Mga kasayuran sa drug vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Oral drug hypoglycemic. Vildagliptin - usa ka representante sa klase sa mga stimulants sa insular apparatus sa pancreas, pilit nga gipugngan ang enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Ang paspas ug kompleto nga pagdumili sa kalihokan sa DPP-4 (> 90%) hinungdan sa pagdugang sa parehas nga basal ug pagdasig sa pagkaon nga pagtago sa tipo 1 sama sa peptide (GLP-1) ug ang glucose-based nga insulinotropic polypeptide (HIP) gikan sa tinai ngadto sa systemic nga sirkulasyon sa tibuok adlaw.

Ang pagdugang sa konsentrasyon sa GLP-1 ug HIP, ang vildagliptin hinungdan sa pagdugang sa pagkasensitibo sa pancreatic β-cells sa glucose, nga nagdala sa usa ka pag-uswag sa pagkatago sa glucose nga adunay pagsalig sa glucose.

Kung gigamit ang vildagliptin sa usa ka dosis nga 50-100 mg kada adlaw sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, usa ka pag-uswag sa paglihok sa pancreatic β-cells ang nakit-an. Ang lebel sa pagpaayo sa pagpaandar sa mga cells-cells nagsalig sa lebel sa ilang inisyal nga kadaot, busa sa mga indibidwal nga wala mag-antos sa diabetes mellitus (nga adunay normal nga glucose sa plasma), ang vildagliptin wala makapukaw sa pagkatago sa insulin ug dili maminusan ang glucose.

Pinaagi sa pagdugang sa konsentrasyon sa endogenous GLP-1, ang vildagliptin nagdugang sa pagkasensitibo sa mga selula sa α sa glucose, nga hinungdan sa usa ka pag-uswag sa regulasyon nga adunay pagsalig sa glucose sa pagkatago sa glukagon. Ang usa ka pagkunhod sa lebel sa sobra nga glucagon sa mga kan-anan, sa baylo, hinungdan sa usa ka pagkunhod sa resistensya sa insulin.

Ang pagtaas sa ratio sa insulin / glucagon batok sa background sa hyperglycemia, tungod sa pagdugang sa konsentrasyon sa GLP-1 ug HIP, hinungdan sa pagkunhod sa produksiyon sa glucose sa atay pareho sa panahon sa prandial ug pagkahuman sa pagkaon, nga nagdala sa pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose sa dugo plasma.

Dugang pa, batok sa background sa paggamit sa vildagliptin, ang usa ka pagkunhod sa lebel sa mga lipid sa plasma nga dugo nahibal-an, bisan pa, kini nga epekto wala mag-uban sa epekto niini sa GLP-1 o HIP ug usa ka pag-uswag sa paglihok sa pancreatic β-cells.

Nahibal-an nga ang us aka pagtaas sa GLP-1 mahimong makapahinay sa pagpahubo sa gastric, apan kini nga epekto wala maobserbahan sa paggamit sa vildagliptin.

Kung gigamit ang vildagliptin sa 5795 mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus sulod sa 12 hangtod 52 ka semana ingon monotherapy o inubanan sa metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione, o insulin, usa ka hinungdanon nga dugay nga pagkunhod sa konsentrasyon sa glycated hemoglobin (HbA1c) ug pagpuasa nga glucose sa dugo.

Kung ang usa ka kombinasyon sa vildagliptin ug metformin gigamit ingon pasiuna nga terapiya alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ang pagkunhod sa dosis sa HbA1c ug gibug-aton sa lawas kapin sa 24 ka semana kung itandi sa monotherapy sa kini nga mga tambal. Ang mga kaso sa hypoglycemia gamay sa parehas nga mga grupo sa pagtambal.

Sa usa ka pagtuon sa klinika gamit ang vildagliptin sa usa ka dosis nga 50 mg kausa sa usa ka adlaw alang sa 6 ka bulan sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus inubanan sa kasarangan nga kapakyasan sa pantog (GFR> 30 hangtod 1500 mg) inubanan sa glimepiride (> 4 mg /) Sa usa ka klinikal nga pagsulay, ang lebel sa HbA1c sa estadistika nga pagkunhod sa 0.76% (baseline - usa ka average nga 8,8%).

Ang mga Pharmacokinetics

Ang Vildagliptin paspas nga nasuhop pinaagi sa pagpahawa nga adunay hingpit nga bioavailability sa 85%. Sa terapyutik nga dosis range, ang pagtaas sa Cmax sa vildagliptin sa plasma ug AUC hapit direkta nga katimbang sa pagdugang sa dosis sa tambal.

Pagkahuman sa pagsusi sa usa ka walay sulod nga tiyan, ang oras sa pag-abot sa Cmax sa vildagliptin sa plasma sa dugo 1 h 45 min. Sa dungan nga pag-inom uban ang pagkaon, ang rate sa pagsuyup sa droga mikunhod gamay: adunay pagkunhod sa Cmax sa 19% ug pagdugang sa oras nga moabut kini 2 oras 30 minuto. Bisan pa, ang pagkaon dili makaapekto sa lebel sa pagsuyup ug AUC.

