Jardins - opisyal nga * panudlo alang magamit

KAHIMTANG
sa paggamit sa tambal
JARDINS

Pagpagawas nga porma
tablet nga adunay sapaw nga salida

Komposisyon
1 papan naglangkob:
aktibo nga sangkap: empagliflozin 10 ug 25 mg
mga excipients: lactose monohidrat, microcrystalline cellulose, hyprolose (hydroxypropyl cellulose), sodium croscarmellose, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate.
komposisyon sa sine: opadry yellow (02B38190) (hypromellose 2910, titanium dioxide (E171), talc, macrogol 400, yellow iron oxide dye (E172)).

Pag-empake
10 ug 30 ka papan.

Ang aksyon sa pharmacological
Jardins - Type 2 Sodium Glucose Transporter Inhibitor

Jardins, mga timailhan alang sa paggamit
Type 2 diabetes mellitus:
ingon nga monotherapy sa mga pasyente nga adunay dili igo nga kontrol sa glycemic lamang batok sa background sa pagdiyeta ug pag-ehersisyo, ang pagtudlo sa metformin nga giisip nga dili angay tungod sa pagkadili mapugngan.
ingon usa ka kombinasyon nga kombinasyon sa uban pang mga ahente sa hypoglycemic, lakip na ang insulin, kung ang gi-apply nga therapy duyog sa pagdiyeta ug pag-ehersisyo wala maghatag sa gikinahanglan nga kontrol sa glycemic.

Contraindications
sobrang pagkasensitibo sa bisan unsang sangkap sa tambal,
type 1 diabetes
ketoacidosis sa diabetes,
talagsaong mga sakit sa panunud (kakulangan sa lactase, dili pagpugong sa lactose, malabsorption nga glucose-galactose),
pantog nga kapakyasan sa GFR ×

Pormula sa dosis:

Paglaraw
10 mg papan
Ang mga Round tablet nga biconvex nga adunay mga beveled nga mga sulab, gitabunan sa usa ka film lamad sa light yellow color nga adunay pagkulit sa simbolo sa kompanya sa usa ka bahin sa tablet ug "S10" sa pikas bahin.
25 mg papan
Oval nga mga tablet nga biconvex nga adunay mga beveled nga mga sulab, pinahiran sa usa ka film lamad sa light yellow color, kinulit sa simbolo sa kompaniya sa usa ka bahin sa tablet ug "S25" sa pikas bahin.

Mga kabtangan sa Pharmacological

Ang mga Pharmacokinetics
Ang mga pharmacokinetics sa empagliflozin na-komprehensibo nga gitun-an sa himsog nga mga boluntaryo ug sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.
Pagsuyop
Pagkahuman sa administrasyong oral, ang empagliflozin paspas nga nasuhop, ang labing taas nga konsentrasyon sa empagliflozin sa plasma sa dugo (Cmax) naabot pagkahuman sa 1.5 nga oras. Pagkahuman, ang konsentrasyon sa empagliflozin sa plasma mikunhod sa duha ka hugna.
Pagkahuman nakadawat sa empagliflozin, ang kasagaran nga lugar sa ilawom sa kurba sa konsentrasyon-time (AUC) sa usa ka padayon nga konsentrasyon nga plasma nga 4740 nmol x h / l, ug Cmax - 687 nmol / l.
Ang mga pharmacokinetics sa empagliflozin sa himsog nga mga boluntaryo ug sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes kasagarang parehas.
Ang pagkaon wala’y klaro nga epekto sa mga pharmacokinetics nga empagliflozin.
Pagpanagtag
Ang gidaghanon sa pag-apod-apod sa usa ka kanunay nga konsentrasyon nga plasma nga adunay gibana-bana nga 73.8 litro. Pagkahuman sa administrasyon sa oral sa mga himsog nga boluntaryo nga adunay label nga empagliflozin 14 C, ang protina sa protina sa plasma mao ang 86%.
Ang metabolismo
Ang panguna nga agianan sa metabolismo sa empagliflozin sa mga tawo mao ang glucuronidation nga adunay partisipasyon sa uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ug UGT1A9. Ang labing kanunay nga nakit-an nga mga metabolite sa empagliflozin mao ang tulo nga conjugate sa glucuronic (2-0, 3-0 ug 6-0 glucuronides). Ang sistematiko nga epekto sa matag metabolite gamay (dili moubos sa 10% sa kinatibuk-ang epekto sa empagliflozin).
Pagpanganak
Ang pagtangtang katunga sa kinabuhi nga gibanabanang mga 12.4 ka oras. Sa kaso sa paggamit sa empagliflozin kausa sa usa ka adlaw, usa ka lig-on nga konsentrasyon sa plasma ang naabot human sa ikalima nga dosis. Pagkahuman sa administrasyon sa oral nga may label nga empagliflozin 14 C sa himsog nga mga boluntaryo, gibana-bana nga 96% nga dosis gipagawas (pinaagi sa mga tinai 41% ug mga kidney 54%). Pinaagi sa mga tinai, kadaghanan sa gimarkahan nga tambal gipalitan nga wala nagbag-o. Ang katunga lang sa drug nga may marka nga gipalitan nga wala gibag-o sa mga kidney.
Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal nga populasyon sa pasyente
Impluwensya sa pantog function
Sa mga pasyente nga adunay malumo, kasarangan, ug grabe nga pagkapakyas sa bato (30 2) ug sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa pantalan sa katapusan nga yugto, ang AUC sa empagliflozin nadugangan, sa tinuud, pinaagi sa mga 18%, 20%, 66%, ug 48% kumpara sa mga pasyente nga adunay normal gimbuhaton sa kidney Sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga kapakyasan sa pantog ug sa mga pasyente nga wala matapos ang yugto sa pantog nga tibuuk nga pantog, ang labing taas nga konsentrasyon sa plasma nga empagliflozin parehas sa mga katumbas nga mga kantidad sa mga pasyente nga adunay normal nga pantal nga function. Sa mga pasyente nga adunay malumo ug grabe nga kapakyasan sa pantog, ang labing taas nga konsentrasyon sa plasma nga empagliflozin gibana-bana nga 20% nga labi ka taas kaysa sa mga pasyente nga adunay normal nga paglihok sa pantog. Ang datos sa pag-analisar sa pharmacokinetic nga pagpakita nagpakita nga ang total nga clearance sa empagliflozin mikunhod uban ang pagkunhod sa GFR, nga hinungdan sa usa ka pagtaas sa epekto sa tambal.
Gipaayo nga function sa atay
Sa mga pasyente nga adunay kapansanan sa pag-andar sa atay sa malumo, kasarangan ug grabe nga kagrabe (sumala sa pag-uuri sa Bata-Pugh), ang mga AUC nga kantidad sa empagliflozin nadugangan, sa tinuud, sa gibana-bana nga 23%, 47% ug 75%, ug ang mga kantidad sa Stax, sa tinuud, sa gibana-bana nga 4%, 23 % ug 48% (itandi sa mga pasyente nga adunay normal nga function sa atay).
Indeks sa masa sa lawas, gender, lahi ug edad wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics sa empagliflozin.
Mga Bata
Ang mga pagtuon sa mga pharmacokinetics sa empagliflozin sa mga bata wala pa gihimo.

