Thiazolidinediones: panudlo alang sa paggamit ug mekanismo sa paglihok

Ang moderno nga tambal gigamit ang lainlaing grupo sa mga tambal sa pagtambal sa type 2 nga diabetes.

Usa sa mga kini nga mga grupo mao ang thiazolidinediones, nga adunay susama nga epekto sa metformin.

Gituohan nga, kung itandi sa sa ibabaw nga aktibo nga sangkap, ang mga thiazolidinediones labi ka luwas.

Giunsa ang pagtratar sa patolohiya?

Ang modernong pagtambal sa diabetes usa ka komplikado nga mga lakang.

Lakip sa mga paagi sa pagtambal ang usa ka kurso sa medikal, pagsunod sa usa ka higpit nga pagkaon, pisikal nga pagtambal, dili pagtambal sa droga ug ang paggamit sa mga resipe sa tradisyonal nga medisina.

Ang pagtambal sa diabetes naglangkob sa paggamit sa mga espesyal nga tambal aron makab-ot ang pila ka mga katuyoan sa pagtambal.

Kini nga mga katuyoan sa pagtambal mao ang:

pagmintinar sa kantidad sa hormone nga insulin sa gikinahanglan nga lebel,
normalization sa kantidad sa glucose sa dugo,
usa ka babag sa dugang nga pag-uswag sa proseso sa pathological,
Pag-neutralize sa mga pagpakita sa mga komplikasyon ug negatibo nga mga sangputanan.

Ang kurso sa terapyutik naglangkob sa paggamit sa mga mosunod nga grupo sa mga tambal:

Ang mga pagpangandam sa sulud sa sulud nga sulud, nga adunay gibana-bana nga kasiyaman nga porsyento sa tanan nga mga tambal nga nagpaubos sa asukal. Ang ingon nga mga papan maayo nga pag-neutralize sa gipakita nga resistensya sa insulin.
Ang mga Biguanides mga droga nga adunay usa ka aktibo nga sangkap sama sa metformin. Ang sangkap adunay mapuslanon nga epekto sa pagkawala sa timbang, ug makatabang usab sa pagkunhod sa asukal sa dugo. Ingon nga usa ka lagda, wala kini gamiton kung adunay nagdaot nga kidney ug atay nga function, ingon nga kini dali nga naipon sa kini nga mga organo.
Ang mga inhibitor sa Alpha-glycosidase gigamit nga prophylactically aron malikayan ang pag-uswag sa type 2 diabetes. Ang nag-unang bentaha sa mga tambal sa kini nga grupo mao nga dili sila manguna sa pagpakita sa hypoglycemia. Ang mga tambal nga adunay tambal adunay mapuslanon nga epekto sa pag-normalize sa gibug-aton, labi na kung gisundan ang diet therapy.
Ang Thiazolidinediones mahimong gamiton ingon nga panguna nga tambal alang sa pagtambal sa patolohiya o kauban ang uban nga mga tambal nga nagpaubos sa asukal. Ang panguna nga epekto sa mga papan mao ang pagdugang sa pagkasensitibo sa tisyu sa insulin, sa ingon pag-neutralize sa pagsukol. Ang mga tambal wala gigamit sa pagpauswag sa type 1 nga diabetes mellitus, tungod kay mahimo ra sila molihok sa presensya sa insulin, nga gipatungha sa pancreas.

Dugang pa, gigamit ang mga meglitinides - mga tambal nga nagdugang ang pagtago sa insulin, sa ingon nakaapekto sa mga selula sa pancreatic beta.

Ang pagkunhod sa lebel sa glucose nakita nga napulo ug lima ka minuto pagkahuman gikuhaan ang pildora.

Kaluwas

Ang Thiazolidinediones adunay epekto pinaagi sa pagkunhod sa resistensya sa insulin. Adunay 2 ka thiazolidinediones nga magamit sa merkado - rosiglitazone (Avandia) ug pioglitazone (Actos). Ang Troglitazone mao ang una sa klase niini, apan nakansela tungod kay kini hinungdan sa paglihok sa atay sa atay. Ang mga tambal mahimong magamit pareho nga monotherapy, ug inubanan sa uban pang mga droga.

Mekanismo sa paglihok. Ang Thiazolidinediones nagdugang pagkasensitibo sa insulin pinaagi sa paglihok sa tisyu sa adipose, kaunoran ug atay, diin gipataas nila ang paggamit sa glucose ug gipaubos ang synthesis (1,2). Ang mekanismo sa paglihok dili bug-os nga masabtan. Gina-aktibo nila ang usa o daghan pang mga lahi sa mga receptor nga nag-aktibo sa paglihok sa peroxisome (RAPP) nga nagpadasig sa pagpaayo sa peroxisome, nga, sa baylo, nag-regulate sa pagpahayag sa gene (3).

Kahusayan Ang Pioglitazone ug rosiglitazone adunay parehas nga pagka-epektibo o gamay nga pagkunhod sa pagka-epektibo sama sa uban pang mga ahente nga hypoglycemic. Ang average nga kantidad sa glycosylated hemoglobin kung pagkuha sa rosiglitazone mikunhod sa 1.2-1,5%, ug ang konsentrasyon sa taas ug ubos nga density sa lipoproteins nagdugang. Pinasukad sa datos, mahimo’g isipon nga ang pagtambal sa thiazolidinediones dili kaluyahon sa mga termino sa pagkaepektibo sa metformin therapy, apan tungod sa hataas nga gasto ug mga epekto, kini nga mga tambal wala gigamit alang sa pasiuna nga pagtambal sa diabetes.

Ang epekto sa thiazolidinediones sa cardiovascular nga sistema. Ang mga droga sa kini nga grupo mahimong adunay anti-inflammatory, antithrombotic, ug anti-atherogenic nga kalihokan, apan bisan pa sa niini, ang mga datos nga nagpakita sa usa ka pagkunhod nga peligro sa sakit sa cardiovascular dili kahibulongan, ug ang gidaghanon sa mga epekto nga nakapaalarma (4,5,6,7). Ang mga sangputanan sa mga pag-analisar sa meta nagpaila nga kinahanglan nga mag-amping sa paggamit sa thiazolidinediones ug rosiglitazone partikular, samtang ang bag-ong datos wala kumpirmahi o isalikway ang datos sa cardiotoxicity. Dugang pa, gikinahanglan nga hunahunaon ang posibilidad sa pagpalambo sa kapakyasan sa kasingkasing. Sa kini nga kahimtang, dili girekomenda nga gamiton ang rosiglitazone kung posible nga mogamit og luwas nga mga droga (metformin, sulfonylureas, insulin).

Lipid. Atol sa therapy sa pioglitazone, ang konsentrasyon sa mga low-density lipid nagpabilin nga wala mausab, ug uban ang therapy sa rosiglitazone, usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa kini nga tipik sa mga lipid nga naobserbahan sa usa ka average nga 8-16%. (3)

Pag-edit sa seguridad |Mga bahin sa thiazolidinediones

Ang Thiazolidinediones, sa lain nga mga pulong glitazones, usa ka grupo sa mga tambal nga nagpaubos sa asukal nga nagtumong sa pagdugang sa biolohikal nga epekto sa insulin. Alang sa pagtambal sa diabetes mellitus nagsugod nga gigamit medyo dili pa dugay - sukad kaniadtong 1996. Gipagawas nga hugot sumala sa reseta.

Ang mga Glitazones, dugang sa hypoglycemic nga aksyon, adunay positibo nga epekto sa cardiovascular system. Ang mosunud nga kalihokan nakita: antithrombotic, antiatherogenic, anti-inflammatory. Kung gikuha ang thiazolidinediones, ang lebel sa glycated hemoglobin mikunhod sa aberids nga 1.5%, ug ang pagtaas sa lebel sa HDL.

Ang Therapy nga adunay mga tambal sa kini nga klase dili labi ka epektibo kay sa therapy sa Metformin. Apan wala kini gigamit sa pasiunang yugto nga adunay type 2 diabetes. Tungod kini sa ka grabe sa mga epekto ug sa mas taas nga presyo. Karon, gigamit ang mga glitazones aron ipaubos ang glycemia nga adunay mga derivatives nga sulfonylurea ug metformin. Mahimo sila mahimong gireseta nga parehas nga gilain sa matag usa sa mga tambal, ug sa kombinasyon.