Ang paggapos sa vildagliptin sa mga protina sa plasma ubos (9.3%). Ang tambal giapod-apod tali sa plasma ug pula nga mga selyula sa dugo. Ang pag-apod-apod sa vildagliptin mahitabo labi ka daghan, Vd sa balanse pagkahuman sa administrasyon iv ang 71 L.

Ang Biotransformation mao ang nag-unang ruta sa pagpagawas sa vildagliptin. Sa lawas sa tawo, 69% sa dosis sa tambok ang nakabig. Ang nag-unang metabolite - LAY151 (57% sa dosis) mao ang dili aktibo sa pharmacologically ug usa ka produkto sa hydrolysis sa sangkap sa cyano. Mga 4% sa dosis sa tambal nagpailalom sa amide hydrolysis.

Sa mga eksperimento sa pagtuon, usa ka positibo nga epekto sa DPP-4 sa hydrolysis sa tambal ang nakit-an. Ang Vildagliptin dili masusi sa pag-apil sa cytochrome P450 isoenzymes. Ang Vildagliptin dili usa ka substrate sa mga isoenzyme sa CYP450, dili makapugong ug dili makapugong sa cytochrome P450 isoenzymes.

Pagkahuman sa paglihok sa tambal, mga 85% sa dosis nga gipagawas sa mga kidney ug 15% pinaagi sa mga tinai, ang renal excretion sa wala mausab nga vildagliptin 23%. Ang T1 / 2 pagkahuman sa administrasyon sa oral mga 3 ka oras, bisan unsa pa ang dosis.

Ang gender, indeks sa mass sa lawas, ug etniko wala makaapekto sa mga pharmacokinetics sa vildagliptin.

Mga timailhan alang sa paggamit sa drug GALVUS

Type 2 diabetes mellitus:

• ingon monotherapy sa kombinasyon sa diet therapy ug ehersisyo,
• sa kombinasyon sa metformin ingon usa ka inisyal nga tambal nga tambal nga adunay dili igo nga pagkaayo sa therapy sa pagkaon ug pag-ehersisyo,
• ingon bahin sa usa ka duha nga sangkap nga kombinasyon nga kombinasyon sa metformin, derivatives sa sulfonylurea, thiazolidinedione o uban ang insulin kung adunay dili epektibo nga terapiya sa pag-diet, pag-ehersisyo ug monotherapy sa kini nga mga tambal,
• ingon bahin sa usa ka triple nga kombinasyon sa kombinasyon: sa kombinasyon sa mga derivatives nga sulfonylurea ug metformin sa mga pasyente nga kaniadto giatiman sa mga derivatives nga sulfonylurea ug metformin batok sa usa ka background sa pagdiyeta ug pag-ehersisyo ug nga wala makab-ot ang igo nga kontrol sa glycemic,
• isip bahin sa therapy sa triple kombinasyon: sa kombinasyon sa insulin ug metformin sa mga pasyente nga kaniadto nakadawat sa insulin ug metformin sa usa ka background sa pagdiyeta ug pag-ehersisyo ug nga wala makab-ot ang igo nga pagpugong sa glycemic.

Ang regimen sa dosis

Ang Galvus gikuha sa binaba, bisan unsa pa ang pagkaon sa pagkaon.

Ang regimen sa dosis sa tambal kinahanglan nga pilion nga tagsa-tagsa depende sa pagka-epektibo ug pagka-kasaligan.

Ang girekomenda nga dosis sa tambal sa monotherapy o ingon nga bahin sa therapy nga kombinasyon sa duha nga sangkap nga adunay metformin, thiazolidinedione o insulin (inubanan sa metformin o wala metformin) 50 mg o 100 mg kada adlaw. Sa mga pasyente nga adunay mas grabe nga tipo nga 2 diabetes nga nakadawat sa pagtambal sa insulin, girekomenda ang Galvus sa usa ka dosis nga 100 mg kada adlaw.

Ang girekomenda nga dosis sa Galvus ingon bahin sa usa ka triple nga kombinasyon sa kombinasyon (vildagliptin + sulfonylurea derivatives + metformin) mao ang 100 mg kada adlaw.

Ang usa ka dosis nga 50 mg kada adlaw kinahanglan nga gireseta sa 1 nga dosis sa buntag. Ang usa ka dosis nga 100 mg kada adlaw kinahanglan nga gireseta 50 mg 2 nga beses sa usa ka adlaw sa buntag ug sa gabii.

