Amprilan® (Amprilan)

Kung ang pag-block sa ACE mikunhod angiotensin-2, nagdugang ang kalihokan sa renin, nagdugang ang paglihok bradykininnagdugang ang produksyon aldosteron. Ang hemodynamic ug antihypertensive nga epekto sa tambal gihatag pinaagi sa pagpalapad sa lumen sa barko, pagkunhod sa OPSS. Ang tambal dili makaapektorate sa kasingkasing. Ang dugay nga pagtambal mahimong mosangpot sa pagkalipay sa wala nga ventricular hypertrophy, nga nag-uswag sa arterial hypertension. Pagtangtang presyon sa dugo narehistro ang 1-2 nga oras human sa pagkuha sa tambal, ang antihypertensive nga epekto nagpadayon sa usa ka adlaw.

Sa mga pasyente nga pagkapakyas sa kasingkasing pagkunhod sa peligro atake sa kasingkasing, kalit nga pagkamatay, pag-uswag sa sakit, ang gidaghanon sa mga emerhensiya nga ospital ug ang gidaghanon sa mga krisis sa hypertensive. Sa mga pasyente nga diabetes adunay pagkubus microalbuminuriapagpakunhod sa peligro nephropathy. Kini nga mga epekto nag-uswag bisan kung unsa ang lebel sa presyon sa dugo.

Mga timailhan Amprilana

• pagkapakyas sa kasingkasing (laygay nga kurso)
• hypertension,
• sakit sa coronary arterymga kasingkasing.

Mga timailhan alang sa paggamit sa mga pasyente nga diabetes: nephropathy.

Contraindications

• sobrang pagkasensitibo sa mga sangkap
• mga depekto sa kasingkasing (mitral, aortic, managsama),
• pagpapasuso,
• cardiomyopathy,
• patolohiya sa sistema sa bato,
• hyperaldosteronism,
• pagmabdos,
• edad hangtod 18 ka tuig.

Mga epekto

Kasagaran, natala ang usa ka hait nga pagtulo sa presyon sa dugo,pag-syncope, migraine sama sa labad sa ulo, uga nga ubo, bronchospasmpanit nga pantal, pagkagrabe gastritis ug pancreatitis nga adunay pagtaas sa konsentrasyon sa mga enzyme, sakit sa mga lutahan ug kaunuran.

Dili kaayo komon arrhythmiakakusog sa kasing-kasing angina pectoriskomplikado sa myocardial infarction, Syndrome ni Raynaud, vasculitis, astheno-depressive syndrome nga adunay sakit sa pagkatulog, kanunay nga pag-atake sa ischemic ug usa ka stroke, pagkawalay epekto, ningdaot nga sistema sa bato nga adunay daghang konsentrasyon taghimo ug urea sa ihi alerdyik reaksyonusa ka pagbag-o sa mga parameter sa laboratoryo sa dagway sa neutropenia, erythropenia.

Sa pag-uswag sa kagrabe sa mga dili maayo nga reaksyon, girekomenda nga mokonsulta sa usa ka doktor ug temporaryong hunongon ang pagkuha sa tambal nga Amprilan.

Pagpagawas porma ug komposisyon

Ang panguna nga aktibo nga sangkap sa Amprilan mao ang ramipril.

Mga sangkap nga makatabang sa mga papan: croscarmellose sodium, pregelatinized starch, sodium stearyl fumarate, sodium bicarbonate, lactose monohidrat, dyes.

Adunay mga dosage: 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg ug 10 mg sa ramipril sa usa ka tablet.

Ang Amprilan gihimo sa mga papan (7 o 10 nga mga papan sa usa ka blister) nga oval nga adunay patag nga ibabaw ug usa ka bevel. Ang kolor sa mga papan magkalainlain depende sa dosis sa tambal: puti o hapit puti (1.25 mg ug 10 mg matag usa), light yellow (2.5 mg matag usa), pink interspersed (5 mg matag usa),

Ang aksyon sa pharmacological

Mga Pharmacodynamics Si Amprilan usa ka dugay na nga inhibitor nga ACE. Ang Angiotensin nga nagpabalhin sa enzyme nagpadali sa pagkakabig sa angiotensin II gikan sa angiotensin I, parehas sa kinase - usa ka enzyme nga nagpadali sa pagkahugno sa bradykinin. Ingon usa ka sangputanan sa blockade sa ACE ni Amprilan, ang konsentrasyon sa angiotensin II mikunhod, ang kalihokan sa renin sa plasma sa dugo nagdugang, ang paglihok sa bradykinin ug ang paghimo sa pagtaas sa aldosteron, nga nagdala sa pagdugang sa sulud nga potassium sa dugo.

Ang Amprilan adunay antihypertensive ug hemodynamic nga epekto tungod sa pagpalapad sa mga ugat sa dugo ug pagkunhod sa ilang tibuuk nga resistensya sa peripheral. Niini nga kaso, ang tibok sa kasingkasing dili mausab. Ang pagminus sa presyur pagkahuman sa usa ka dosis sa Amprilan naobserbahan pagkahuman sa 1-2 ka oras, pagkahuman sa 3-6 nga oras ang epekto sa terapyutik nga moabot sa usa ka maximum ug molungtad sa 24 ka oras.

Uban sa malungtaron nga pagtambal sa tambal, ang nahabilin nga ventricular hypertrophy mikunhod, samtang wala’y negatibo nga epekto sa paglihok sa kasingkasing.

Ang mga Pharmacokinetics

Ang aktibo nga sangkap dali nga makuha gikan sa digestive tract (ang katulin wala magdepende sa intake sa pagkaon). Usa ka oras human sa aplikasyon, ang labing taas nga konsentrasyon sa aktibo nga sangkap sa dugo nakab-ot. Moabut sa 73% sa ramipril nagbugkos sa mga protina sa plasma.

