, uga nga baba, anorexia, constipation o kalibanga, pancreatitis, pagkabuotan, gingivitis,
• myalgiasakit sa bukobuko
• duka, pagkahilo, nystagmusnagkadaghan kakapoyug pasalig, dysarthria, gsakit sa lata, pagkalibangkalibog hyperkinesia,kabalaka, insomnia,
• rhinitis, pharyngitis, ubo,
• pagkawalay hunong sa ihi, pagkadaotan,
• biswal nga pagkadaotan, tinnitus,
• panit usa ka pantalexudative erythema,
• ang gibug-aton nga nakuha, pagbuak sa nawong, paghubag.

Pakigsulti

Ang dungan nga paggamit sa uban nga mga tambal nga antiepileptic gitugotan (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Valproic Acid) ug oral kontraseptibo. Sa kini nga kaso, ang mga pharmacokinetics sa gabapentin wala magbag-o.

Ang mga antacid nagpakunhod sa bioavailability sa tambal, busa ang pagkuha sa mga nag-unang tambal ug antacids mikaylap sa paglabay sa panahon.

Ang mga myelotoxic nga tambal nagdugang ang hematotoxicity sa gabapentin.

Kauban sa morpina Ang morphine pharmacokinetics wala mausab. Bisan pa, ang posible nga dili maayo nga mga reaksyon gikan sa sentral nga gikulbaan nga sistema kinahanglan nga bantayan.

Ang pag-inom sa alkohol mahimo’g mapataas ang dili maayo nga mga reaksyon gikan sa sentro nga sistema sa nerbiyos (ataxia, stupor).

Espesyal nga mga panudlo

Kung kinahanglan nga hunongon ang tambal, kinahanglan ang pagminus sa dosis sa hinay-hinay (sa 1-2 ka semana), tungod kay ang paghunong sa pagtambal mahimong makapukaw sa usa ka epistatus. Sa panahon sa pagmabdos, gitugutan nga magamit sumala sa higpit nga mga timailhan, kung ang kaayohan sa inahan mas labaw sa peligro sa fetus.

Kung ang ataxia, pagkalipong, ang gibug-aton sa timbang, ang pagkalubog makita sa mga hamtong, ug ang pagkahingatulog ug pagkasuko sa mga bata, ang pagtambal kinahanglan hunongon. Panahon sa pagtambal, kinahanglan nimo nga magdumili sa pagmaneho.

Pagpagawas porma ug komposisyon sa drug

Ang Gabapentin magamit sa porma sa kapsula alang sa pagdumala sa oral. Ang tambal nga nakabalot sa mga plastik nga lata sa 50 o 100 ka piraso o sa mga blisters nga 10 -15 nga mga piraso sa usa ka karton nga kahon.

Ang matag kapsula adunay sulud nga aktibo nga sangkap - gabapentin 300 mg, ingon man usa ka gidaghanon sa mga sangkap sa pag-auxiliary: calcium stearate, gelatin, titanium dioxide, microcrystalline cellulose.

Gamit sa medikal nga praktis

Gimugna ang Gabapentin sa Parke-Davis ug una nga gihulagway kaniadtong 1975. Ubos sa Neurontin brand name, kini una nga gi-aprubahan kaniadtong Mayo 1993 alang sa pagtambal sa epilepsy sa UK ug gibaligya sa Estados Unidos kaniadtong 1994. Pagkahuman, ang gabapentin naaprubahan sa Estados Unidos alang sa pagtambal sa postherpetic neuralgia kaniadtong Mayo 2002. Niadtong Enero 2011, gi-aprubahan sa Estados Unidos ang usa ka gipadayon nga pagpagawas nga dosis nga porma sa gabapentin alang sa makausa ka adlaw-adlaw nga administrasyon ubos sa ngalan nga brand Gralise. Ang Gabantine anacarbil ubos sa ngalan nga brand Horizant, nga adunay taas nga bioavailability, gipaila sa Estados Unidos alang sa pagtambal sa restless legs syndrome kaniadtong Abril 2011 ug gi-aprubahan alang sa pagtambal sa postherpetic neuralgia kaniadtong Hunyo 2012.

