Clopidogrel - mga panudlo alang sa paggamit sa mga papan, timailhan, mekanismo sa aksyon, mga epekto ug presyo

Paglaraw nga may kalabutan sa 28.01.2015

• Latin nga ngalan: Panapos>

Ang papan nga tambal nga Clopidogrel naglakip sa 75 mg sa parehas nga aktibo nga sangkap sa porma sa hydrosulfate.

Dugang nga mga sangkap: prosalv, lactose monohidrat, colloidal silikon dioxide, croscarmellose sodium, sodium fumarate.

Komposisyon sa Shell: pink opadray II (hypromellose, lactose monohidrat, titanium dioxide, carmine, dye yellow iron oxide, macrogol), silicone emulsion.

Pagpagawas nga porma

Ang mga pink nga round nga adunay sapaw nga mga papan mao ang porma sa biconvex, puti-dilaw sa seksyon.

• 14 nga mga tablet matag pack, 1 o 2 nga mga pakete sa usa ka hugpong nga papel.
• 7 o 10 papan matag pack, 1, 2, 3 o 4 nga mga pack sa usa ka pack nga papel.
• 7 o 10 papan sa usa ka blister; 1, 2, 3 o 4 blisters sa usa ka pack nga papel.
• 14 o 28 nga mga papan sa usa ka botelya nga polimer, 1 botelya sa usa ka pack nga papel.
• 14 o 28 nga mga papan sa usa ka polimer, 1 mahimo sa usa ka pack nga papel.

Pharmacodynamics ug mga pharmacokinetics

Ang tambal nga aktibo nga nagpugong sa pagtapna sa platelet ug pilit nga gipakunhod ang paggapos sa adenosine diphosphate (ADP) sa mga receptor sa platelet, ug gipakunhod usab ang abilidad nga ma-aktibo ang mga glycoprotein receptor sa ilawom sa aksyon sa adenosine diphosphate. Ang tambal nga pagkunhod sa koneksyon sa mga platelet, nga gipahinabo sa bisan unsang mga antagonist, nga nagpugong sa ilang pagpaaktibo pinaagi sa gipagawas nga ADP. Ang mga molekula sa tambal naghiusa sa mga platelet ADP receptor, pagkahuman ang mga platelet wala’y katapusan mawad-an sa ilang pagkasensitibo sa pagpadasig sa ADP.

Ang epekto sa pagpugong sa pagsagol sa platelet nahitabo duha ka oras pagkahuman sa una nga dosis. Ang lebel sa pagsumpo sa pagsamut nagdugang sa sulod sa 4-7 ka adlaw ug nakaabot sa rurok sa katapusan sa kini nga panahon. Sa kini nga kaso, ang adlaw-adlaw nga pag-inom kinahanglan nga 50-100 mg kada adlaw. Kung ang atherosclerotic vascular nga kadaot anaa, nan ang pagkuha sa tambal nga nagpugong sa pag-uswag sa sakit.

Human sa pagkuha sa tambal sa usa ka mubo nga yugto sa panahon nasuhop sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability sa tambal 50%; pagkaon sa pagkaon dili makaapekto sa kini nga lebel. Ang metabolismo sa tambal nga nahitabo sa atay. Sa plasma sa dugo, ang labing taas nga kantidad maabot usa ka oras human sa pagkuha sa tambal. Ang pagwagtang katunga sa kinabuhi mao ang walo ka oras, gipagawas sa mga kidney ug pinaagi sa mga tinai.

Espesyal nga mga panudlo

Ang paggamit sa tambal nalangkit sa panginahanglan alang sa kanunay nga pagbantay sa kahimtang sa pasyente. Ang mosunod nga mga piho nga timailhan magamit:

1. Sa mga pasyente kansang edad milapas sa 75 ka tuig, ang pagmando sa una nga nadugangan nga dosis kinahanglan pagwagtang.
2. Sa proseso sa pagtambal, kinahanglan nimo nga sundon ang mga timailhan sa hemostatic system, aron maanalisar ang kahimtang sa atay.
3. Paggamit uban ang pag-amping sa mga pasyente nga adunay dugang nga peligro sa pagkawala sa dugo tungod sa kadaot o uban pang mga hinungdan.
4. Sa presensya sa mga sakit nga may kalabutan sa pagkawala sa dugo, kinahanglan nga hinumdoman nga ang tambal magpalugway sa pagdugo nga panahon.
5. Kung nagmaneho mga salakyan, timan-i nga ang clopidogrel mahimong hinungdan sa pagkalipong.

Panahon sa pagmabdos

Hangtod karon, wala’y mga pagtuon nga puno sa pagtuon ug usa ka eksperimento nga basehan sa epekto sa clopidogrel sa pagbuntis ug ang pagpalambo sa fetus wala pa mapalambo. Tungod niini, ang tambal wala gireseta sa panahon sa pagmabdos. Wala’y ebidensya sa konsentrasyon diin ang tambal nagpasa sa gatas sa suso, busa ang pagkuha sa Clopidogrel dili girekomenda sa panahon sa pagpanganak.