Ang tambal nabungkag sa atay, nga naporma ang aktibo nga metabolite ramiprilat (ang kalihokan sa naulahi 6 nga mas taas kaysa sa kalihokan sa ramipril mismo) ug ang dili aktibo nga tambalan diketopiperazine. Ang labing taas nga konsentrasyon sa ramiprilat sa dugo nakita 2 ka oras pagkahuman sa paggamit sa tambal, usa ka makanunayon ug makanunayon nga pagtambal sa terapyutik sa ika-4 nga adlaw sa pagtambal. Mga 56% sa ramiprilat nagbugkos sa mga protina sa plasma.

Hangtud sa 60% sa ramipril ug ramiprilat nga gipagawas sa mga kidney sa porma sa mga metabolite, dili mubu sa 2% sa ramipril gikuha gikan sa lawas nga wala mausab. Ang katunga sa kinabuhi sa ramiprilat gikan sa 13 hangtod sa 17 ka oras, ramipril - 5 ka oras.

Sa ningdaot nga pantog function, ang rate sa pagpuo sa ramipril ug mga metabolite mikunhod. Sa mga pasyente nga adunay kakulang sa hepatic, ang pagkakabig sa ramipril hangtod ramiprilat hinay, ang sulud sa ramipril sa serum sa dugo nagdugang.

Dosis ug administrasyon

Ang mga papan gikuha sa binaba, bisan unsa pa ang pagpangaon, ayaw pag-usap, pag-inom sa daghang mga likido.

Ang dosis sa tambal nga gipili sa matag usa sa doktor alang sa matag pasyente, nga gikonsiderar ang mga timailhan, ang pagtugot sa tambal, mga sakit nga nagkasumpaki ug ang edad sa pasyente. Kung nagapili ka usa ka dosis, kinahanglan nga tagdon ang indikasyon sa presyon sa dugo. Ang maximum nga gitugotan nga dosis sa tambal alang sa tanan nga mga matang sa mga pathologies mao ang 10 mg kada adlaw. Ang kurso sa pagtambal kasagaran taas, nga gitukod usab sa doktor.

Sa arterial hypertension Ang inisyal nga girekomenda nga dosis mao ang 2.5 mg kausa sa adlaw-adlaw. Kung kinahanglan, ang dosis mahimo nga doble sa 7-14 nga adlaw.

Sa laygay nga pagkapakyas sa kasingkasing ang inisyal nga girekomenda nga dosis sa tambal nga 1.25 mg (mahimong doble pagkahuman sa 1-2 ka semana).

Sa pagkapakyas sa kasingkasing, nga nahitabo 2-9 ka adlaw pagkahuman sa acute myocardial infarction, girekomenda nga moinom 5 mg sa Amprilan kada adlaw - 2.5 mg sa buntag ug gabii. Kung sa panahon sa pagtambal ang presyur nahulog sa tinuud, ang dosis nahati (1.25 mg kaduha sa usa ka adlaw). Pagkahuman sa 3 ka adlaw, ang dosis nabangon pag-usab. Kung ang pagkuha sa tambal sa usa ka dosis nga 2.5 mg kaduha sa usa ka adlaw pag-usab dili maayo nga gitugot sa pasyente, ang pagtambal uban ni Amprilan kinahanglan kanselahon.

Nephropathy (nga adunay nagkalainlaing mga patolohiya sa mga kidney ug diabetes).Ang girekomenda nga pagsugod nga dosis mao ang 1.25 mg matag adlaw. Matag 14 ka adlaw, ang dosis doble hangtod maabot ang maintenance dosis nga 5 mg matag adlaw.

Paglikay sa kapakyasan sa kasingkasing pagkahuman sa myocardial infarction. Sa pasiunang yugto sa kurso sa terapyutik, ang Amprilan nga 2.5 mg gireseta matag tablet matag adlaw. Pagkahuman sa usa ka semana, ang dosis gidugangan ngadto sa 5 mg matag adlaw, pagkahuman sa us aka 2-3 nga mga semana - sa usa ka pagmobu nga dosis nga 10 mg kausa sa usa ka adlaw.

Sa arterial occlusion ug pagkahuman sa operasyon sa coronary bypass Ang Amprilan gikuha 2.5 mg kausa sa usa ka adlaw sulod sa 7 ka adlaw. Pagkahuman, sulod sa 2-3 ka semana, ang tambal gikuha sa 5 mg kada adlaw, pagkahuman ang dosis nga nadugangan duha pa ka beses - hangtod sa 10 mg kada adlaw.

Espesyal nga mga panudlo

1. Alang sa mga pasyente nga adunay pagpaandar sa pagpaandar sa kidney, ang una nga dosis sa Amprilan kinahanglan nga 1.25 mg, ug ang maximum nga adlaw-adlaw nga dosis kinahanglan nga 5 mg.
2. Alang sa mga pasyente nga adunay kapakyasan sa atay, ang una nga dosis mao ang 1.25 mg, ang maximum nga adlaw-adlaw nga dosis mao ang 2.5 mg.
3. Kung gireseta si Amprilan sa mga pasyente nga nagkuha sa diuretics, kinahanglan ang pagkansela o pagkunhod sa dosis sa diuretics. Gikinahanglan usab kini nga makanunayon nga pag-monitor sa kahimtang sa mga pasyente, labi na ang mga tigulang nga pasyente (kapin sa 65 anyos).
4. Ang Amprilan gikuha uban ang pag-amping sa mga pasyente nga adunay mga sakit nga sistematiko nga tisyu, diabetes mellitus, dili lig-on nga angina pectoris.
5. Ang tambal adunay negatibo nga epekto sa fetus (hypoplasia sa mga baga ug bukog sa bagolbagol, hyperkalemia, ningdaot nga pantog function) ug contraindicated sa mga buntis. Sa wala pa buhii ang Amprilan, hinungdanon alang sa mga babaye nga adunay edad nga manganak nga dili ibulag ang pagmabdos.
6. Kung gikuha ang Amprilan sa panahon sa lactation, kinahanglan nga kanselahon ang pagpapasuso.

