Ang drug Dianormet: panudlo alang magamit
Ang mga Pharmacokinetics Ang Dianormet (aktibo nga sangkap nga metformin -1.1 - dimethylbiguanide hydrochloride) usa ka ahente nga hypoglycemic alang sa oral nga administrasyon sa grupo nga biguanide. Ang pagminus sa pagtaas sa glucose sa dugo sa mga pasyente nga adunay diabetes. Ang tambal mogamit sa epekto bisan unsa pa ang kalihokan sa secretory sa pancreas. Ang mekanismo sa aksyon ni Dianormet tungod sa pagdumili sa pagdala sa mga elektron sa kadena sa pagginhawa sa lamad sa mitochondria, nga nagdala sa pagkunhod sa konsentrasyon sa intracellular ATP ug pagpaaktibo sa anaerobic glycolysis, ingon usa ka sangputanan diin ang glucose mosulod sa mga selyula gikan sa wanang nga extracellular, glycogen depot sa atay nga pagkunhod, ug ang pag-uswag sa mga atay lihok. sama sa mga tinai, atay, ug usab sa kaunuran ug adipose tissue.
Ang aksyon ni Dianormet hangtod sa:
- Sakit nga gastrointestinal - gipugngan ang pagsuyup sa glucose sa tinai, pagkunhod sa paglihok sa tiyan ug tinai,
- atay - gipugngan ang gluconeogenesis ug ang pag-agos sa glucose sa dugo, gipalambo ang anaerobic glycolysis,
- peripheral nga tisyu - nagdugang sa pag-alsa sa tisyu sa glucose, nga tungod sa dugang nga paglihok sa peripheral nga paglihok sa endogenous insulin (aksyon sa lebel sa receptor sa insulin - usa ka pagtaas sa gidaghanon ug kaakibat sa mga receptor, ingon man mga interaksiyon sa receptor - pagpaaktibo sa mga sistema nga nagdala sa glucose sa mga selula). Ingon usa ka sangputanan, dili gidasig ni Dianormet ang pagpagawas sa insulin pinaagi sa mga selyula sa islet apparatus sa pancreas, kini makatabang sa pagwagtang sa hyperinsulinemia, nga usa sa mga hinungdan nga hinungdan sa pag-uswag sa mga komplikasyon sa vascular ug pagtaas sa gibug-aton sa type II diabetes mellitus.
Dugang pa, ang Dianormet adunay positibo nga metaboliko nga epekto sa:
- mga lipid sa dugo - Pagminus sa lebel sa tibuuk nga kolesterol pinaagi sa 10-20% ug ang mga fraction niini: LDL ug VLDL, nga adunay kalabotan sa pagdili sa ilang biosynthesis sa dingding sa tinai ug nagdugang nga pagpagawas pinaagi sa gastrointestinal tract. Gipataas niini ang HDL sa 10-20% ug gipamenos ang TG sa 10-20% (bisan kung ang ilang lebel nga nadugangan sa 50%) pinaagi sa pagpugong sa oksihenasyon sa mga fatty acid, pagpaubos sa konsentrasyon sa insulin, ug pagpugong sa pagsuyup sa glucose sa tinai.
- coagulation ug fibrinolysis nga sistema - gipakunhod ang pagkasensitibo sa mga platelet sa mga hinungdan sa pag-iipon, gipukaw ang endogenous fibrinolysis pinaagi sa pagdugang sa kalihokan sa t-PA (tissue plasminogen activator), pagpaubos sa lebel sa PAI-1 (tissue plasminogen activator inhibitor) ug pagpaubos sa lebel sa fibrinogen.
- dingding sa dugo - gipugngan ang paglambo sa vascular nga humok nga kaunuran nga mga selula.
Ang dugang nga metabolikong epekto sa tambal nagtino sa positibo nga epekto sa sistema sa sirkulasyon, pagdili sa pagpauswag sa diabetes nga angathyathy ug paglikay sa mga komplikasyon sama sa hypertension (arterial hypertension) ug coronary heart disease. Sa mga tambal nga pasyente, mahimo’g makunhuran ang timbang sa lawas, labi na sa sinugdanan sa pagtambal.