Mga timailhan alang sa paggamit

Paglikay sa mga panghitabo sa atherothrombotic sa mga pasyente pagkahuman sa myocardial infarction (gikan sa pipila ka adlaw hangtod sa 35 ka adlaw), ischemic stroke (gikan sa 7 adlaw hangtod 6 bulan ang edad) o kadtong adunay sakit nga peripheral arterial occlusion disease.

Paglikay sa mga panghitabo sa atherothrombotic (inubanan sa acetylsalicylic acid) sa mga pasyente nga adunay acute coronary syndrome:

- nga wala’y pagbanhaw sa ST nga bahin (dili lig-on nga angina o myocardial infarction nga wala’y Q wave), lakip ang mga pasyente nga nagbantay sa pagsunud sa percutaneous coronary interbensyon,

- sa pagtaas sa us aka ST (acute myocardial infarction) nga adunay pagtambal sa droga ug ang posibilidad sa thrombolysis.

Contraindications

- mahait nga pagdugo (pananglitan, pagdugo gikan sa usa ka peptic ulcer o intracranial hemorrhage),

- talagsaon nga panulundon sa lactose intolerance, kakulangan sa lactase ug malabsorption sa glucose-galactose,

- ang mga bata ug mga tin-edyer nga wala pay 18 ka tuig ang edad (ang kaluwasan ug pagkaepektibo wala pa matukod),

- Sobrang pagkasensitibo sa clopidogrel o bisan kinsa sa mga excipients sa tambal.

- kasarangan nga kapakyasan sa atay, diin ang usa ka predisposition sa pagdugo posible (limitado nga kasinatian sa klinikal)

- kapakyasan sa pantog (limitado nga kasinatian sa klinikal)

- mga sakit diin adunay usa ka predisposisyon sa pagpauswag sa pagdugo (labi na gastrointestinal o intraocular),

- dungan nga pagdumala sa mga dili tambal nga anti-makapahubag nga mga tambal, lakip pinili nga COX-2 inhibitor,

- ang dungan nga paggamit sa warfarin, heparin, glycoprotein IIb / IIIa inhibitor,

Giunsa paggamit: dosis ug kurso sa pagtambal

Ang mga hamtong ug tigulang nga mga pasyente nga adunay normal nga kalihokan sa CYP2C19 isoenzyme

Ang Clopidogrel-SZ kinahanglan nga kuhaon sa binaba, bisan unsa ang pag-inom sa pagkaon.

Ang myocardial infarction, ischemic stroke, ug nadayagnos nga peripheral arterial occlusion disease

Ang tambal gikuha sa 75 mg 1 nga oras / adlaw.

Sa mga pasyente nga adunay myocardial infarction (MI), ang pagtambal mahimo magsugod gikan sa unang mga adlaw hangtod sa ika-35 nga adlaw sa MI, ug sa mga pasyente nga dunay ischemic stroke (II), gikan sa 7 nga adlaw hangtod 6 nga bulan pagkahuman sa MI.

Acute coronary syndrome nga walay ST segment elevation (dili lig-on nga angina, myocardial infarction nga walay Q wave)

Ang pagtambal sa Clopidogrel-SZ kinahanglan magsugod sa usa ka dosis sa usa ka dosis sa pagkarga nga 300 mg, ug dayon nagpadayon sa usa ka dosis nga 75 mg 1 nga oras / adlaw (inubanan sa acetylsalicylic acid ingon usa ka ahente nga antiplatelet sa dosis nga 75-325 mg / adlaw). Tungod kay ang paggamit sa acetylsalicylic acid sa mas taas nga dosis nalangkit sa usa ka dugang nga peligro sa pagdugo, ang girekomenda nga dosis sa acetylsalicylic acid dili molapas sa 100 mg. Ang labing kadaghan nga epekto sa therapeutic naobserbahan sa ikatulo nga bulan sa pagtambal. Ang dagan sa pagtambal hangtod sa 1 ka tuig.

Acute coronary syndrome nga adunay taas nga bahin sa ST (acute myocardial infarction nga adunay taas nga bahin sa ST)

Ang Clopidogrel gireseta sa usa ka dosis nga 75 mg 1 nga oras / adlaw nga adunay usa ka inisyal nga us aka dosis sa usa ka dosis nga nag-uban sa acetylsalicylic acid ingon usa ka ahente nga antiplatelet ug thrombolytics (o kung wala ang thrombolytics). Ang therapy sa kombinasyon gisugdan sa labing madali pagkahuman sa pagsugod sa mga sintomas ug magpadayon sa labing menos 4 nga semana. Sa mga pasyente nga sobra sa edad nga 75, ang pagtambal sa Clopidogrel-SZ kinahanglan nga magsugod nga wala pagkuha dosis sa pagkarga.

Ang mga pasyente nga adunay Genetically Pagkunhod CYP2C19 Isoenzyme Function

Ang pagpahuyang sa metabolismo gamit ang isoenzyme CYP2C19 mahimong mosangpot sa pagkunhod sa antiplatelet nga epekto sa clopidogrel. Ang kamalaumon nga regimen sa dosis alang sa mga pasyente nga adunay huyang nga metabolismo nga gigamit ang CYP2C19 isoenzyme wala pa natukod.