Mga termino ug kondisyon sa pagtipig

Pagtipig sa tambal sa temperatura nga dili molapas sa 25 ° C, sa usa ka lugar nga napanalipdan gikan sa kaumog ug silaw sa adlaw, dili makuha sa mga bata. Ang kinabuhi sa estante sa mga tablet nga Amprilan 3 ka tuig. Pagkahuman sa petsa nga gipakita sa package, dili makuha ang tambal.

Ang mga struktural nga analogue sa Amprilan (mga tambal nga adunay parehas nga aktibo nga sangkap):

Mga imahe sa 3D

Dosis ug administrasyon

Sa sulod bisan unsa pa ang oras sa pagkaon (i.e. nga mga papan mahimong makuha sa wala pa ug sa panahon o pagkahuman mokaon), pag-inom og daghang tubig (1/2 tasa). Ayaw pag-usap o paggiling mga papan sa wala pa pagkuha.

Gipili ang dosis depende sa terapyutik nga epekto ug pagtugot sa pasyente sa tambal.

Ang pagtambal sa Amprilan ® kasagaran taas, ug ang gidugayon sa matag kaso gitino sa doktor.

Gawas kung gitino, kung ingon sa normal nga pantog ug hepatic function, girekomenda ang mga mosunod nga dosis regimens.

Kasagaran ang pagsugod nga dosis mao ang 2.5 mg / adlaw sa aga. Kung ang pagkuha sa Amprilan ® sa kini nga dosis sa 3 nga mga semana o kapin pa, dili mahimo nga normal ang presyon sa dugo, nan ang dosis mahimo’g madugangan ngadto sa 5 mg / adlaw. Kung ang dosis sa 5 mg dili epektibo nga igo, pagkahuman sa 2-3 ka semana mahimo pa kini doblehon sa labing daghang girekomenda nga adlaw-adlaw nga dosis nga 10 mg.

Ingon usa ka alternatibo sa pagdugang sa dosis sa 10 mg / adlaw nga adunay dili igo nga pagkaayo sa antihypertensive sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 5 mg, posible nga idugang ang uban nga mga ahente nga antihypertensive sa pagtambal, labi na, diuretics o BKK.

Ang girekomenda nga una nga dosis mao ang 1.25 mg / adlaw. Depende sa tubag sa pasyente sa therapy, mahimo’g nagdugang ang dosis.

Girekomenda nga doble ang dosis nga adunay usa ka agwat sa 1-2 ka semana. Kung kinahanglan nimo nga makuha ang usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 2.5 mg o labi pa ka taas, mahimo kini gamiton kausa sa usa ka adlaw, o gibahin sa duha nga dosis.

Ang labing taas nga girekomenda nga adlaw-adlaw nga dosis mao ang 10 mg.

Diabetic o non-diabetes nga nephropathy

Ang girekomenda nga una nga dosis mao ang 1.25 mg / adlaw. Ang dosis mahimo’g modaghan sa 5 mg / adlaw. Uban niini nga mga kondisyon, ang mga dosis nga labi ka taas sa 5 mg / adlaw wala pa gitun-an sa igo sa mga kontrolado nga klinikal nga mga pagsulay.

Ang pagkunhod sa peligro sa pagpalambo sa myocardial infarction, stroke, o cardiovascular mortality sa mga pasyente nga adunay taas nga risgo sa cardiovascular

Ang girekomenda nga pagsugod nga dosis mao ang 2.5 mg / adlaw.

Depende sa pasensya sa pasyente sa Amprilan ®, ang dosis mahimo’g hinay-hinay nga pagdugang.

Girekomenda nga doblehon ang dosis pagkahuman sa 1 nga semana sa pagtambal, ug sa sunod nga 3 nga mga semana, dugangi kini sa naandan nga dosis sa pagpadayon sa 10 mg / adlaw.

Ang paggamit sa usa ka dosis nga sobra sa 10 mg / adlaw sa kontrolado nga mga pagsulay sa klinika wala pa gitun-an sa husto. Ang paggamit sa tambal sa mga pasyente nga adunay Cl creatinine nga mas ubos sa 0.6 ml / seg wala kaayo nasabtan.

Ang pagkapakyas sa klinikal nga sakit sa kasingkasing nga naugmad sa unang pipila ka mga adlaw (gikan sa 2 hangtod sa 9 ka adlaw) pagkahuman sa acute myocardial infarction

Ang girekomenda nga una nga dosis mao ang 5 mg / adlaw, gibahin sa 2 nga dosis nga 2.5 mg (gikuha sa buntag ug gabii). Kung ang pasyente dili motugot sa kini nga una nga dosis (ang usa ka sobra nga pagkunhod sa presyon sa dugo naobserbahan), nan girekomenda siya nga moinom og 1.25 mg 2 beses sa usa ka adlaw sulod sa 2 ka adlaw.

