Aktos usa ka oral hypoglycemic nga pag-andam sa serye sa thiazolidinedione, ang epekto niini depende sa presensya sa insulin. Kini usa ka labi ka piniling agonist sa mga receptor sa gamma nga gipalihok sa peroxisome proliferator (PPAR-γ). Ang mga receptor sa PPAR-γ nakit-an sa adipose, kaunuran sa kaunuran ug sa atay. Ang pagpaaktibo sa mga ninggamit nga nukleyar nga PPARγ modulate sa transkrip sa usa ka gidaghanon nga mga gene nga sensitibo sa insulin nga nalambigit sa pagkontrol sa glucose ug metabolismo sa lipid.

Ang mga Actos nakamenos sa resistensya sa insulin sa mga peripheral nga tisyu ug sa atay, nga miresulta sa pagdugang sa paggamit sa glucose nga gisaligan sa insulin ug pagkunhod sa pagpagawas sa glucose gikan sa atay. Dili sama sa mga pagpangandam sa sulfonylurea, ang pioglitazone wala makapukaw sa pagtago sa insulin pinaagi sa pancreatic beta cells.

Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ang pagkunhod sa resistensya sa insulin ubos sa paglihok sa mga drug Actos hinungdan sa pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose sa dugo, usa ka pagkunhod sa lebel sa insulin sa plasma ug indeks sa HbA1C. Sa kombinasyon sa mga pagpangandam sa sulfonylurea, metformin o insulin, ang tambal nagpauswag sa pagkontrol sa glycemic.

Sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus nga adunay sakit nga metabolismo sa lipid sa panahon sa pagtambal sa tambal, adunay pagkunhod sa triglycerides ug pagdugang sa sulud sa taas nga density sa lipoproteins. Sa parehas nga oras, ang mga pagbag-o sa lebel sa mga low density sa lipoproteins ug ang total nga kolesterol sa kini nga mga pasyente wala maobserbahan.

Pagsuyop. Kung makuha ang usa ka wala’y sulod nga tiyan, ang pioglitazone nakit-an sa serum sa dugo pagkahuman sa 30 minuto, ang maximum nga konsentrasyon naobserbahan pagkahuman sa 2 ka oras. Ang pagkaon hinungdan sa usa ka gamay nga paglangan sa pagkab-ot sa labing taas nga konsentrasyon, nga naobserbahan pagkahuman sa 3-4 nga oras, apan ang pagkaon wala mabag-o ang kabug-os sa pagsuyup.

Pagpanagtag. Ang dayag nga gidaghanon sa pag-apod-apod (Vd / F) sa pioglitazone human sa pagkuha sa usa ka dosis sa average nga 0.63 ± 0.41 (gipasabut nga ± SD square) l / kg nga gibug-aton sa lawas. Ang Pioglitazone labi nga nasakup sa mga protina sa serum sa tawo (> 99%), panguna nga albumin. Sa usa ka gamay nga gidak-on, kini gapuson sa ubang mga protina sa serum. Ang mga metabolite sa pioglitazone M-III ug M-IV hinungdanon usab nga nalangkit sa serum albumin (> 98%).

Ang metabolismo. Ang Pioglitazone intensively metabolized ingon usa ka sangputanan sa mga reaksyon sa hydroxylation ug mga oksihenasyon nga adunay pagporma sa mga metabolite: mga metabolite M-II, M-IV (pioglitazone hydroxide derivatives) ug M-III (pioglitazone keto derivatives). Ang mga metabolite nga bahin usab nga nakabig sa mga panagsama sa glucuronic o sulfuric acid. Pagkahuman sa gisubli nga pagdumala sa tambal, dugang sa pioglitazone, ang mga metabolite sa M-III ug M-IV, nga mga panguna nga may kalabotan nga tambalan, makita sa serum sa dugo. Sa balanse, ang konsentrasyon sa pioglitazone 30% -50% sa total nga konsentrasyon sa peak sa serum ug gikan sa 20% hangtod 25% sa kinatibuk-ang lugar sa ilawom sa kurbada sa pharmacokinetic.

Ang hepatic metabolismo sa pioglitazone gidala sa mga nag-unang isoforms sa cytochrome P450 (CYP2C8 ug CYP3A4). Sa usa ka pagtuon sa vitro, ang pioglitazone wala makabalda sa kalihokan nga P450. Ang mga pagtuon sa epekto sa pioglitazone sa kalihokan sa kini nga mga enzyme sa mga tawo wala pa gihimo.

Pagpanganak. Pagkahuman sa ingestion, mga 15% -30% sa dosis sa pioglitazone nakit-an sa ihi. Ang usa ka mapasagad nga kantidad sa wala mausab nga pioglitazone gipagawas pinaagi sa mga kidney, gipagawas kini sa panguna sa porma sa mga metabolite ug sa ilang mga conjugates. Kung ang ingested, kadaghanan sa mga dosis gipagawas sa apdo, pareho sa dili mausab nga porma ug sa porma sa mga metabolite, ug gipagawas gikan sa lawas nga adunay mga feces.

Ang kasagaran nga tunga sa kinabuhi sa pioglitazone ug kinatibuk-ang pioglitazone (pioglitazone ug aktibo nga mga metabolite) gikan sa 3 hangtod 7 ka oras ug gikan sa 16 ngadto sa 24 nga oras, sa tinuud. Ang kinatibuk-ang clearance mao ang 5-7 l / oras.

Ang mga konsentrasyon sa kinatibuk-ang pioglitazone sa serum nagpabilin sa usa ka taas nga lebel sa 24 nga oras pagkahuman sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis.

Paagi sa paggamit

Ang mga aksyon kinahanglan nga kausa kausa sa usa ka adlaw, bisan unsa pa ang pag-inom sa pagkaon.

Ang dosis sa tambal nga gilatid sa doktor nga indibidwal.

Ang Monotherapy uban ang Aktos sa mga pasyente nga wala makamit ang bayad sa diabetes uban ang diet therapy ug ehersisyo mahimong magsugod sa 15 mg o 30 mg kausa kada adlaw. Kung kinahanglan, ang dosis mahimo nga anam-anam nga madugangan ngadto sa 45 mg kausa sa usa ka adlaw. Kung ang monotherapy sa tambal dili epektibo, ang posibilidad sa kombinasyon nga therapy kinahanglan nga tagdon.