Contraindications

• Sobrang pagkasensitibo sa bisan unsang sangkap sa tambal,
• Type 1 diabetes
• Diabetic ketoacidosis
• Ang mga sakit nga panulud nga panulundon (kakulang sa lactase, kakulang sa lactose, malabsorption sa glucose-galactose),
• Ang mapakyas nga pagkapakyas sa GFR 2 (tungod sa pagka-epektibo),
• Pregnancy ug lactation,
• Sa edad nga 85 ang edad
• Ang paggamit sa kombinasyon sa mga analogue sa pormide nga sama sa glucagon 1 (tungod sa kakulang sa datos sa pagkaepektibo ug kaluwasan),
• Mga bata nga wala pay 18 anyos (tungod sa dili igo nga datos sa pagkaepektibo ug luwas).

Ang epekto
Ang kinatibuk-ang insidente sa dili maayo nga mga panghitabo sa mga pasyente nga nakadawat empagliflozin o placebo sa mga pagsulay sa klinikal parehas. Ang labing sagad nga dili maayo nga reaksyon mao ang hypoglycemia, nga naobserbahan sa paggamit sa empagliflozin inubanan sa sulfonylurea o mga derivatives sa insulin (tan-awa ang paghulagway sa mga indibidwal nga dili maayo nga mga reaksyon).
Ang mga daotang reaksyon nga naobserbahan sa mga pasyente nga nakadawat empagliflozin sa mga pagtuon nga kontrolado sa pletebo gipresentar sa Talaan sa ubos (ang mga dili maayo nga reaksyon gi-classified sumala sa mga organo ug sistema ug pinasubay sa mga termino nga gusto sa MedDRA) nga adunay usa ka timailhan sa ilang hingpit nga frequency. Ang mga kategoriya sa kadaghan gihubit sama sa mga musunud: kanunay kanunay (> 1/10), kanunay (gikan sa>, 1/100 hangtod> 1/1000 hangtod sa> 1/10000 sa paghulagway sa mga indibidwal nga dili maayo nga reaksyon
Hypoglycemia
Ang insidente sa hypoglycemia nagdepende sa concomitant hypoglycemic therapy nga gigamit.
Ang mild hypoglycemia (glucose sa dugo 3.0 - 3.8 mmol / L (54-70 mg / dl)) Ang insidente sa malumo nga hypoglycemia parehas sa mga pasyente nga nagpakuha sa empagliflozin o placebo ingon monotherapy, ingon man sa kaso sa pagdugang empagliflozin sa metformin ug sa kaso sa pagdugang sa empagliflozin sa pioglitazone (± metformin). Kung gihatag ang empagliflozin inubanan sa metformin ug derivatives sa metformin ug sulfonylurea, mas taas ang insidente sa hypoglycemia (10 mg: 10.3%, 25 mg: 7.4%) kaysa sa pletebo sa parehas nga kombinasyon (5.3%).
Grabe nga hypoglycemia (glucose sa dugo sa ubos sa 3 mmol / L (54 mg / dL))
Ang insidente sa grabe nga hypoglycemia parehas sa mga pasyente nga nag-empagliflozin ug plasebo ingon monotherapy. Kung gihatagan ang empagliflozin inubanan sa mga metivin nga metformin ug sulfonylurea, mas taas ang insidente sa hypoglycemia (10 mg: 5.8%, 25 mg: 4.1%) kaysa sa placebo sa parehas nga kombinasyon (3.1%).
Dali nga pag-ihi
Ang kadaghan sa dugang nga pag-ihi (mga sintomas sama sa pollakiuria, polyuria, nocturia gisusi) mas taas nga adunay empagliflozin (sa usa ka dosis nga 10 mg: 3.4%, sa usa ka dosis nga 25 mg: 3.2%) kaysa sa pletebo (1) %). Ang insidente sa nocturia ikatandi sa grupo sa mga pasyente nga nagpakuha sa empagliflozin ug sa grupo sa mga pasyente nga nagkuha og placebo (dili moubos sa 1%). Ang kusog sa kini nga mga epekto nga kalumo o kasarangan.
Impeksyon sa ihi tract
Ang insidente sa mga impeksyon sa ihi nga susama susama sa empagliflozin 25 mg ug placebo (7.6%), apan mas taas sa empagliflozin 10 mg (9.3%). Sama sa placebo, ang mga impeksyon sa urinary tract nga adunay empagliflozin labi ka kasagaran sa mga pasyente nga adunay usa ka kasaysayan sa mga impeksyon sa talamak ug nagbalik-balik nga ihi. Ang insidente sa mga impeksyon sa ihi nga susama susama sa mga pasyente nga nagdala sa empagliflozin ug plasebo. Ang mga impeksyon sa ihi lagmit labi ka kasagaran sa mga babaye.
Mga impeksyon sa genital
Ang insidente sa dili maayo nga mga panghitabo sama sa vaginal candidiasis, vulvovaginitis, balanitis ug uban pang mga impeksyon sa genital mas taas nga adunay empagliflozin (sa usa ka dosis nga 10 mg: 4.1%, sa usa ka dosis nga 25 mg: 3.7%) kaysa sa placebo (0 , 9%). Ang mga impeksyon sa lalaki labi ka kasagaran sa mga babaye. Ang kasaba sa mga impeksyon sa genital mahinay o kasarangan.
Hypovolemia
Ang insidente sa hypovolemia (nga gipakita sa usa ka pagkunhod sa presyon sa dugo, orthostatic arterial hypotension, dehydration, pagkaluya) parehas sa kaso sa empagliflozin (sa usa ka dosis nga 10 mg: 0.5%. Sa usa ka dosis nga 25 mg: 0.3%) ug ang placebo (0, 3%). Sa mga pasyente nga mas tigulang sa 75 ka tuig, ang pagkasunud-sunod sa hypovolemia gitandi sa mga pasyente nga nagpakuha sa empagliflozin sa usa ka dosis nga 10 mg (2.3%) ug placebo (2.1%), apan mas taas sa mga pasyente nga nagpakuha sa empagliflozin sa dosis nga 25 mg (4.4%) )