Pagkahuman, depende sa reaksyon sa pasyente, mahimo’g madugangan ang dosis. Gisugyot nga ang dosis uban ang pagtaas niini doble nga adunay usa ka agwat sa 1-3 nga mga adlaw. Dugang pa, ang tibuuk nga adlaw-adlaw nga dosis, nga sa sinugdan gibahin sa 2 nga dosis, mahimong gamiton kausa.

Ang labing taas nga girekomenda nga dosis mao ang 10 mg.

Karon, ang kasinatian sa pagtambal sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkapakyas sa kasingkasing (III - IV functional nga klase sumala sa klasipikasyon NYHA) kana nahitabo dayon pagkahuman sa mahait nga myocardial infarction dili igo. Kung ang ingon nga mga pasyente nakahukom nga moagi sa pagtambal uban sa Amprilan ®, girekomenda nga ang pagtambal magsugod sa labing ubos nga mahimo nga dosis - 1.25 mg / adlaw, ug ang espesyal nga pag-atiman kinahanglan nga makuha sa matag pagtaas sa dosis.

Mga espesyal nga grupo sa pasyente

Impluwensya sa pantog function. Uban sa Cl creatinine gikan sa 50 hangtod 20 ml / min / 1.73 m 2, ang una nga adlaw-adlaw nga dosis kasagaran 1.25 mg. Ang maximum nga gitugotan nga adlaw-adlaw nga dosis mao ang 5 mg.

Ang dili hingpit nga pagtul-id nga pagkawala sa likido ug electrolytes, grabe nga arterial hypertension, ug usab kung ang usa ka sobra nga pagkunhod sa presyon sa dugo naghatag usa ka piho nga peligro (pananglitan, adunay grabe nga atherosclerotic lesyon sa coronary ug cerebral arteries). Ang pasiuna nga dosis mikunhod ngadto sa 1.25 mg / adlaw.

Kaniadto diuretic therapy. Kung mahimo, ang diuretics kinahanglan kanselahon ang 2-3 nga adlaw (depende sa gidugayon sa aksyon sa diuretics) sa wala pa magsugod pagtambal sa Amprilan ® o labing menos pagpakunhod sa dosis nga gikuha sa diuretics. Ang pagtambal sa mga pasyente kinahanglan magsugod sa labing ubos nga dosis sa Amprilan ® - 1.25 mg / adlaw sa aga. Pagkahuman sa pagkuha sa una nga dosis ug sa matag higayon human sa pagdugang sa dosis sa Amprilan ® ug / o mga diuretics sa loop, ang mga pasyente kinahanglan nga ilalom sa medikal nga pagdumala sa labing menos 8 nga oras aron malikayan ang dili makontrol nga reaksyon nga hypotensive.

Sa edad kapin sa 65 ka tuig. Ang pasiuna nga dosis mikunhod ngadto sa 1.25 mg / adlaw.

Gipaayo nga function sa atay. Ang reaksyon sa presyon sa dugo sa pagkuha sa Amprilan ® mahimo’g modugang (pinaagi sa pagpahinay sa pagpagawas sa ramiprilat), o maluya (tungod sa pagpahinay sa pagkakabig sa dili aktibo nga ramipril sa aktibo nga ramiprilat). Busa, sa sinugdanan sa pagtambal nanginahanglan pag-ayo ang pagdumala sa medisina. Ang maximum nga gitugotan nga adlaw-adlaw nga dosis mao ang 2.5 mg.

Tagbuhat

JSC "Krka, dd, Novo mesto". Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Kung ang pakete ug / o ang pakete sa usa ka negosyo sa Russia, kinahanglan ipahiangay kini: "KRKA-RUS" LLC. 143500, Russia, Moscow Rehiyon, Istra, ul. Moscow, 50.

Tel .: (495) 994-70-70, fax: (495) 994-70-78.

Kinatawan nga opisina sa Krka, dd, Novo mesto JSC sa Russian Federation / organisasyon nga nagdawat mga reklamo sa konsyumer: Pahina12, Moscow, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, salog 22.

Tel: (495) 981-10-95, fax (495) 981-10-91.

Ang mga Pharmacokinetics

Pagkahuman sa oral administration sa ramipril, ang Amprilan dali nga nahilo gikan sa gastrointestinal tract (gastrointestinal tract) sa lebel nga 50-60%. Ang dungan nga pag-inom uban ang pagkaon hinay ang pagsuyup, apan dili makaapekto sa kadaghan sa sangkap nga nakasulod sa agos sa dugo. Ingon usa ka sangputanan sa intensive presystemic biotransformation / pagpa-aktibo sa ramipril, panguna sa atay pinaagi sa hydrolysis, ramiprilat (usa ka aktibo nga metabolite, 6 nga beses nga mas aktibo kaysa ramipril nga adunay pagtahod sa ACE pagdili) ug diketopiperazine (usa ka metabolite nga wala’y kalihokan nga parmasyutiko) naporma. Dugang pa, ang conjugates diketopiperazine nga adunay acid nga glucuronic, ug ramiprilat ang glucuronated ug gisagol sa diketopiperazinic acid.

Ang bioavailability sa ramipril nagdepende sa oral dosis ug magkalainlain gikan sa 15% (alang sa 2.5 mg) hangtod 28% (alang sa 5 mg).Ang bioavailability sa ramiprilat human sa oral administration nga adunay 2.5 mg ug 5 mg sa ramipril

45% sa kini nga indikasyon nga nakuha human sa pagdumala sa intravenous sa parehas nga mga dosis.

