Yanumet (50

Mga papan nga adunay sapaw sa pelikula, 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg, 50 mg / 1000 mg.

Usa ka sulud nga sulud

aktibo nga sangkap: citagliptin phosphate monohidrat 64.25 mg (katumbas sa 50 mg libre nga sitagliptin nga base) ug metformin hydrochloride 500 mg / 850 mg / 1000 mg.

mga excipients: microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone (povidone), sodium stearyl fumarate, sodium lauryl sulfate, gihinlo nga tubig.

Komposisyon sa Shell alang sa dosis nga 50 mg / 500 mg: Opadry®II Rosas 85 F94203 (polyvinyl alkohol, titanium dioxide (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, pula nga iron oxide (E 172), itom nga iron oxide (E 172)).

Komposisyon sa Shell alang sa dosis nga 50 mg / 850 mg: Opadry®II Rosas 85 F94182 (polyvinyl alkohol, titanium dioxide (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, pula nga iron oxide (E 172), itom nga iron oxide (E 172)).

Komposisyon sa Shell alang sa dosis nga 50 mg / 1000 mg: Opadry®II Pula 85 F15464 (polyvinyl alkohol, titanium dioxide (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, pula nga iron oxide (E 172), itom nga iron oxide (E 172)).

50/500 mg papan:

Ang mga tablet nga may sulud nga capsule, biconvex, gitabonan sa usa ka tabon sa pelikula nga adunay kolor nga rosas nga kolor, nga adunay sinulat nga extruded "575" sa usa ka bahin ug hapsay sa pikas bahin.

50/850 mg papan:

Ang mga tablet nga may sulud nga capsule, biconvex, gitabunan sa kolor sa rosas nga sine, nga adunay inskripsyon nga "515" nga gipilit sa usa ka bahin ug hapsay sa pikas nga bahin.

50/1000 mg papan:

Ang mga tablet nga may kapsula nga capsule, biconvex, gitabunan sa pulang film sheath, nga adunay inskripsyon nga "577" nga gipilit sa usa ka bahin ug hapsay sa pikas nga bahin.

Mga kabtangan sa Pharmacological

Ang mga Pharmacokinetics

Ang mga pagtuon bahin sa bioequivalence sa himsog nga mga boluntaryo nakit-an nga ang pagkuha sa Janumet (sitagliptin / metformin hydrochloride) mao ang bioequivalent sa pagkuha sitagliptin nga phosphate ug metformin hydrochloride nga gilain. Ang mosunod nga datos nagpakita sa mga kabtangan sa pharmacokinetic sa mga aktibo nga sangkap.

Pagsuyup Sa usa ka oral dosis nga 100 mg, ang sitagliptin paspas nga nasuhop ug nakaabut sa labing taas nga konsentrasyon sa plasma (median nga Tmax) pagkahuman sa 1-4 nga oras, ang average nga lugar sa ilalom sa konsentrasyon sa oras sa konsentrasyon sa AUC sa sitagliptin sa plasma mao ang 8.52 μmol • oras, Cmax 950 nmol . Ang AUC sa sitagliptin sa plasma nagdugang nga katimbang sa dosis. Ang hingpit nga bioavailability sa sitagliptin gibana-bana nga 87%. Tungod kay ang dungan nga pag-inom sa sitagliptin ug pagkaon nga adunay taas nga sulud sa tambok dili makaapekto sa mga pharmacokinetics sa tambal, ang sitagliptin mahimong gamiton bisan pa sa pag-inom sa pagkaon. Ang AUC sa sitagliptin sa plasma nagdugang nga katimbang sa dosis.

Pagpanagtag. Ang sagad nga gidaghanon sa pag-apod-apod sa balanse human sa pagkuha sa usa ka dosis sa sitagliptin sa usa ka dosis nga 100 mg gibanabanang 198 ka litro. Ang bahin sa sitagliptin balikbalik nga gibugkos sa mga protina sa dugo nga ubos - 38%.

Ang metabolismo. Gibana-bana nga 79% sa sitagliptin gipagawas nga wala nagbag-o sa ihi. Ang metaboliko nga pagbag-o sa droga gamay ra - mga 16% nga gipagawas sa porma sa mga metabolite.

