Pormula sa dosis - mga tablet nga adunay sapaw sa pelikula: nga may dagway sa kapsula, sa usa ka bahin nga gikulit sa "CFZ", ang cross-sectional core hapit puti o puti, dosis nga 100 mg - dilaw, nga adunay pagkulit "100" sa pikas bahin, dosage nga 300 mg - hapit puti o puti, kinulit gamit ang "300" sa pikas bahin (sa usa ka hugpong sa karton nga 1, 3, 9 o 10 blisters sa 10 papan ug mga panudlo alang sa paggamit sa Invokany).

Komposisyon nga 1 tablet:

aktibo nga sangkap: canagliflozin - 100 o 300 mg (sa dagway sa canagliflozin hemihydrate - 102 o 306 mg, sa tinuud),
Mga sangkap nga pantulong (100/300 mg): microcrystalline cellulose - 39.26 / 117.78 mg, sodium croscarmellose - 12/36 mg, anhydrous lactose - 39.26 / 117.78 mg, magnesium stearate - 1.48 / 4, 44 mg, hyprolose - 6/18 mg,
panapton sa pelikula: dosis nga 100 mg - Opadry II 85F92209 dye yellow (partially hydrolyzed polyvinyl alkohol - 40%, macrogol 3350 - 20.2%, titanium dioxide - 24.25%, talc - 14.8%, yellow oxide nga puthaw - 0. 75%) - 8 mg, 300 mg nga dosis - Opadry II 85F18422 maputi nga tina (bahin hydrolyzed polyvinyl alkohol - 40%, macrogol 3350 - 20.2%, titanium dioxide - 25%, talc - 14.8%) - 18 mg.

Mga Pharmacodynamics

Kini gitukod nga batok sa background sa diabetes mellitus adunay usa ka dugang nga pagbag-o sa bato nga reabsorption sa glucose, nga mahimong hinungdan sa pagtaas sa konsentrasyon sa glucose. Alang sa kadaghanan sa reabsorption sa glucose gikan sa tubule lumen, ang SGLT2 (type 2 sodium glucose cotransporter), nga gipahayag sa proximal renal tubules, adunay tulubagon.

Ang Kanagliflosin - ang aktibo nga substansiya sa Invokana - usa sa mga inhibitor sa SGLT2. Kung ang SGLT2 nahugpong, adunay pagkunhod sa sinala nga glucose reabsorption ug pagkunhod sa BCP (renal threshold alang sa glucose), nga makatabang sa pagdugang sa pagpagawas sa glucose sa mga kidney, nga nagdala sa pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose sa glucose sa dugo gamit ang usa ka mekanismo nga independente nga insulin sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus. Ingon usab, tungod sa dugang nga pagpagawas sa glucose sa mga kidney pinaagi sa pagpugong sa SGLT2, nahibal-an ang pag-uswag sa osmotic diuresis, ang diuretic nga epekto makatabang sa pagpakunhod sa systolic pressure. Gawas pa, batok sa background sa dugang nga pagpagawas sa glucose sa mga kidney, adunay pagkawala sa kaloriya ug, ingon usa ka resulta, pagkunhod sa gibug-aton.

Kung nagpahigayon sa mga pagtuon sa phase III, ang paggamit sa usa ka dosis nga 300 mg sa Invokana sa wala pa pagkaon ang nanguna sa usa ka labi nga paglitok sa pagtaas sa postprandial nga pagtaas sa konsentrasyon sa glucose kaysa sa pagkuha sa usa ka dosis nga 100 mg. Tungod sa taas nga taas nga konsentrasyon sa substansiya sa lumen sa tinai sa wala pa pagsuyup, ang epekto mahimo nga bahin nga nalangkit sa lokal nga pagdili sa transporter sa bituka SGLT1 (ang canagliflozin usa ka tiglihok sa ubos nga kalihokan SGLT1). Sa mga pagtuon gamit ang canagliflozin, wala makita ang glucose malabsorption.

Pagkahuman sa usa ka / daghang oral administration sa canagliflozin sa panahon sa mga pagsulay sa klinika sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, usa ka pagkunhod sa dosis nga pagkunhod sa pantog sa bato alang sa glucose ug pagdugang sa pagpagawas sa glucose sa mga kidney. Alang sa glucose, ang inisyal nga kantidad sa threshold sa renal gibana-bana nga 13 mmol / L, ang labing taas nga pagkunhod sa adlaw-adlaw nga average average nga renal threshold sa glucose nakita nga adunay 300 mg nga canagliflozin 1 nga oras matag adlaw ug 4-5 mmol / L. Kini nagpaila sa usa ka ubos nga risgo sa hypoglycemia sa panahon sa pagtambal.

Kung gigamit sa 16 ka adlaw, 100-300 mg sa canagliflozin kausa sa usa ka adlaw sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, adunay kanunay nga pagkunhod sa pantog sa pantog alang sa glucose ug pagdugang sa pagpagawas sa glucose sa mga kidney. Sa kini nga kaso, ang usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa plasma sa glucose sa dugo nahitabo nga dosis-pagsalig sa una nga adlaw sa pagtambal ug adunay makanunayon nga hilig sa umaabot sa usa ka walay sulod nga tiyan ug pagkahuman mokaon.

Ang usa ka dosis nga 300 mg sa Advocana sa wala pa nagsagol nga pagkaon miresulta sa usa ka paglangan sa pagsuyup sa glucose sa us aka us aka pagkunhod sa postprandial glycemia pinaagi sa mga mekanismo sa extrarenal ug pantog.

Kung nagpahigayon usa ka pagtuon nga naglambigit sa 60 nga himsog nga boluntaryo, nahibal-an nga ang pagkuha sa usa ka dosis nga 300 ug 1200 mg (4 ka beses nga mas taas kaysa sa maximum nga therapeutic dosis) dili mosangpot sa hinungdanon nga mga pagbag-o sa agwat sa QTc. Ang labing kadaghan nga konsentrasyon sa plasma nga canagliflozin sa dugo kung nag-apply sa usa ka dosis nga 1200 mg milapas sa pagkahuman sa usa ka aplikasyon nga 300 mg, gibana-bana nga 1,4 ka beses.

Ang paggamit sa canagliflozin ingon monotherapy o ingon nga bahin sa usa ka kombinasyon nga kombinasyon (sa paggamit sa 1-2 oral hypoglycemic agents), itandi sa placebo, sa aberids nga hinungdan sa pagbag-o sa glycemia sa pagpuasa gikan sa pasiunang lebel gikan sa –1.2 hangtod –1.9 mmol / l ug gikan sa –1.9 hangtod –2.4 mmol / l nga adunay 100 ug 300 mg, matag usa. Kini nga epekto hapit sa labing kadaghan human sa unang adlaw sa pagtambal ug nagpadayon sa tibuuk nga pagtambal.

Gintun-an usab namon ang paggamit sa canagliflozin ingon monotherapy o ingon nga bahin sa usa ka kombinasyon nga kombinasyon (gamit ang 1-2 oral hypoglycemic ahente) alang sa pagsukod sa postprandial glycemia pagkahuman usa ka pagsulay sa pagtugot sa glucose batok sa usa ka standardized sagol nga pamahaw. Ang pagtambal, kon itandi sa pasiuna nga lebel, nakatampo sa usa ka average nga pagkunhod sa lebel sa postprandial glycemia kalabot sa placebo gikan sa –1.5 hangtod –2.7 mmol / L ug gikan sa –2.1 hangtod –3.5 mmol / L sa pagkuha sa 100 ug 300 Ang mg, matag usa, nga nalangkit sa usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose sa wala pa mokaon ug pagkunhod sa pagbag-o sa lebel sa postprandial glycemia.

Sumala sa mga pagtuon sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ang paggamit sa canagliflozin nagpauswag sa paglihok sa mga beta cells (sumala sa modelo sa homeostasis nga may kalabotan sa paglihok sa mga beta cells) ug ang rate sa pagtago sa insulin (sumala sa pagsulay sa pagtugot sa glucose sa sinagol nga pamahaw).

Ang mga Pharmacokinetics

Sa mga himsog nga hilisgutan, ang mga pharmacokinetics sa canagliflozin parehas sa mga parameter nga pharmacokinetic sa sangkap sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes. Pagkahuman sa usa ka oral nga administrasyon nga 100 ug 300 mg sa Invokana sa mga himsog nga boluntaryo, dali nga nasuhop ang canagliflozin, T_max (oras aron makab-ot ang labing taas nga konsentrasyon sa usa ka sangkap) sa plasma sa average nga 1-2 ka oras. Plasma C_max (labing taas nga konsentrasyon sa sangkap) ug AUC (ang lugar sa ilawom sa kurbada nga "konsentrasyon - oras") nagdugang nga katimbang sa paggamit sa canagliflozin sa dosis nga 50-300 mg. Ang dayag nga katapusan nga T_1/2 (katunga nga kinabuhi) kung gigamit ang 100 ug 300 mg sa canagliflozin mao ang 10.6 ug 13.1 ka oras, sa tinuud. Ang kahimtang sa balanse nakaabot sa 4-5 ka adlaw pagkahuman sa pagsugod sa therapy.