Kung gigamit isip usa ka bahin sa kombinasyon sa duha ka sangkap nga adunay mga sulud sa sulfonylurea, ang girekomenda nga dosis sa Galvus mao ang 50 mg 1 nga oras matag adlaw sa aga. Kung gireseta sa kombinasyon sa mga derivatives sa sulfonylurea, ang pagka-epektibo sa therapy sa tambal sa usa ka dosis nga 100 mg kada adlaw parehas sa kana sa usa ka dosis nga 50 mg kada adlaw. Sa dili igo nga epekto sa klinikal nga kontra sa background sa paggamit sa labing taas nga girekomenda nga adlaw-adlaw nga dosis nga 100 mg, alang sa labi ka labi nga pagkontrol sa glycemia, ang dugang nga reseta sa ubang mga tambal nga hypoglycemic posible: metformin, sulud sa sulud nga olonylurea, thiazolidinedione o insulin.

Sa mga pasyente nga adunay kalumo sa pantog ug hepatic function, dili kinahanglan ang pag-adjust sa dosis. Sa mga pasyente nga adunay kasarangan o grabe nga ningdaot sa pantog nga function (lakip na ang yugto sa yugto sa laygay nga pagpalya sa pantog sa hemodialysis), ang tambal kinahanglan nga gamiton sa usa ka dosis nga 50 mg kausa sa usa ka adlaw.

Sa mga pasyente nga tigulang (> 65 ka tuig), wala’y pagwasto sa regimen sa dosis sa Galvus ang gikinahanglan.

Tungod kay wala’y kasinatian sa paggamit sa tambal sa mga bata ug mga tin-edyer sa edad nga 18 anyos, dili girekomenda nga gamiton ang tambal sa kini nga kategorya sa mga pasyente.

Ang epekto

Kung gigamit ang Galvus ingon usa ka monotherapy o inubanan sa uban nga mga droga, ang kadaghanan sa mga dili maayo nga reaksyon malumo, temporaryo, ug wala magkinahanglan nga hunongon ang pagtambal. Wala’y nakit-an nga kalambigitan tali sa kadaghan sa dili maayo nga mga reaksyon ug edad, gender, etniko, gidugayon nga paggamit, o pagdumala sa regimen.

Ang insidente sa angioedema sa pagtambal sa Galvus mao ang> 1/10 000, 3 × VGN) ang 0.2% o 0.3%, sa tinuud (kung itandi sa 0.2% sa control group). Ang mga pagdugang sa kalihokan sa atay nga mga enzyme sa kadaghanan nga mga kaso ingon asymptomatic, wala mouswag, ug wala giubanan sa mga pagbag-o sa cholestatic o jaundice.

Ang pagtino sa kadaghan sa dili maayo nga mga reaksiyon: kanunay kanunay (> 1/10), kanunay (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2.5 ka beses nga mas taas kaysa VGN).

Tungod kay ang kasinatian sa paggamit sa Galvus sa mga pasyente nga adunay katapusan nga yugto sa pantog nga pagkapakyas sa hemodialysis limitado, girekomenda nga ang tambal nga gireseta nga mag-amping sa kini nga kategorya sa mga pasyente.

Ang paggamit sa drug GALVUS sa panahon sa pagmabdos ug lactation

Wala’y igo nga datos sa paggamit sa Galvus sa mga mabdos nga babaye, ug busa ang tambal dili kinahanglan gamiton sa panahon sa pagmabdos. Sa mga kaso sa ningdaot nga metabolismo sa glucose sa mga mabdos, adunay usa ka dugang nga peligro sa pagpalambo sa mga anomalya sa kongenital, ingon usab ang kadaghan sa neonatal morbidity ug mortalidad.

Sa mga eksperimento nga panukiduki, kung gireseta sa mga dosis nga 200 ka pilo nga mas taas kaysa girekomenda, ang tambal wala hinungdan sa kapakyasan sa pagkamabungahon ug sa sayo nga pag-uswag sa embryo ug wala maghimo usa ka teratogenic nga epekto sa fetus.

Tungod kay wala mahibal-an kung ang vildagliptin gipagawas sa gatas sa tawo, ang Galvus dili kinahanglan gamiton sa panahon sa lactation.

Espesyal nga mga panudlo

Tungod kay sa mga panalagsa nga kaso kung gigamit ang vildagliptin, usa ka pagdugang sa kalihokan sa aminotransferases (kasagaran wala mga pagpakita sa klinikal) nahibal-an, sa wala pa ang pagtudlo sa Galvus, ingon usab kanunay sa panahon sa unang tuig sa pagtambal sa tambal (1 nga oras sa 3 nga bulan), girekomenda nga mahibal-an ang biochemical nga mga parameter sa atay nga gimbuhaton. Kung ang pasyente adunay usa ka dugang nga kalihokan sa aminotransferases, kini nga sangputanan kinahanglan kumpirmahon sa usa ka ikaduhang pagtuon, ug dayon regular nga pagtino sa biochemical nga mga parameter sa atay nga molihok hangtod nga kini normal. Kung ang kalihokan sa AST o ALT 3 ka beses nga mas taas kaysa VGN (ingon gipamatud-an sa balik-balik nga pagtuon), girekomenda nga kanselahon ang tambal.