Mga gigikanan sa sulfonylureas. Ang pagtambal sa Aktos inubanan sa sulfonylurea mahimong magsugod sa 15 mg o 30 mg kausa kada adlaw. Sa sinugdanan sa pagtambal sa Aktos, ang dosis sa sulfonylurea mahimong ibilin nga dili mausab. Sa pagpalambo sa hypoglycemia, ang dosis sa sulfonylurea kinahanglan nga pagkunhod.

Metformin. Ang pagtambal sa Aktos inubanan sa metformin mahimong magsugod sa 15 mg o 30 mg kausa sa usa ka adlaw. Sa sinugdanan sa pagtambal uban sa Aktos, ang dosis sa metformin mahimong ibilin nga dili mausab. Ang pagpalambo sa hypoglycemia sa kini nga kombinasyon dili mahimo, busa, dili kinahanglan ang pagpaayo sa dosis sa metformin.

Insulin Ang pagtambal sa Aktos inubanan sa insulin mahimong magsugod sa 15 mg o 30 mg kausa kada adlaw. Sa sinugdanan sa pagtambal uban sa Aktos, ang dosis sa insulin mahimong ibilin nga dili mausab. Sa mga pasyente nga nakadawat sa Actos ug insulin, uban ang pag-uswag sa hypoglycemia o uban ang pagkunhod sa lebel sa glucose sa plasma nga dili moubos sa 100 mg / dl, ang dosis sa insulin mahimo nga pagkunhod sa 10% -25%. Ang dugang nga pag-adjust sa dosis sa insulin kinahanglan nga himuon matag usa pinasukad sa usa ka pagkunhod sa glycemia.

Ang dosis sa Aktos nga adunay monotherapy kinahanglan dili molapas sa 45 mg / adlaw.

Sa kombinasyon nga therapy, ang dosis sa Aktos kinahanglan dili molapas sa 30 mg / adlaw.

Sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa bato, ang pag-adjust sa dosis sa Actos dili kinahanglan. Ang mga datos sa paggamit sa Aktos inubanan sa uban pang mga tambal nga thiazolidinedione dili magamit.

Contraindications

• sobrang pagkasensitibo sa pioglitazone o sa usa ka bahin sa tambal,
• type 1 diabetes
• ketoacidosis sa diabetes,
• pagmabdos, pagpanganak
• grabe nga kapakyasan sa kasingkasing III-IV degree sumala sa NYHA (New York Heart Association),
• edad hangtod 18 ka tuig.

Edema syndrome, anemia, pagkapakyas sa atay (usa ka pagtaas sa lebel sa mga enzyme sa atay 1-2,5 nga beses nga labi ka taas sa taas nga limitasyon sa normal), pagkapakyas sa kasingkasing.

Ang epekto

Sa mga pasyente nga gikuha ang Actos inubanan sa insulin o uban pang mga tambal nga hypoglycemic, posible ang pag-uswag sa hypoglycemia (sa 2% sa mga kaso nga adunay kombinasyon sa sulfonylurea, 8-15% sa mga kaso nga adunay kombinasyon sa insulin).

Ang kanunay nga anemia sa monotherapy ug therapy sa kombinasyon uban ang Actos gikan sa 1% hangtod sa 1.6% sa mga kaso.

Ang mga aksyon mahimo nga hinungdan sa usa ka pagminus sa hemoglobin (2-4%) ug hematocrit. Kini nga mga pagbag-o nga naobserbahan sa 4-12 nga mga semana human sa pagsugod sa pagtambal ug magpabilin nga kanunay Wala sila mag-uban sa bisan unsang klinika nga makahuluganon nga mga epekto sa hematological ug kasagaran kanunay tungod sa usa ka pagtaas sa gidaghanon sa plasma.

Ang kadaghan sa pagpalambo sa edema uban ang monotherapy mao ang 4.8%, nga adunay pagtambal nga managsama sa insulin - 15,3%. Ang kanunay nga pagdugang sa gibug-aton sa lawas samtang ang pagkuha sa Actos sa average 5%.

Ang kanunay nga pagdugang sa kalihokan sa hepatic enzymes alanine aminotransferase (ALT)> 3 nga mga higayon gikan sa taas nga limit sa pamatasan mga 0.25%.

Talagsa ra, ang pag-uswag o pag-uswag sa diabetes nga macular edema, nga giubanan sa usa ka pagkunhod sa visual acuity, gitaho. Ang usa ka direktang pagsalig sa pagpauswag sa macular edema sa paggamit sa pioglitazone wala pa matukod. Ang mga doktor kinahanglan maghunahuna sa posibilidad sa pagpalambo sa macular edema kung ang mga pasyente nagreklamo sa pagkunhod sa visual acuity.

Sa mga pagtuon nga kontrolado sa placebo sa Estados Unidos, ang pagkasunud sa grabe nga mga epekto sa cardiovascular nga may kalabutan sa nagdugang nga gidaghanon sa dugo nga wala magkalain-lain sa mga pasyente nga giatiman lamang sa Actos ug inubanan sa sulfonylurea, metformin, o placebo. Sa usa ka pagtuon sa klinika, uban ang dungan nga pagdumala sa tambal nga Aktos ug insulin sa gamay nga gidaghanon sa mga pasyente nga adunay kasaysayan sa sakit sa kasingkasing, adunay mga kaso sa pagkabati sa kapakyasan sa kasingkasing. Ang mga pasyente nga adunay kapakyasan sa kasingkasing sa mga klase sa III ug IV nga paghan-ay sumala sa pag-uuri sa NYHA (New York Heart Association) wala moapil sa mga pagsulay sa klinikal sa paggamit sa tambal, busa, ang Aktos kontorno alang sa kini nga grupo sa mga pasyente.

Sumala sa datos sa post-marketing alang sa Aktos, ang mga kaso sa pagkabati sa kapakyasan sa kasingkasing gitaho sa mga pasyente, bisan unsa ang mga timailhan sa kaniadto adunay mga sakit sa kasingkasing.