Ang mga pharmacokinetics sa canagliflozin wala magdepende sa oras; pagkahuman sa gibalik-balik nga paggamit, ang pagtipon sa sangkap sa plasma miabot sa 36%.

Ang kasagaran nga tibuuk nga bioavailability sa canagliflozin hapit mga 65%. Ang paggamit sa pagkaon nga adunay taas nga sulud sa tambok dili makaapekto sa mga pharmacokinetics sa canagliflozin, mao nga ang Invokana mahimong magamit o wala’y pagkaon. Bisan pa, gihatagan ang kaarang sa canagliflozin nga makunhuran ang pagdugang sa postprandial glycemia tungod sa hinay nga pagsuyup sa glucose sa us aka bitin, girekomenda nga kuhaon kini sa wala pa ang una nga pagkaon.

Sa mga himsog nga mga indibidwal, pagkahuman sa usa ka intravenous infusion, average V_d (gidaghanon sa pag-apod-apod) sa canagliflozin sa balanse mao ang 119 L, nga ebidensya sa daghang panagtag sa mga tisyu. Ang substansiya nagbugkos sa mga protina sa plasma, panguna sa albumin, sa kadaghan (sa lebel sa 99%). Ang komunikasyon sa mga protina wala magdepende sa konsentrasyon sa plasma sa canagliflozin. Batok sa background sa pantog nga kapakyasan sa pantog / atay, ang relasyon sa mga protina sa plasma dili mabag-o nga pagkausab.

Ang nag-unang agianan sa metabolismo sa canagliflozin mao ang O-glucuronidation. Ang proseso nahitabo sa kadaghanan sa pag-apil sa UGT1A9 ug UGT2I34 uban ang pagporma sa duha nga dili aktibo nga metabolismo sa O-glucuronide. Sa mga tawo, ang oxidative (SURZA4-mediated) nga metabolismo sa canagliflozin gamay (gibana-bana nga 7%).

Pagkahuman sa pagdumala sa oral sa usa ka dosis nga 14 C-canagliflozin sa mga himsog nga boluntaryo, 3.2, 7 ug 41.5% sa gihatag nga radioactive dosis sa porma sa O-glucuronide metabolite, hydroxylated metabolite ug canagliflozin, matag usa, nakita sa mga feces. Ang enterohepatic nga sirkulasyon sa sangkap nahibal-an.

Mga 33% sa radioactive dosis ang nakit-an sa ihi, labi na sa dagway sa mga metaboliko nga O-glucuronide (30.5%). Ubos sa 1% sa dosis gipagawas sa mga kidney sa porma sa usa ka dili mausab nga sangkap. Kung gigamit ang 100 ug 300 mg sa canagliflozin, ang pagbuak sa pantay naa sa han-ay sa 1.3-1.55 ml / min.

Ang Canagliflozin usa ka tambal nga adunay ubos nga clearance, pagkahuman sa intravenous nga administrasyon sa mga himsog nga mga indibidwal, ang kasagaran nga systemic clearance hapit mga 192 ml / min.

Ang paggamit sa canagliflozin sa grabe nga pagkapakyas sa pantog, ang yugto sa yugto sa laygay nga pagkapakyas sa pantog, ingon man sa mga pasyente sa dialysis, dili girekomenda, tungod kay wala gilauman nga ang tambal mahimong epektibo sa kini nga grupo sa mga pasyente. Sa panahon sa dialysis, gamay nga pagwagtang sa canagliflozin ang nakit-an.

Sa kalumo sa kasarangan nga kakulangan sa hepatic, dili kinahanglan ang pag-adjust sa dosis sa Invokana. Ang mga pasyente nga adunay grabe nga pagkalibang sa hepatic (sa Child-Pugh scale-klase C) wala gireseta sa tambal, tungod sa kakulang sa kasinatian sa klinikal sa paggamit niini sa kini nga kategorya sa mga pasyente.

Ang mga parmasya nga pharmacokinetic sa canagliflozin sa mga bata wala pa matun-an.

Invokana, panudlo alang magamit: pamaagi ug dosis

Ang mga papan sa Invokan kinahanglan nga kuhaon sa binaba, labi pa sa dili pa pamahaw, 1 nga oras matag adlaw.

Ang girekomenda nga adlaw-adlaw nga dosis mao ang 100 o 300 mg.

Kung ang Invokana gigamit ingon usa ka sumpay sa insulin o mga ahente nga nagpadako sa pagkatago niini (labi na, mga sulud sa sulfonylurea), aron mahanaw ang peligro sa hypoglycemia, kini nga mga tambal mahimong gireseta sa us aka ubos nga dosis.

Ang Canagliflozin adunay usa ka diuretic nga epekto. Ang mga pasyente nga gitambalan nga adunay diuretics, ingon usab mga tawo nga adunay kapansanan sa pantog nga function sa kasarangan nga kasub-anan (nga adunay glomerular filtration rate nga 30 hangtod 60 ml / min / 1.73 m 2) ug sa mga pasyente nga mas tigulang kaysa 75 ka tuig, mas kanunay nga pagpauswag sa mga epekto nga nalambigit nga adunay pagkunhod sa intravascular volume (pananglitan, arterial / orthostatic hypotension, postural pagkahilo). Kini nga grupo sa mga pasyente girekomenda nga magsugod therapy sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis sa 100 mg. Ang mga pasyente nga adunay mga timailhan sa hypovolemia sa wala pa magsugod pagtambal uban canagliflozin girekomenda aron matul-id kini nga kahimtang. Kung ang dosis nga 100 mg maayo ang gitugot ug ang dugang nga pagpugong sa glycemia gikinahanglan, kinahanglan nga ipataas ang dosis sa 300 mg.

Kung gimingaw nimo ang sunod nga dosis sa Invokana, kinahanglan nimo kini kuhaon sa labing dali nga panahon, apan dili ka kinahanglan magduha duha nga dosis sa usa ka adlaw.

Mga epekto

Ang dili maayo nga mga epekto nga naobserbahan sa mga pagsulay sa klinika (monotherapy ug hiniusa nga paggamit sa metformin, derivatives sa sulfonylurea ug metformin, ingon man ang metformin ug pioglitazone) nga adunay sagad nga ≥ 2% (systematized depende sa dalas nga pagkahuman sumala sa mosunod nga pag-uuri: sa kanunay - ≥ 1/10, kanunay - ≥ 1/100 ug 2), ingon usab batok sa background sa hiniusa nga paggamit uban ang mga diuretics sa taas sa taas. Kung nagpahigayon usa ka pagtuon bahin sa mga risgo sa cardiovascular, ang kadaghan sa grabe nga daotang mga reaksyon nga may kalabutan sa usa ka pagminus sa gidaghanon sa intravascular wala madugangan sa paggamit sa Invokana. Ang mga dili maayong mga panghitabo nga hinungdan sa panginahanglan nga kanselahon ang therapy sa kanunay.

Ang pag-uswag sa hypoglycemia sa panahon sa pagtambal sa Invocana dugang sa insulin o sulfonylurea derivatives gitaho nga kanunay, nga nahiuyon sa gipaabut nga pagdugang sa frequency sa hypoglycemia sa mga kaso diin ang usa ka tambal nga ang paggamit wala giubanan sa pag-uswag sa kini nga kahimtang gidugangan sa insulin o mga droga nga nagpadako sa pagkatago.

Sa 4.4% sa mga pasyente nga nakadawat sa 100 mg sa canagliflozin, sa 7% sa mga pasyente nga nakadawat 300 mg sa canagliflozin, ug sa 4.8% sa mga pasyente nga placebo, adunay pagtaas sa konsentrasyon sa serum nga potassium (> 5.4 mEq / L ug mas taas kaysa pasiuna nga konsentrasyon ni 15%). Ang mga pasyente nga adunay kapakyasan sa pantog nga function sa kasarangan nga kagrabe usahay nagpakita sa labi ka labi nga pagdugang sa konsentrasyon sa serum potassium (kasagaran sa kini nga grupo sa mga pasyente adunay pagtaas sa konsentrasyon sa potasa, ug / o nakadawat sila daghang mga tambal nga nagpamenus sa pagkabulok sa potassium - potassium-sparing diuretics ug angiotensin-convert ang mga inhibitor sa enzyme). Sa kinatibuk-an, kini nga paglapas nagbalhin sa kinaiyanhon ug wala magkinahanglan espesyal nga pagtambal.