Sa pag-uswag sa jaundice o uban pang mga timailhan sa kapansanan nga pag-andar sa atay sa panahon sa paggamit sa Galvus, ang pagtambal sa tambal kinahanglan hunong dayon. Human ma-normalize ang mga indikasyon sa function sa atay, ang pagtambal sa tambal dili mahimong ipadayon.

Kung gikinahanglan, ang therapy sa insulin nga Galvus gigamit lamang sa kombinasyon sa insulin. Ang tambal dili kinahanglan gamiton sa mga pasyente nga adunay type 1 nga diabetes mellitus o alang sa pagtambal sa diabetes ketoacidosis.

Overdose

Maayo ang pagtugot sa Galvus kung ipangalagad sa usa ka dosis nga hangtod sa 200 mg kada adlaw.

Mga simtomas: kung gigamit ang tambal sa usa ka dosis nga 400 mg kada adlaw, ang sakit sa kaunuran mahimong maobserbahan, panagsa, baga ug kanunay nga pagkatagamtam, hilanat, pagbuak ug usa ka kanunay nga pagtaas sa konsentrasyon sa lipase (2 nga beses nga mas taas kaysa VGN). Sa pagtaas sa dosis sa Galvus hangtod sa 600 mg kada adlaw, ang pagpalambo sa edema sa mga tumoy nga adunay paresthesias ug usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa CPK, ALT, C-reactive protein ug myoglobin posible. Ang tanan nga mga sintomas sa sobra nga dosis ug mga pagbag-o sa mga parameter sa laboratoryo nawala human sa paghunong sa tambal.

Pagtambal: dili makuha ang tambal sa lawas pinaagi sa dialysis. Bisan pa, ang panguna nga hydrolytic metabolite sa vildagliptin (LAY151) mahimong makuha gikan sa lawas pinaagi sa hemodialysis.

Pakigsulti sa droga

Ang Galvus adunay gamay nga potensyal sa pakig-uban sa droga.

Tungod kay ang Galvus dili usa ka substrate sa mga cytochrome P450 nga mga enzyme, wala usab kini makapugong o mag-aghat sa kini nga mga enzyme, ang interaksyon sa Galvus sa mga tambal nga mga substrate, inhibitor, o inducers nga P450 dili mahimo. Sa dungan nga paggamit sa vildagliptin dili usab makaapekto sa metaboliko nga rate sa mga tambal nga mga substrate sa mga enzyme: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ug CYP3A4 / 5.

Ang makahuluganon nga interaksyon sa klinikal nga drug Galvus sa mga tambal nga kanunay nga gigamit sa pagtambal sa type 2 diabetes mellitus (glibenclamide, pioglitazone, metformin) o adunay usa ka pig-ot nga terapyutik nga range (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) wala pa matino.

Ang paghulagway sa drug

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Mga Pharmacodynamics

Ang komposisyon sa tambal nga Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) naglakip sa duha nga mga ahente nga hypoglycemic nga adunay lainlaing mga mekanismo sa aksyon: vildagliptin, nga gipanag-iya sa klase sa dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP-4), ug metformin (sa porma sa klase sa hydrochloride), usa ka representante . Ang kombinasyon sa kini nga mga sangkap nagtugot kanimo nga labi ka epektibo nga makontrol ang konsentrasyon sa glucose sa dugo sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes sulod sa 24 nga oras.

Ang Vildagliptin, usa ka representante sa klase sa mga stimulators sa insular apparatus sa pancreas, pilit nga gipugngan ang enzyme DPP-4, nga makaguba sa type 1 nga glucagon nga sama sa peptide (GLP-1) ug glucose -ropodic polypeptide (HIP). Ang Metformin nagpakunhod sa paghimo og glucose sa atay, gipakubus ang pagsuyup sa glucose sa tinai ug gipaubos ang resistensya sa insulin pinaagi sa pagdugang sa pag-uptake ug paggamit sa glucose pinaagi sa peripheral tisyu.

Ang Metformin nag-aghat sa syntact nga glycogen nga intracellular pinaagi sa paglihok sa synthule sa glycogen ug gipalambo ang transportasyon sa glucose pinaagi sa pipila nga mga protina nga transporter nga lamad (GLUT-1 ug GLUT-4).

Ang paspas ug kompleto nga pagdili sa kalihokan sa DPP-4 pagkahuman sa vildagliptin hinungdan sa pagdugang sa parehas nga basal ug pagpalihok sa pagkaon nga pagtago sa GLP-1 ug HIP gikan sa tinai ngadto sa systemic sirkulasyon sa tibuok adlaw.