Mga bentaha ug disbentaha

Lakip sa mga dagway sa mga tambal adunay positibo ug negatibo:

pagtaas sa gibug-aton sa lawas sa 2 kg sa aberids,
Usa ka dako nga lista sa mga epekto
Pagpauswag sa profile sa lipid
Epektibo nga makaapekto sa resistensya sa insulin
pagkunhod sa kalihokan sa pagpaubos sa asukal kon itandi sa metformin, sulfonylurea derivatives,
pagkunhod sa presyon sa dugo
pagpakunhod sa mga hinungdan nga nakaapekto sa pag-uswag sa atherosclerosis,
magpabilin ang likido, ug ingon nga sangputanan, ang mga risgo sa pagkapakyas sa kasingkasing nagdugang,
pagpakunhod sa density sa bukog, pagdugang sa risgo sa mga bali,
hepatotoxicity.

Mekanismo sa paglihok

Ang Thiazolidinediones naglihok sa mga receptor, nga nagpalambo sa pag-apod-apod ug pagpataas sa glucose pinaagi sa mga selyula. Ang paglihok sa hormone sa atay, adipose tissue ug kaunuran molambo. Dugang pa, ang epekto sa lebel sa katapusan nga duha nga mga indikasyon labi ka taas.

Ang Glitazones wala pukawa sa paghimo og insulin pinaagi sa pancreatic β-cells. Ang pagkunhod sa pasundayag nakab-ot pinaagi sa pagkunhod sa resistensya sa insulin sa mga tisyu sa peripheral ug pagdugang nga paggamit sa glucose pinaagi sa mga tisyu. Ang epekto sa pagpakaubos sa asukal, ingon nga usa ka lagda, anam-anam nga mahitabo. Ang minimum nga lebel sa glucose sa pagpuasa nakita sa pagkahuman sa duha ka bulan nga pag-inom. Ang terapiya giubanan sa nakuha nga timbang.

Adunay usa ka pag-uswag sa pagpugong sa metaboliko pinaagi sa pagkunhod sa asukal sa dugo. Kung nahiusa sa metformin ug sulfonylurea derivatives, ang pagkontrol sa glycemic napaayo sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, ingon man sa mga klinika nga hinungdan sa lebel sa hormone sa plasma. Ang mga Glitazones naglihok lamang sa presensya sa insulin.

Ang mga parameter sa Pharmacokinetic mahimong magkalainlain depende sa tambal. Dili maapektuhan ang gender ug edad sa pasyente. Sa kadaot sa atay sa mga pasyente, gibag-o niini ang mga pharmacokinetics.

Mga timailhan ug contraindications

Ang Thiazolidinediones gireseta alang sa diabetes nga wala magsalig sa insulin (type 2 diabetes):

ingon monotherapy alang sa mga pasyente nga nagkontrol sa lebel sa glycemia nga walay tambal (diyeta ug pisikal nga kalihokan),
ingon usa ka dual therapy inubanan sa mga pagpangandam sa sulfonylurea,
ingon usa ka doble nga pagtambal sa metformin alang sa igo nga pagpugong sa glycemic,
ingon usa ka triple nga pagtambal sa "glitazone + metformin + sulfonylurea",
kombinasyon sa insulin
kombinasyon sa insulin ug metformin.

Lakip sa mga contraindications sa pagkuha sa mga tambal:

dili pagpihig sa kaugalingon,
pagmabdos / lactation
edad hangtod 18 ka tuig
pagkapakyas sa atay - grabe ug kasarangan nga kagrabe,
grabeng kapakyasan sa kasingkasing
grabe ang kidney failure.

Ang lektura sa video bahin sa mga pagpangandam sa grupo nga thiazolidinedione:

Mga epekto

Lakip sa mga sangputanan sa kilid human sa pagkuha sa thiazolidinediones mao ang:

sa kababayen-an - mga iregularidad sa regla,
pagpalambo sa kapakyasan sa kasingkasing,
paglapas sa kahimtang sa hormonal,
nagkadako nga lebel sa mga enzyme sa atay,
anemia
hypoglycemia,
hypercholesterolemia,
labad sa ulo ug pagkahilo,
timbang nga ganansya
nagdugang gana
kasakit sa tiyan, kusog nga pagkatap,
panit rashes, labi na, urticaria,
paghubag
dugang nga kakapoy
biswal nga pagkadaotan
benign nga pagporma - mga polyp ug sista,
impeksyon sa respiratory tract.

Sa dagan sa pagtambal, gibug-aton ug gibantayan ang mga timailhan nga nagpaila sa pagpadayon sa likido. Gihimo usab ang monitoring sa Liver function. Ang pagkonsumo sa kasarangan nga dosis sa alkohol dili mahinungdanon nga nakaapekto sa kontrol sa glycemic.

Dosis, pamaagi sa pagdumala

Ang mga Glitazones gikuha bisan wala’y pagtagad sa pagkaon. Ang pag-adjust sa dosis alang sa mga tigulang nga adunay menor de edad nga paglihay sa atay / kidney dili gidala. Ang ulahi nga kategoriya sa mga pasyente gireseta sa usa ka mas ubos nga adlaw-adlaw nga paggamit sa tambal. Ang dosis gitun-an sa matag usa sa doktor.

Ang pagsugod sa therapy nagsugod sa usa ka ubos nga dosis. Kung gikinahanglan, nadugangan ang mga konsentrasyon depende sa tambal. Kung gihiusa sa insulin, ang dosis niini magpabilin nga wala mausab o mikunhod uban ang mga taho sa mga kondisyon sa hypoglycemic.

Lista sa Thiazolidinedione nga Drug

Duha ka representante sa glitazone anaa sa merkado sa parmasyutiko karon - rosiglitazone ug pioglitazone. Ang una sa grupo mao ang troglitazone - kini sa wala madugay gikansela tungod sa pagpalambo sa grabe nga kadaot sa atay.

Ang mga tambal nga gibase sa rosiglitazone naglakip sa mga musunud:

4 mg avandia - Spain,
4 mg Diagnitazone - Ukraine,
Roglit sa 2 mg ug 4 mg - Hungaria.

Ang mga tambal nga nakabase sa Piogitazone:

Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukraine,
Nilgar 15 mg, 30 mg - India,
Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turkey,
Pioglar 15 mg, 30 mg - India,
Pyosis 15 mg ug 30 mg - India.

Pakigsulti sa uban nga mga tambal

Rosiglitazone. Ang paggamit sa alkohol dili makaapekto sa kontrol sa glycemic. Wala’y mahinungdanong pakigsulti sa mga kontraseptibo sa tablet, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
Pioglitazone. Kung gihiusa sa rifampicin, ang epekto sa pioglitazone mikunhod. Tingali ang usa ka gamay nga pagkunhod sa pagka-epektibo sa kontraseptibo samtang nagkuha og mga kontraseptibo sa tablet. Kung mogamit sa ketoconazole, kanunay kinahanglan ang pagkontrol sa glycemic.

Ang Thiazolidinediones dili lamang makunhuran ang lebel sa asukal, apan positibo usab nga nakaapekto sa cardiovascular nga sistema. Gawas pa sa mga bentaha, adunay daghan sila nga negatibo nga mga aspeto, ang labing kasagaran nga niini ang pag-uswag sa kapakyasan sa kasingkasing ug pagkunhod sa Densidad sa bukog.

Aktibo sila nga gigamit sa komplikado nga terapiya, ang paggamit sa thiazolidinediones alang sa pagpugong sa kalamboan sa sakit nga gikinahanglan dugang nga pagtuon.

Mga lagda sa pagtudlo

Ang una nga gipili nga mga tambal alang sa type 2 nga diabetes sa sobra nga gibug-aton nga mga pasyente mao ang metformin o mga droga gikan sa grupo sa thiazolidinediones.
Sa mga pasyente nga adunay normal nga gibug-aton sa lawas, ang kagustuhan gihatagan sa mga pagpangandam sa sulfonylurea o meglitinides.
Sa pagkadili epektibo sa paggamit sa usa ka papan, ingon nga usa ka lagda, ang usa ka kombinasyon sa duha (dili kaayo kanunay nga tulo) nga mga tambal ang gireseta. Kasagaran nga gigamit nga kombinasyon:
- sulfonylurea + metformin,
- metformin + thiazolidinedione,
- metformin + thiazolidinedione + sulfonylurea.