Sa una nga unom ka semana nga pagtambal, adunay usa ka gamay (30%), kung itandi sa pasiunang lebel nga naobserbahan sa bisan unsang yugto sa pagtambal, nagkantidad sa 2 ug 4.1% kung gigamit ang 100 ug 300 mg sa canagliflozin, sa tinuud, kung gigamit ang pletebo - 2.1%. Kasagaran kini nga sakit wala madugay sa kinaiyahan, ug sa pagtapos sa pagtuon kini nakit-an sa mas gamay nga gidaghanon sa mga pasyente. Pinasukad sa hiniusa nga pag-analisar sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga kabug-at sa pagkapakyas sa pantog, ang proporsyon sa mga pasyente nga adunay mas hinungdanon nga pagkunhod sa glomerular filtration rate (> 30%), kung itandi sa pasiunang lebel nga naobserbahan sa bisan unsang yugto sa therapy, mao ang 9.3 ug 12.2% nga 100 ug 300 mg sa canagliflozin, sa tinuud, kung mogamit sa placebo - 4.9%. Kini nga mga pagbag-o sa mga parameter sa laboratoryo pagkahuman sa paghunong sa paggamit sa Invokany adunay positibo nga dagway o pagbalik sa ilang orihinal nga mga kantidad.

Sa background sa canagliflozin therapy, nakita ang usa ka pagtaas sa dosis nga gipatubo sa konsentrasyon sa LDL (ubos nga density sa lipoproteins). Ang kasagaran nga mga pagbag-o sa kini nga timailhan ingon usa ka porsyento sa unang konsentrasyon, kung itandi sa placebo, mao ang 0.11 mmol / L (4.5%) ug 0.21 mmol / L (8%) kung mogamit 100 ug 300 mg sa canagliflozin, sa tinuud. Ang sagad nga pasiuna nga mga kantidad sa konsentrasyon sa LDL nga adunay 100 ug 300 mg sa canagliflozin ug placebo mga 2.76, 2.7 ug 2.83 mmol / L, sa tinuud.

Ang paggamit sa 100 ug 300 mg sa canagliflozin nagdala sa gamay nga pagtaas sa average nga pagbag-o nga porsyento nga pagbag-o sa hemoglobin konsentrasyon (3.5 ug 3.8%, sa tinuud), kung itandi sa usa ka gamay nga pagkunhod sa grupo sa mga pasyente nga gigamit ang placebo (1.1%). Usa ka susama nga gamay nga pagtaas sa us aka average nga pagbag-o sa porsyento sa gidaghanon sa mga pulang selula sa dugo ug hematocrit. Sa kadaghanan sa mga pasyente, ang konsentrasyon sa hemoglobin nagdugang (> 20 g / l), kini nga paglapas nabantayan sa 6% sa mga pasyente nga nakadawat 100 mg sa canagliflozin, ug sa 5.5% sa mga pasyente nga nakadawat 300 mg sa canagliflozin, ingon man sa 1% sa mga pasyente nga giatiman sa pletebo. Kadaghanan sa mga kantidad dili molapas sa pamatasan.

Ang paggamit sa 100 ug 300 mg sa canagliflozin hinungdan sa usa ka kasarangan nga pagkunhod sa average nga konsentrasyon sa uric acid (pinaagi sa 10.1 ug 10.6%, sa tinuud), kung itandi sa placebo, ang paggamit nga nagpakita sa us aka pagtaas sa average nga konsentrasyon sa 1.9% sa una. Kini nga mga sakit labing kadaghan o hapit sa labing kadaghan sa ika-unom nga semana sa therapy ug nagpadayon sa tibuuk nga paggamit sa Invokana. Usa ka kanunay nga pagtaas sa konsentrasyon sa uric acid sa ihi nakita usab. Sumala sa mga sangputanan sa usa ka hiniusa nga pagtuki sa paggamit sa canagliflozin sa girekomenda nga mga dosis, ang pagsaka sa nephrolithiasis wala madugangan.

Overdose

Mga kaso sa sobra nga dosis Invokana wala mahibal-an. Ang mga himsog nga mga indibidwal nga nagkuha og mga dosis nga canagliflozin, nga nakaabut sa 1600 mg, ug ang mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus - 600 mg kada adlaw sa 2 nga gibahin nga dosis sa 12 nga mga semana kasagaran nga gitugot.

Therapy: gipakita nga ang naandan nga pagsuporta sa mga lakang gikuha, pananglitan, pagtangtang sa usa ka wala masabti nga substansiya gikan sa gastrointestinal tract, pag-obserba sa klinika ug pagtambal sa pag-amping, nga gikonsiderar ang kahimtang sa klinika sa pasyente.

Atol sa upat ka oras nga dialysis, ang canagliflozin dili praktikal. Gamit ang peritoneal dialysis, ang substansiya wala gilauman nga mapuo.

Espesyal nga mga panudlo

Ang paggamit sa Invokana sa mga pasyente nga adunay type 1 nga diabetes mellitus wala pa gitun-an, busa, ang pagtudlo sa mga pasyente sa kini nga kategoriya gisalikway.

Sumala sa mga sangputanan sa mga pagtuon sa parmasyutiko bahin sa pagkaluwas, pagkahilo sa balik-balik nga mga dosis, genotoxicity, ontogenetic ug pagkalot sa reproduktibo, ang Invokana wala magpahamtang usa ka piho nga katalagman sa mga tawo.

Ang epekto sa canagliflozin sa pagkamabungahon sa tawo wala pa gitun-an. Sa mga pagtuon sa hayop, wala’y epekto sa pagkamabungahon.

Gipakita nga ang canagliflozin kung gigamit ingon monotherapy o dugang sa hypoglycemic nga tambal, nga wala giubanan sa pagpalambo sa hypoglycemia, panagsa ra nga nagdala sa hypoglycemia. Giorganisar nga ang mga ahente sa insulin ug hypoglycemic nga nagpadako sa pagkatago niini nakatampo sa panghinabo sa hypoglycemia. Sa terapiya sa Invoquana, dugang pa sa mga ingon nga mga droga, ang pagkahugno sa hypoglycemia, kung itandi sa placebo, mas taas. Sa ingon, aron mapakunhod ang posibilidad sa hypoglycemia, girekomenda nga maminusan ang dosis sa insulin o pagpalambo ang pagkatago niini.

Ang Canagliflozin, tungod sa dugang nga pagpagawas sa glucose sa mga kidney, adunay usa ka diuretic nga epekto ug hinungdan sa osmotic diuresis, nga mahimong hinungdan sa usa ka pagkunhod sa intravascular volume. Sa mga klinikal nga pagtuon sa canagliflozin, ang pagdugang sa kadaghan sa dili maayo nga mga reaksyon nga may kalabutan sa kini nga sakit mas kanunay nga naobserbahan sa una nga tulo ka bulan nga pagtambal nga adunay 300 mg sa Invocana. Ang mga pasyente nga labi ka dali nga madayag nga mga reaksyon nga may kalabutan sa usa ka pagkunhod sa intravascular volume naglakip sa mga pasyente nga mas tigulang sa 75 ka tuig, mga pasyente nga nakadawat sa diuretics sa loop, ug mga pasyente nga adunay kapakyasan sa pantog nga function sa kasarangan nga kagrabe.

Mga timailhan sa klinikal nga pagkunhod sa gidaghanon sa intravascular kinahanglan ireport sa doktor. Kasagaran kini nagdala sa pagpalagpot sa Invokany. Sa padayon nga paggamit sa canagliflozin, ang pagtul-id sa regimen sa mga tambal nga antihypertensive (lakip ang diuretics) kanunay gikinahanglan. Sa wala pa ang pagtambal, ang mga pasyente nga adunay pagkunhod sa intravascular volume kinahanglan nga mag-adjust sa kini nga kondisyon.

Gi-report sa mga klinikal nga pagtuon ang pagkasunud-sunod sa candidal vulvovaginitis (lakip na ang mga impeksyon sa fungus sa vulvovaginal ug vulvovaginitis) sa mga babaye nga nakadawat sa canagliflozin kumpara sa grupo nga pletebo. Ang mga pasyente nga adunay kasaysayan sa kandidiasis vulvovaginitis labi nga lagmit nga mapalambo kini nga impeksyon. Taliwala sa mga babaye nga gitambalan sa canagliflozin, 2.3% sa kanila ang nagpakita sa pag-uswag labaw pa sa usa ka yugto sa impeksyon. Kasagaran, kini nga sakit nga naugmad sa unang upat ka bulan nga pagtambal sa Invocana. Ang tambal gihunong tungod sa candidal vulvovaginitis 0.7% sa tanan nga mga pasyente. Sa mga pagtuon sa klinika, ang pagkaepektibo sa oral o lokal nga antifungal nga therapy nga gireseta sa usa ka doktor o gidala nga independente sa background sa padayon nga pagdumala sa canagliflozin.

Ang Candidiasis balanoposthitis o balanitis mas kanunay nga naobserbahan sa mga pasyente nga nakadawat sa Invokana sa girekomenda nga mga dosis, itandi sa grupo nga placebo. Una sa tanan, kini nga mga sakit naugmad sa mga lalaki nga wala motuli sa pagtuli, ug labi ka daghan - sa mga pasyente nga adunay usa ka mabug-at nga kasaysayan. Atol sa therapy, 0.9% sa mga pasyente ang adunay labaw pa sa usa ka yugto sa impeksyon. Sa 0.5% sa tanan nga mga kaso, ang canagliflozin nakansela tungod sa candida balanoposthitis o balanitis. Sa mga klinikal nga pagsulay, ang impeksyon kanunay nga gitambal sa mga lokal nga tambal nga antifungal nga gimando sa usa ka doktor o gikuha sa ilang kaugalingon, nga wala kanselahon ang Invokana. Adunay kasayuran bahin sa talagsaon nga mga kaso sa phimosis, usahay kinahanglan ang operasyon sa pagtuli.

