Mildronate® (mga kapsula, 250 mg) Meldonium

1 kapsula naglangkob:

aktibo nga sangkap - meldonium dihydrate 250 mg,

excipients - patatas starch, colloidal silikon dioxide, calcium stearate, kapsula (lawas ug takup) - titanium dioxide (E 171), gelatin.

Ang gahi nga mga kapsula sa gelatin No. 1 sa puti nga kolor. Ang sulud usa ka puti nga kristal nga pulbos nga adunay buling nga baho. Ang powder usa ka hygroscopic.

Mga Pharmacodynamics

Ang Meldonium usa ka pasiuna sa carnitine, usa ka istruktura nga analogue sa gamma-butyrobetaine (GBB), usa ka sangkap nga makit-an sa matag selyula sa lawas sa tawo.

Ubos sa mga kahimtang sa nagkadako nga pagkarga, ang meldonium nagpahiuli sa balanse tali sa paghatud ug panginahanglan sa oksiheno sa mga selyula, gitangtang ang pagtipon sa mga makahilo nga metaboliko nga mga produkto sa mga selyula, pagpanalipod kanila gikan sa kadaot, ug adunay usab epekto nga tonic. Ingon usa ka sangputanan sa paggamit niini, ang pagsukol sa lawas sa mga tensiyon ug ang abilidad nga dali nga mapasig-uli ang pagtaas sa mga reserba sa enerhiya.

Ang tambal adunay makapadasig nga epekto sa sentral nga gikulbaan nga sistema (CNS) - usa ka pagtaas sa kalihokan sa motor ug paglahutay sa pisikal. Tungod sa mga kabtangan niini, gigamit usab ang MILDRONAT® aron madugangan ang kahimsog sa lawas ug mental.

Mga kabtangan sa Pharmacological

Ang mga Pharmacokinetics

Pagkahuman sa oral administration, ang tambal paspas nga masuhop, ang bioavailability sa 78%. Ang labing taas nga konsentrasyon sa plasma nakab-ot ang 1-2 nga oras pagkahuman sa administrasyon. Naumol sa lawas nga adunay porma sa duha nga mga nag-unang

mga metabolite nga gipagawas sa mga amimislon. Ang katunga sa kinabuhi kung gikuha sa binaba 3-6 ka oras.

Mga Pharmacodynamics

Ang Meldonium (Mildronate®) usa ka istruktura nga pagkasunud sa pangunahan sa carnitine gamma butyrobetaine (pagkahuman sa GBB), diin ang usa ka hydrogen atom gipulihan sa usa ka atom nga nitrogen. Ang epekto niini sa lawas mahimong ipasabut sa duha ka mga paagi.

Epekto sa carnitine synthesis

Ingon usa ka sangputanan sa pagdili sa kalihokan sa butyrobetaine hydroxylase, ang meldonium nagpakunhod sa biosynthesis sa carnitine ug sa ingon gipugngan ang pagdala sa dugay nga kadena nga mga fatty acid pinaagi sa membrane sa selula, nga gipugngan ang pagtigum sa mga aktibo nga derivatives sa unoxidized fatty acid, acylcarnitine ug acylcoenzyme A, sa mga selyula, nga nagpahayag sa pagtambal. Ubos sa kahimtang sa ischemia, gipahiuli sa Mildronate® ang balanse tali sa paghatud sa oxygen ug pagkonsumo sa mga selyula, gitangtang ang mga sakit sa transportasyon sa ATP, samtang dungan nga gipaandar ang usa ka alternatibong gigikanan sa enerhiya - glycolysis, nga gipatuman nga wala’y dugang nga pagkonsumo sa oxygen.