Ang mga Pharmacokinetics Masuhop kini sa duodenum ug gamay nga tinai. Ang bioavailability 50-60%. Ang tambal wala magbugkos sa mga protina sa dugo, dali nga gipang-apod-apod sa lainlaing mga tisyu, nag-una nga nag-abut sa dingding sa gastrointestinal (tiyan, duodenum ug gamay nga tinai), atay, kaunuran, kidney, salivary glandula. Ang labing taas nga konsentrasyon sa serum nakab-ot ang 2 oras human sa administrasyon. Ang katunga sa kinabuhi mao ang 1.5-6 nga mga oras. Dili sama sa fenformin, ang Dianormet dili metabolized sa lawas. Ang tambal gipagawas nga wala nagbag-o sa ihi (mga 90% sa sulod sa 12 ka oras). Sa mga tigulang nga pasyente ug adunay ningdaot nga pantog function, ang mga pharmacokinetics sa metformin nagbag-o. Ang kabug-usan ug pantog sa clearance sa mga tigulang nga pasyente gipamubo sa 35-40%, sa mga pasyente nga adunay kasarangan ug grabe nga pagkapakyas sa pantog - sa 74-75%. Sa kaso sa ningdaot nga pantog function, ang paglakip sa drug mahimo.
Ang paggamit sa drug Dianormet
Sa sulod o o dayon pagkahuman sa pagpangaon.
Dianormet 500: pasiuna nga dosis nga 500 mg kada adlaw. Ang dosis kinahanglan nga madugangan nga hinay-hinay aron makuha ang kamalaumon nga epekto. Kasagaran pagkuha sa 500 mg (1 tablet) 2-3 nga beses sa usa ka adlaw. Ang labing kadaghan sa adlaw-adlaw nga dosis mao ang 2500 mg.
Dianormet 850: pasiuna nga dosis nga 850 mg / adlaw. Ang dosis kinahanglan nga madugangan nga hinay-hinay aron makuha ang kamalaumon nga epekto. Kasagaran pagkuha sa 1 tablet 2-3 nga beses sa usa ka adlaw. Ang labing kadaghan nga dosis 2500 mg / adlaw.
Ang labing kadaghan nga epekto sa therapeutic mahimong molambo pagkahuman sa 10-14 nga mga adlaw sa pagtambal, ug busa ang dosis kinahanglan nga dili madugangan dayon.
Kung gigamit ang Dianormet dungan nga adunay insulin sa una nga 4-6 ka adlaw, ang dosis sa insulin wala mausab, sa umaabot, ang dosis sa insulin hinay-hinay nga pagkunhod (sa 4-8 IU sa daghang mga adlaw).
Contraindications sa paggamit sa drug Dianormet
Sobrang pagkasensitibo sa tambal, diabetes, koma, metaboliko, lactic acidosis, kahimtang sa hypoxia (tungod sa hypoxemia, shock, ug uban pa), pantog, kapakyasan sa atay, pagkapakyas sa sirkulasyon sa tisyu sa hypoxia, myocardial infarction, kapakyasan sa respiratoryo, grabe nga pagkasunog, operasyon, makatakod nga mga sakit , ang paggamit sa mga iodine nga adunay sulud nga mga ahente, alkoholismo, ang panahon sa pagmabdos ug lactation.
Side epekto sa drug Dianormet
Ang pagkunhod sa gana sa pagkaon, lami nga lami sa baba, kasukaon, pagsuka, kasakit sa tiyan, pagkalibang. Ang usa ka pagkunhod sa kagrabe sa kini nga mga katingalahan nga nakuha pinaagi sa paggamit sa tambal nga adunay pagkaon o pinaagi sa pagsugod sa pagtambal nga adunay ubos nga adlaw-adlaw nga dosis. Kung ang dyspeptic nga mga panghitabo dili molabay sa kaugalingon sa dugay nga panahon, ang tambal kinahanglan nga hunongon.
