Onglisa: mga pagsusi sa paggamit sa tambal, panudlo

Ang Onglisa usa ka tambal alang sa mga diabetes, ang aktibo nga sangkap nga saxagliptin. Ang Saxagliptin usa ka tambal nga gireseta alang sa pagtambal sa type 2 nga diabetes.

Sulod sa 24 oras human sa pagdumala, gipugngan niini ang aksyon sa enzyme DPP-4. Ang pag-dayag sa enzyme sa diha nga nakig-uban sa glucose nagdugang sa 2-3 nga lebel sa lebel sa sama sa glucagon nga sama sa peptide-1 (pagkahuman kini GLP-1) ug ang glucose -ropicic nga gipaluyohan sa hypypropide (HIP), nagpakunhod sa konsentrasyon sa glucagon ug nagdasig sa pagtubag sa mga beta cells.

Ingon usa ka sangputanan, ang sulud sa insulin ug C-peptide sa lawas nagdugang. Pagkahuman gibuhian ang insulin sa mga beta cells sa pancreas ug glucagon gikan sa mga selula sa alpha, ang pagpuasa glycemia ug postprandial glycemia mahinungdanon nga mikunhod.

Giunsa ka luwas ug epektibo ang paggamit sa saxagliptin sa lainlaing mga dosis nga gitun-an pag-ayo sa unom nga dobleng pagtuon nga kontrolado sa placebo, nga adunay kalabotan sa 4148 nga mga pasyente nga nadayagnos nga tipo sa 2 diabetes mellitus.

Sa mga pagtuon, usa ka hinungdanon nga kauswagan sa glycated hemoglobin, ang pagpuasa sa glucose sa plasma ug glucose sa postprandial. Ang mga pasyente nga sa monoprint saxagliptin wala nagdala sa gipaabut nga mga resulta dugang nga gireseta nga mga tambal sama sa metformin, glibenclamide ug thiazolidinediones.

Ang mga testimonial sa mga pasyente ug doktor: 4 ka semana pagkahuman sa pagsugod sa therapy, saxagliptin lamang, ang lebel sa glycated hemoglobin mikunhod, ug ang lebel sa glucose sa glucose sa pagpuasa nahimo nga ubos human sa 2 ka semana.

Natala ang parehas nga mga timailhan sa usa ka grupo sa mga pasyente nga gireseta sa kombinasyon sa kombinasyon uban ang pagdugang sa metformin, glibenclamide ug thiazolidinediones; ang mga analogue nagtrabaho sa parehas nga ritmo.

Sa tanan nga mga kaso, ang usa ka pagtaas sa timbang sa lawas sa mga pasyente wala maobserbahan.

Kung maaplikar ang ongliza

Ang tambal nga gireseta sa mga pasyente nga adunay diagnosis sa type 2 diabetes sa mga kaso nga sama niini:

Uban sa monotherapy sa kini nga tambal inubanan sa pisikal nga kalihokan ug therapy sa pagkaon,
Sa kombinasyon nga kombinasyon sa kombinasyon sa metformin,
Kung wala ang kaepektibo sa monotherapy nga adunay metformin, sulud sa sulfonylurea, thiazolidinediones ingon usa ka dugang nga tambal.

Bisan pa sa kamatuuran nga ang tambal sa onglise nakasinati sa ubay-ubay nga mga pagtuon ug mga pagsulay, ang mga pagsusi bahin sa kadaghanan kini positibo, ang therapy mahimo ra magsugod sa ilawom sa pagdumala sa usa ka doktor.

Contraindications sa paggamit sa onglise

Tungod kay ang tambal epektibo nga makaapekto sa pag-andar sa mga selula sa beta ug alpha, intensively nga gidasig ang ilang kalihokan, dili kini kanunay magamit. Ang tambal sa contraindicated:

Panahon sa pagmabdos, pagpanganak ug lactation.
Mga tin-edyer sa edad nga 18 anyos.
Ang mga pasyente nga adunay type 1 nga diabetes mellitus (dili aksyon nga gitun-an).
Sa therapy sa insulin.
Sa diabetes nga ketoacidosis.
Ang mga pasyente nga adunay congenital galactose intolerance.
Sa indibidwal nga pagkasensitibo sa bisan unsang mga sangkap sa tambal.