Sa dugang nga pagkarga ingon usa ka sangputanan sa kusog nga pag-konsumo sa enerhiya sa mga selyula sa usa ka himsog nga lawas, usa ka temporaryo nga pagkunhod sa sulud sa mga fatty acid nahitabo. Kini, sa baylo, makapadasig sa metabolismo sa mga fatty acid, labi na ang synthesis sa carnitine. Ang biosynthesis sa carnitine gi-regulate sa lebel sa plasma ug stress niini, apan wala magdepende sa konsentrasyon sa mga pasiuna sa carnitine sa selula. Tungod kay ang meldonium nagpugong sa pagkakabig sa GBB sa carnitine, kini nagdala sa usa ka pagkunhod sa lebel sa carnitine sa dugo, nga sa baylo gipalihok ang synthesis sa precursor sa carnitine, nga mao, ang GBB. Uban sa usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa meldonium, ang proseso sa carnitine biosynthesis gipahiuli ug ang konsentrasyon sa mga fatty acid sa cell gipauswag. Sa ingon, ang mga selula nakaagi sa regular nga pagbansay, nga naghatag hinungdan sa ilang pagkaluwas sa ilalum sa mga kondisyon sa pagdugang nga pagkarga, diin ang sulud sa fatty acid sa kanila kanunay nga pagkunhod, ug kung ang pagkarga sa pagkunhod, ang sulud sa fatty acid dali nga gipahiuli. Sa mga kahimtang sa tinuud nga sobra nga gibug-aton, ang mga selyula nga "nabansay" uban sa tabang sa tambal nga Mildronate® mabuhi sa mga kondisyon kung mamatay ang mga "wala natudlo" nga mga selula

Ang tigpataliwala nga function sa usa ka hypothetical GBB-ergic system

Gi-hypothesize nga sa lawas adunay kaniadto nga wala gihulagway nga sistema sa paghatud sa mga impulses sa nerbiyos - GBB-ergic system, nga nagsiguro sa paglalin sa mga impulses sa nerbiyos sa somatic cells. Ang tigpataliwala sa kini nga sistema mao ang gilayon nga nag-una sa carnitine - usa ka estero sa GBB. Ingon usa ka sangputanan sa esterase, kini

ang tigpataliwala naghatag usa ka electron sa selyula, sa ingon gibalhin ang usa ka salabutan sa kuryente, ug kini mismo nahimo nga GBB.

Ang synthesis sa GBB posible sa bisan unsang somatic cell sa lawas. Ang tulin nga gikontrol niini pinaagi sa kusog sa stimulus ug paggasto sa enerhiya, nga sa baylo nagdepende sa konsentrasyon sa carnitine. Busa, sa usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa carnitine, ang synthesis sa GBB gipukaw. Sa ingon, sa lawas adunay usa ka ekonomikanhon nga kadena sa mga reaksyon nga naghatag usa ka igo nga tubag sa inis o stress: nagsugod kini sa pagdawat usa ka signal gikan sa mga fibre sa nerbiyos (sa porma sa usa ka elektron), nga gisundan sa synthesis sa GBB ug ester niini, nga, sa baylo, nagdala sa signal sa somatic cell lamad. Ang mga somatic cell isip tubag sa pagkasuko nagsimbolo sa mga bag-ong molekula, nga naghatag pagsabwag sa signal. Pagkahuman niini, ang hydrolyzed nga porma sa GBB uban ang pag-apil sa aktibo nga transportasyon mosulod sa atay, kidney ug mga pagsulay, kung diin kini nahimo nga carnitine. Sama sa nahisgotan na kaniadto, ang meldonium usa ka istruktura nga analogue sa GBB, diin ang usa ka atom nga hydrogen gipulihan sa usa ka atom nga nitrogen. Tungod kay ang meldonium mahimong mailad sa GBB-esterase, mahimo kini magsilbing hypothetical "tigpataliwala". Bisan pa, ang GBB-hydroxylase wala makaapekto sa meldonium ug busa, kung gipaila-ila kini sa lawas, ang konsentrasyon sa carnitine dili mouswag, apan mikunhod. Tungod sa kamatuoran nga ang meldonium mismo naglihok ingon usa ka "tigpataliwala" sa tensiyon, ug nagdugang usab nga sulud sa GBD, hinungdan kini sa pagpalambo sa tubag sa lawas. Ingon usa ka sangputanan, ang kinatibuk-ang kalihokan sa metaboliko sa ubang mga sistema, pananglitan, ang sentral nga sistema sa nerbiyos (CNS), nagdugang.