Talagsa ra, nahibal-an ang sakit sa ulo ug pagkahilo, pagkapoy, mga reaksiyon sa alerdyi sa panit.
Uban sa dugay nga pagtambal sa talagsa nga mga kaso, ang megaloblastic anemia mahimo nga molambo tungod sa malabsorption sa bitamina B12 ug folic acid. Kung gigamit ang tambal, mahimo’g mapalambo ang lactic acidosis, ang panghinabo nga gipadali sa tisyu sa hypoxia, renal, atay o kapakyas sa pagginhawa, pagkapakyas sa sirkulasyon, tisyu sa hypoxia, mga makatakod ug sakit nga oncological, hypovitaminosis, pagkonsumo sa alkohol, anesthesia, tigulang nga edad. Sa ingon nga mga kaso, gipakita ang hemodialysis. Panahon sa therapy sa Dianormet nga gisagol sa sulud sa sulfonylurea ug / o ang hypoglycemia sa insulin mahimo’g molambo, sa ingon nga mga kaso, kinahanglan ang pag-adjust sa dosis sa mga tambal nga gigamit.
Espesyal nga mga panudlo alang sa paggamit sa drug Dianormet
Panahon sa pagtambal uban sa Dianormet, ang lebel sa glucose sa dugo ug ihi kinahanglan nga regular nga pagmonitor. Kung kinahanglan, interbensyon sa operasyon, ang pagpaila sa mga ahente sa pagtandi sa diagnostic nga si Dianormet sa mubo nga panahon gikansela. Ang pag-inom sa alkohol nagdugang sa risgo sa lactic acidosis sa pagtambal sa Dianormet. Sa hiniusa nga paggamit sa Dianormet sa mga derivatives sa sulfonylurea ug insulin, nga adunay dili igo nga nutrisyon, pagkahuman sa mahinungdanong pisikal nga pagpahamtang o sa kaso sa mahubog nga alkohol nga pagkalasing, ang usa ka kahimtang sa hypoglycemic mahimong mag-usisa kung magmaneho sa mga salakyanan ug magtrabaho uban ang peligro nga makuyaw nga mga mekanismo.
Sa wala pa ug sa panahon sa pagtambal kauban ang Dianormet, gikinahanglan nga regular nga bantayan ang mga indikasyon sa function sa atay ug kidney. Uban sa dugay nga paggamit sa tambal, ang usa ka pagsusi sa dugo sa morphological kinahanglan nga himuon sa makausa sa usa ka tuig, tungod kay ang metformin mahimong madeposito sa mga pulang selula sa dugo.
Pakigsulti sa droga nga si Dianormet
Ang Dianormet naglihok sa synergistically nga adunay mga derivatives sa sulfonylurea (glibenclamide, glipizide), insulin ug acarbose. Ang Amiloride, digoxin, quinidine, morphine, procainamide, triamteren, trimethoprim, cimetidine, ranitidine, famotidine, mga blocker sa channel sa calcium (labi na ang nifedipine) makabalda sa tubular excretion sa mga kidney ug mahimo’g madugangan ang konsentrasyon sa Dianormet sa serum sa dugo. Ang Furosemide nagdugang sa konsentrasyon sa Dianormet sa serum sa dugo, ug gipaubos ni Dianormet ang konsentrasyon ug tunga nga kinabuhi sa furosemide.
Kung gigamit sa mga tambal nga mahimong mosangput sa hypoglycemia (clofibrate, probenecid, propranalol, rifampicin, sulfonamides, salicylates), ang dosis ni Dianormet mikunhod.