Paggamit sa panahon sa pagmabdos ug pagpapasuso

Ang igo ug maayo nga pagpugong sa pagtuon sa mga mabdos nga babaye wala pa gihimo. Wala mahibal-an kung ang Aktos gipagawas sa gatas sa dughan, busa, ang Aktos dili kinahanglan nga kuhaon sa mga babaye nga nagpasuso.

Kung kinahanglan, ang pagtudlo sa tambal sa panahon sa pagpapasuso, pagpapas sa dughan kinahanglan hunongon.

Overdose

Ang sobra nga dosis sa Aktos nga adunay monotherapy wala giubanan sa paglungtad sa piho nga mga sintomas sa klinika.

Ang usa ka overdose sa Actos nga managsama sa usa ka sulud nga sulud sa sulud nga may sulud sa sulud sa sulud nga adunay sulud nga pag-uswag sa mga sintomas sa hypoglycemia. Wala’y piho nga pagtambal alang sa overdose. Kinahanglan ang Symptomatic therapy (pananglitan, pagtambal sa hypoglycemia).

Pakigsulti sa uban nga mga tambal

Kung gihiusa sa sulfonylurea o insulin, ang hypoglycemia mahimong molambo.

Ang mga inhibitor sa CYP2C8 (hal. Gemfibrozil) mahimo’g madugangan ang lugar sa ilawom sa kurbada sa pioglitazone konsentrasyon kumpara sa oras (AUC), samtang ang mga inducer sa CYP2C8 (e.g. rifampicin) mahimong makunhuran ang pioglitazone AUC. Ang hiniusa nga pagdumala sa pioglitazone ug gemfibrozil nagdala ngadto sa tulo ka pilo nga pagtaas sa AUC sa pioglitazone. Tungod kay ang kini nga pagdugang mahimo nga hinungdan sa pagdugang sa dosis nga salabutan sa mga daotang reaksyon sa pioglitazone, ang co-administrasyon sa kini nga tambal nga adunay gemfibrozil mahimong magkinahanglan us aka pagkunhod sa dosis sa pioglitazone.

Ang hiniusa nga paggamit sa pioglitazone ug rifampicin mosangput sa usa ka 54% nga pagkunhod sa AUC sa pioglitazone. Ang ingon nga kombinasyon mahimo’g manginahanglan usbaw sa dosis sa pioglitazone aron makab-ot ang usa ka klinikal nga epekto.

Sa mga pasyente nga gikuha ang mga Actos ug oral contraceptives, mahimo ang usa ka pagkunhod sa pagka-epektibo sa kontraseptibo.

Wala’y mga pagbag-o sa mga pharmacokinetics ug mga pharmacodynamics samtang gikuha ang mga Actos nga adunay glipizide, digoxin, dili direkta nga anticoagulants, metformin. Sa vitro ketoconazole likayan ang metabolismo sa pioglitazone.

Wala’y mga datos sa interaksiyon sa pharmacokinetic sa Actos nga adunay erythromycin, astemizole, blocker sa channel sa calcium, cisapride, corticosteroids, cyclosporine, lipid-lowering drug (statins), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, ug itraconazole.

Mga kahimtang sa pagtipig

Sa temperatura nga 15-30 ° C sa usa ka lugar nga napanalipdan gikan sa kaumog ug kahayag. Ipadayon nga dili maabut sa mga bata. Ilista B.

Ang kinabuhi sa estante 3 ka tuig.

Mga kahimtang sa reseta.

Aktibo nga sangkap: pioglitazone hydrochloride nga katumbas sa 15 mg, 30 mg o 45 mg sa pioglitazone,

Mga kalahian: lactose monohidrat, hydroxypropyl cellulose, calcium carboxymethyl cellulose ug magnesium stearate.

Pagpagawas nga porma

Ang tambal magamit sa porma sa tablet sa 15, 30 ug 45 mg. Puti ang mga tablet, pabilog ang porma, usa ka slot sa usa ka kilid ug ang inskripsyon nga "Actos" sa pikas. Gibaligya ang tambal sa 30 nga mga tablet sa mga botelya.

Ang presyo sa Aktos nga adunay mga panudlo gikan sa 1990 hangtod sa 3300 nga mga rubles. Kini nagdepende sa kantidad sa tambal sa panaksan ug ang lebel sa aktibo nga sangkap niini.

Ang nag-unang aktibo nga sangkap sa drug mao ang pioglitazone hydrochloride. Makit-an kini sa mga papan sa Actos 15, 30 ug 45 mg. Lakip sa mga pantulong nga sangkap sa tambal mao ang:

• carboxymethyl cellulose,
• hydroxypropyl cellulose,
• lactose monohidrat,
• calcium ug magnesium stearate.

Mga panudlo nga gamiton

Sa monotherapy, gigamit ang mga dosis nga 15 ug 30 mg. Sa grabe nga mga kaso, ang dosis hinay-hinay nga nadugangan ngadto sa 45 mg kada adlaw.

Atol sa komplikado, sumala sa mga panudlo, ang Aktos gigamit sa usa ka dosis nga 15 mg. Ang presensya sa mga kondisyon sa hypoglycemic usa ka okasyon aron mapagaan ang dosis sa tambal.

Ang therapy sa kombinasyon sa mga pagpangandam sa insulin giubanan sa usa ka dosis nga 30 mg kada adlaw. Ang dosis sa mga tambal pagkunhod sa 10-20% sa kaso sa usa ka makanunayon nga pagkunhod sa lebel sa glucose sa dugo.

Mga bahin sa aplikasyon

Ang paggamit sa produkto kontorno sa panahon sa gestation ug pagpakaon. Tungod sa kamatuuran nga wala’y kontrolado nga mga pagtuon bahin sa pagkaluwas sa paggamit sa tambal sa kini nga mga panahon, wala mahibal-an sa mga doktor kung unsa ang epekto sa pioglitazone sa lawas sa bata. Tungod niini, kung adunay dinaliang panginahanglan nga gamiton ang tambal sa panahon sa lactation, ang bata kinahanglan ibalhin sa pagpakaon sa mga artipisyal nga sagol.