Pagkahuman gidala ang Amprilan sa sulod, ang labing taas nga konsentrasyon sa plasma sa ramipril nakab-ot pagkahuman sa 1 h, ramiprilat - pagkahuman sa mga oras nga 2-4. Ang pagkunhod sa lebel sa ramiprilat sa plasma nahitabo sa daghang mga yugto: ang yugto sa pag-apod-apod ug pagwagtang sa T_1/2 (katunga sa kinabuhi)

3 h, tighatud nga lakang sa T_1/2

15 h ug ang katapusang yugto nga adunay labing ubos nga sulud sa ramiprilat sa plasma ug T_1/2

4-5 ka adlaw, nga tungod sa hinay nga pagpagawas sa ramiprilat gikan sa usa ka lig-on nga bugkos sa mga receptor sa ACE. Bisan pa sa kini nga gidugayon sa katapusan nga hugna, ang pagkuha ramipril sa sinugdanan 2.5 mg o labaw pa kausa sa usa ka adlaw sa sulod sa usa ka tawo mahimo’g makab-ot ang usa ka konsentrasyon sa plasma nga balanse sa ramiprilat pagkahuman sa 4 ka adlaw nga pagkuha sa tambal. Sa kurso nga pagdumala sa Amprilan epektibo nga T_1/2 nagsalig sa dosis ug magkalainlain gikan sa 13 ngadto sa 17 nga oras

Ang Ramipril gihigot sa mga protina sa plasma nga gibana-bana nga 73%, ramiprilat - 56%.

Pagkahuman sa oral administration sa ramipril, gimarkahan og isotopon nga radioactive, sa usa ka dosis nga 10 mg, hangtod sa 39% sa radioactivity gipagawas sa mga tinai, mga 60% ang gipagawas sa mga kidney. Sa mga pasyente nga adunay kanal sa pag-agos sa bile ingon usa ka sangputanan sa pagkuha 5 mg sa ramipril sa sulod sa mga kidney ug pinaagi sa mga tinai, hapit ang parehas nga kantidad sa ramipril ug ang mga metabolite niini gipagawas sa unang 24 oras human sa administrasyon.

Mga 80-90% sa sangkap nga gikuha sa ihi ug apdo giila ingon ramiprilat ug mga metabolite niini. Ramipril glucuronide ug diketopiperazine nga naghimo

10-20% sa tibuuk nga dosis, ug dili mabag-o nga ramipril -

Sa mga preclinical nga pagtuon sa mga hayop, nakit-an nga ang ramipril gipasa sa gatas sa dughan.

Sa mga pasyente nga adunay kapansanan sa pantog nga pag-function, ang clearance clearance (CC) nga wala’y kulang sa 60 ml / min nagwagtang sa ramiprilat ug mga metabolite niini. Nagdul-ong kini sa us aka pagtaas sa ilang konsentrasyon sa plasma ug hinay nga pagkunhod kon itandi sa mga pasyente nga adunay normal nga paglihok sa pantog.

Ang pagkuha sa taas nga dosis sa ramipril (10 mg) sa kaso sa pagkadaot sa atay function sa usa ka hinungdan sa pagkunhod sa presystemic metabolismo sa ramipril ug usa ka hinay nga pagpuo sa aktibo nga metabolite.

Sa mga himsog nga boluntaryo ug sa mga pasyente nga adunay arterial hypertension, wala’y klinika nga hinungdanon nga pagkubkob sa ramipril ug ramiprilat nga naobserbahan ingon usa ka resulta sa usa ka semana nga therapy uban ni Amprilan sa usa ka dosis nga 5 mg kada adlaw. Pagkahuman sa parehas nga duha ka semana nga kurso, ang mga pasyente nga napakyas sa kasingkasing adunay 1.5-1.8 ka pilo nga pagtaas sa lebel sa ramiprilat sa plasma sa dugo ug ang lugar sa ilawom sa kurbada sa konsentrasyon (AUC).

Ang pharmacokinetic nga mga kinaiya sa ramipril ug ramiprilat sa mga tigulang nga himsog nga boluntaryo nga nag edad 65-75 ka tuig wala magkalainlain sa mga batan-on nga himsog nga boluntaryo.

Mga kabtangan sa Pharmacological

Mga Pharmacodynamics

Ang aktibo nga metabolite sa ramipril, nga gihimo pinaagi sa paglihok sa mga enzyme nga "atay", ang ramiprilat usa ka dugay nga paglihok sa ACE nga tigpugong (sinumbas sa ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I). Ang ACE sa plasma ug mga tisyu nagpugong sa pagkakabig sa angiotensin I sa angiotensin II, nga adunay usa ka vasoconstrictor nga epekto, ug ang pagbungkag sa bradykinin, nga adunay usa ka vasodilating nga epekto. Busa, kung gikuha ang ramipril sa sulod, ang pagporma sa angiotensin II mikunhod ug natipon ang bradykinin, nga nagdala sa vasodilation ug pagkunhod sa presyon sa dugo (BP). Ang nadasig nga pagdugang sa Ramipril sa kalihokan sa sistema sa kallikrein-kinin sa plasma sa dugo ug mga tisyu nga adunay pagpaaktibo sa sistema sa prostaglandin ug pagdugang sa synthesis sa prostaglandins, nga nagpukaw sa pagporma sa nitric oxide (N0) sa mga endotheliocytes, hinungdan sa epekto sa cardioprotective.

Ang Angiotensin II gipukaw ang paghimo sa aldosteron, busa ang pagkuha sa ramipril nagdala sa pagkunhod sa pagtago sa aldosteron ug pagdugang sa sulud nga potassium sa serum sa dugo.

Sa usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa angiotensin II sa plasma sa dugo, ang epekto sa pagbabag sa pagtago sa renin pinaagi sa tipo sa negatibo nga feedback nga gitangtang, nga nagdala sa pagdugang sa kalihokan sa pagbag-o sa plasma.