Ang aksyon sa pharmacological

Ang ahente nga Antiplatelet. Ang Clopidogrel usa ka prodrug, usa sa mga aktibo nga metabolite nga usa ka tigpugong sa pagsagol sa platelet. Ang aktibo nga clopidogrel metabolite selectively nga nagpugong sa paggapos sa adenosine diphosphate (ADP) sa P2Y12 nga platelet receptor ug kasunod nga ADP-mediated activation sa GPIIb / IIIa complex, nga nagdala sa pagsugpo sa pagtapik sa platelet. Tungod sa dili mausab nga pagbugkos, ang mga platelet magpabilin nga resistensya sa stimulasyon sa ADP alang sa nahabilin sa ilang kinabuhi (gibana-bana nga 7-10 nga adlaw), ug ang normal nga pag-andar sa platelet gipahiuli sa rate nga katumbas sa pagbag-o sa platelet. Ang pagsagol sa platelet nga gipahinabo sa mga agonist gawas sa ADP gipugngan usab sa blockade sa dugang nga pagpaandar sa platelet pinaagi sa gipagawas nga ADP. Tungod ang pagporma sa usa ka aktibo nga metabolite nahitabo gamit ang P450 isoenzymes, ang pipila niini mahimong magkalainlain sa polymorphism o mahimong mapugngan sa ubang mga droga; dili tanan nga mga pasyente mahimo nga adunay igong pagpugong sa platelet.

Mga epekto

Gikan sa sentro ug peripheral nga sistema sa nerbiyos: kanunay - sakit sa ulo, pagkahilo ug paresthesia, panagsa ra - vertigo, talagsa ra - paglapas sa mga sensation sa lami.

Sa bahin sa sistema sa cardiovascular: talagsa ra - vasculitis, namarkahan nga pagminus sa presyon sa dugo, pagdugo sa intracranial, ocular hemorrhage (conjunctival, sa tisyu ug retina), hematoma, nosebleeds, pagdugo gikan sa respiratory tract, gastrointestinal pagdugo, retroperitoneal hemorrhage sangputanan, pagdugo sa mga kaunuran ug mga lutahan, hematuria.

Gikan sa sistema sa respiratory: panagsa ra - bronchospasm, interstitial pneumonitis.

Gikan sa sistema sa digestive: kanunay - diarrhea, sakit sa tiyan, dyspepsia, kanunay - usa ka ulser sa tiyan ug ulser sa duodenal, gastritis, pagsuka, kasukaon, constipation, flatulence, talagsa ra - pancreatitis, colitis (lakip na ang ulcerative o lymphocytic colitis). stomatitis, mahait nga kapakyas sa atay, hepatitis.

Gikan sa sistema sa ihi: talagsa ra kaayo - glomerulonephritis.

Gikan sa sistema sa koagulasyon sa dugo: kanunay - pagpadayon sa pagdugo.

Gikan sa sistema sa hemopoietic: kanunay - thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia ug eosinophilia, talagsa ra - thrombocytopenic thrombohemolytic purpura, grabe nga thrombocytopenia (platelet nga dili moubus o katumbas sa 30 × 109 / l), agranulocytosis, granulocytopenia.

Sa bahin sa mga tisyu sa panit ug subcutaneous: kanunay - sagad nga panit ug gubot, panagsa ra - angioedema, urticaria, erythematous rash (may kalabotan sa clopidogrel o acetylsalicylic acid), talagsa ra - grabe nga dermatitis (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, makahilo, makahilo ), eczema ug lichen planus.

Gikan sa musculoskeletal system: panagsa ra - arthralgia, arthritis, myalgia.

Sa bahin sa sistema sa resistensya: talagsa ra - mga reaksyon nga anaphylactoid, sakit sa serum.

Pakigsulti

Ang dungan nga administrasyon nga adunay clopidogrel mahimo nga madugangan ang kusog sa pagdugo, busa dili girekomenda ang paggamit sa kini nga kombinasyon.

Ang paggamit sa mga blocker nga receptor sa IIb / IIIa kauban ang clopidogrel nanginahanglan nga mag-amping sa mga pasyente nga adunay dugang nga peligro sa pagdugo (uban ang mga kadaot ug mga interbensyon sa operasyon o uban pang mga pathological nga kondisyon).