Gipangandam ang sulud sa Sulfonylurea

Ang labi ka popular nga mga tambal nga may kalabutan sa mga sulud sa sulfonylurea (hangtod sa 90% sa tanan nga mga pagpaubos sa asukal). Gituohan nga ang pagdugang sa pagtago sa insulin sa mga droga sa kini nga klase gikinahanglan aron mabuntog ang pagsukol sa insulin sa intrinsic insulin.

Ang pag-andam sa ika-2 nga henerasyon nga sulfonylurea:

Gliclazide - adunay usa ka gipahayag nga positibo nga epekto sa microcirculation, pag-agos sa dugo, adunay usa ka mapuslanon nga epekto sa mga komplikasyon sa microvascular sa diabetes.
Glibenclamide - adunay labing kusog nga hypoglycemic nga epekto. Karon, adunay daghan ug daghang mga publikasyon nga naghisgot bahin sa negatibo nga epekto sa kini nga tambal sa dagan sa mga sakit sa cardiovascular.
Glipizide - adunay gipahayag nga epekto sa pagpaubos sa asukal, apan ang gidugayon sa paglihok labi ka labi ka labi sa sa glibenclamide.
Glycidone - ang bugtong tambal gikan sa kini nga grupo, nga gireseta sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga pagbabag sa pantog. Kini adunay labing mubo nga gidugayon sa paglihok.

Giandam ang ika-3 nga henerasyon nga mga pagpangandam sa sulud sa sulud nga sulud Glimeprimide:

nagsugod sa paglihok sa sayo pa ug adunay mas taas nga yugto sa pagkaladlad (hangtod sa 24 ka oras) sa labing ubos nga dosis,
ang posibilidad sa pagkuha sa tambal usa ra ka oras matag adlaw,
dili maminusan ang pagtago sa insulin sa panahon sa ehersisyo,
hinungdan sa kusog nga pagpagawas sa insulin agig tubag sa pagkaon,
mahimong gamiton alang sa kasarangan nga kapakyasan sa bato,
adunay usa ka pagkunhod sa peligro sa hypoglycemia kumpara sa ubang mga tambal sa kini nga klase.

Ang maximum nga kaepektibo sa mga pagpangandam sa sulfonylurea naobserbahan sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, apan adunay normal nga gibug-aton sa lawas.

Igreseta ang mga tambal nga sulfonylurea alang sa type 2 diabetes, kung ang pagkaon ug naandan nga pisikal nga kalihokan dili makatabang.

Ang mga pagpangandam sa sulud sa sulud gi-contraindicated: alang sa mga pasyente nga adunay type 1 diabetes, mabdos ug sa panahon sa lactation, nga adunay grabe nga patolohiya sa atay ug kidney, nga may gangrosis sa diabetes. Ang piho nga pag-atiman kinahanglan nga makuha sa kaso sa gastric ug duodenal ulcer, ingon usab sa kaso sa mga pasyente nga febrile sa grabe nga alkoholismo.

Sumala sa mga estadistika, subo nga ikatulo nga mga pasyente ang nakab-ot ang labing kamalasan alang sa diabetes mellitus sa paggamit sa sulfonylureas. Ang uban nga mga pasyente girekomenda nga ipagsama kini nga mga tambal sa uban pang mga tableted nga tambal, o pagbalhin sa pagtambal sa insulin.

Ang bugtong tambal sa kini nga grupo mao metformin, nga nagpahinay sa paggama ug pagpagawas sa glucose sa atay, gipauswag ang paggamit sa glucose pinaagi sa peripheral tisyu, pagpaayo sa pag-agos sa dugo, ug pag-normalize ang metabolismo sa lipid. Ang epekto sa hypoglycemic 2-3 ka adlaw pagkahuman sa pagsugod sa tambal.Sa parehas nga oras, ang lebel sa pagpuasa glycemia mikunhod, ug ang gana sa pagkaon mikunhod.

Ang usa ka talagsaon nga bahin sa metformin mao ang pag-stabilize, ug bisan ang pagbug-os sa timbang - wala’y bisan kinsa sa uban pang mga ahente nga hypoglycemic adunay epekto niini.

Ang mga timailhan alang sa paggamit sa metformin mao ang: type 2 diabetes mellitus sa mga pasyente nga adunay sobra nga timbang, prediabetes, intolerance sa mga pagpangandam sa sulud nga sulud.

Ang Metformin kontorno: alang sa mga pasyente nga adunay type 1 nga diabetes mellitus, mabdos ug sa panahon sa pagpakaon, nga adunay grabe nga patolohiya sa atay ug kidney, nga adunay mahait nga komplikasyon sa diabetes, uban ang mahait nga mga impeksyon, nga adunay bisan unsang mga sakit nga giubanan sa dili igo nga suplay sa oxygen sa mga organo.

Mga Inhibitor sa Alpha Glycosidase

Ang mga tambal sa kini nga grupo naglakip acarbose ug miglitol, nga nagpahinay sa pagkahugno sa mga carbohydrates sa mga tinai, nga nagsiguro sa usa ka hinay nga pagsuyup sa glucose sa dugo. Tungod niini, ang pagsaka sa asukal sa dugo sa panahon sa pagkaon gipaubos, wala’y peligro sa hypoglycemia.

Ang usa ka bahin sa kini nga mga tambal mao ang ilang pagka-epektibo sa pag-ut-ut sa daghang mga komplikado nga carbohydrates. Kung ang mga yano nga carbohydrates nagpatigbabaw sa pagdiyeta sa pasyente, ang pagtambal kauban ang mga alpha-glycosidase inhibitors dili makahatag positibo nga epekto. Ang gitino nga mekanismo sa paglihok naghimo sa mga tambal sa kini nga grupo nga labing epektibo alang sa normal nga glycemia sa pagpuasa ug usa ka mahait nga pagtaas human mokaon. Ingon man, kini nga mga tambal nga praktikal wala makapataas sa gibug-aton sa lawas.

Ang mga inhibitor sa Alpha-glycosidase gipakita alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus nga adunay diyeta ug pag-ehersisyo nga dili epektibo sa usa ka labaw nga hyperglycemia pagkahuman sa pagkaon.

Ang mga contraindications alang sa paggamit sa mga alpha-glycosidase inhibitors mao ang: diabetes ketoacidosis, cirrhosis, mahait ug laygay nga panghubag sa tinai, gastrointestinal tract pathology nga adunay dugang nga pagporma sa gas, ulcerative colitis, us aka babag, daghang hernias, grabe nga ningdaot nga pantog function, pagmabdos ug lactation.

Thiazolidinediones (glitazones)

Ang mga tambal sa kini nga grupo naglakip pioglitazone, rosiglitazone, troglitazonenga makunhuran ang resistensya sa insulin, makunhuran ang pagpagawas sa glucose sa atay, huptan ang paglihok sa mga selyula nga naghimo og insulin.

Ang aksyon sa kini nga mga tambal parehas sa aksyon sa metformin, apan gihikawan ang mga negatibo nga kalidad niini - dugang sa pagkunhod sa resistensya sa insulin, ang mga droga sa kini nga grupo nakahimo sa pagpahinay sa pagpauswag sa mga komplikasyon sa pantog ug hypertension sa arterial, maayo nga makaapekto sa lipid metabolismo. Apan, sa laing bahin, kung nagkuha mga glitazones, kinahanglan nga kanunay nimo nga bantayan ang function sa atay. Karon, adunay ebidensya nga ang paggamit sa rosiglitazone mahimo’g nagdugang sa risgo sa myocardial infarction ug cardiovascular failure.

Ang mga Glitazones gipaila alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes sa mga kaso sa kakulang sa pagdiyeta ug pisikal nga kalihokan nga adunay kahanas nga resistensya sa insulin.

Ang mga contraindications mao ang: type 1 diabetes mellitus, ketoacidosis sa diabetes, pagmabdos ug lactation, grabe nga sakit sa atay, grabe nga pagkapakyas sa kasingkasing.