Gituohan nga ang pagpauswag sa pipila nga dili maayo nga mga reaksyon (sa partikular, ang "uga nga ubo) nalangkit sa usa ka pagtaas sa kalihokan sa bradykinin.

Sa mga pasyente nga adunay arterial hypertension ang pagkuha ramipril modala sa pagkunhod sa presyon sa dugo sa mga "bakak" ug "nga nagbarug" nga mga posisyon nga wala’y bayad nga pagtaas sa rate sa kasingkasing (HR). Mahinungdanon nga gipaundang ni Ramipril ang tibuuk nga resistensya sa peripheral vascular (OPSS), nga halos dili hinungdan sa mga pagbag-o sa dugo sa renal ug glomerular filtration rate. Ang antihypertensive nga epekto nagsugod sa pagpakita sa 1 ngadto sa 2 nga mga oras pagkahuman sa pagsusi sa usa ka dosis sa tambal, nga nakaabut sa labing kataas nga kantidad pagkahuman sa 3-6 nga oras, ug molungtad sa 24 oras. Uban sa kurso sa pagkuha Amprilan, ang antihypertensive nga epekto mahimo nga hinay-hinay nga pagdugang, kasagaran nagpataliwala sa mga 3-4 ka semana nga regular nga paggamit ug dayon magpadayon sa taas nga panahon. Ang kalit nga paghunong sa tambal dili mosangpot sa usa ka paspas ug mahinungdanon nga pagdugang sa presyon sa dugo (kakulang sa "withdrawal" syndrome).

Sa mga pasyente nga adunay arterial hypertension, gipahinay sa ramipril ang pag-uswag ug pag-uswag sa myocardial hypertrophy ug vascular wall.

Sa mga pasyente nga adunay grabe nga pagkapakyas sa kasingkasing (CHF) Ang ramipril nagpakunhod sa OPSS (nagpakunhod sa pagkarga sa kasingkasing), nagdugang sa kapasidad sa channel nga venous ug gipakubus ang pagpuno sa pressure sa wala nga ventricle (LV), nga, sumala niana, nagdala sa pagkunhod sa preload sa kasingkasing. Sa kini nga mga pasyente, kung gikuha ang ramipril, adunay pagdugang sa output sa kasingkasing, ang tipik sa LV ejection (LVEF) ug usa ka pag-uswag sa pagtugot sa pag-ehersisyo.

Uban sa diabetes ug non-diabetes nga nephropathy ang pagkuha sa ramipril naghinay sa rate sa pag-uswag sa kapakyasan sa bato ug ang pagsugod sa pagkapakyas sa katapusan nga yugto sa pantog nga kapakyasan ug, sa ingon, nakunhuran ang panginahanglan sa hemodialysis o pagbalhin sa kidney. Sa mga nahauna nga yugto sa diabetes o nondiabetic nephropathy, ang ramipril nagpakunhod sa pagsakit sa albuminuria.

Sa mga pasyente nga adunay taas nga peligro sa pagpalambo sa mga sakit sa cardiovascular tungod sa mga sakit sa vascular (na-diagnose nga coronary heart disease, kasaysayan sa peripheral arterial obliterans, kasaysayan sa stroke) o diabetes mellitus nga adunay labing menos usa ka dugang nga risgo nga hinungdan (microalbuminuria, hypertension sa arterial, usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa kinatibuk-an Ang kolesterol (OXc), nga nagpaubos sa konsentrasyon sa high-density lipoprotein kolesterol (HDL-C), pagpanigarilyo) ang pagdugang sa ramipril sa standard nga pagtambal gipamenusan Gihubit niini ang pagkahilo sa myocardial infarction, stroke, ug cardiovascular mortality. Gawas pa, ang ramipril nagpakunhod sa kinatibuk-ang rate sa pagka-mortal, ingon usab ang panginahanglan alang sa mga pamaagi sa pag-usab sa pagpaayo ug pag-ihinay sa pagsugod o pag-uswag sa kapakyasan sa kasingkasing.

Sa mga pasyente nga napakyas sa kasingkasing uban ang mga pagpakita sa klinikal nga milambo sa unang mga adlaw sa acute myocardial infarction (2-9 ka adlaw), ang paggamit sa ramipril, nagsugod gikan sa ika-3 hangtod sa ika-10 nga adlaw sa acute myocardial infarction, pagkunhod sa pagka-mortal (sa 27%), ang peligro sa kalit nga ang kamatayon (sa 30%), ang peligro sa grabe nga pagkapakyas sa kasingkasing nga nag-uswag sa usa ka grabe nga degree (III-IV functional nga klase sumala sa klasipikasyon sa NYHA) / mapugngan ang therapy (sa 23%), ang kalagmitan sa sunud nga pag-ospital tungod sa pag-uswag sa kapakyasan sa kasingkasing (sa 26%).

Sa kinatibuk-ang populasyon sa pasyente, maingon man sa mga pasyente nga adunay diabetes mellitus, uban ang arterial hypertension ug uban ang normal nga presyon sa dugo, gibabagan ni ramipril ang peligro sa nephropathy ug ang pagkahitabo sa microalbuminuria.

Ang mga Pharmacokinetics

Pagkahuman sa administrasyon sa oral, ramipril dali nga nasagop gikan sa gastrointestinal tract (50-60%). Ang pagkaon nagpahinay sa pagsuyup niini, apan dili makaapekto sa pagkompleto sa pagsuyup.