Ang acetylsalicylic acid wala magbag-o sa epekto sa clopidogrel, nga nagpugong sa ADP nga gipasuko nga platelet nga pagsagol, apan ang clopidogrel potentiates ang epekto sa acetylsalicylic acid sa pagdako sa collagen nga gipatuyo sa platelet aggregation. Bisan pa, ang dungan nga pagdumala sa acetylsalicylic acid nga adunay clopidogrel ingon usa ka antipyretic ahente nga 500 mg 2 nga beses / adlaw alang sa 1 adlaw wala hinungdan sa usa ka mahinungdanon nga pagdugang sa pagdugo nga hinungdan sa pagdumala sa clopidogrel. Taliwala sa clopidogrel ug acetylsalicylic acid, posible ang usa ka interaksiyon sa pharmacodynamic, nga nagdala sa usa ka dugang nga risgo sa pagdugo. Busa, sa dungan nga paggamit niini, kinahanglan nga mag-amping, bisan kung sa mga pagtuon sa klinika, ang mga pasyente nakadawat kombinasyon therapy nga adunay clopidogrel ug acetylsalicylic acid hangtod sa usa ka tuig.

Sumala sa usa ka pagtuon sa klinika nga gipahigayon sa mga himsog nga boluntaryo, kung nagkuha clopidogrel, dili kinahanglan nga usbon ang dosis sa heparin ug ang anticoagulant nga epekto niini wala mabag-o. Ang dungan nga paggamit sa heparin wala mabag-o ang epekto sa antiplatelet sa clopidogrel. Taliwala sa clopidogrel ug heparin, posible ang usa ka interaksiyon sa pharmacodynamic, nga mahimo’g madugangan ang risgo sa pagdugo, mao nga ang dungan nga paggamit niini nga mga drugas kinahanglan nga mag-amping.

Mga panudlo nga gamiton

Ang Clopidogrel gigamit sa mga pasyente sa hamtong 1 nga oras matag adlaw (sa wala pa ang paniudto, human sa paniudto), bisan unsa ang pagkaon. Ang tablet kinahanglan dili chewed. Uminum daghang tubig (labing gamay 70 ml). Ang girekomenda nga terapyutik nga dosis sa tambal 75 mg kada adlaw (usa ka papan).

Ang pamaagi sa aplikasyon alang sa mahait nga mga sakit sa kasingkasing: ang mga hamtong sa departamento sa kardiology nga gipailalom sa pagdumala sa medikal nga gikutlo sa 300 mg sa clopidogrel. Pagkahuman, ang therapy nagpadayon sa usa ka pagpadayon sa dosis nga 75 mg, nga mas kanunay sa mga kombinasyon sa acetylsalicylic acid sa mga dosages gikan sa 0.075 hangtod 0.325 g.

Hinungdanon! Aron malikayan ang pagdugo, pagkuha dili molabaw sa 100 mg sa acetylsalicylic acid.

Ang gidugayon sa pagsakup dili eksakto nga nahibal-an. Ang pagkuha sa tambal nagpadayon hangtud nga ang kahimtang sa pasyente nakabalik sa normal sa pag-uyon sa nagtambong nga doktor.

Ang kurso sa pagtambal sa panahon sa mahait nga yugto sa pag-atake sa kasingkasing: ang dosis sa clopidogrel 75 mg kada adlaw, lakip ang inisyal nga dosis nga gibug-aton nga 300 mg inubanan sa acetylsalicylic acid ug thrombolytic nga mga tambal.

Hinungdanon! Mahinungdanon kini alang sa mga pasyente pagkahuman sa 75 tuig ang edad aron dili ibalhin ang paggamit sa mga dosis nga gibug-aton sa tambal.

Ang gidugayon sa regimen labing menos usa ka bulan.

Sa kaso sa pagkawagtang, ang mosunod kinahanglan buhaton:

1. Kung sobra sa 12 ka oras ang nahabilin sa wala pa pagkuha ang sunod nga pill, inum dayon ang pildora.
2. Kung sa wala pa ipadapat ang sunod nga dosis sa clopidogrel nga dili mubu sa 12 ka oras - pagkuha sa sunod nga dosis sa husto nga oras (ayaw dugangi ang dosis).

Gidili ang independente ug kalit nga paghunong sa paggamit sa clopidogrel, tungod kay ang kahimtang sa pasyente mahimo’g mag-anam, mahimo’g mapauswag ang sakit sa ilalum sa sakit.

Overdose

Makatarungan nga paggamit sa taas nga dosis sa clopidogrel mahimo nga inubanan sa ingon nga mga sangputanan:

• nagdugo
• dugang nga gidugayon sa pagdugo.

Ang tambal sa overdose usa ka simtomatiko. Ang labi ka epektibo mao ang pagbalhin sa mga tambal nga gibase sa masa nga platelet.

Uban sa alkohol

Sa kaso sa pakigsulti sa alkohol, ang posibilidad sa pagkasuko sa tiyan ug mga tinai nagdugang, ingon usa ka sangputanan diin ang pagdugo mahimong mouswag. Busa, ang kombinasyon sa clopidogrel ug alkohol kinahanglan nga iapil sa tungod sa pagkaubos kaayo.