Kung nagpahigayon mga pagtuon sa mga sangputanan sa cardiovascular sa 4327 nga mga pasyente nga adunay nakumpirma nga mga sakit sa cardiovascular o adunay taas nga risgo sa cardiovascular, ang pagkahugno sa mga bali sa bukog 16.3, 16,4, ug 10.8 matag 1000 nga mga tuig sa mga pasyente nga gigamit ang Invokana sa mga dosis nga 100 ug 300 mg ug sa grupo nga placebo, sa tinuud. Ang usa ka dili balanse nga pagtahod sa mga insidente sa mga fractures nahitabo sa una nga 26 nga semana sa pagtambal.

Sa hiniusa nga pag-analisar sa uban pang mga pagtuon sa tambal, nga gilakip sa mga 5800 nga mga pasyente nga adunay diabetes mellitus gikan sa kinatibuk-ang populasyon, uban ang Invocana therapy sa mga dosis nga 100 ug 300 mg ug sa placebo nga grupo, ang pagkahugpong sa mga bali sa bukog adunay 10.8, 12 ug 14.1 matag 1000 nga mga pasyente matag tuig.

Sulod sa 104 ka semana nga pagtambal, ang tambal wala makadaot sa pagkasamad sa mineral nga bukog.

Ang impluwensya sa abilidad sa pagmaneho sa mga salakyanan ug komplikado nga mga mekanismo

Kung nagmaneho ang mga salakyanan, kinahanglan nga isipa ang peligro sa hypoglycemia sa kaso sa paggamit sa Invokana dugang sa insulin o mga droga nga nagpalambo sa pagkatago niini, usa ka dugang nga peligro sa mga dili gusto nga mga epekto nga may kalabutan sa pagkunhod sa gidaghanon sa intravascular (lakip na ang pagkahilo sa postural), ug pagkunhod sa kaarang sa pagmaneho sa mga salakyanan nga adunay pagpalambo sa dili gusto nga mga epekto reaksyon.

Pregnancy ug lactation

Ang paggamit sa canagliflozin sa mga mabdos nga babaye wala pa gisusi. Sa mga pagtuon sa hayop, wala’y direkta o dili direkta nga makadaot nga mga makahilo nga epekto sa pagsanay nga sistema. Bisan pa, ang Invocana wala gireseta sa panahon sa pagmabdos.

Sumala sa magamit nga kasayuran sa pharmacodynamic / makahilo nga nakuha sa mga pagtuon sa preclinical, ang canagliflozin gipasa sa gatas sa dughan. Bahin niini, sa panahon sa pagpapasuso, ang paggamit sa invokany gisalikway.

Sa ningdaot nga pantog function

Ang mga papan sa Invokan alang sa grabe nga pagkapakyas sa pantay nga kontra.

Sa diyabetes ketoacidosis, ang katapusan sa yugto nga pagkalisud sa pantog sa kapakyasan ug sa mga pasyente sa dialysis, ang paggamit sa Invokana dili epektibo, busa, ang katuyoan niini nga grupo sa mga pasyente dili angay.

Pakigsulti sa droga

Ang Kanagliflozin sa kultura sa mga hepatocytes sa tawo wala mag-aghat sa pagpahayag sa CYP450 nga sistema isoenzymes (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 ug 2B6). Kini usab, sumala sa mga pagtuon sa laboratoryo nga gigamit ang mga microsome sa atay sa tawo, wala makabalda sa cytochrome P isoenzymes₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 o 2B6) ug huyang nga gipugngan ang CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Ang Canagliflozin usa ka substrate sa UGT2B4 ug UGTIA9 nga mga enzyme nga nag-metabolize sa mga tambal, ug ang mga nagdadala sa tambal nga P-gp (P-glycoprotein) ug MRP2. Ang Canagliflozin usa sa labing huyang nga mga inhibitor sa P-gp. Ang substansiya gipaubos sa oksiheno nga metabolismo. Busa, ang klima nga makahuluganon nga epekto sa uban nga mga tambal pinaagi sa sistema sa cytochrome P dili mahimo₄₅₀ sa pharmacokinetics sa canagliflozin.

Pinasukad sa datos sa klinikal, mahimo’g isipon nga ang kalagmitan sa makahuluganon nga pakig-uban sa mga tambal nga gikuha inubanan sa Invocana.

Uban sa dungan nga paggamit uban ang rifampicin, ang pagkaladlad sa canagliflozin ug, ingon usa ka resulta, ang pagka-epektibo niini mikunhod. Kung kinahanglan nga gamiton nga dungan nga adunay rifampicin ug uban pang mga inducers sa UGT pamilya sa mga enzim ug mga carrier sa droga (lakip na ang phenytoin, fenobarbital, ritonavir) sa mga pasyente nga nakadawat 100 mg sa canagliflozin, kinahanglan nga kontrolon ang konsentrasyon sa glycated hemoglobin Нb_A1s. Kung gikinahanglan ang dugang nga kontrol sa glycemic, hunahunaa ang pagdugang sa dosis sa canagliflozin ngadto sa 300 mg.

Sa mga pagtuon sa klinika, ang canagliflozin wala kaayo makaapekto sa parmasyutiko nga mga parameter sa metformin, oral contraceptives (ethinyl estradiol ug levonorgestrel), simvastatin, glibenclamide, warfarin o paracetamol.

Ang Canagliflozin kung giubanan sa digoxin gamay nga nakaapekto sa konsentrasyon sa plasma, nga kinahanglan tukma nga pag-obserba.

Ang mga analogue sa Invokany mao ang Forsyga, Jardins.

Porma sa dosis

100 mg ug 300 mg nga mga tablet nga adunay sapaw sa pelikula

Sa 1 nga tablet, adunay sulud nga sine nga 100 mg adunay sulud:

Ang 102 mg sa canagliflozin hemihydrate katumbas sa 100 mg sa canagliflozin.

Mga taghatag (kinauyokan): microcrystalline cellulose, anhydrous lactose, croscarmellose sodium, hydroxypropyl cellulose, magnesium stearate.

Mga Galamiton (kabhang): Opadry II 85F92209 dilaw: polyvinyl alkohol, nga bahin hydrolyzed, titanium dioxide (E171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, iron oxide yellow (E172).

Sa usa ka 300 mg nga tablet nga adunay sapaw nga film naglangkob:

306 mg sa canagliflozin hemihydrate katumbas sa 300 mg sa canagliflozin.

Mga taghatag (kinauyokan): microcrystalline lactose anhydrous cellulose, croscarmellose sodium, hydroxypropyl cellulose, magnesium stearate.

Mga Galamiton (kabhang): Opadry II 85F18422 puti: alkohol

polyvinyl, nga bahin hydrolyzed, titanium dioxide (E171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc.

Alang sa usa ka dosis nga 100 mg: mga papan, kolor nga dilaw sa pelikula, porma sa kape, nakulit sa "CFZ" sa usa ka bahin ug "100" sa pikas.

Alang sa usa ka dosis nga 300 mg: Mga tablet nga adunay sapaw sa pelikula gikan sa puti hangtod hapit puti, porma sa kape, gikulit sa "CFZ" sa usa ka kilid ug "300" sa pikas.

Mga kabtangan sa Pharmacological

Ang mga Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetics sa canagliflozin sa mga himsog nga mga tawo parehas sa mga pharmacokinetics sa canagliflozin sa mga pasyente nga adunay tipo nga diabetes 2. Human sa usa ka pagdumala sa oral oral nga 100 mg ug 300 mg sa mga himsog nga boluntaryo, ang canagliflozin paspas nga nasuhop, ang maximum nga konsentrasyon sa plasma (median nga Tmax) nakab-ot ang 1-2 nga oras pagkahuman sa dosis ang tambal. Ang labing kadaghan nga konsentrasyon sa plasma sa Cmax ug AUC sa canagliflozin nagdugang nga katimbang sa paggamit sa mga dosis gikan sa 50 mg hangtod 300 mg. Ang dayag nga katapusan nga tunga sa kinabuhi (t1 / 2) (gipahayag ingon ± standard nga paglihay) mao ang 10.6 ± 2.13 nga oras ug 13.1 ± 3.28 nga mga oras sa dihang gigamit ang mga dosis nga 100 mg ug 300 mg, sa tinuud. Ang konsentrasyon sa balanse miabot sa 4-5 ka adlaw pagkahuman sa pagsugod sa canagliflozin therapy sa usa ka dosis nga 100-300 mg kausa sa usa ka adlaw.