Ang Ramipril nakaagi sa usa ka intensive presystemic metabolismo / pagpaaktibo (sa panguna sa atay pinaagi sa hydrolysis), nga miresulta sa aktibo lamang nga metabolite, ramiprilat, kansang kalihokan nga adunay pagtahod sa ACE pagsanta mga gibana-bana nga 6 ka beses sa ramipril. Gawas pa, ingon usa ka sangputanan sa metabolismo sa ramipril, diketopiperazine, nga wala’y kalihokan nga parmasyutiko, naporma, nga pagkahuman nga gipunting sa acid nga glucuronic, ang ramiprilat usab adunay glucuronated ug metabolized sa diketopiperazinic acid.

Ang bioavailability sa ramipril pagkahuman sa oral nga administrasyon gikan sa 15% (alang sa usa ka dosis nga 2.5 mg) hangtod 28% (alang sa usa ka dosis nga 5 mg). Ang bioavailability sa aktibo nga metabolite, ramiprilat, pagkahuman sa paglihok sa 2.5 mg ug 5 mg sa ramipril gibanabana nga 45% (itandi sa bioavailability niini pagkahuman sa intravenous nga administrasyon sa parehas nga mga dosis).

Human makuha ang ramipril sa sulod, ang labing taas nga konsentrasyon sa plasma nga ramipril ug ramiprilat nakaabut human sa 1 ug 2 hangtod 4 nga mga oras, sa tinuud. Ang pagkunhod sa konsentrasyon sa plasma nga ramiprilat nahitabo sa daghang mga yugto: ang pag-apud-apod ug pag-ekskutso nga yugto nga adunay tunga nga kinabuhi (T1 / 2) sa ramiprilat nga gibana-bana nga 3 ka oras, pagkahuman ang intermediate phase uban ang T1 / 2 ramiprilat, gibana-bana nga 15 ka oras, ug ang katapusang hugna nga adunay usa ka ubos kaayo nga konsentrasyon sa ramiprilat sa plasma ug T1 / 2 ramiprilat, mga 4-5 nga adlaw. Kini nga katapusang hugna tungod sa hinay nga pagpagawas sa ramiprilat gikan sa usa ka lig-on nga bugkos sa mga receptor sa ACE. Bisan pa sa taas nga katapusan nga hugna nga adunay usa ka oral dosis nga ramipril sa binaba nga paagi sa usa ka dosis nga 2.5 mg o labaw pa, ang konsentrasyon nga plasma sa balanse nga ramiprilat naabot human sa mga 4 nga adlaw nga pagtambal. Uban sa kurso nga gigamit sa tambal nga "epektibo" T1 / 2 depende sa dosis nga 13-17 ka oras.

Ang komunikasyon sa mga protina sa dugo sa dugo gibana-bana nga 73% alang sa ramipril, ug 56% alang sa ramiprilat.

Pagkahuman sa pagdumala sa intravenous, ang gidaghanon sa pag-apod-apod sa ramipril ug ramiprilat gibana-bana nga 90 L ug gibana-bana nga 500 L, sa tinuud.

Pagkahuman sa paglihok sa ramipril (10 mg) nga gimarkahan sa isotopon nga radioactive, 39% sa radioactivity gipagawas sa mga tinai ug mga 60% sa mga kidney. Human sa intravenous administration sa ramipril, 50-60% sa dosis ang nakit-an sa ihi sa porma sa ramipril ug mga metabolite niini. Human sa intravenous administration sa ramiprilat, mga 70% sa dosis ang nakit-an sa ihi sa porma sa ramiprilat ug mga metabolite, sa lain nga pagkasulti, uban ang intravenous nga administrasyon sa ramipril ug ramiprilat, usa ka hinungdanon nga bahin sa dosis nga gipagawas pinaagi sa mga tinai nga adunay apdo, nga nag-agi sa mga kidney (50% ug 30%, sa tinuud). Pagkahuman sa oral administration nga 5 mg sa ramipril sa mga pasyente nga adunay kanal sa pag-agos sa bile, hapit ang parehas nga kantidad sa ramipril ug ang mga metabolite niini gipagawas sa mga kidney ug pinaagi sa mga tinai sa unang 24 oras human sa administrasyon.

Mga 80 - 90% sa mga metabolite sa ihi ug apdo giila ang mga metabolite nga ramiprilat ug ramiprilat. Ang Ramipril glucuronide ug ramipril diketopiperazine asoy alang sa gibana-bana nga 10-20% sa kinatibuk-an nga kantidad, ug ang wala gibag-o nga sulud nga ramipril sa ihi gibana-bana nga 2%. Gipakita sa mga pagtuon sa hayop nga ang ramipril gipagawas sa gatas sa dughan.

Sa kaso sa kapakyasan sa pantog function uban ang creatinine clearance (CC) nga dili moubos sa 60 ml / min, ang pagpuo sa ramiprilat ug ang mga metabolite niini nga mga kidney naghinay. Nagdala kini ngadto sa usa ka pagtaas sa konsentrasyon sa plasma nga ramiprilat, nga mikunhod sa labi ka hinay kay sa mga pasyente nga adunay normal nga paglihok sa pantog.

Kung gikuha ang ramipril sa taas nga dosis (10 mg), ang paglapas sa function sa atay nagdala sa usa ka pagkahinay sa presystemic nga metabolismo sa ramipril ngadto sa aktibo nga ramiprilat ug usa ka hinay nga pagwagtang sa ramiprilat. Sa mga himsog nga boluntaryo ug sa mga pasyente nga adunay arterial hypertension, pagkahuman sa usa ka duha ka semana nga pagtambal nga adunay ramipril sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 5 mg, wala’y klinika nga pagtapok sa ramipril ug ramiprilat. Sa mga pasyente nga napakyas sa kasingkasing, pagkahuman sa duha ka semana nga pagtambal sa ramipril sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis sa 5 mg, usa ka 1.5-1.8-pilo nga pagtaas sa konsentrasyon sa plasma nga ramiprilat ug ang lugar sa ilawom sa kurba sa konsentrasyon-time (AUC).