Ang mga kompanya sa parmasyutiko naghimo og mga kapuli nga Clopidogrel:

• Agrel,
• Gridoklein,
• Atherocard,
• Avix,
• Ang Clopidogrel sa lainlaing mga tiggama - Izvarino, Tatkhimpharmpreparaty, Canon Pharma, Severnaya Zvezda (SZ), Biocom (Russian analogues of Clopidogrel), Teva, Gideon Richter, Ratiopharm, Zentiva,
• Atrogrel
• Cardogrel
• Diloxol
• Sylt,
• Areplex,
• Gipaundang ni Deplatt
• Noclot,
• Clopact,
• Clorelo
• Clopix
• Clopid
• Lodigrel,
• Orogrel
• Thromborel,
• Plazep
• Lopirel,
• Plavix,
• Reodar,
• Trombix,
• Plaglir,
• Trombeks,
• Platogril
• Pingel
• Reomax
• Trombone,
• Clopidex
• Plavigrel
• Flamogrel.

Ang tanan niini nga mga tambal wala'y kalainan sa komposisyon ug dosis sa aktibo nga sangkap. Ang kalainan naa ra sa mga namugna ug gasto.

Ang mga Pharmacokinetics

Pagsuyup Human sa usa ug balik-balik nga mga dosis sa 75 mg kada adlaw, ang clopidogrel paspas nga masuhop. Ang labing kadaghan nga konsentrasyon sa plasma sa panguna nga tambalan (gibana-bana nga 2.2-2.5 ng / ml pagkahuman sa usa ka oral dosis nga 75 mg) naobserbahan mga 45 minutos pagkahuman sa administrasyon.Pinasukad sa mga metaboliko nga clopidogrel nga gipagawas sa ihi, ang pagsuyup labing menos 50%.

Pagpanagtag. Ang Clopidogrel ug ang panguna (dili aktibo) nga nagbag-o nga metabolite gibaliktad sa mga protina sa plasma savitro (98 ug 94%, sa tinuud). Kini nga bugkos nagpabilin nga dili mabag-o. savitro sa usa ka halapad nga-laing mga konsentrasyon.

Ang metabolismo. Ang Clopidogrel paspas nga maminusan sa atay. Savitro ug savivo ang clopidogrel gi-metabolize sa duha nga mga nag-unang pamaagi: ang usa gipataliwala sa mga esterases ug nagdala sa hydrolysis sa usa ka dili aktibo nga derivative sa usa ka carboxylic acid (85% sa mga metabolite nga naglibot sa agos sa dugo), ang lain (15%) gihusay sa daghang mga P450 nga mga cytochromes. Una, ang clopidogrel gisagol sa usa ka tigpataliwala nga metabolite, 2-oxo-clopidogrel. Ang kasunod nga metabolismo sa intermediate nga metabolite sa 2-oxo-clopidogrel nagdala sa pagporma sa usa ka aktibo nga metabolite, usa ka thiol derivative sa clopidogrel. Savitro kini nga metabolic nga agianan gihusay sa CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ug CYP2B6. Aktibo nga thiol metabolite nga nahimulag savitro sa dali ug dili mapugngan, kini moabut sa kontak sa mga receptor sa platelet, sa ingon gipugngan ang pagsagol sa platelet.

Sa_max ang aktibo nga metabolite duha ka pilo nga mas taas human sa usa ka dosis sa usa ka dosis nga adunay gibug-aton nga 300 mg sa clopidogrel kay sa pagkahuman sa upat ka adlaw nga dosis sa pagpadayon sa 75 mg. Sa_max naobserbahan sa panahon nga 30-60 minuto human sa pagkuha sa tambal.

Pagwagtang. Mga 50% sa tambal ang gipagawas sa ihi ug gibana-bana nga 46% nga adunay mga feces sulod sa 120 ka oras pagkahuman sa administrasyon. Pagkahuman sa usa ka oral dosis nga 75 mg, ang pagwagtang katunga sa kinabuhi sa clopidogrel 6 ka oras. Ang katunga sa kinabuhi sa nag-unang nagpalihok nga metabolite mao ang 8 oras human sa usa ug balik-balik nga pagdumala.

Ang mga Pharmacogenetics. Ang CYP2C19 nalangkit sa pagporma sa usa ka aktibo nga metabolite ug usa ka tigpataliwala nga metabolite, 2-oxo-clopidogrel. Ang mga epekto sa Pharmacokinetics ug antiplatelet sa aktibo nga metabolite sa clopidogrel ingon gisukod sa pagsulay sa platelet nga exvivo, managlahi depende sa genotype sa CYP2C19.

Ang CYP2C19 * 1 allele katumbas sa usa ka bug-os nga pagpaandar sa metabolismo, samtang ang CYP2C19 * 2 ug CYP2C19 * 3 mga alleles dili-function. Ang alleles CYP2C19 * 2 ug CYP2C19 * 3 nga account alang sa kadaghanan sa mga alleles nga adunay pagkunhod sa function sa mga puti nga panit (85%) ug mga Asyano (99%) nga adunay dili igo nga metabolismo. Ang uban nga mga alelasyon nga adunay nawala o pagkunhod nga function naglakip, sa uban pa, ang CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 ug * 8. Ang mga pasyente nga adunay pagkunhod sa function sa metaboliko mao ang mga nagdala sa duha nga mga alleles nga dili pag-andar. Sumala sa gipatik nga datos, ang kadaghan nga pagkahuman sa genotype nga adunay ubos nga metaboliko nga kalihokan sa CYP2C19 gibana-bana nga 2% sa Caucasoid nga lumba, 4% sa lumba sa Negroid ug 14% sa lumba sa Mongoloid.