Ang mga pharmacokinetics sa canagliflozin wala magdepende sa oras. Ang pagtipon sa tambal sa plasma miabot sa 36% pagkahuman sa balikbalik nga administrasyon.

Pagsuyop

Ang kasagaran nga tibuuk nga bioavailability sa canagliflozin gibana-bana nga 65%. Ang pagkaon sa mga pagkaon nga taas sa tambok wala makaapekto sa mga pharmacokinetics sa canagliflosin, mao nga ang canagliflosin mahimong makuha o wala’y pagkaon. Bisan pa, gipunting ang abilidad sa canagliflozin sa pagpakunhod sa mga pagbag-o sa postprandial glycemia tungod sa usa ka pagkahinay sa pagsuyup sa glucose sa tinai, girekomenda nga pagkuha canagliflozin sa wala pa ang una nga pagkaon.

Pagpanagtag

Ang sagad nga maximum nga konsentrasyon sa canagliflozin sa balanse pagkahuman sa usa ka intravenous infusion sa mga himsog nga mga indibidwal mao ang 119 l, nga nagpaila sa usa ka halapad nga pag-apod-apod sa mga tisyu. Ang Canagliflosin kadaghanan adunay kalabotan sa mga protina sa plasma (99%), labi na sa albumin. Ang pagbugkos sa protina wala’y kalainan sa konsentrasyon sa plasma sa canagliflozin. Ang pagbugkos sa protina sa plasma dili mabag-o nga pagbag-o sa mga pasyente nga adunay sakit sa pantog o hepatic.

Ang metabolismo

Ang panguna nga ruta sa metaboliko nga pagpagawas sa canagliflozin mao ang O-glucuronidation, nga gipatuman sa UGT1A9 ug UGT2B4 ngadto sa duha nga dili aktibo nga mga metaboliko nga O-glucuronide. Ang metabolismo sa canagliflozin gihusay sa CYP3A4 (oxidative metabolism) sa mga tawo mapasagad (gibana-bana nga 7%).

Sa mga pagtuon savitro Ang canagliflozin wala makabalda sa mga enzyme sa sistema nga cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 o CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 ug wala mapilit ang CYP1A2, CYP219 Ang makahuluganon nga epekto sa klinika sa konsentrasyon sa CYP3A4 savivo wala maobserbahi (tan-awa ang seksyon nga "Mga interaksyon sa droga").

Pagpanganak

Pagkahuman sa usa ka oral administration nga 14C canagliflozin sa himsog nga mga boluntaryo, 41,5%. Ang 7.0% ug 3.2% sa gidawat nga dosis sa radioaktibo nga gipagawas sa mga feces sa porma sa canagliflozin, hydroxylated metabolite ug O-glucuronide metabolite, sa tinuud. Ang pag-recirculation sa Enterohepatic sa canagliflozin dili mapasagad.

Gibana-bana nga 33% sa gidawat nga dosis sa radioaktibo nga gipagawas sa ihi, labi na sa dagway sa mga metaboliko nga O-glucuronide (30.5%). Ubos sa 1% sa dosis nga gikuha gikuha sa us aka wala nagbag-o nga canagliflozin sa ihi. Ang clearance sa pantog sa canagliflozin kung gigamit sa mga dosis nga 100 mg ug 300 mg gikan sa 1.30 ml / min hangtod 1.55 ml / min.

Ang Canagliflozin usa ka sangkap nga adunay ubos nga clearance, samtang ang kasagaran nga systemic clearance sa himsog nga mga boluntaryo pagkahuman sa intravenous nga administrasyon mga 192 ml / min.

Mga espesyal nga grupo sa pasyente

Ang mga pasyente nga adunay kapansanan sa pantog function

Sa usa ka bukas nga pagtuon sa dosis, ang mga pharmacokinetics sa canagliflozin gitun-an kung gi-apply sa usa ka dosis nga 200 mg sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa pantog sa lainlaing degree (sumala sa pag-uuri base sa lebel sa clearance sa creatinine nga nakalkula sa pormula sa Cockcroft-Gault) kung itandi sa himsog nga mga indibidwal. Nalangkit sa pagtuon ang 8 nga mga pasyente nga adunay normal nga pantog sa pantog (clearance creatinine ≥ 80 ml / min), 8 nga mga pasyente nga adunay mahinay nga kapakyasan sa pantog (clearanine clearance 50 ml / min -10% ug ≤12%

Sa usa ka pagtuon nga naglambigit sa mga pasyente nga adunay basehan nga HbA1c nga lebel> 10% ug ≤ 12% kung gigamit ang canagliflozin ingon monotherapy, usa ka pagkunhod sa mga kantidad nga HbA1c kumpara sa baseline (kung wala ang pagbadlong sa placebo) nga -2.13% ug -2.56% alang sa canagliflozin sa mga dosis sa 100 mg ug 300 mg, sa tinuud.

Ang ahensya sa European alang sa Ebalwasyon sa Quality sa Mga Gamot gihatagan ang katungod nga dili ihatag ang mga resulta sa mga pagtuon sa tambal nga Invocana® sa tanan nga mga subgroup sa mga bata nga adunay tipo nga diabetes 2 (ang kasayuran bahin sa paggamit sa mga bata gipresentar sa seksyon nga "Pamaagi sa Paggamit ug Dosis").

Mga timailhan alang sa paggamit

Ang pagpalambo sa kontrol sa glycemic sa pagtambal sa type 2 nga diabetes sa mga pasyente nga hamtong.

- alang sa diin ang pagkaon ug pisikal nga kalihokan wala maghatag igong pagkontrol sa glycemic ug ang paggamit sa metformin giisip nga dili angay o contraindicated.

- ingon usa ka dugang nga kasangkapan sa uban nga mga tambal nga nagpaubos sa asukal, lakip ang insulin, kung sila, uban ang pagdiyeta ug pisikal nga kalihokan, dili maghatag igong pagpugong sa glycemic.

Dosis ug administrasyon

Ang Invocana® kinahanglan nga ipakuha sa oral kausa sa usa ka adlaw, labing maayo sa dili pa ang una nga pagkaon.

Mga hamtong (≥ 18 anyos)

Ang girekomenda nga pagsugod sa dosis sa Invocan® 100 mg kausa sa adlaw-adlaw. Ang mga pasyente nga nagtugot sa 100 mg sa tambal nga maayo sa makausa sa usa ka adlaw alang sa gibanabanang glomerular filtration rate (rSCF) ≥ 60 ml / min. / 1.73 m2 o creatinine clearance (CrCl) ≥ 60 ml / min., Ug kinsa nanginahanglan labi pa pagpugong sa lebel sa glucose sa dugo, ang dosis sa tambal mahimo nga madugangan sa 300 mg kausa sa usa ka adlaw (tan-awa ang seksyon nga "Mga espesyal nga panudlo").

Gikinahanglan nga bantayan ang pagdugang sa dosis sa tambal alang sa mga pasyente nga nagpangedaron ≥ 75 ka tuig, mga pasyente nga nag-antos sa mga sakit sa cardiovascular system, o uban pang mga pasyente nga alang sa sinugdan nga diuresis nga hinungdan sa pagkuha sa Invokana® usa ka peligro (tan-awa ang seksyon nga "Espesyal nga Panudlo"). Alang sa mga pasyente nga adunay dehydration, girekomenda nga itama kini nga kondisyon sa wala pa pagkuha sa tambal nga Invokana® (tan-awa ang seksyon nga "Espesyal nga mga panudlo").

Kung gigamit ang tambal nga Invokana® ingon usa ka sumpay sa therapy sa insulin o pag-ayo sa mga sekreto (pananglitan, mga pagpangandam sa sulfonylurea), aron makunhuran ang peligro sa hypoglycemia, ang posibilidad sa paggamit sa mga ubos nga dosis sa mga tambal sa itaas mahimong ikonsiderar (tan-awa ang mga seksyon nga "Mga Pakigsulti sa Gamot" ug "Side Epekto") .

Mga pasyente sa tigulang ≥ 65 ka tuig

Ang renal function ug ang risgo sa dehydration kinahanglan nga tagdon (tan-awa ang "Espesyal nga Panudlo").

Ang mga pasyente nga napakyas sa kidney

Alang sa mga pasyente nga adunay eGFR nga 60 ml / min / 1.73 m2 hangtod 30%) sa bisan unsang oras sa panahon sa pagtambal mao ang 9.3%, 12.2% ug 4.9% sa mga nagkuha 100 mg, 300 mg canagliflozin ug placebo, sa tinuud. Sa pagtapos sa pagtuon, ang usa ka pagkunhod sa kini nga kantidad nakita sa 3.0% sa mga pasyente nga nagkuha 100 mg sa canagliflozin, 4.0% sa mga gikuhaan og 300 mg, ug 3.3% sa placebo (tan-awa ang seksyon nga "Mga Espesyal nga Panudlo").

Pakigsulti sa droga

Ang Canagliflozin mahimong mapalambo ang epekto sa diuretics, ingon usab pagdugang sa peligro sa dehydration ug hypotension (tan-awa ang seksyon nga "Espesyal nga mga panudlo").