Ang mga Actos wala gigamit sa pagtambal sa mga bata ug mga tin-edyer nga wala pay 18 anyos. Dugang pa, ang mga tawo nga kapin sa 60 gireseta nga adunay sobra nga pag-amping.

Sa mga pasyente nga adunay siklo sa anovulatory ug resistensya sa insulin sa panahon sa menopause, ang tambal nagpasiugda sa pagpauswag sa obulasyon. Sa kini nga kaso, ang mga pasyente nga babaye adunay dugang nga risgo sa pagmabdos.

Sumala sa mga panudlo alang sa paggamit sa Actos sa pipila nga mga kahimtang, ang pioglitazone modala sa pagtipon sa likido sa lawas. Kini nagdala sa pagporma sa kapakyasan sa kaunuran sa kasingkasing. Sa presensya sa mga sintomas niini nga patolohiya, mihunong ang drug.

Human sa usa ka bug-os nga pagsusi, ang tambal nga gireseta sa mga tawo nga adunay vascular pathologies, ingon man usab sa mga sakit sa atay ug kidney. Ang mga pasyente nga nagkuha sa Ketoconazole inubanan ni Actos kinahanglan kanunay nga magbantay sa ilang asukal sa dugo.

Pakigsulti sa uban nga mga tambal

Ang himan nga makunhuran ang epekto sa oral kontraseptibo tungod sa pagkunhod sa lebel sa norethindrone ug ethinylextradiol sa 25-30%. Tungod sa paggamit sa Digoxin, Glipizide, dili direkta nga anticoagulant ug metformin, ang mga pagbag-o sa pharmacological wala makita. Sa mga pasyente nga gikuha ang ketoconazole, adunay pagpugong sa mga proseso sa metaboliko nga naglambigit sa pioglitazone.

Mga epekto

Ingon usa ka sangputanan sa pagtambal sa usa ka porma nga wala’y bayad sa insulin sa sakit, ang mga epekto nga na-obserbahan sa mga pasyente nga gihagit sa paglihok sa pioglitazone. Taliwala niini, ang labing kasagaran mao ang:

• Ang sistema sa sirkulasyon: usa ka pagkunhod sa hematocrit ug hemoglobin, ingon man anemia, nga kanunay nga natala 1-3 nga bulan pagkahuman sa pagsugod sa therapy sa tambal. Kini nga mga pagbag-o nagpaila us aka us aka pagtaas sa gidaghanon sa pluwido sa plasma sa agianan sa dugo.
• Gastrointestinal tract: nadugangan nga pagtipig sa mga enzyme sa atay, ang pagpalambo sa drug hepatitis posible.
• Endocrine nga sistema: mga kondisyon sa hypoglycemic.Ang kalagmitan sa usa ka pagkunhod sa asukal sa dugo tungod sa pagtambal nga kombinasyon sa panahon sa oral nga pagdumala sa mga tambal nga antidiabetic 2-3%, ug kung gigamit ang insulin - 10-15% sa mga kaso.
• Mga sakit nga sistematiko. Lakip niini ang pagpauswag sa edema, mga pagbag-o sa gibug-aton sa lawas sa pasyente, ingon man usab pagkunhod sa kanunay nga kalihokan sa creatine phosphokinase. Ang risgo sa puffiness uban ang paggamit sa mga tablet nga Actos nagdugang sa panahon sa hiniusa nga pagtambal uban ang mga tambal nga insulin.

Sa kaso sa pagpauswag sa mga side effects, kinahanglan nga mangayo ka dayon sa tabang gikan sa mga espesyalista nga espesyalista. Ang usa ka independente nga pagbag-o sa dosis sa mga hypoglycemic ahente mahimong mosangpot sa pag-uswag sa sakit ug ang pagporma sa dili mabag-o nga mga komplikasyon.

Tagbuhat

Ang pagpagawas sa usa ka tambal nga antidiabetic ubos sa ngalan sa brand nga Actos kontrolado sa Amerikano nga kompanya sa parmasyutiko nga si Eli Lilly Company. Ang korporasyon gitukod kaniadtong 1876 ug nailhan nga una nga tiggama nga nag-establisar sa produksiyon sa industriya sa insulin sa mga ngalan nga Humalog ug Humulin. Ang lain nga tatak sa kompanya mao ang tambal nga Prozac, nga kaylap nga gigamit sa pagtratar sa mga sakit sa depresyon.

Pagkahuman sa pag-uswag sa tambal nga Aktos ug ang pagpakita sa tambal sa merkado, laing korporasyon sa parmasyutiko - Ang Takeda Pharmaceutical Company Ltd., usa sa labing dagkong kompanya sa Asyano nga adunay mga opisina sa Europa ug North America, nakadawat lisensya aron maipagawas ang tambal.

Paglaraw ug komposisyon

Ang kantidad sa panguna nga sangkap sa pag-andam mao ang 15 mg, 30 mg ug 45 mg sa mga pakete sa 196 ug 28 nga papan. Ang aktibo nga sangkap sa tambal mao ang pioglitazone sa dagway sa usa ka hydrochloride salt. Ingon mga sangkap sa auxiliary, gigamit ang lactose, cellulose, calcium ug magnesium compound.

Bisan unsa ang dosis, ang mga pills adunay usa ka lingin nga porma, puti nga tint. Sa usa ka bahin, adunay pagkulit sa ACTOS; sa laing bahin, gipakita ang dosis sa aktibo nga sangkap sa tambal.

Mga Pharmacodynamics

Ang epekto sa tambal sa tisyu tungod sa pakigsulti sa usa ka piho nga grupo sa mga nakadawat - ang PRAP, nga nag-regulate sa pagpahayag sa gene agig tubag sa pagbugkos sa usa ka piho nga sangkap nga gitawag ug ligand. Ang Pioglitazone ingon usa ka ligand alang sa mga receptor sa PRAP nga nahimutang sa layer sa lipid, kaunoran ug kalamnan ug atay.

Ingon usa ka sangputanan sa pagporma sa pioglitazone-receptor complex, ang mga gen direkta nga "gitukod" nga direkta nga nag-regulate sa glucose biotransformation (ug, ingon usa, kontrolado ang konsentrasyon sa serum sa dugo) ug metabolismo sa lipid.