Ang pagdugang sa konsentrasyon sa GLP-1 ug HIP, ang vildagliptin hinungdan sa pagdugang sa pagkasensitibo sa pancreatic β-cells sa glucose, nga nagdala sa usa ka pag-uswag sa pagkatago sa glucose nga gipauyon sa glucose. Ang lebel sa pagpaayo sa function sa β-cells nagsalig sa sukod sa ilang inisyal nga kadaot, mao nga sa mga indibidwal nga wala ang diabetes mellitus (nga adunay normal nga konsentrasyon sa glucose sa plasma sa dugo), ang vildagliptin wala makapukaw sa pagkatago sa insulin ug dili maminusan ang konsentrasyon sa glucose.

Pinaagi sa pagdugang sa konsentrasyon sa endogenous GLP-1, ang vildagliptin nagdugang sa pagkasensitibo sa mga β-cells sa glucose, nga nagdala sa usa ka pag-uswag sa regulasyon nga adunay pagsalig sa glucose sa pagkatago sa glucose. Ang pagminus sa taas nga konsentrasyon sa glucagon pagkahuman sa pagkaon, sa baylo, hinungdan sa pagkunhod sa resistensya sa insulin.

Ang pagtaas sa ratio sa insulin / glucagon batok sa background sa hyperglycemia, tungod sa pagdugang sa konsentrasyon sa GLP-1 ug HIP, hinungdan sa usa ka pagkunhod sa produksiyon sa glucose sa atay sa duha ug pagkahuman sa pagkaon, nga nagdala sa pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose sa dugo plasma.

Gawas pa, batok sa background sa paggamit sa vildagliptin, ang usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa mga lipid sa plasma nga dugo pagkahuman nakit-an, bisan pa, kini nga epekto wala mag-uban sa epekto niini sa GLP-1 o HIP ug usa ka pag-uswag sa paglihok sa mga cell sa pancreatic islet. Nahibal-an nga ang us aka pagtaas sa konsentrasyon sa GLP-1 mahimong mosangpot sa usa ka hinay nga pagbuut sa tiyan, bisan pa, batok sa background sa paggamit sa vildagliptin, kini nga epekto wala maobserbahan.

Kung gigamit ang vildagliptin sa 5759 nga mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus sulod sa 52 ka semana sa monotherapy o inubanan sa metformin, sulud nga sulud sa olibolurea, thiazolidinedione, o insulin, usa ka hinungdanon nga dugay nga pagkunhod sa konsentrasyon sa glycated hemoglobin (HbA1c) ug pagpuasa nga glucose sa dugo.

Gipauswag sa Metformin ang pagtugot sa glucose sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes pinaagi sa pagpaubos sa konsentrasyon sa glucose sa plasma sa wala pa ug pagkahuman sa pagkaon.

Dili sama sa derivatives sa sulfonylurea, ang metformin dili hinungdan sa hypoglycemia sa mga pasyente nga adunay type 2 nga diabetes mellitus o sa mga himsog nga mga indibidwal (gawas sa mga espesyal nga kaso). Ang therapy sa tambal dili hinungdan sa pagpauswag sa hyperinsulinemia. Sa paggamit sa metformin, ang pagkatago sa insulin dili mausab, samtang ang konsentrasyon sa insulin sa plasma sa usa ka walay sulod nga tiyan ug sa panahon sa adlaw mahimo nga mikunhod.

Kung gigamit ang metformin, usa ka mapuslanon nga epekto sa metabolismo sa lipoproteins ang nakit-an: usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa kinatibuk-ang kolesterol, kolesterol sa mga low density nga lipoproteins ug triglycerides, wala mag-uban sa epekto sa tambal sa konsentrasyon sa glucose sa dugo plasma.

Kung gigamit ang kombinasyon nga kombinasyon sa vildagliptin ug metformin sa adlaw-adlaw nga dosis nga 1,500-3,000 mg metformin ug 50 mg sa vildagliptin 2 beses / adlaw alang sa usa ka tuig, usa ka mahinungdanon nga istatistika nga padayon nga pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose sa dugo nakita (gitino sa usa ka pagkunhod sa HbA1c) ug pagdugang sa gidaghanon sa mga pasyente nga adunay usa ka pagkunhod. Ang konsentrasyon sa HbA1c dili moubos sa 0.6-0.7% (itandi sa grupo sa mga pasyente nga nagpadayon sa pagdawat nga metformin lamang).

Sa mga pasyente nga nakadawat sa usa ka kombinasyon sa vildagliptin ug metformin, ang usa ka mahinungdanong pagbag-o sa istatistika nga pagbag-o sa gibug-aton sa lawas kumpara sa pasiunang kahimtang wala maobserbahan. 24 nga mga semana pagkahuman sa pagsugod sa pagtambal, sa mga grupo sa mga pasyente nga nakadawat vildagliptin inubanan sa metformin, adunay usa ka pagkunhod sa systolic ug diastolic nga presyon sa dugo sa mga pasyente nga adunay arterial hypertension.