Ang mga inpormasyon sa insulasyon sa insulin ug insulin

Ang mga inpormasyon sa insulasyon sa insulin ug insulin, sama sa sulfonylureas, mahimong hinungdan sa hypoglycemia.

Busa, aron mahawan ang peligro sa hypoglycemia, kinahanglan nga maminusan ang dosis sa insulin o usa ka stimulator sa pagtago sa insulin kung gigamit kauban ang canagliflozin (tan-awa ang mga seksyon nga "Dosage and Administration" ug "Side Effect").

Impluwensya uban pang mga tambal sa canagliflozin

Ang metabolismo sa canagliflozin nag-una tungod sa panagsama sa glucuronides, gihusay sa UDP-glucuronyl transferase 1A9 (UGT1A9) ug 2B4 (UGT2B4). Ang Canagliflozin gidala sa P-glycoprotein (P-gp) ug protina sa resistensya sa kanser sa suso (BCRP).

Mga Indio sa Enzyme (sama sa St. John's Wort Hypericumperforatum, rifampicin, barbiturates, phenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz) mahimong mosangpot sa pagkunhod sa pagkaladlad sa canagliflozin. Matapos ang dungan nga paggamit sa canagliflozin ug rifampicin (usa ka inducer sa lainlaing aktibo nga transporter ug mga enzyme nga nalambigit sa metabolismo sa droga), usa ka pagkunhod sa systemic nga konsentrasyon sa canagliflozin sa 51% ug 28% (curve area, AUC) ug maximum konsentrasyon (Cmax). Ang ingon nga pagkunhod mahimo nga hinungdan sa usa ka pagkunhod sa pagka-epektibo sa canagliflozin.

Kung kinahanglan nga dungan nga gamiton ang us aka inducer sa kini nga mga UDP nga mga enzyme ug mga protina sa transportasyon ug canagliflozin, kinahanglan nga kontrolon ang lebel sa glucose aron maatiman ang tubag sa canagliflozin. Kung kinahanglan nga mogamit usa ka inducer sa mga UDF nga mga enzyme duyog sa canagliflozin, ang dosis gidugangan ngadto sa 300 mg kausa sa usa ka adlaw, kung adunay maayo nga pagtugot sa mga pasyente 100 mg sa canagliflozin kausa sa usa ka adlaw, ang ilang rSCF nga kantidad ≥ 60 ml / min. / 1.73 m2 o CrCl ≥ 60 ml / min., ug kinahanglan nila ang dugang nga pagpugong sa lebel sa glucose sa dugo. Alang sa mga pasyente nga adunay eGFR nga 45 ml / min / 1.73 m2 o mas ubos sa 60 ml / min / 1.73 m2 o CrCl nga 45 ml / min. ug dili moubos sa 60 ml / min., ug nga moinom sa 100 mg sa canagliflozin, ug nakaagi usab sa concomitant therapy nga adunay usa ka UDF-enzyme stimulator, ug kinsa nanginahanglan dugang nga pagpugong sa glucose sa dugo, ang ubang mga lahi sa therapy kinahanglan nga isipon aron makunhuran ang lebel sa glucose (tan-awa ang mga seksyon "Dosis ug administrasyon" ug "Mga espesyal nga panudlo").

Ang Cholestyramine mahimo’g makunhuran ang mga konsentrasyon sa canagliflozin. Ang Canagliflozin kinahanglan nga kuhaon bisan sa usa ka oras sa wala pa o 4-6 nga mga oras pagkahuman gigamit ang mga sunud-sunod sa apdo acid aron maminusan ang epekto sa ilang pagsuyup.

Gipakita ang mga pagtuon sa pag-uyon nga ang metformin, hydrochlorothiazide, oral contraceptives (ethinyl estradiol ug levonorgestrol), cyclosporine ug / o probenecid wala makaapekto sa mga pharmacokinetics sa canagliflozin.

Ang epekto sa canagliflozin sa uban nga mga tambal

Digoxin: dungan nga paggamit sa canagliflozin sa usa ka dosis nga 300 mg kausa sa usa ka adlaw alang sa 7 ka adlaw nga adunay usa ka paggamit nga 0.5 mg sa digoxin nga gisundan sa usa ka dosis nga 0.25 mg kada adlaw sa 6 nga adlaw nga nagdala sa usa ka pagtaas sa AUC sa digoxin sa 20% ug pagtaas sa Cmax sa 36 %, tingali ingon usa ka sangputanan sa pagdili sa P-gp. Gipakita ang Canagliflozin aron mapugngan ang P-gp savitro. Ang mga pasyente nga nagkuha og digoxin ug uban pang mga glycosides sa kasingkasing (e.g., digitoxin) kinahanglan nga sundon sumala niana.

Dabigatran: ang hiniusa nga paggamit sa canagliflozin (usa ka mahuyang nga P-gp inhibitor) ug dabigatran etexilate (P-gp substrate) wala pa gitun-an. Tungod kay ang konsentrasyon sa dabigatran mahimo’g mag-uswag sa presensya sa canagliflozin, uban ang dungan nga paggamit sa dabigatran ug canagliflozin, kinahanglan nga bantayan ang kahimtang sa pasyente (aron matanggal ang mga timailhan sa pagdugo o anemia).

Simvastatin: ang hiniusa nga paggamit sa 300 mg sa canagliflozin kausa sa usa ka adlaw sulod sa 6 ka adlaw ug usa ka aplikasyon nga 40 mg sa simvastatin (substrate CYP3A4) nagdala sa pagdugang sa AUC sa simvastatin sa 12% ug pagdugang sa Cmax sa 9%, ingon man usa ka pagdugang sa AUC sa simvastatin acid nga 18% ug pagdugang sa Cmax sa simvastatin asido sa 26%. Ang ingon nga pagdugang sa konsentrasyon sa simvastatin ug simvastatin acid wala gikonsiderar nga hinungdanon sa klinika.

Ang pagdumili sa protina sa resistensya sa kanser sa suso (BCRP) sa ilawom sa impluwensya sa canagliflozin sa lebel sa tinai dili mapahamtang, ug busa posible nga madugangan ang konsentrasyon sa mga tambal nga gidala sa BCRP, pananglitan, pipila ka mga statins, sama sa rosuvastatin ug pipila nga mga anticancer nga mga tambal.

Sa mga pagtuon sa mga interaksiyon sa canagliflozin sa konsentrasyon sa balanse, wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics of metformin, oral contraceptives (ethinyl estradiol ug levonorgestrol), glibenclamide, paracetamol, hydrochlorothiazide ug warfarin.

Pakigsulti sa Daotan / Epekto sa Mga Resulta sa Laboratory

Pag-igo sa 1,5-AG

Ang pagdugang nga pagpagawas sa glucose sa ihi sa diha nga ang paggamit sa canagliflozin mahimong mosangput sa pagtukod sa dili maminusan nga lebel sa 1,5-anhydroglucite (1,5-AH), ingon usa ka sangputanan diin ang 1,5-AH nga mga pagtuon nawala sa ilang pagkakasaligan sa pagtimbang-timbang sa kontrol sa glycemic. Bahin niini, ang determinasyon sa pag-igo sa 1,5-AH dili kinahanglan gamiton ingon usa ka pamaagi alang sa pagtantiya sa pagkontrol sa glycemia sa mga pasyente nga nakadawat sa Invokana®. Alang sa mas detalyado nga kasayuran, girekomenda nga kontakon ang piho nga mga tiggama sa mga sistema sa pagsulay aron mahibal-an ang 1,5-AH.

Tagbuhat

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, Puerto Rico

Packer

Janssen-Silag S.p.A., Italya

Ang tag-iya sa sertipiko sa pagparehistro:

Johnson & Johnson LLC, Russia.

Ang address sa organisasyon nga nagdawat mga pag-angkon gikan sa mga konsumedor sa kalidad sa mga produkto (mga butang) ug responsable alang sa pag-monitor sa post-rehistro sa kaluwasan sa droga sa teritoryo sa Republic of Kazakhstan

Sanga sa LLC Johnson & Johnson sa Republika sa Kazakhstan

050040, Almaty, st. Timiryazev, 42, pavilion No. 23 "A"

Invokana (canagliflozin): mga panudlo, mga pagsusi

Ang tambal nga Invokana gikinahanglan alang sa pagtambal sa type 2 nga diabetes sa mga hamtong. Ang therapy adunay kalabutan sa usa ka kombinasyon uban ang higpit nga pagkaon, ingon man usab regular nga ehersisyo.

Glycemia mahimong labi nga gipaayo salamat sa monotherapy, ingon man usab sa hiniusa nga pagtambal sa uban pang mga ahente sa hypoglycemic.

Contraindications ug mga bahin sa paggamit

Ang tambal nga Invokana dili magamit sa ingon nga mga kondisyon:

sobrang pagkasensitibo sa canagliflozin o lain nga butang nga gigamit ingon usa ka auxiliary,
type 1 diabetes
ketoacidosis sa diabetes,
grabe nga kapakyasan sa bato
grabe nga pagkapakyas sa atay,
pagmabdos ug lactation,
mga anak nga wala pay 18 anyos.