Sa bisan unsang kaso kinahanglan nga ang mga panudlo alang sa tambal dili ibalewala. Kung adunay mga pagduha-duha bahin sa kaluwasan sa paggamit niini, kinahanglan mapili ang mga analog inhibitor o uban pang pamaagi sa pagtambal.

Girekomenda nga Dosis ug Pagdumala

Ang Onglisa ipangalagad sa binaba, nga wala’y pagtumong sa mga kan-anan. Ang sagad nga girekomenda adlaw-adlaw nga dosis sa tambal 5 mg.

Kung gidala ang kombinasyon nga therapy, ang adlaw-adlaw nga dosis saxagliptin nagpabilin nga wala magbag-o, ang dosis sa metformin ug sulfonylurea derivatives gitino nga gilain.

Sa sinugdanan sa kombinasyon nga kombinasyon gamit ang metformin, ang dosis sa mga tambal mahimong sama sa:

Onglisa - 5 mg matag adlaw,
Metformin - 500 mg kada adlaw.

Kung ang usa ka dili igo nga reaksyon nakit-an, ang dosis sa metformin kinahanglan nga ayohon, kini nadugangan.

Kung, sa bisan unsa nga hinungdan, ang oras sa pagkuha sa tambal wala gyud, kinahanglan nga kuhaon sa pasyente ang tabli sa labing madali. Dili bili ang pagdoble sa adlaw-adlaw nga dosis kaduha.

Alang sa mga pasyente nga adunay malumo nga pagpalya sa pantog ingon usa ka sakit nga kinahanglan, dili kinahanglan nga ayohon ang dosis sa onglise. Uban sa pantog nga kadaut sa kasarangan ug grabe nga mga porma sa onglis kinahanglan nga kuhaon sa mas gamay nga kantidad - 2.5 mg kausa sa usa ka adlaw.

Kung ang hemodialysis gihimo, ang onglisa gikuha human sa katapusan sa sesyon. Ang epekto sa saxagliptin sa mga pasyente nga nagpailalom sa peritoneal dialysis wala pa gisusi. Busa, sa wala pa magsugod pagtambal sa kini nga tambal, kinahanglan usa ka igo nga pagtuki sa function sa kidney kinahanglan buhaton.

Sa pagkapakyas sa atay, ang onglise mahimong luwas nga gireseta sa gipakita nga average nga dosis - 5 mg kada adlaw. Alang sa pagtambal sa mga pasyente nga tigulang, ang onglise gigamit sa parehas nga dosis. Apan kinahanglan nga hinumdoman nga ang risgo sa pagpalambo sa pantog nga kapakyasan sa kini nga kategoriya sa mga diabetes labi ka taas.

Wala’y mga review o opisyal nga pagtuon sa mga epekto sa tambal sa mga pasyente nga wala’y 18 anyos. Busa, alang sa mga tin-edyer nga adunay type 2 diabetes, napili ang mga analogue nga adunay lain nga aktibo nga sangkap.

Gikuha ang dosis sa onglise kung ang tambal nga dungan nga gireseta uban ang mga gamut nga mga inhibitor. Kini ang:

ketoconazole,
clarithromycin,
atazanavir
indinavir
igraconazole
nelfinavir
ritonavir
saquinavir ug telithromycin.

Sa ingon, ang labing kadaghan sa adlaw-adlaw nga dosis mao ang 2.5 mg.

Mga bahin sa pagtambal sa mga mabdos nga babaye ug mga epekto

Wala pa matun-an kung giunsa ang epekto sa tambal sa dagan sa pagmabdos, ug kung nakasulod ba kini sa gatas sa dughan, busa, ang tambal wala gireseta sa panahon sa pagpanganak ug pagpakaon sa bata. Gisugyot ang paggamit sa ubang mga analogues o aron mahunong ang pagpanganak.