Mga meglitinides

Ang mga tambal sa kini nga grupo naglakip repaglinide ug nateglinideadunay usa ka mubo nga termino nga pagkunhod sa asukal. Gi-regulate sa Meglitinides ang lebel sa glucose pagkahuman sa pagkaon, nga naghimo nga posible nga dili magsunod sa usa ka higpit nga pagkaon, tungod kay ang tambal gigamit dayon sa wala pa mokaon.

Ang usa ka talagsaon nga bahin sa meglitinides mao ang usa ka taas nga pagkunhod sa glucose: sa usa ka walay sulod nga tiyan pinaagi sa 4 mmol / l, pagkahuman mokaon - sa 6 mmol / l. Ang konsentrasyon sa glycated hemoglobin HbA1c mikunhod sa 2%. Uban sa malungtarong paggamit dili hinungdan nga nakuha ang gibug-aton ug dili kinahanglan ang pagpili sa dosis. Ang usa ka pagtaas sa hypoglycemic nga epekto nakita samtang nag-inom sa alkohol ug pipila ka mga tambal.

Ang timailhan alang sa paggamit sa meglitinides mao ang type 2 diabetes sa mga kaso sa pagka-dili epektibo sa pagkaon ug kalihokan sa lawas.

Ang miglitinides kontorno: alang sa mga pasyente nga adunay type 1 nga diabetes mellitus, nga adunay ketoacidosis sa diabetes, mga mabdos nga babaye ug nagpasuso, nga adunay dugang nga pagkasensitibo sa tambal.

ATTENTION! Ang kasayuran nga gihatag sa site DIABET-GIPERTONIA.RU alang lang sa pakisayran. Ang administrasyon sa site dili responsable alang sa posible nga mga negatibo nga sangputanan kung magkuha ka bisan unsang mga tambal o pamaagi nga wala’y appointment sa doktor!

Ang mga hypoglycemic o antidiabetic nga tambal ang mga tambal nga nagpaubos sa glucose sa dugo ug gigamit sa pagtambal sa diabetes.

Uban sa insulin, ang mga pagpangandam nga angay alang ra sa paggamit sa parenteral, adunay usa ka gidaghanon sa mga synthetic compound nga adunay hypoglycemic nga epekto ug epektibo kung gikuha sa binaba. Ang panguna nga paggamit sa kini nga mga drugas anaa sa type 2 diabetes.

Ang mga ahente nga hypoglycemic (hypoglycemic) mahimong klasipikado sama sa mosunod:

— Mga derivatives sa sulfonylurea (glibenclamide, glycidone, glyclazide, glimepiride, glipizide, chlorpropamide),

— meglitinides (nateglinide, repaglinide),

— mga biguanides (buformin, metformin, fenformin),

— thiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone, ciglitazone, englitazone, troglitazone),

— mga inhibitor sa alpha glucosidase (acarbose, miglitol),

Ang hypoglycemic nga kabtangan sa mga derivatives sa sulfonylurea nadiskubrehan nga sulagma. Ang katakus sa mga tambalan sa kini nga grupo nga naghatag usa ka hypoglycemic nga epekto nakit-an sa 50s, kung ang usa ka pagkunhod sa glucose sa dugo nakit-an sa mga pasyente nga nakadawat mga tambal nga antibacterial sulfonamide alang sa pagtambal sa mga makatakod nga mga sakit. Bahin niini, gisugdan ang pagpangita alang sa mga gigikanan sa sulfonamides nga adunay gipahayag nga hypoglycemic nga epekto sa 50s. Ang synthesis sa una nga mga sulud sa sulfonylurea nga magamit sa pagtratar sa diabetes mellitus gihimo. Ang una sa ingon nga mga tambal mao ang carbutamide (Germany, 1955) ug tolbutamide (USA, 1956). Sa una nga 50's. kini nga mga sulud sa sulfonylurea nagsugod na sa paggamit sa klinikal nga praktis. Sa 60-70s. ang ikaduha nga henerasyon nga sulfonylureas nagpakita. Ang una nga representante sa pag-andam sa sulud sa sulud sa sulud nga sulud sa sulud, glibenclamide, nagsugod nga gigamit sa pagtambal sa diabetes kaniadtong 1969, sa 1970 ang glibornuride nagsugod nga gigamit, ug kaniadtong 1972, glipizide. Ang Gliclazide ug glycidone nagpakita hapit sa managsama.

Kaniadtong 1997, ang repaglinide (usa ka grupo sa mga meglitinides) gi-aprubahan alang sa pagtambal sa diabetes.

Ang kasaysayan sa paggamit sa mga biguanides nagsugod pa sa Tunga nga Panahon, kung ang usa ka tanum gigamit sa pagtratar sa diabetes Galega officinalis (Pranses nga liryo).

Ang Thiazolidinediones (glitazones) misulod sa klinikal nga praktis kaniadtong 1997. Ang una nga tambal nga gi-aprubahan aron magamit ingon usa ka ahente nga hypoglycemic mao ang troglitazone, apan kaniadtong 2000 ang paggamit niini gidili tungod sa hataas nga hepatotoxicity. Hangtod karon, duha ka tambal sa kini nga grupo ang gigamit - pioglitazone ug rosiglitazone.

Aksyon sulfonylureas sa panguna nga kauban sa pagpukaw sa pancreatic beta cells, inubanan sa pagpalihok ug dugang nga pagpagawas sa endogenous insulin.

Uban sa malungtaron nga pagtambal sa mga sulud sa sulfonylurea, nawala ang ilang pasiuna nga makapadasig nga epekto sa pagkatago sa insulin. Gituohan nga kini hinungdan tungod sa pagkunhod sa gidaghanon sa mga receptor sa mga beta cells. Pagkahuman sa pahulay sa pagtambal, ang reaksyon sa mga beta cells sa pagkuha sa mga tambal sa kini nga grupo gipahiuli.

Ang pila ka mga sulud nga sulfonylureas adunay usab nga mga epekto sa pancreatic. Ang mga epekto sa Extrapancreatic dili hinungdanon nga hinungdanon sa klinika, gilakip nila ang pagkasensitibo sa mga tisyu nga adunay pagsalig sa insulin sa endogenous nga insulin ug pagkunhod sa pagporma sa glucose sa atay. Ang mekanismo sa pagpauswag sa kini nga mga epekto tungod sa mga kini nga mga tambal (labi na ang glimepiride) nagdugang nga gidaghanon sa mga receptor nga sensitibo sa insulin sa mga target nga selula, nagpauswag sa interaksyon sa sensor-receptor, ug gipasig-uli ang pagbalhin sa signal sa postreceptor.

Gawas pa, adunay ebidensya nga ang prizvodnye sulfonylureas nakapadasig sa pagpagawas sa somatostatin ug sa ingon gipugngan ang pagtago sa glandagon.

Kaliwatan ko: tolbutamide, carbamide, tolazamide, acetohexamide, chlorpropamide.

II henerasyon: glibenclamide, glisoxepide, glibornuril, glycidone, glyclazide, glipizide.

III henerasyon: glimepiride.

Karon, sa Russia, ang mga pagpangandam nga sulud sa sulud sa sulud sa praktikal dili gigamit.

Ang nag-unang kalainan tali sa mga gamot sa ikaduhang henerasyon ug mga derivatives sa sulfonylurea sa una nga henerasyon mao ang labi ka dako nga kalihokan (50-100 ka beses), nga gitugotan sila nga magamit sa mga ubos nga dosis ug, sa ingon, gipakunhod ang posibilidad sa mga epekto. Ang mga indibidwal nga representante sa hypoglycemic derivatives sa sulfonylureas sa ika-1 ug ika-2 nga kaliwatan lahi sa kalihokan ug pagtugot. Mao nga, ang adlaw-adlaw nga dosis sa mga tambal nga una nga henerasyon - tolbutamide ug chlorpropamide - 2 ug 0.75 g, sa tinuud, ug mga gamot sa ikaduha nga henerasyon - glibenclamide - 0.02 g, glycvidone - 0.06-0.12 g. .