Sa parehas nga panahon, ang Aktos adunay mosunod nga spectrum sa mga epekto sa physiological:

• sa adipose tissue - gi-regulate ang pagkalainlain sa adipocytes, pagsaka sa glucose pinaagi sa kaunuran sa kaunuran ug ang alokasyon sa tipo nga niko nga nekrosis nga tumor,
• sa β cells - normalize ang ilang morpolohiya ug istruktura,
• sa mga sudlanan - gipahiuli ang gimbuhaton nga kalihokan sa endothelium, pagmobu, pagminus sa atherogenicity sa mga lipid,
• sa atay - nag-regulate sa paghimo sa glucose ug lipoproteins nga kaayo ubos nga Densidad, nga makunhuran ang resistensya sa insulin sa mga hepatocytes,
• sa mga kidney - normalize ang mga kabtangan sa istruktura ug kalihokan nga kalihokan sa glomeruli.

Tungod sa pagpahiuli sa resistensya sa insulin sa peripheral tissue, ang kadako sa pagtangtang sa pag-ubos sa glucose nga insulin nagdugang ug, ingon niana, ang paghimo sa insulin sa atay mikunhod. Sa kini nga kaso, ang epekto sa hypoglycemic nga wala maapektuhan ang pagpaandar sa kalihokan sa pancreatic β-cells.

Sa eksperimento nga mga modelo sa type 2 diabetes sa mga hayop, ang pioglitazone mahinungdanon nga pagkunhod sa hyperglycemia, hyperinsulinemia. Kini ang bugtong tambal gikan sa grupo sa mga triazolidinediones nga nag-normalize sa lebel sa mga triglycerides sa profile sa dugo ug lipid tungod sa taas nga density sa lipoproteins. Mao nga, samtang gikuha ang Aktos, ang atherogenic nga potensyal sa dyslipidemia sa mga pasyente nga adunay nadayagnos nga diabetes mellitus hinungdanon nga pagkunhod.

Ang mga Pharmacokinetics

Kung gikuha sa usa ka terapyutik nga dosis, ang pagtimbang-timbang sa balanse nga pareho sa pioglitazone mismo ug ang mga produkto nga biotransformation naabut sa usa ka semana. Sa parehas nga oras, ang lebel sa aktibo nga mga sangkap nagdugang sa korelasyon nga adunay pagtaas sa dosis sa tambal.

Pagsuyup. Pagkahuman sa pagdumala sa oral sa usa ka walay sulod nga tiyan, ang gisukod nga konsentrasyon sa aktibo nga sangkap sa dugo nakit-an pagkahuman sa tunga sa oras, ang taluktok natala pagkahuman sa 2 ka oras. Kung gikuha ang tabon pagkahuman sa pagkaon, ang kini nga panahon mahimo’g modaghan sa apan kini wala’y mahinungdanon nga epekto sa katapusan nga pagsuyup sa parameter.

Pagpanagtag. Ang kasagaran nga gidaghanon sa pag-apod-apod hangtod sa 1.04 l / kg. Ang Pioglitazone (maingon man ang mga produkto sa mga pagbag-o sa metaboliko) hapit bug-os nga gapuson sa album nga serum.

Biotransform. Ang mga nag-unang mga agianan sa biochemical reaksyon mao ang hydroxylation ug / o ang oksihenasyon. Pagkahuman, ang mga metabolite nakasinati sa panagsama sa mga grupo sa sulfate ug glucuronidation. Ang mga compound nga nahimo ingon usa ka sangputanan sa biotransformation adunay usab kalihokan sa terapyutik. Ang metabolismo sa pioglitazone gidala uban ang pag-apil sa hepatic enzymes nga P450 (CYP2C8, CYP1A1 ug CYP3A4) ug mga microsome.

Pagwagtang. Hangtud sa usa ka ikatulo sa gidawat nga dosis sa pioglitazone makita sa ihi. Kasagaran sa ihi, ang tambal gipagawas sa porma sa mga panguna nga metabolite ug ang ilang ikaduhang panagsama. Uban sa apdo, ang pagpagawas sa wala nagbag-o nga pioglitazone nahitabo. Ang panahon sa pagwagtang gikan sa oras (alang sa pasiuna nga porma sa sangkap sa tambal) hangtod sa usa ka adlaw (alang sa mga aktibo nga aktibo nga biotransformation nga produkto). Ang sistema nga clearance nga pagkab-ot sa 7 l / h.

Ang mga pharmacokinetics sa espesyal nga mga kategorya sa mga pasyente. Sa mga nahiangay nga kapakyasan sa pantog, ang pagwagtang sa katunga sa kinabuhi dili mausab. Apan sa clearance sa creatinine nga mas ubos sa 30 ml / min, ang drug gimando nga mag-amping. Ang mga samad sa atay grabe nga nakaapekto sa mga pharmacokinetic nga mga parameter sa pioglitazone. Busa, kung molabaw sa lebel sa mga transaminases ug ALT labaw sa 2 nga beses, ang tambal dili gigamit.

Ang datos sa posibilidad sa paggamit sa produkto sa pagkabata ug pagkabatan-on (hangtod sa 18 ka tuig) wala ipresentar. Sa mga tigulang nga pasyente, adunay pagbag-o sa mga pharmacokinetics sa tambal, apan dili sila hinungdan sa pag-adjust sa dosis.

Kung ang drug gidumala sa usa ka dosis nga labi ka taas sa katumbas nga girekomenda alang sa mga tawo, wala’y nakuha nga datos sa carcinogenicity, mutagenicity o ang epekto sa Aktos sa pagkamabungahon.

Mahitungod sa aktibo nga sangkap

Ang kemikal nga ngalan sa pioglitazone mao ang (()) - 5 - ((4- (2- (5-ethyl-2-pyridinyl) ethoxy) phenyl) methyl) -2,4-) thiazolidinedione monohydrochloride. Sa sukaranan nga lainlain nga mekanismo sa aksyon gikan sa pagpangandam sa Metformin ug sulfonylurea. Ang sangkap mahimo nga anaa sa porma sa duha nga isomer nga wala magkalainlain sa kalihokan nga terapyutik.