Ang mga droga nga mahimong hinungdan sa hyperglycemia (oral contraceptive estrogen nga adunay mga tambal, corticosteroids, diuretics, isoniazid, nicotinic acid, phenytoin, chlorpromazine, thyroid hormone, sympathomimetics) mahimong makunhuran ang pagka-epektibo sa Dianormet. Sa kaso sa hiniusa nga paggamit niini nga mga tambal, ang sulud sa glucose sa dugo kinahanglan nga bantayan ug, kung gikinahanglan, usa ka katugbang nga pagtaas sa dosis sa Dianormet. Ang Ethyl alkohol nagdugang sa risgo sa lactic acidosis. Ang Colestyramine ug garantiya makapahinay sa pagsuyup sa Dianormet, pagkunhod sa epekto niini. Kini nga mga pondo kinahanglan gamiton daghang oras human makuha si Dianormet. Ang tambal nagpalambo sa epekto sa oral anticoagulants sa grupo nga Coumarin.
Overdose sa drug Dianormet, sintomas ug pagtambal
Bisan ang usa ka hinungdanon nga overdose kasagaran dili mosangput sa pag-uswag sa hypoglycemia, apan adunay hulga sa lactic acidosis: pagkalala sa kahimsog, kahuyang, sakit sa kaunuran, kasukaon, pagsuka, pagkalibang, sakit sa tiyan, pagkapakyas sa pagginhawa. Pagtambal sa lactic acidosis - hemodialysis.
Mga simtomas malumo nga overdose: pagduka, hilabihang panan-aw, uga nga mucous lamad sa oral lungag. Kung makita kini nga mga sintomas, ang pasyente kinahanglan nga ilalom sa pagdumala sa usa ka doktor. Pagtambal dili masabut.
Sa grabe nga overdose, usa ka pagkunhod o pagdugang sa presyon sa dugo, mga tinunaw nga tinun-an, tachy o bradycardia, ischuria (tungod sa atony sa pantog), hypokinesia sa bituka, hypo- o hyperthermia, nadugangan ang mga pagdalisay sa tendon, pagkapakyas sa respiratoryo, cramp, koma. Pagtambal - pag-undang sa droga, gastric lavage, hemodialysis, pagpahiuli sa pH sa dugo, pagwagtang sa hypoxia, anticonvulsant therapy, pag-stabilize sa mga gimbuhaton sa mga cardiovascular ug sistema sa pagginhawa.
Panudlo alang sa paggamit Dianormet
Metformin 500 mg, 850 mg o 100 mg.
Uban pang sangkap: povidone, talc, magnesium stearate.
type 2 diabetes mellitus (dili-insulin-dependant) nga dili epektibo ang pag-diet therapy, labi na sa mga pasyente nga adunay sobra nga timbang: ingon monotherapy o kombinasyon nga kombinasyon sa kombinasyon sa uban pang mga ahente sa hypoglycemic o sa kombinasyon sa insulin alang sa pagtambal sa mga hamtong, ingon monotherapy o kombinasyon nga therapy sa insulin alang sa pagtambal sa mga bata gikan sa 10 ka tuig ang panuigon.
Ang pagkunhod sa kagrabe sa mga komplikasyon sa diabetes sa mga hamtong nga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus ug sobra nga timbang nga gigamit ang metformin ingon usa ka linya sa tambal nga adunay pagkaayo nga dili epektibo ang therapy sa pagkaon.
Giunsa paggamit: dosis ug kurso sa pagtambal
Sa sulod, sa o o pagkahuman pagkahuman sa pagpangaon, alang sa mga pasyente nga dili makadawat insulin, 1 g (2 papan) 2 beses sa usa ka adlaw sa una nga 3 adlaw o 500 mg 3 beses sa usa ka adlaw, unya gikan sa 4 hangtod 14 ka adlaw - 1 g 3 beses sa usa ka adlaw, pagkahuman sa 15 ka adlaw ang dosis mahimo nga pagkunhod sa pagkonsiderar sa sulud sa glucose sa dugo ug ihi. Nga pagpadayon sa adlaw-adlaw nga dosis - 1-2 g.
Ang mga papan nga retard (850 mg) gikuha 1 ka buntag ug gabii. Ang labing kadaghan sa adlaw-adlaw nga dosis mao ang 3 g.