Kasagaran, pagsunod sa mga dosis ug mga rekomendasyon sa kombinasyon nga kombinasyon, ang tambal maayo nga gitugot, sa talagsa nga mga kaso, ingon gipamatud-an sa mga pagsusi, ang mosunod mahimong masunud:

Pagsuka
Gastroenteritis,
Ulo
Ang pagporma sa makatakod nga mga sakit sa taas nga respiratory tract,
Makatakud nga mga sakit sa sistema sa genitourinary.

Kung adunay usa o daghan pa nga mga simtomas, kinahanglan nimo nga suspindihon ang tambal o pag-adjust sa dosis.

Sumala sa mga pagsusi, bisan kung ang onglise gigamit sa dugay nga panahon sa mga dosis nga sobra sa girekomenda nga 80 nga mga panahon, wala’y mga simtomas sa pagkahilo. Aron makuha ang tambal gikan sa lawas kung mahimo ang pagkahubog, gigamit ang pamaagi nga geomdialysis.

Unsa pa ang mahibal-an

Ang Onglis wala gireseta sa insulin o sa triple therapy nga adunay metformin ug thiazolididones, tungod kay wala pa gihimo ang mga pagtuon sa ilang pakigsulti. Kung ang pasyente nag-antus gikan sa kasarangan hangtod sa grabe nga pagkapakyas sa bato, ang adlaw-adlaw nga dosis kinahanglan nga pagkunhod. Ang diyabetis nga adunay malumo nga pagbulag sa pantog nagkinahanglag kanunay nga pag-monitor sa kahimtang sa mga kidney sa panahon sa pagtambal.

Kini gitukod nga ang sulfanilurea derivatives mahimong makapukaw sa hypoglycemia. Aron malikayan ang peligro sa hypoglycemia, ang dosis sa sulfanilurea inubanan sa pagtambal sa onglise kinahanglan nga itakda. Sa ato pa, mikunhod.

Kung ang pasyente adunay kasaysayan sa sobrang pagkasensitibo sa bisan unsang uban nga parehas nga mga DPP-4 nga mga inhibitor, ang presyur dili girekomenda. Sama sa alang sa kaluwasan ug kaepektibo sa pagtambal sa mga tigulang nga pasyente (sobra sa 6 ka tuig ang edad) nga adunay niini nga tambal, wala’y mga pasidaan sa kini nga kaso. Gitugot ang Onglisa ug naglihok sa susama nga paagi sama sa mga batan-ong pasyente.

Tungod kay ang produkto naglangkob sa lactose, dili kini angay alang niadtong adunay congenital intolerance sa kini nga sangkap, kakulangan sa lactose, malabsorption sa glucose-galactose.

Ang epekto sa tambal sa abilidad sa pagmaneho sa mga salakyanan ug uban pang kagamitan nga nagkinahanglag taas nga konsentrasyon sa atensyon wala pa gitun-an sa hingpit.

Wala’y direktang contraindications sa pagmaneho sa awto, apan kinahanglan nga hinumdoman nga taliwala sa mga epekto nga pagkahilo ug mga labad sa ulo ang nakit-an.

Pakigsulti sa uban nga mga tambal

Sumala sa mga pagtuon sa klinika, ang risgo sa pakigsulti tali sa mga ongleta ug uban pang mga tambal, kung gikuha nga dungan, gamay ra.

Ang mga siyentipiko wala matukod kung giunsa ang pagpanigarilyo, pag-inom sa alkohol, ang paggamit sa mga tambal sa homeopathic, o pagkaon sa pagkaon nakaapekto sa epekto sa tambal, tungod sa kakulang sa panukiduki sa kini nga lugar.

Pagpagawas porma ug komposisyon

Ang porma sa dosis sa pagpagawas sa Onglis mao ang mga tabon nga adunay tabon sa pelikula: bilog, biconvex, ang mga inskripsiyon gipadapat sa usa ka asul nga tina, 2.5 mg matag usa - gikan sa kahayag hangtod sa sanag nga dilaw, ang inskripsyon nga "2.5" sa usa ka bahin, ug "" 4214 ", 5 mg matag - rosas, sa usa ka bahin ang inskripsyon" 5 ", sa pikas -" 4215 "(10 pcs. Sa mga blisters, sa usa ka karton nga kahon 3 blisters).