Overdose

Pakigsulti sa uban nga mga tambal
Sa pagtimbang-timbang sa interaksiyon sa tambal nga vitro
Ang Empagliflozin dili makabalda, dili aktibo, o magbuot sa mga isoenzyma nga CYP450. Ang panguna nga ruta sa metabolismo sa empagliflozin sa tawo mao ang glucuronidation nga adunay partisipasyon sa uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ug UGT1A9. Ang Empagliflozin dili makapugong sa UGT1A1. Ang mga interaksiyon sa droga sa empagliflozin ug mga droga nga mga substrate sa CYP450 ug UGT1A1 isoenzymes giisip nga dili mahimo.
Ang Empagliflozin usa ka substrate alang sa glycoprotein P (P-gp) ug protina sa resistensya sa kanser sa suso (BCRP). apan sa mga therapeutic dosis dili likayan kini nga mga protina. Pinasukad sa datos gikan sa mga pagtuon sa vitro, gituohan nga ang kaarang sa empagliflozin makig-uban sa mga tambal nga mga substrate alang sa glycoprotein P (P-gp) dili mahimo. Ang Empagliflozin usa ka substrate alang sa mga organikong tigdala sa anionic: OATZ, OATP1B1 ug OATP1VZ, apan dili usa ka substrate alang sa mga organikong tigdala sa anionic 1 (OAT1) ug mga organikong tagdala sa cationic 2 (OST2). Bisan pa, ang mga interaksyon sa droga sa empagliflozin sa mga tambal nga mga substrate alang sa mga protina sa carrier nga gihubit sa taas giisip nga dili mahimo.
Sa vivo pagtuki interaksyon tambal
Ang mga pharmacokinetics sa empagliflozin wala magbag-o sa mga himsog nga boluntaryo kung gamiton kauban ang metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide ug hydrochlorothiazide. Ang hiniusa nga paggamit sa empagliflozin sa gemfibrozil, rifampicin ug probenecid nagpakita sa usa ka pagtaas sa AUC sa empagliflozin sa 59%, 35% ug 53%, sa tinuud, apan kini nga mga pagbag-o wala gikonsiderar nga hinungdanon sa klinika.
Ang Empagliflozin wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics sa metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide ug oral contraceptives.
Mga Diuretics
Ang Empagliflozin mahimong mapalambo ang diuretic nga epekto sa thiazide ug "loop" diuretics, nga sa baylo mahimo’g mapataas ang peligro sa dehydration ug arterial hypotension.
Ang mga insekto ug mga tambal nga nagpadako sa pagkatago
Ang mga insulin ug mga tambal nga nagpauswag sa pagtago niini, sama sa sulfonylureas, mahimo’g modugang ang risgo sa hypoglycemia. Busa, sa dungan nga paggamit sa empagliflozin nga adunay insulin ug mga droga nga nagpalambo sa pagtago niini, mahimo nga kinahanglanon ang pagkunhod sa ilang dosis, aron malikayan ang peligro sa hypoglycemia.

Espesyal nga mga panudlo

Epekto sa abilidad sa pagmaneho sa mga salakyanan ug mekanismo
Ang mga pagtuon sa klinika sa epekto sa empagliflozin sa abilidad sa pagmaneho sa mga salakyanan ug mga mekanismo wala pa gihimo. Ang mga pasyente kinahanglan mag-amping sa pagmaneho sa mga salakyanan ug mekanismo, sanglit kung mogamit sa tambal nga JARDINS (labi na sa kombinasyon sa mga derivatives sa sulfonylurea ug / o insulin), ang hypoglycemia mahimong molambo.

Tagbuhat

Ngalan ug adres sa lugar sa paghimo sa tambal
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Alemanya

Makakuha ka us aka dugang nga kasayuran bahin sa tambal, ingon man ipadala ang imong mga reklamo ug kasayuran bahin sa dili maayong mga panghitabo sa mosunud nga adres sa Russia
LLC Beringer Ingelheim
125171. Moscow, Leningradskoye Shosse, 16A p. 3

Ang mga tabletas nga Jardins

Kini ang mga tablet nga adunay tabon sa pelikula. Panagway: light yellow, oval o round (depende sa dosis), laraw - mga papan nga biconvex nga adunay mga beveled nga mga sulab ug kinulit nga mga simbolo sa tiggama sa usa ka bahin. Ang usa ka droga gihimo sa Alemanya aron ipaubos ang glucose sa dugo sa type 2 diabetes.

Oral drug hypoglycemic, uban ang aktibo nga sangkap - empagliflozin. Ang detalyado nga komposisyon ug mga dosis gipakita sa lamesa:

Dosis 1 tablet (mg)

yellow opadray (hypromellose, titanium dioxide, talc, macrogol, iron dye oxide yellow)

Ang aksyon sa pharmacological

Ang Empagliflozin usa ka mausab, labi ka aktibo, selective inhibitor sa type 2 nga sodium nga nagsalig sa sodium. Gipamatud-an sa siyentipiko nga ang empagliflozin labi nga gipili alang sa ubang mga conductor nga responsable sa glucose homeostasis sa mga tisyu sa lawas. Ang sangkap adunay glycemic nga epekto sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes pinaagi sa pagkunhod sa pagsuyup sa asukal sa mga kidney. Ang kantidad sa glucose nga gipagawas sa kini nga mekanismo direkta nagdepende sa rate sa pagsala sa glomeruli sa mga kidney.

Gipakita sa mga panukiduki nga sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, ang gidaghanon sa glucose nga gipagawas sa pagtaas human nakuha ang unang pildora ug ang epekto milungtad sa usa ka adlaw. Kini nga mga timailhan nagpabilin sa pagkuha sa 25 mg nga empagliflozin sa usa ka bulan. Ang dugang nga paggawas sa asukal sa mga amimislon misangput sa usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa dugo sa pasyente. Ang tambal nagpakunhod sa konsentrasyon sa glucose sa dugo, bisan unsa ang pagkaon sa pagkaon.

Ang usa ka sangkap nga independente sa insulin makapakunhod sa risgo sa hypoglycemia.Ang mekanismo sa paglihok sa aktibo nga sangkap wala magdepende sa paglihok sa mga isla sa Langerhans ug metabolismo sa insulin. Ang mga siyentipiko nakamatikod sa positibo nga mga epekto sa empagliflozin sa pagsunud sa mga peptides sa function sa kini nga mga selula. Ang nadugangan nga pagpagawas sa glucose nagdala sa pagkawala sa mga kaloriya, nga nagpakunhod sa gibug-aton sa lawas. Sa paggamit sa empagliflozin, ang glucosuria naobserbahan.

Mga timailhan alang sa paggamit

Gipakita kini alang sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus sa usa ka higpit nga pagkaon ug pagdula og sports, diin imposible nga hapsay nga makontrol ang mga indigay sa glycemic. Sa dili pagsinabtanay sa Metformin, posible ang monotherapy uban sa Jardins. Kung ang terapiya wala’y angay nga epekto, ang managsama nga paggamit sa uban pang mga tambal nga hypoglycemic, lakip na ang insulin, posible.

Mga panudlo Jardins

Ang mga tablet gikuha sa binaba, bisan unsa pa ang oras sa adlaw o pagkaon. Gisugyot nga magsugod sa pagkuha sa 10 mg matag adlaw, kung ang husto nga epekto dili mahitabo, nan pagdagan sa 25 mg. Kung sa pipila ka mga hinungdan wala nila gikuha ang tambal, nan kinahanglan nga inum kini diha-diha dayon, ingon sa ilang nahinumduman. Dili doble nga mub-on ang dobleng kantidad. Sa kaso sa ningdaot nga atay function, dili kinahanglan ang pagtul-id, ug ang mga pasyente nga adunay mga sakit sa kidney dili tugutan.

Panahon sa pagmabdos

Ang paggamit sa mga tablet sa panahon sa pagmabdos contraindicated tungod sa kakulang sa datos gikan sa usa ka pagtuon sa pagkaepektibo ug kaluwasan. Ang preclinical nga mga pagtuon sa hayop nagpakita sa posibilidad sa pagtago sa empagliflozin sa agos sa dugo sa uteroplacental. Ang risgo sa pagkaladlad sa fetus ug bag-ong natawo wala iapil. Kung kinahanglan, kinahanglan nimo ihunong ang pagkuha sa tambal sa panahon sa pagmabdos.