Sa gawas, ang pioglitazone usa ka walay baho nga kristal nga pulbos. Ang pormula sa empirikal mao ang С19Н20N2O3SˑHCl, gibug-aton sa molekula 392.90 dalton. Pag-soluble sa N, N-dimethylfomamide, gamay nga matunaw sa anhydrous ethanol, acetone. Kini dili gyud mabuut sa tubig ug bug-os nga dili matunaw sa eter. ATX code A10BG03.

Giunsa paggamit: dosis ug kurso sa pagtambal

Sa sulud, 1 nga oras matag adlaw (bisan unsa ang pagkaon sa pagkaon). Monotherapy: 15-30 mg, kung kinahanglan, ang dosis mahimo nga lakang nga lakang nga pagtaas sa 45 mg / adlaw. Ang therapy sa kombinasyon: ang mga turok sa sulfonylurea, metformin - ang pagtambal sa pioglitazone nagsugod sa 15 mg o 30 mg (kung ang hypoglycemia mahitabo, pagkunhod sa dosis sa sulfonylurea o metformin). Ang pagtambal sa kombinasyon sa insulin: ang inisyal nga dosis 15-30 mg / adlaw, ang dosis sa insulin nagpabilin nga pareho o mikunhod sa 10-25% (kung ang pasyente nagreport sa hypoglycemia, o ang konsentrasyon sa glucose sa plasma nahulog sa labing gamay sa 100 mg / dl).

Ang aksyon sa pharmacological

Ang hypoglycemic ahente sa serye sa thiazolidinedione alang sa oral administration. Ang pagkunhod sa resistensya sa insulin, gipataas ang pagkonsumo sa glucose nga gisaligan sa insulin ug gipaminusan ang pagpagawas sa glucose gikan sa atay. Gipunting ang aberids nga TG, nagdugang ang konsentrasyon sa HDL ug kolesterol. Dili sama sa sulfonylurea, wala kini pukawon sa pagtago sa insulin. Pinili nga makapadasig sa mga receptor sa gamma nga gipalihok sa peroxisome proliferator (PPAR). Ang mga receptor sa PPAR nakit-an sa mga tisyu nga adunay hinungdanon nga papel sa mekanismo sa paglihok sa insulin (adipose, skeletal muscle tissue ug sa atay). Ang pagpa-aktibo sa mga tambal nga nukleyar sa PPAR modulate sa transkrip sa usa ka gidaghanon nga mga gene nga sensitibo sa insulin nga nalambigit sa pagpugong sa glucose sa dugo ug metabolismo sa lipid.

Espesyal nga mga panudlo

Ang hypoglycemic nga epekto gipakita lamang sa presensya sa insulin. Sa mga pasyente nga adunay resistensya sa insulin ug ang siklo sa anovulatory sa panahon sa premenopausal, ang pagtambal mahimo nga hinungdan sa ovulation. Ang sangputanan sa pagpalambo sa pagkasensitibo sa kini nga mga pasyente sa insulin mao ang katalagman sa pagmabdos kung wala magamit ang igo nga kontraseptibo. Atol sa pagtambal, mahimo ang pagdugang sa gidaghanon sa plasma ug ang pag-uswag sa hypertrophy sa kaunuran sa kasingkasing (tungod sa preload) posible. Sa wala pa magsugod ug matag 2 ka bulan sa una nga tuig sa pagtambal, kinahanglan nga bantayan ang kalihokan sa ALT.

Opsyonal

Usa ka hugpong sa mga lakang alang sa pagtambal sa type 2 nga diabetes mellitus, dugang sa pagkuha sa Actos, kinahanglan usab nga maglakip sa girekomenda nga diet therapy ug ehersisyo. Kini hinungdanon dili lamang sa pagsugod sa tipo nga 2 nga diabetes mellitus therapy, kondili usab. aron mapadayon ang pagkaayo sa pagtambal sa droga.

Ang pagka-epektibo sa pagtambal sa tambal nga labing maayo nga mahibal-an ang lebel sa HbAic, nga mao ang labing maayo nga timailhan sa kontrol sa glycemic sa dugay nga panahon, kung itandi sa determinasyon sa pagpuasa glycemia lamang. Gipakita sa HbA1C ang glycemia sa miaging duha hangtod sa tulo ka bulan.

Girekomenda ang pagtambal sa Aktos alang sa us aka oras nga igo aron mahibal-an ang pagbag-o sa lebel sa HbA1C (3 bulan), kung wala’y pagkadaot sa pagkontrol sa glycemic. Sa mga pasyente nga adunay resistensya sa insulin ug siklo sa anovulatory sa panahon sa premenopausal, ang pagtambal sa thiazolidinediones, lakip na ang tambal nga Aktos, mahimong hinungdan sa obulasyon. Ang sangputanan sa pagpalambo sa pagkasensitibo sa kini nga mga pasyente sa insulin mao ang katalagman sa pagmabdos kung wala magamit ang igo nga kontraseptibo.

Ang mga aksyon kinahanglan gamiton nga mag-amping sa mga pasyente nga adunay edema.

Ang Pioglitazone mahimong hinungdan sa pagpadayon sa likido sa lawas, pareho nga kung gigamit ingon monotherapy ug inubanan sa uban pang mga tambal nga antidiabetic, lakip ang insulin. Ang likido nga pagpabilin sa lawas mahimong hinungdan sa pag-uswag o pagkalala sa kurso sa naglungtad nga kapakyasan sa kasingkasing. Kinahanglan nga kontrolon ang presensya sa mga sintomas ug mga timailhan sa pagkapakyas sa kasingkasing, labi na sa pagkunhod sa pagtipig sa kasingkasing.

Sa kaso sa bisan unsang pagkadaot sa paglihok sa kasingkasing, ang pioglitazone kinahanglan hunongon.

Ang mga kaso sa kapakyasan sa kasingkasing gamit ang pioglitazone sa kombinasyon sa insulin gihubit.

Tungod kay ang mga dili anti-makapahubag nga mga tambal nga anti-makapahubag ug pioglitazone hinungdan sa pagpadayon sa likido sa lawas, ang managsama nga pagdumala sa kini nga mga tambal mahimo nga madugangan ang risgo sa edema.