Ang gidaghanon sa mga pagtuon nga gihimo dili igo aron mahibal-an ang mga kalainan sa mga sangputanan alang sa mga pasyente nga adunay dili igo nga metaboliko nga clopidogrel.

Impluwensya sa pantog function. Ang konsentrasyon sa nag-unang nagpalihok nga metabolite sa plasma sa dugo kung gikuhaan ang 75 mg sa clopidogrel kada adlaw mas mubu sa mga pasyente nga adunay grabe nga sakit sa kidney (clearance sa creatinine gikan sa 5 hangtod 15 ml / min) kung itandi sa mga pasyente nga ang clearance sa creatinine 30-60 ml / min ug mga himsog nga indibidwal. Sa parehas nga panahon, ang epekto sa pagdili sa pagpahiangay sa platelet nga ADP sa mga pasyente nga adunay grabe nga sakit sa kidney gipaubos (25%) kung itandi sa parehas nga epekto sa himsog nga mga indibidwal, ang panahon sa pagdugo gipataas sa parehas nga sukod sama sa mga himsog nga mga indibidwal nga nakadawat 75 mg clopidogrel kada adlaw. Dugang pa, maayo ang pagtugot sa klinikal sa tanan nga mga pasyente.

Gipaayo nga function sa atay. Sa mga pasyente nga adunay grabe nga kakulang sa hepatic, kung ang pagkuha sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 75 ml sa clopidogrel sa 10 ka adlaw, ang pagpugong sa ADP nga gipilit sa pagsagol sa platelet parehas sa sa himsog nga mga indibidwal. Ang gipasabut nga pagtaas sa panahon sa pagdugo parehas usab sa duha nga mga grupo.

Lahi. Ang pagkalabaw sa CYP2C19 nga mga aleluya, nga miresulta sa intermediate ug dili maayo nga metabolismo nga naglambigit sa CYP2C19, magkalainlain sa lahi o rasa. Ang mga limitado lamang nga datos sa populasyon sa mga Asyano ang magamit sa literatura aron matimbang ang klinikal nga kahulogan sa genotype sa CYP alang sa mga resulta sa klinikal.

Pregnancy ug lactation

Ang mga pagtuon sa mga epekto sa clopidogrel sa pagmabdos nga gipahigayon sa mga hayop wala magpakita nga negatibo nga epekto sa pagmabdos, pag-uswag sa embryo / fetus, labor ug postnatal development.

Pagpangasuso. Wala mahibal-an kung ang clopidogrel moagi sa gatas sa tawo. Napamatud-an sa mga pagtuon sa hayop nga ang tambal nagpasa sa gatas sa dughan. Ingon pananglit, ang pagpapas sa gatas kinahanglan ihunong sa panahon sa pagtambal nga adunay clopidogrel.

Tungod kay ang kadaghanan nga mga droga gipagawas sa gatas sa suso, ug tungod usab sa posibilidad nga makit-an nga grabe nga dili maayo nga mga reaksyon sa mga masuso nga gipanganak, ang desisyon nga ipahunong ang tambal o mohunong sa pagpanganak kinahanglan himuon, nga gihatagan ang panginahanglan alang sa clopidogrel therapy sa usa ka inahan nga nagsuso.

Ang function sa reproductive. Sa mga pagtuon sa hayop, ang clopidogrel wala makaapekto sa paglihok sa pagsanay.

Dosis ug administrasyon

Ang Clopidogrel gituyo alang sa oral administration usa ka adlaw, bisan unsa ang pagkaon.

Mga dosis

Mga tigulang ug tigulang

Ang naandan nga adlaw-adlaw nga dosis 75 mg oral sa usa ka adlaw.

Acute coronary syndrome:

- mahait coronary syndrome nga wala’y bahin sa lebelGIABOT sa ST(dili lig-on nga angina o myocardial infarction nga wala’y ngiponQ): Ang pagtambal sa Clopidogrel kinahanglan magsugod sa usa ka dosis sa pagkarga nga 300 mg, ug dayon nagpadayon sa usa ka dosis nga 75 mg kausa sa usa ka adlaw (nga adunay acetylsalicylic acid sa usa ka dosis nga 75-325 mg kada adlaw). Kini dili girekomenda nga molapas sa usa ka dosis sa acetylsalicylic acid nga 100 mg, tungod kay ang mas taas nga dosis sa ASA adunay kalabutan sa usa ka dugang nga risgo sa pagdugo. Ang kamalaumon nga gidugayon sa pagtambal wala pormal nga gitukod. Ang mga datos sa pagsulay sa klinikal nagpamatuod sa paggamit sa regimen sa 12 nga bulan, ug ang labing kadako nga benepisyo naobserbahan pagkahuman sa 3 nga bulan.