Mga timailhan alang sa paggamit

- angina pectoris ug myocardial infarction (ingon bahin sa komplikado nga terapiya)

- laygay nga pagkapakyas sa kasingkasing (sa komplikado nga pagtambal)

- mahait nga aksidente sa cerebrovascular (sa komplikado nga terapiya)

- hemophthalmus ug retinal hemorrhages sa lainlaing mga etiologies, thrombosis sa sentral nga retinal vein ug mga sanga niini, retinopathy sa lainlaing mga etiologies (diabetes, hypertension)

- Sobrang panghunahuna sa lawas ug pisikal, lakip ang mga atleta

- withdrawal syndrome sa laygay nga alkoholismo (inubanan sa piho nga therapy alang sa alkoholismo)

Dosis ug administrasyon

Pagtugyan sa mga hamtong sa sulod.

Sakit sa Cardiovascular

Ingon usa ka bahin sa komplikado nga terapiya, ang 0.5-1.0 g matag adlaw pinaagi sa baba, nga gikuha ang tibuuk nga dosis sa makausa o gibahin kini sa 2 nga mga dosis. Ang dagan sa pagtambal mao ang 4-6 ka semana.

Cardialgia sa background sa cardiomyopathy - pinaagi sa baba, 0.25 g 2 beses sa usa ka adlaw. Ang dagan sa pagtambal 12 ka adlaw.

Ang aksidente sa cerebrovascular

Acute phase - usa ka dili masabut nga porma sa dosis sa tambal nga gigamit sulod sa 10 ka adlaw, unya sila moliso sa pagkuha sa tambal sa sulod pinaagi sa 0.5-1.0 g kada adlaw. Ang kinatibuk-ang kurso sa pagtambal mao ang 4-6 nga mga semana.

Talagsaon nga aksidente sa cerebrovascular - 0.5 g sa binaba kada adlaw. Ang kinatibuk-ang kurso sa pagtambal mao ang 4-6 nga mga semana. Ang mga balik-balik nga kurso (sagad nga 2-3 nga mga beses sa usa ka tuig) posible human sa pagkonsulta sa usa ka doktor.

Ang hemophthalmus ug retinal hemorrhages sa lainlaing mga etiology, thrombosis sa sentral nga retinal vein ug mga sanga niini, retinopathy sa lainlaing mga etiologies (diabetes, hypertension)

Ang usa ka dili masabut nga porma sa dosis sa tambal nga gigamit sa 10 nga adlaw, unya sila moliso sa pagkuha sa tambal nga oral sa 0.5 g matag adlaw, pagkuha sa tibuuk nga dosis sa usa o pagbahin kini sa 2 nga dosis. Ang dagan sa pagtambal 20 ka adlaw.

Sobra nga mental ug pisikal, lakip sa mga atleta

Ang mga hamtong 0.25 g pasalita 4 beses sa usa ka adlaw. Ang dagan sa pagtambal 10-14 ka adlaw. Kung gikinahanglan, ang pagtambal gisubli pagkahuman sa 2-3 ka semana.

Ang mga atleta nga 0.5-1.0 g pasalita 2 beses sa usa ka adlaw sa wala pa ang pagbansay. Ang gidugayon sa kurso sa panahon sa pag-andam 14 ka adlaw, sa panahon sa kompetisyon - 10-14 ka adlaw.

Sakit nga alkohol withdrawal syndrome

Sa sulod, 0.5 g 4 beses sa usa ka adlaw. Ang dagan sa pagtambal mao ang 7-10 ka adlaw.