Ang partikular nga pag-atiman kinahanglan nga makuha sa pagreseta sa tambal sa mga pasyente nga adunay sakit sa kasingkasing, lakip na ang myocardial infarction, angina pectoris, cardiomyopathy ug mga kondisyon sa hypertensive nga nakatampo sa pagpauswag sa pagkapakyas sa kasingkasing.

Tungod kay ang usa ka pagtaas sa gidaghanon sa nagpalibot nga dugo mahimo nga dali nga modala sa pag-uswag sa edema ug hinungdan o madugangan ang mga pagpakita sa pagkapakyas sa kasingkasing, ang pag-ayo nga pagtagad kinahanglan ibayad sa mga mosunod:

Ang mga tablet sa Aktos dili kinahanglan nga gireseta sa mga pasyente nga adunay usa ka aktibo nga pagkapakyas sa kasingkasing o adunay usa ka kasaysayan sa kapakyasan sa kasingkasing.

Kinahanglan ang mabinantayon nga pag-monitor sa mga pasyente nga gikuha ang Actos. Kung adunay edema, usa ka mahait nga pagtaas sa gibug-aton sa lawas, ang dagway sa mga sintomas sa pagkapakyas sa kasingkasing, ug uban pa, kinahanglan buhaton ang panimalos, pananglitan, hunong ang pagkuha sa tambal nga Aktos, magreseta sa diuretics sa loop (furosemide, ug uban pa).

Gikinahanglan ang pagtudlo sa pasyente bahin sa edema, usa ka mahait nga pagtaas sa gibug-aton sa lawas, o mga pagbag-o sa mga sintomas nga mahimong mahitabo sa pagkuha sa Actos, aron nga ang pasyente mohunong dayon sa pagkuha sa tambal ug pagkonsulta sa doktor.

Tungod kay ang paggamit sa tambal nga Aktos mahimong mosangput sa mga paglihis sa ECG ug madugangan ang cardio-thoracic ratio, gikinahanglan ang regular nga pagrekord sa ECG. Kung ang mga abnormalidad nakit-an, ang regimen sa tambal kinahanglan nga susihon, ang posibilidad sa temporaryo nga paghawa niini o pagkunhod sa dosis.

Sa tanan nga mga pasyente, sa wala pa ang pagtambal uban sa Aktos, ang lebel sa ALT kinahanglan matino, ug kini nga pag-monitor kinahanglan nga himuon matag 2 ka bulan sa unang tuig sa pagtambal ug matag karon ug unya.

Ang mga pagsulay aron mahibal-an ang atay nga function kinahanglan usab nga himuon kung ang pasyente nagpatunghag mga sintomas nga nagsugyot sa ningdaot nga pag-andar sa atay, pananglitan, pagduka, pagsuka, sakit sa tiyan, pagkapoy, pagkulang sa gana, ngitngit nga ihi. Ang desisyon sa pagpadayon sa therapy sa Aktos kinahanglan nga ibase sa data sa klinikal, nga gikonsiderar ang mga parameter sa laboratoryo.

Sa kaso sa jaundice, ang pagtambal sa tambal kinahanglan nga hunongon.

Ang pagtambal sa Aktos dili kinahanglan nga magsugod kung ang pasyente nagpakita sa mga klinikal nga pagpakita sa aktibo nga kurso sa sakit sa atay o lebel sa ALT nga milapas sa taas nga limit sa pamatasan sa 2.5 nga beses.

Ang mga pasyente nga adunay taas nga lebel sa mga enzyme sa atay (ang lebel sa ALT 1-2.5 beses nga labi ka taas sa taas nga limitasyon sa normal) sa wala pa pagtambal o sa panahon sa pagtambal kauban ang Aktos kinahanglan nga susihon aron mahibal-an ang hinungdan sa pagdugang sa lebel sa kini nga mga enzyme. Ang pagsugod o pagpadayon sa pagtambal sa Aktos nga adunay mga pasyente nga adunay kasarangan nga pagtaas sa lebel sa mga enzyme sa atay kinahanglan nga ipadayon nga mag-amping.

Sa kini nga kaso, ang kanunay nga pag-monitor sa klinikal nga litrato ug ang pagtuon sa kalihokan sa "atay" nga mga enzyme girekomenda. Sa kaso sa pagdugang sa lebel sa serum transaminase (ALT> 2.5 ka beses nga mas taas kaysa sa taas nga limitasyon sa pamatasan), ang pag-monitor sa function sa atay kinahanglan nga himuon kanunay ug hangtod nga ang lebel mobalik sa normal o sa mga lebel nga nakita sa wala pa ang pagtambal.

Kung ang lebel sa ALT 3 ka beses nga mas taas kaysa sa taas nga limitasyon sa pamatasan, nan ang usa ka ikaduha nga pagsulay aron mahibal-an ang lebel sa ALT kinahanglan nga himuon sa labing madali. Kung ang mga lebel sa ALT gitago sa mga kantidad nga 3 ka beses nga mas taas kaysa sa taas nga limitasyon sa normal, nan ang pagtambal sa Aktos kinahanglan hunongon. Sa wala pa magsugod therapy sa Aktos ug matag 2 ka bulan sa unang tuig sa pagtambal, girekomenda nga bantayan ang lebel sa ALT.

Ang mga pasyente nga nakadawat ketoconazole uyon sa Actos kinahanglan nga kanunay nga gibantayan alang sa glucose.

Lamesa sa tsart sa pagtambal

Pagpahunong sa pagtambal

Tingali sa pagdili lamang sa doktor.

Sa mga analogue sa orihinal nga tambal sa Aktos, mahimo ihalad sa mga doktor ang mga mosunod nga mga tambal:

• Amalvia (Teva, Israel),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, Russia),
• Diab-Norm (representante sa KRKA, Russia),
• Pioglar (Ranbaxy, India),
• Pioglite (Sun Pharmaceutical Industries, India),
• Piouno (WOCKHARDT, India).

Ang tanan nga kini nga mga analogue narehistro sa Russian Federation.