- mahait myocardial infarction nga adunay gitas-on nga bahinGIABOT sa ST: Gikutlo ang clopidogrel kausa sa usa ka adlaw sa usa ka dosis nga 75 mg nga gigamit ang usa ka inisyal nga dosis nga gibug-aton nga 300 mg inubanan sa acetylsalicylic acid sa kombinasyon sa o wala ang uban pang thrombolytics. Alang sa mga pasyente nga mas tigulang sa 75 ka tuig ang edad, ang pagtambal sa clopidogrel kinahanglan himuon nga wala gigamit ang usa ka dosis nga nag-load. Ang therapy sa kombinasyon gisugdan sa labing madali pagkahuman sa pagsugod sa mga sintomas ug magpadayon sa labing menos upat ka semana. Ang mga benepisyo sa usa ka kombinasyon sa clopidogrel sa ASA pagkahuman sa upat ka semana wala pa gitun-an sa kini nga kaso.

Ang fibrillation sa atrium: 75 mg clopidogrel kausa sa usa ka adlaw. Igtudlo ang ASA (75-100 mg / adlaw) ug ipadayon ang pagduyog sa clopidogrel.

Sa kaso sa paglaktaw sa usa ka dosis:

- dili moubos sa 12 ka oras pagkahuman sa naandan nga oras sa pag-angkon: kinahanglan nga makuha dayon ang dosis, ang sunod nga dosis kinahanglan nga makuha sa gikatakda nga oras,

- Labaw sa 12 ka oras pagkahuman sa naandan nga oras sa pag-angkon: ang sunod nga dosis kinahanglan nga gikuha sa gitakdang oras, nga wala magdoble.

Mga bata ug tin-edyer

Ang kaluwasan ug kaepektibo sa clopidogrel sa populasyon sa pediatric wala pa matukod.

Ang mga pasyente nga adunay kapansanan sa pantog function

Gamay ra ang kasinatian sa pagtratar sa mga pasyente nga adunay ningdaot nga pantog function.

Ang mga pasyente nga adunay kapansanan sa atay function

Ang kasinatian sa pagtratar sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga mga sakit sa atay diin posible ang hemorrhagic diathesis gamay.

Pag-amping sa kaluwasan

Ang pagdugo ug hematologic nga mga epekto

Kung ang mga sintomas sa klinika nagpakita sa pagtambal nga nagpaila sa pag-uswag sa pagdugo ug hematological nga mga epekto, usa ka pagsulay sa dugo kinahanglan nga buhaton dayon. Tungod sa nagkadako nga peligro sa pagdugo, kinahanglan nga mag-amping kung ang co-administrasyon sa clopidogrel nga adunay warfarin.

Ang Clopidogrel kinahanglan gamiton nga mag-amping sa mga pasyente sa dugang nga peligro sa pagdugo nga adunay kalabotan sa trauma, operasyon o uban pang mga kondisyon sa pathological, ingon man sa kaso sa usa ka kombinasyon sa clopidogrel nga adunay acetylsalicylic acid, mga non-steroidal anti-inflammatory drug, lakip na ang mga inhibitor sa COX-2, heparin, glycoprotein inhibitors IIb / IIIa, selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) o uban pang mga tambal nga may kalabutan sa peligro nga pagdugo, sama sa pentoxifylline. Ang mabinantayon nga pag-monitor sa pagpakita sa mga timailhan sa pagdugo, lakip na ang pagdugo, kinahanglan, labi na sa una nga mga semana sa pagtambal ug / o pagkahuman sa pagsulong sa mga pamaagi sa pagtambal o operasyon. Ang hiniusa nga paggamit sa clopidogrel nga adunay oral anticoagulants dili girekomenda, tungod kay ang ingon nga kombinasyon mahimo’g magdugang sa kusog sa pagdugo.

Sa kaso sa mga interbensyon sa operasyon, kung ang epekto nga antiplatelet dili malikayan, ang kurso sa pagtambal nga adunay clopidogrel kinahanglan nga hunongon 7 ka adlaw sa wala pa ang operasyon. Gikinahanglan ipahibalo sa nagatambong doktor ug dentista bahin sa pagkuha sa tambal kung ang pasyente kinahanglan nga moagi sa operasyon o kung ang doktor nagreseta usa ka bag-ong tambal alang sa pasyente.

Ang Clopidogrel kinahanglan gamiton nga mag-amping sa mga pasyente nga nameligro nga magdugo (labi na ang gastrointestinal ug intraocular). Kung nagkuha clopidogrel, pag-amping sa paggamit sa mga tambal nga mahimong hinungdan sa mga sakit sa gastrointestinal tract (e.g., acetylsalicylic acid ug NSAID).

Kinahanglan nga nahibal-an nimo nga tungod kay ang paghunong sa pagdugo samtang nagkuha clopidogrel (mag-inusara o sa kombinasyon sa ASA) nanginahanglan daghang oras, kinahanglan nimo ipahibalo sa imong doktor ang matag kaso nga dili kasagaran (sa mga termino sa lokasyon ug / o gidugayon) pagdugo.