Komposisyon nga 1 tablet:

aktibo nga sangkap: saxagliptin (sa dagway sa saxagliptin hydrochloride) - 2.5 o 5 mg,
auxiliary nga sangkap: lactose monohidrat - 99 mg, microcrystalline cellulose - 90 mg, sodium croscarmellose - 10 mg, magnesium stearate - 1 mg, 1M nga solusyon sa hydrochloric acid - sa igo nga gidaghanon.
kabhang: Opadry II puti (polyvinyl alkohol - 40%, titanium dioxide - 25%, macrogol - 20.2%, talc - 14,8%) - 26 mg, Opadry II yellow (alang sa mga tablet nga 2.5 mg) polyvinyl alkohol - 40%, titanium dioxide - 24.25%, macrogol - 20.2%, talc - 14,8%, dye iron oxide yellow (E172) - 0.75% - 7 mg, Opadry II pink (alang sa 5 mg papan) polyvinyl alkohol - 40%, titanium dioxide - 24,25%, macrogol - 20.2%, talc - 14,8%, pula nga iron oxide pula (E172) - 0.75% - 7 mg,
tinta: Asul nga Opacode - (45% shellac sa ethyl alkohol - 55,4%, FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminum pigment - 16%, n-butyl alkohol - 15%, propylene glycol - 10.5%, isopropyl alkohol - 3% , 28% ammonium hydroxide - 0.1%) - sa igo nga gidaghanon.

Mga Pharmacodynamics

Ang Saxagliptin usa ka gamhanan nga mapili nga mausab nga kompetisyon nga dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor. Sa type 2 nga diabetes mellitus, ang pagdumala niini nanguna sa pagpugong sa kalihokan sa DPP-4 nga enzyme sulod sa 24 oras. Pagkahuman sa pag-asenso sa glucose, ang pagdili sa DPP-4 nagdala sa usa ka 2-3 nga pilo nga pagdugang sa konsentrasyon sa glucose-based nga insulinotropic polypeptide (HIP) ug pormide nga sama sa glucagon-1 (GLP-1), pagdugang sa tubag sa selula sa beta-nga nagsalig sa glucose ug pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose, nga hinungdan sa pagdugang sa konsentrasyon C-peptide ug insulin.

Ang pagkunhod sa pagpagawas sa glucagon gikan sa mga selula sa pancreatic alpha ug ang pagpagawas sa insulin pinaagi sa pancreatic beta cells nagdala sa usa ka pagminus sa pagpuasa postprandial glycemia ug glycemia.

Ingon usa ka sangputanan sa mga pagtuon nga kontrolado sa pleteboya, nahibal-an nga ang pagkuha sa Onglisa mopadayon uban ang usa ka mahinungdanon nga istatistika nga kauswagan sa pagpuasa nga glucose sa glucose (GPN), glycosylated hemoglobin (HbA)_1c) ug postprandial glucose (BCP) dugo plasma kon itandi sa pagpugong.

Ang mga pasyente nga wala pa makab-ot ang lebel sa glycemic sa target kung ang pagkuha saxxlliptin ingon monotherapy dugang nga gireseta nga metformin, thiazolidinediones o glibenclamide. Sa diha nga pagkuha 5 mg saxagliptin, usa ka pagkunhod sa HbA_1c nakit-an pagkahuman sa 4 ka semana, GPN - pagkahuman sa 2 ka semana. Sa mga pasyente nga nakadawat saxxlliptin sa kombinasyon sa metformin, thiazolidinediones o glibenclamide, nakita ang usa ka susama nga pagkunhod.

Batok sa background sa pagkuha sa Onglisa, ang pagtaas sa gibug-aton sa lawas dili nakit-an. Ang epekto sa saxagliptin sa profile sa lipid parehas sa sa usa ka placebo.