Panahon sa pagmabdos ug pagpapasuso, ang mga pagtuon sa tubag sa lawas sa tambal wala gipahigayon. Sa mga eksperimento sa mga hayop, wala kini nakit-an nga ang canagliflozin adunay dili direkta o direktang makahilo nga epekto sa sistema sa pagsanay.

Bisan pa, bisan pa, ang paggamit sa tambal sa mga kababayen-an sa kini nga panahon sa ilang kinabuhi dili gyud girekomenda, tungod kay ang nag-unang aktibo nga sangkap makahimo sa pagsulod sa gatas sa dughan ug ang presyo sa ingon nga pagtambal mahimo nga dili makatarunganon.

Pagpagawas mga porma ug komposisyon

Ang komposisyon sa mga papan naglakip sa canagliflozin hemihydrate sa kantidad nga katumbas sa 100-300 mg sa canagliflozin. Ang komposisyon sa mga sangkap sa pag-auxiliary adunay mga sangkap nga nag-ayo sa istruktura sa tablet ug mapadali ang pag-apod-apod sa aktibo nga sangkap sa lawas.

Anaa sa porma sa mga papan nga 100 o 300 mg, nga gipintalan sa pelikula nga adunay usa ka madilaw nga tint. Ang matag tablet adunay usa ka transverse nga risgo alang sa pagbuak.

Ang aksyon sa pharmacological

Kini adunay usa ka hypoglycemic nga epekto. Ang Canagliflozin usa ka tipo nga 2 sodium glucose cotransporter inhibitor. Pagkahuman sa usa ka dosis, ang tambal nagdugang sa pagpagawas sa glucose sa mga kidney, nga makatabang sa pagkunhod sa konsentrasyon sa dugo. Ang tambal epektibo sa pagtambal sa dili diyutay nga pagkasalig sa insulin. Wala mapataas ang pagtago sa insulin.

Ang tambal epektibo sa pagtambal sa dili diyutay nga pagkasalig sa insulin.

Nagdugang ang diuresis, nga nagdala usab sa usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa asukal sa dugo. Gipakita sa mga klinikal nga panukiduki nga ang adlaw-adlaw nga paggamit sa tambal nagpaubos sa pantog nga glucose sa glucose ug gihimo kini permanente. Ang paggamit sa mga tambal nga canagliflozin makunhoran ang glycemia pagkahuman mokaon sa pagkaon. Gipadali ang pagtangtang sa glucose sa mga tinai.

Sa dagan sa mga pagtuon, napamatud-an nga ang paggamit sa Invokana ingon usa ka monotherapy o ingon nga pagdugtong sa pagtambal sa uban pang mga tambal nga hypoglycemic, kung itandi sa placebo, makatabang sa pagpakunhod sa glycemia sa wala pa mokaon nga 1.9-2.4 mmol matag litro.

Ang paggamit sa tambal makatabang sa pagpakunhod sa glycemia human sa usa ka pagsulay sa pagtugot o gisagol nga pamahaw. Ang paggamit sa canagliflozin pagkunhod sa glucose pinaagi sa 2.1-3.5 mmol matag litro. Sa kini nga kaso, ang tambal makatabang sa pagpauswag sa kahimtang sa mga beta cells sa pancreas ug gipataas ang ilang gidaghanon.

Gikan sa sistema sa ihi

Tingali ang paglapas sa normal nga paglihok sa mga kidney sa porma sa kanunay nga pag-ihi ug pagpagawas sa daghang pluwido. Ang regimen sa pag-inom sa pasyente sa kini nga kaso nausab, ug nagsugod siya sa paggamit og daghang pluwido. Mahimong mahitabo ang mga imperyal nga pag-agay, kung wala’y ihi sa pantog.

Tingali ang paglapas sa normal nga paglihok sa mga kidney sa porma sa kanunay nga pag-ihi ug pagpagawas sa daghang pluwido.

Sa bahin sa atay ug biliary tract

Dili hinungdan sa kadaot sa atay ug usa ka pagbag-o sa kalihokan sa atay nga mga enzyme.

Sa pipila ka mga kaso, nag-ambag kini sa pagpakita sa usa ka reaksiyon sa alerdyi sa porma sa usa ka pantal sa panit o edema.

Sa pipila ka mga kaso, nag-amot kini sa pagpakita sa usa ka reaksiyon sa alerdyi sa dagway sa usa ka pantal sa panit.

Paggamit sa panahon sa pagmabdos ug lactation

Ang katuyoan sa kini nga tambal sa panahon sa gestation ug pagpapas sa gatas wala himoa. Bisan kung ang mga pagtuon sa mga hayop wala magpakita usa ka dili maayong epekto sa tambal sa fetus, wala ginarekomenda sa mga gynecologist ug mga obstetrician ang paggamit sa mga papan samtang nagdala sa usa ka bata.

Gidili usab ang pagtambal sa droga sa panahon sa lactation, tungod kay ang aktibo nga sangkap sa mga papan makahimo sa pagsulod sa gatas sa dughan ug molihok sa lawas sa bag-ong natawo.

Gidili usab ang pagtambal sa droga sa panahon sa lactation, tungod kay ang aktibo nga sangkap sa mga papan makahimo sa pagsulod sa gatas sa dughan ug molihok sa lawas sa bag-ong natawo. Ang epekto sa tambal sa pagkamabungahon wala gitun-an.

Pakigsulti sa uban nga mga tambal

Ang drug gamay nga nagbag-o sa konsentrasyon sa digoxin sa plasma sa dugo. Ang mga tawo nga nagakuha sa kini nga tambal kinahanglan labi ka mabinantayon ug usbon ang dosis sa oras.

Mahimong usbon ang gamay nga pagsuyup ug metabolismo sa Levonorgestrel, Glibenclamide, Hydrochlorothiazide, Metformin, Paracetamol.

Mga espesyal nga pasyente

Sama sa nahisgutan na, ang mga anak sa Invokan dili girekomenda nga gamiton tungod sa kamatuoran nga ang pagkaepektibo ug pagkaluwas sa ingon nga pagtambal wala matukod.

Sa pagkatigulang, ang inisyal nga dosis sa tambal nga 100 mg kausa. Kung ang pagkamaantuson makatagbaw, nan ang mga pasyente kinahanglan nga moliso sa usa ka dosis nga hangtod sa 300 ml, apan gipailalom sa dugang nga pagpugong sa glycemia.

Sa kaso sa ningdaot nga pantog function, dili kinahanglan nga ayohon ang gidaghanon sa tambal.

Kung adunay usa ka mahinungdanon nga pagkadaot sa function sa kidney (kasarangan nga kabug-at), girekomenda sa doktor ang tambal nga Invokana sa inisyal nga gidaghanon sa 100 mg kada adlaw. Sa igo nga pagtugot ug dugang nga pagpugong sa lebel sa asukal sa dugo, ang mga pasyente ibalhin sa usa ka dosis nga hangtod sa 300 mg sa canagliflozin. Hinungdanon ang pagpugong sa asukal. gamit ang usa ka aparato aron sukda kini. Apan kung unsa ang labing kaayo nga glucometer nga gamiton, isulti sa among artikulo sa site.

Ang tambal kontorno alang sa paggamit sa grupo sa mga pasyente diin grabe ang ang-ang sa epekto sa pantog. Kung ang yugto sa dagan sa pantog nga kapakyasan mao ang terminal, nan sa kini nga kahimtang ang paggamit sa canagliflozin dili epektibo. Ang parehas nga lagda magamit sa mga pasyente nga naa kanunay sa dialysis.

Mga epekto sa tambal

Ang mga espesyal nga pagtuon sa medikal nga gihimo nga gipunting sa pagkolekta sa datos sa dili maayong mga reaksyon gikan sa paggamit sa tambal. Ang kasayuran nga nadawat gi-organisa depende sa matag sistema sa organ ug kadaghan sa pagkahitabo.

Kini kinahanglan nga mag-focus sa labing kanunay nga negatibo nga mga epekto sa paggamit sa canagliflozin:

mga problema sa digestive tract (constipation, kauhaw, uga nga baba),
paglapas sa mga kidney ug urinary tract (urosepsis, makatakod nga mga sakit sa urinary tract, polyuria, pollakiuria, peremptory pag-aghat sa pagpagawas sa ihi),
mga problema gikan sa mga glandula sa mammary ug mga kinatawo (balanitis, balanoposthitis, impeksyon sa vaginal, vulvovaginal candidiasis).

Kini nga mga epekto sa lawas gibase sa mototherapy, ingon man pagtambal diin ang tambal nga gidugangan uban sa pioglitazone, ingon man sulud sa olonylurea.