Sa pagkabata

Ang pagtambal sa tambal sa mga bata ug mga tin-edyer nga wala’y 18 higpit nga kontra. Kauban sa dili igo nga data sa panukiduki. Ang pagka-epektibo ug pagkaluwas sa aktibo nga substansiya nga empagliflozin alang sa mga bata wala napamatud-an. Aron mahanaw ang mga risgo nga makadaot sa kahimsog sa mga bata, gidili si Jardins. Mas maayo nga pagpili sa usa pa nga sertipikado nga tambal.

Mga imahe sa 3D

Paglaraw sa porma sa dosis

10 mg papan: lingin nga biconvex nga adunay mga beveled nga mga siko, nga gitabonan sa usa ka pelikula nga lamad sa light yellow color, nga adunay pagkulit sa simbolo sa kompanya sa usa ka bahin ug "S10" sa pikas bahin.

25 mg papan: oval biconvex nga may beveled nga mga sulab, gitabunan sa usa ka pelikula nga lamad sa light yellow color, kinulit sa simbolo sa kompaniya sa usa ka kilid ug "S25" sa pikas bahin.

Mga Pharmacodynamics

Ang Empagliflozin usa ka mausab nga labi ka aktibo nga mapili ug mapagkumpetensya nga tipo sa type 2 nga sodium-dependensya nga glucose transporter nga adunay konsentrasyon nga gikinahanglan aron mapugngan ang 50% sa kalihokan sa enzyme (IC₅₀), katumbas sa 1.3 nmol. Ang pagpili sa empagliflozin 5,000 ka pilo nga mas taas kaysa pagkapili sa type 1 nga sodium nga nagsalig sa sodium, nga mao ang responsable sa pagsuyup sa glucose sa tinai. Dugang pa, nahibal-an nga ang empagliflozin adunay taas nga kapilian alang sa ubang mga transporter sa glucose nga responsable sa glucose homeostasis sa lainlaing mga tisyu.

Ang sodium nga nagsalig sa glucose transporter type 2 mao ang nag-unang protina sa carrier nga responsable alang sa reabsorption sa glucose gikan sa renom glomeruli balik sa dugo. Ang Empagliflozin nagpauswag sa pagkontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus (T2DM) pinaagi sa pagkunhod sa pagbag-o sa glucose sa pantog. Ang kantidad sa glucose nga gitago sa mga kidney nga gigamit kini nga mekanismo nagdepende sa konsentrasyon sa glucose sa dugo ug GFR. Ang pagpasulud sa sodium-dependensya nga glucose transporter type 2 sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes ug hyperglycemia nanguna sa pagwagtang sa sobra nga glucose sa mga kidney.

Sa usa ka semana nga klinikal nga pagtuon, nahibal-an nga sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, ang pagpagawas sa glucose sa kidney dayon nga pagkahuman pagkahuman sa una nga dosis sa empagliflozin gigamit, kini nga epekto nagpadayon sulod sa 24 nga oras.Ang pagtaas sa pagpagawas sa glucose sa kidney nagpadayon hangtod sa pagtapos sa pagtambal, kantidad sa usa ka dosis nga 25 mg 1 nga oras matag adlaw, sa aberids nga bahin sa 78 g / adlaw. Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, ang pagdugang sa pagpagawas sa glucose sa mga amimislon misangpot sa usa ka diha-diha nga pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose sa dugo plasma.

Ang Empagliflozin (sa usa ka dosis nga 10 ug 25 mg) nagpamenus sa konsentrasyon sa glucose sa plasma nga dugo pareho sa kaso sa pagpuasa ug pagkahuman sa pagkaon.

Ang mekanismo sa paglihok sa empagliflozin wala magdepende sa kahimtang nga gigamit sa mga selula sa pancreatic beta ug metabolismo sa insulin, nga naghatag usa ka gamay nga peligro sa posible nga pag-uswag sa hypoglycemia. Ang positibo nga mga epekto sa empagliflozin sa mga surrogate marker sa beta cell function, lakip na ang HOMA-β index (modelo alang sa pagtimbang-timbang sa homeostasis-B) ug ang ratio sa proinsulin sa insulin, nakit-an. Dugang pa, ang dugang nga pagwagtang sa glucose sa mga kidney hinungdan sa pagkawala sa kaloriya, nga giubanan sa usa ka pagkunhod sa gidaghanon sa adipose tissue ug pagkunhod sa gibug-aton sa lawas.

Ang Glucosuria nga naobserbahan sa paggamit sa empagliflozin giubanan sa usa ka gamay nga pagtaas sa diuresis, nga mahimong hinungdan sa usa ka kasarangan nga pagkunhod sa presyon sa dugo.

Sa mga pagtuon sa klinika kung diin gigamit ang empagliflozin sa porma sa monotherapy, therapy sa kombinasyon uban ang metformin, kombinasyon nga therapy sa metformin sa mga pasyente nga adunay bag-ong nadayagnos nga diabetes 2, kombinasyon sa kombinasyon sa metformin ug mga sulud sa sulud nga sulud, nga kombinasyon uban ang pioglitazone +/− metformin, kombinasyon sa kombinasyon sa linagliptin sa mga pasyente nga bag-ohon nga nadayagnos nga diabetes mellitus 2, therapy sa kombinasyon uban sa linagliptin, gidugang sa metformin therapy, kombinasyon nga therapy sa linagliptin kung itandi sa paracetamo o sa mga pasyente nga adunay dili igo nga kontrol sa glycemic samtang nagkuha sa linagliptin ug metformin, kombinasyon nga therapy sa metformin kumpara sa glimepiride (data gikan sa usa ka tuig nga pagtuon), kombinasyon sa therapy sa insulin (daghang regimen sa pag-inject sa insulin) +/− metformin, kombinasyon sa kombinasyon sa basal nga insulin , ang therapy sa kombinasyon sa usa ka DPP-4 inhibitor, metformin +/− lain nga hypoglycemic oral drug, usa ka hinungdanon nga pagkunhod sa HbA1 napamatud-an_c, usa ka pagminus sa konsentrasyon sa glucose sa glucose sa puasa, ingon man usa ka pagminus sa presyon sa dugo ug gibug-aton sa lawas.

Gisusi sa usa ka klinikal nga pagtuon ang epekto sa tambal nga Jardins ® sa kadaghan sa mga panghitabo sa cardiovascular sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes ug taas nga peligro sa cardiovascular (gihubit ingon ang usa sa mga mosunud nga sakit ug / o mga kondisyon: sakit sa coronary artery (usa ka kasaysayan sa myocardial infarction, coronary artery bypass grafting) , IHD nga adunay kadaot sa usa ka coronary vessel, IHD nga adunay kadaot sa daghang mga coronary vessel), kasaysayan sa ischemic o hemorrhagic stroke, peripheral artery disease nga adunay o wala mga simtomas) nga nakadawat standard hydrochloric therapy, nga naglakip sa hypoglycemic ahente ug mga ahente alang sa pagtambal sa mga sakit sa kasingkasing. Ang mga kaso sa pagkamatay sa cardiovascular, non-fatal myocardial infarction ug non-fatal stroke gisusi ingon ang nag-unang katuyoan. Ang sakit nga sakit sa Cardiovascular, kinatibuk-ang pagka-mortal, pag-uswag sa nephropathy o padayon nga pagkalala sa nephropathy, ug pagkalipay sa ospital alang sa pagkapakyas sa kasingkasing gipili ingon dugang nga gitakda nang mga pagtapos.