Ang mga Pharmacokinetics

Sa mga himsog nga boluntaryo ug sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, nakita ang parehas nga pharmacokinetics sa saxagliptin ug ang panguna nga metabolite niini.

Ang substansiya human sa oral nga pagdumala sa wala’y sulod nga tiyan dali nga nasuhop. Pagkamit C_max (maximum nga konsentrasyon sa usa ka substansya) sa saxagliptin ug ang panguna nga metabolite sa plasma nga nahitabo kapin sa 2 ka oras ug 4 ka oras, sa tinuud. Sa usa ka pagtaas sa dosis, usa ka proporsyonal nga pagtaas sa C_max ug AUC (ang lugar ilawom sa kurba sa konsentrasyon-oras) sa parehas nga sangkap ug ang panguna nga metabolite niini. Human sa usa ka dosis nga 5 mg saxagliptin sa himsog nga mga boluntaryo, ang kasagaran nga mga kantidad sa C_max saxagliptin ug ang panguna nga metabolite sa plasma mao ang 24 ng / ml ug 47 ng / ml, ang mga halaga sa AUC 78 nga × h / ml ug 214 ng × h / ml, sa tinuud.

Ang kasagaran nga gidugayon sa katapusang T_1/2 (katunga sa kinabuhi) sa saxagliptin ug ang panguna nga metabolite mao ang 2.5 ka oras ug 3.1 ka oras, sa tinuud, ang average nga kantidad sa pagsanta sa T_1/2 Plasma DPP-4 - 26.9 nga oras.Pagpasundayag sa kalihokan sa plasma nga DPP-4 sulod sa labing menos 24 ka oras pagkahuman sa pagkuha sa saxagliptin nalangkit sa taas nga pagkalalaki alang sa DPP-4 ug dugay nga paghigot niini. Ang nakit-an nga pagkubkob sa sangkap ug ang panguna nga metabolite sa usa ka taas nga kurso nga adunay usa ka kanunay nga pagdumala sa 1 nga oras matag adlaw wala maobserbahan. Ang pagsalig sa clearance sa saxagliptin ug ang panguna nga metabolite sa adlaw-adlaw nga dosis ug gidugayon sa therapy kung gikuha ang tambal 1 nga oras matag adlaw sa dosis nga 2.5-400 mg sa 14 ka adlaw wala namatikdan.

Pagkahuman sa administrasyon sa oral, dili moubus sa 75% sa dosis nga gikuha mao ang nasuhop. Ang pagkaon sa mga pharmacokinetics sa saxagliptin dili kaayo apektado. Ang mga pagkaon nga taas sa tambok nakaapekto sa C_max wala’y sangkap, apan ang mga kantidad sa AUC itandi sa pagtaas sa puasa sa 27%. Kung gikuha ang tambal sa pagkaon, itandi sa pagpuasa, ang oras sa pag-abot sa C nagdugang mga 30 minuto_max. Kini nga mga pagbag-o dili adunay kahulugan sa klinika.

Ang Saxagliptin ug ang panguna nga metabolite niini nagbugkos sa serum nga protina. Bahin niini, mahimo’g isipon nga sa mga pagbag-o sa komposisyon sa protina sa serum sa dugo nga naobserbahan sa kakulangan sa bato o hepatic, ang pag-apod-apod sa saxagliptin dili mag-agi sa hinungdanon nga mga pagbag-o.

Ang sangkap nga pang-metabolize sa kadaghanan sa pag-apil sa cytochrome P450 3A4 / 5 isoenzymes (CYP 3A4 / 5). Niini nga kaso, ang panguna nga aktibo nga metabolite naporma, ang epekto sa pagdili diin batok sa DPP-4 mao ang 2 nga mga panahon nga mas huyang kaysa sa saxagliptin.

Ang Saxagliptin nga adunay apdo ug ihi gipagawas. Ang kasagaran nga clearance sa pantog sa substansiya gibana-bana nga 230 ml / min, ang kasagaran nga pagsala sa glomerular mga 120 ml / min. Ang renal clearance alang sa nag-unang metabolite gitandi sa average nga mga kantidad sa glomerular filtration.