Kung ang usa ka kombinasyon sa vildagliptin ug metformin gigamit ingon pasiuna nga pagtambal alang sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus, ang pagkunhod sa dosis nga pagkunhod sa mga kantidad nga HbA1c naobserbahan sobra sa 24 ka semana kung itandi sa monotherapy sa kini nga mga tambal. Ang mga kaso sa hypoglycemia gamay sa parehas nga mga grupo sa pagtambal.

Kung gigamit ang vildagliptin (50 mg 2 nga beses / adlaw) nga dungan nga adunay / wala metformin inubanan sa insulin (average nga dosis sa 41 PIECES) sa mga pasyente sa usa ka klinikal nga pagsulay, ang indikasyon sa HbA1c sa estadistika nga gipauswag sa 0.72% (pasiunang indikasyon, usa ka average nga 8.8%). Ang insidente sa hypoglycemia sa mga pasyente nga gitambalan gitandi sa insidente sa hypoglycemia sa grupo nga placebo.

Kung gigamit ang vildagliptin (50 mg 2 nga beses / adlaw) dungan nga metformin (> 1500 mg) inubanan sa glimepiride (> 4 mg kada adlaw) sa mga pasyente sa usa ka pagsulay sa klinikal, ang indikasyon sa HbA1c sa estadistika nga pagkunhod sa 0.76% (gikan sa usa ka average nga lebel nga 8.8%) .

Lista sa mga analogue

Pormula sa dosis:

tablet nga adunay sapaw nga salida

Ang sulud nga adunay sulud nga film nga sulud:
aktibo nga sangkap: vildagliptin 50.0 mg ug metformin hydrochloride 500.0 mg, 850.0 mg o 1000.0 mg,
mga excipients: hyprolose, magnesium stearate, hypromellose, titanium dioxide (E 171), macrogol 4000, talc, yellow iron oxide (E 172).
50 mg + 500 mg tablet nga adunay sapaw nga film nga dugang nga adunay iron oxide pula (E172)

Paglaraw:
Mga tablet nga adunay sapaw sa pelikula. 50 mg + 500 mg: oval nga mga tablet nga adunay beveled nga mga sidsid, gipintalan sa sine, light yellow nga adunay usa ka maluspad nga pinkish tint. Sa usa ka bahin sa tablet mao ang marka nga "NVR", sa pikas bahin - "LLO".
Mga tablet nga adunay sapaw sa pelikula, 50 mg + 850 mg: oval nga mga tablet nga adunay beveled nga mga sidsid, gipintalan nga kolor sa pelikula nga adunay usa ka maluspad nga grayish tint. Sa usa ka bahin sa tablet mao ang marka nga "NVR", sa pikas bahin - "SEH".
Mga tablet nga adunay sapaw sa pelikula. 50 mg + 1000 mg: oval nga mga tablet nga adunay beveled nga mga sidsid, gipintalan sa pelikula nga ngitngit nga madulaw nga kolor uban ang usa ka grayish tint Sa usa ka bahin sa tablet nga may tatak nga "NVR", sa pikas bahin mao ang "FLO".

Contraindications sa paggamit sa drug GALVUS MET

• pagkabigo sa pantog o ningdaot nga pantog function: nga adunay usa ka lebel sa serum creatinine> 1.5 mg% (> 135 μmol / L) alang sa mga lalaki ug> 1.4 mg% (> 110 μmol / L) alang sa mga babaye,
• mahait nga mga kahimtang nga adunay peligro sa pagpalambo sa pantog sa paglansad sa pantog: dehydration (uban ang diarrhea, pagsuka), hilanat, grabe nga makatakod nga mga sakit, kahimtang sa hypoxia (shock, sepsis, kidney impeksyon, bronchopulmonary mga sakit).
• mahait ug laygay nga kapakyasan sa kasingkasing, mahait nga myocardial infarction, mahait nga kapakyasan sa kasingkasing (shock),
• pagkapakyas sa pagginhawa
• ningdaot sa atay function,
• mahait o laygay nga metaboliko nga acidosis (lakip ang ketoacidosis sa diabetes sa kombinasyon sa o wala’y coma). Ang ketoacidosis sa diabetes kinahanglan nga matul-id sa therapy sa insulin,
• lactic acidosis (lakip ang kasaysayan),
• ang tambal wala gireseta 2 ka adlaw sa wala pa ang operasyon, radioisotope, pagtuon sa x-ray nga adunay pasiuna nga mga ahente nga magkalahi ug sulod sa 2 ka adlaw pagkahuman nga kini gihimo.
• pagmabdos
• lactation
• type 1 diabetes
• laygay nga alkoholismo, mahait nga alkohol nga makahilo,
• pagsunod sa usa ka hypocaloric diet (dili mubu sa 1000 kcal / adlaw),
• Ang mga bata nga wala’y 18 ka tuig ang edad (ang kaepektibo ug luwas sa paggamit wala pa matukod),
• sobrang pagkasensitibo sa vildagliptin o metformin o bisan unsang ubang mga sangkap sa tambal.