Ang Empagliflozin miuswag sa tibuuk nga pagkaluwas pinaagi sa pagkunhod sa mga kaso sa pagkamatay sa cardiovascular. Ang Empagliflozin mikunhod ang peligro sa pagkamaayo sa ospital alang sa kapakyasan sa kasingkasing Ingon usab, sa usa ka pagtuon sa klinika, gipakita nga ang tambal nga Jardins ® nagpaubos sa peligro sa nephropathy o padayon nga nagkagrabe nga nephropathy.

Sa mga pasyente nga adunay pasiunang macroalbuminuria, nakaplagan nga ang tambal nga Jardins ® nga labi ka sagad itandi sa plasebo nga nagdala ngadto sa malig-on nga normo- o microalbuminuria (risgo nga risgo 1.82, 95% CI: 1.4-22.37).

Ang mga Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetics sa empagliflozin na-komprehensibo nga gitun-an sa himsog nga mga boluntaryo ug mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Pagsuyop. Ang Empagliflozin pagkahuman sa oral nga administrasyon paspas nga nasuhop, C_max Ang empagliflozin sa plasma nakuha human sa 1.5 nga oras.Karon, ang konsentrasyon sa empagliflozin sa plasma mikunhod sa duha ka hugna. Human sa pagkuha empagliflozin sa usa ka dosis nga 25 mg kausa sa usa ka adlaw, ang average AUC sa panahon C_ss sa plasma adunay 4740 nmol · h / l, ug ang kantidad sa C_max - 687 nmol / L.

Ang mga pharmacokinetics sa empagliflozin sa himsog nga mga boluntaryo ug mga pasyente nga adunay type 2 diabetes kasagarang parehas.

Ang pagkaon wala’y klaro nga epekto sa mga pharmacokinetics nga empagliflozin.

Pagpanagtag. V_d sa panahon sa plasma C_ss gibanabana nga 73.8 ka litro. Pagkahuman sa administrasyon sa oral pinaagi sa himsog nga mga boluntaryo nga adunay gimarkahan nga empagliflozin 14 C, ang protina sa protina sa plasma mao ang 86.2%.

Ang metabolismo. Ang panguna nga agianan sa metabolismo sa empagliflozin sa mga tawo mao ang glucuronidation nga adunay partisipasyon sa UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ug UGT1A9). Ang labing kanunay nga nakit-an nga mga metabolite sa empagliflozin mao ang 3 glucuronic conjugates (2-O, 3-O ug 6-O glucuronide). Ang sistematiko nga epekto sa matag metabolite gamay (dili moubos sa 10% sa kinatibuk-ang epekto sa empagliflozin).

Pagpanganak. T_1/2 gibanabana nga mga oras nga 12.4 Sa kaso sa paggamit sa empagliflozin 1 nga oras matag adlaw C_ss sa plasma nakab-ot pagkahuman sa ikalima nga dosis. Pagkahuman sa administrasyon sa oral nga may label nga empagliflozin 14 C sa himsog nga mga boluntaryo, gibana-bana nga 96% nga dosis gipagawas (pinaagi sa mga tinai 41% ug mga kidney 54%).

Pinaagi sa mga tinai, kadaghanan sa gimarkahan nga tambal gipalitan nga wala nagbag-o. Ang katunga lang sa drug nga may marka nga gipalitan nga wala gibag-o sa mga kidney.

Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal nga populasyon sa pasyente

Impluwensya sa pantog function. Sa mga pasyente nga adunay kalumo (60 2), kasarangan (30 2), grabe (GFR 2) kabag-an sa bato, ug ang mga pasyente nga adunay end-stage renal failure, ang AUC sa empagliflozin nadugangan mga 18, 20, 66, ug 48%, sa tinuud, kung itandi sa mga pasyente nga normal nga paglihok sa kidney. Sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga kapakyasan sa pantog ug mga pasyente nga adunay end-stage renal failure C_max Ang empagliflozin sa plasma parehas sa mga katumbas nga kantidad sa mga pasyente nga adunay normal nga paglihok sa pantog. Sa mga pasyente nga adunay malumo hangtod sa grabe nga pagkapakyas sa pantog_max Ang empagliflozin sa plasma adunay gibana-bana nga 20% nga mas taas kaysa sa mga pasyente nga adunay normal nga paglihok sa pantog. Ang datos sa pag-analisar sa pharmacokinetic nga pagpakita nagpakita nga ang total nga clearance sa empagliflozin mikunhod uban ang pagkunhod sa GFR, nga hinungdan sa usa ka pagtaas sa epekto sa tambal.

Gipaayo nga function sa atay. Sa mga pasyente nga adunay kapansanan sa pag-andar sa atay sa malumo, kasarangan ug grabe nga degree (sumala sa pag-uuri sa Bata-Pugh), ang mga AUC nga mga kantidad sa empagliflozin nadugangan sa gibana-bana nga 23, 47 ug 75%, sa tinuud, ug C_max sa gibana-bana nga 4, 23 ug 48%, sa tinuud (itandi sa mga pasyente nga adunay normal nga function sa atay).

Ang BMI, gender, lahi, ug edad wala adunay klima nga hinungdan sa epekto sa mga pharmacokinetics sa empagliflozin.

Mga Bata. Ang mga pagtuon sa mga pharmacokinetics sa empagliflozin sa mga bata wala pa gihimo.

Indikasyon sa drug Jardins ®

Type 2 diabetes mellitus:

- ingon nga monotherapy sa mga pasyente nga adunay dili igo nga kontrol sa glycemic lamang batok sa background sa pagdiyeta ug pag-ehersisyo, ang pagtudlo sa metformin nga imposible tungod sa pagkadili mapugngan.

- ingon usa ka kombinasyon nga kombinasyon sa uban pang mga ahente sa hypoglycemic, lakip na ang insulin, kung ang gipadapat nga therapy sa kombinasyon sa pagkaon ug pag-ehersisyo wala maghatag sa gikinahanglan nga kontrol sa glycemic.

Gipakita kini alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus ug taas nga risgo sa cardiovascular * inubanan sa sumbanan nga therapy alang sa mga sakit sa cardiovascular aron pagkunhod:

- tibuuk nga pagka-mortal pinaagi sa pagkunhod sa pagka-mortalidad sa cardiovascular,

- cardiovascular mortality o hospital sa pagkapakyas sa kasingkasing.

* Ang taas nga risgo sa cardiovascular gihubit ingon ang presensya sa labing menos usa sa mga mosunud nga sakit ug / o mga kondisyon: coronary heart disease (kasaysayan sa myocardial infarction, coronary artery bypass surgery, coronary artery disease nga adunay kadaot sa usa ka coronary vessel, coronary artery disease nga adunay kadaot sa daghang mga coronary vessel), ischemic o hemorrhagic stroke kasaysayan sa peripheral arterial disease (adunay o wala mga sintomas).

Pregnancy ug lactation

Ang paggamit sa empagliflozin sa panahon sa pagmabdos contraindicated tungod sa dili igo nga datos sa pagkaepektibo ug kaluwasan.