Presyo ug diin ipalit

Sa Russia, si Aktos nakarehistro sa sinugdanan, apan sa pagkakaron ang pag-undang sa kasabutan sa lisensya, ug ang tambal magamit ra sa Europa. Ang pagbaligya sa mga parmasya sa Moscow, St. Petersburg ug uban pang mga lungsod sa nasud nga opisyal nga gidili.

Apan mahimo ka mag-order sa tambal nga direkta gikan sa Alemanya nga adunay pagdala sa Russia, pagkontak sa mga intermediary firms alang sa tabang. Ang gasto sa pakete sa mga papan nga 196 nga adunay usa ka dosis nga 30 mg gibana-bana nga 260 euro (dili apil ang transportasyon sa order). Mahimo nimo mapalit ang Aktos 30 mg papan sa presyo nga mga 30 euro alang sa 28 ka piraso.

Mga review sa mga doktor

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endocrinologist

Gikan sa akong kaugalingon nga kasinatian, mahimo kong isulti nga bisan ang Aktosom monotherapy sa pasiunang yugto sa sakit, labi na sa kombinasyon sa pagkaon ug pisikal nga kalihokan, makapadayon sa lebel sa glucose. Sa kini nga kaso, ang tambal nga praktis dili hinungdan sa mga epekto.

Giunsa pagpalit usa ka peke

Aron malikayan ang pagpalit sa mga peke nga mga produkto, kinahanglan ka nga mopili usa ka kasaligan nga tigpataliwala kinsa maghatag orihinal nga mga dokumento sa salapi gikan sa usa ka langyaw nga parmasya ug magtanyag sa igo nga mga oras sa pagpadala alang sa tambal sa Russia. Sa pagdawat, kinahanglan nimong pamatud-an ang pagsunod sa pag-label sa pakete ug pagbutang sulud sa mga papan.

Mga resulta sa pagsulay sa klinika

Ang pagka-epektibo sa pioglitazone ingon monotherapy ug inubanan sa metformin gisusi sa mga pagsulay sa klinikal nga naglambigit sa mga pasyente nga 85. Ang mga pasyente gibahin sa duha nga mga grupo, diin 3% ang nagpahunong sa hiniusa nga pagtambal tungod sa pag-uswag sa grabe nga mga komplikasyon. Pagkahuman sa 12 ka semana, ang lebel sa glucose mikunhod sa tanan nga mga pasyente nga nahabilin sa pagsulay.

Ang susamang mga resulta nakuha sa usa ka pagtuon nga naglambigit sa mga pasyente nga 800. Ang konsentrasyon sa HbAlc nahulog sa 1.4% o labaw pa. Gihisgotan usab nila ang usa ka pagkunhod sa kaayo nga mga lipoproteins nga adunay kakulangon, total nga kolesterol, samtang sa samang higayon, ang taas nga density sa lipoproteins nagdugang.

Hypoglycemic drug Aktos: panudlo, presyo ug pagribyu sa tambal

Ang mga tipo nga 2 nga mga diabetes kinahanglan nga mag-inom og hypoglycemic nga tambal alang sa kinabuhi aron mapadayon ang normal nga kahimsog ug mapugngan ang mga komplikasyon sa sakit.

Daghang mga doktor ang nagtambag gamit ang Actos. Kini usa ka oral nga thiazolidinedione nga tambal. Ang mga kinaiya ug pagtuki sa kini nga tambal gihisgutan sa artikulo.

Ang komposisyon sa tambal

Ang panguna nga aktibo nga sangkap sa Actos mao ang pioglitazone hydrochloride. Ang mga elemento nga makatabang sa lactose monohidrat, magnesium stearate, calcium carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose.

Mga Actos 15 mg

Ang tambal gihimo sa porma sa tablet. Adunay mga papan nga adunay sulud nga aktibo nga sangkap sa mga konsentrasyon nga 15, 30 ug 45 mg. Ang mga capsule lingin nga porma, biconvex, adunay puti nga kolor. Ang "ACTOS" gilusot sa usa ka bahin, ug "15", "30" o "45" sa pikas.

Ang Actos gituyo alang sa pagtambal sa mga tawo nga lahi nga wala’y diabetes nga diabetes. Gigamit kini nga managsama sa uban pang mga kapsula nga makapadasig sa paghimo og insulin, injections sa hormone o ingon monotherapy.

Ang tambal gigamit nga gipailalom sa usa ka higpit nga pagkaon, usa ka igo nga kantidad sa pisikal nga kalihokan.

May kalabutan nga mga video

Mahitungod sa mga lahi sa mga tambal nga gigamit alang sa diabetes sa video:

Sa ingon, ang Actos mahinungdanon nga nagpakunhod sa konsentrasyon sa glycemia sa plasma, ang panginahanglan alang sa insulin. Apan ang usa ka tambal nga hypoglycemic dili angay alang sa tanan, ug dili kini kanunay gitugot nga maayo ingon bahin sa kombinasyon nga kombinasyon.

Busa, ayaw pag-eksperimento sa imong kahimsog ug pagpalit tambal sa tambag sa mga higala. Ang desisyon sa katukma sa pagtratar sa diabetes uban ang mga Actos kinahanglan buhaton sa usa ka espesyalista.

Unsaon pagkuha si Actos

Ang dosis gitino sa tagsa-tagsa, 1 tablet / adlaw, bisan unsa pa ang pagkaon. Ingon usa ka monotherapy, ang Aktos gireseta kung ang pagkaon sa antidiabetic dili igo nga epektibo, sugod sa 15 mg / adlaw. Ang dosis nadugangan sa mga yugto. Ang labing kadaghan sa adlaw-adlaw nga dosis mao ang 45 mg. Sa dili igo nga pagkaepektibo sa pagtambal, gireseta ang dugang nga mga tambal.

Kung nag-establisar ang kombinasyon nga kombinasyon, ang inisyal nga dosis sa pioglitazone mikunhod ngadto sa 15 o 30 mg / adlaw. Kung ang Aktos gihiusa sa metformin, ang risgo sa hypoglycemia gamay. Kung gihiusa sa sulfonylurea ug insulin, gikinahanglan ang pagpugong sa glycemic. Ang labing kadaghan nga dosis sa tambal sa komplikado nga terapiya dili molapas sa 30 mg / adlaw.