Tungod kay ang mga pasyente nga adunay kapansanan sa pag-andar sa atay sa pipila ka mga kaso, nahibal-an ang lactic acidosis, nga tingali usa sa mga epekto sa metformin, ang Galvus Met dili kinahanglan gamiton sa mga pasyente nga adunay mga sakit sa atay o adunay kapansanan nga hepatic biochemical nga mga parameter.

Sa pag-amping, girekomenda nga mogamit sa mga tambal nga adunay metformin sa mga pasyente nga sobra sa 60 ka tuig ang edad, ingon usab sa paghimo sa bug-at nga pisikal nga trabaho tungod sa dugang nga peligro sa lactic acidosis.

Mga kabtangan sa Pharmacological

Mga Pharmacodynamics
Ang komposisyon sa tambal nga Galvus Met naglakip sa duha nga mga ahente sa hypoglycemic nga adunay lainlaing mga mekanismo sa paglihok: vildagliptin, nahisakop sa klase sa dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, ug metformin (sa porma sa hydrochloride), usa ka representante sa klase sa mga biguanides. Ang kombinasyon sa kini nga mga sangkap nagtugot kanimo nga labi ka epektibo nga makontrol ang lebel sa glucose sa dugo sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes sulod sa 24 oras.

Vildagliptia
Ang Vildagliptin, usa ka sakop sa klase sa mga stimulators sa panudlo nga insecture sa pancreatic, selectively nga nagpugong sa enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), nga nagguba sa tipo nga 1 sama sa pandaid nga glukagon (GLP-1) ug glucose -ropodic polypeptide (HIP).
Ang pagpuasa ug kompleto nga pagdili sa kalihokan sa DPP-4 hinungdan sa pagdugang sa parehas nga basal ug pagdasig sa pagkaon nga pagtago sa GLP-1 ug HIP gikan sa tinai ngadto sa systemic sirkulasyon sa tibuok adlaw.
Pinaagi sa pagdugang sa lebel sa GLP-1 ug HIP, ang vildagliptin hinungdan sa pagdugang sa pagkasensitibo sa pancreatic β-cells sa glucose, nga modala ngadto sa usa ka pag-uswag sa pagkatago sa glucose nga adunay pagsalig sa glucose. Ang lebel sa pag-uswag sa paglihok sa mga p-cells nagsalig sa sukod sa ilang inisyal nga kadaot, mao nga sa mga indibidwal nga wala mag-antos sa diabetes mellitus (nga adunay normal nga glucose sa dugo), ang vildagliptin dili makapadasig sa pagtago sa insulin ug dili maminusan ang glucose.
Pinaagi sa pagdugang sa lebel sa endogenous GLP-1, ang vildagliptin nagdugang sa pagkasensitibo sa mga selula sa клеток ngadto sa glucose, nga nagdala sa usa ka pag-uswag sa regulasyon nga adunay pagsalig sa glucose sa pagkatago sa glucose. Ang usa ka pagkunhod sa lebel sa sobra nga glucagon sa mga kan-anan, sa baylo, hinungdan sa usa ka pagkunhod sa resistensya sa insulin.
Ang pagtaas sa ratio sa insulin / glucagon batok sa background sa hyperglycemia, tungod sa pagdugang sa lebel sa GLP-1 ug HIP, hinungdan sa pagkunhod sa produksiyon sa glucose sa atay sa duha ug pagkahuman sa pagkaon, nga nagdala sa pagkunhod sa lebel sa glucose sa dugo.
Gawas pa, batok sa background sa paggamit sa vildagliptin, usa ka pagkunhod sa lebel sa mga lipid sa plasma nga dugo pagkahuman nakit-an, bisan pa, kini nga epekto wala mag-uban sa epekto niini sa GLP-1 o HIP ug usa ka pag-uswag sa paglihok sa mga cell sa pancreatic islet.
Nahibal-an nga ang us aka pagtaas sa GLP-1 mahimong makapahinay sa pagpahubo sa gastric, apan kini nga epekto wala maobserbahan sa paggamit sa vildagliptin. Kung gigamit ang vildagliptin sa 5759 mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus sulod sa 52 ka semana ingon monotherapy o inubanan sa metformin, deriboryo nga sulfonylurea, thiazolidinedione, o insulin, usa ka hinungdanon nga dugay nga pagkunhod sa konsentrasyon sa glycated hemoglobin (HbA_1c) ug pagpuasa sa glucose sa dugo.