Ang mga datos nga nakuha sa mga pagtuon sa preclinical sa mga hayop nagpaila sa pagsulod sa empagliflozin ngadto sa gatas sa dughan. Ang risgo sa pagkaladlad sa mga bag-ong natawo ug mga bata sa panahon sa pagpapasuso wala iapil. Ang paggamit sa empagliflozin sa panahon sa pagpapas sa kontra. Kung kinahanglan, ang paggamit sa empagliflozin sa panahon sa pagpapas sa mga bata kinahanglan nga hunongon.

Mga epekto

Ang kinatibuk-ang insidente sa dili maayo nga mga panghitabo sa mga pasyente nga nakadawat empagliflozin o placebo sa mga pagsulay sa klinikal parehas. Ang labing kasagaran nga dili maayo nga reaksyon mao ang hypoglycemia, naobserbahan sa paggamit sa empagliflozin inubanan sa sulfonylurea derivatives o insulin (tan-awa ang Paglaraw sa napili nga dili maayong mga reaksyon).

Ang mga daotang reaksyon nga naobserbahan sa mga pasyente nga nakadawat empagliflozin sa mga pagtuon nga kontrolado sa pletebo gipresentar sa ubos sa (daotang mga reaksyon gibahin sa mga organo ug sistema ug nahiuyon sa gusto MedDRA mga termino) nga nagpaila sa ilang hingpit nga frequency. Ang mga kategorya sa kadaghan gihubit sama sa mga musunud: sa kanunay (≥1 / 10), kanunay (gikan sa ≥1 / 100 hangtod sa presyur sa dugo, orthostatic arterial hypotension, dehydration, pagkaluya) susama sa kaso sa empagliflozin (sa usa ka dosis nga 10 mg - 0.6%. sa usa ka dosis nga 25 mg - 0.4%) ug placebo (0.3%). Sa mga pasyente nga mas tigulang sa 75 ka tuig, ang pagkasunud sa hypovolemia ikatandi sa mga pasyente nga nagdala sa empagliflozin sa usa ka dosis nga 10 mg (2.3%) ug placebo (2.1%), apan mas taas sa mga pasyente nga nagkuha sa empagliflozin sa usa ka dosis nga 25 mg (4.3%) )

Pakigsulti

Diuretics. Ang Empagliflozin mahimong makapalambo sa diuretic nga epekto sa thiazide ug loop diuretics, nga, sa baylo, mahimo nga madugangan ang peligro sa dehydration ug arterial hypotension.

Ang mga insekto ug mga tambal nga nagpadako sa pagkatago. Ang mga insulin ug mga tambal nga nagpauswag sa pagtago niini, sama sa sulfonylureas, mahimo’g modugang ang risgo sa hypoglycemia. Busa, sa dungan nga paggamit sa empagliflozin nga adunay insulin ug mga droga nga nagpalambo sa pagtago niini, mahimo nga kinahanglanon ang pagkunhod sa ilang dosis, aron malikayan ang peligro sa hypoglycemia.

Ang pagtimbang-timbang sa mga interaksyon sa droga sa vitro. Ang Empagliflozin dili makabalda, dili aktibo, o magbuot sa mga isoenzyma nga CYP450. Ang panguna nga ruta sa metabolismo sa tawo nga adunay paglihok sa metabolismo mao ang glucuronidation nga adunay partisipasyon sa UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ug UGT1A9). Ang Empagliflozin dili makapugong sa UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 o UGT2B7. Ang mga interaksyon sa droga sa empagliflozin ug mga droga nga mga substrate sa CYP450 ug UGT isoenzyme giisip nga dili mahimo. Ang Empagliflozin usa ka substrate alang sa P-gp ug usa ka protina nga nagdeterminar sa BCRP, apan sa mga therapeutic dosis dili makapugong sa kini nga mga protina. Pinasukad sa datos gikan sa mga pagtuon sa vitro , gituohan nga ang kaarang sa empagliflozin makig-uban sa mga tambal nga gi-substrate P-gpdili malikayan. Ang Empagliflozin usa ka substrate alang sa mga organikong tigdala sa anionic: OAT3, OATP1B1 ug OATP1B3, apan dili usa ka substrate alang sa mga organikong tigdala sa anionic 1 (OAT1) ug mga organikong tagdala sa cationic 2 (OCT2). Bisan pa, ang mga interaksyon sa droga sa empagliflozin sa mga tambal nga mga substrate alang sa mga protina sa carrier nga gihubit sa taas giisip nga dili mahimo.

Pagtuki sa mga pakig-ugnay sa droga sa vivo. Sa hiniusa nga paggamit sa empagliflozin sa uban pang gigamit nga mga tambal, wala’y nakita ang mga hinungdan sa mga interaksyon sa pharmacokinetic. Ang mga resulta sa mga pagtuon sa pharmacokinetic nagpaila nga dili kinahanglan nga usbon ang dosis sa Jardins ® nga tambal samtang kini gigamit uban sa kasagarang gigamit nga mga tambal.

Ang mga pharmacokinetics sa empagliflozin wala magbag-o sa mga himsog nga boluntaryo kung gamiton kauban ang metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, ug sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes kung gamiton kauban ang torasemoridide ug hydrochloride hydro

Sa hiniusa nga paggamit sa empagliflozin sa gemfibrozil, rifampicin ug probenecid, usa ka pagtaas sa AUC sa empagliflozin sa 59, 35 ug 53%, sa tinuud, nahibal-an, bisan pa, kini nga mga pagbag-o wala gikonsiderar nga hinungdanon sa klinika.

Ang Empagliflozin wala’y hinungdan nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics sa metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide ug oral contraceptive sa himsog nga mga boluntaryo.

Pakigsulti sa droga

Gipalambo niini ang diuretic nga epekto sa lainlaing diuretics, nga nagdugang sa risgo sa dehydration ug arterial hypotension. Ang mga derivatives sa insulin ug sulfonylurea mahimong hinungdan sa hypoglycemia. Sa hiniusa nga paggamit sa tambal nga adunay insulin, kinahanglan ang usa ka pagkunhod sa dosis aron malikayan ang usa ka kahimtang sa hypoglycemic.Ang interaksyon sa droga sa empagliflozin ug mga droga nga mga substrate sa isoenzyme giisip nga luwas.

Ang Empagliflozin - ang aktibo nga sangkap sa mga tablet, dili makaapekto sa mga kabtangan sa pharmacological sa mga mosunod nga mga tambal: Metformin, Glimepiride, Pioglitazone, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hydrochlorothiazide, Torasemide ug oral contraceptives. Uban sa dungan nga paggamit sa kini nga sagad nga gigamit nga mga tambal, dili kinahanglan ang pagbag-o sa dosis.

Jardins Mga Analog

Sa merkado sa droga sa Russian Federation, adunay usa ra nga tambal nga gimugna base sa usa ka sangkap - empagliflovin. Wala’y sertipikasyon nga sertipikasyon si Jardins. Ang ubang mga papan nga hypoglycemic adunay lain nga aktibo nga sangkap sa komposisyon ug lainlain ang paglihok sa lawas sa tawo. Naglangkob kini:

Jardins - mga panudlo alang sa paggamit, presyo, mga pagsusi ug mga analogue

Ang diabetes mellitus gikonsiderar nga usa sa labing kasagaran nga mga pathologies sa planeta. Sa Russian Federation, mga 10 milyon nga mga lungsuranon ang nag-antos sa kini nga sakit. Daghan kanila ang gusto nga mogamit sa tambal nga Jardins tungod sa pagka-epektibo niini.