Ang mga pagpangandam sa Sulfonylurea adunay lainlain nga kagrabe ug gidugayon sa paglihok, nga nagtino sa pagpili sa mga tambal kung gireseta. Ang Glibenclamide adunay labing gipahayag nga hypoglycemic nga epekto sa tanan nga derivatives sa sulfonylurea. Kini gigamit ingon usa ka pakisayran alang sa pagtimbang-timbang sa hypoglycemic nga epekto sa bag-ong gipintalan nga mga tambal. Ang kusog nga hypoglycemic nga epekto sa glibenclamide tungod sa hinungdan nga kini adunay labing kataas nga pagkakaugnay alang sa mga ATP nga gisaligan sa potassium nga mga channel sa pancreatic beta cells. Sa pagkakaron, ang glibenclamide gihimo pareho sa porma sa usa ka tradisyonal nga porma sa dosis ug sa porma sa usa ka micronized nga porma - usa ka espesyal nga pormula nga glibenclamide nga pormula nga naghatag usa ka sulundon nga profile sa pharmacokinetic ug pharmacodynamic tungod sa paspas ug kompleto nga pagsuyup (bioavailability mga 100%) ug posible nga magamit ang mga droga sa gagmay nga mga dosis.

Ang Gliclazide mao ang ikaduha nga labing sagad nga ahente nga hypoglycemic oral pagkahuman sa glibenclamide. Gawas pa sa kamatuoran nga ang gliclazide adunay hypoglycemic nga epekto, kini nagpauswag sa mga parameter nga hematological, rheological nga mga kabtangan sa dugo, adunay positibo nga epekto sa hemostatic system ug microcirculation, ug gipugngan ang pag-uswag sa microvasculitis, lakip ang ang kadaot sa retina, gipugngan ang pagkalot sa platelet, hinungdanon nga nagdugang ang paryente nga indeks nga dili pagsupak, nagdugang nga kalihokan sa heparin ug fibrinolytic, nagpataas sa pagtugot sa heparin, ug nagpakita usab sa mga kabtangan nga antioxidant.

Ang Glycvidone usa ka tambal nga mahimo nga gireseta sa mga pasyente nga adunay kasarangan nga pagbabag sa pantog, tungod kay 5% ra ang mga metabolite nga gipagawas pinaagi sa mga kidney, ang nahabilin (95%) - pinaagi sa mga tinai.

Ang Glipizide, nga adunay usa ka gilitok nga epekto, nagpahinabo sa usa ka gamay nga katalagman sa mga termino sa mga reaksyon sa hypoglycemic, tungod kay wala kini nag-cumulate ug wala’y aktibo nga metabolite.

Ang mga oral antidiabetic nga gamot mao ang mga nag-unang tambal alang sa pagtambal sa type 2 nga diabetes mellitus (wala nagsalig sa insulin) ug sagad nga gireseta sa mga pasyente nga mas tigulang sa 35 ka tuig nga wala ketoacidosis, kakulangan sa nutrisyon, komplikasyon o mga sakit nga nahiangay nga nagkinahanglan sa diha-diha nga therapy sa insulin.

Ang mga pagpangandam sa grupo nga sulfonylurea dili girekomenda alang sa mga pasyente diin, uban ang husto nga pagkaon, ang adlaw-adlaw nga panginahanglan alang sa insulin milapas sa 40 nga yunit. Ingon usab, wala sila gimando alang sa mga pasyente nga adunay grabe nga mga porma sa diabetes mellitus (nga adunay grabe nga kakulang sa beta-cell), nga adunay usa ka kasaysayan sa ketosis o coma sa diabetes, nga adunay hyperglycemia nga labaw sa 13.9 mmol / L (250 mg%) sa usa ka walay sulod nga tiyan ug taas nga glucosuria sa pagtambal sa diet.

Ang pagbalhin sa pagtambal uban ang mga tambal nga sulfonylurea alang sa mga pasyente nga adunay diabetes nga adunay therapy sa insulin posible kung ang mga karbohidrat nga metabolismo sa balatian gantihan sa mga dosis sa insulin nga dili moubos sa 40 nga yunit / adlaw. Sa mga dosis sa insulin hangtod sa 10 nga mga yunit / adlaw, mahimo ka dayon nga moliso sa pagtambal nga adunay mga derivatives nga sulfonylurea.

Ang dugay nga paggamit sa mga derivatives sa sulfonylurea mahimong hinungdan sa pag-uswag sa resistensya, nga mahimong mabuntog pinaagi sa kombinasyon nga therapy sa mga pagpangandam sa insulin. Sa type 1 nga diabetes mellitus, ang kombinasyon sa mga pag-andam sa insulin nga adunay mga derivatives sa sulfonylurea nga posible nga makunhuran ang adlaw-adlaw nga panginahanglan alang sa insulin ug makatabang sa pagpaayo sa kurso sa sakit, lakip na ang pagpahinay sa pag-uswag sa retinopathy, nga sa pila ka gidak-on nga may kalabutan sa angioprotective nga kalihokan sa mga derivatives sa sulfonylurea (labi na ang kaliwatan II). Sa parehas nga oras, adunay mga timailhan sa ilang posible nga epekto sa atherogenic.

Dugang pa, ang mga derivatives sa sulfonylurea gihiusa sa insulin (ang ingon nga kombinasyon gikonsiderar nga angay kung ang kahimtang sa pasyente dili molambo uban sa labaw pa sa 100 IU nga insulin matag adlaw), usahay sila gisagol sa mga biguanides ug acarbose.

Kung gigamit ang mga tambal nga sulfonamide hypoglycemic, kinahanglan nga hinumdoman nga ang mga antibacterial sulfonamides, dili direkta nga anticoagulants, butadion, salicylates, ethionamide, tetracyclines, chloramphenicol, cyclophosphamide makapugong sa ilang metabolismo ug nagdugang nga pagkaayo (hypoglycemia mahimo’g molambo). Kung ang mga derivatives sa sulfonylurea gihiusa sa thiazide diuretics (hydrochlorothiazide, ug uban pa) ug BKK (nifedipine, diltiazem, ug uban pa), ang antagonism nahitabo sa dagkong mga dosis - ang thiazides makagubot sa epekto sa mga sulud sa sulfonylurea tungod sa pag-abli sa mga kanal nga potassium, ug mga BKK gipunting ang dagan sa calcium glandula.

Ang mga gigikanan sa sulfonylureas nagpalambo sa epekto ug dili pagpugong sa alkohol, tingali tungod sa paglangan sa oksihenasyon sa acetaldehyde. Ang mga reaksiyon nga sama sa antabuse posible.

Ang tanan nga mga tambal nga sulfonamide hypoglycemic girekomenda nga makuha sa usa ka oras sa wala pa mokaon, nga naghatag usa ka labi nga pagkunhod sa postprandial (pagkahuman sa pagkaon) glycemia. Sa kaso sa grabe nga kagrabe sa mga dyspeptic nga mga hitabo, girekomenda nga gamiton kini nga mga tambal human mokaon.

Ang dili malikayan nga mga epekto sa mga derivatives sa sulfonylurea, dugang sa hypoglycemia, mao ang dyspeptic disorder (lakip ang pagduka, pagsuka, pagkalibang), cholestatic jaundice, pagtaas sa timbang, mabalik nga leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, aplastic ug hemolytic anemia, alerdyik reaksyon (sa nangangati, erythema, dermatitis).

Ang paggamit sa mga pagpangandam sa sulfonylurea sa panahon sa pagmabdos dili girekomenda, tungod kay kadaghanan sa mga sakop sa klase C sumala sa FDA (Pagdumala sa Pagkaon ug Gamot), ang insulin therapy gireseta sa baylo.

Ang mga tigulang nga mga pasyente dili girekomenda nga mogamit sa dugay nga mga tambal (glibenclamide) tungod sa dugang nga risgo sa hypoglycemia. Sa kini nga edad, mas maayo nga gamiton ang mga short-range derivatives - gliclazide, glycidone.

Mga meglitinides - prandial regulators (repaglinide, nateglinide).