Gamit sa medikal nga praktis

Ang Gabapentin gigamit sa pagtambal sa mga patulon ug kasakit sa neuropathic. Kini sa panguna gidumala sa baba, uban ang panukiduki nga nagpakita nga "dili maayo ang pagdumala sa rectal." Kasagaran kini gimando alang sa daghang mga wala gimarkahan nga mga aplikasyon, sama sa pagtambal sa mga sakit sa pagkabalaka, insomnia ug sakit sa bipolar. Bisan pa, adunay kabalaka bahin sa kalidad sa mga pagsulay nga gihimo ug ang ebidensya alang sa pipila niini nga mga aplikasyon, labi na kung gigamit ingon usa ka mood stabilizer sa bipolar disorder.

Pharmacological kabtangan sa drug

Ang Gabapentin usa ka tambal nga adunay usa ka gipahayag nga anticonvulsant nga epekto. Ubos sa impluwensya sa tambal sa mga pasyente nga adunay epilepsy, gipamub-an ang risgo sa pagpauswag sa mga pag-atake.

Kini nga tambal gigamit sa pagtratar sa mga hamtong ug bata alang sa pagtambal sa sakit sa epilepsy ug neuropathic batok sa background sa mga shingles.

Mga Pharmacodynamics

Sa istruktura, ang gabapentin parehas sa GABA neurotransmitter (gamma-aminobutyric acid), apan ang mekanismo sa aksyon niini lahi sa ubang mga tambal nga nakig-uban sa mga receptor sa GABA (valproic acid, barbiturates, benzodiazepines, GABA nga nag-inhibitor, GABA transaminase inhibitors, ug agonists sa GABA transaminase Mga porma sa GABA).

Ang Gabapentin wala’y mga kabtangan sa GABAergic ug dili makaapekto sa pagtaas ug metabolismo sa GABA. Sumala sa pasiuna nga mga pagtuon, ang substansiya nagbugkos sa α₂-δ-subunit sa mga channel sa calcium nga gisaligan sa boltahe ug gipamubu ang pag-agos sa mga ion nga calcium, nga adunay hinungdan nga papel sa pagpauswag sa sakit nga neuropathic.

Ang uban pang mga mekanismo sa paglihok alang sa sakit sa neuropathic:

• dugang nga synthesis sa GABA,
• pagminus sa pagkamatay sa pagsalig sa glutamate sa mga neuron,
• pagsumpo sa pagpagawas sa mga neurotransmitters sa grupo nga monoamine.

Sa klinika mahinungdanon nga konsentrasyon sa gabapentin uban sa mga receptor alang sa uban pang mga sagad nga tambal o mga neurotransmitters, lakip ang mga receptor sa GABA_SaGABA_A, glycine, glutamate, N-methyl-D-aspartate, o benzodiazepine receptor, dili magbugkos.

Ang Gabapentin, dili sama sa carbamazepine ug phenytoin, wala makig-uban sa mga salida sa sodium sa vitro. Atol sa vitro therapy, ang pipila sa mga pagsusi sa vitro nagpakita sa usa ka bahin nga pagpadako sa mga epekto sa glutamate receptor agonist N-methyl-D-aspartate, apan sa usa ka konsentrasyon nga> 100 μmol, nga wala makab-ot sa vivo. Gabapentin gamay nga pagkunhod sa pagpagawas sa mga monoamine neurotransmitters.

Ang mga Pharmacokinetics

Ang bioavailability sa gabapentin dili magdepende sa dosis sa kinaiyahan ug mikunhod uban ang pagdugang nga dosis. C_max (maximum nga konsentrasyon sa sangkap) gabapentin sa plasma pagkahuman ang oral administration nakab-ot sa 2-3 ka oras. Ang hingpit nga bioavailability mao ang gibanabana nga 60%. Ang pagkaon, lakip ang naglangkob sa daghang mga tambok, dili makaapekto sa mga parmasyutiko nga parokyano.

Ang pagwagtang sa mga sangkap gikan sa plasma nga labing gihubit gamit ang usa ka linear nga modelo. T_1/2 (pagwagtang katunga sa kinabuhi) gikan sa plasma average 5-7 oras ug wala magdepende sa dosis. Sa gibalikbalik nga paggamit, ang mga parameter sa pharmacokinetic dili mausab. Ang kantidad sa konsentrasyon sa plasma nga balanse mahimong matagna base sa mga resulta sa usa ka dosis sa tambal.

Ang Gabapentin dili praktikal nga dili makagapos sa mga protina sa plasma (80 - 900-2400 mg kada adlaw,