Ang ngalan sa Latin nga Jardiance. INN drug: Empagliflozin (Empagliflozin).

Jardins adunay usa ka antidiabetic epekto.

Klasipikasyon sa ATX: A10BK03.

Ang tambal magamit sa porma sa mga soluble-coated pills. Ang 1 papan naglangkob sa 25 o 10 mg sa empagliflozin (ang aktibo nga sangkap). Uban pang mga butang:

• talcum nga powder
• titanium dioxide
• dilaw nga iron oxide (tina),
• lactose monohidrat,
• Hyprolose
• cellulose microcrystals.

Ang tambal magamit sa porma sa mga soluble-coated pills.

Ang mga tablet giputos sa mga blisters nga 10 nga mga PC. Ang 1 kahon adunay sulud 1 o 3 blisters.

Uban sa pag-amping

Gireseta og maayo ang tambal kung:

• ubos nga kalihukan sa mga cell nga nahimutang sa pancreas,
• kombinasyon uban ang sulfonylurea ug insulin derivatives,
• mga sakit sa tiyan nga naglambigit sa daghang pagkawala sa likido,
• tigulang nga edad.

Dosis ug administrasyon

Ang mga tabletas gikuha sa binaba. Ang inisyal nga dosis mao ang 10 mg 1 nga oras matag adlaw. Kung kini nga kantidad sa tambal dili makahatag sa pagpugong sa glycemic, nan ang dosis mosaka sa 25 mg. Ang maximum nga dosis mao ang 25 mg / adlaw.

Ang mga tabletas gikuha sa binaba.

Ang paggamit sa mga tablet dili gapuson sa oras sa adlaw o sa pag-inom sa pagkaon. Dili gusto nga 1 ka adlaw nga mag-apply sa usa ka doble nga dosis.

Pagtambal sa Diabetes ni Jardins

Gipamatud-an sa mga klinikal nga pagsulay nga ang tambal nga gipangutana mao ang bugtong tambal alang sa pagtambal sa diabetes mellitus (tipo II), diin ang mga peligro sa pagkamatay sa mga sakit nga CVD ug pagkamatay sa mga rate sa pagkamatay gikan sa maong mga pathologies. Gidili ang paggamit sa tambal alang sa mga pasyente nga adunay type 1 diabetes.

Pagpamatuod sa mga doktor ug mga pasyente bahin sa Jardins

Galina Aleksanina (therapist), 45 anyos ang panuigon, St.

Usa ka luwas nga remedyo nga dili hinungdan sa mga epekto (sa akong pagpraktis). Ang taas nga gasto hingpit nga gipakamatarung sa kalihokan sa medisina sa tambal. Ang epekto sa placebo hingpit nga napahamtang. Dugang pa, wala siyay mga analogue sa Russia, ug ang mga susamang tambal nga lainlain ang paglihok.

Si Anton Kalinkin, 43 anyos, Voronezh.

Maayo ang himan. Ako, ingon usa ka diabetes nga adunay kasinatian, hingpit nga natagbaw sa lihok niini. Ang labing hinungdanon nga butang mao ang mainampuon nga pagtuon sa mga panudlo nga gamiton. Lamang sa kini nga kaso mahimong malikayan ang mga epekto, nga personal nga napamatud-an sa praktis. Lakip sa mga kakulangan, mahimo nga mahibal-an sa usa ang taas nga gasto ug ang kamatuoran nga ang droga wala ibaligya sa tanan nga mga parmasya.

Jardins: panudlo alang magamit

Mga Pharmacodynamics

Ang Empagliflozin usa ka mausab, labi ka aktibo, mapili ug adunay kakompetensya nga tipo sa type 2 nga sodium nga nagsalig sa sodium nga adunay konsentrasyon nga gikinahanglan aron mapugngan ang 50% sa kalihokan sa enzyme (IC50) nga 1.3 nmol.

Ang pagpili sa empagliflozin mao ang 5,000 ka beses nga mas taas kaysa sa pagkapili sa type 1 nga sodium nga nagsalig sa sodium nga responsable sa pagsuyup sa glucose sa tinai. Dugang pa, nahibal-an nga ang empagliflozin adunay taas nga kapilian alang sa ubang mga transporter sa glucose nga responsable sa glucose homeostasis sa lainlaing mga tisyu.

Ang tipo nga 2 nga sodium nga nagsalig sa glucose transporter mao ang nag-unang protina sa carrier nga responsable alang sa reabsorption sa glucose gikan sa renom glomeruli balik sa dugo. Ang Empagliflozin nagpauswag sa pagkontrol sa glycemic sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus (T2DM) pinaagi sa pagkunhod sa pagbag-o sa glucose sa pantog.

Ang kantidad sa glucose nga gitago sa mga kidney nga gigamit niini nga mekanismo nagdepende sa konsentrasyon sa glucose sa dugo ug sa glomerular filtration rate (GFR). Ang pag-ila sa sodium nga nagsalig sa sodium nga type 2 glucose sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes ug hyperglycemia nanguna sa pagwagtang sa sobra nga glucose sa mga kidney.

Sa mga pagtuon sa klinika, nahibal-an nga sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, ang pagpuo sa glucose sa mga kidney midako dayon human sa unang dosis nga empagliflozin gigamit, kini nga epekto nagpadayon sa 24 nga oras.

Ang pagdugang sa pagpagawas sa glucose sa mga kidney nagpabilin hangtod sa katapusan sa 4-semana nga pagtambal nga panahon, nga adunay empagliflozin sa usa ka dosis nga 25 mg kausa sa usa ka adlaw, sa aberids, mga 78 g / adlaw. Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, ang pagdugang sa pagpagawas sa glucose sa mga amimislon misangpot sa usa ka diha-diha nga pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose sa dugo plasma.

Ang Empagliflozin nagpakunhod sa konsentrasyon sa glucose sa plasma sa dugo sa kaso sa pagpuasa ug pagkahuman sa pagkaon. Ang dili mekanismo nga gisaligan sa dili-insulin nga paglihok sa empagliflozin nakatampo sa usa ka ubos nga peligro sa posibleng pagpauswag sa hypoglycemia. Ang epekto sa empagliflozin wala magdepende sa kahimtang sa pagpaandar sa mga cells sa pancreatic beta ug metabolismo sa insulin.

Ang positibo nga epekto sa empagliflozin sa pagtugyan nga mga marker sa beta cell function, lakip na ang HOMA-? Index, nakit-an (modelo alang sa pagtimbang-timbang sa homeostasis-B) ug ang ratio sa proinsulin sa insulin. Dugang pa, ang dugang nga pagwagtang sa glucose sa mga kidney hinungdan sa pagkawala sa kaloriya, nga giubanan sa usa ka pagkunhod sa gidaghanon sa adipose tissue ug pagkunhod sa gibug-aton sa lawas. Ang Glucosuria nga naobserbahan sa paggamit sa empagliflozin giubanan sa usa ka gamay nga pagtaas sa diuresis, nga mahimong hinungdan sa usa ka kasarangan nga pagkunhod sa presyon sa dugo.