Sa dungan nga paggamit sa insulin sa usa ka dosis nga dili mubu sa 40 nga mga yunit / adlaw, ang regimen sa dosis sa metformin parehas, samtang ang dosis sa insulin mahimong anam-anam nga pagkunhod (sa 4-8 nga yunit / adlaw matag adlaw). Sa usa ka dosis sa insulin nga sobra sa 40 nga yunit / adlaw, ang paggamit sa metformin ug ang pagkunhod sa dosis sa insulin nanginahanglan og pag-atiman ug gidala sa usa ka ospital.
Ang aksyon sa pharmacological
Biguanide, usa ka ahente nga hypoglycemic alang sa pagdumala sa oral. Sa mga pasyente nga adunay diabetes, gipamubu ang konsentrasyon sa glucose sa dugo pinaagi sa pagpugong sa gluconeogenesis sa atay, nga mikunhod ang pagsuyup sa glucose gikan sa gastrointestinal tract ug gipadako ang paggamit niini sa mga tisyu, gipakunhod niini ang konsentrasyon sa TG, kolesterol ug LDL (gitino sa usa ka walay sulod nga tiyan) sa serum ug wala gibag-o ang konsentrasyon sa uban pang mga density lipoproteins. Nagpalig-on o nagpamenos sa gibug-aton sa lawas.
Sa pagkawala sa insulin sa dugo, wala gipakita ang terapyutik nga epekto. Ang reaksyon sa hypoglycemic dili hinungdan. Nagpalambo sa fibrinolytic kabtangan sa dugo tungod sa pagpugong sa usa ka inhibitor sa profibrinolysin activator (plasminogen) tisyu.
Mga epekto
Gikan sa sistema sa digestive: kasukaon, nagsuka-suka, "metal" nga lami sa baba, pagkunhod sa gana, dyspepsia, flatulence, sakit sa tiyan.
Gikan sa kilid sa metabolismo: sa pipila ka mga kaso - sa lactic acidosis (kahuyang, myalgia, sakit sa respiratoryo, antok, sakit sa tiyan, hypothermia, pagkunhod sa presyon sa dugo, reflex bradyarrhythmia), nga adunay dugay nga pagtambal - hypovitaminosis B12 (malabsorption).
Gikan sa hemopoietic nga organo: sa pipila ka mga kaso - megaloblastic anemia.
Mga reaksiyon sa alerdyik: pantal sa panit.
Sa kaso sa mga epekto, kinahanglan ang pagkunhod sa dosis o temporaryo nga kanselahon. Mga simtomas: lactic acidosis.
Pakigsulti
Pagminus sa Cmax ug T1 / 2 sa furosemide sa 31 ug 42.3%, sa tinagsa.
Dili katugma sa ethanol (lactic acidosis).
Paggamit uban ang pag-amping inubanan sa dili direkta nga anticoagulants ug cimetidine.
Ang mga gigikanan sa sulfonylureas, insulin, acarbose, MAO inhibitor, oxytetracycline, ACE inhibitors, clofibrate, cyclophosphamide ug salicylates pagpalambo sa epekto.
Uban sa dungan nga paggamit sa GCS, ang mga kontraseptibo sa hormonal alang sa pagdumala sa oral, epinephrine, glucagon, mga hormone sa thyroid, mga derivatif sa thiazide, derivatives sa nikotinic, mga derivatives sa nikotinic acid, mahimo ang pagkunhod sa hypoglycemic nga epekto sa metformin.
Ang Furosemide nagdugang Cmax sa 22%.
Gipataas sa Nifedipine ang pagsuyup, Cmax, hinayhinay ang pagpagawas.
Ang mga tambal sa cationic (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren ug vancomycin) tinago sa mga tubule nga nakigkompetensya alang sa mga sistema sa transportasyon sa tubular ug mahimo nga mapataas ang Cmax sa 60% nga adunay dugay nga therapy.