Pagpanganak. Pagkahuman sa oral administration sa 14C-label nga sitagliptin sa mga himsog nga boluntaryo, mga 100% sa tambal ang gipagawas sa 1 ka semana nga adunay feces ug ihi nga 13% ug 87%, sa tinuud. Ang katapusan nga tunga sa kinabuhi sa t½ human sa oral administration sa sitagliptin sa usa ka dosis nga 100 mg gibanabana nga 12,4 ka oras. Ang Sitagliptin nakolekta sa labing gamay nga kantidad lamang sa balikbalik nga paggamit. Ang renal clearance gibana-bana nga 350 ml / min.

Ang pagpagawas sa sitagliptin gidala sa kadaghanan pinaagi sa mga kidney pinaagi sa mekanismo sa aktibo nga pagtago sa canalicitic.

Diabetes mellitus. Ang mga pharmacokinetics sa sitagliptin sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus parehas sa mga pharmacokinetics sa mga himsog nga boluntaryo.

Impluwensya sa pantog function. Ang mga datos sa panukiduki bahin sa mga pharmacokinetics sa dosis sa sitagliptin (50 mg) sa mga pasyente nga adunay kapansanan sa pantog nga function, malumo (uban ang clearance sa Kina 50 - 80 ml / min), kasarangan (KK 30 - 50 ml / min) ug grabe (KK nga dili moubos sa 30 ml / min ) kabug-at, ingon usab sa mga pasyente nga adunay sakit sa katapusan nga yugto sa kidney nga nakaagi sa hemodialysis, itandi sa mga himsog nga pasyente.

Sa mga pasyente nga adunay kapansanan sa pantog nga gimbuhaton sa malumo nga kagrabe, wala’y daghang hinungdan sa klinika nga pagtaas sa konsentrasyon sa sitagliptin sa plasma sa dugo kumpara sa grupo sa kontrol sa mga himsog nga boluntaryo. Usa ka gibana-bana nga 2-pilo nga pagtaas sa sitagliptin AUC sa plasma nakita sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga pagbabag sa pantog, ug gibana-bana nga usa ka 4 nga pilo nga pagtaas sa sitagliptin AUC sa plasma nakita sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkadaot sa pantog, ingon man sa mga pasyente nga adunay sakit sa endal stage kinsa nakaagi sa hemodialysis, itandi sa usa ka grupo sa control sa himsog nga mga boluntaryo. Ang Sitagliptin usa ka gamay nga gidak-on nga gipagawas sa hemodialysis (13.5% sa us aka 3-4 ka oras nga sesyon sa dialysis, nga nagsugod 4 ka oras human sa pagkuha sa tambal).

Pagkatigulang. Sa mga tigulang nga pasyente (65-80 ka tuig), ang konsentrasyon sa plasma sa sitagliptin mas taas nga 19% kaysa sa mas batan-on nga mga pasyente.

Mga Bata. Ang mga pagtuon sa paggamit sa sitagliptin sa mga bata wala pa gihimo.

Gender, lahi, indeks sa mass body (BMI). Dili kinahanglan nga usbon ang dosis sa tambal depende sa gender, lahi o BMI. Kini nga mga kinaiya wala adunay daghang hinungdan nga epekto sa mga pharmacokinetics sa sitagliptin.

Pagsuyup. Pagkahuman sa oral administration sa metformin, ang tmax nakab-ot pagkahuman sa 2.5 ka oras. Ang hingpit nga bioavailability sa metformin, kung pagkuha usa ka tablet nga 500 mg, gibanabana nga 50-60% sa himsog nga mga boluntaryo. Kung ipangalagad sa binaba, ang bahin nga wala masuhop sa bahin sa 20-30% ug gipagawas sa kadaghanan sa mga feces. Ang mga pharmacokinetics sa pagsuyup sa metformin dili linya. Kung gigamit ang metformin sa girekomenda nga dosis, ang mga konsentrasyon sa balanse nga pagkab-ot sa sulod sa 24-48 nga oras ug, ingon usa ka pagmando, dili molapas sa 1 μg / ml. Sa mga kontrolado nga klinikal nga mga pagsulay, ang labing taas nga konsentrasyon sa plasma nga metformin (Cmax) dili molapas sa 4 μg / ml, bisan kung gigamit ang labing kadaghan nga dosis. Ang dungan nga pagdumala sa tambal sa usa ka dosis nga 850 mg nga adunay pagkaon mikunhod ang degree ug rate sa pagsuyup sa metformin, nga gipamatud-an sa usa ka pagkunhod sa labing taas nga konsentrasyon sa plasma sa dugo nga 40%, usa ka pagkunhod sa AUC sa 25% ug pagpadayon sa oras nga maabot ang labing taas nga konsentrasyon sa plasma sa dugo sa 35 minuto. Ang klinika nga hinungdan sa kini nga pagkawagtang wala mahibal-an.