Dugang pa, ang dili maayo nga mga reaksyon sa pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus naglakip sa mga naugmad sa mga eksperimento nga kontrolado sa placebo nga canagliflozin nga adunay usa ka frequency nga dili moubos sa 2 porsyento. Gihisgutan namon ang bahin sa dili maayong mga reaksyon nga adunay kalabotan sa usa ka pagkunhod sa gidaghanon sa intravascular, ingon man ang urticaria ug rashes sa nawong sa panit. Kinahanglan nga nakita nga ang mga pagpakita sa panit sa ilang kaugalingon nga adunay diabetes dili kasagaran.

Ang nag-unang mga sintomas sa usa ka overdose sa drug

Sa medikal nga praktis, hangtod karon, ang mga kaso sa sobra nga pagkonsumo sa canagliflozin wala pa natala. Bisan kadtong mga nag-inusarang dosis nga miabot sa 1600 mg sa himsog nga mga tawo ug 300 mg kada adlaw (sa 12 ka semana) sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus gitugot sa normal.

Kung ang kamatuoran sa usa ka overdose sa tambal nga nahitabo, nan ang presyo sa isyu mao ang pagpatuman sa mga sumbanan nga pagsuporta sa mga lakang.

Ang usa ka pamaagi sa pagtambal sa sobra nga dosis mao ang pagtangtang sa mga nahabilin nga aktibo nga sangkap gikan sa digestive tract sa pasyente, ingon man ang pagpatuman sa padayon nga pag-monitor sa klinikal ug pagtambal, nga gikonsiderar ang karon nga kahimtang niini.

Ang Kanagliflosin dili makuha sa 4 ka oras nga dialysis. Tungod niini, wala’y katarungan nga isulti nga ang sangkap nga mapuo pinaagi sa peritoneal dialysis.

Kinatibuk-ang paghulagway ug mga panudlo alang sa paggamit sa drug Invokana

Kini nga tambal nga hypoglycemic magamit sa porma sa mga siksik nga papan nga adunay sapaw nga adunay usa ka yellow nga jelly shell, nga gituyo alang sa pagdumala sa oral sa usa ka tibuuk nga kurso. Ang mga pasyente mahimo nga mogamit sa tambal sa Invokan ingon usa ka independenteng ahente sa pagtambal, o ingon bahin sa usa ka komplikado nga terapiya inubanan sa pagdumala sa insulin.

Ang aktibo nga sangkap sa Invocan mao ang canagliflozin hemihydrate, nga mao ang responsable alang sa konsentrasyon sa glucose sa dugo. Ang katuyoan niini alang sa pasyente angay alang sa type 2 diabetes. Apan sa kini nga sakit sa una nga matang sa kini nga matang, ang appointment hugot nga nagkontra. Ang mga sintetikong sangkap sa kemikal nga pormula sa Invocan epektibo nga gisuhop sa sistemikong sirkulasyon, nabuak sa atay, ug gipagawas sa mga kidney sa ihi.

Ang Invokana dili girekomenda nga magamit sa mga babaye sa panahon sa pagmabdos ug lactation. Ang mga pagpugong sa medisina usab magamit sa mosunud nga pagsulti sa klinika:

sobrang pagkasensitibo sa aktibo nga sangkap,
ketoacidosis sa diabetes,
mga pagdili sa edad hangtod sa 18 ka tuig,
komplikado nga kapakyasan sa bato,
pagkapakyas sa kasingkasing
grabe nga pagkapakyas sa atay.

Sa tinuud, angay nga ipakita ang mga pagdili bahin sa mga mabdos nga pasyente ug mga inahan nga nag-atiman. Ang mga pagtuon sa klinikal nga produkto nga Invokana alang sa kini nga mga grupo sa mga pasyente wala pa gihimo, mao nga ang mga doktor nabalaka sa kini nga appointment nga wala’y kahibalo. Kung gikinahanglan ang pagtambal, wala’y pagbawal sa pag-kategoriya sumala sa mga panudlo sa Invokan, kini nga ang pasyente kinahanglan nga bantayan pag-ayo sa panahon sa kurso sa pagtambal o prophylactic nga kurso. Ang kaayohan sa fetus kinahanglan nga labi ka taas kaysa potensyal nga hulga sa pag-uswag sa intrauterine - lamang sa kini nga kaso ang appointment epektibo.

Ang tambal nagpahiangay nga dili madayag sa lawas, apan sa sinugdanan sa konserbatibo nga terapiya mahimong hinungdan sa mga epekto. Kanunay kini usa ka reaksiyon sa alerdyi sa porma sa usa ka hemorrhagic rash ug grabe nga galisud sa panit, mga timailhan sa dyspepsia ug pagduka. Sa kini nga kaso, ang pagdumala sa oral sa Invocan kinahanglan hunongon, kauban ang usa ka espesyalista, magpili usa ka analogue, usba ang ahente sa pagtambal. Ang mga kaso sa sobra nga katalagman makuyaw alang sa pasyente, tungod kay nanginahanglan kini dayon nga simtomatiko nga pagtambal.

Ang paagi sa paggamit, adlaw-adlaw nga dosis sa drug Invokana

Ang adlaw-adlaw nga dosis sa drug Invokana mao ang 100 mg o 300 mg sa canagliflozin hemihydrate, nga gipakita kausa sa usa ka adlaw. Ang pagdumala sa oral nga pasyente alang sa mga pasyente nga sobra sa 18 ka tuig ang edad gipaila sa wala pa ang pamahaw - eksklusibo sa usa ka walay sulod nga tiyan. Sa kombinasyon sa insulin, ang matag adlaw nga dosis kinahanglan nga i-adjust ang matag usa aron ibaliwala ug makunhuran ang risgo sa hypoglycemia.

Kung ang pasyente nakalimtan nga mag-inom usa ka dosis, nan kinahanglan nga mag-inom usa ka pildora sa una nga panumduman sa pagpasa. Kung ang kaamgohan sa paglaktaw sa usa ka dosis moabut ra sa ikaduha nga adlaw, ang pagkuha sa usa ka doble nga dosis pasultion nga kontra. Kung ang tambal nga gireseta alang sa mga bata, mga batan-on o mga retirado nga kapin sa 75 ka tuig ang panuigon, hinungdanon nga maibanan ang adlaw-adlaw nga dosis sa 100 mg.

Tungod kay ang tambal adunay direkta nga epekto sa kemikal nga komposisyon sa dugo, imposible nga sistematiko nga palabihon ang gimando sa adlaw-adlaw nga mga sukdanan sa Invokan. Kung dili, gilauman sa pasyente ang gastric lavage pinaagi sa artipisyal nga pagsuka, dugang nga pag-inom sa mga sorbente, sintomas nga pagtambal nga hugot alang sa medikal nga mga hinungdan.

Mga kasayuran sa tambal nga Invokana

Ang gitakda nga tambal dili angay alang sa tanan nga mga pasyente, ug ang lista sa mga epekto nga gipakita sa mga panudlo sa makausa pa nagpamatuod sa katalagman sa ingon nga usa ka appointment uban ang usa ka kanunay nga paglapas sa mga rekomendasyon sa medisina. Adunay kinahanglan alang sa pagpalit sa mga analogue, diin ang mga mosunud nga mga tambal nagpamatuod sa ilang kaugalingon nga maayo:

Review bahin sa drug Invokana

Ang gihisgotan nga tambal popular sa mga pasyente nga nag-antos sa type 2 diabetes. Ang tanan nagsulat sa medikal nga mga forum bahin sa taas nga kaepektibo sa Invokan, samtang nahinumdom nga nakurat sa mga nakurat nga mga rate. Ang gasto sa tambal taas, mga 1,500 rubles, depende sa lungsod sa pagpalit ug pag-rate sa parmasya. Kadtong bisan pa nga naghimo sa ingon nga nakuha nakuha nga natagbaw sa kurso nga gikuha, tungod kay ang asukal sa dugo nagpadayon sa usa ka bulan.

Ang mga pasyente nga adunay diabetes mellitus nagtaho nga ang medikal nga produkto ni Invokan dili garantiya sa hingpit nga pagkaayo, bisan pa, ang mga nakit-an nga pag-uswag sa kinatibuk-ang kahimtang sa "diabetes" klaro. Ang ubay-ubay nga dili maayo nga mga simtomas nawala, pananglitan, ang uga nga mga mucous lamad ug kanunay nga pagbati sa kauhaw, ug ang pasyente na usab gibati sa iyang kaugalingon nga usa ka tawo nga puno sa kagutom. Daghang mga pasyente nga adunay diyabetes ang naghubit sa mga kaso kung ang panit sa panit giwang ug mawala ang pagkasuko sa sulod.

Ang mga negatibo nga mga nota bahin sa Invokana makita sa ilang minorya, ug sa sulud sa mga medikal nga mga forum nga gibana-bana lamang ang taas nga gasto sa kini nga tambal, ang presensya dili sa tanan nga mga parmasya sa lungsod. Sa kinatibuk-an, ang tambal nga disente, tungod kay makatabang kini sa usa ka laygay nga diabetes nga makontrol ang asukal sa dugo, aron malikayan ang labi ka dili maayo nga mga pagpalala, mga komplikasyon ug usa ka makamatay nga pagkadunot sa diabetes.