Ang Repaglinide usa ka gigikanan sa benzoic acid. Bisan sa kalainan sa kemikal nga istraktura gikan sa mga sulud sa sulfonylurea, gibabagan usab niini ang mga kanal nga gisaligan sa ATP nga mga kanal sa potassium sa mga lamad sa aktibo nga aktibo nga mga beta cells sa islet nga pancreatic apparatus, hinungdan sa ilang pagkubus ug pag-abli sa mga kanal nga calcium, sa ingon nag-aghat sa pagdugang sa insulin. Ang usa ka tubag sa insulinotropic sa usa ka pagkaon naugmad sa sulod sa 30 minutos pagkahuman sa aplikasyon ug giubanan sa usa ka pagminus sa glucose sa dugo sa panahon sa pagpangaon (ang konsentrasyon sa insulin sa taliwala sa pagkaon dili mouswag). Sama sa mga derivatives sa sulfonylurea, ang panguna nga epekto mao ang hypoglycemia. Sa pag-amping, ang repaglinide gireseta sa mga pasyente nga adunay hepatic ug / o pagpalya sa pantog.

Ang Nateglinide usa ka gigikanan sa D-phenylalanine.Dili sama sa uban pang mga ahente sa hypoglycemic oral, ang epekto sa nateglinide sa pagtago sa insulin mas tulin, apan dili kaayo makanunayon. Ang Nateglinide gigamit sa pangunahan aron maibanan ang postprandial hyperglycemia sa type 2 diabetes.

Biguanides, nga nagsugod nga gigamit sa pagtambal sa type 2 nga diabetes sa 70s, ayaw pukawon ang pag-inagos sa insulin pinaagi sa pancreatic beta cells. Ang epekto niini labi nga natino pinaagi sa pagdumili sa gluconeogenesis sa atay (lakip ang glycogenolysis) ug dugang nga paggamit sa glucose sa peripheral tisyu. Gipugngan usab nila ang dili aktibo nga pagbag-o sa insulin ug gipaayo ang pagbugkos sa mga receptor sa insulin (kini nagdugang sa pagsuyup sa glucose ug metabolismo).

Ang Biguanides (dili sama sa mga taga-sulfonylurea derivatives) dili makunhuran ang glucose sa dugo sa himsog nga mga tawo ug sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes pagkahuman sa gutom nga kagutom, apan hinungdanon nga gilimitahan ang pagtaas niini human mokaon, nga wala hinungdan sa hypoglycemia.

Ang hypoglycemic biguanides - metformin ug uban pa - gigamit usab alang sa type 2 diabetes mellitus.Gawas sa epekto sa pagpaubos sa asukal, ang mga biguanides, nga adunay dugay nga paggamit, adunay positibo nga epekto sa metabolismo sa lipid. Ang mga tambal sa kini nga grupo nagpugong sa lipogenesis (usa ka proseso diin ang glucose ug uban pang mga sangkap nga gi-convert sa mga fatty acid sa lawas), pagpa-aktibo sa lipolysis (ang proseso sa pagbahin sa mga lipid, labi na ang mga triglyceride nga adunay sulod nga tambok, ngadto sa ilang mga sangkap nga tambok nga fatty acid pinaagi sa aksyon sa lipase enzyme), makunhuran ang gana, ug mapalambo pagkawala sa timbang. Sa pipila ka mga kaso, ang paggamit niini giubanan sa usa ka pagkunhod sa sulud sa triglycerides, kolesterol ug LDL (determinado sa usa ka walay sulod nga tiyan) sa serum sa dugo. Sa diabetes mellitus type 2, ang mga sakit sa metabolismo sa karbohidrat gisagol sa gilitok nga mga pagbag-o sa metabolismo sa lipid. Mao nga, ang 85-90% sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes adunay dugang nga timbang sa lawas. Busa, sa usa ka kombinasyon sa type 2 diabetes mellitus nga adunay sobra nga timbang, gipakita ang mga tambal nga nag-normalize sa metabolismo sa lipid

Ang timailhan alang sa pagdumala sa mga biguanides mao ang type 2 nga diabetes mellitus (labi na sa mga kaso nga giubanan sa hilabihang katambok) uban ang pagkawalay epekto sa therapy sa pagkaon, ingon man sa pagkawalay epekto sa mga pagpangandam sa sulfonylurea.

Sa pagkawala sa insulin, ang epekto sa mga biguanides dili makita.

Ang Biguanides mahimong gamiton sa kombinasyon sa insulin sa presensya sa pagbatok niini. Ang kombinasyon sa kini nga mga tambal nga adunay sulfonamide derivatives gipakita sa mga kaso diin ang ulahi wala naghatag usa ka kompleto nga pagtul-id sa mga sakit sa metaboliko. Ang Biguanides mahimong hinungdan sa pagpauswag sa lactic acidosis (lactic acidosis), nga gilimitahan ang paggamit sa mga tambal sa kini nga grupo.

Ang Biguanides mahimong gamiton sa kombinasyon sa insulin sa presensya sa pagbatok niini. Ang kombinasyon sa kini nga mga tambal nga adunay sulfonamide derivatives gipakita sa mga kaso diin ang ulahi wala naghatag usa ka kompleto nga pagtul-id sa mga sakit sa metaboliko. Ang Biguanides mahimong hinungdan sa pag-uswag sa lactic acidosis (lactic acidosis), nga gilimitahan ang paggamit sa pipila nga mga tambal sa kini nga grupo.

Ang mga Biguanides kontorno sa presensya sa acidosis ug usa ka kalagmitan niini (paghagit ug pagdugang sa pagtipon sa lactate), sa mga kondisyon nga giubanan sa hypoxia (lakip ang kapakyasan sa kasingkasing ug respiratory, mahait nga yugto sa myocardial infarction, acute cerebrovascular insufficiency, anemia), etc.

Ang mga kilid nga epekto sa mga biguanides kanunay nga nakit-an sa mga sulud sa sulfonylurea (20% kumpara sa 4%), una sa tanan, kini ang mga epekto sa gastrointestinal: usa ka metal nga lami sa baba, mga simtomas nga dyspeptic, ug uban pa Dili sama sa mga taga-sulfonylurea derivatives, hypoglycemia sa paggamit sa mga biguanides (e.g. metformin ) mahitabo nga talagsa ra.

Ang acidact nga lactic, nga usahay makita sa pagkuha sa metformin, giisip nga usa ka seryoso nga komplikasyon, busa ang metformin dili kinahanglan nga gireseta alang sa pantog nga kapakyasan ug mga kondisyon nga gitagna sa pag-uswag niini - kapakyasan sa batoon ug / o paglihok sa atay, kapakyasan sa kasingkasing, patolohiya sa baga.

Ang mga Biguanides dili kinahanglan nga gilaraw nga dungan sa cimetidine, tungod kay sila nakigkompetensya sa usag usa sa panahon sa tubular secretion sa mga kidney, nga mahimong mosangput sa pagkubkob sa mga biguanides, dugang pa, ang cimetidine makunhuran ang biotransformation sa mga biguanides sa atay.

Ang kombinasyon sa glibenclamide (usa ka gigikanan sa sulfonylurea sa ikaduha nga henerasyon) ug metformin (biguanide) nga positibo nga naghiusa sa ilang mga kabtangan, nga mahimo’g makab-ot ang gitinguha nga hypoglycemic nga epekto nga adunay usa ka ubos nga dosis sa matag usa sa mga tambal ug sa ingon makunhuran ang peligro sa mga epekto.

Sukad sa 1997, nakasulod sa klinikal nga praktis thiazolidinediones (glitazones), ang sukaranan sa kemikal nga istruktura nga mao ang thiazolidine singsing. Kini nga bag-ong grupo sa mga ahente sa antidiabetic naglakip sa pioglitazone ug rosiglitazone. Ang mga tambal sa kini nga grupo nagdugang sa pagkasensitibo sa mga target nga tisyu (mga kaunuran, tisyu sa adipose, atay) sa insulin, gipaubos nga lipid synthesis sa mga selula sa kalamnan ug tambok. Ang Thiazolidinediones mga pinili nga mga agonist sa mga nukleyar nga nukleyar nga PPARγ (peroxisome proliferator-activate receptor-gamma). Sa mga tawo, kini nga mga receptor nahimutang sa "target nga tisyu" nga hinungdanon alang sa paglihok sa insulin: sa adipose tissue, sa kaunoran sa kalamnan ug atay. Ang mga receptor sa nukleyar nga PPARγ nag-regulate sa paglansad sa mga gene nga responsable sa insulin nga nahilambigit sa kontrol sa produksiyon sa glucose, transportasyon ug paggamit. Dugang pa, ang mga gene nga sensitibo sa PPARγ nalambigit sa metabolismo sa mga fatty acid.