Pagpanagtag. Ang pagbugkos sa protina sa plasma dili kapugngan. Ang metformin giapod-apod sa mga pulang selula sa dugo. Ang labing taas nga konsentrasyon sa dugo mas ubos kaysa sa plasma, ug naabut human sa gibana-bana nga parehas nga yugto sa panahon. Ang pula nga mga selyula sa dugo lagmit nga usa ka sekundaryong sangkap sa pag-apod-apod. Ang kasagaran nga Vd managlahi tali sa 63 - 276 ka litro.

Ang metabolismo. Ang Metformin gipagawas nga wala nagbag-o sa ihi.

Pagpanganak. Ang renal clearance sa metformin mao ang> 400 ml / min, ang drug gipagawas sa glomerular filtration ug tubular secretion. Pagkahuman sa administrasyon sa oral, ang katapusang pagtangtang sa katunga sa kinabuhi nga gibanabanang mga 6.5 ka oras. Sa kaso sa kapakyasan sa pantog nga pag-function, ang clearance sa renal nga pagkunhod sa katimbang sa lebel sa creatinine, ingon usa ka sangputanan diin ang katunga sa kinabuhi gipalawig, nga nagdala sa pagdugang sa lebel sa metformin sa plasma.

Mga Pharmacodynamics

Ang Yanumet usa ka kombinasyon sa duha nga mga tambal nga hypoglycemic nga adunay komplemento nga mekanismo sa aksyon: sitagliptin phosphate, usa ka dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor, ug metformin hydrochloride, usa ka representante sa klase sa biguanide, ug gilaraw aron mapauswag ang kontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Ang Sitagliptin phosphate ekini usa ka aktibo, labi ka selective oral inhibitor sa enzyme dipeptyl peptidase 4 (DPP-4) alang sa pagtambal sa type 2 diabetes. Ang mga Inhibitors (DPP-4) usa ka klase sa mga tambal nga nagsilbing mga enhancer sa enhetin. Pinaagi sa pagpugong sa enzyme DPP-4, ang sitagliptin nagdugang sa lebel sa duha ka aktibo nga mga hormone sa risetin - sama sa peptide 1 (GLP-1) ug glucose-dependant nga insulinotropic polypeptide (HIP). Ang mga incretins bahin sa endogenous nga sistema nga nahilambigit sa regulasyon sa physiological nga glucose homeostasis. Uban lamang sa normal o taas nga konsentrasyon sa glucose sa dugo, ang GLP-1 ug HIP nagdugang nga synthesis sa insulin ug ang pagpagawas niini gikan sa pancreatic beta cells. Gipunting usab sa GLP-1 ang pagtago sa glucagon pinaagi sa mga selula sa pancreatic alpha, hinungdan sa pagkunhod sa paghimo og glucose sa atay. Ang Sitagliptin usa ka gamhanan ug labi ka selektibo nga tigpugong sa DPP-4 nga enzyme ug wala makabalda sa mga kalabutan nga mga enzim nga DPP-8 o DPP-9. Ang Sitagliptin lahi sa istruktura sa kemikal ug aksyon sa pharmacological gikan sa mga analogue sa GLP-1, insulin, sulfonylureas o meglitinides, biguanides, gamma receptor agonists nga gi-aktibo sa peroxisome proliferator (PPARγ), alpha-glycosidase inhibitors ug amylin analogues.

Ang dungan nga paggamit sa sitagliptin ug metformin adunay dugang nga epekto sa konsentrasyon sa aktibo nga GLP-1. Ang Sitagliptin, apan dili metformin, nagdugang sa konsentrasyon sa aktibo nga HIP.