Sa himsog nga mga tigulang nga boluntaryo nga tigulang (65-75 ka tuig), ang mga pharmacokinetics sa ramipril ug ramiprilat wala magkalainlain sa mga batan-on nga himsog nga boluntaryo.

Paggamit sa panahon sa pagmabdos ug sa panahon sa pagpapasuso

Ang Amprilan kontratikado sa panahon sa pagmabdos, tungod kay kini adunay usa ka dili maayo nga epekto sa fetus: pagkadaot sa pagpalambo sa mga amimislon sa fetus, pagkunhod sa presyon sa dugo sa fetus ug bag-ong natawo, ningdaot nga pantog function, hyperkalemia, hypoplasia sa mga bukog sa bagolbagol, hypoplasia sa baga.

Busa, sa wala pa pagkuha sa tambal sa mga babaye sa edad nga manganak, ang pagmabdos kinahanglan nga iapil.

Kung ang usa ka babaye nagplano sa usa ka pagmabdos, nan ang pagtambal sa usa ka inhibitor sa ACE kinahanglan hunongon.

Sa kaso sa pagmabdos sa panahon sa pagtambal uban sa Amprilan, kinahanglan nimo nga ihunong sa pagkuha kini sa labing madali ug ibalhin ang pasyente sa pagkuha sa uban nga mga droga, uban ang paggamit sa peligro alang sa bata mahimo’g gamay.

Kung ang pagtambal sa Amprilan kinahanglanon sa panahon sa pagpapasuso, ang pagpapas sa dughan kinahanglan hunongon.

Amprilan, mga panudlo alang sa paggamit (Pamaagi ug dosis)

Gimando ang Ramipril sa sulod sa independensya sa pagkaon sa pagkaon. Girekomenda ang mga papan nga moinom og daghang likido. Ang tambal nga gireseta sa usa ka doktor nga nagpili sa usa ka igo nga dosis nga gikonsiderar ang kahimtang sa pasyente ug ang pagtugot sa mga sangkap sa tambal. Gisugyot nga magsugod sa pagkuha sa Amprilan nga adunay gagmay nga mga dosis nga 2.5 mg, nga adunay posibilidad nga pagdugang sa labing taas nga numero - 10 mg. Ang gidugayon sa tambal gitino sa doktor depende sa mga reklamo ug datos, usa ka maampingon nga nakolekta nga kasaysayan sa medisina.

Mga panudlo alang sa paggamit sa Amprilan ND ug NL: 1 papan matag adlaw. Posible nga pag-adjust sa dosis sa panahon sa pagtambal. Ang gidugayon sa pagtambal dili limitado.

Porma sa dosis

Mga papan 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg ug 10 mg

Usa ka sulud nga sulud

aktibo nga sangkap - ramipril 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg,

mga excipients: sodium bicarbonate, lactose monohidrat, croscarmellose sodium, pregelatinized starch (starch 1500), sodium stearyl fumarate (alang sa mga dosis nga 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg ug 10 mg),

alang sa dosis 2.5 mg: sagol nga pigment PB22886 yellow (lactose monohidrat, iron oxide yellow (E 172)),

alang sa dosis sa 5 mg: sagol nga pigment PB24899 pula (lactose monohidrat, pula nga iron oxide (E 172), iron oxide yellow (E 172))

Flat oval tablet, gikan sa puti hangtod halos puti,

chamfered (alang sa mga dosis nga 1.25 mg ug 10 mg)

Flat oval tablets, light yellow, chamfered (alang sa usa ka dosis nga 2.5 mg)

Flat tablet nga usa ka hugis-itlog nga porma, rosas, nga adunay usa ka bevel ug makit-an nga mga pagkasama (alang sa usa ka dosis nga 5 mg)

Overdose

Ang mga simtomas sa sobra nga dosis sa tambal bradycardia (talagsaong pulso), usa ka mahait nga pagkunhod sa presyon sa dugo, shock shock sa mahait nga kapakyasan sa pantog. Ang mga lakang sa emerhensya alang sa sobra nga dosis naglakip sa gastric lavage ug tukma sa panahon nga aplikasyonenterosorbents, ug sa hulga sa pagkahadlok, ang pagpaila sa mga tambal nga nagdugang sa presyon sa dugo.

Pakigsulti

Vasopressor sympathomimetics, usa ka hugpong sa mga dili tambal nga anti-makapahubag nga mga tambal, ang mga hormone sa corticosteroid mahimong makunhuran ang kagrabe sa hypotensive nga epekto raminipril. Pagpalambo sa hypotensive nga epekto sa antipsychotics, mga tambal nga antidepressant. Ang kombinasyon sa Amprilan sa mga drugas sa grupo nga lithium, bulawan, di-diaryetiko nga potassium-sparing, hypoglycemic ahente, cytostatics, potassium preparation, immunosuppressants dili girekomenda.

Pagbalhin porma ug packaging

Ang 7 o 10 nga mga papan gibutang sa usa ka blister strip packaging sa usa ka pelikula sa laminated polyamide / aluminyo / polyvinyl chloride ug aluminyo nga foil.

Ang blister pack nga adunay 7 ka papan gipresentar sa duha ka porma, nga lahi sa paghan-ay sa mga papan sa pakete.

4, 12 o 14 (7 papan matag usa) o 2, 3 o 5 (10 papan matag usa) mga blister pack uban ang mga panudlo alang sa medikal nga paggamit sa estado ug mga sinultian sa Russia gibutang sa usa ka pack nga karton