Metformin
Gipauswag sa Metformin ang pagtugot sa glucose sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes pinaagi sa pagpaubos sa lebel sa glucose sa plasma sa wala pa ug pagkahuman sa pagkaon. Ang Metformin nagpakunhod sa paghimo og glucose sa atay, gipakubus ang pagsuyup sa glucose sa tinai ug gipaubos ang resistensya sa insulin pinaagi sa pagdugang sa pag-uptake ug paggamit sa glucose pinaagi sa peripheral tisyu. Dili sama sa derivatives sa sulfanylurea, ang metformin dili hinungdan sa hypoglycemia sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes mellitus o sa mga himsog nga hilisgutan (gawas sa mga espesyal nga kaso). Ang therapy sa tambal dili hinungdan sa pagpauswag sa hyperinsulinemia. Sa paggamit sa metformin, ang pagkatago sa insulin wala mabag-o, samtang ang lebel sa plasma sa insulin sa usa ka walay sulod nga tiyan ug sa panahon sa adlaw mahimo nga mikunhod.
Ang Metformin nag-aghat sa syntact nga glycogen nga intracellular pinaagi sa paglihok sa synthase sa glycogen ug gipalambo ang transportasyon sa glucose pinaagi sa pipila nga mga protina nga transporter sa membrane (GLUT-1 ug GLUT-4).
Kung gigamit ang metformin, usa ka mapuslanon nga epekto sa metabolismo sa lipoproteins ang nakit-an: usa ka pagkunhod sa lebel sa tibuuk nga kolesterol, low-density lipoprotein kolesterol ug triglycerides, wala’y labot sa epekto sa tambal sa konsentrasyon sa glucose sa plasma.

Vildagliptin + Metformin
Kung gigamit ang kombinasyon nga kombinasyon sa vildagliptin / metformin sa adlaw-adlaw nga dosis nga 1,500 - 3,000 mg sa metformin ug 50 mg sa vildagliptin alang sa 1 ka tuig, usa ka hinungdanon nga padayon nga pagkunhod sa konsentrasyon sa glucose sa dugo ang naobserbahan (natino sa pagkunhod sa HbA_1c) ug pagdugang sa gidaghanon sa mga pasyente nga adunay pagkunhod sa HbA_1c kantidad sa labing menos 0.6-0.7% (itandi sa grupo sa mga pasyente nga nagpadayon sa pagdawat nga metformin lamang).
Sa mga pasyente nga nakadawat sa usa ka kombinasyon sa vildagliptin ug metformin, ang usa ka mahinungdanong pagbag-o sa istatistika nga pagbag-o sa gibug-aton sa lawas kumpara sa pasiunang kahimtang wala maobserbahan. 24 mga semana pagkahuman sa pagsugod sa pagtambal, sa mga grupo sa mga pasyente nga nakadawat vildagliptin inubanan sa metformin, usa ka pagkunhod sa systolic ug diastolic nga presyon sa dugo ang nakit-an kumpara sa pasiunang kahimtang.

Makapaikag nga mga artikulo

Giunsa pagpili ang husto nga analog
Sa pharmacology, ang mga tambal kasagaran nga gibahin sa mga sinonim ug mga analogue. Ang istruktura sa mga sinonim naglakip sa usa o daghan pa nga parehas nga aktibo nga mga kemikal nga adunay usa ka terapyutik nga epekto sa lawas. Pinaagi sa mga analogs gipasabut mga tambal nga adunay lainlaing aktibo nga mga sangkap, apan gituyo alang sa pagtambal sa parehas nga mga sakit.

Pagkalahi sa mga impeksyon sa virus ug bakterya
Makatakod nga mga sakit hinungdan sa mga virus, bakterya, fungi ug protozoa. Ang kurso sa mga sakit nga gipahinabo sa mga virus ug bakterya kanunay nga susama. Bisan pa, aron mahibal-an ang hinungdan sa sakit nga nagpasabut sa pagpili sa husto nga pagtambal nga makatabang sa dali nga pagsagubang sa mga malas ug dili makadaot sa bata.

Alerdyik ang hinungdan sa kanunay nga mga sip-on
Ang pipila ka mga tawo pamilyar sa usa ka kahimtang diin ang usa ka bata kanunay ug sa dugay nga panahon nag-antus gikan sa usa ka kasagarang kabugnaw. Gidala siya sa mga ginikanan sa mga doktor, nag-antus sa mga pagsusi, pagkuha og mga droga, ug ingon nga sangputanan, ang bata nakarehistro na sa pedyatrisyan sa kanunay nga sakit. Ang tinuud nga mga hinungdan sa kanunay nga mga sakit sa respiratoryo wala mailhan.

Urology: pagtambal sa chlamydial urethritis
Ang chlamydial urethritis kanunay nga makita sa batasan sa usa ka urologist. Kini gipahinabo sa intracellular parasite Chlamidia trachomatis, nga adunay mga kabtangan sa pareho nga bakterya ug mga virus, nga sa kanunay kinahanglan nga dugay nga antibiotic therapy regimens alang sa pagtambal sa antibacterial. Kini makahimo nga hinungdan sa dili piho nga panghubag sa urethra sa mga lalaki ug babaye.