Contraindications

- sobrang pagkasensitibo sa aktibo nga sangkap o sa bisan unsang dugang nga sangkap sa tambal

- nadugangan nga presyur sa intracranial (sa paglapas sa paggawas sa mga venous, intracranial tumor)

- pagmabdos ug pagpanganak, tungod sa kakulang sa datos sa klinikal nga paggamit sa tambal sa kini nga panahon

- mga bata ug mga tin-edyer ubos sa 18 ka tuig ang edad, tungod sa kakulang sa datos sa klinikal nga paggamit sa tambal sa kini nga panahon

Pakigsulti sa droga

Nagpalambo sa epekto sa coronary dilating agents, pipila ka mga antihypertensive nga tambal, cardiac glycosides.

Kini mahimo nga inubanan sa mga antianginal nga tambal, anticoagulants, antiplatelet ahente, antiarrhythmic drug, diuretics, bronchodilators.

Sa pagtan-aw sa posible nga pag-uswag sa kasarangan nga tachycardia ug hypotension sa arterial, ang pag-amping kinahanglan gamiton kung kauban sa mga tambal nga adunay parehas nga epekto.

Espesyal nga mga panudlo

Pag-amping kinahanglan gamiton sa mga pasyente nga adunay mga sakit sa atay ug kidney nga adunay dugay nga paggamit sa tambal.

Ang Mildronate® dili usa ka una nga linya nga tambal alang sa mahait nga coronary syndrome.

Mga bahin sa epekto sa tambal sa abilidad sa pagpadagan sa mga salakyanan o potensyal nga makuyaw nga mga mekanismo

Pag-amping kinahanglan gamiton kung magmaneho sa awto o adunay makuyaw nga makinarya.

Overdose

Ang mga kaso sa overdose sa drug Mildronate® wala mahibal-an, ang tambal gamay nga makahilo.

Sa kaso sa sobra nga dosis, sintomas sa pagtambal.

Pagpagawas nga porma

Capsules 250 mg. Ang 10 nga mga kapsula gibutang sa usa ka blister strip packaging sa usa ka polyvinyl chloride film nga adunay polyvinylidene chloride coating ug aluminum foil. Ang 4 nga mga contour cell pack uban ang mga panudlo alang magamit sa estado ug estado nga Ruso gibutang sa usa ka pack nga karton.

Ang mga Pharmacokinetics

Pagkahuman sa oral administration, ang tambal paspas nga masuhop, ang bioavailability sa 78%. Labing kadaghan nga konsentrasyon (C_max) sa plasma sa dugo nakab-ot ang 1-2 nga mga oras pagkahuman sa pagpanambal. Gisukod kini sa lawas sa panguna sa atay nga adunay pagporma sa duha ka dagkong mga metabolite nga gipagawas sa mga kidney. Katunga sa kinabuhi (T₁/₂) kung gikuha sa binaba, nagsalig sa dosis, 3-6 ka oras.

Paggamit sa panahon sa pagmabdos ug sa panahon sa pagpapasuso

Ang luwas nga paggamit sa mga mabdos nga babaye wala pa gitun-an, busa aron malikayan ang posible nga mga daotang epekto sa fetus, ang paggamit sa tambal sa mga mabdos nga babaye nga kontra.

Ang pagpagawas sa gatas ug ang epekto sa kahimsog sa bag-ong natawo wala pa gitun-an, busa, kung gikinahanglan, ang paggamit sa tambal kinahanglan ihunong ang pagpanganak.

Ang epekto

Ang Meldonium sa kinatibuk-an gitugot. Bisan pa, sa mga pasyente nga dali makuha, maingon man sa mga kaso nga sobra sa girekomenda nga dosis, ang dili gusto nga mga reaksyon mahimong mahitabo.
Ang dili angay nga reaksyon sa tambal gi-grupo ayon sa mga klase sa sistema sa organ sumala sa mga mosunod nga gradwasyon sa frequency: kanunay kanunay (> 1/10), kanunay (> 1/100 ug 1/1000 ug 1/10 000 ug