Sa mga klinikal nga pagsulay diin ang empagliflozin gigamit ingon monotherapy, therapy sa kombinasyon sa metformin, kombinasyon nga therapy sa metformin ug sulfonylurea derivatives, kombinasyon therapy sa metformin kumpara sa glimepiride, kombinasyon therapy sa pioglitazone +/- metformin, ingon usa ka kombinasyon nga therapy sa usa ka dipeptidyl peptide inhibitor 4 (DPP-4), metformin +/- lain nga hypoglycemic oral drug, sa dagway sa kombinasyon nga therapy sa insulin, kini mahinungdanon sa estadistika ang akong pagkunhod sa glycosylated HbAlc hemoglobin ug pagkunhod sa pagpuasa nga glucose sa glucose sa glucose.

Ang mga pharmacokinetics sa empagliflozin na-komprehensibo nga gitun-an sa himsog nga mga boluntaryo ug sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Pagkahuman sa administrasyong oral, ang empagliflozin paspas nga nasuhop, ang labing taas nga konsentrasyon sa empagliflozin sa plasma sa dugo (Cmax) naabot pagkahuman sa 1.5 nga oras. Pagkahuman, ang konsentrasyon sa empagliflozin sa plasma mikunhod sa duha ka hugna.

Human sa pagkuha sa empagliflozin, ang kasagaran nga lugar sa ilawom sa kurba sa konsentrasyon-time (AUC) sa usa ka padayon nga konsentrasyon nga plasma nga 4740 nmol x oras / L, ug ang kantidad sa Cmax 687 nmol / L. Ang mga pharmacokinetics sa empagliflozin sa himsog nga mga boluntaryo ug sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes kasagarang parehas.

Ang pagkaon wala’y klaro nga epekto sa mga pharmacokinetics nga empagliflozin.

Ang gidaghanon sa pag-apod-apod sa usa ka kanunay nga konsentrasyon nga plasma nga adunay gibana-bana nga 73.8 litro. Pagkahuman sa administrasyon sa oral sa mga himsog nga boluntaryo nga adunay label nga empagliflozin 14C, ang pagbugkos sa protina sa plasma 86%.

Ang panguna nga agianan sa metabolismo sa empagliflozin sa mga tawo mao ang glucuronidation nga adunay partisipasyon sa uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ug UGT1A9. Ang labing kanunay nga nakit-an nga mga metabolite sa empagliflozin mao ang tulo nga conjugate sa glucuronic (2-0, 3-0 ug 6-0 glucuronides). Ang sistematiko nga epekto sa matag metabolite gamay (dili moubos sa 10% sa kinatibuk-ang epekto sa empagliflozin).

Ang pagtangtang katunga sa kinabuhi nga gibanabanang mga 12.4 ka oras. Sa kaso sa paggamit sa empagliflozin kausa sa usa ka adlaw, usa ka lig-on nga konsentrasyon sa plasma ang naabot human sa ikalima nga dosis.

Pagkahuman sa administrasyon sa oral nga may label nga empagliflozin 14C sa himsog nga mga boluntaryo, gibana-bana nga 96% nga dosis gipagawas (pinaagi sa mga tinai 41% ug mga kidney 54%). Pinaagi sa mga tinai, kadaghanan sa gimarkahan nga tambal gipalitan nga wala nagbag-o.

Ang katunga lang sa drug nga may marka nga gipalitan nga wala gibag-o sa mga kidney. Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal nga populasyon sa pasyente

Impluwensya sa pantog function

Sa mga pasyente nga adunay malumo, kasarangan ug grabe nga kapakyasan sa bato (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Ang mga papan nga Jardins ™ 10 mg 30 pcs

Ang Jardins® dili girekomenda alang sa mga pasyente nga adunay type 1 diabetes ug alang sa pagtambal sa diabetes ketoacidosis.

Sa paggamit sa type 2 glucose transporter inhibitor, lakip na ang empagliflozin, nabantog nga mga kaso sa ketoacidosis sa diabetes. Sa pipila sa kini nga mga kaso, ang mga pagpakita wala’y atypical ug gipahayag ingon usa ka kasarangan nga pagtaas sa konsentrasyon sa glucose sa dugo (dili labaw sa 14 mmol / L (250 mg / dl)).

Ang risgo sa pagpauswag sa diabetes nga ketoacidosis kinahanglan nga tagdon kung ang mga sintomas nga dili maayo sama sa pagduka, pagsuka, kakulang sa gana sa pagkaon, sakit sa tiyan, grabeng kauhaw, kakulang sa gininhawa, pagkalisud, wala’y hinungdan nga pagkapoy o pagkahinanok nagakahitabo. Kung ang ingon nga mga simtomas nag-uswag, ang mga pasyente kinahanglan nga susihon dayon alang sa ketoacidosis, bisan unsa pa ang konsentrasyon sa glucose sa dugo. Ang paggamit sa tambal nga Jardins® kinahanglan hunongon o suspindihon hangtod matukod ang diagnosis.

Ang usa ka labi ka taas nga peligro sa pagpauswag sa diabetes nga ketoacidosis posible sa mga pasyente sa usa ka ubos nga pagkaon nga karbohidrat, mga pasyente nga adunay grabe nga dehydration, mga pasyente nga adunay kasaysayan sa ketoacidosis, o mga pasyente nga adunay ubos nga kalihukan sa pancreatic β-cells. Sa ingon nga mga pasyente, ang Jardins® kinahanglan gamiton nga mabinantayon. Kinahanglan ang pag-amping sa pagkunhod sa dosis sa insulin.

Ang Jardins® sa usa ka papan nga 10 mg naglangkob sa 162.5 mg sa lactose, nga adunay usa ka dosis nga 25 mg naglangkob sa 113 mg sa lactose, busa, ang tambal dili kinahanglan gamiton sa mga pasyente nga adunay talagsaon nga mga sakit nga namamana sama sa kakulangan sa lactase, kakulangan sa lactose, malabsorption sa glucose-galactose.

Gipakita sa mga klinikal nga pagtuon nga ang pagtambal nga adunay empagliflozin dili mosangpot sa usa ka pagtaas sa peligro sa cardiovascular. Ang paggamit sa empagliflozin sa usa ka dosis nga 25 mg dili mosangpot sa usa ka pagdugay sa salabotan sa QT.

Uban sa hiniusa nga paggamit sa tambal nga Jardins® nga adunay sulud nga sulfonylurea o uban ang insulin, ang usa ka pagkunhod sa dosis sa sulfonylurea / insulin derivatives mahimong gikinahanglan tungod sa peligro sa hypoglycemia.

Ang Empagliflozin wala pa gitun-an sa panagsama sa sulud sa pormide-1 nga mga analogue (GLP-1).

Ang pagkaepektibo sa tambal nga Jardins® nagdepende sa paglihok sa mga kidney, busa girekomenda nga bantayan ang function sa mga kidney sa wala pa ang pagtudlo niini ug matag karon nga panahon sa pagtambal (labing menos 1 nga oras matag tuig), ingon man sa wala pa ang pagtudlo sa concomitant therapy, nga makadaot sa epekto sa kidney. Ang paggamit sa tambal sa mga pasyente nga adunay kidney failure (dili girekomenda ang GFR