Ang kantidad sa AUC saxagliptin ug ang panguna nga metabolite nga adunay mahinay nga pagkapakyas sa pantog mao ang 1.2 ug 1.7 ka beses nga mas taas, sa tinuud, kaysa sa mga pasyente nga adunay intact function sa pantog. Kini nga pagtaas sa mga kantidad sa AUC dili hinungdanon sa klinika, ug ang pag-adjust sa dosis dili kinahanglan himuon.

Sa kasarangan / grabe nga pagkapakyas sa pantog, ingon man sa mga pasyente nga adunay hemodialysis, ang AUC nga mga kantidad sa sangkap ug ang panguna nga metabolite nga 2.1 ug 4.5 nga beses nga mas taas, sa tinuud. Bahin niini, ang adlaw-adlaw nga dosis alang sa niini nga grupo sa mga pasyente kinahanglan dili molapas sa 2.5 mg sa 1 nga dosis. Sa mga kaso sa ningdaot nga hepatic function, ang mga hinungdanon nga pagbag-o sa klinika sa mga pharmacokinetics sa saxagliptin wala pa mailhan ug, busa, ang pag-adjust sa dosis dili kinahanglan.

Ang mga hinungdan nga kalainan sa klinika sa mga pharmacokinetics sa saxagliptin sa mga pasyente 65-80 ka tuig ang edad kung itandi sa mga pasyente nga mas bata ang wala pa mailhi. Bisan pa sa kamatuoran nga ang pag-adjust sa dosis dili kinahanglan alang sa kini nga grupo sa mga pasyente, gikinahanglan nga tagdon ang taas nga posibilidad nga usa ka pagkunhod sa pagpaandar sa pantog.

Mga timailhan alang sa paggamit

Ang Onglisa gireseta alang sa pagtambal sa type 2 nga diabetes mellitus ingon usa ka dugang nga pamaagi aron mag-ehersisyo ug pagkaon aron mapauswag ang pagkontrol sa glycemic.

Ang tambal mahimong gireseta sama sa mosunod:

monotherapy
pagsugod sa kombinasyon nga therapy sa metformin,
Dugang pa sa monotherapy nga adunay thiazolidinediones, metformin, sulud nga sulfonylurea sa mga kaso nga kulang sa igong pagkontrol sa glycemic sa panahon sa pagtambal.

Mga panudlo alang sa paggamit mga Onglises: pamaagi ug dosis

Si Onglisa gikuha sa binaba, bisan unsa pa ang pagkaon sa pagkaon.

Ang girekomenda nga dosis mao ang 5 mg sa 1 nga dosis.

Kung nagpahigayon sa kombinasyon nga kombinasyon, gigamit ang Onglisa sa metformin, sulfonylureas o thiazolidinediones.

Kung nagsugod ang kombinasyon nga kombinasyon sa metformin, ang inisyal nga adlaw-adlaw nga dosis mao ang 500 mg. Sa mga kaso sa dili igo nga tubag, kini mahimo nga dugang.

Kung ang usa ka dosis sa Onglisa gimingaw, kinahanglan kini kuhaon sa labing madali, bisan pa, ang usa ka doble nga dosis kinahanglan dili kuhaon sulod sa 24 oras.

Ang adlaw-adlaw nga dosis alang sa mga pasyente nga adunay kasarangan / grabe nga pagkapakyas sa pantog (nga adunay clearance sa creatinine ≤ 50 ml / min), ingon man usab alang sa mga pasyente sa hemodialysis, mao ang 2.5 mg sa 1 nga dosis. Ang Ongliz kinahanglan nga kuhaon pagkahuman sa pagtapos sa sesyon sa hemodialysis. Ang paggamit sa tambal sa mga pasyente sa peritoneal dialysis wala pa gitun-an. Sa wala pa magsugod / sa panahon sa therapy, girekomenda nga susihon ang function sa pantog.

Ang girekomenda nga adlaw-adlaw nga dosis sa Onglisa kung inubanan sa indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin ug uban pang kusog nga mga inhibitor sa CYP 3A4 / 5 mao ang 2.5 mg.