Ang Sitagliptin nagpauswag sa pagkontrol sa glycemic pareho sa monotherapy ug inubanan sa uban nga mga tambal.

Sa mga pagsulay sa klinikal, ang sitagliptin monotherapy nag-ayo sa pagkontrol sa glycemic nga adunay usa ka hinungdan nga pagkunhod sa glycated hemoglobin A1c (HbA1c), ingon man pagpuasa ug pagkahuman sa glucose. Ang pagkunhod sa glucose sa glucose sa pagpuasa nakita sa semana 3 (panguna nga punto sa katapusan). Ang insidente sa hypoglycemia sa mga pasyente nga gitambalan sa sitagliptin parehas sa placebo. Ang gibug-aton sa lawas sa pagtambal nga adunay sitagliptin wala mouswag kon itandi sa pasiuna nga kantidad.

Ang mga positibo nga dinamika sa mga indikasyon sa function sa beta-cell, lakip ang HOMA-β, proinsulin sa mga ratio sa insulin ug mga indeks sa pagpa-aktibo sa beta-cell sa pagsulay sa pag-tolerance sa glucose nga adunay kanunay nga sampling nakita usab.

Metformin hydrochloride usa ka biguanide nga adunay antihyperglycemic nga epekto, nga maminusan ang glucose sa plasma pareho sa usa ka walay sulod nga tiyan ug pagkahuman mokaon. Ang tambal dili makapadasig sa pagkatago sa insulin ug busa dili mosangpot sa hypoglycemia.

Ang aksyon sa metformin gihusay sa tulo nga mga mekanismo:

pagkunhod sa paghimo og glucose sa atay pinaagi sa pagpugong sa gluconeogenesis ug glycogenolysis,

Pagpalambo sa pagpataas ug paggamit sa glucose sa mga tisyu sa peripheral, sa tisyu sa kalamnan pinaagi sa pagdugang sa pagkasensitibo sa insulin,

paghinay sa pagsuyup sa glucose sa tinai.

Ang Metformin nagpadasig sa syntacellular glycogen synthesis pinaagi sa paglihok sa glycogen synthetase, gipalambo ang transportasyon sa glucose pinaagi sa piho nga mga protina sa lamad (GLUT-1 ug GLUT-4).

Dugang sa epekto sa hypoglycemic, ang metformin adunay positibo nga epekto sa metabolismo sa lipid. Sa mga therapeutic dosis, ang metformin nagpaubos sa total nga kolesterol, LDL ug triglycerides.

Mga timailhan alang sa paggamit

Gi-apply si Janumet sa lsa dagan sa type 2 diabetes mellitus, inubanan sa mga pamaagi nga dili tambal sa pagtul-id sa lebel sa glucose sa dugo, ingon man sa kombinasyon sa uban pang mga tambal:

Gawas pa sa regimen sa pagdiyeta ug ehersisyo aron mapauswag ang pagkontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay dili igo nga kaepektibo sa metformin monotherapy sa maximum nga gitugotan nga dosis, ingon man sa mga pasyente nga nakadawat nga pagtambal nga adunay kombinasyon sa sitagliptin ug metformin.

Sa kombinasyon sa sulfonylurea derivatives (usa ka kombinasyon sa tulo nga mga tambal) ingon usa ka pagdugang sa regimen sa pagdiyeta ug ehersisyo sa mga pasyente nga wala makamit ang igo nga pagkontrol sa glycemic panahon sa pagtambal nga adunay sulfonylurea ug metformin sa labing gitugot nga dosis.

Sa kombinasyon sa gamma receptor agonists nga gi-aktibo sa peroxisome proliferator (PPAR-γ) (pananglitan, thiazolidinedione) (usa ka kombinasyon sa tulo nga mga tambal) ingon usa ka suplemento sa regimen sa pagdiyeta ug ehersisyo sa mga pasyente nga adunay dili igo nga kaepektibo sa therapy nga adunay metformin ug PPAR-γ agonist sa labing taas nga gitugot nga dosis .

Sa kombinasyon sa insulin (usa ka kombinasyon sa tulo nga mga tambal) ingon usa ka pagdugang sa regimen sa pagkaon ug pag-ehersisyo aron mapauswag ang pagkontrol sa glycemic sa mga pasyente nga dili igo nga pagkaepektibo sa insulin ug metformin therapy.