Thrombotic Thrombocytopenic Purpura (TTP)

Talagsa ra nga mga kaso sa thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) pagkahuman gi-report ang clopidogrel. Kini gihulagway sa thrombocytopenia ug microangiopathic hemolytic anemia inubanan sa bisan unsang sintomas sa neurological, ningdaot nga pantog function, o hilanat. Ang pag-uswag sa TTP mahimo’g makalaglag sa kinabuhi ug mahimong manginahanglan pagdali, lakip ang plasmapheresis.

Ang mga kaso sa pag-uswag sa nakuha nga hemophilia gitaho pagkahuman nakuha ang clopidogrel. Sa kaso sa usa ka nakumpirma nga pagdugang sa hilit nga gi-aktibo nga partial thromboplastin nga oras o wala’y pagdugo, kinahanglan nga tagdon ang posibilidad nga maugmad ang nakuha nga hemophilia. Ang mga pasyente nga adunay nakumpirma nga diagnosis sa nakuha nga hemophilia kinahanglan nga bantayan ug pagtratar sa mga espesyalista, ang therapy sa clopidogrel kinahanglan nga hunongon.

Tungod sa dili igo nga datos, ang clopidogrel dili kinahanglan nga gireseta sa una nga 7 nga adlaw pagkahuman sa usa ka mahait nga ischemic stroke.

Sa mga pasyente nga adunay pagkunhod sa kalihokan sa metaboliko sa CYP2C19, ang clopidogrel sa girekomenda nga mga dosis naghatag usa ka gamay nga kantidad sa aktibo nga metabolite sa clopidogrel ug adunay mas ubos nga antiplatelet nga epekto. Ang mga pasyente nga adunay pagkunhod sa kalihokan sa metaboliko nga adunay acute coronary syndrome o adunay naagi sa percutaneous nga pagdakup sa coronary ug nakadawat clopidogrel therapy sa girekomenda nga dosis mahimo’g adunay labi ka taas nga peligro sa pagpalambo sa mga komplikasyon sa cardiovascular kaysa mga pasyente nga adunay normal nga kalihokan sa CYP2C19.

Tungod kay ang clopidogrel gisagol sa usa ka aktibo nga metabolite nga bahin sa CYP2C19, gilauman nga ang mga tambal nga nagpugong sa kalihokan sa kini nga enzyme modala sa pagkunhod sa mga konsentrasyon sa droga sa aktibo nga clopidogrel metabolite. Ang klinikal nga kahulugan sa kini nga pakigsulti wala gitun-an. Ang dungan nga paggamit sa kusog o kasarangan nga mga inhibitor sa CYP2C19 kinahanglan nga itapon.

Gikinahanglan ang pagbantay sa mga pasyente nga nakadawat nga nahiuyon sa mga tambal nga clopidogrel - mga substrate sa isoenzyme CYP2C8.

Ang Alerdyik nga Reactivity sa Krus

Ang pasyente kinahanglan adunay usa ka kasaysayan sa sobrang pagkasensitibo sa ubang mga thienopyridines (e.g. ticlopidine, prasugrel), tungod kay adunay mga nahibal-an nga mga kaso sa alerdyik nga cross-reaktibo sa thienopyridines. Ang mga pasyente nga adunay kasaysayan sa sobrang pagkasensitibo sa ubang mga thienopyridines kinahanglan nga pag-amping sa panahon sa pagtambal alang sa mga timailhan sa pagkasensitibo sa clopidogrel. Ang Thienopyridines mahimong mosangput sa pag-uswag sa mga reaksiyon sa alerdyik nga lainlain nga kagrabe, sama sa usa ka pagdali, edema ni Quincke, o sa hematological cross-reaksyon, sama sa thrombocytopenia ug neutropenia. Ang mga pasyente nga adunay kasaysayan sa mga reaksiyon sa alerdyi ug / o mga reaksyon sa hematological sa usa ka thienopyridine mahimo’g adunay usa ka dugang nga peligro sa pagpauswag sa parehas o lainlain nga reaksyon sa lain nga thienopyridine.

Ang komposisyon sa tambal naglakip sa dye karmuazin (E-122), nga mahimong hinungdan sa mga reaksiyon sa alerdyi.

Impluwensya sa pantog function

Ang kasinatian sa terapyutik nga adunay clopidogrel sa mga pasyente nga adunay epekto sa pantog nga pantalan limitado. Ang tambal kinahanglan nga gamiton sa ingon nga mga pasyente nga mag-amping.

Gipaayo nga function sa atay

Ang Clopidogrel kinahanglan nga gamiton nga mag-amping sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga paglihok sa atay sa atay, nga mahimong hinungdan sa hemorrhagic diathesis.

Ang impluwensya sa abilidad sa pagmaneho sa mga salakyanan ug uban pang mga peligro nga makuyaw nga mga mekanismo. Ang Clopidogrel dili makaapekto o adunay gamay nga epekto sa katakus sa pagmaneho sa mga salakyanan ug uban pang mga mekanismo.