Aron mahatagan ang mga thiazolidinediones sa ilang epekto, kinahanglan ang presensya sa insulin. Ang kini nga mga tambal makapamenos sa resistensya sa insulin sa mga peripheral nga tisyu ug atay, gipataas ang pagkonsumo sa glucose nga gisaligan sa insulin ug gipaubos ang pagpagawas sa glucose gikan sa atay, gipaubos ang average nga lebel sa triglycerides, pagdugang sa konsentrasyon sa HDL ug kolesterol, malikayan ang pagpuasa ug pagkahuman sa hyperglycemia, ingon man usab hemoglobin glycosylation.

Mga Inhibitor sa Alpha Glucosidase (acarbose, miglitol) nakabalda sa pagkahugno sa poly- ug oligosaccharides, pagkunhod sa pagporma ug pagsuyup sa glucose sa tinai ug sa ingon mapugngan ang pag-uswag sa postprandial hyperglycemia. Ang mga karbohidrat nga gikuha nga pagkaon nga wala nagbag-o nga porma mosulod sa mas ubos nga mga bahin sa gamay ug dagkong mga tinai, samtang ang pagsuyup sa monosaccharides gipalugwayan sa mga 3-4 ka oras.

Gipakita nga ang dugay nga therapy sa acarbose giubanan sa usa ka hinungdan nga pagkunhod sa peligro sa pagpalambo sa mga komplikasyon sa kasingkasing sa usa ka atherosclerotic nga kinaiya. Ang mga inhibitor sa Alpha glucosidase gigamit ingon monotherapy o inubanan sa uban pang mga ahente sa hypoglycemic oral. Ang pasiuna nga dosis 25-25 mg dayon sa wala pa o sa panahon sa pagkaon, ug pagkahuman mahimo nga anam-anam nga madugangan (ang maximum nga adlaw-adlaw nga dosis mao ang 600 mg).

Ang mga timailhan alang sa paggamit sa mga inhibitor sa alpha-glucosidase mao ang type 2 diabetes mellitus nga adunay kakulangan sa therapy sa pagkaon (ang kurso nga kinahanglan labing menos 6 nga bulan), ingon man ang type 1 nga diabetes mellitus (ingon bahin sa kombinasyon nga kombinasyon).

Ang mga tambal sa kini nga grupo mahimo’g hinungdan sa dyspeptic nga mga hitabo nga hinungdan sa usa ka paglapas sa mga pagsulud ug pagsuyup sa mga karbohidrat, nga gisulud sa usbaw uban ang pagporma sa mga fatty acid, carbon dioxide ug hydrogen. Busa, sa pag-prescribe sa mga inhibitor sa alpha-glucosidase, estrikto nga pagsunod sa usa ka pagkaon nga adunay usa ka limitado nga sulud sa komplikado nga carbohydrates, lakip ang sucrose

Ang Acarbose mahimo nga inubanan sa uban pang mga ahente nga antidiabetic. Ang Neomycin ug colestyramine nagpalambo sa epekto sa acarbose, samtang ang kanunay ug pagkagrabe sa mga epekto nga gikan sa gastrointestinal tract nagdugang. Kung gihiusa sa mga antacids, adsorbents ug mga enzyme nga nagpauswag sa pagtunaw, ang pagka-epektibo sa acarbose mikunhod.

Karon, usa ka bag-ong klase sa mga ahente nga hypoglycemic ang nagpakita - incretinomimetics. Ang mga increcins mao ang mga hormone nga gitago sa pipila ka mga lahi sa gagmay nga mga selula sa tinai agig tubag sa pagkaon ug pag-awhag sa pag-ilis sa insulin. Duha ka mga hormone ang nag-inusara: ang sama sa glucagon nga sama sa polypeptide (GLP-1) ug ang glucose-based nga insulinotropic polypeptide (HIP).

Alang sa incretinomimetics maglakip sa 2 nga mga grupo sa mga tambal:

- mga sangkap nga nagsundog sa epekto sa GLP-1 - mga analogue sa GLP-1 (liraglutide, exenatide, lixisenatide),

- mga sangkap nga nagpalugway sa aksyon sa endogenous GLP-1 tungod sa blockade sa dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) - usa ka enzyme nga naglaglag sa GLP-1 - DPP-4 inhibitor (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Sa ingon, ang grupo sa mga ahente sa hypoglycemic naglakip sa daghang mga epektibo nga mga tambal. Adunay sila lainlaing mekanismo sa paglihok, magkalainlain sa mga parameter sa pharmacokinetic ug pharmacodynamic. Ang pagkahibalo sa kini nga mga bahin nagtugot sa doktor nga himuon ang labing indibidwal ug husto nga pagpili sa therapy.

Contraindications

1. Type 1 diabetes.
2. Diyabetis ketoacidosis (sobra nga lebel sa dugo sa mga lawas sa ketone), koma.
3. Pagmabdos ug lactation.
4. Sakit ug mahait nga mga sakit sa atay nga adunay ningdaot nga function.
5. Kapakyasan sa kasingkasing.
6. sobrang pagkasensitibo sa tambal.

Mga pagpangandam Thiazolidinedione

Ang Troglitazone (Rezulin) mao ang tambal sa una nga henerasyon sa kini nga grupo. Nahinumdom siya gikan sa pagpamaligya, tungod kay ang iyang epekto negatibo nga gipakita sa atay.

Ang Rosiglitazone (Avandia) usa ka ikatulo nga henerasyon nga tambal sa kini nga grupo. Kini mihunong gigamit sa tuig 2010 (gidili sa European Union) pagkahuman napamatud-an nga kini nagdugang nga peligro sa sakit sa cardiovascular.

Ngalan sa aktibo nga sangkap	Panig-ingnan nga Panig-ingnan	Dosis sa 1 papan Mg
Pioglitazone	Pioglitazone Bioton	15 30 45

Ang epekto sa aplikasyon

Dugang pa, napamatud-an nga ang tambal adunay pipila nga dugang nga mapuslanon nga epekto:

Nagpaubos sa presyon sa dugo
Naapektuhan ang lebel sa kolesterol (nagdugang ang presensya sa "maayo nga kolesterol", nga mao, HDL, ug dili pagdugang "dili maayo nga kolesterol" - LDL).
Gipugngan niini ang pagporma ug pagtubo sa atherosclerosis,
Gipamub-an ang risgo sa sakit sa kasingkasing (e.g., atake sa kasingkasing, stroke).

Magbasa pa: Gipanalipdan ni Jardins ang kasingkasing

Kung kinsa ang pioglitazone gireseta

Ang Pioglitazone mahimong gamiton ingon usa ka tambal, i.e. monotherapy. Ingon usab, kung ikaw adunay type 2 diabetes mellitus, ang imong mga pagbag-o sa pagkinabuhi wala maghatag sa gipaabut nga mga sangputanan ug adunay mga contraindications sa metformin, ang dili maayo nga pag-agwanta ug posible nga mga epekto

Ang paggamit sa pioglitazone posible sa kombinasyon sa uban pang mga tambal nga antidiabetic (pananglitan, acarbose) ug metformin kung ang uban nga mga aksyon wala magdala kalampusan

Ang Pioglitazone mahimo’g magamit usab uban ang insulin, labi na sa mga tawo kansang lawas ang reaksyon sa negatibo nga metformin.

Pagbasa pa: Giunsa ang pagkuha metformin

Giunsa pagkuha ang pioglitazone

Ang tambal kinahanglan nga gikuha sa makausa sa usa ka adlaw, sa binaba, sa usa ka gitakdang oras. Mahimo kini sa una ug pagkahuman sa pagkaon, tungod kay ang pagkaon dili makaapekto sa pagsuyup sa droga. Kasagaran, ang pagtambal nagsugod sa usa ka us aka ubos nga dosis. Sa mga kaso diin ang epekto sa pagtambal dili makatagbaw, mahimo kini hinay-hinay nga pagdugang.