Dosis ug administrasyon

Ang dosis sa drug Yanumet kinahanglan pilion matag usa, nga gipunting ang karon nga regimen sa pagtambal, pagkaepektibo ug pagtugot sa pasyente, dili molapas sa labing taas nga girekomenda nga adlaw-adlaw nga dosis sa sitagliptin - 100 mg.

Sa pagkawala sa igong pagkontrol sa glycemic nga adunay metformin monotherapy sa maximum nga gitugot nga dosis. Ang una nga girekomenda nga dosis sa Yanumet kinahanglan maglakip sa usa ka dosis sa sitagliptin 50 mg 2 nga beses sa usa ka adlaw (total adlaw-adlaw nga dosis sa 100 mg) ug ang karon nga dosis sa metformin.

Kung ang pagbalhin gikan sa hiniusa nga pagtambal sa sitagliptin ug metformin. Ang una nga dosis sa Yanumet kinahanglan nga katumbas sa mga gipadapat nga dosis sa sitagliptin ug metformin.

Kung wala ang igong pagkontrol sa glycemic, ang therapy sa kombinasyon sa metformin sa maximum nga gitugot nga dosis ug sulfonylurea. Ang dosis sa drug Yanumet kinahanglan nga maglakip sa usa ka dosis sa sitagliptin 50 mg 2 beses sa usa ka adlaw (total adlaw-adlaw nga dosis sa 100 mg) ug ang karon nga dosis sa metformin. Kung gigamit ang Janumet sa kombinasyon sa sulud sa sulfonylurea, gisugyot nga mapakunhuran ang dosis sa sulfonylurea aron mabuhinan ang risgo sa hypoglycemia.

Kung wala ang igong pagkontrol sa glycemic, ang kombinasyon sa kombinasyon sa metformin sa labing taas nga gitugot nga dosis ug PPAR-γ agonist. Ang dosis sa drug Yanumet kinahanglan nga maglakip sa usa ka dosis sa sitagliptin 50 mg 2 beses sa usa ka adlaw (total adlaw-adlaw nga dosis sa 100 mg) ug ang karon nga dosis sa metformin.

Sa pagkawala sa igong pagkontrol sa glycemic nga adunay kombinasyon nga kombinasyon uban ang duha nga mga tambal - ang insulin ug metformin sa labing gitugot nga dosis. Ang dosis sa drug Yanumet kinahanglan nga maglakip sa usa ka dosis sa sitagliptin 50 mg 2 beses sa usa ka adlaw (total adlaw-adlaw nga dosis sa 100 mg) ug ang karon nga dosis sa metformin. Kung gigamit ang tambal nga Janumet inubanan sa insulin, mahimo’g kinahanglanon nga maminusan ang dosis sa insulin aron mapugngan ang risgo sa hypoglycemia.

Alang sa kasayon ​​sa dosis, ang tambal nga Yanumet anaa sa tulo nga mga dosis nga 50 mg sa sitagliptin dugang 500, 850 o 1000 mg sa metformin hydrochloride.

Ang tanan nga mga pasyente kinahanglan nga magsunod sa usa ka pagkaon nga adunay igo nga pag-apod-apod sa paggamit sa carbohydrate sa tibuok adlaw. Ang sobra nga timbang nga mga pasyente kinahanglan nga magsunud sa usa ka diyeta nga kulang sa kaloriya.

Ang Yanumet kinahanglan gamiton 2 nga beses sa usa ka adlaw uban ang mga kan-anan, anam-anam nga pagdugang sa dosis, aron mapaminusan ang peligro sa mga epekto sa sulud gikan sa sistema sa digestive nga may kalabotan sa metformin.

Mga espesyal nga grupo sa pasyente

Ang mga pasyente nga napakyas sa kidney. Ang pag-adjust sa dosis sa mga pasyente nga adunay mahinay nga kapakyasan sa pantog (CC ≥ 60 ml / min) dili kinahanglan. Ang Janumet dili kinahanglan nga gireseta sa mga pasyente nga adunay kasarangan o grabe nga pagkapakyas sa bato (CC)