Ang pagka-epektibo sa tambal naobserbahan sa mga kaso kung diin gikinahanglan ang pagtratar sa type 2 nga diabetes, apan dili magamit ang metformin, ang monotherapy sa usa ka tambal dili gitugotan.

Gawas pa sa kamatuoran nga ang pioglitazone makunhuran ang postprandial glycemia, glucose glucose ug pag-ayo sa glycated hemoglobin, kini usab adunay dugang nga positibo nga epekto sa presyon sa dugo ug kolesterol sa dugo. Gawas pa, wala kini hinungdan sa mga anomaliya.

Mga pagpangandam Thiazolidinedione

Thiazolidinediones (TZD) - usa ka bag-ong klase sa mga tambal nga antidiabetic alang sa oral nga paggamit. Ang mga tambal nga Thiazolidinedione (pioglitazone, rosiglitazone) nakasulod sa klinikal nga praktis lamang sa miaging mga tuig. Sama sa mga biguanides, kini nga mga tambal wala makapadasig sa inagos sa insulin, apan gipataas ang pagkasensitibo sa mga peripheral tissue. Ang mga hugna sa kini nga klase naglihok isip mga agonist sa mga receptor nga PPAR-y nukleyar (peroxisome proliferator-activated receptor). Kini nga mga receptor makita sa mga selula sa tambok, kaunuran ug atay. Ang pagpaaktibo sa mga receptor sa PPAR-y modulate sa pagsulat sa usa ka gidaghanon sa mga gene nga may kalabutan sa pagpasa sa mga epekto sa insulin alang sa pagtusok sa glucose ug lipid sa mga selyula. Dugang pa sa pagpaubos sa lebel sa glycemia, ang pagpaayo sa pagkasensitibo sa mga tisyu sa insulin maayo nga makaapekto sa lipid profile (ang lebel sa taas nga density sa lipoproteins nagdugang, ang sulud sa triglycerides mikunhod). Gipasabot nga kini nga mga tambal naglihok pinaagi sa pagpukaw sa transkripsyon sa gene, molungtad hangtod sa 2-3 ka bulan aron makuha ang maximum nga epekto. Sa mga pagtuon sa klinika, kini nga mga tambal naghatag sa pagkunhod sa lebel sa HbAc nga adunay monotherapy nga mga 0.5 hangtod 2%.

Ang mga tambal sa kini nga klase mahimong gamiton sa kombinasyon sa PSM, insulin o metformin. Ang kombinasyon sa metformin gipakamatarung tungod sa kamatuoran nga ang aksyon sa mga biguanides sa panguna gitumong sa pagpugong sa gluconeogenesis, ug ang aksyon sa thiazolidinediones gipunting sa pagdugang nga paggamit sa peripheral glucose. Sa praktikal sila dili hinungdan sa hypoglycemia (apan, sama sa mga biguanides, mahimo nila madugangan ang frequency sa hypoglycemia inubanan sa mga tambal nga nagpukaw sa pagkatago sa insulin). Ang panguna nga epekto mao ang paggamit sa peripheral glucose ug pagkunhod sa glycogenesis pinaagi sa pagpaaktibo sa mga sensitibo nga mga gene sa insulin (pagkunhod sa resistensya sa insulin). Ang Thiazolidinediones ingon nga mga tambal nga nagwagtang sa pagsukol sa insulin, ang nanguna nga hinungdan sa pag-uswag sa tipo sa diabetes nga 2, mao ang labing gisaad nga grupo sa mga tambal alang sa pagpugong sa tipo nga diabetes 2. Ang pagpugong nga epekto sa thiazolidinediones magpadayon kapin sa 8 ka bulan pagkahuman sa pag-undang niini. Adunay usa ka hunahuna nga ang mga glitazones makahimo sa hingpit nga pagtul-id sa genetic nga depekto sa metabolismo sa glucose, nga nagtugot dili lamang sa paglangan sa pag-uswag sa type 2 diabetes, apan usab sa hingpit nga pagwagtang sa pagpalambo niini.

Bisan pa, sa pagkakaron kini usa lamang ka hypothesis.

Ang paggamit sa thiazolidinediones sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes nagbukas sa mga paglaum alang sa pagpugong sa mga komplikasyon sa cardiovascular, ang mekanismo sa pag-uswag nga tungod sa paglungtad sa insulin. Ang pasiuna nga datos bahin sa angioprotective nga epekto sa thiazolidinediones nakuha na sa pipila nga mga pagtuon sa eksperimento. Ang susamang mga pagtuon sa klinika wala pa gihimo.

Adunay tulo ka mga kaliwatan sa mga thiazolidinediones sa kalibutan:
- Ang "unang henerasyon" nga tambal - troglitazone (nagpakita sa usa ka gilitok nga hepatotoxic ug cardiotoxic nga epekto, nga adunay kalabotan niini nga gidili alang sa paggamit),
- ang tambal sa "ikaduhang henerasyon" - pioglitazone,
- Ang "ikatulo nga kaliwatan" nga tambal - rosiglitazone.

Karon, usa ka tambal gikan sa ikaduhang henerasyon sa thiazolidinediones - actos (pioglitazone hydrochloride) gikan sa Eli Lilly (USA) ug sa ikatulong henerasyon - avandium (rosiglitazone) ang narehistro sa Russia. Ang mga aksyon magamit sa porma sa mga papan nga adunay sulud nga 15.30 ug 45 mg sa aktibo nga sangkap nga pioglitazone hydrochloride, kas-a sa usa ka adlaw, bisan unsa ang pagkaon sa pagkaon.

Ang adlaw-adlaw nga dosis mao ang 30-45 mg. Ang Glaxo SmithKJine Avandia (GSK) magamit sa porma sa tablet nga adunay sulud nga 4 ug 8 mg sa aktibo nga sangkap sa rosiglitazone, kausa o kaduha matag adlaw, bisan unsa pa ang pagkaon sa pagkaon. Adlaw-adlaw nga dosis sa 8 mg. Gilaraw nga buhian ang usa ka hiniusa nga tambal sa parehas nga kompanya - Avandamet (usa ka kombinasyon sa avandia ug metformin).

Ang Thiazolidinediones gigamit ingon monotherapy, apan labi ka maayo sa kombinasyon sa mga biguanides, acarbose, PSM, insulin sa mga pasyente nga adunay tipo nga diabetes 2. Ang limitado nga paggamit sa kini nga grupo sa mga tambal tungod sa ilang taas nga gasto.Ang tambal, nga nahisakop sa ikaduha nga henerasyon sa thiazolidinediones, wala’y gipakita nga hepatotoxic nga epekto. Ang Pioglitazone dili aktibo sa atay, nga nagporma aktibo nga mga metabolite, nga gipagawas sa kadaghanan sa apdo. Ang usa sa mga epekto nga mahimong epekto sa edema, maingon man ang pagtaas sa timbang. Batok sa background sa pagtambal, girekomenda nga kontrolon ang lebel sa alanine ug aspartic aminotransferase ug mohunong sa pagkuha sa tambal sa lebel sa enzyme nga kaduha ang naandan. Kini mao ang advisable sa pagtimbang-timbang sa epekto sa sa drug nga adunay lungtad (3-bulan) therapy. Contraindications:
- type 1 nga diabetes
- ketoacidosis nga adunay bisan unsang matang sa diabetes,
- pagmabdos, pagpanganak,
- sobra sa batasan sa pagbalhin sa alanine sa 3 ka beses,
- mahait nga virus, makahilo nga hepatitis,
- laygay nga aktibo nga hepatitis.

Paglikay sa Type 2 Diabetes

Ang pagsulay sa klinikal nga DREAM nagpakita sa usa ka pagkunhod sa peligro sa pag-uswag sa diabetes sa mga pasyente nga adunay sakit nga pagtugot sa glucose ug pagpataas sa konsentrasyon sa glucose sa pagpuasa sa mga pasyente nga nagkuha og rosiglitazone (11, tan-awa usab sa 12). Gipakita sa kini nga pagtuon nga ang pag-uswag sa diabetes mahimong malangan sa 1.5 nga tuig, apan pagkahuman ang risgo sa pag-uswag nagdugang ug parehas sa grupo nga placebo.